新規のピラゾロン誘導体及び該誘導体をＰＤＥ４インヒビターとして用いる使用
式（１）で示され、その式中、Ｒ１が式（ａ）、（ｂ）又は（ｃ）のフェニル誘導体を表し、Ｒ１０がＣ1〜Ｃ3−アルキルであり、かつＲ１１がＣ1〜Ｃ3−アルキルであるか、又はＲ１０及びＲ１１がそれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合した３員、４員、５員又は６員の炭化水素環を形成し、ＡがＣ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）2であり、かつＲ１２がフェニル、ナフタレニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、１，６−ナフチリジニル、１，８−ナフチリジニル、インドリル、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６によって置換されたフェニル、Ｒ１７及びＲ１８によって置換されたピリジニル、Ｒ１９及びＲ２０によって置換されたナフタレニル、Ｒ２１によって置換されたキノリニル又はＲ２２によって置換されたインドリルである化合物は、４型ホスホジエステラーゼの新規の有効なインヒビターである。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１
【化１】
［式中、
Ｒ１は、式（ａ）、（ｂ）又は（ｃ）
【化２】
のフェニル誘導体を表し、その際、
Ｒ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ３は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキルメトキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ４は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルであり、かつ
Ｒ６は、水素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルであるか、又は
Ｒ５及びＲ６は、一緒になって、それらが結合される２個の炭素原子を含んで、スピロ結合した５員もしくは６員の炭化水素環を形成し、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ８は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルであり、かつ
Ｒ９は、水素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルであるか、又は
Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、それらが結合される２個の炭素原子を含んで、スピロ結合した５員もしくは６員の炭化水素環を形成し、
Ｒ１０は、Ｃ1〜Ｃ3−アルキルであり、かつ
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ3−アルキルであるか、又は
Ｒ１０及びＲ１１は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結した３員、４員、５員もしくは６員の炭化水素環を形成し、
Ａは、Ｃ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）2であり、
Ｒ１２は、フェニル、ナフタレニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、１，６−ナフチリジニル、１，８−ナフチリジニル、インドリル、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６によって置換されたフェニル、Ｒ１７及びＲ１８によって置換されたピリジニル、Ｒ１９及びＲ２０によって置換されたナフタレニル、Ｒ２１によって置換されたキノリニル又はＲ２２によって置換されたインドリルであり、その際、
Ｒ１３は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、フッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルオキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ、ベンジルオキシ、２，６−ジクロロベンジルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルオキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ１４は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、フッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、アミノ又はモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノであり、
Ｒ１５は、水素、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１６は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１７は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ、ピペリジニル又はモルホリニルであり、
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ１９は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、アミノ又はモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノであり、
Ｒ２０は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルである］の化合物又は該化合物の塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩。
【請求項２】
式１で示され、その式中、
Ｒ１は、式（ａ）、（ｂ）又は（ｃ）
【化３】
のフェニル誘導体を表し、その際、
Ｒ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ３は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキルメトキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ４は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルであり、かつ
Ｒ６は、水素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルであるか、又は
Ｒ５及びＲ６は、一緒になって、それらが結合される２個の炭素原子を含んで、スピロ結合した５員もしくは６員の炭化水素環を形成し、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ８は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルであり、かつ
Ｒ９は、水素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルであるか、又は
Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、それらが結合される２個の炭素原子を含んで、スピロ結合した５員もしくは６員の炭化水素環を形成し、
Ｒ１０は、Ｃ1〜Ｃ3−アルキルであり、かつ
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ3−アルキルであるか、又は
Ｒ１０及びＲ１１は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結した３員、４員、５員もしくは６員の炭化水素環を形成し、
Ａは、Ｃ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）2であり、
Ｒ１２は、フェニル、ナフタレニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、１，６−ナフチリジニル、１，８−ナフチリジニル、インドリル、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６によって置換されたフェニル又はＲ１７及びＲ１８によって置換されたピリジニルであり、その際、
Ｒ１３は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、フッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルオキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ、ベンジルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルオキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ１４は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、フッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、アミノ又はモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノであり、
Ｒ１５は、水素、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１６は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１７は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ、ピペリジニル又はモルホリニルであり、
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩。
【請求項３】
式１で示され、その式中、
Ｒ１は、式（ａ）、（ｂ）又は（ｃ）
【化４】
のフェニル誘導体を表し、その際、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシであり、
Ｒ３は、メトキシ、エトキシ又はシクロプロピルメトキシであり、
Ｒ４は、メトキシであり、
Ｒ５は、メチルであり、
Ｒ６は、水素であるか、又は
Ｒ５及びＲ６は、一緒になって、それらが結合される２個の炭素原子を含んで、スピロ結合したシクロペンタン環を形成し、
Ｒ７は、メトキシであり、
Ｒ８は、メチルであり、
Ｒ９は、水素であり、
Ｒ１０は、メチル又はエチルであり、
Ｒ１１は、メチル、エチル又はプロピルであるか、又は
Ｒ１０及びＲ１１は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合したシクロペンタン環を形成し、
Ａは、Ｃ（Ｏ）であり、
Ｒ１２は、フェニル、ナフタレニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、１，６−ナフチリジニル、１，８−ナフチリジニル、インドリル、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６によって置換されたフェニル、Ｒ１７及びＲ１８によって置換されたピリジニル、Ｒ１９及びＲ２０によって置換されたナフタレニル又はＲ２１によって置換されたキノリニルであり、その際、
Ｒ１３は、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、フッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ、シクロペンチルオキシ、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、２，６−ジクロロベンジルオキシ、アミノ、ジ−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルアミノ、アミノカルボニルメトキシ、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルカルボニルオキシ、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシカルボニル又はＣ1〜Ｃ2−アルコキシカルボニルメトキシであり、
