Notice: Undefined variable: fterm_desc_sub in /mnt/www/biblio_conv.php on line 353
新規のピラゾロン誘導体及び該誘導体をPDE4インヒビターとして用いる使用
説明

新規のピラゾロン誘導体及び該誘導体をPDE4インヒビターとして用いる使用

式(1)で示され、その式中、R1が式(a)、(b)又は(c)のフェニル誘導体を表し、R10がC1〜C3−アルキルであり、かつR11がC1〜C3−アルキルであるか、又はR10及びR11がそれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合した3員、4員、5員又は6員の炭化水素環を形成し、AがC(O)又はS(O)2であり、かつR12がフェニル、ナフタレニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、1,6−ナフチリジニル、1,8−ナフチリジニル、インドリル、R13、R14、R15及びR16によって置換されたフェニル、R17及びR18によって置換されたピリジニル、R19及びR20によって置換されたナフタレニル、R21によって置換されたキノリニル又はR22によって置換されたインドリルである化合物は、4型ホスホジエステラーゼの新規の有効なインヒビターである。


Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/disp_n7.php on line 301

【特許請求の範囲】
【請求項1】
式1
【化1】

[式中、
R1は、式(a)、(b)又は(c)
【化2】

のフェニル誘導体を表し、その際、
R2は、C1〜C2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたC1〜C2−アルコキシであり、
R3は、C1〜C2−アルコキシ、C3〜C5−シクロアルコキシ、C3〜C5−シクロアルキルメトキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたC1〜C2−アルコキシであり、
R4は、C1〜C2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたC1〜C2−アルコキシであり、
R5は、C1〜C2−アルキルであり、かつ
R6は、水素又はC1〜C2−アルキルであるか、又は
R5及びR6は、一緒になって、それらが結合される2個の炭素原子を含んで、スピロ結合した5員もしくは6員の炭化水素環を形成し、
R7は、C1〜C2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたC1〜C2−アルコキシであり、
R8は、C1〜C2−アルキルであり、かつ
R9は、水素又はC1〜C2−アルキルであるか、又は
R8及びR9は、一緒になって、それらが結合される2個の炭素原子を含んで、スピロ結合した5員もしくは6員の炭化水素環を形成し、
R10は、C1〜C3−アルキルであり、かつ
R11は、C1〜C3−アルキルであるか、又は
R10及びR11は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結した3員、4員、5員もしくは6員の炭化水素環を形成し、
Aは、C(O)又はS(O)2であり、
R12は、フェニル、ナフタレニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、1,6−ナフチリジニル、1,8−ナフチリジニル、インドリル、R13、R14、R15及びR16によって置換されたフェニル、R17及びR18によって置換されたピリジニル、R19及びR20によって置換されたナフタレニル、R21によって置換されたキノリニル又はR22によって置換されたインドリルであり、その際、
R13は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル、C1〜C4−アルキル、トリフルオロメチル、C1〜C4−アルコキシ、フッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたC1〜C4−アルコキシ、C3〜C7−シクロアルキルオキシ、C3〜C7−シクロアルキルメトキシ、ベンジルオキシ、2,6−ジクロロベンジルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−C1〜C4−アルキルアミノ、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ−C1〜C4−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル−C1〜C4−アルコキシ、C1〜C4−アルキルカルボニルアミノ、C1〜C4−アルキルカルボニルオキシ、C1〜C4−アルコキシカルボニル又はC1〜C4−アルコキシカルボニル−C1〜C4−アルコキシであり、
R14は、水素、ハロゲン、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシ、フッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたC1〜C4−アルコキシ、C1〜C4−アルコキシカルボニル、アミノ又はモノ−もしくはジ−C1〜C4−アルキルアミノであり、
R15は、水素、ハロゲン又はC1〜C4−アルキルであり、
R16は、水素又はC1〜C4−アルキルであり、
R17は、ハロゲン、C1〜C4−アルキル、トリフルオロメチル、C1〜C4−アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−C1〜C4−アルキルアミノ、ピペリジニル又はモルホリニルであり、
R18は、水素、ハロゲン、C1〜C4−アルキル又はC1〜C4−アルコキシであり、
R19は、ハロゲン、ヒドロキシ、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシ、アミノ又はモノ−もしくはジ−C1〜C4−アルキルアミノであり、
R20は、水素、C1〜C4−アルキル又はC1〜C4−アルコキシであり、
R21は、C1〜C4−アルキルであり、
R22は、C1〜C4−アルキルである]の化合物又は該化合物の塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩。
【請求項2】
式1で示され、その式中、
R1は、式(a)、(b)又は(c)
【化3】

