新規アミノ環状尿素誘導体、その調製及びキナーゼ阻害剤としてのその薬学的使用
本発明は、式（Ｉ）の生成物に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の生成物。
【化１】
（式中：
ｐは、整数０、１及び２を表し、
Ａは、アリール、ヘテロアリール又は単環式若しくは二環式縮合炭素環式若しくは複素環式５員ないし１１員の基を表し（これらの基は全て、Ｒ３から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されている。）；
Ｘは、単結合又は以下の二価の基を表し：−Ｎ（Ｒ６）−；−ＮＨ−アルク−；アルキレン；−Ｏ−；−Ｃ（Ｏ）−；−Ｓ（Ｏ）ｎ−；−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−；−ＮＨ−ＣＯ−アルク−，−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６’）−；−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ６’）−；−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−；−Ｎ（Ｒ６）−ＳＯ２−；−Ｎ（Ｒ６）−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ６’）−；−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−；−ＳＯ２−ＮＲ６−；及び−Ｃ（Ｏ）Ｏ−；
Ｌ１は、単結合又は以下の二価の基を表し：アルキレン、アルケニレン、アルキニレン及びシクロアルキレン（全て、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；フェニレン及びヘテロアリーレン（これら最後の２つの基は、Ｒ８から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される。）；
基ＮＲ１Ｒ２は、次のとおりであり：
Ｒ１及びＲ２（同一又は別異であり得る。）のいずれかは、次のとおりであり：
Ｒ１は、水素原子；アルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキル（全て、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル及びヘテロアリールアルキル（芳香環の各々は、Ｒ８から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換され得る。）；−ＳＯ２Ｒ９；−Ｃ（Ｏ）Ｒ９；−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１及び−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１を表し；
並びにＲ２は、水素原子；アルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキル（全て、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）を表し；
又はＲ１及びＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｎ、ＮＲ１２及びＳから選択される１つ以上の他の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を形成し；
又はＮＲ１とＬ１若しくはＮＲ２とＬ１は、一緒に、Ｏ、Ｎ、ＮＲ１２及びＳから選択される１つ以上の他の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を形成し；
Ｒ３は、水素原子；ハロゲン原子；ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシ及びアルキレンジオキシ（全て、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；−ＮＲ１３Ｒ１４；−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３；−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３；−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６；−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１５Ｒ１６；ＳＦ５；ニトロ；シアノ；ハロゲン原子及びアルキル、アルコキシ又はオキソ基から選択される１つ以上の基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員のヘテロシクロアルキル；アリール及びヘテロアリール（これら最後の２つの基は、Ｒ８から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；但し、Ａが単環式又は二環式縮合１１員基を表す場合には、Ｒ３は、さらなるオキソ、Ｒ４に対して以下で定義された基から選択される、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ４’’及びＲ４’’’（同一又は別異であり得る。）を表し；
Ｒ４は、水素原子；ハロゲン原子；アルキル、アルケニル、アルキニル又はシクロアルキル基（全て、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；アリール及びヘテロアリール（これら最後の２つの基は、Ｒ８から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；オキソを表し；Ｒ４、Ｒ４’及びＲ４’’の中から得られる２つの置換基は、これらが結合している炭素原子とともに３員ないし１０員環（Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有する。）を形成し得ることが理解され；
Ｌ２は、単結合；アルキレン；アルケニレン；アルキニレン；シクロアルキレン；−Ｏ−；−ＮＲ１７−；−Ｃ（Ｏ）−及びＳＯ２基から選択され；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の他の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ５から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された飽和、部分飽和又は不飽和Ｎ−複素環を表し；
