新規の化合物及びテトラヒドロピリドチオフェンの使用
一定の式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒａ及びＲｂが明細書中に示される意味を有する化合物の使用は、過剰増殖性の疾病及び／又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患の治療のために新規である。更に本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒａ及びＲｂが明細書中に示される意味を有する一定の化合物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
［式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１又は−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３）Ｒ４であり；かつ
Ｒｂは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂ及び／又はＲｂｃによって場合により置換されており、かつアリールであり、その際、
アリールは、フェニル又はナフチルであり、その際、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、同一又は異なってよく、かつ水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈａｒ及びＨｅｔからなる群から無関係に選択され、その際、前記のＣ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈａｒ及びＨｅｔのそれぞれは、非置換又はＲ５から無関係に選択される少なくとも１個の置換基によって場合により置換されていてよく；
それぞれのＲ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル及びＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルからなる群から無関係に選択され、その際、前記のＣ１〜Ｃ７−アルキル及びＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルのそれぞれは、非置換又はＲ５から無関係に選択される少なくとも１個の置換基によって場合により置換されていてよく；
Ｒ５、Ｒｂａ、Ｒｂｂ及びＲｂｃは、同一又は異なってよく、かつＣ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈａｒ、Ｈｅｔ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、グアニジノ、アミジノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９及び−ＳＲ７からなる群から無関係に選択され、その際、前記のＣ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈａｒ及びＨｅｔのそれぞれは、非置換又はＲ１１から無関係に選択される少なくとも１個の置換基によって場合により置換されていてよく；
Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は、同一又は異なってよく、かつ水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈａｒ及びＨｅｔからなる群から無関係に選択され、その際、前記のＣ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈａｒ及びＨｅｔのそれぞれは、非置換又はＲ１２から無関係に選択される少なくとも１個の置換基によって場合により置換されていてよく；
それぞれのＲ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル及びＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルからなる群から無関係に選択され、その際、前記のＣ１〜Ｃ７−アルキル及びＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルのそれぞれは、非置換又はＲ１２から無関係に選択される少なくとも１個の置換基によって場合により置換されていてよく；
それぞれのＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル及びＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルからなる群から無関係に選択され；Ｒ１１は、前記のＲ５からなる群から選択され；
それぞれのＲ１２は、前記のＲ５からなる群から無関係に選択され；
それぞれのＡｒは、フェニル及びナフチルから無関係に選択され；
それぞれのＨａｒは、無関係に、任意の完全に芳香族の又は部分的に芳香族の単環式又は縮合二環式の環又は環系であって、第一の構成成分と、場合により該第一の構成成分に縮合された第二の構成成分とから成る環又は環系であり、
第一の構成成分は、５員又は６員の単環式の不飽和の芳香族のヘテロアリール環Ａであり、該ヘテロアリール環Ａは、窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、
第二の構成成分は、ベンゾ基、ここで定義される任意のＣ３〜Ｃ７−シクロアルカン基、ここで前記に定義される任意の付加的なヘテロアリール環Ａ又はここで以下に定義される任意の複素環式の環Ｂであり、その際、
前記のＨａｒ環又は環系は、置換可能な環炭素原子又は環窒素原子を介して、親分子基に結合され；
それぞれのＨｅｔは、無関係に、任意の完全に飽和の又は部分的に不飽和の単環式又は縮合二環式の環又は環系であって、第一の構成成分と、場合により該第一の構成成分に縮合された第二の構成成分とから成る環又は環系であり、
第一の構成成分は、３員又は７員の単環式の完全に飽和の又は部分的に不飽和の非芳香族性の複素環式の環Ｂであり、該複素環式の環Ｂは、窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、かつ該複素環式の環Ｂは、１又は２個のオキソ基によって場合により置換されており、
第二の構成成分は、ベンゾ基、ここで定義される任意のＣ３〜Ｃ７−シクロアルカン基又はここで前記に定義される任意の付加的な複素環式の環Ｂであり、その際、
前記のＨｅｔ環又は環系は、置換可能な環炭素原子又は環窒素原子を介して、親分子基に結合される］で示される化合物及びそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物を、哺乳動物における良性又は悪性の挙動の過剰増殖性の疾病、例えば癌及び／又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患を治療、予防又は改善するために用いる使用。
【請求項２】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１又は−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２であり；かつ
Ｒｂは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂ及び／又はＲｂｃによって場合により置換されており、かつアリールであり、その際、
アリールは、フェニル又はナフチルであり、その際、
Ｒ１は、水素及びＣ１〜Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、その際、前記のＣ１〜Ｃ４−アルキルは、非置換又はＲ５から無関係に選択される少なくとも１個の置換基によって場合により置換されていてよく；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈａｒ及びＨｅｔからなる群から選択され、その際、前記のＣ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈａｒ及びＨｅｔのそれぞれは、非置換又はＲ５から無関係に選択される少なくとも１個の置換基によって場合により置換されていてよく；
Ｒ５、Ｒｂａ、Ｒｂｂ及びＲｂｃは、同一又は異なってよく、かつＣ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈａｒ、Ｈｅｔ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、グアニジノ、アミジノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９及び−ＳＲ７からなる群から無関係に選択され、その際、前記のＣ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈａｒ及びＨｅｔのそれぞれは、非置換又はＲ１１から無関係に選択される少なくとも１個の置換基によって場合により置換されていてよく；
Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は、同一又は異なってよく、かつ水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈａｒ及びＨｅｔからなる群から無関係に選択され、その際、前記のＣ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈａｒ及びＨｅｔのそれぞれは、非置換又はＲ１２から無関係に選択される少なくとも１個の置換基によって場合により置換されていてよく；
それぞれのＲ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル及びＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルからなる群から無関係に選択され、その際、前記のＣ１〜Ｃ７−アルキル及びＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルのそれぞれは、非置換又はＲ１２から無関係に選択される少なくとも１個の置換基によって場合により置換されていてよく；
それぞれのＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル及びＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルからなる群から無関係に選択され；
Ｒ１１は、請求項２で前記に定義されるＲ５からなる群から選択され；
それぞれのＲ１２は、請求項２で前記に定義されるＲ５からなる群から無関係に選択され；
それぞれのＡｒは、フェニル及びナフチルから無関係に選択され；
それぞれのＨａｒは、無関係に、任意の完全に芳香族の又は部分的に芳香族の単環式又は縮合二環式の環又は環系であって、第一の構成成分と、場合により該第一の構成成分に縮合された第二の構成成分とから成る環又は環系であり、
第一の構成成分は、５員又は６員の単環式の不飽和の芳香族のヘテロアリール環Ａであり、該ヘテロアリール環Ａは、窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、
第二の構成成分は、ベンゾ基、任意のＣ３〜Ｃ７−シクロアルカン基、請求項２で前記に定義される任意の付加的なヘテロアリール環Ａ又は請求項２で以下に定義される任意の複素環式の環Ｂであり、その際、
前記のＨａｒ環又は環系は、置換可能な環炭素原子又は環窒素原子を介して、親分子基に結合され；
それぞれのＨｅｔは、無関係に、任意の完全に飽和の又は部分的に不飽和の単環式又は縮合二環式の環又は環系であって、第一の構成成分と、場合により該第一の構成成分に縮合された第二の構成成分とから成る環又は環系であり、
第一の構成成分は、３員又は７員の単環式の完全に飽和の又は部分的に不飽和の非芳香族性の複素環式の環Ｂであり、該複素環式の環Ｂは、窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、かつ該複素環式の環Ｂは、１又は２個のオキソ基によって場合により置換されており、
第二の構成成分は、ベンゾ基、任意のＣ３〜Ｃ７−シクロアルカン基又は請求項２で前記に定義される任意の付加的な複素環式の環Ｂであり、その際、