のフェニル誘導体を表し、その際、
R2は、C1〜C2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたC1〜C2−アルコキシであり、
R3は、C1〜C2−アルコキシ、C3〜C5−シクロアルコキシ、C3〜C5−シクロアルキルメトキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたC1〜C2−アルコキシであり、
R4は、C1〜C2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたC1〜C2−アルコキシであり、
R5は、C1〜C2−アルキルであり、かつ
R6は、水素又はC1〜C2−アルキルであるか、又は
R5及びR6は、一緒になって、それらが結合される2個の炭素原子を含んで、スピロ結合した5員もしくは6員の炭化水素環を形成し、
R7は、C1〜C2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたC1〜C2−アルコキシであり、
R8は、C1〜C2−アルキルであり、かつ
R9は、水素又はC1〜C2−アルキルであるか、又は
R8及びR9は、一緒になって、それらが結合される2個の炭素原子を含んで、スピロ結合した5員もしくは6員の炭化水素環を形成し、
R10は、C1〜C3−アルキルであり、かつ
R11は、C1〜C3−アルキルであるか、又は
R10及びR11は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結した3員、4員、5員もしくは6員の炭化水素環を形成し、
Aは、C(O)又はS(O)2であり、
R12は、フェニル、ナフタレニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、1,6−ナフチリジニル、1,8−ナフチリジニル、インドリル、R13、R14、R15及びR16によって置換されたフェニル又はR17及びR18によって置換されたピリジニルであり、その際、
R13は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル、C1〜C4−アルキル、トリフルオロメチル、C1〜C4−アルコキシ、フッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたC1〜C4−アルコキシ、C3〜C7−シクロアルキルオキシ、C3〜C7−シクロアルキルメトキシ、ベンジルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−C1〜C4−アルキルアミノ、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ−C1〜C4−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル−C1〜C4−アルコキシ、C1〜C4−アルキルカルボニルアミノ、C1〜C4−アルキルカルボニルオキシ、C1〜C4−アルコキシカルボニル又はC1〜C4−アルコキシカルボニル−C1〜C4−アルコキシであり、
R14は、水素、ハロゲン、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシ、フッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたC1〜C4−アルコキシ、C1〜C4−アルコキシカルボニル、アミノ又はモノ−もしくはジ−C1〜C4−アルキルアミノであり、
R15は、水素、ハロゲン又はC1〜C4−アルキルであり、
R16は、水素又はC1〜C4−アルキルであり、
R17は、ハロゲン、C1〜C4−アルキル、トリフルオロメチル、C1〜C4−アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−C1〜C4−アルキルアミノ、ピペリジニル又はモルホリニルであり、
R18は、水素、ハロゲン、C1〜C4−アルキル又はC1〜C4−アルコキシである、請求項1に記載の化合物又は該化合物の塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩。
【請求項3】
式1で示され、その式中、
R1は、式(a)、(b)又は(c)
【化4】

のフェニル誘導体を表し、その際、
R2は、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシであり、
R3は、メトキシ、エトキシ又はシクロプロピルメトキシであり、
R4は、メトキシであり、
R5は、メチルであり、
R6は、水素であるか、又は
R5及びR6は、一緒になって、それらが結合される2個の炭素原子を含んで、スピロ結合したシクロペンタン環を形成し、
R7は、メトキシであり、
R8は、メチルであり、
R9は、水素であり、
R10は、メチル又はエチルであり、
R11は、メチル、エチル又はプロピルであるか、又は
R10及びR11は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合したシクロペンタン環を形成し、
Aは、C(O)であり、
R12は、フェニル、ナフタレニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、1,6−ナフチリジニル、1,8−ナフチリジニル、インドリル、R13、R14、R15及びR16によって置換されたフェニル、R17及びR18によって置換されたピリジニル、R19及びR20によって置換されたナフタレニル又はR21によって置換されたキノリニルであり、その際、
R13は、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、C1〜C2−アルキル、トリフルオロメチル、C1〜C4−アルコキシ、フッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたC1〜C4−アルコキシ、シクロペンチルオキシ、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、2,6−ジクロロベンジルオキシ、アミノ、ジ−C1〜C2−アルキルアミノ、アミノカルボニルメトキシ、C1〜C2−アルキルカルボニルアミノ、C1〜C2−アルキルカルボニルオキシ、C1〜C2−アルコキシカルボニル又はC1〜C2−アルコキシカルボニルメトキシであり、
R14は、水素、フッ素、塩素、アミノ、C1〜C2−アルキル、C1〜C2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたC1〜C2−アルコキシであり、
R15は、水素、塩素又はC1〜C2−アルキルであり、
R16は、水素又はC1〜C2−アルキルであり、
R17は、フッ素、塩素、C1〜C2−アルキル、トリフルオロメチル、C1〜C2−アルコキシ、ジ−C1〜C2−アルキルアミノ、ピペリジニル又はモルホリニルであり、
R18は、水素、フッ素、C1〜C2−アルキル又はC1〜C2−アルコキシであり、
R19は、臭素、C1〜C2−アルキル、C1〜C2−アルコキシ、ジ−C1〜C2−アルキルアミノであり、
R20は、水素、C1〜C2−アルキル又はC1〜C2−アルコキシであり、
R21は、C1〜C2−アルキルである、請求項1に記載の化合物又は該化合物の塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩。
【請求項4】
式1で示され、その式中、
R1は、式(a)、(b)又は(c)
【化5】