Ｒ５は、水素原子；ハロゲン原子；アルキル、アルケニル、アルキニル又はシクロアルキル基（全て、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキル（芳香環は、Ｒ８から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；−ＯＲ１８；−ＮＲ１９Ｒ２０；ＮＲ１９ＣＯＲ２０；−ＮＲ１９ＣＯＮＲ１９’Ｒ２０；−ＮＲ１９−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０；ＮＲ１９−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１９’Ｒ２０；−ＣＯＲ１８；ＣＯＯＲ２１；−ＣＯＮＲ２２Ｒ２３；−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１８；ＳＯ２ＮＲ２２Ｒ２３；シアノ；ニトロを表し、
Ｒ６は、次のとおりであり：
Ｒ６は、水素原子；アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル若しくはシクロアルキル基（全て、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；アリール及びヘテロアリール（これら最後の２つの基は、Ｒ８から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）を表し；
又はＲ６とＮＲ１Ｒ２は、一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし８員の複素環を形成し；
又はＲ６は、Ｌ１と一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし８員の複素環を形成し；
Ｒ６’（Ｒ６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６から選択され；
Ｒ７は、ハロゲン原子；アルキル；シクロアルキル：シクロアルキルアルキル；ヒドロキシル；アルコキシ；シクロアルコキシ；シアノ；−ＣＦ３；−ＮＲ２４Ｒ２５；−ＮＲ２６ＣＯＲ２７；−ＮＲ２６ＣＯＮＲ２６’Ｒ２７；−ＮＲ２６−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２７；−ＮＲ２６−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２６’Ｒ２７；−ＣＯＯＲ２６；−ＣＯＲ２６；−ＣＯ（ＮＲ２４Ｒ２５）；Ｓ（Ｏ）ｎＲ２６；−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２５；ＯＨ及びＮＨ２基、ハロゲン原子及びアルキル、アルコキシ又はオキソ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４ないし７員の複素環；ハロゲン原子及びアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたアリール；ハロゲン原子及びＮＨ２、アルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたヘテロアリール；ハロゲン原子及びアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたフェノキシを表し；
Ｒ８（Ｒ７と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ７と同じ基を表し、さらに、ハロゲン原子；ニトロ；−ＯＣＦ３；アルキレンジオキシ；ジフルオロメチレンジオキシ；ハロゲン原子及びアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたベンジルを表し；
Ｒ９（Ｒ６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６と同じ基を表し；
Ｒ１０及びＲ１１（互いに同一であってもよく、又は異なってもよく、及びＲ６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６と同じ基から選択され、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ１２は、水素原子；アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルＣＯ又はアルキルＳＯ２基（全て、ハロゲン原子、ＯＨ、アルコキシ及びジアルキルアミノ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；アリール及びヘテロアリール（これら最後の２つの基は、ハロゲン原子及びアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）を表し；
Ｒ１３（Ｒ６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６と同じ基を表し；
Ｒ１４（Ｒ１３と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ１３と同じ基を表し、並びにＣ（Ｏ）Ｒ２８；Ｃ（Ｏ）Ｎ２８Ｒ２９；ＳＯ２Ｒ２８及びＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９も表し；
Ｒ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ１５及びＲ１６（互いに同一であってもよく、又は異なってもよく、及びＲ１３と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ１３と同じ基から選択され、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ１７は、水素原子、アルキル又はシクロアルキルを表し；
Ｒ１８（Ｒ６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６と同じ基を表し；
Ｒ１９及びＲ２０（互いに同一であってもよく、又は異なってもよく、及びＲ６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６と同じ基から選択され、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ２１（Ｒ１３と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ１３と同じ基を表し、及び水素も表し；
