説明

新規アゾール誘導体

本発明は、一般式(I)


[式中、Azは単環式アゾールからなる基か、又は同一若しくは異なるアゾールが縮合した二環式芳香環からなる基であって、置換基を有していてもよい基を;T、U、V及びWは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも2つが該メチン基を;Xは窒素原子又はメチン基を意味する]で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、NPYが関与する各種の疾患、例えば循環器系疾患、神経系疾患、代謝性疾患、生殖系疾患、消化管系疾患、呼吸器系疾患、炎症性疾患又は緑内障等の処置剤として有用である。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式(I)

[式中、Azは単環式アゾールからなる基か、又は同一若しくは異なるアゾールが縮合した二環式芳香環からなる基であって、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキルスルホニルオキシ基、−N(R)Rで表される基及び−Q−Arで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい基を意味し;Arはハロゲン原子、ニトロ基、オキソ基、水酸基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、シクロ低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルスルホニル基、カルボキシル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイルアミノ基及び−Q−Arで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Arはハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、低級アルカノイル基及びアリール基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Q及びQは、それぞれ独立して、単結合、酸素原子、カルボニル基又は−N(R)−で表される基を意味し;R及びRは、それぞれ独立して、水素原子若しくは低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって、酸素原子、硫黄原子若しくはイミノ基を介していてもよい低級アルキレン基を意味し;Rは水素原子又は低級アルキル基を意味し;T、U、V及びWは、それぞれ独立して、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基及びハロ低級アルコキシ基からなる群より選択される置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも2つが該メチン基を意味し;Xは窒素原子又はメチン基を意味する]で表される化合物、その塩又はエステル。
【請求項2】
Azが−Q−Arで表される基を有する、単環式アゾールからなる基か、又は同一若しくは異なるアゾールが縮合した二環式芳香環からなる基である請求項1記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項3】
Azの単環式アゾールからなる基が次式(a)

から選択される基である請求項1又は2記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項4】
Azの同一又は異なるアゾールが縮合した二環式芳香環からなる基が次式(b)

から選択される基である請求項1又は2記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項5】
が単結合である請求項1又は2記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項6】
Arがハロゲン原子、ニトロ基、オキソ基、水酸基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、シクロ低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルスルホニル基、カルボキシル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイルアミノ基及び−Q−Arで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、フェニル基又はナフチル基である請求項1又は2記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項7】
Arがハロゲン原子、ニトロ基、オキソ基、水酸基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、シクロ低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルスルホニル基、カルボキシル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイルアミノ基及び−Q−Arで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよいヘテロアリール基である請求項1又は2記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項8】
ヘテロアリール基がイミダゾリル基、フリル基、チエニル基、ピラゾリル基、1,2,3−トリアゾリル基、1,2,4−トリアゾリル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、1,2,4−オキサジアゾール基、1,3,4−オキサジアゾール基、1,2,4−チアジアゾール基、1,3,4−チアジアゾール基、ピリジル基、ピラジニル基、ピリミジニル基、ベンゾフラニル基、キノリル基又はイソキノリル基である請求項7記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項9】
Azが次式(a

[式中、Yは水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキルスルホニルオキシ基、−N(R)Rで表される基又は−Q−Arで表される基を意味し;Arはハロゲン原子、ニトロ基、オキソ基、水酸基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、シクロ低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルスルホニル基、カルボキシル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイルアミノ基及び−Q−Arで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Arはハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、低級アルカノイル基及びアリール基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Q及びQは、それぞれ独立して、単結合、酸素原子、カルボニル基又は−N(R)−で表される基を意味し;R及びRは、それぞれ独立して、水素原子若しくは低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって、酸素原子、硫黄原子若しくはイミノ基を介していてもよい低級アルキレン基を意味し;Rは水素原子又は低級アルキル基を意味する]で表される基又は次式(b