のフェニル誘導体を表し、その際、
R2は、メトキシであり、
R3は、メトキシ又はシクロプロピルメトキシであり、
R4は、メトキシであり、
R5は、メチルであり、
R6は、水素であり、
R7は、メトキシであり、
R8は、メチルであり、
R9は、水素であり、
R10は、メチルであり、
R11は、メチルであり、
Aは、C(O)であり、
R12は、フェニル、ナフタレニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、1,8−ナフチリジニル、1,6−ナフチリジニル、インドリル、R13、R14、R15及びR16によって置換されたフェニル又はR17及びR18によって置換されたピリジニルであり、その際、
R13は、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、C1〜C2−アルキル、トリフルオロメチル、C1〜C4−アルコキシ、フッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたC1〜C4−アルコキシ、シクロペンチルオキシ、シクロプロピルメトキシ、ベンジルオキシ、アミノ、アミノカルボニルメトキシ、C1〜C2−アルキルカルボニルアミノ、C1〜C2−アルキルカルボニルオキシ、C1〜C2−アルコキシカルボニル又はC1〜C2−アルコキシカルボニルメトキシであり、
R14は、水素、フッ素、塩素、アミノ、C1〜C2−アルキル、C1〜C2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたC1〜C2−アルコキシであり、
R15は、水素、塩素又はC1〜C2−アルキルであり、
R16は、水素又はC1〜C2−アルキルであり、
R17は、フッ素、塩素、C1〜C2−アルキル、トリフルオロメチル、C1〜C2−アルコキシ、ジ−C1〜C2−アルキルアミノ、ピペリジニル又はモルホリニルであり、
R18は、水素、フッ素、C1〜C2−アルキル又はC1〜C2−アルコキシである、請求項1に記載の化合物又は該化合物の塩。
【請求項5】
式1で示され、その式中、
R1は、式(a)、(b)又は(c)
【化6】