Ｒ２２及びＲ２３（互いに同一であってもよく、又は異なってもよく、及びＲ６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６と同じ基から選択され、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ２４及びＲ２５（同一又は別異であり得る。）は、水素原子を表し、又はハロゲン原子及びＯＨ及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された、アルキル、アルケニル又はアルキニル基を表し；あるいは、Ｒ２４及びＲ２５は、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、Ｎ−アルキル及びＮ−Ｃ（Ｏ）アルキルから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにハロゲン原子及びＯＨ、アルキル、アルコキシ及びオキソ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ２６は、水素原子を表し、又はハロゲン原子及びＯＨ及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された、アルキル、アルケニル若しくはアルキニル基を表し；
Ｒ２７（Ｒ２６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ２６と同じ基を表し；
Ｒ２６及びＲ２７は、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、Ｎ−アルキル及びＮ−Ｃ（Ｏ）アルキルから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにハロゲン原子及びＯＨ、アルキル、アルコキシ及びオキソ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員の複素環も場合によっては形成することができ；
Ｒ２８（Ｒ２６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ２６と同じ基を表し；
Ｒ２９（Ｒ２６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ２６と同じ基を表し；
Ｒ３０（Ｒ２６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ２６と同じ基を表し；
ｎは、整数０、１及び２を表し；
式（Ｉ）の前記生成物は、全ての想定可能なラセミ、鏡像異性体及びジアステレオマー異性体形態であり、並びに式（Ｉ）の前記生成物の、無機酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩でもある。）
【請求項２】
請求項１に記載の式（Ｉ）の生成物。
（式中：
ｐは、整数０、１及び２を表し、
Ａは、アリール、ヘテロアリール又は単環式若しくは二環式縮合炭素環式若しくは複素環式５員ないし１１員の基を表し（これらの基は全て、Ｒ３から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されている。）；
Ｘは、単結合又は以下の二価の基を表し：−Ｎ（Ｒ６）−；−Ｏ−；−Ｃ（Ｏ）−；−Ｓ（Ｏ）ｎ−；−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−；−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６’）−；−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ６’）−；−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−；−Ｎ（Ｒ６）−ＳＯ２−；−Ｎ（Ｒ６）−ＳＯ２−Ｗ（Ｒ６’）−；−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−；−ＳＯ２−ＮＲ６−；及び−Ｃ−（Ｏ）Ｏ−；
Ｌ１は、以下の二価の基を表し：アルキレン、アルケニレン、アルキニレン及びシクロアルキレン（全て、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；フェニレン及びヘテロアリーレン（これら最後の２つの基は、Ｒ８から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される。）；
基ＮＲ１Ｒ２は、次のとおりであり：
Ｒ１及びＲ２（同一又は別異であり得る。）のいずれかは、次のとおりであり：
Ｒ１は、水素原子；アルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキル（全て、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル及びヘテロアリールアルキル（芳香環の各々は、Ｒ８から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換され得る。）；−ＳＯ２Ｒ９；−Ｃ（Ｏ）Ｒ９；−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１及び−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１を表し；
並びにＲ２は、水素原子；アルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキル（全て、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）を表し；
又はＲ１及びＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｎ、ＮＲ１２及びＳから選択される１つ以上の他の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を形成し；
又はＮＲ１とＬ１若しくはＮＲ２とＬ１は、一緒に、Ｏ、Ｎ、ＮＲ１２及びＳから選択される１つ以上の他の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし８員の複素環を形成し；