[式中、Yは前記の意味を有する]で表される基である請求項1記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項10】
Yが−Q−Arで表される基である請求項9記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項11】
T、U、V及びWが、それぞれ独立して、ハロゲン原子、低級アルキル基、水酸基及び低級アルコキシ基からなる群より選択される置換基を有していてもよいメチン基である請求項1、2、9又は10記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項12】
T、U、V及びWのいずれか1つが窒素原子である請求項1、2、9又は10記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項13】
4−(2−ナフチル)−2−[3−オキソスピロ[イソベンゾフラン−1(3H),4’−ピペリジン]−1’−イル]−1H−イミダゾール、
4−(4−ブロモフェニル)−2−[3−オキソスピロ[イソベンゾフラン−1(3H),4’−ピペリジン]−1’−イル]−1H−イミダゾール、
2−[3−オキソスピロ[イソベンゾフラン−1(3H),4’−ピペリジン]−1’−イル]−4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−1H−イミダゾール、
4−(4−ビフェニリル)−2−[3−オキソスピロ[イソベンゾフラン−1(3H),4’−ピペリジン]−1’−イル]−1H−イミダゾール、
4−(3−ビフェニリル)−2−[3−オキソスピロ[イソベンゾフラン−1(3H),4’−ピペリジン]−1’−イル]−1H−イミダゾール、
2−[3−オキソスピロ「イソベンゾフラン−1(3H),4’−ピペリジン]−1’−イル]−4,5−ジフェニル−1H−イミダゾール、
4−(4−フルオロフェニル)−5−(3−ピリジル)−2−[3−オキソスピロ[イソベンゾフラン−1(3H),4’−ピペリジン]−1’−イル]−1H−イミダゾール、
4−メチル−2−[3−オキソスピロ[イソベンゾフラン−1(3H),4’−ピペリジン]−1’−イル]−5−フェニル−1H−イミダゾール、
4−(3−メトキシフェニル)−2−[3−オキソスピロ[イソベンゾフラン−1(3H),4’−ピペリジン]−1’−イル]−1H−イミダゾール、
トランス−4−(2−ナフチル)−2−[3’−オキソスピロ[シクロヘキサン−1,1’(3’H)−イソベンゾフラン]−4−イル]−1H−イミダゾール、
トランス−2−[3’−オキソスピロ[シクロヘキサン−1,1’(3’H)−イソベンゾフラン]−4−イル]−4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−1H−イミダゾール、
トランス−2−(2−ナフチル)−4−[3−オキソスピロ[6−アザイソベンゾフラン−1(3H),1’−シクロヘキサン]−4’−イル]−1H−イミダゾール、
3−[3−オキソスピロ[イソベンゾフラン−1(3H),4’−ピペリジン]−1’−イル]−5−(3−トリフルオロメチルフェニル)−1H−ピラゾール、
3−[3−オキソスピロ[イソベンゾフラン−1(3H),4’−ピペリジン]−1’−イル]−5−(2−フェニルピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール、
3−(3−ビフェニリル)−5−[3−オキソスピロ[イソベンゾフラン−1(3H),4’−ピペリジン]−1’−イル]−1H−ピラゾール、
3−(3−ブロモフェニル)−5−[3−オキソスピロ[イソベンゾフラン−1(3H),4’−ピペリジン]−1’−イル]−1H−ピラゾール、
3−(3−ビフェニリル)−5−[3−オキソスピロ[6−アザイソベンゾフラン−1(3H),4’−ピペリジン]−1’−イル]−1H−ピラゾール、
3−[3−オキソスピロ[6−アザイソベンゾフラン−1(3H),4’−ピペリジン]−1’−イル]−5−(2−フェニルピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール、
3−[3−オキソスピロ[イソベンゾフラン−1(3H),4’−ピペリジン]−1’−イル]−5−(2−フェニルピリミジン−4−イル)−1H−ピラゾール、
トランス−3−(3−ビフェニリル)−5−[3’−オキソスピロ[シクロヘキサン−1,1’(3’H)−イソベンゾフラン]−4−イル]−1H−ピラゾール、
トランス−3−[3’−オキソスピロ[シクロヘキサン−1,1’(3’H)−イソベンゾフラン]−4−イル]−5−(2−フェニルピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール、
トランス−3−[3’−オキソスピロ[シクロヘキサン−1,1’(3’H)−イソベンゾフラン]−4−イル]−5−(1−フェニルピラゾール−3−イル)−1H−ピラゾール、
トランス−3−[3’−オキソスピロ[シクロヘキサン−1,1’(3’H)−イソベンゾフラン]−4−イル]−5−(2−フェニルピリミジン−4−イル)−1H−ピラゾール、
トランス−3−[3’−オキソスピロ[シクロヘキサン−1,1’(3’H)−イソベンゾフラン]−4−イル]−5−(6−フェニルピラジン−2−イル)−1H−ピラゾール、
トランス−3−(3−クロロフェニル)−5−[3’−オキソスピロ[シクロヘキサン−1,1’(3’H)−イソベンゾフラン]−4−イル]−1H−ピラゾール、
トランス−3−[3’−オキソスピロ[シクロヘキサン−1,1’(3’H)−イソベンゾフラン]−4−イル]−5−(2−キノリル)−1H−ピラゾール、
トランス−3−(3−ビフェニリル)−5−[3−オキソスピロ[6−アザイソベンゾフラン−1(3H),1’−シクロヘキサン]−4’−イル]−1H−ピラゾール、
トランス−3−(3−ビフェニリル)−5−[3−オキソスピロ[5−アザイソベンゾフラン−1(3H),1’−シクロヘキサン]−4’−イル]−1H−ピラゾール、
トランス−3−[3−オキソスピロ[6−アザイソベンゾフラン−1(3H),1’−シクロヘキサン]−4’−イル]−5−(2−フェニルピリミジン−4−イル)−1H−ピラゾール、
3−(2−ナフチル)−5−[3−オキソスピロ[イソベンゾフラン−1(3H),4’−ピペリジン]−1’−イル]−1H−1,2,4−トリアゾール、
3−[3−オキソスピロ[イソベンゾフラン−1(3H),4’−ピペリジン]−1’−イル]−5−(3−トリフルオロメチルフェニル)−1H−1,2,4−トリアゾール、
トランス−6−(4−フルオロフェニル)−2−[3−オキソスピロ[6−アザイソベンゾフラン−1(3H),1’−シクロヘキサン]−4’−イル]−1H−ピラゾロ[2,3−b][1,2,4]トリアゾール、