のフェニル誘導体を表し、その際、
R2は、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシであり、
R3は、メトキシ、エトキシ又はシクロプロピルメトキシであり、
R4は、メトキシであり、
R5は、メチルであり、
R6は、水素であるか、又は
R5及びR6は、一緒になって、それらが結合される2個の炭素原子を含んで、スピロ結合したシクロペンタン環を形成し、
R7は、メトキシであり、
R8は、メチルであり、
R9は、水素であり、
R10は、メチル又はエチルであり、
R11は、メチル、エチル又はプロピルであるか、又は
R10及びR11は、一緒になって、それらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合したシクロペンタン環を形成し、
Aは、C(O)であり、
R12は、フェニル、3−ジメチルアミノフェニル、2−エチルフェニル、3−メチルフェニル、2,5−ジメチルフェニル、2−クロロ−5−エトキシフェニル、2−クロロ−5−イソプロポキシフェニル、3−(アセチルオキシ)フェニル、3−メチルカルボニルアミノフェニル、2−メチル−4−ヒドロキシフェニル、2,4,6−トリクロロフェニル、2−メトキシフェニル、3−メトキシフェニル、4−メトキシフェニル、3−エトキシフェニル、3−イソプロポキシフェニル、2,4−ジメトキシフェニル、3−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)フェニル、2−トリフルオロメトキシフェニル、3−(シクロプロピルメトキシ)−4−(ジフルオロメトキシ)フェニル、5−シクロプロピルメトキシ−2−メチルフェニル、5−イソプロポキシ−2−メチルフェニル、5−イソプロポキシ−2−クロロフェニル、2,4−ジメトキシフェニル、2,6−ジメトキシフェニル、2−シクロペンチルオキシフェニル、2−ヒドロキシフェニル、3−ヒドロキシフェニル、2−フルオロ−5−ヒドロキシフェニル、2−クロロ−5−ヒドロキシフェニル、2−クロロ−5−(メチルカルボニルアミノ)フェニル、5−ヒドロキシ−2−メチルフェニル、5−t−ブトキシ−2−メチルフェニル、5−ジフルオロメトキシ−2−メチルフェニル、5−トリフルオロメトキシ−2−メチルフェニル、2−フルオロフェニル、3−フルオロフェニル、2−クロロフェニル、3−クロロフェニル、2−ブロモフェニル、2,3−ジフルオロフェニル、2,6−ジフルオロフェニル、4−アミノ−3−トリフルオロメチルフェニル、5−アミノ−2−クロロフェニル、2−(アミノカルボニルメトキシ)フェニル、5−ベンジルオキシ−2−クロロフェニル、5−ベンジルオキシ−2−メチルフェニル、5−(2,6−ジクロロベンジル)オキシ−2−メチルフェニル、2−メトキシカルボニルフェニル、2−(メチルカルボニルオキシ)フェニル、3−(メチルカルボニルオキシ)フェニル、ナフタレン−1−イル、ナフタレン−2−イル、1−ブロモ−ナフタレン−1−イル、8−ブロモ−ナフタレン−1−イル、2−メチル−ナフタレン−1−イル、6−ヒドロキシ−ナフタレン−1−イル、1−メトキシ−ナフタレン−2−イル、2−メトキシ−ナフタレン−1−イル、3−メトキシ−ナフタレン−2−イル、4,7−ジメトキシ−ナフタレン−2−イル、4−(ジメチルアミノ)−ナフタレン−1−イル、4−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル、2−メトキシピリジン−3−イル、3−クロロピリジン−4−イル、3,5−ジフルオロピリジン−2−イル、3−メチルピリジン−2−イル、2,6−ジメトキシピリジン−3−イル、2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル、2−(モルホリン−4−イル)ピリジン−4−イル、キノリン−2−イル、キノリン−4−イル、キノリン−5−イル、キノリン−6−イル、キノリン−7−イル、キノリン−8−イル、4−メチル−キノリン−2−イル、イソキノリン−1−イル、イソキノリン−4−イル、イソキノリン−5−イル、1,8−ナフチリジン−2−イル、1,6−ナフチリジン−5−イル、1H−インドール−2−イル、1H−インドール−4−イル、1H−インドール−5−イル、1H−インドール−6−イル、1H−インドール−7−イル又はキノキサリン−2−イルである、請求項1に記載の化合物又は該化合物の塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩。
【請求項6】
式1で示され、その式中、
R1は、式(a)、(b)又は(c)
【化7】

のフェニル誘導体を表し、その際、
R2は、メトキシであり、
R3は、メトキシであり、
R4は、メトキシであり、
R5は、メチルであり、
R6は、水素であり、
R7は、メトキシであり、
R8は、メチルであり、
R9は、水素であり、
R10は、メチルであり、
R11は、メチルであり、
Aは、C(O)であり、
R12は、2,4,6−トリクロロフェニル、2−メトキシフェニル、3−メトキシフェニル、3−エトキシフェニル、3−イソプロポキシフェニル、3−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)フェニル、3−(シクロプロピルメトキシ)−4−(ジフルオロメトキシ)フェニル、5−イソプロポキシ−2−メチルフェニル、2,4−ジメトキシフェニル、2−シクロペンチルオキシフェニル、2−ヒドロキシフェニル、3−ヒドロキシフェニル、2−フルオロ−5−ヒドロキシフェニル、2−クロロ−5−ヒドロキシフェニル、2−クロロ−5−(メチルカルボニルアミノ)フェニル、5−ヒドロキシ−2−メチルフェニル、3−フルオロフェニル、3−クロロフェニル、4−アミノ−3−トリフルオロメチルフェニル、5−アミノ−2−クロロフェニル、2−(アミノカルボニルメトキシ)フェニル、5−ベンジルオキシ−2−メチルフェニル、2−メトキシカルボニルフェニル、2−(メチルカルボニルオキシ)フェニル、3−(メチルカルボニルオキシ)フェニル、ナフタレン−1−イル、4−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル、2−メトキシピリジン−3−イル、3−クロロピリジン−4−イル、3,5−ジフルオロピリジン−2−イル、3−メチルピリジン−2−イル、2,6−ジメトキシピリジン−3−イル、2−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−4−イル、2−(モルホリン−4−イル)ピリジン−4−イル、キノリン−2−イル、キノリン−4−イル、キノリン−5−イル、キノリン−6−イル、キノリン−7−イル、キノリン−8−イル、イソキノリン−1−イル、イソキノリン−4−イル、イソキノリン−5−イル、1,8−ナフチリジン−2−イル、1,6−ナフチリジン−5−イル、1H−インドール−2−イル、1H−インドール−4−イル、1H−インドール−5−イル、1H−インドール−6−イル、1H−インドール−7−イル又はキノキサリン−2−イルである、請求項1に記載の化合物又は該化合物の塩。
【請求項7】
式1で示され、その式中、
R1は、(a)、(b)又は(c)
【化8】