Ｒ３は、水素原子；ハロゲン原子；ヒドロキシル；アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシ及びアルキレンジオキシ（全て、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；−ＮＲ１３Ｒ１４；−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３；−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３；−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６；−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１５Ｒ１６；ＳＦ５；ニトロ；シアノ；ハロゲン原子及びアルキル、アルコキシ又はオキソ基から選択される１つ以上の基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員のヘテロシクロアルキル；アリール及びヘテロアリール（これら最後の２つの基は、Ｒ８から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；但し、Ａが単環式又は二環式縮合１１員基を表す場合には、Ｒ３は、さらなるオキソ、Ｒ４に対して以下で定義された基から選択されるＲ４、Ｒ４’、Ｒ４’’及びＲ４’’’（同一又は別異であり得る。）を表し；
Ｒ４は、水素原子；ハロゲン原子；アルキル、アルケニル、アルキニル又はシクロアルキル基（全て、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；アリール及びヘテロアリール（これら最後の２つの基は、Ｒ８から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；オキソを表し；Ｒ４、Ｒ４’及びＲ４’’の中から得られる２つの置換基は、これらが結合している炭素原子とともに３員ないし１０員環（Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有する）を形成し得ることが理解され；
Ｌ２は、単結合；アルキレン；アルケニレン；アルキニレン；シクロアルキレン；−Ｏ−；−ＮＲ１７−；−Ｃ（Ｏ）−及びＳＯ２基から選択され；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の他の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ５から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された飽和、部分飽和又は不飽和Ｎ−複素環を表し；
Ｒ５は、水素原子；ハロゲン原子；アルキル、アルケニル、アルキニル又はシクロアルキル基（全て、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキル（芳香環は、Ｒ８から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；−ＯＲ１８；−ＮＲ１９Ｒ２０；ＮＲ１９ＣＯＲ２０；−ＮＲ１９ＣＯＮＲ１９’Ｒ２Ｏ；−ＮＲ１９−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０；−ＮＲ１９−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１９’Ｒ２０；−ＣＯＲ１８；ＣＯＯＲ２１；−ＣＯＮＲ２２Ｒ２３；−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１８；ＳＯ２ＮＲ２２Ｒ２３；シアノ；ニトロを表し、
Ｒ６は、次のとおりであり：
Ｒ６は、水素原子；アルキル、アルケニル、アルキニル若しくはシクロアルキル基（全て、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；アリール及びヘテロアリール（これら最後の２つの基は、Ｒ８から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）を表し；
又はＲ６とＮＲ１Ｒ２は、一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし８員の複素環を形成し；
又はＲ６は、Ｌ１と一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし８員の複素環を形成し；
Ｒ６’（Ｒ６と同一であってもよく、又は別異であってもよい。）は、Ｒ６から選択され；
Ｒ７は、ハロゲン原子；アルキル；シクロアルキル：シクロアルキルアルキル；ヒドロキシル；アルコキシ；シクロアルコキシ；シアノ；−ＣＦ３；−ＮＲ２４Ｒ２５；−ＮＲ２６ＣＯＲ２７；−ＮＲ２６ＣＯＮＲ２６’Ｒ２７；−ＮＲ２６−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２７；−ＮＲ２６−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２６’Ｒ２７；−ＣＯＯＲ２６；−ＣＯＲ２６；−ＣＯ（ＮＲ２４Ｒ２５）；Ｓ（Ｏ）ｎＲ２６；−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２５；ＯＨ及びＮＨ２基、ハロゲン原子及びアルキル、アルコキシ又はオキソ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４ないし７員の複素環；ハロゲン原子及びアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたアリール；ハロゲン原子及びＮＨ２、アルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたヘテロアリール；ハロゲン原子及びアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）１つ以上の置換基で場合によっては置換されたフェノキシを表し；
Ｒ８（Ｒ７は同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ７と同じ基を表し、さらに、ハロゲン原子；ニトロ；−ＯＣＦ３；アルキレンジオキシ；ジフルオロメチレンジオキシ；ハロゲン原子及びアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたベンジルを表し；
Ｒ９（Ｒ６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６と同じ基を表し；
Ｒ１０及びＲ１１（互いに同一であってもよく、又は異なってもよく、及びＲ６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６と同じ基から選択され、並びにこれらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ１２は、水素原子；アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルＣＯ又はアルキルＳＯ２基（全て、ハロゲン原子、ＯＨ、アルコキシ及びジアルキルアミノ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；アリール及びヘテロアリール（これら最後の２つの基は、ハロゲン原子及びアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）を表し；