前記のＨｅｔ環又は環系は、置換可能な環炭素原子又は環窒素原子を介して、親分子基に結合される、請求項１記載の化合物及びそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物。
【請求項３】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２であり、その際、
Ｒ２は、請求項２で定義した意味の１つを有し、かつ
Ｒｂは、請求項２で定義した意味の１つを有する、請求項１記載の化合物及びそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物。
【請求項４】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであるか、もしくは
Ｒ１は、Ｒ５から選択される１個の置換基によって置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、もしくは
Ｒ１は、２個のヒドロキシル基によって異なる炭素原子上で置換されたＣ２〜Ｃ４−アルキルであるか、もしくは
Ｒ１は、２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イル又は２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルによって置換されたＣ１〜Ｃ２−アルキルであるか；又は
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２であり、その際、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ７−アルキルであるか、もしくは
Ｒ２は、Ｒ５から選択される１個の置換基によって置換されたＣ１〜Ｃ７−アルキルであるか、もしくは
Ｒ２は、２個のヒドロキシル基によって異なる炭素原子上で置換されたＣ３〜Ｃ４−アルキルであるか、もしくは
Ｒ２は、２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルによって置換されたＣ１〜Ｃ２−アルキルであり；かつ
Ｒｂは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されており、かつフェニルであるか、もしくは
Ｒｂは、非置換のフェニルであるか、もしくは
Ｒｂは、非置換のナフチルであり；その際、
それぞれのＲ５は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ）−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルオキシ、フェノキシ、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、カルボキシル、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、カルバモイル、ウレイド、グアニジノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、Ｈｅｔ、Ｈａｒ及びフェニルからなる群から無関係に選択され、その際、前記のＨａｒ基又はフェニル基のそれぞれは、単独で又は別の基の一部として、非置換又はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル及びカルボキシルから無関係に選択される１又は２個の置換基によって場合により置換されていてよく、その際、
Ｈａｒは、
窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１個、２個又は３個のヘテロ原子を有する５員の単環式のヘテロアリール基、もしくは
１又は２個の窒素原子を有する６員の単環式のヘテロアリール基、もしくは
窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１個、２個又は３個のヘテロ原子を有する９員の縮合二環式のヘテロアリール基、もしくは
窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１個、２個又は３個のヘテロ原子を有する１０員の縮合二環式のヘテロアリール基
であり、その際、前記のＨａｒ基は、親分子基に、環炭素原子又は環窒素原子を介して結合されており、
Ｈｅｔは、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、４Ｎ−Ｈ−ピペラジノ、４Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−ピペラジノ、チオモルホリノ、Ｓ−オキソ−チオモルホリノ又はＳ，Ｓ−ジオキソ−チオモルホリノであり；
Ｒｂａは、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ヒドロキシル、ニトロ、フェノキシ又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒｂｂは、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシである、請求項２記載の化合物及びそれらの塩。
【請求項５】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであるか、もしくは
Ｒ１は、Ｒ５によって一置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ）−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、フェノキシ、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、チオフェニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−ピラゾリル、フェニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、カルボキシル、アミノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、４Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−ピペラジノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、カルバモイル、ウレイド、グアニジノ、イミダゾロ、トリアゾロ、ピラゾロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルオキシ又はＣ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノであり、その際、前記のピリジル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、インドリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、チオフェニル基、フラニル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、１Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−イミダゾリル基、１Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−ピラゾリル基、イミダゾロ基、ピラゾロ基又はフェニル基のそれぞれは、単独で又は別の基の一部として、非置換又はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、ニトロ及びＣ１〜Ｃ４−アルキルから無関係に選択される１又は２個の置換基によって置換されていてよいか、もしくは
Ｒ１は、２個のヒドロキシル基によって異なる炭素原子上で置換されたＣ３〜Ｃ４−アルキルであるか、もしくは
Ｒ１は、２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルによって置換されたＣ１〜Ｃ２−アルキルであるか；又は
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２であり、その際、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであるか、もしくは
Ｒ２は、Ｒ５によって一置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ５は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−ピラゾリル、フェニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、カルボキシル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル又はカルバモイルであり、その際、前記のピリジル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、インドリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、１Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−イミダゾリル基、１Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−ピラゾリル基又はフェニル基のそれぞれは、非置換又はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、ニトロ及びＣ１〜Ｃ４−アルキルから無関係に選択される１又は２個の置換基によって場合により置換されていてよいか、もしくは
Ｒ２は、Ｒ５によって一置換されたＣ２〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ）−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、フェノキシ、アミノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、４Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−ピペラジノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ、ウレイド、グアニジノ、イミダゾロ、トリアゾロ、ピラゾロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルオキシ又はＣ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノであり、その際、前記のイミダゾロ基、ピラゾロ基又はフェニル基のそれぞれは、単独で又は別の基の一部として、非置換又はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、ニトロ及びＣ１〜Ｃ４−アルキルから無関係に選択される１又は２個の置換基によって場合により置換されていてよく；かつ
Ｒｂは、非置換のフェニルであるか、もしくは
Ｒｂは、非置換のナフチルであるか、もしくは
Ｒｂは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されており、かつフェニルであり、その際、
Ｒｂａは、塩素、フッ素、臭素、トリフルオロメチル、メチル、エチル、メトキシ又はエトキシであり、
Ｒｂｂは、塩素、フッ素、臭素、トリフルオロメチル、メチル、エチル、メトキシ又はエトキシである、請求項２記載の化合物及びそれらの塩。
【請求項６】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、メチル、エチル、プロピル又はブチルであるか、もしくは
Ｒ１は、Ｒ５によって一置換されたメチル、Ｒ５によって一置換されたエチル又はＲ５によって一置換されたプロピルであり、その際、
Ｒ５は、メトキシ、エトキシ、２−メトキシエトキシ、２−（２−メトキシエトキシ）−エトキシ、ヒドロキシル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、チオフェニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、１Ｎ−メチル−イミダゾリル、１Ｎ−メチル−ピラゾリル、フェニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシル、ジメチルアミノカルボニル、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、４Ｎ−（メチル）−ピペラジノ、カルバモイル、ウレイド、グアニジノ、アセチル、イミダゾロ、トリアゾロ、ピラゾロ、エチルカルボニルオキシ又はメチルカルボニルオキシであるか、もしくは