のフェニル誘導体を表し、その際、
R2は、メトキシ又はジフルオロメトキシであり、
R3は、メトキシ又はシクロプロピルメトキシであり、
R4は、メトキシであり、
R5は、メチルであり、
R6は、水素であるか、又は
R5及びR6は、一緒になって、それらが結合される2個の炭素原子を含んで、スピロ結合したシクロペンタン環を形成し、
R7は、メトキシであり、
R8は、メチルであり、
R9は、水素であり、
R10は、メチル又はエチルであり、
R11は、メチル、エチル又はプロピルであるか、又は
R10及びR11は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合したシクロペンタン環を形成し、
Aは、S(O)2であり、
R12は、フェニル、ナフタレニル、キノリニル、インドリル、R13、R14、R15及びR16によって置換されたフェニル又はR22によって置換されたインドリルであり、その際、
R13は、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ヒドロキシカルボニル、C1〜C4−アルキル、トリフルオロメチル、C1〜C2−アルコキシカルボニル、C1〜C2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたC1〜C2−アルコキシであり、
R14は、水素、塩素、C1〜C4−アルキル、C1〜C2−アルコキシ又はC1〜C2−アルコキシカルボニルであり、
R15は、水素又はC1〜C4−アルキルであり、
R16は、水素又はC1〜C2−アルキルであり、
R22は、C1〜C2−アルキルである、請求項1に記載の化合物又は該化合物の塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩。
【請求項8】
式1で示され、その式中、
R1は、(a)、(b)又は(c)
【化9】

のフェニル誘導体を表し、その際、
R2は、メトキシであり、
R3は、メトキシであり、
R4は、メトキシであり、
R5は、メチルであり、
R6は、水素であり、
R7は、メトキシであり、
R8は、メチルであり、
R9は、水素であり、
R10は、メチルであり、
R11は、メチルであるか、又は
R10及びR11は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合したシクロペンタン環を形成し、
Aは、S(O)2であり、
R12は、フェニル、ナフタレニル、キノリニル又はR13、R14、R15及びR16によって置換されたフェニルであり、その際、
R13は、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ヒドロキシカルボニル、C1〜C4−アルキル、トリフルオロメチル、C1〜C2−アルコキシカルボニル、C1〜C2−アルコキシ又はフッ素によって完全にもしくは大部分が置換されたC1〜C2−アルコキシであり、
R14は、水素、塩素、C1〜C4−アルキル、C1〜C2−アルコキシ又はC1〜C2−アルコキシカルボニルであり、
R15は、水素又はC1〜C4−アルキルであり、
R16は、水素又はC1〜C2−アルキルである、請求項1に記載の化合物又は該化合物の塩。
【請求項9】
式1で示され、その式中、
R1は、式(a)、(b)又は(c)
【化10】