シス−6−(4−フルオロフェニル)−2−[3−オキソスピロ[6−アザイソベンゾフラン−1(3H),1’−シクロヘキサン]−4’−イル]−1H−ピラゾロ[2,3−b][1,2,4]トリアゾール、
トランス−6−(3−フルオロフェニル)−2−[3−オキソスピロ[6−アザイソベンゾフラン−1(3H),1’−シクロヘキサン]−4’−イル]−1H−ピラゾロ[2,3−b][1,2,4]トリアゾール、
シス−6−(3−フルオロフェニル)−2−[3−オキソスピロ[6−アザイソベンゾフラン−1(3H),1’−シクロヘキサン]−4’−イル]−1H−ピラゾロ[2,3−b][1,2,4]トリアゾール、
トランス−6−(2−フルオロフェニル)−2−[3−オキソスピロ[6−アザイソベンゾフラン−1(3H),1’−シクロヘキサン]−4’−イル]−1H−ピラゾロ[2,3−b][1,2,4]トリアゾール、
トランス−2−[3−オキソスピロ[6−アザイソベンゾフラン−1(3H),1’−シクロヘキサン]−4’−イル]−6−フェニル−1H−ピラゾロ[2,3−b][1,2,4]トリアゾール、
トランス−2−[3’−オキソスピロ[シクロヘキサン−1,1’(3’H)−イソベンゾフラン]−4−イル]−6−フェニル−1H−ピラゾロ[2,3−b][1,2,4]トリアゾール、
シス−2−[3’−オキソスピロ[シクロヘキサン−1,1’(3’H)−イソベンゾフラン]−4−イル]−6−フェニル−1H−ピラゾロ[2,3−b][1,2,4]トリアゾール、
トランス−2−[3’−オキソスピロ[シクロヘキサン−1,1’(3’H)−イソベンゾフラン]−4−イル]−5−フェニル−1H−イミダゾ[1,2−b][1,2,4]トリアゾール、
トランス−2−[3’−オキソスピロ[シクロヘキサン−1,1’(3’H)−イソベンゾフラン]−4−イル]−6−フェニル−1H−[1,2,4]トリアゾロ[2,3−b][1,2,4]トリアゾール、
トランス−5−[3’−オキソスピロ[シクロヘキサン−1,1’(3’H)−イソベンゾフラン]−4−イル]−2−フェニル−2,4−ジヒドロイミダゾ[4,5−d][1,2,3]トリアゾール、
トランス−2−(2−フルオロフェニル)−5−[3’−オキソスピロ[シクロヘキサン−1,1’(3’H)−イソベンゾフラン]−4−イル]−2,4−ジヒドロイミダゾ[4,5−d][1,2,3]トリアゾール、
トランス−2−(4−フルオロフェニル)−5−[3’−オキソスピロ[シクロヘキサン−1,1’(3’H)−イソベンゾフラン]−4−イル]−2,4−ジヒドロイミダゾ[4,5−d][1,2,3]トリアゾール、
トランス−5−[3−オキソスピロ[6−アザイソベンゾフラン−1(3H),1’−シクロヘキサン]−4’−イル]−2−フェニル−2,4−ジヒドロイミダゾ[4,5−c]ピラゾール
トランス−6−[3−オキソスピロ[6−アザイソベンゾフラン−1(3H),1’−シクロヘキサン]−4’−イル]−2−フェニル−1H−イミダゾ[1,2−b]ピラゾール、
3−[3−オキソスピロ[6−アザイソベンゾフラン−1(3H),4’−ピペリジン]−1’−イル]−5−(2−フェニルピリミジン−4−イル)−1H−ピラゾール、
3−[3−オキソスピロ[6−アザイソベンゾフラン−1(3H),4’−ピペリジン]−1’−イル]−5−[2−(2−フルオロフェニル)ピリミジン−4−イル]−1H−ピラゾール又は
3−[3−オキソスピロ[6−アザイソベンゾフラン−1(3H),4’−ピペリジン]−1’−イル]−5−[2−(4−フルオロフェニル)ピリミジン−4−イル]−1H−ピラゾールである請求項1記載の化合物、又はその塩。
【請求項14】
4−(2−ナフチル)−2−[3−オキソスピロ[イソベンゾフラン−1(3H),4’−ピペリジン]−1’−イル]−1H−イミダゾールである請求項1記載の化合物、又はその塩。
【請求項15】
3−[3−オキソスピロ[イソベンゾフラン−1(3H),4’−ピペリジン]−1’−イル]−5−(2−フェニルピリジン−4−イル)−1H−ピラゾールである請求項1記載の化合物、又はその塩。
【請求項16】
3−[3−オキソスピロ[イソベンゾフラン−1(3H),4’−ピペリジン]−1’−イル]−5−(2−フェニルピリミジン−4−イル)−1H−ピラゾールである請求項1記載の化合物、又はその塩。
【請求項17】
トランス−3−[3’−オキソスピロ[シクロヘキサン−1,1’(3’H)−イソベンゾフラン]−4−イル]−5−(2−フェニルピリミジン−4−イル)−1H−ピラゾールである請求項1記載の化合物、又はその塩。
【請求項18】
トランス−3−[3’−オキソスピロ[シクロヘキサン−1,1’(3’H)−イソベンゾフラン]−4−イル]−5−(6−フェニルピラジン−2−イル)−1H−ピラゾールである請求項1記載の化合物、又はその塩。
【請求項19】
トランス−3−[3−オキソスピロ[6−アザイソベンゾフラン−1(3H),1’−シクロヘキサン]−4’−イル]−5−(2−フェニルピリミジン−4−イル)−1H−ピラゾールである請求項1記載の化合物、又はその塩。
【請求項20】
3−(2−ナフチル)−5−[3−オキソスピロ[イソベンゾフラン−1(3H),4’−ピペリジン]−1’−イル]−1H−1,2,4−トリアゾールである請求項1記載の化合物、又はその塩。
【請求項21】
トランス−6−(2−フルオロフェニル)−2−[3−オキソスピロ[6−アザイソベンゾフラン−1(3H),1’−シクロヘキサン]−4’−イル]−1H−ピラゾロ[2,3−b][1,2,4]トリアゾールである請求項1記載の化合物、又はその塩。
【請求項22】
トランス−2−[3−オキソスピロ[6−アザイソベンゾフラン−1(3H),1’−シクロヘキサン]−4’−イル]−6−フェニル−1H−ピラゾロ[2,3−b][1,2,4]トリアゾールである請求項1記載の化合物、又はその塩。
【請求項23】
トランス−2−[3’−オキソスピロ[シクロヘキサン−1,1’(3’H)−イソベンゾフラン]−4−イル]−6−フェニル−1H−ピラゾロ[2,3−b][1,2,4]トリアゾールである請求項1記載の化合物、又はその塩。
【請求項24】
3−[3−オキソスピロ[6−アザイソベンゾフラン−1(3H),4’−ピペリジン]−1’−イル]−5−(2−フェニルピリミジン−4−イル)−1H−ピラゾールである請求項1記載の化合物、又はその塩。
【請求項25】
3−[3−オキソスピロ[6−アザイソベンゾフラン−1(3H),4’−ピペリジン]−1’−イル]−5−[2−(2−フルオロフェニル)ピリミジン−4−イル]−1H−ピラゾールである請求項1記載の化合物、又はその塩。
【請求項26】
3−[3−オキソスピロ[6−アザイソベンゾフラン−1(3H),4’−ピペリジン]−1’−イル]−5−[2−(4−フルオロフェニル)ピリミジン−4−イル]−1H−ピラゾールである請求項1記載の化合物、又はその塩。
【請求項27】
一般式(II)