Ｒ１３（Ｒ６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６と同じ基を表し；
Ｒ１４（Ｒ１３と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ１３と同じ基を表し、並びにＣ（Ｏ）Ｒ２８；Ｃ（Ｏ）Ｎ２８Ｒ２９；ＳＯ２Ｒ２８及びＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９も表し；
Ｒ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ１５及びＲ１６（互いに同一であってもよく、又は異なってもよく、並びにＲ１３と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ１３と同じ基から選択され、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ１７は、水素原子、アルキル又はシクロアルキルを表し；
Ｒ１８（Ｒ６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６と同じ基を表し；
Ｒ１９及びＲ２０（互いに同一であってもよく、又は異なってもよく、及びＲ６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６と同じ基から選択され、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ２１（Ｒ１３と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ１３と同じ基を表し、及び水素も表し；
Ｒ２２及びＲ２３（互いに同一であってもよく、又は異なってもよく、及びＲ６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６と同じ基から選択され、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ２４及びＲ２５（同一又は別異であり得る。）は、ハロゲン原子及びＯＨ及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された、アルキル、アルケニル又はアルキニル基を表し；あるいはＲ２４及びＲ２５は、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、Ｎ−アルキル及びＮ−Ｃ（Ｏ）アルキルから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにハロゲン原子及びＯＨ、アルキル、アルコキシ及びオキソ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ２６は、水素原子を表し、又はハロゲン原子及びＯＨ及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された、アルキル、アルケニル又はアルキニル基を表し；
Ｒ２７（Ｒ２６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ２６と同じ基を表し；
Ｒ２６及びＲ２７は、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、Ｎ−アルキル及びＮ−Ｃ（Ｏ）アルキルから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにハロゲン原子及びＯＨ、アルキル、アルコキシ及びオキソ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員の複素環も場合によっては形成することができ；
Ｒ２８（Ｒ２６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ２６と同じ基を表し；
Ｒ２９（Ｒ２６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ２６と同じ基を表し；
Ｒ３０（Ｒ２６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ２６と同じ基を表し；
ｎは、整数０、１及び２を表し；
式（Ｉ）の前記生成物は、全ての想定可能なラセミ、鏡像異性体及びジアステレオマー異性体形態であり、並びに式（Ｉ）の前記生成物の、無機酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩でもある。）
【請求項３】
式（Ｉａ）に対応する請求項１又は２の何れか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物。
【化２】
（式中：
ｐは、整数０、１及び２を表し、
Ａａは、Ｒ３ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された、フェニル、ヘテロアリール及び単環式又は二環式縮合炭素環式又は複素環式５員ないし１１員の基を表し；
Ｘａは、単結合又は以下の二価の基を表し：−Ｎ（Ｒ６ａ）−；−Ｏ−；−Ｃ（Ｏ）−；−Ｓ（Ｏ）ｎ−；−Ｎ（Ｒ６ａ）−Ｃ（Ｏ）−；−Ｎ（Ｒ６ａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６’ａ）−；−Ｎ（Ｒ６ａ）−ＳＯ２−；−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６ａ）−；−ＳＯ２−ＮＲ６ａ−；
Ｌ１ａは、１ないし４個の炭素原子を含有し、及びＲ７ａから選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換されたアルキレン基を表し；
基ＮＲ１ａＲ２ａは、次のとおりであり：
Ｒ１ａ及びＲ２ａ（同一又は別異であり得る。）のいずれかが、次のとおりであり：
Ｒ１ａは、水素原子；アルキル及びシクロアルキル（これら最後の２つの基は、Ｒ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル及びヘテロアリールアルキル（芳香環の各々は、Ｒ８ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換され得る。）を表し；
並びにＲ２ａは、水素原子、アルキル及びシクロアルキル（これら最後の２つの基は、Ｒ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）を表し；