Ｒ１４は、水素、フッ素、塩素、アミノ、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ１５は、水素、塩素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ｒ１６は、水素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ｒ１７は、フッ素、塩素、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、ジ−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルアミノ、ピペリジニル又はモルホリニルであり、
Ｒ１８は、水素、フッ素、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル又はＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ１９は、臭素、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、ジ−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルアミノであり、
Ｒ２０は、水素、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル又はＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ２１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩。
【請求項４】
式１で示され、その式中、
Ｒ１は、式（ａ）、（ｂ）又は（ｃ）
【化５】
のフェニル誘導体を表し、その際、
Ｒ２は、メトキシであり、
Ｒ３は、メトキシ又はシクロプロピルメトキシであり、
Ｒ４は、メトキシであり、
Ｒ５は、メチルであり、
Ｒ６は、水素であり、
Ｒ７は、メトキシであり、
Ｒ８は、メチルであり、
Ｒ９は、水素であり、
Ｒ１０は、メチルであり、
Ｒ１１は、メチルであり、
Ａは、Ｃ（Ｏ）であり、
Ｒ１２は、フェニル、ナフタレニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、１，８−ナフチリジニル、１，６−ナフチリジニル、インドリル、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６によって置換されたフェニル又はＲ１７及びＲ１８によって置換されたピリジニルであり、その際、
Ｒ１３は、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、フッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ、シクロペンチルオキシ、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、アミノ、アミノカルボニルメトキシ、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルカルボニルオキシ、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシカルボニル又はＣ1〜Ｃ2−アルコキシカルボニルメトキシであり、
Ｒ１４は、水素、フッ素、塩素、アミノ、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ１５は、水素、塩素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ｒ１６は、水素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ｒ１７は、フッ素、塩素、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、ジ−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルアミノ、ピペリジニル又はモルホリニルであり、
Ｒ１８は、水素、フッ素、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル又はＣ1〜Ｃ2−アルコキシである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の塩。
【請求項５】
式１で示され、その式中、
Ｒ１は、式（ａ）、（ｂ）又は（ｃ）
【化６】
のフェニル誘導体を表し、その際、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシであり、
Ｒ３は、メトキシ、エトキシ又はシクロプロピルメトキシであり、
Ｒ４は、メトキシであり、
Ｒ５は、メチルであり、
Ｒ６は、水素であるか、又は
Ｒ５及びＲ６は、一緒になって、それらが結合される２個の炭素原子を含んで、スピロ結合したシクロペンタン環を形成し、
Ｒ７は、メトキシであり、
Ｒ８は、メチルであり、
Ｒ９は、水素であり、
Ｒ１０は、メチル又はエチルであり、
Ｒ１１は、メチル、エチル又はプロピルであるか、又は
Ｒ１０及びＲ１１は、一緒になって、それらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合したシクロペンタン環を形成し、
Ａは、Ｃ（Ｏ）であり、
Ｒ１２は、フェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−エチルフェニル、３−メチルフェニル、２，５−ジメチルフェニル、２−クロロ−５−エトキシフェニル、２−クロロ−５−イソプロポキシフェニル、３−（アセチルオキシ）フェニル、３−メチルカルボニルアミノフェニル、２−メチル−４−ヒドロキシフェニル、２，４，６−トリクロロフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−エトキシフェニル、３−イソプロポキシフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、３−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、３−（シクロプロピルメトキシ）−４−（ジフルオロメトキシ）フェニル、５−シクロプロピルメトキシ−２−メチルフェニル、５−イソプロポキシ−２−メチルフェニル、５−イソプロポキシ−２−クロロフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、２−シクロペンチルオキシフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、２−フルオロ−５−ヒドロキシフェニル、２−クロロ−５−ヒドロキシフェニル、２−クロロ−５−（メチルカルボニルアミノ）フェニル、５−ヒドロキシ−２−メチルフェニル、５−ｔ−ブトキシ−２−メチルフェニル、５−ジフルオロメトキシ−２−メチルフェニル、５−トリフルオロメトキシ−２−メチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、２−ブロモフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、４−アミノ−３−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−クロロフェニル、２−（アミノカルボニルメトキシ）フェニル、５−ベンジルオキシ−２−クロロフェニル、５−ベンジルオキシ−２−メチルフェニル、５−（２，６−ジクロロベンジル）オキシ−２−メチルフェニル、２−メトキシカルボニルフェニル、２−（メチルカルボニルオキシ）フェニル、３−（メチルカルボニルオキシ）フェニル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル、１−ブロモ−ナフタレン−１−イル、８−ブロモ−ナフタレン−１−イル、２−メチル−ナフタレン−１−イル、６−ヒドロキシ−ナフタレン−１−イル、１−メトキシ−ナフタレン−２−イル、２−メトキシ−ナフタレン−１−イル、３−メトキシ−ナフタレン−２−イル、４，７−ジメトキシ−ナフタレン−２−イル、４−（ジメチルアミノ）−ナフタレン−１−イル、４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル、２−メトキシピリジン−３−イル、３−クロロピリジン−４−イル、３，５−ジフルオロピリジン−２−イル、３−メチルピリジン−２−イル、２，６−ジメトキシピリジン−３−イル、２−（ピペリジン−１−イル）ピリジン−４−イル、２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−４−イル、キノリン−２−イル、キノリン−４−イル、キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、キノリン−７−イル、キノリン−８−イル、４−メチル−キノリン−２−イル、イソキノリン−１−イル、イソキノリン−４−イル、イソキノリン−５−イル、１，８−ナフチリジン−２−イル、１，６−ナフチリジン−５−イル、１Ｈ−インドール−２−イル、１Ｈ−インドール−４−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、１Ｈ−インドール−７−イル又はキノキサリン−２−イルである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩。
【請求項６】
式１で示され、その式中、
Ｒ１は、式（ａ）、（ｂ）又は（ｃ）
【化７】
のフェニル誘導体を表し、その際、
Ｒ２は、メトキシであり、
Ｒ３は、メトキシであり、
Ｒ４は、メトキシであり、
Ｒ５は、メチルであり、
Ｒ６は、水素であり、
Ｒ７は、メトキシであり、
Ｒ８は、メチルであり、
Ｒ９は、水素であり、
Ｒ１０は、メチルであり、
Ｒ１１は、メチルであり、
Ａは、Ｃ（Ｏ）であり、
Ｒ１２は、２，４，６−トリクロロフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−エトキシフェニル、３−イソプロポキシフェニル、３−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル、３−（シクロプロピルメトキシ）−４−（ジフルオロメトキシ）フェニル、５−イソプロポキシ−２−メチルフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、２−シクロペンチルオキシフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、２−フルオロ−５−ヒドロキシフェニル、２−クロロ−５−ヒドロキシフェニル、２−クロロ−５−（メチルカルボニルアミノ）フェニル、５−ヒドロキシ−２−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、４−アミノ−３−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−クロロフェニル、２−（アミノカルボニルメトキシ）フェニル、５−ベンジルオキシ−２−メチルフェニル、２−メトキシカルボニルフェニル、２−（メチルカルボニルオキシ）フェニル、３−（メチルカルボニルオキシ）フェニル、ナフタレン−１−イル、４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル、２−メトキシピリジン−３−イル、３−クロロピリジン−４−イル、３，５−ジフルオロピリジン−２−イル、３−メチルピリジン−２−イル、２，６−ジメトキシピリジン−３−イル、２−（ピペリジン−１−イル）ピリジン−４−イル、２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−４−イル、キノリン−２−イル、キノリン−４−イル、キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、キノリン−７−イル、キノリン−８−イル、イソキノリン−１−イル、イソキノリン−４−イル、イソキノリン−５−イル、１，８−ナフチリジン−２−イル、１，６−ナフチリジン−５−イル、１Ｈ−インドール−２−イル、１Ｈ−インドール−４−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、１Ｈ−インドール−７−イル又はキノキサリン−２−イルである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の塩。
【請求項７】
式１で示され、その式中、
Ｒ１は、（ａ）、（ｂ）又は（ｃ）
【化８】
のフェニル誘導体を表し、その際、
Ｒ２は、メトキシ又はジフルオロメトキシであり、
Ｒ３は、メトキシ又はシクロプロピルメトキシであり、
Ｒ４は、メトキシであり、
Ｒ５は、メチルであり、
Ｒ６は、水素であるか、又は
Ｒ５及びＲ６は、一緒になって、それらが結合される２個の炭素原子を含んで、スピロ結合したシクロペンタン環を形成し、
Ｒ７は、メトキシであり、
Ｒ８は、メチルであり、
Ｒ９は、水素であり、
Ｒ１０は、メチル又はエチルであり、
Ｒ１１は、メチル、エチル又はプロピルであるか、又は
Ｒ１０及びＲ１１は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合したシクロペンタン環を形成し、