Ｒ１は、プロピル又はブチルであり、そのそれぞれは、２個のヒドロキシル基によって異なる炭素原子上で置換されているか、もしくは
Ｒ１は、メチル又はエチルであり、そのそれぞれは、２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルによって置換されているか；又は
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２であり、その際、
Ｒ２は、メチル、エチル、プロピル、ブチル又はペンチルであるか、もしくは
Ｒ２は、Ｒ５によって一置換されたメチル、Ｒ５によって一置換されたエチル又はＲ５によって一置換されたプロピルであり、その際、
Ｒ５は、ピリジルであるか、もしくは
Ｒ２は、Ｒ５によって一置換されたエチル又はＲ５によって一置換されたプロピルであり、その際、
Ｒ５は、ヒドロキシル、メトキシ又はエトキシであり；かつ
Ｒｂは、非置換のフェニルであるか、もしくは
Ｒｂは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されており、かつフェニルであり、その際、
Ｒｂａは、塩素、メチル、メトキシ又はエトキシであり、
Ｒｂｂは、塩素、メチル、メトキシ又はエトキシである、請求項２記載の化合物及びそれらの塩。
【請求項７】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、メチル、エチル又はプロピルであるか、もしくは
Ｒ１は、（Ｒ５）−メチル、２−（Ｒ５）−エチル又は３−（Ｒ５）−プロピルであり、その際、
Ｒ５は、メトキシ、エトキシ、２−メトキシエトキシ、２−（２−メトキシエトキシ）−エトキシ、ヒドロキシル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾロ、ピラゾロ又はメチルカルボニルオキシであるか、もしくは
Ｒ１は、２，３−ジヒドロキシ−プロピルであるか；又は
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２であり、その際、
Ｒ２は、メチル、エチル又はプロピルであるか、もしくは
Ｒ２は、（Ｒ５）−メチル、２−（Ｒ５）−エチル又は３−（Ｒ５）−プロピルであり、その際、
Ｒ５は、ピリジルであるか、もしくは
Ｒ２は、２−（Ｒ５）−エチル又は３−（Ｒ５）−プロピルであり、その際、
Ｒ５は、ヒドロキシルであり；かつ
Ｒｂは、非置換のフェニルであるか、もしくは
Ｒｂは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されており、かつフェニルであり、その際、
Ｒｂａは、前記のフェニル環が隣接するカルボニル基に結合されている結合位置に対してメタ位で結合されており、かつメトキシ又はエトキシであり、
Ｒｂｂは、前記のフェニル環が隣接するカルボニル基に結合されている結合位置に対してメタ位又はパラ位で結合されており、かつメトキシ又はエトキシである、請求項２記載の化合物及びそれらの塩。
【請求項８】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、（Ｒ５）−メチル又は２−（Ｒ５）−エチルであり、その際、
Ｒ５は、メトキシ、２−メトキシエトキシ、ヒドロキシル又はピリジルであるか、もしくは
Ｒ１は、２，３−ジヒドロキシ−プロピルであるか；又は
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２であり、その際、
Ｒ２は、エチルであるか、もしくは、
Ｒ２は、（Ｒ５）−メチル又は２−（Ｒ５）−エチルであり、その際、
Ｒ５は、ピリジルであるか、もしくは
Ｒ２は、２−（Ｒ５）−エチルであり、その際、
Ｒ５は、ヒドロキシルであり；かつ
Ｒｂは、３−メトキシ−フェニル又は３，５−ジメトキシ−フェニルである、請求項２記載の化合物及びそれらの塩。
【請求項９】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２であり、その際、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、フェニル、ピリジル又は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニルによって一置換されたフェニルであるか、もしくは
Ｒ２は、Ｒ５から選択される１個の置換基によって置換されたＣ１〜Ｃ７−アルキルであるか、もしくは
Ｒ２は、２個のヒドロキシル基によって異なる炭素原子上で置換されたＣ３〜Ｃ４−アルキルであるか、もしくは
Ｒ２は、２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルによって置換されたＣ１〜Ｃ２−アルキルであり；かつ
Ｒｂは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されており、かつフェニルであるか、もしくは
Ｒｂは、非置換のフェニルであるか、もしくは
Ｒｂは、非置換のナフチルであり；その際、
それぞれのＲ５は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ）−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルオキシ、フェノキシ、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、カルボキシル、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、カルバモイル、ウレイド、グアニジノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、Ｈｅｔ、Ｈａｒ及びフェニルからなる群から無関係に選択され、その際、前記のＨａｒ基又はフェニル基のそれぞれは、単独で又は別の基の一部として、非置換又はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル及びカルボキシルから無関係に選択される１又は２個の置換基によって場合により置換されていてよく、その際、
Ｈａｒは、
窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１個、２個又は３個のヘテロ原子を有する５員の単環式のヘテロアリール基、もしくは
１又は２個の窒素原子を有する６員の単環式のヘテロアリール基、もしくは
窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１個、２個又は３個のヘテロ原子を有する９員の縮合二環式のヘテロアリール基、もしくは
窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１個、２個又は３個のヘテロ原子を有する１０員の縮合二環式のヘテロアリール基
であり、その際、前記のＨａｒ基は、親分子基に、環炭素原子又は環窒素原子を介して結合されており、
Ｈｅｔは、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、４Ｎ−Ｈ−ピペラジノ、４Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−ピペラジノ、チオモルホリノ、Ｓ−オキソ−チオモルホリノ又はＳ，Ｓ−ジオキソ−チオモルホリノであり；
Ｒｂａは、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ヒドロキシル、ニトロ、フェノキシ又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒｂｂは、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシである、請求項３記載の化合物及びそれらの塩。
【請求項１０】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２であり、その際、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであるか、もしくは
Ｒ２は、フェニル、ピリジル又は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニルによって一置換されたフェニルであるか、もしくは
Ｒ２は、Ｒ５によって一置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ５は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−ピラゾリル、フェニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、カルボキシル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル又はカルバモイルであり、その際、前記のピリジル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、インドリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、１Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−イミダゾリル基、１Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−ピラゾリル基又はフェニル基のそれぞれは、非置換又はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、ニトロ及びＣ１〜Ｃ４−アルキルから無関係に選択される１又は２個の置換基によって場合により置換されていてよいか、もしくは
Ｒ２は、Ｒ５によって一置換されたＣ２〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ）−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、フェノキシ、アミノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、４Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−ピペラジノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ、ウレイド、グアニジノ、イミダゾロ、トリアゾロ、ピラゾロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルオキシ又はＣ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノであり、その際、前記のイミダゾロ基、ピラゾロ基又はフェニル基のそれぞれは、単独で又は別の基の一部として、非置換又はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、ニトロ及びＣ１〜Ｃ４−アルキルから無関係に選択される１又は２個の置換基によって場合により置換されていてよいか、もしくは
Ｒ２は、２個のヒドロキシル基によって異なる炭素原子上で置換されたＣ３〜Ｃ４−アルキルであるか、もしくは
Ｒ２は、２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルによって置換されたＣ１〜Ｃ２−アルキルであり；かつ
Ｒｂは、非置換のフェニルであるか、もしくは
Ｒｂは、非置換のナフチルであるか、もしくは
Ｒｂは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されており、かつフェニルであり、その際、
Ｒｂａは、塩素、フッ素、臭素、トリフルオロメチル、メチル、エチル、メトキシ又はエトキシであり、
Ｒｂｂは、塩素、フッ素、臭素、トリフルオロメチル、メチル、エチル、メトキシ又はエトキシである、請求項３記載の化合物及びそれらの塩。
【請求項１１】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２であり、その際、