又はＲ１ａ及びＲ２ａは、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｎ、ＮＲ１２ａ及びＳから選択される１つ以上の他の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を形成し；
又はＮＲ１ａとＬ１ａ若しくはＮＲ２ａとＬ１ａは、一緒に、Ｒ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１８員の複素環を形成し；
Ｒ３ａは、水素原子、ハロゲン原子；アルキル、シクロアルキル、アルコキシ又はアルキレンジオキシ基（全て、Ｒ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；−ＮＲ１３ａＲ１４ａ；−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３ａ；−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３ａ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１６ａ；−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１５ａＲ１６ａ；アリール及びヘテロアリール（これら最後の２つの基は、Ｒ８ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）を表し；
Ｒ４ａ、Ｒ４ａ’、Ｒ４ａ’’及びＲ４ａ’’’（同一又は別異であり得る。）は、Ｒ４ａについて以下で定義されている基から選択され；
Ｒ４ａは、水素原子、ハロゲン原子（Ｆ）、アルキル又はシクロアルキル基（全て、Ｒ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）を表し；Ｒ４ａ、Ｒ４ａ’及びＲ４ａ’’の中から得られる２つの置換基は、これらが結合している炭素原子とともに３員ないし７員環（Ｏ、Ｓ、及びＮ−アルキルから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有する）を形成し得ることが理解され；
Ｌ２ａは、単結合；アルキレン；シクロアルキレン；−Ｏ−及び−ＮＲ１７ａ−から選択され；
Ｙａは、Ｏ、Ｓ及びＮから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ５ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたＮ−複素環を表し；
Ｒ５ａは、水素原子、ハロゲン原子、アルキル又はシクロアルキル基（Ｒ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキル（芳香環は、Ｒ８ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；−ＯＲ１８ａ；−ＮＲ１９ａＲ２０ａ；ＮＲ１９ａＣＯＲ２０ａ；−ＮＲ１９ａＣＯＮＲ１９ａ’Ｒ２０ａ；−ＮＲ１９ａ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０ａ；−ＮＲ１９ａ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１９ａ’Ｒ２０ａ；―ＣＯＲ１８ａ；ＣＯＯＲ２１ａ；−ＣＯＮＲ２２ａＲ２３ａ；−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１８ａ；ＳＯ２ＮＲ２２ａＲ２３ａ；シアノを表し、
Ｒ６ａは、次のとおりであり：
Ｒ６ａは、水素原子若しくはアルキル若しくはシクロアルキル基（全て、Ｒ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）を表し；
又はＲ６ａとＮＲ１ａＲ２ａは、一緒に、Ｒ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された５員ないし７員の複素環を形成し；
又はＲ６ａとＬ１ａは、一緒に、Ｒ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された５員ないし７員の複素環を形成し；
Ｒ６ａ’（Ｒ６ａと同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６ａから選択され；
Ｒ７ａは、ハロゲン原子（Ｆ）；アルキル；ヒドロキシル（ＯＨ）；アルコキシ；シクロアルコキシ；シアノ基；−ＣＦ３；−ＮＲ２４ａＲ２５ａ；−ＮＲ２６ａＣＯＲ２７ａ；−ＮＲ２６ａＣＯＮＲ２６ａ’Ｒ２７ａ；−ＮＲ２６ａ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２７ａ；−ＮＲ２６ａ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２６ａ’Ｒ２７ａ；−ＣＯＯＲ２６ａ；−ＣＯＲ２６ａ；−ＣＯ（ＮＲ２４ａＲ２５ａ）；Ｓ（Ｏ）ｎＲ２６ａ；−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２４ａＲ２５ａ；ＯＨ及びＮＨ２基、ハロゲン原子（Ｆ）及びアルキル、アルコキシ又はオキソ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員の複素環；ハロゲン原子及びアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたアリール；ハロゲン原子及びＮＨ２、アルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたヘテロアリール；ハロゲン原子及びアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）１つ以上の置換基で場合によっては置換されたフェノキシを表し；
Ｒ８ａ（Ｒ７ａと同一又は別異であり得る。）は、Ｒ７ａと同じ基を表し、ハロゲン原子（Ｃｌ、Ｂｒ又はＩ）及び−ＯＣＦ３、アルキレンジオキシ及びジフルオロメチレンジオキシ基も表し；
Ｒ１２ａは、水素原子を表し、又はアルキル、シクロアルキル、アルキルＣＯ若しくはアルキルＳＯ２基（全て、ハロゲン原子（Ｆ）及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）を表し；
Ｒ１３ａは、Ｒ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたアルキル又はシクロアルキル基；ハロゲン原子（Ｆ）及びアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたフェニル基；ハロゲン原子（Ｆ）及びアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された５員又は６員のヘテロアリール基を表し；