Ａは、Ｓ（Ｏ）2であり、
Ｒ１２は、フェニル、ナフタレニル、キノリニル、インドリル、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６によって置換されたフェニル又はＲ２２によって置換されたインドリルであり、その際、
Ｒ１３は、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ１４は、水素、塩素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はＣ1〜Ｃ2−アルコキシカルボニルであり、
Ｒ１５は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１６は、水素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ｒ２２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩。
【請求項８】
式１で示され、その式中、
Ｒ１は、（ａ）、（ｂ）又は（ｃ）
【化９】
のフェニル誘導体を表し、その際、
Ｒ２は、メトキシであり、
Ｒ３は、メトキシであり、
Ｒ４は、メトキシであり、
Ｒ５は、メチルであり、
Ｒ６は、水素であり、
Ｒ７は、メトキシであり、
Ｒ８は、メチルであり、
Ｒ９は、水素であり、
Ｒ１０は、メチルであり、
Ｒ１１は、メチルであるか、又は
Ｒ１０及びＲ１１は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合したシクロペンタン環を形成し、
Ａは、Ｓ（Ｏ）2であり、
Ｒ１２は、フェニル、ナフタレニル、キノリニル又はＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６によって置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ１３は、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ１４は、水素、塩素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はＣ1〜Ｃ2−アルコキシカルボニルであり、
Ｒ１５は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１６は、水素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の塩。
【請求項９】
式１で示され、その式中、
Ｒ１は、式（ａ）、（ｂ）又は（ｃ）
【化１０】
のフェニル誘導体を表し、その際、
Ｒ２は、メトキシ又はエトキシであり、
Ｒ３は、メトキシ又はエトキシであり、
Ｒ４は、メトキシであり、
Ｒ５は、メチルであり、
Ｒ６は、水素であるか、又は
Ｒ５及びＲ６は、一緒になって、それらが結合される２個の炭素原子を含んで、スピロ結合したシクロペンタン環を形成し、
Ｒ７は、メトキシであり、
Ｒ８は、メチルであり、
Ｒ９は、水素であり、
Ｒ１０は、メチルであり、かつ
Ｒ１１は、メチル、エチル又はプロピルであるか、又は
Ｒ１０及びＲ１１は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合したシクロペンタン環を形成し、
Ａは、Ｓ（Ｏ）2であり、
Ｒ１２は、フェニル、２−シアノフェニル、２−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、２−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、４−フルオロ−２−メチルフェニル、２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、４−イソプロピルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２，３，５，６−テトラメチルフェニル、２，４，６−トリイソプロピルフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、５−クロロ−２−メトキシフェニル、３−（メトキシカルボニル）フェニル、３，５−ビス（メトキシカルボニル）フェニル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル、１−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル又はキノリン−８−イルである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩。
【請求項１０】
式１で示され、その式中、
Ｒ１は、式（ａ）、（ｂ）又は（ｃ）
【化１１】
のフェニル誘導体を表し、その際、
Ｒ２は、メトキシであり、
Ｒ３は、メトキシであり、
Ｒ４は、メトキシであり、
Ｒ５は、メチルであり、
Ｒ６は、水素であり、
Ｒ７は、メトキシであり、
Ｒ８は、メチルであり、
Ｒ９は、水素であり、
Ｒ１０は、メチルであり、
Ｒ１１は、メチルであり、
Ａは、Ｓ（Ｏ）2であり、
Ｒ１２は、フェニル、２−シアノフェニル、２−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、２−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２，３，５，６−テトラメチルフェニル、２，４，６−トリイソプロピルフェニル、４−メトキシフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、３−（メトキシカルボニル）フェニル、３，５−ビス（メトキシカルボニル）フェニル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル又はキノリン−８−イルである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の塩。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物であって、
２−（｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝−スルホニル）ベンゾニトリル；
メチル ２−（｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）ベンゾエート；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−｛１−［（４−メチルフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−｛１−［（４−ｔ−ブチルフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−｛１−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（キノリン−８−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（ナフタレン−１−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−｛１−［（２−メチルフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−（１−｛［２，４，６−トリ（プロパン−２−イル）フェニル］スルホニル｝ピペリジン−４−イル）−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−｛１−［（２，５−ジメトキシフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−｛１−［（３−メチルフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
３−（｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝−カルボニル）フェニルアセテート；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（フェニルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−｛１−［（２−フルオロフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−（１−｛［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−スルホニル｝ピペリジン−４−イル）−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−｛１−［（４−クロロフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（ナフタレン−２−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−（１−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−スルホニル｝ピペリジン−４−イル）−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−｛１−［（２，３，５，６−テトラメチルフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−｛１−［（２−ブロモフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−｛１−［（２，５−ジクロロフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−｛１−［（２−クロロフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−［３−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−２−｛１−［（２，６−ジメトキシフェニル）カルボニル］−ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
ジメチル ５−（｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝−スルホニル）イソフタレート；
３−（｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝−スルホニル）安息香酸；
メチル ３−（｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）ベンゾエート；
２−（｛４−［４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−２，３−ジアザスピロ［４．４］ノネ−３−エン−２−イル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）ベンゾニトリル；
２−（｛４−［３−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）ベンゾニトリル；