のフェニル誘導体を表し、その際、
R2は、メトキシ又はエトキシであり、
R3は、メトキシ又はエトキシであり、
R4は、メトキシであり、
R5は、メチルであり、
R6は、水素であるか、又は
R5及びR6は、一緒になって、それらが結合される2個の炭素原子を含んで、スピロ結合したシクロペンタン環を形成し、
R7は、メトキシであり、
R8は、メチルであり、
R9は、水素であり、
R10は、メチルであり、かつ
R11は、メチル、エチル又はプロピルであるか、又は
R10及びR11は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合したシクロペンタン環を形成し、
Aは、S(O)2であり、
R12は、フェニル、2−シアノフェニル、2−フルオロフェニル、2−ブロモフェニル、2−クロロフェニル、4−クロロフェニル、2,5−ジクロロフェニル、2,3−ジクロロフェニル、2,4−ジクロロフェニル、3,5−ジクロロフェニル、2,6−ジクロロフェニル、3−クロロ−4−フルオロフェニル、4−フルオロ−2−メチルフェニル、2−クロロ−4−トリフルオロメチルフェニル、2−メチルフェニル、3−メチルフェニル、4−メチルフェニル、4−イソプロピルフェニル、2−トリフルオロメチルフェニル、3−トリフルオロメチルフェニル、2,3,5,6−テトラメチルフェニル、2,4,6−トリイソプロピルフェニル、2−トリフルオロメトキシフェニル、2,5−ジメトキシフェニル、5−クロロ−2−メトキシフェニル、3−(メトキシカルボニル)フェニル、3,5−ビス(メトキシカルボニル)フェニル、ナフタレン−1−イル、ナフタレン−2−イル、1−メチル−1H−インドール−4−イル、1−メチル−1H−インドール−5−イル又はキノリン−8−イルである、請求項1に記載の化合物又は該化合物の塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩。
【請求項10】
式1で示され、その式中、
R1は、式(a)、(b)又は(c)
【化11】