Ｒ２は、メチル、エチル、プロピル又はブチルであるか、もしくは
Ｒ２は、フェニル、ピリジル、（Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシカルボニル）−フェニル又は（Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ）−フェニルであるか、もしくは
Ｒ２は、Ｒ５によって一置換されたメチル、Ｒ５によって一置換されたエチル又はＲ５によって一置換されたプロピルであり、その際、
Ｒ５は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、１Ｎ−メチル−イミダゾリル、１Ｎ−メチル−ピラゾリル、（メチル）−チアゾリル、フェニル、（Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ）−フェニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシル、ジメチルアミノカルボニル又はカルバモイルであるか、もしくは
Ｒ２は、Ｒ５によって一置換されたエチル又はＲ５によって一置換されたプロピルであり、その際、
Ｒ５は、メトキシ、エトキシ、２−メトキシエトキシ、２−（２−メトキシエトキシ）−エトキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、フェノキシ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、４Ｎ−（メチル）−ピペラジノ、ジメチルアミノ、イミダゾロ、トリアゾロ、ピラゾロ、メチルカルボニルオキシ、エチルカルボニルオキシ、メチルカルボニルアミノ又はエチルカルボニルアミノであるか、もしくは
Ｒ２は、プロピル又はブチルであり、そのそれぞれは、２個のヒドロキシル基によって異なる炭素原子上で置換されているか、もしくは
Ｒ２は、メチル又はエチルであり、そのそれぞれは、２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルによって置換されており；かつ
Ｒｂは、非置換のフェニルであるか、もしくは
Ｒｂは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されており、かつフェニルであり、その際、
Ｒｂａは、塩素、メチル、メトキシ又はエトキシであり、
Ｒｂｂは、塩素、メチル、メトキシ又はエトキシである、請求項３記載の化合物及びそれらの塩。
【請求項１２】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２であり、その際、
Ｒ２は、メチル、エチル又はプロピルであるか、もしくは
Ｒ２は、（Ｒ５）−メチル、２−（Ｒ５）−エチル又は３−（Ｒ５）−プロピルであり、その際、
Ｒ５は、ピリジル、ピラジニル又はピリミジニルであるか、もしくは
Ｒ２は、２−（Ｒ５）−エチル又は３−（Ｒ５）−プロピルであり、その際、
Ｒ５は、メトキシ、エトキシ、２−メトキシエトキシ、２−（２−メトキシエトキシ）−エトキシ、ヒドロキシル、イミダゾロ、ピラゾロ又はメチルカルボニルオキシであるか、もしくは
Ｒ２は、２，３−ジヒドロキシ−プロピルであり；かつ
Ｒｂは、非置換のフェニルであるか、もしくは
Ｒｂは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されており、かつフェニルであり、その際、
Ｒｂａは、前記のフェニル環が隣接するカルボニル基に結合されている結合位置に対してメタ位で結合されており、かつメトキシ又はエトキシであり、
Ｒｂｂは、前記のフェニル環が隣接するカルボニル基に結合されている結合位置に対してメタ位又はパラ位で結合されており、かつメトキシ又はエトキシである、請求項３記載の化合物及びそれらの塩。
【請求項１３】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２であり、その際、
Ｒ２は、エチルであるか、もしくは
Ｒ２は、（Ｒ５）−メチル又は２−（Ｒ５）−エチルであり、その際、
Ｒ５は、ピリジルであるか、もしくは
Ｒ２は、２−（Ｒ５）−エチルであり、その際、
Ｒ５は、メトキシ、２−メトキシエトキシ又はヒドロキシルであるか、もしくは
Ｒ２は、２，３−ジヒドロキシ−プロピルであり；かつ
Ｒｂは、３−メトキシ−フェニル又は３，５−ジメトキシ−フェニルである、請求項３記載の化合物及びそれらの塩。
【請求項１４】
請求項２、３、４、５、６、９、１０及び１１のいずれか１項記載の式Ｉの化合物であって、その式中、
Ｒｂは、３−クロロ−フェニル、４−クロロ−フェニル、２−メチル−フェニル、３−メチル−フェニル、４−メチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル及び３，５−ジメトキシ−フェニルである、化合物及びそれらの塩。
【請求項１５】
式Ｉで示され、その式中、
独立した一実施態様的な選択肢においては、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであるか；又は
独立したもう一つの実施態様的な選択肢においては、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、Ｒ５によって置換された、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、例えばメチル、エチル又はプロピルであり、その際、
Ｒ５は、ヒドロキシル、ピリジニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、メトキシ、エトキシ、２−メトキシ−エトキシ及び２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシからなる群から選択され、
Ｒ６は、メチル又はエチルであり、
Ｒ７は、水素、メチル及びエチルからなる群から選択されるか、もしくは
独立した更なるもう一つの実施態様的な選択肢においては、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２であり、その際、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり；かつ
独立した一実施態様的な選択肢においては、
Ｒｂは、非置換のフェニルであるか；又は
独立したもう一つの実施態様的な選択肢においては、
Ｒｂは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されており、かつフェニルであり、その際、
Ｒｂａは、前記のフェニル環が隣接するカルボニル基に結合されている結合位置に対してメタ位で結合されており、かつＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒｂｂは、前記のフェニル環が隣接するカルボニル基に結合されている結合位置に対してメタ位又はパラ位で結合されており、かつＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、例えば
３−メトキシ−フェニル、３，５−ジメトキシ−フェニル又は３，４−ジメトキシ−フェニルである、請求項２記載の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及びそれらの塩の溶媒和物。
【請求項１６】
請求項１記載の使用であって、式Ｉの化合物又はそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物が、以下のこと
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル又はＲ５によって置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、カルバモイル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ又はＨａｒであり、その際、
Ｈａｒは、Ｒ１１によって場合により置換されており、かつ窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、場合によりベンゼン環に縮合されている、５員又は６員の単環式の不飽和の芳香族のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであること；
又は
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２であり、その際、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル又はＲ５によって置換されたＣ２〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ又はＨａｒであり、その際、
Ｈａｒは、Ｒ１１によって場合により置換されており、かつ窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、場合によりベンゼン環に縮合されている、５員又は６員の単環式の不飽和の芳香族のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであること；
又は
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２であり、その際、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ７−アルキルであること；
及び
Ｒｂは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されており、かつフェニルであり、その際、
Ｒｂａは、前記のフェニル環が隣接するカルボニル基に結合されている結合位置に対してメタ位で結合されており、かつハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ又はフェノキシであり、
Ｒｂｂは、前記のフェニル環が隣接するカルボニル基に結合されている結合位置に対してメタ位又はパラ位で結合されており、かつトリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、例えば
３−クロロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、３−ブロモ−フェニル、４−メチル−フェニル、３，５−ジ−トリフルオロメチル−フェニル、４−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、３，５−ジメトキシ−フェニル、３，４−ジメトキシ−フェニル又は３−フェノキシ−フェニルであること
を１つ以上有する使用。
【請求項１７】
疾病の治療における使用のための、請求項２又は３記載の式Ｉの化合物。
【請求項１８】
請求項２又は３記載の１種以上の式Ｉの化合物と一緒に慣用の医薬品賦形剤及び／又はビヒクルを含有する医薬組成物。
【請求項１９】
請求項２又は３記載の式Ｉの化合物の使用であって、（過剰）増殖性の疾病及び／又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患、例えば良性又は悪性の新形成、例えば癌の治療用の医薬組成物を製造するにあたり用いる使用。
【請求項２０】
哺乳動物における、（過剰）増殖性の疾病及び／又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患を治療、予防又は改善するための方法において、請求項２又は３に記載の式Ｉの化合物１種以上の製剤学的に有効かつ治療学的に有効かつ許容される量を、それを必要とする前記の哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
［式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１又は−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３）Ｒ４であり；かつ
Ｒｂは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂ及び／又はＲｂｃによって場合により置換されており、かつアリールであり、その際、