[式中、Lは脱離基を意味し;y及びzは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキルスルホニルオキシ基、−N(R1P)R2Pで表される基、−Q1P−Ar1Pで表される基又は保護されていてもよい水酸基を意味し;Ar1Pはハロゲン原子、ニトロ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、シクロ低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルスルホニル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイルアミノ基及び−Q2P−Ar2Pで表される基並びに保護されていてもよい、オキソ基、水酸基、ヒドロキシ低級アルキル基及びカルボキシル基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Ar2Pはハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、ジ低級アルキルアミノ基、低級アルカノイル基及びアリール基並びに保護されていてもよい、ヒドロキシ低級アルキル基、水酸基及び低級アルキルアミノ基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Q1P及びQ2Pは、それぞれ独立して、単結合、酸素原子、保護されていてもよいカルボニル基又は−N(R)−で表される基を意味し;R1P及びR2Pは、それぞれ独立して、アミノ基若しくはイミノ基の保護基、水素原子若しくは低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって、酸素原子、硫黄原子若しくは保護されていてもよいイミノ基を介していてもよい低級アルキレン基を意味し;Rは水素原子又は低級アルキル基を意味を有する]で表される化合物と、一般式(III)

[式中、t、u、v及びwは、それぞれ独立して、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基及びハロ低級アルコキシ基並びに保護されていてもよい水酸基からなる群より選択される置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも2つが該メチン基を意味し;Xは窒素原子又はメチン基を意味する]で表される化合物又はその塩とを反応させ、一般式(IV)