のフェニル誘導体を表し、その際、
R2は、メトキシであり、
R3は、メトキシであり、
R4は、メトキシであり、
R5は、メチルであり、
R6は、水素であり、
R7は、メトキシであり、
R8は、メチルであり、
R9は、水素であり、
R10は、メチルであり、
R11は、メチルであり、
Aは、S(O)2であり、
R12は、フェニル、2−シアノフェニル、2−フルオロフェニル、2−ブロモフェニル、2−クロロフェニル、4−クロロフェニル、2,5−ジクロロフェニル、2−メチルフェニル、3−メチルフェニル、4−メチルフェニル、2−トリフルオロメチルフェニル、2,3,5,6−テトラメチルフェニル、2,4,6−トリイソプロピルフェニル、4−メトキシフェニル、2−トリフルオロメトキシフェニル、2,5−ジメトキシフェニル、3−(メトキシカルボニル)フェニル、3,5−ビス(メトキシカルボニル)フェニル、ナフタレン−1−イル、ナフタレン−2−イル又はキノリン−8−イルである、請求項1に記載の化合物又は該化合物の塩。
【請求項11】
請求項1に記載の化合物であって、
2−({4−[3−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−イル]ピペリジン−1−イル}−スルホニル)ベンゾニトリル;
メチル 2−({4−[3−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−イル]ピペリジン−1−イル}スルホニル)ベンゾエート;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−{1−[(4−メチルフェニル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
2−{1−[(4−t−ブチルフェニル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−{1−[(4−メトキシフェニル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−[1−(キノリン−8−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−[1−(ナフタレン−1−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−{1−[(2−メチルフェニル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−(1−{[2,4,6−トリ(プロパン−2−イル)フェニル]スルホニル}ピペリジン−4−イル)−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−{1−[(2,5−ジメトキシフェニル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−{1−[(3−メチルフェニル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
3−({4−[3−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−イル]ピペリジン−1−イル}−カルボニル)フェニルアセテート;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−[1−(フェニルスルホニル)ピペリジン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−{1−[(2−フルオロフェニル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−(1−{[2−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−スルホニル}ピペリジン−4−イル)−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
2−{1−[(4−クロロフェニル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−[1−(ナフタレン−2−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−(1−{[2−(トリフルオロメチル)フェニル]−スルホニル}ピペリジン−4−イル)−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−{1−[(2,3,5,6−テトラメチルフェニル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
2−{1−[(2−ブロモフェニル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
2−{1−[(2,5−ジクロロフェニル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
2−{1−[(2−クロロフェニル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−[3−(シクロプロピルメトキシ)−4−メトキシフェニル]−2−{1−[(2,6−ジメトキシフェニル)カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
ジメチル 5−({4−[3−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−イル]ピペリジン−1−イル}−スルホニル)イソフタレート;
3−({4−[3−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−イル]ピペリジン−1−イル}−スルホニル)安息香酸;
メチル 3−({4−[3−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−イル]ピペリジン−1−イル}スルホニル)ベンゾエート;
2−({4−[4−(3,4−ジメトキシフェニル)−1−オキソ−2,3−ジアザスピロ[4.4]ノネ−3−エン−2−イル]ピペリジン−1−イル}スルホニル)ベンゾニトリル;
2−({4−[3−(7−メトキシ−2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−4−イル)−4,4−ジメチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−イル]ピペリジン−1−イル}スルホニル)ベンゾニトリル;
5−(7−メトキシ−2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−4−イル)−4,4−ジメチル−2−[1−(キノリン−8−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(7−メトキシ−2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−4−イル)−4,4−ジメチル−2−[1−(ナフタレン−2−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
2−{1−[(2−フルオロフェニル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}−5−(7−メトキシ−2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−4−イル)−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(7−メトキシ−2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−5−イル)−4,4−ジメチル−2−{1−[(3−メチルフェニル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−[1−(ピリジン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−{1−[(2−メトキシピリジン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
2−{1−[(3,5−ジフルオロピリジン−2−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−{1−[(3−メチルピリジン−2−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−[1−(キノリン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−{1−[(2,6−ジメトキシピリジン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−[1−(キノリン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−[3−(シクロプロピルメトキシ)−4−メトキシフェニル]−2−{1−[(2−メトキシフェニル)カルボニル]−ピペリジン−4−イル}−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−[1−(1,8−ナフチリジン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
2−[1−(3−クロロイソニコチノイル)ピペリジン−4−イル]−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−(1−{[4−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]カルボニル}ピペリジン−4−イル)−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−[1−(1,6−ナフチリジン−5−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−[1−(キノキサリン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(イソキノリン−1−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
2−{1−[3−(シクロプロピルメトキシ)−4−(ジフルオロメトキシ)ベンゾイル]ピペリジン−4−イル}−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−[1−(キノリン−8−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−[1−(2−ピペリジン−1−イルイソニコチノイル)ピペリジン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−[1−(キノリン−4−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−[1−(2−モルホリン−4−イルイソニコチノイル)ピペリジン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(イソキノリン−5−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−[1−(キノリン−5−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−[1−(キノリン−7−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−[1−(キノリン−6−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(イソキノリン−4−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(1H−インドール−5−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(1H−インドール−6−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(1H−インドール−4−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(1H−インドール−7−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−[1−(1H−インドール−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−{1−[(2,4,6−トリクロロフェニル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−[1−(フェニルカルボニル)ピペリジン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−{1−[(2,4−ジメトキシフェニル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−{1−[(3−メトキシフェニル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−{1−[(3−フルオロフェニル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−{1−[(4−メトキシフェニル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−[1−(ナフタレン−1−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