アリールは、フェニル又はナフチルであり、その際、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、同一又は異なってよく、かつ水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈａｒ及びＨｅｔからなる群から無関係に選択され、その際、前記のＣ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈａｒ及びＨｅｔのそれぞれは、非置換又はＲ５から無関係に選択される少なくとも１個の置換基によって場合により置換されていてよく；
それぞれのＲ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル及びＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルからなる群から無関係に選択され、その際、前記のＣ１〜Ｃ７−アルキル及びＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルのそれぞれは、非置換又はＲ５から無関係に選択される少なくとも１個の置換基によって場合により置換されていてよく；
Ｒ５、Ｒｂａ、Ｒｂｂ及びＲｂｃは、同一又は異なってよく、かつＣ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈａｒ、Ｈｅｔ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、グアニジノ、アミジノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９及び−ＳＲ７からなる群から無関係に選択され、その際、前記のＣ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈａｒ及びＨｅｔのそれぞれは、非置換又はＲ１１から無関係に選択される少なくとも１個の置換基によって場合により置換されていてよく；
Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は、同一又は異なってよく、かつ水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈａｒ及びＨｅｔからなる群から無関係に選択され、その際、前記のＣ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈａｒ及びＨｅｔのそれぞれは、非置換又はＲ１２から無関係に選択される少なくとも１個の置換基によって場合により置換されていてよく；
それぞれのＲ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル及びＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルからなる群から無関係に選択され、その際、前記のＣ１〜Ｃ７−アルキル及びＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルのそれぞれは、非置換又はＲ１２から無関係に選択される少なくとも１個の置換基によって場合により置換されていてよく；
それぞれのＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル及びＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルからなる群から無関係に選択され；Ｒ１１は、前記のＲ５からなる群から選択され；
それぞれのＲ１２は、前記のＲ５からなる群から無関係に選択され；
それぞれのＡｒは、フェニル及びナフチルから無関係に選択され；
それぞれのＨａｒは、無関係に、任意の完全に芳香族の又は部分的に芳香族の単環式又は縮合二環式の環又は環系であって、第一の構成成分と、場合により該第一の構成成分に縮合された第二の構成成分とから成る環又は環系であり、
第一の構成成分は、５員又は６員の単環式の不飽和の芳香族のヘテロアリール環Ａであり、該ヘテロアリール環Ａは、窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、
第二の構成成分は、ベンゾ基、ここで定義される任意のＣ３〜Ｃ７−シクロアルカン基、ここで前記に定義される任意の付加的なヘテロアリール環Ａ又はここで以下に定義される任意の複素環式の環Ｂであり、その際、
前記のＨａｒ環又は環系は、置換可能な環炭素原子又は環窒素原子を介して、親分子基に結合され；
それぞれのＨｅｔは、無関係に、任意の完全に飽和の又は部分的に不飽和の単環式又は縮合二環式の環又は環系であって、第一の構成成分と、場合により該第一の構成成分に縮合された第二の構成成分とから成る環又は環系であり、
第一の構成成分は、３員又は７員の単環式の完全に飽和の又は部分的に不飽和の非芳香族性の複素環式の環Ｂであり、該複素環式の環Ｂは、窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、かつ該複素環式の環Ｂは、１又は２個のオキソ基によって場合により置換されており、
第二の構成成分は、ベンゾ基、ここで定義される任意のＣ３〜Ｃ７−シクロアルカン基又はここで前記に定義される任意の付加的な複素環式の環Ｂであり、その際、
前記のＨｅｔ環又は環系は、置換可能な環炭素原子又は環窒素原子を介して、親分子基に結合される］で示される化合物及びそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物を、哺乳動物における良性又は悪性の挙動の過剰増殖性の疾病、例えば癌及び／又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患を治療、予防又は改善するために用いる使用。
【請求項２】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１又は−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２であり；かつ
Ｒｂは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂ及び／又はＲｂｃによって場合により置換されており、かつアリールであり、その際、
アリールは、フェニル又はナフチルであり、その際、
Ｒ１は、水素及びＣ１〜Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、その際、前記のＣ１〜Ｃ４−アルキルは、非置換又はＲ５から無関係に選択される少なくとも１個の置換基によって場合により置換されていてよく；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈａｒ及びＨｅｔからなる群から選択され、その際、前記のＣ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈａｒ及びＨｅｔのそれぞれは、非置換又はＲ５から無関係に選択される少なくとも１個の置換基によって場合により置換されていてよく；
Ｒ５、Ｒｂａ、Ｒｂｂ及びＲｂｃは、同一又は異なってよく、かつＣ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈａｒ、Ｈｅｔ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、グアニジノ、アミジノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９及び−ＳＲ７からなる群から無関係に選択され、その際、前記のＣ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈａｒ及びＨｅｔのそれぞれは、非置換又はＲ１１から無関係に選択される少なくとも１個の置換基によって場合により置換されていてよく；
Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は、同一又は異なってよく、かつ水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈａｒ及びＨｅｔからなる群から無関係に選択され、その際、前記のＣ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈａｒ及びＨｅｔのそれぞれは、非置換又はＲ１２から無関係に選択される少なくとも１個の置換基によって場合により置換されていてよく；
それぞれのＲ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル及びＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルからなる群から無関係に選択され、その際、前記のＣ１〜Ｃ７−アルキル及びＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルのそれぞれは、非置換又はＲ１２から無関係に選択される少なくとも１個の置換基によって場合により置換されていてよく；
それぞれのＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル及びＣ３〜Ｃ７−シクロアルキルからなる群から無関係に選択され；
Ｒ１１は、請求項２で前記に定義されるＲ５からなる群から選択され；
それぞれのＲ１２は、請求項２で前記に定義されるＲ５からなる群から無関係に選択され；
それぞれのＡｒは、フェニル及びナフチルから無関係に選択され；
それぞれのＨａｒは、無関係に、任意の完全に芳香族の又は部分的に芳香族の単環式又は縮合二環式の環又は環系であって、第一の構成成分と、場合により該第一の構成成分に縮合された第二の構成成分とから成る環又は環系であり、
第一の構成成分は、５員又は６員の単環式の不飽和の芳香族のヘテロアリール環Ａであり、該ヘテロアリール環Ａは、窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、
第二の構成成分は、ベンゾ基、任意のＣ３〜Ｃ７−シクロアルカン基、請求項２で前記に定義される任意の付加的なヘテロアリール環Ａ又は請求項２で以下に定義される任意の複素環式の環Ｂであり、その際、
前記のＨａｒ環又は環系は、置換可能な環炭素原子又は環窒素原子を介して、親分子基に結合され；
それぞれのＨｅｔは、無関係に、任意の完全に飽和の又は部分的に不飽和の単環式又は縮合二環式の環又は環系であって、第一の構成成分と、場合により該第一の構成成分に縮合された第二の構成成分とから成る環又は環系であり、
第一の構成成分は、３員又は７員の単環式の完全に飽和の又は部分的に不飽和の非芳香族性の複素環式の環Ｂであり、該複素環式の環Ｂは、窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、かつ該複素環式の環Ｂは、１又は２個のオキソ基によって場合により置換されており、
第二の構成成分は、ベンゾ基、任意のＣ３〜Ｃ７−シクロアルカン基又は請求項２で前記に定義される任意の付加的な複素環式の環Ｂであり、その際、
前記のＨｅｔ環又は環系は、置換可能な環炭素原子又は環窒素原子を介して、親分子基に結合される、請求項１記載の化合物及びそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物。
【請求項３】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２であり、その際、
Ｒ２は、請求項２で定義した意味の１つを有し、かつ
Ｒｂは、請求項２で定義した意味の１つを有する、請求項１記載の化合物及びそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物。
【請求項４】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであるか、もしくは
Ｒ１は、Ｒ５から選択される１個の置換基によって置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、もしくは
Ｒ１は、２個のヒドロキシル基によって異なる炭素原子上で置換されたＣ２〜Ｃ４−アルキルであるか、もしくは
Ｒ１は、２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イル又は２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルによって置換されたＣ１〜Ｃ２−アルキルであるか；又は
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２であり、その際、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ７−アルキルであるか、もしくは