[式中、t、u、v、w、x、y及びzは前記の意味を有する]で表される化合物とし、所望により保護基を除去することを特徴とする、一般式(I−1)

[式中、Arはハロゲン原子、ニトロ基、オキソ基、水酸基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、シクロ低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルスルホニル基、カルボキシル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイルアミノ基及び−Q−Arで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Arはハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、低級アルカノイル基及びアリール基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Q及びQは、それぞれ独立して、単結合、酸素原子、カルボニル基又は−N(R)−で表される基を意味し;R及びRは、それぞれ独立して、水素原子若しくは低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって、酸素原子、硫黄原子若しくはイミノ基を介していてもよい低級アルキレン基を意味し;T、U、V及びWは、それぞれ独立して、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基及びハロ低級アルコキシ基からなる群より選択される置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも2つが該メチン基を意味し;Y及びZは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキルスルホニルオキシ基、−N(R)Rで表される基又は−Q−Arで表される基を意味し;R及びXは前記の意味を有する]で表される化合物、その塩又はエステルの製造法。
【請求項28】
一般式(V)

[式中、yは水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキルスルホニルオキシ基、
−N(R1P)R2Pで表される基、−Q1P−Ar1Pで表される基又は保護されていてもよい水酸基を意味し;Ar1Pはハロゲン原子、ニトロ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、シクロ低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルスルホニル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイルアミノ基及び−Q2P−Ar2Pで表される基並びに保護されていてもよい、オキソ基、水酸基、ヒドロキシ低級アルキル基及びカルボキシル基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Ar2Pはハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、ジ低級アルキルアミノ基、低級アルカノイル基及びアリール基並びに保護されていてもよい、ヒドロキシ低級アルキル基、水酸基及び低級アルキルアミノ基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Q1P及びQ2Pは、それぞれ独立して、単結合、酸素原子、保護されていてもよいカルボニル基又は−N(R)−で表される基を意味し;R1P及びR2Pは、それぞれ独立して、アミノ基若しくはイミノ基の保護基、水素原子若しくは低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって、酸素原子、硫黄原子若しくは保護されていてもよいイミノ基を介していてもよい低級アルキレン基を意味し;Rは水素原子又は低級アルキル基を意味する]で表される化合物又はその塩と、一般式(VI)

[式中、Lは脱離基を意味し;t、u、v及びwは、それぞれ独立して、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基及びハロ低級アルコキシ基並びに保護されていてもよい水酸基からなる群より選択される置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも2つが該メチン基を意味し;Xは窒素原子又はメチン基を意味し;zは水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキルスルホニルオキシ基、−N(R1P)R2Pで表される基、−Q1P−Ar1Pで表される基又は保護されていてもよい水酸基を意味し;Ar1P、Q1P、R1P及びR2Pは前記の意味を有する]で表される化合物又はその塩とを反応させ、一般式(VII)

[式中、t、u、v、w、X、y及びzは前記の意味を有する]で表される化合物とし、所望により保護基を除去することを特徴とする、一般式(I−2)

[式中、Arはハロゲン原子、ニトロ基、オキソ基、水酸基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、シクロ低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルスルホニル基、カルボキシル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイルアミノ基及び−Q−Arで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Arはハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、低級アルカノイル基及びアリール基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Q及びQは、それぞれ独立して、単結合、酸素原子、カルボニル基又は−N(R)−で表される基を意味し;R及びRは、それぞれ独立して、水素原子若しくは低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって、酸素原子、硫黄原子若しくはイミノ基を介していてもよい低級アルキレン基を意味し;T、U、V及びWは、それぞれ独立して、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基及びハロ低級アルコキシ基からなる群より選択される置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも2つが該メチン基を意味し;Y及びZは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキルスルホニルオキシ基、−N(R)Rで表される基又は−Q−Arで表される基を意味し;R及びXは前記の意味を有する]で表される化合物、その塩又はエステルの製造法。
【請求項29】
一般式(VIII)