2−{1−[(3−クロロフェニル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−{1−[(3−エトキシフェニル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
2−{1−[(4−ブロモフェニル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
2−{1−[(2−ブロモフェニル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
2−(1−{[4−アミノ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]カルボニル}ピペリジン−4−イル)−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
4−({4−[3−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−イル]ピペリジン−1−イル}−カルボニル)フェニルアセテート;
5−(7−メトキシ−2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−4−イル)−2−{1−[(2−メトキシフェニル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−{1−[(3−ヒドロキシフェニル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
2−({4−[3−(7−メトキシ−2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−4−イル)−4,4−ジメチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−イル]ピペリジン−1−イル}カルボニル)フェニルアセテート;
2−[1−(2−ヒドロキシベンゾイル)ピペリジン−4−イル]−5−(7−メトキシ−2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−4−イル)−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
2−(1−{[5−(ベンジルオキシ)−2−クロロフェニル]カルボニル}ピペリジン−4−イル)−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
2−(1−{[2−クロロ−5−(プロパン−2−イルオキシ)フェニル]カルボニル}ピペリジン−4−イル)−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−(1−{[3−(プロパン−2−イルオキシ)フェニル]カルボニル}ピペリジン−4−イル)−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
エチル [4−クロロ−3−({4−[3−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−イル]ピペリジン−1−イル}カルボニル)フェノキシ]アセテート;
2−(1−{[5−(ベンジルオキシ)−2−メチルフェニル]カルボニル}ピペリジン−4−イル)−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−{1−[(5−ヒドロキシ−2−メチルフェニル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
エチル [3−({4−[3−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−イル]ピペリジン−1−イル}カルボニル)−4−メチルフェノキシ]アセテート;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−(1−{[2−メチル−5−(プロパン−2−イルオキシ)フェニル]カルボニル}ピペリジン−4−イル)−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
2−(1−{[5−(ベンジルオキシ)−2−メチルフェニル]カルボニル}ピペリジン−4−イル)−5−(7−メトキシ−2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−5−イル)−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
2−{1−[(5−ヒドロキシ−2−メチルフェニル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}−5−(7−メトキシ−2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−5−イル)−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−{1−[(2−フルオロ−5−ヒドロキシフェニル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
2−{1−[(5−アミノ−2−クロロフェニル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
N−[4−クロロ−3−({4−[3−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−イル]ピペリジン−1−イル}カルボニル)フェニル]アセトアミド;
2−({4−[3−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−イル]ピペリジン−1−イル}−カルボニル)フェニルアセテート;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−{1−[(2−ヒドロキシフェニル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2−(1−{[3−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)フェニル]カルボニル}ピペリジン−4−イル)−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
2−(1−{[2−(シクロペンチルオキシ)フェニル]カルボニル}ピペリジン−4−イル)−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−2,4−ジヒドロ−3H−ピラゾール−3−オン;
2−[2−({4−[3−(3,4−ジメトキシフェニル)−4,4−ジメチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−イル]ピペリジン−1−イル}−カルボニル)フェノキシ]アセトアミド;
からなる群から選択される化合物又はそれらの塩。
【請求項12】
疾患の治療又は予防において使用するための、請求項1から11までのいずれか1項に記載の式1の化合物又はその塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩。
【請求項13】
請求項1から11までのいずれか1項に記載の少なくとも1種の式1の化合物又はその塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩と一緒に、少なくとも1種の製剤学的に認容性の助剤を含む医薬組成物。
【請求項14】
請求項1から11までのいずれか1項に記載の少なくとも1種の式1の化合物又はその塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩と、コルチコステロイド類、抗コリン作動薬類、β2−アドレナリン作動性受容体アゴニスト類、H1受容体アンタゴニスト類、ロイコトリエン受容体アンタゴニスト類、5−リポキシゲナーゼインヒビター類、エンドセリンアンタゴニスト類、5型ホスホジエステラーゼインヒビター類、免疫抑制剤類、ビタミンD類似体類、HMG−CoAレダクターゼインヒビター類、肺サーファクタント類及び抗生物質類からなる群から選択される少なくとも1種の治療剤と、少なくとも1種の製剤学的に認容性の助剤とを含む、固定組合せ物、非固定組合せ物もしくはキット・オブ・パーツ。
【請求項15】
請求項1から11までのいずれか1項に記載の式1の化合物又はその塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩を、4型ホスホジエステラーゼを阻害する医薬組成物の製造において用いる使用。
【請求項16】
請求項1から11までのいずれか1項に記載の式1の化合物又はその塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩を、急性又は慢性の気道疾患の治療又は予防のための医薬組成物の製造において用いる使用。
【請求項17】
請求項16に記載の使用であって、前記急性又は慢性の気道疾患が、気管支炎、アレルギー性気管支炎、気管支喘息、肺気腫、COPD、肺高血圧症及び肺線維症からなる群から選択される使用。
【請求項18】
請求項1から11までのいずれか1項に記載の式1の化合物又はその塩、立体異性体もしくは立体異性体の塩を、アレルギー性鼻炎の治療又は予防のための医薬組成物の製造において用いる使用。
【請求項19】
4型ホスホジエステラーゼの阻害によって緩和される疾病を治療又は予防するための方法において、それを必要とする患者に、治療学的に有効な量の請求項1から11までのいずれか1項に記載の化合物、その製剤学的に認容性の塩、該化合物の立体異性体又はその立体異性体の製剤学的に認容性の塩を投与することを含む前記方法。

【公表番号】特表2012−508720(P2012−508720A)
【公表日】平成24年4月12日(2012.4.12)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−536009(P2011−536009)
【出願日】平成21年11月12日(2009.11.12)
【国際出願番号】PCT/EP2009/065031
【国際公開番号】WO2010/055083
【国際公開日】平成22年5月20日(2010.5.20)
【出願人】(507229021)ニコメッド ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (90)
【氏名又は名称原語表記】Nycomed GmbH
【住所又は居所原語表記】Byk−Gulden−Str. 2, D−78467 Konstanz, Germany
【Fターム(参考)】