Ｒ２は、Ｒ５から選択される１個の置換基によって置換されたＣ１〜Ｃ７−アルキルであるか、もしくは
Ｒ２は、２個のヒドロキシル基によって異なる炭素原子上で置換されたＣ３〜Ｃ４−アルキルであるか、もしくは
Ｒ２は、２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルによって置換されたＣ１〜Ｃ２−アルキルであり；かつ
Ｒｂは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されており、かつフェニルであるか、もしくは
Ｒｂは、非置換のフェニルであるか、もしくは
Ｒｂは、非置換のナフチルであり；その際、
それぞれのＲ５は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ）−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルオキシ、フェノキシ、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、カルボキシル、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、カルバモイル、ウレイド、グアニジノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、Ｈｅｔ、Ｈａｒ及びフェニルからなる群から無関係に選択され、その際、前記のＨａｒ基又はフェニル基のそれぞれは、単独で又は別の基の一部として、非置換又はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル及びカルボキシルから無関係に選択される１又は２個の置換基によって場合により置換されていてよく、その際、
Ｈａｒは、
窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１個、２個又は３個のヘテロ原子を有する５員の単環式のヘテロアリール基、もしくは
１又は２個の窒素原子を有する６員の単環式のヘテロアリール基、もしくは
窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１個、２個又は３個のヘテロ原子を有する９員の縮合二環式のヘテロアリール基、もしくは
窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１個、２個又は３個のヘテロ原子を有する１０員の縮合二環式のヘテロアリール基
であり、その際、前記のＨａｒ基は、親分子基に、環炭素原子又は環窒素原子を介して結合されており、
Ｈｅｔは、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、４Ｎ−Ｈ−ピペラジノ、４Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−ピペラジノ、チオモルホリノ、Ｓ−オキソ−チオモルホリノ又はＳ，Ｓ−ジオキソ−チオモルホリノであり；
Ｒｂａは、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ヒドロキシル、ニトロ、フェノキシ又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒｂｂは、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシである、請求項２記載の化合物及びそれらの塩。
【請求項５】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであるか、もしくは
Ｒ１は、Ｒ５によって一置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ）−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、フェノキシ、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、チオフェニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−ピラゾリル、フェニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、カルボキシル、アミノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、４Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−ピペラジノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、カルバモイル、ウレイド、グアニジノ、イミダゾロ、トリアゾロ、ピラゾロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルオキシ又はＣ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノであり、その際、前記のピリジル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、インドリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、チオフェニル基、フラニル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、１Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−イミダゾリル基、１Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−ピラゾリル基、イミダゾロ基、ピラゾロ基又はフェニル基のそれぞれは、単独で又は別の基の一部として、非置換又はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、ニトロ及びＣ１〜Ｃ４−アルキルから無関係に選択される１又は２個の置換基によって置換されていてよいか、もしくは
Ｒ１は、２個のヒドロキシル基によって異なる炭素原子上で置換されたＣ３〜Ｃ４−アルキルであるか、もしくは
Ｒ１は、２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルによって置換されたＣ１〜Ｃ２−アルキルであるか；又は
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２であり、その際、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであるか、もしくは
Ｒ２は、Ｒ５によって一置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ５は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−ピラゾリル、フェニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、カルボキシル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル又はカルバモイルであり、その際、前記のピリジル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、インドリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、１Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−イミダゾリル基、１Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−ピラゾリル基又はフェニル基のそれぞれは、非置換又はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、ニトロ及びＣ１〜Ｃ４−アルキルから無関係に選択される１又は２個の置換基によって場合により置換されていてよいか、もしくは
Ｒ２は、Ｒ５によって一置換されたＣ２〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ）−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、フェノキシ、アミノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、４Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−ピペラジノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ、ウレイド、グアニジノ、イミダゾロ、トリアゾロ、ピラゾロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルオキシ又はＣ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノであり、その際、前記のイミダゾロ基、ピラゾロ基又はフェニル基のそれぞれは、単独で又は別の基の一部として、非置換又はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、ニトロ及びＣ１〜Ｃ４−アルキルから無関係に選択される１又は２個の置換基によって場合により置換されていてよく；かつ
Ｒｂは、非置換のフェニルであるか、もしくは
Ｒｂは、非置換のナフチルであるか、もしくは
Ｒｂは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されており、かつフェニルであり、その際、
Ｒｂａは、塩素、フッ素、臭素、トリフルオロメチル、メチル、エチル、メトキシ又はエトキシであり、
Ｒｂｂは、塩素、フッ素、臭素、トリフルオロメチル、メチル、エチル、メトキシ又はエトキシである、請求項２記載の化合物及びそれらの塩。
【請求項６】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、メチル、エチル、プロピル又はブチルであるか、もしくは
Ｒ１は、Ｒ５によって一置換されたメチル、Ｒ５によって一置換されたエチル又はＲ５によって一置換されたプロピルであり、その際、
Ｒ５は、メトキシ、エトキシ、２−メトキシエトキシ、２−（２−メトキシエトキシ）−エトキシ、ヒドロキシル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、チオフェニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、１Ｎ−メチル−イミダゾリル、１Ｎ−メチル−ピラゾリル、フェニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシル、ジメチルアミノカルボニル、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、４Ｎ−（メチル）−ピペラジノ、カルバモイル、ウレイド、グアニジノ、アセチル、イミダゾロ、トリアゾロ、ピラゾロ、エチルカルボニルオキシ又はメチルカルボニルオキシであるか、もしくは
Ｒ１は、プロピル又はブチルであり、そのそれぞれは、２個のヒドロキシル基によって異なる炭素原子上で置換されているか、もしくは
Ｒ１は、メチル又はエチルであり、そのそれぞれは、２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルによって置換されているか；又は
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２であり、その際、
Ｒ２は、メチル、エチル、プロピル、ブチル又はペンチルであるか、もしくは
Ｒ２は、Ｒ５によって一置換されたメチル、Ｒ５によって一置換されたエチル又はＲ５によって一置換されたプロピルであり、その際、
Ｒ５は、ピリジルであるか、もしくは
Ｒ２は、Ｒ５によって一置換されたエチル又はＲ５によって一置換されたプロピルであり、その際、
Ｒ５は、ヒドロキシル、メトキシ又はエトキシであり；かつ
Ｒｂは、非置換のフェニルであるか、もしくは
Ｒｂは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されており、かつフェニルであり、その際、