Ｒ１４ａは、Ｒ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された、アルキル又はシクロアルキル基；Ｃ（Ｏ）Ｒ２８ａを表し；
Ｒ１３ａ及びＲ１４ａは、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮアルキルから選択される１つ以上の他の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ１５ａ及びＲ１６ａ（互いに同一であってもよく、又は異なってもよく、及びＲ１３ａと同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ１３ａと同じ基から選択され、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２Ａから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ１７ａは、水素原子又はアルキル又はシクロアルキル基を表し；
Ｒ１８ａ（Ｒ６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６と同じ基を表し；
Ｒ１９ａは、水素原子又はアルキル又はシクロアルキル基を表し；
Ｒ２０ａは、水素原子又はＲ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された、アルキル若しくはシクロアルキル基；Ｒ８ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された、アリール及びヘテロアリールを表し；
Ｒ１９ａ及びＲ２０ａ（互いに同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２ａから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員の複素環も形成することができ；
Ｒ２１ａ（Ｒ１３ａと同一であってもよく、又は異なってもよい。）はＲ１３ａから選択され、水素原子も表す；
Ｒ２２ａ及びＲ２３ａ（互いに同一であってもよく、又は異なってもよく、及びＲ６ａと同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６ａから選択され、並びに、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２ａから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、及びＲ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員の複素環も形成することができ；
Ｒ２４ａ及びＲ２５ａ（同一又は別異であり得る。）は、ハロゲン原子（Ｆ）及びＯＨ及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたアルキル基を表し、あるいはＲ２４ａ及びＲ２５ａは、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、Ｎ−アルキル及びＮ−Ｃ（Ｏ）アルキルから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにハロゲン原子（Ｆ）及びＯＨ、アルキル、アルコキシ又はオキソ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ２６ａは、水素原子を表し、又はハロゲン原子（Ｆ）及びＯＨ及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたアルキル基を表し；
Ｒ２７ａ（Ｒ２６ａと同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ２６ａから選択され；
Ｒ２６ａ及びＲ２７ａは、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、Ｎ−アルキル及びＮ−Ｃ（Ｏ）アルキルから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにハロゲン原子（Ｆ）及びＯＨ、アルキル、アルコキシ又はオキソ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員の複素環も場合によっては形成することができ；
Ｒ２８ａ（Ｒ２６ａと同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ２６ａから選択され；
Ｒ２９ａ（Ｒ２６ａと同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ２６ａから選択され；
Ｒ３０ａ（Ｒ２６ａと同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ２６ａから選択され；
ｎは、整数０、１及び２を表し；
ｐは、整数０、１及び２を表し、
式（Ｉａ）の前記生成物は、全ての想定可能なラセミ、鏡像異性体及びジアステレオマー異性体形態であり、並びに式（Ｉａ）の前記生成物の、無機酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩でもある。）
【請求項４】
ｐが整数０を表し、式（Ｉ）の前記生成物の他の置換基が請求項１ないし３の何れか一項に定義されている基の何れかを有する、請求項１ないし３の何れか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項５】
ｐが整数１を表し、式（Ｉ）の前記生成物の他の置換基が請求項１ないし４の何れか一項に定義されている基の何れかを有する、請求項１ないし４の何れか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項６】
ｐが整数２を表し、式（Ｉ）の前記生成物の他の置換基が請求項１ないし５の何れか一項に定義されている基の何れかを有する、請求項１ないし５の何れか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項７】
式（Ｉｂ）に対応する請求項１ないし６に記載されている式（Ｉ）または（Ｉａ）の生成物。
【化３】
（式中
Ａｂは、Ｒ３ｂから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された、フェニル、ヘテロアリール又は炭素環若しくは複素環式７員ないし１１員の環状基を表し；
Ｘｂは、単結合又は以下の二価の基を表し：−Ｎ（Ｒ６ｂ）−；−Ｏ−；−Ｃ（Ｏ）−；−Ｓ（Ｏ）ｎ−；−Ｎ（Ｒ６ｂ）−Ｃ（Ｏ）−及び−Ｎ（Ｒ６ｂ）−ＳＯ２−；