５−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル）−４，４−ジメチル−２−［１−（キノリン−８−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル）−４，４−ジメチル−２−［１−（ナフタレン−２−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−｛１−［（２−フルオロフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−５−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−４，４−ジメチル−２−｛１−［（３−メチルフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−｛１−［（２−メトキシピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−｛１−［（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−｛１−［（３−メチルピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（キノリン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−｛１−［（２，６−ジメトキシピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（キノリン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−［３−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−２−｛１−［（２−メトキシフェニル）カルボニル］−ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（１，８−ナフチリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−［１−（３−クロロイソニコチノイル）ピペリジン−４−イル］−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−（１−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（１，６−ナフチリジン−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（キノキサリン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−［１−（イソキノリン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−｛１−［３−（シクロプロピルメトキシ）−４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（キノリン−８−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（２−ピペリジン−１−イルイソニコチノイル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（キノリン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（２−モルホリン−４−イルイソニコチノイル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−［１−（イソキノリン−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（キノリン−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（キノリン−７−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（キノリン−６−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−［１−（イソキノリン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−［１−（１Ｈ−インドール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−［１−（１Ｈ−インドール−６−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−［１−（１Ｈ−インドール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−［１−（１Ｈ−インドール−７−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−［１−（１Ｈ−インドール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−｛１−［（２，４，６−トリクロロフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（フェニルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−｛１−［（２，４−ジメトキシフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−｛１−［（３−メトキシフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−｛１−［（３−フルオロフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−｛１−［（４−メトキシフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−｛１−［（３−クロロフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−｛１−［（３−エトキシフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−｛１−［（４−ブロモフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−｛１−［（２−ブロモフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−（１−｛［４−アミノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
４−（｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝−カルボニル）フェニルアセテート；
５−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル）−２−｛１−［（２−メトキシフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−｛１−［（３−ヒドロキシフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−（｛４−［３−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）フェニルアセテート；
２−［１−（２−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−５−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−（１−｛［５−（ベンジルオキシ）−２−クロロフェニル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−（１−｛［２−クロロ−５−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−（１−｛［３−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
エチル ［４−クロロ−３−（｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）フェノキシ］アセテート；
２−（１−｛［５−（ベンジルオキシ）−２−メチルフェニル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−｛１−［（５−ヒドロキシ−２−メチルフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
エチル ［３−（｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）−４−メチルフェノキシ］アセテート；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−（１−｛［２−メチル−５−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−（１−｛［５−（ベンジルオキシ）−２−メチルフェニル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−５−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−｛１−［（５−ヒドロキシ−２−メチルフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−５−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−｛１−［（２−フルオロ−５−ヒドロキシフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−｛１−［（５−アミノ−２−クロロフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
Ｎ−［４−クロロ−３−（｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）フェニル］アセトアミド；
２−（｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝−カルボニル）フェニルアセテート；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−｛１−［（２−ヒドロキシフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−（１−｛［３−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−（１−｛［２−（シクロペンチルオキシ）フェニル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−［２−（｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝−カルボニル）フェノキシ］アセトアミド；
からなる群から選択される化合物又はそれらの塩。
【請求項１２】
疾患の治療又は予防において使用するための、請求項１から１１までのいずれか１項に記載の式１の化合物又はその塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩。
【請求項１３】
請求項１から１１までのいずれか１項に記載の少なくとも１種の式１の化合物又はその塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩と一緒に、少なくとも１種の製剤学的に認容性の助剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１から１１までのいずれか１項に記載の少なくとも１種の式１の化合物又はその塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩と、コルチコステロイド類、抗コリン作動薬類、β2−アドレナリン作動性受容体アゴニスト類、Ｈ１受容体アンタゴニスト類、ロイコトリエン受容体アンタゴニスト類、５−リポキシゲナーゼインヒビター類、エンドセリンアンタゴニスト類、５型ホスホジエステラーゼインヒビター類、免疫抑制剤類、ビタミンＤ類似体類、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター類、肺サーファクタント類及び抗生物質類からなる群から選択される少なくとも１種の治療剤と、少なくとも１種の製剤学的に認容性の助剤とを含む、固定組合せ物、非固定組合せ物もしくはキット・オブ・パーツ。
【請求項１５】
請求項１から１１までのいずれか１項に記載の式１の化合物又はその塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩を、４型ホスホジエステラーゼを阻害する医薬組成物の製造において用いる使用。
【請求項１６】
請求項１から１１までのいずれか１項に記載の式１の化合物又はその塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩を、急性又は慢性の気道疾患の治療又は予防のための医薬組成物の製造において用いる使用。
【請求項１７】
請求項１６に記載の使用であって、前記急性又は慢性の気道疾患が、気管支炎、アレルギー性気管支炎、気管支喘息、肺気腫、ＣＯＰＤ、肺高血圧症及び肺線維症からなる群から選択される使用。
【請求項１８】
請求項１から１１までのいずれか１項に記載の式１の化合物又はその塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩を、アレルギー性鼻炎の治療又は予防のための医薬組成物の製造において用いる使用。
【請求項１９】
４型ホスホジエステラーゼの阻害によって緩和される疾病を治療又は予防するための方法において、それを必要とする患者に、治療学的に有効な量の請求項１から１１までのいずれか１項に記載の化合物、その製剤学的に認容性の塩、該化合物の立体異性体又はその立体異性体の製剤学的に認容性の塩を投与することを含む前記方法。
【請求項１】
式１
【化１】
［式中、
Ｒ１は、式（ａ）、（ｂ）又は（ｃ）
【化２】
のフェニル誘導体を表し、その際、
Ｒ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ３は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキルメトキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ４は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルであり、かつ