Ｒｂａは、塩素、メチル、メトキシ又はエトキシであり、
Ｒｂｂは、塩素、メチル、メトキシ又はエトキシである、請求項２記載の化合物及びそれらの塩。
【請求項７】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、メチル、エチル又はプロピルであるか、もしくは
Ｒ１は、（Ｒ５）−メチル、２−（Ｒ５）−エチル又は３−（Ｒ５）−プロピルであり、その際、
Ｒ５は、メトキシ、エトキシ、２−メトキシエトキシ、２−（２−メトキシエトキシ）−エトキシ、ヒドロキシル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾロ、ピラゾロ又はメチルカルボニルオキシであるか、もしくは
Ｒ１は、２，３−ジヒドロキシ−プロピルであるか；又は
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２であり、その際、
Ｒ２は、メチル、エチル又はプロピルであるか、もしくは
Ｒ２は、（Ｒ５）−メチル、２−（Ｒ５）−エチル又は３−（Ｒ５）−プロピルであり、その際、
Ｒ５は、ピリジルであるか、もしくは
Ｒ２は、２−（Ｒ５）−エチル又は３−（Ｒ５）−プロピルであり、その際、
Ｒ５は、ヒドロキシルであり；かつ
Ｒｂは、非置換のフェニルであるか、もしくは
Ｒｂは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されており、かつフェニルであり、その際、
Ｒｂａは、前記のフェニル環が隣接するカルボニル基に結合されている結合位置に対してメタ位で結合されており、かつメトキシ又はエトキシであり、
Ｒｂｂは、前記のフェニル環が隣接するカルボニル基に結合されている結合位置に対してメタ位又はパラ位で結合されており、かつメトキシ又はエトキシである、請求項２記載の化合物及びそれらの塩。
【請求項８】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、（Ｒ５）−メチル又は２−（Ｒ５）−エチルであり、その際、
Ｒ５は、メトキシ、２−メトキシエトキシ、ヒドロキシル又はピリジルであるか、もしくは
Ｒ１は、２，３−ジヒドロキシ−プロピルであるか；又は
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２であり、その際、
Ｒ２は、エチルであるか、もしくは、
Ｒ２は、（Ｒ５）−メチル又は２−（Ｒ５）−エチルであり、その際、
Ｒ５は、ピリジルであるか、もしくは
Ｒ２は、２−（Ｒ５）−エチルであり、その際、
Ｒ５は、ヒドロキシルであり；かつ
Ｒｂは、３−メトキシ−フェニル又は３，５−ジメトキシ−フェニルである、請求項２記載の化合物及びそれらの塩。
【請求項９】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２であり、その際、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、フェニル、ピリジル又は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニルによって一置換されたフェニルであるか、もしくは
Ｒ２は、Ｒ５から選択される１個の置換基によって置換されたＣ１〜Ｃ７−アルキルであるか、もしくは
Ｒ２は、２個のヒドロキシル基によって異なる炭素原子上で置換されたＣ３〜Ｃ４−アルキルであるか、もしくは
Ｒ２は、２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルによって置換されたＣ１〜Ｃ２−アルキルであり；かつ
Ｒｂは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されており、かつフェニルであるか、もしくは
Ｒｂは、非置換のフェニルであるか、もしくは
Ｒｂは、非置換のナフチルであり；その際、
それぞれのＲ５は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ）−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルオキシ、フェノキシ、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、カルボキシル、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、カルバモイル、ウレイド、グアニジノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、Ｈｅｔ、Ｈａｒ及びフェニルからなる群から無関係に選択され、その際、前記のＨａｒ基又はフェニル基のそれぞれは、単独で又は別の基の一部として、非置換又はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル及びカルボキシルから無関係に選択される１又は２個の置換基によって場合により置換されていてよく、その際、
Ｈａｒは、
窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１個、２個又は３個のヘテロ原子を有する５員の単環式のヘテロアリール基、もしくは
１又は２個の窒素原子を有する６員の単環式のヘテロアリール基、もしくは
窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１個、２個又は３個のヘテロ原子を有する９員の縮合二環式のヘテロアリール基、もしくは
窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１個、２個又は３個のヘテロ原子を有する１０員の縮合二環式のヘテロアリール基
であり、その際、前記のＨａｒ基は、親分子基に、環炭素原子又は環窒素原子を介して結合されており、
Ｈｅｔは、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、４Ｎ−Ｈ−ピペラジノ、４Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−ピペラジノ、チオモルホリノ、Ｓ−オキソ−チオモルホリノ又はＳ，Ｓ−ジオキソ−チオモルホリノであり；
Ｒｂａは、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ヒドロキシル、ニトロ、フェノキシ又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒｂｂは、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシである、請求項３記載の化合物及びそれらの塩。
【請求項１０】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２であり、その際、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであるか、もしくは
Ｒ２は、フェニル、ピリジル又は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニルによって一置換されたフェニルであるか、もしくは
Ｒ２は、Ｒ５によって一置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ５は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−ピラゾリル、フェニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、カルボキシル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル又はカルバモイルであり、その際、前記のピリジル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、インドリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、１Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−イミダゾリル基、１Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−ピラゾリル基又はフェニル基のそれぞれは、非置換又はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、ニトロ及びＣ１〜Ｃ４−アルキルから無関係に選択される１又は２個の置換基によって場合により置換されていてよいか、もしくは
Ｒ２は、Ｒ５によって一置換されたＣ２〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ）−Ｃ２〜Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、フェノキシ、アミノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、４Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−ピペラジノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ、ウレイド、グアニジノ、イミダゾロ、トリアゾロ、ピラゾロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルオキシ又はＣ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノであり、その際、前記のイミダゾロ基、ピラゾロ基又はフェニル基のそれぞれは、単独で又は別の基の一部として、非置換又はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、ニトロ及びＣ１〜Ｃ４−アルキルから無関係に選択される１又は２個の置換基によって場合により置換されていてよいか、もしくは
Ｒ２は、２個のヒドロキシル基によって異なる炭素原子上で置換されたＣ３〜Ｃ４−アルキルであるか、もしくは
Ｒ２は、２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルによって置換されたＣ１〜Ｃ２−アルキルであり；かつ
Ｒｂは、非置換のフェニルであるか、もしくは
Ｒｂは、非置換のナフチルであるか、もしくは
Ｒｂは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されており、かつフェニルであり、その際、
Ｒｂａは、塩素、フッ素、臭素、トリフルオロメチル、メチル、エチル、メトキシ又はエトキシであり、
Ｒｂｂは、塩素、フッ素、臭素、トリフルオロメチル、メチル、エチル、メトキシ又はエトキシである、請求項３記載の化合物及びそれらの塩。
【請求項１１】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２であり、その際、
Ｒ２は、メチル、エチル、プロピル又はブチルであるか、もしくは
Ｒ２は、フェニル、ピリジル、（Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシカルボニル）−フェニル又は（Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ）−フェニルであるか、もしくは
Ｒ２は、Ｒ５によって一置換されたメチル、Ｒ５によって一置換されたエチル又はＲ５によって一置換されたプロピルであり、その際、
Ｒ５は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、１Ｎ−メチル−イミダゾリル、１Ｎ−メチル−ピラゾリル、（メチル）−チアゾリル、フェニル、（Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ）−フェニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシル、ジメチルアミノカルボニル又はカルバモイルであるか、もしくは
Ｒ２は、Ｒ５によって一置換されたエチル又はＲ５によって一置換されたプロピルであり、その際、
Ｒ５は、メトキシ、エトキシ、２−メトキシエトキシ、２−（２−メトキシエトキシ）−エトキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、フェノキシ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、４Ｎ−（メチル）−ピペラジノ、ジメチルアミノ、イミダゾロ、トリアゾロ、ピラゾロ、メチルカルボニルオキシ、エチルカルボニルオキシ、メチルカルボニルアミノ又はエチルカルボニルアミノであるか、もしくは