[式中、t、u、v及びwは、それぞれ独立して、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基及びハロ低級アルコキシ基並びに保護されていてもよい水酸基からなる群より選択される置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも2つが該メチン基を意味し;Xは窒素原子又はメチン基を意味し;y及びzは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキルスルホニルオキシ基、−N(R1P)R2Pで表される基、−Q1P−Ar1Pで表される基又は保護されていてもよい水酸基を意味し;Ar1Pはハロゲン原子、ニトロ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、シクロ低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルスルホニル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイルアミノ基及び−Q2P−Ar2Pで表される基並びに保護されていてもよい、オキソ基、水酸基、ヒドロキシ低級アルキル基及びカルボキシル基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Ar2Pはハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、ジ低級アルキルアミノ基、低級アルカノイル基及びアリール基並びに保護されていてもよい、ヒドロキシ低級アルキル基、水酸基及び低級アルキルアミノ基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Q1P及びQ2Pは、それぞれ独立して、単結合、酸素原子、保護されていてもよいカルボニル基又は−N(R)−で表される基を意味し;R1P及びR2Pは、それぞれ独立して、アミノ基若しくはイミノ基の保護基、水素原子若しくは低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって、酸素原子、硫黄原子若しくは保護されていてもよいイミノ基を介していてもよい低級アルキレン基を意味し;Rは水素原子又は低級アルキル基を意味する]で表される化合物をヒドラジンと脱水閉環反応に付すことにより、一般式(IX)

[式中、t、u、v、w、X、y及びzは前記の意味を有する]で表される化合物とし、所望により保護基を除去することを特徴とする、一般式(I−3)

[式中、Arはハロゲン原子、ニトロ基、オキソ基、水酸基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、シクロ低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルスルホニル基、カルボキシル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイルアミノ基及び−Q−Arで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Arはハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、低級アルカノイル基及びアリール基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Q及びQは、それぞれ独立して、単結合、酸素原子、カルボニル基又は−N(R)−で表される基を意味し;R及びRは、それぞれ独立して、水素原子若しくは低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって、酸素原子、硫黄原子若しくはイミノ基を介していてもよい低級アルキレン基を意味し;T、U、V及びWは、それぞれ独立して、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基及びハロ低級アルコキシ基からなる群より選択される置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも2つが該メチン基を意味し;Y及びZは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキルスルホニルオキシ基、−N(R)Rで表される基又は−Q−Arで表される基を意味し;R及びXは前記の意味を有する]で表される化合物、その塩又はエステルの製造法。
【請求項30】
一般式(X)

[式中、yは水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキルスルホニルオキシ基、
−N(R1P)R2Pで表される基、−Q1P−Ar1Pで表される基又は保護されていてもよい水酸基を意味し;Ar1Pはハロゲン原子、ニトロ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、シクロ低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルスルホニル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイルアミノ基及び−Q2P−Ar2Pで表される基並びに保護されていてもよい、オキソ基、水酸基、ヒドロキシ低級アルキル基及びカルボキシル基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Ar2Pはハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、ジ低級アルキルアミノ基、低級アルカノイル基及びアリール基並びに保護されていてもよい、ヒドロキシ低級アルキル基、水酸基及び低級アルキルアミノ基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Q1P及びQ2Pは、それぞれ独立して、単結合、酸素原子、保護されていてもよいカルボニル基又は−N(R)−で表される基を意味し;R1P及びR2Pは、それぞれ独立して、アミノ基若しくはイミノ基の保護基、水素原子若しくは低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって、酸素原子、硫黄原子若しくは保護されていてもよいイミノ基を介していてもよい低級アルキレン基を意味し;Rは水素原子又は低級アルキル基を意味する]で表される化合物又はその塩と、一般式(XI)

[式中、t、u、v及びwは、それぞれ独立して、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基及びハロ低級アルコキシ基並びに保護されていてもよい水酸基からなる群より選択される置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも2つが該メチン基を意味し;Xは窒素原子又はメチン基を意味する]で表される化合物又はその塩とを反応させ、一般式(XII)

[式中、t、u、v、w、X及びyは前記の意味を有する]で表される化合物とし、所望により保護基を除去することを特徴とする、一般式(I−4)