Ｒ６は、水素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルであるか、又は
Ｒ５及びＲ６は、一緒になって、それらが結合される２個の炭素原子を含んで、スピロ結合した５員もしくは６員の炭化水素環を形成し、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ８は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルであり、かつ
Ｒ９は、水素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルであるか、又は
Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、それらが結合される２個の炭素原子を含んで、スピロ結合した５員もしくは６員の炭化水素環を形成し、
Ｒ１０は、Ｃ1〜Ｃ3−アルキルであり、かつ
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ3−アルキルであるか、又は
Ｒ１０及びＲ１１は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結した３員、４員、５員もしくは６員の炭化水素環を形成し、
Ａは、Ｃ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）2であり、
Ｒ１２は、フェニル、ナフタレニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、１，６−ナフチリジニル、１，８−ナフチリジニル、インドリル、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６によって置換されたフェニル、Ｒ１７及びＲ１８によって置換されたピリジニル、Ｒ１９及びＲ２０によって置換されたナフタレニル、Ｒ２１によって置換されたキノリニル又はＲ２２によって置換されたインドリルであり、その際、
Ｒ１３は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、フッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルオキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ、ベンジルオキシ、２，６−ジクロロベンジルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルオキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ１４は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、フッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、アミノ又はモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノであり、
Ｒ１５は、水素、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１６は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１７は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ、ピペリジニル又はモルホリニルであり、
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ１９は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、アミノ又はモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノであり、
Ｒ２０は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルである］の化合物又は該化合物の塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩。
【請求項２】
式１で示され、その式中、
Ｒ１は、式（ａ）、（ｂ）又は（ｃ）
【化３】
のフェニル誘導体を表し、その際、
Ｒ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ３は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキルメトキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ４は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルであり、かつ
Ｒ６は、水素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルであるか、又は
Ｒ５及びＲ６は、一緒になって、それらが結合される２個の炭素原子を含んで、スピロ結合した５員もしくは６員の炭化水素環を形成し、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ８は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルであり、かつ
Ｒ９は、水素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルであるか、又は
Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、それらが結合される２個の炭素原子を含んで、スピロ結合した５員もしくは６員の炭化水素環を形成し、
Ｒ１０は、Ｃ1〜Ｃ3−アルキルであり、かつ
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ3−アルキルであるか、又は
Ｒ１０及びＲ１１は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結した３員、４員、５員もしくは６員の炭化水素環を形成し、
Ａは、Ｃ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）2であり、
Ｒ１２は、フェニル、ナフタレニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、１，６−ナフチリジニル、１，８−ナフチリジニル、インドリル、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６によって置換されたフェニル又はＲ１７及びＲ１８によって置換されたピリジニルであり、その際、
Ｒ１３は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、フッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルオキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ、ベンジルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルオキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ１４は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、フッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、アミノ又はモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノであり、
Ｒ１５は、水素、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１６は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１７は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ、ピペリジニル又はモルホリニルであり、
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩。
【請求項３】
式１で示され、その式中、
Ｒ１は、式（ａ）、（ｂ）又は（ｃ）
【化４】
のフェニル誘導体を表し、その際、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシであり、
Ｒ３は、メトキシ、エトキシ又はシクロプロピルメトキシであり、
Ｒ４は、メトキシであり、
Ｒ５は、メチルであり、
Ｒ６は、水素であるか、又は
Ｒ５及びＲ６は、一緒になって、それらが結合される２個の炭素原子を含んで、スピロ結合したシクロペンタン環を形成し、
Ｒ７は、メトキシであり、
Ｒ８は、メチルであり、
Ｒ９は、水素であり、
Ｒ１０は、メチル又はエチルであり、
Ｒ１１は、メチル、エチル又はプロピルであるか、又は
Ｒ１０及びＲ１１は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合したシクロペンタン環を形成し、
Ａは、Ｃ（Ｏ）であり、
Ｒ１２は、フェニル、ナフタレニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、１，６−ナフチリジニル、１，８−ナフチリジニル、インドリル、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６によって置換されたフェニル、Ｒ１７及びＲ１８によって置換されたピリジニル、Ｒ１９及びＲ２０によって置換されたナフタレニル又はＲ２１によって置換されたキノリニルであり、その際、
Ｒ１３は、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、フッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ、シクロペンチルオキシ、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、２，６−ジクロロベンジルオキシ、アミノ、ジ−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルアミノ、アミノカルボニルメトキシ、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルカルボニルオキシ、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシカルボニル又はＣ1〜Ｃ2−アルコキシカルボニルメトキシであり、
Ｒ１４は、水素、フッ素、塩素、アミノ、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ１５は、水素、塩素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ｒ１６は、水素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ｒ１７は、フッ素、塩素、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、ジ−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルアミノ、ピペリジニル又はモルホリニルであり、
Ｒ１８は、水素、フッ素、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル又はＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ１９は、臭素、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、ジ−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルアミノであり、
Ｒ２０は、水素、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル又はＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ２１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩。
【請求項４】
式１で示され、その式中、
Ｒ１は、式（ａ）、（ｂ）又は（ｃ）
【化５】
のフェニル誘導体を表し、その際、
Ｒ２は、メトキシであり、
Ｒ３は、メトキシ又はシクロプロピルメトキシであり、
Ｒ４は、メトキシであり、
Ｒ５は、メチルであり、
Ｒ６は、水素であり、
Ｒ７は、メトキシであり、
Ｒ８は、メチルであり、
Ｒ９は、水素であり、
Ｒ１０は、メチルであり、
Ｒ１１は、メチルであり、
Ａは、Ｃ（Ｏ）であり、