Ｒ２は、プロピル又はブチルであり、そのそれぞれは、２個のヒドロキシル基によって異なる炭素原子上で置換されているか、もしくは
Ｒ２は、メチル又はエチルであり、そのそれぞれは、２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルによって置換されており；かつ
Ｒｂは、非置換のフェニルであるか、もしくは
Ｒｂは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されており、かつフェニルであり、その際、
Ｒｂａは、塩素、メチル、メトキシ又はエトキシであり、
Ｒｂｂは、塩素、メチル、メトキシ又はエトキシである、請求項３記載の化合物及びそれらの塩。
【請求項１２】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２であり、その際、
Ｒ２は、メチル、エチル又はプロピルであるか、もしくは
Ｒ２は、（Ｒ５）−メチル、２−（Ｒ５）−エチル又は３−（Ｒ５）−プロピルであり、その際、
Ｒ５は、ピリジル、ピラジニル又はピリミジニルであるか、もしくは
Ｒ２は、２−（Ｒ５）−エチル又は３−（Ｒ５）−プロピルであり、その際、
Ｒ５は、メトキシ、エトキシ、２−メトキシエトキシ、２−（２−メトキシエトキシ）−エトキシ、ヒドロキシル、イミダゾロ、ピラゾロ又はメチルカルボニルオキシであるか、もしくは
Ｒ２は、２，３−ジヒドロキシ−プロピルであり；かつ
Ｒｂは、非置換のフェニルであるか、もしくは
Ｒｂは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されており、かつフェニルであり、その際、
Ｒｂａは、前記のフェニル環が隣接するカルボニル基に結合されている結合位置に対してメタ位で結合されており、かつメトキシ又はエトキシであり、
Ｒｂｂは、前記のフェニル環が隣接するカルボニル基に結合されている結合位置に対してメタ位又はパラ位で結合されており、かつメトキシ又はエトキシである、請求項３記載の化合物及びそれらの塩。
【請求項１３】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２であり、その際、
Ｒ２は、エチルであるか、もしくは
Ｒ２は、（Ｒ５）−メチル又は２−（Ｒ５）−エチルであり、その際、
Ｒ５は、ピリジルであるか、もしくは
Ｒ２は、２−（Ｒ５）−エチルであり、その際、
Ｒ５は、メトキシ、２−メトキシエトキシ又はヒドロキシルであるか、もしくは
Ｒ２は、２，３−ジヒドロキシ−プロピルであり；かつ
Ｒｂは、３−メトキシ−フェニル又は３，５−ジメトキシ−フェニルである、請求項３記載の化合物及びそれらの塩。
【請求項１４】
請求項２、３、４、５、６、９、１０及び１１のいずれか１項記載の式Ｉの化合物であって、その式中、
Ｒｂは、３−クロロ−フェニル、４−クロロ−フェニル、２−メチル−フェニル、３−メチル−フェニル、４−メチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル及び３，５−ジメトキシ−フェニルである、化合物及びそれらの塩。
【請求項１５】
式Ｉで示され、その式中、
独立した一実施態様的な選択肢においては、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであるか；又は
独立したもう一つの実施態様的な選択肢においては、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、Ｒ５によって置換された、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、例えばメチル、エチル又はプロピルであり、その際、
Ｒ５は、ヒドロキシル、ピリジニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、メトキシ、エトキシ、２−メトキシ−エトキシ及び２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシからなる群から選択され、
Ｒ６は、メチル又はエチルであり、
Ｒ７は、水素、メチル及びエチルからなる群から選択されるか、もしくは
独立した更なるもう一つの実施態様的な選択肢においては、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２であり、その際、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり；かつ
独立した一実施態様的な選択肢においては、
Ｒｂは、非置換のフェニルであるか；又は
独立したもう一つの実施態様的な選択肢においては、
Ｒｂは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されており、かつフェニルであり、その際、
Ｒｂａは、前記のフェニル環が隣接するカルボニル基に結合されている結合位置に対してメタ位で結合されており、かつＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒｂｂは、前記のフェニル環が隣接するカルボニル基に結合されている結合位置に対してメタ位又はパラ位で結合されており、かつＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、例えば
３−メトキシ−フェニル、３，５−ジメトキシ−フェニル又は３，４−ジメトキシ−フェニルである、請求項２記載の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及びそれらの塩の溶媒和物。
【請求項１６】
請求項１記載の使用であって、式Ｉの化合物又はそれらの塩、溶媒和物又はそれらの塩の溶媒和物が、以下のこと
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、その際、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル又はＲ５によって置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、カルバモイル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ又はＨａｒであり、その際、
Ｈａｒは、Ｒ１１によって場合により置換されており、かつ窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、場合によりベンゼン環に縮合されている、５員又は６員の単環式の不飽和の芳香族のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであること；
又は
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２であり、その際、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル又はＲ５によって置換されたＣ２〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ又はＨａｒであり、その際、
Ｈａｒは、Ｒ１１によって場合により置換されており、かつ窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、場合によりベンゼン環に縮合されている、５員又は６員の単環式の不飽和の芳香族のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであること；
又は
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２であり、その際、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ７−アルキルであること；
及び
Ｒｂは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されており、かつフェニルであり、その際、
Ｒｂａは、前記のフェニル環が隣接するカルボニル基に結合されている結合位置に対してメタ位で結合されており、かつハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ又はフェノキシであり、
Ｒｂｂは、前記のフェニル環が隣接するカルボニル基に結合されている結合位置に対してメタ位又はパラ位で結合されており、かつトリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、例えば
３−クロロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、３−ブロモ−フェニル、４−メチル−フェニル、３，５−ジ−トリフルオロメチル−フェニル、４−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、３，５−ジメトキシ−フェニル、３，４−ジメトキシ−フェニル又は３−フェノキシ−フェニルであること
を１つ以上有する使用。
【請求項１７】
疾病の治療における使用のための、請求項２又は３記載の式Ｉの化合物。
【請求項１８】
請求項２又は３記載の１種以上の式Ｉの化合物と一緒に慣用の医薬品賦形剤及び／又はビヒクルを含有する医薬組成物。
【請求項１９】
請求項２又は３記載の式Ｉの化合物の使用であって、（過剰）増殖性の疾病及び／又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患、例えば良性又は悪性の新形成、例えば癌の治療用の医薬組成物を製造するにあたり用いる使用。
【請求項２０】
哺乳動物における、（過剰）増殖性の疾病及び／又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患を治療、予防又は改善するための方法において、請求項２又は３に記載の式Ｉの化合物１種以上の製剤学的に有効かつ治療学的に有効かつ許容される量を、それを必要とする前記の哺乳動物に投与することを含む方法。
【公表番号】特表２００８−５０１７６８（Ｐ２００８−５０１７６８Ａ）
【公表日】平成２０年１月２４日（２００８．１．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２６４３４（Ｐ２００７−５２６４３４）
【出願日】平成１７年６月１０日（２００５．６．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０５２６９３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１２０６４２
【国際公開日】平成１７年１２月２２日（２００５．１２．２２）
【出願人】（５０７２２９０２１）ニコメッド ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (90)
【氏名又は名称原語表記】Ｎｙｃｏｍｅｄ ＧｍｂＨ
【住所又は居所原語表記】Ｂｙｋ−Ｇｕｌｄｅｎ−Ｓｔｒ． ２， Ｄ−７８４６７ Ｋｏｎｓｔａｎｚ， Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１月２４日（２００８．１．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年６月１０日（２００５．６．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０５２６９３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１２０６４２
【国際公開日】平成１７年１２月２２日（２００５．１２．２２）
【出願人】（５０７２２９０２１）ニコメッド ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (90)
【氏名又は名称原語表記】Ｎｙｃｏｍｅｄ ＧｍｂＨ
【住所又は居所原語表記】Ｂｙｋ−Ｇｕｌｄｅｎ−Ｓｔｒ． ２， Ｄ−７８４６７ Ｋｏｎｓｔａｎｚ， Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
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