[式中、Arはハロゲン原子、ニトロ基、オキソ基、水酸基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、シクロ低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルスルホニル基、カルボキシル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイルアミノ基及び−Q−Arで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Arはハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、低級アルカノイル基及びアリール基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Q及びQは、それぞれ独立して、単結合、酸素原子、カルボニル基又は−N(R)−で表される基を意味し;R及びRは、それぞれ独立して、水素原子若しくは低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって、酸素原子、硫黄原子若しくはイミノ基を介していてもよい低級アルキレン基を意味し;T、U、V及びWは、それぞれ独立して、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基及びハロ低級アルコキシ基からなる群より選択される置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも2つが該メチン基を意味し;Yは水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキルスルホニルオキシ基、
−N(R)Rで表される基又は−Q−Arで表される基を意味し;R及びXは前記の意味を有する]で表される化合物、その塩又はエステルの製造法。
【請求項31】
一般式(XIII)

[式中、Az1Pは単環式アゾールからなる基であって、隣接する環原子にそれぞれ結合手を有し、更にハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキルスルホニルオキシ基、
−N(R1P)R2Pで表される基及び−Q1P−Ar1Pで表される基並びに保護されていてもよい水酸基からなる群より選択される置換基を有していてもよい基を意味し;Ar1Pはハロゲン原子、ニトロ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、シクロ低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルスルホニル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイルアミノ基及び
−Q2P−Ar2Pで表される基並びに保護されていてもよい、オキソ基、水酸基、ヒドロキシ低級アルキル基及びカルボキシル基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Ar2Pはハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、ジ低級アルキルアミノ基、低級アルカノイル基及びアリール基並びに保護されていてもよい、ヒドロキシ低級アルキル基、水酸基及び低級アルキルアミノ基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Q1P及びQ2Pは、それぞれ独立して、単結合、酸素原子、保護されていてもよいカルボニル基又は−N(R)−で表される基を意味し;R1P及びR2Pは、それぞれ独立して、アミノ基若しくはイミノ基の保護基、水素原子若しくは低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって、酸素原子、硫黄原子若しくは保護されていてもよいイミノ基を介していてもよい低級アルキレン基を意味し;Rは水素原子又は低級アルキル基を意味する]で表される化合物又はその塩と、一般式(XIV)

[式中、t、u、v及びwは、それぞれ独立して、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基及びハロ低級アルコキシ基並びに保護されていてもよい水酸基からなる群より選択される置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも2つが該メチン基を意味する]で表される化合物、その塩又は反応性誘導体とを反応させ、一般式(XV)

[式中、Az1P、t、u、v及びwは前記の意味を有する]で表される化合物とし、次いで該化合物(XV)を分子内脱水閉環反応に付すことにより、一般式(XVI)

[式中、Az1P、t、u、v及びwは前記の意味を有する]で表される化合物とし、所望により保護基を除去することを特徴とする、一般式(I−5)

[式中、Azは単環式アゾールからなる基であって、隣接する環原子にそれぞれ結合手を有し、更にハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキルスルホニルオキシ基、−N(R)Rで表される基及び−Q−Arで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい基を意味し;Arはハロゲン原子、ニトロ基、オキソ基、水酸基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、シクロ低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルスルホニル基、カルボキシル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイルアミノ基及び−Q−Arで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Arはハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、低級アルカノイル基及びアリール基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Q及びQは、それぞれ独立して、単結合、酸素原子、カルボニル基又は−N(R)−で表される基を意味し;R及びRは、それぞれ独立して、水素原子若しくは低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって、酸素原子、硫黄原子若しくはイミノ基を介していてもよい低級アルキレン基を意味し;T、U、V及びWは、それぞれ独立して、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基及びハロ低級アルコキシ基からなる群より選択される置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも2つが該メチン基を意味し;Rは前記の意味を有する]で表される化合物、その塩又はエステルの製造法。
【請求項32】
一般式(II)

[式中、Lは脱離基を意味し;y及びzは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキルスルホニルオキシ基、−N(R1P)R2Pで表される基、−Q1P−Ar1Pで表される基又は保護されていてもよい水酸基を意味し;Ar1Pはハロゲン原子、ニトロ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、シクロ低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルスルホニル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイルアミノ基及び−Q2P−Ar2Pで表される基並びに保護されていてもよい、オキソ基、水酸基、ヒドロキシ低級アルキル基及びカルボキシル基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Ar2Pはハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、ジ低級アルキルアミノ基、低級アルカノイル基及びアリール基並びに保護されていてもよい、ヒドロキシ低級アルキル基、水酸基及び低級アルキルアミノ基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Q1P及びQ2Pは、それぞれ独立して、単結合、酸素原子、保護されていてもよいカルボニル基又は−N(R)−で表される基を意味し;R1p及びR2pは、それぞれ独立して、アミノ基若しくはイミノ基の保護基、水素原子若しくは低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって、酸素原子、硫黄原子若しくは保護されていてもよいイミノ基を介していてもよい低級アルキレン基を意味し;Rは水素原子又は低級アルキル基を意味を有する]で表される化合物と、一般式(XVII)