Ｒ１２は、フェニル、ナフタレニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、１，８−ナフチリジニル、１，６−ナフチリジニル、インドリル、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６によって置換されたフェニル又はＲ１７及びＲ１８によって置換されたピリジニルであり、その際、
Ｒ１３は、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、フッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ、シクロペンチルオキシ、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、アミノ、アミノカルボニルメトキシ、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルカルボニルオキシ、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシカルボニル又はＣ1〜Ｃ2−アルコキシカルボニルメトキシであり、
Ｒ１４は、水素、フッ素、塩素、アミノ、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ１５は、水素、塩素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ｒ１６は、水素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ｒ１７は、フッ素、塩素、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、ジ−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルアミノ、ピペリジニル又はモルホリニルであり、
Ｒ１８は、水素、フッ素、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル又はＣ1〜Ｃ2−アルコキシである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の塩。
【請求項５】
式１で示され、その式中、
Ｒ１は、式（ａ）、（ｂ）又は（ｃ）
【化６】
のフェニル誘導体を表し、その際、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシであり、
Ｒ３は、メトキシ、エトキシ又はシクロプロピルメトキシであり、
Ｒ４は、メトキシであり、
Ｒ５は、メチルであり、
Ｒ６は、水素であるか、又は
Ｒ５及びＲ６は、一緒になって、それらが結合される２個の炭素原子を含んで、スピロ結合したシクロペンタン環を形成し、
Ｒ７は、メトキシであり、
Ｒ８は、メチルであり、
Ｒ９は、水素であり、
Ｒ１０は、メチル又はエチルであり、
Ｒ１１は、メチル、エチル又はプロピルであるか、又は
Ｒ１０及びＲ１１は、一緒になって、それらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合したシクロペンタン環を形成し、
Ａは、Ｃ（Ｏ）であり、
Ｒ１２は、フェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−エチルフェニル、３−メチルフェニル、２，５−ジメチルフェニル、２−クロロ−５−エトキシフェニル、２−クロロ−５−イソプロポキシフェニル、３−（アセチルオキシ）フェニル、３−メチルカルボニルアミノフェニル、２−メチル−４−ヒドロキシフェニル、２，４，６−トリクロロフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−エトキシフェニル、３−イソプロポキシフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、３−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、３−（シクロプロピルメトキシ）−４−（ジフルオロメトキシ）フェニル、５−シクロプロピルメトキシ−２−メチルフェニル、５−イソプロポキシ−２−メチルフェニル、５−イソプロポキシ−２−クロロフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、２−シクロペンチルオキシフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、２−フルオロ−５−ヒドロキシフェニル、２−クロロ−５−ヒドロキシフェニル、２−クロロ−５−（メチルカルボニルアミノ）フェニル、５−ヒドロキシ−２−メチルフェニル、５−ｔ−ブトキシ−２−メチルフェニル、５−ジフルオロメトキシ−２−メチルフェニル、５−トリフルオロメトキシ−２−メチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、２−ブロモフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、４−アミノ−３−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−クロロフェニル、２−（アミノカルボニルメトキシ）フェニル、５−ベンジルオキシ−２−クロロフェニル、５−ベンジルオキシ−２−メチルフェニル、５−（２，６−ジクロロベンジル）オキシ−２−メチルフェニル、２−メトキシカルボニルフェニル、２−（メチルカルボニルオキシ）フェニル、３−（メチルカルボニルオキシ）フェニル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル、１−ブロモ−ナフタレン−１−イル、８−ブロモ−ナフタレン−１−イル、２−メチル−ナフタレン−１−イル、６−ヒドロキシ−ナフタレン−１−イル、１−メトキシ−ナフタレン−２−イル、２−メトキシ−ナフタレン−１−イル、３−メトキシ−ナフタレン−２−イル、４，７−ジメトキシ−ナフタレン−２−イル、４−（ジメチルアミノ）−ナフタレン−１−イル、４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル、２−メトキシピリジン−３−イル、３−クロロピリジン−４−イル、３，５−ジフルオロピリジン−２−イル、３−メチルピリジン−２−イル、２，６−ジメトキシピリジン−３−イル、２−（ピペリジン−１−イル）ピリジン−４−イル、２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−４−イル、キノリン−２−イル、キノリン−４−イル、キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、キノリン−７−イル、キノリン−８−イル、４−メチル−キノリン−２−イル、イソキノリン−１−イル、イソキノリン−４−イル、イソキノリン−５−イル、１，８−ナフチリジン−２−イル、１，６−ナフチリジン−５−イル、１Ｈ−インドール−２−イル、１Ｈ−インドール−４−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、１Ｈ−インドール−７−イル又はキノキサリン−２−イルである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩。
【請求項６】
式１で示され、その式中、
Ｒ１は、式（ａ）、（ｂ）又は（ｃ）
【化７】
のフェニル誘導体を表し、その際、
Ｒ２は、メトキシであり、
Ｒ３は、メトキシであり、
Ｒ４は、メトキシであり、
Ｒ５は、メチルであり、
Ｒ６は、水素であり、
Ｒ７は、メトキシであり、
Ｒ８は、メチルであり、
Ｒ９は、水素であり、
Ｒ１０は、メチルであり、
Ｒ１１は、メチルであり、
Ａは、Ｃ（Ｏ）であり、
Ｒ１２は、２，４，６−トリクロロフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−エトキシフェニル、３−イソプロポキシフェニル、３−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル、３−（シクロプロピルメトキシ）−４−（ジフルオロメトキシ）フェニル、５−イソプロポキシ−２−メチルフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、２−シクロペンチルオキシフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、２−フルオロ−５−ヒドロキシフェニル、２−クロロ−５−ヒドロキシフェニル、２−クロロ−５−（メチルカルボニルアミノ）フェニル、５−ヒドロキシ−２−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、４−アミノ−３−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−クロロフェニル、２−（アミノカルボニルメトキシ）フェニル、５−ベンジルオキシ−２−メチルフェニル、２−メトキシカルボニルフェニル、２−（メチルカルボニルオキシ）フェニル、３−（メチルカルボニルオキシ）フェニル、ナフタレン−１−イル、４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル、２−メトキシピリジン−３−イル、３−クロロピリジン−４−イル、３，５−ジフルオロピリジン−２−イル、３−メチルピリジン−２−イル、２，６−ジメトキシピリジン−３−イル、２−（ピペリジン−１−イル）ピリジン−４−イル、２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−４−イル、キノリン−２−イル、キノリン−４−イル、キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、キノリン−７−イル、キノリン−８−イル、イソキノリン−１−イル、イソキノリン−４−イル、イソキノリン−５−イル、１，８−ナフチリジン−２−イル、１，６−ナフチリジン−５−イル、１Ｈ−インドール−２−イル、１Ｈ−インドール−４−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、１Ｈ−インドール−７−イル又はキノキサリン−２−イルである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の塩。
【請求項７】
式１で示され、その式中、
Ｒ１は、（ａ）、（ｂ）又は（ｃ）
【化８】
のフェニル誘導体を表し、その際、
Ｒ２は、メトキシ又はジフルオロメトキシであり、
Ｒ３は、メトキシ又はシクロプロピルメトキシであり、
Ｒ４は、メトキシであり、
Ｒ５は、メチルであり、
Ｒ６は、水素であるか、又は
Ｒ５及びＲ６は、一緒になって、それらが結合される２個の炭素原子を含んで、スピロ結合したシクロペンタン環を形成し、
Ｒ７は、メトキシであり、
Ｒ８は、メチルであり、
Ｒ９は、水素であり、
Ｒ１０は、メチル又はエチルであり、
Ｒ１１は、メチル、エチル又はプロピルであるか、又は
Ｒ１０及びＲ１１は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合したシクロペンタン環を形成し、
Ａは、Ｓ（Ｏ）2であり、
Ｒ１２は、フェニル、ナフタレニル、キノリニル、インドリル、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６によって置換されたフェニル又はＲ２２によって置換されたインドリルであり、その際、
Ｒ１３は、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ１４は、水素、塩素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はＣ1〜Ｃ2−アルコキシカルボニルであり、
Ｒ１５は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１６は、水素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ｒ２２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩。
【請求項８】
式１で示され、その式中、
Ｒ１は、（ａ）、（ｂ）又は（ｃ）
【化９】
のフェニル誘導体を表し、その際、
Ｒ２は、メトキシであり、
Ｒ３は、メトキシであり、
Ｒ４は、メトキシであり、
Ｒ５は、メチルであり、
Ｒ６は、水素であり、
Ｒ７は、メトキシであり、
Ｒ８は、メチルであり、
Ｒ９は、水素であり、
Ｒ１０は、メチルであり、
Ｒ１１は、メチルであるか、又は
Ｒ１０及びＲ１１は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合したシクロペンタン環を形成し、
Ａは、Ｓ（Ｏ）2であり、