[式中、t、u、v及びwは、それぞれ独立して、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基及びハロ低級アルコキシ基並びに保護されていてもよい水酸基からなる群より選択される置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも2つが該メチン基を意味し;Xは窒素原子又はメチン基を意味する]で表される化合物又はその塩とを反応させ、一般式(XVIII)

[式中、t、u、v、w、X、y及びzは前記の意味を有する]で表される化合物とし、次いで該化合物(XVIII)を分子内脱水閉環反応に付すことにより、一般式(XIX)

[式中、t、u、v、w、X、y及びzは前記の意味を有する]で表される化合物とし、所望により保護基を除去することを特徴とする、一般式(I−6)

[式中、Arはハロゲン原子、ニトロ基、オキソ基、水酸基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、シクロ低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルスルホニル基、カルボキシル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイルアミノ基及び−Q−Arで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Arはハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、低級アルカノイル基及びアリール基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Q及びQは、それぞれ独立して、単結合、酸素原子、カルボニル基又は−N(R)−で表される基を意味し;R及びRは、それぞれ独立して、水素原子若しくは低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって、酸素原子、硫黄原子若しくはイミノ基を介していてもよい低級アルキレン基を意味し;T、U、V及びWは、それぞれ独立して、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基及びハロ低級アルコキシ基からなる群より選択される置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも2つが該メチン基を意味し;Y及びZは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキルスルホニルオキシ基、−N(R)Rで表される基及び−Q−Arで表される基を意味し;R及びXは前記の意味を有する]で表される化合物、その塩又はエステルの製造法。
【請求項33】
一般式(I)

[式中、Azは単環式アゾールからなる基か、又は同一若しくは異なるアゾールが縮合した二環式芳香環からなる基であって、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキルスルホニルオキシ基、−N(R)Rで表される基及び−Q−Arで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい基を意味し;Arはハロゲン原子、ニトロ基、オキソ基、水酸基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、シクロ低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルスルホニル基、カルボキシル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイルアミノ基及び−Q−Arで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Arはハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、低級アルカノイル基及びアリール基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Q及びQは、それぞれ独立して、単結合、酸素原子、カルボニル基又は−N(R)−で表される基を意味し;R及びRは、それぞれ独立して、水素原子若しくは低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって、酸素原子、硫黄原子若しくはイミノ基を介していてもよい低級アルキレン基を意味し;Rは水素原子又は低級アルキル基を意味し;T、U、V及びWは、それぞれ独立して、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基及びハロ低級アルコキシ基からなる群より選択される置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも2つが該メチン基を意味し;Xは窒素原子又はメチン基を意味する]で表される化合物、その塩又はエステルを有効成分とする神経ペプチドY受容体拮抗剤。
【請求項34】
一般式(I)

[式中、Azは単環式アゾールからなる基か、又は同一若しくは異なるアゾールが縮合した二環式芳香環からなる基であって、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキルスルホニルオキシ基、−N(R)Rで表される基及び−Q−Arで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい基を意味し;Arはハロゲン原子、ニトロ基、オキソ基、水酸基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、シクロ低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルスルホニル基、カルボキシル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイルアミノ基及び−Q−Arで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Arはハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、低級アルカノイル基及びアリール基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;Q及びQは、それぞれ独立して、単結合、酸素原子、カルボニル基又は−N(R)−で表される基を意味し;R及びRは、それぞれ独立して、水素原子若しくは低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって、酸素原子、硫黄原子若しくはイミノ基を介していてもよい低級アルキレン基を意味し;Rは水素原子又は低級アルキル基を意味し;T、U、V及びWは、それぞれ独立して、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、水酸基、低級アルコキシ基及びハロ低級アルコキシ基からなる群より選択される置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも2つが該メチン基を意味し;Xは窒素原子又はメチン基を意味する]で表される化合物、その塩又はエステルを有効成分とする過食症、肥満症又は糖尿病の処置剤。

【国際公開番号】WO2004/050652
【国際公開日】平成16年6月17日(2004.6.17)
【発行日】平成18年3月30日(2006.3.30)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2004−556840(P2004−556840)
【国際出願番号】PCT/JP2003/015018
【国際出願日】平成15年11月25日(2003.11.25)
【出願人】(000005072)萬有製薬株式会社 (51)
【Fターム(参考)】