Ｒ１２は、フェニル、ナフタレニル、キノリニル又はＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６によって置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ１３は、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ１４は、水素、塩素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はＣ1〜Ｃ2−アルコキシカルボニルであり、
Ｒ１５は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１６は、水素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の塩。
【請求項９】
式１で示され、その式中、
Ｒ１は、式（ａ）、（ｂ）又は（ｃ）
【化１０】
のフェニル誘導体を表し、その際、
Ｒ２は、メトキシ又はエトキシであり、
Ｒ３は、メトキシ又はエトキシであり、
Ｒ４は、メトキシであり、
Ｒ５は、メチルであり、
Ｒ６は、水素であるか、又は
Ｒ５及びＲ６は、一緒になって、それらが結合される２個の炭素原子を含んで、スピロ結合したシクロペンタン環を形成し、
Ｒ７は、メトキシであり、
Ｒ８は、メチルであり、
Ｒ９は、水素であり、
Ｒ１０は、メチルであり、かつ
Ｒ１１は、メチル、エチル又はプロピルであるか、又は
Ｒ１０及びＲ１１は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合したシクロペンタン環を形成し、
Ａは、Ｓ（Ｏ）2であり、
Ｒ１２は、フェニル、２−シアノフェニル、２−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、２−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、４−フルオロ−２−メチルフェニル、２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、４−イソプロピルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２，３，５，６−テトラメチルフェニル、２，４，６−トリイソプロピルフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、５−クロロ−２−メトキシフェニル、３−（メトキシカルボニル）フェニル、３，５−ビス（メトキシカルボニル）フェニル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル、１−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル又はキノリン−８−イルである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩。
【請求項１０】
式１で示され、その式中、
Ｒ１は、式（ａ）、（ｂ）又は（ｃ）
【化１１】
のフェニル誘導体を表し、その際、
Ｒ２は、メトキシであり、
Ｒ３は、メトキシであり、
Ｒ４は、メトキシであり、
Ｒ５は、メチルであり、
Ｒ６は、水素であり、
Ｒ７は、メトキシであり、
Ｒ８は、メチルであり、
Ｒ９は、水素であり、
Ｒ１０は、メチルであり、
Ｒ１１は、メチルであり、
Ａは、Ｓ（Ｏ）2であり、
Ｒ１２は、フェニル、２−シアノフェニル、２−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、２−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２，３，５，６−テトラメチルフェニル、２，４，６−トリイソプロピルフェニル、４−メトキシフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、３−（メトキシカルボニル）フェニル、３，５−ビス（メトキシカルボニル）フェニル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル又はキノリン−８−イルである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の塩。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物であって、
２−（｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝−スルホニル）ベンゾニトリル；
メチル ２−（｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）ベンゾエート；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−｛１−［（４−メチルフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−｛１−［（４−ｔ−ブチルフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−｛１−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（キノリン−８−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（ナフタレン−１−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−｛１−［（２−メチルフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−（１−｛［２，４，６−トリ（プロパン−２−イル）フェニル］スルホニル｝ピペリジン−４−イル）−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−｛１−［（２，５−ジメトキシフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−｛１−［（３−メチルフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
３−（｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝−カルボニル）フェニルアセテート；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（フェニルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−｛１−［（２−フルオロフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−（１−｛［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−スルホニル｝ピペリジン−４−イル）−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−｛１−［（４−クロロフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（ナフタレン−２−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−（１−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−スルホニル｝ピペリジン−４−イル）−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−｛１−［（２，３，５，６−テトラメチルフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−｛１−［（２−ブロモフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−｛１−［（２，５−ジクロロフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−｛１−［（２−クロロフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−［３−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−２−｛１−［（２，６−ジメトキシフェニル）カルボニル］−ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
ジメチル ５−（｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝−スルホニル）イソフタレート；
３−（｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝−スルホニル）安息香酸；
メチル ３−（｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）ベンゾエート；
２−（｛４−［４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−２，３−ジアザスピロ［４．４］ノネ−３−エン−２−イル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）ベンゾニトリル；
２−（｛４−［３−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝スルホニル）ベンゾニトリル；
５−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル）−４，４−ジメチル−２−［１−（キノリン−８−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル）−４，４−ジメチル−２−［１−（ナフタレン−２−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−｛１−［（２−フルオロフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−５−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−４，４−ジメチル−２−｛１−［（３−メチルフェニル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（ピリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−｛１−［（２−メトキシピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−｛１−［（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−｛１−［（３−メチルピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（キノリン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−｛１−［（２，６−ジメトキシピリジン−３−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（キノリン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−［３−（シクロプロピルメトキシ）−４−メトキシフェニル］−２−｛１−［（２−メトキシフェニル）カルボニル］−ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（１，８−ナフチリジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−［１−（３−クロロイソニコチノイル）ピペリジン−４−イル］−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−（１−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（１，６−ナフチリジン−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（キノキサリン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−［１−（イソキノリン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−｛１−［３−（シクロプロピルメトキシ）−４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（キノリン−８−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（２−ピペリジン−１−イルイソニコチノイル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（キノリン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（２−モルホリン−４−イルイソニコチノイル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−［１−（イソキノリン−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（キノリン−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（キノリン−７−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（キノリン−６−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−［１−（イソキノリン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−［１−（１Ｈ−インドール−５−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−［１−（１Ｈ−インドール−６−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−［１−（１Ｈ−インドール−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−［１−（１Ｈ−インドール−７−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−［１−（１Ｈ−インドール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−｛１−［（２，４，６−トリクロロフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（フェニルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−｛１−［（２，４−ジメトキシフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−｛１−［（３−メトキシフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−｛１−［（３−フルオロフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−｛１−［（４−メトキシフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−［１−（ナフタレン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−｛１−［（３−クロロフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−｛１−［（３−エトキシフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−｛１−［（４−ブロモフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−｛１−［（２−ブロモフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−（１−｛［４−アミノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
４−（｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝−カルボニル）フェニルアセテート；
５−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル）−２−｛１−［（２−メトキシフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−｛１−［（３−ヒドロキシフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−（｛４−［３−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）フェニルアセテート；
２−［１−（２−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−５−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−（１−｛［５−（ベンジルオキシ）−２−クロロフェニル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−（１−｛［２−クロロ−５−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−（１−｛［３−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
エチル ［４−クロロ−３−（｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）フェノキシ］アセテート；
２−（１−｛［５−（ベンジルオキシ）−２−メチルフェニル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−｛１−［（５−ヒドロキシ−２−メチルフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
エチル ［３−（｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）−４−メチルフェノキシ］アセテート；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−（１−｛［２−メチル−５−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−（１−｛［５−（ベンジルオキシ）−２−メチルフェニル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−５−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−｛１−［（５−ヒドロキシ−２−メチルフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−５−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−｛１−［（２−フルオロ−５−ヒドロキシフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−｛１−［（５−アミノ−２−クロロフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
Ｎ−［４−クロロ−３−（｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）フェニル］アセトアミド；
２−（｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝−カルボニル）フェニルアセテート；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−｛１−［（２−ヒドロキシフェニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２−（１−｛［３−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−（１−｛［２−（シクロペンチルオキシ）フェニル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−２，４−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
２−［２−（｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−イル｝−カルボニル）フェノキシ］アセトアミド；
からなる群から選択される化合物又はそれらの塩。
【請求項１２】
疾患の治療又は予防において使用するための、請求項１から１１までのいずれか１項に記載の式１の化合物又はその塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩。
【請求項１３】
請求項１から１１までのいずれか１項に記載の少なくとも１種の式１の化合物又はその塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩と一緒に、少なくとも１種の製剤学的に認容性の助剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１から１１までのいずれか１項に記載の少なくとも１種の式１の化合物又はその塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩と、コルチコステロイド類、抗コリン作動薬類、β2−アドレナリン作動性受容体アゴニスト類、Ｈ１受容体アンタゴニスト類、ロイコトリエン受容体アンタゴニスト類、５−リポキシゲナーゼインヒビター類、エンドセリンアンタゴニスト類、５型ホスホジエステラーゼインヒビター類、免疫抑制剤類、ビタミンＤ類似体類、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター類、肺サーファクタント類及び抗生物質類からなる群から選択される少なくとも１種の治療剤と、少なくとも１種の製剤学的に認容性の助剤とを含む、固定組合せ物、非固定組合せ物もしくはキット・オブ・パーツ。
【請求項１５】
請求項１から１１までのいずれか１項に記載の式１の化合物又はその塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩を、４型ホスホジエステラーゼを阻害する医薬組成物の製造において用いる使用。
【請求項１６】
請求項１から１１までのいずれか１項に記載の式１の化合物又はその塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩を、急性又は慢性の気道疾患の治療又は予防のための医薬組成物の製造において用いる使用。
【請求項１７】
請求項１６に記載の使用であって、前記急性又は慢性の気道疾患が、気管支炎、アレルギー性気管支炎、気管支喘息、肺気腫、ＣＯＰＤ、肺高血圧症及び肺線維症からなる群から選択される使用。
【請求項１８】
請求項１から１１までのいずれか１項に記載の式１の化合物又はその塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩を、アレルギー性鼻炎の治療又は予防のための医薬組成物の製造において用いる使用。
【請求項１９】
４型ホスホジエステラーゼの阻害によって緩和される疾病を治療又は予防するための方法において、それを必要とする患者に、治療学的に有効な量の請求項１から１１までのいずれか１項に記載の化合物、その製剤学的に認容性の塩、該化合物の立体異性体又はその立体異性体の製剤学的に認容性の塩を投与することを含む前記方法。
【公表番号】特表２０１２−５０８７２０（Ｐ２０１２−５０８７２０Ａ）
【公表日】平成２４年４月１２日（２０１２．４．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３６００９（Ｐ２０１１−５３６００９）
【出願日】平成２１年１１月１２日（２００９．１１．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６５０３１
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５５０８３
【国際公開日】平成２２年５月２０日（２０１０．５．２０）
【出願人】（５０７２２９０２１）ニコメッド ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (90)
【氏名又は名称原語表記】Ｎｙｃｏｍｅｄ ＧｍｂＨ
【住所又は居所原語表記】Ｂｙｋ−Ｇｕｌｄｅｎ−Ｓｔｒ． ２， Ｄ−７８４６７ Ｋｏｎｓｔａｎｚ， Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年４月１２日（２０１２．４．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１１月１２日（２００９．１１．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６５０３１
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５５０８３
【国際公開日】平成２２年５月２０日（２０１０．５．２０）
【出願人】（５０７２２９０２１）ニコメッド ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (90)
【氏名又は名称原語表記】Ｎｙｃｏｍｅｄ ＧｍｂＨ
【住所又は居所原語表記】Ｂｙｋ−Ｇｕｌｄｅｎ−Ｓｔｒ． ２， Ｄ−７８４６７ Ｋｏｎｓｔａｎｚ， Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]