Ｌ１ｂは、１ないし４個の炭素原子を含有し、並びにハロゲン原子及びＯＨ及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたアルキレン基を表し；
基ＮＲ１ｂＲ２ｂは、次のとおりであり：
Ｒ１ｂ及びＲ２ｂ（同一又は別異であり得る。）のいずれかが、次のとおりであり：
Ｒ１ｂは、水素原子又はアルキル若しくはシクロアルキル基（これら最後の２つの基は、Ｒ７ｂから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；ともにＲ８ｂから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された、アリール及びヘテロアリールを表し；
並びにＲ２ｂは、水素原子又はアルキル若しくはシクロアルキル基（これら最後の２つの基は、Ｒ７ｂから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）を表し；
又はＲ１ｂ及びＲ２ｂは、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｎ、Ｎ−アルキル及びＳから選択される１つ以上の他の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７ｂから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を形成し；
又はＮＲ１ｂとＬ１ｂ若しくはＮＲ２ｂとＬ１ｂは、一緒に、Ｒ７ｂから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし８員の複素環を形成し；
Ｒ３ｂは、水素原子を表し、Ｆ；ＯＣＦ３；Ｓ（Ｏ）ｎ−アルキル基（アルキル残基は１ないし４個の炭素原子を含有し、及び１つ以上のＦで場合によっては置換される。）；１つ以上のＦで場合によっては置換されてもよいアルキルアミノ；ジアルキルアミノ（２つのアルキル残基は、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｎ、Ｎ−アルキル及びＳから選択される１つ以上の他の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＦ及びアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されてもよい４員ないし１０員の複素環基を場合によっては形成してもよい。））から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された、アルキル、アルコキシ（−ＯＣＨ３）又はシクロアルキル基を表し、；
Ｒ４ｂ及びＲ４’ｂ（同一又は別異であり得る。）は、水素原子、ハロゲン原子Ｆ、及び１つ以上のＦで場合によっては置換された、アルキル又はシクロアルキル基を表し、２つの置換基Ｒ４ｂは、これらが結合している炭素原子と一緒に、３員ないし５員のスピロ環を形成し得ることが理解され；
Ｌ２ｂは、単結合及びメチレンから選択され；
Ｙｂは、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジン、ピラジン、アザインドリル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、キナゾリニル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジル、フラザニル、モルホリニル、ピロリジニル、３Ｈ−イミダゾ−（４，５ｂ）−ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ−（３，４ｂ）−ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ−（３，４ｄ）−ピリミジン、ピペリジル、チエニル、インドリル、ピロリル、プリニル、ベンゾオキサジニル、ベンゾイミダゾリルから選択される単環式又は二環式ヘテロアリール基を表し、これらの基はＲ５ｂから選択される１つ以上の基で場合によっては置換されており；
Ｒ５ｂは、水素原子；ハロゲン原子；アルキル；シクロアルキル；−ＮＨＲ２０ｂ；−ＮＨＣＯＲ２０ｂ；−ＮＨＣＯＮＲ１９ｂＲ２０ｂ；−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０ｂを表し；
Ｒ６ｂは、１から４個までの炭素原子を含有する水素原子又はアルキル基を表し；
Ｒ６ｂとＮＲ１ｂＲ２ｂは、一緒に、Ｒ７ｂから選択される１つ以上の基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された５員ないし７員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ７ｂは、ハロゲン原子；ヒドロキシル；シアノ；ＣＯＯＨ；−ＣＦ３；アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨＣＯ−アルキル、−ＣＯ（ＮＨ−アルキル）及びＣＯ（Ｎジアルキル）（アルキル残基は、ハロゲン原子、ＯＨ及びメトキシから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されてもよい。）；ハロゲン原子並びにアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されてもよいアリール基；４員ないし７員の複素環；ハロゲン原子及びＮＨ２、アルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されてもよいヘテロアリールを表し；
Ｒ８ｂ（Ｒ７ｂと同一又は別異であり得る。）は、Ｒ７ｂから選択され、並びに、さらに、ハロゲン原子及び−ＯＣＦ３、アルキレンジオキシ及びジフルオロメチレンジオキシ基を表し；
Ｒ１９ｂは、水素原子又はアルキル又はシクロアルキル基を表し；
Ｒ２０ｂは、水素原子又はＲ７ｂから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された、アルキル若しくはシクロアルキル基；Ｒ８ｂから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された、アリール及びヘテロアリールを表し；
Ｒ１９ｂ及びＲ２０ｂ（互いに同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮアルキルから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７ｂから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員の複素環も形成することができ；
ｎは、整数０、１及び２を表し；
式（Ｉｂ）の前記生成物は、全ての想定可能なラセミ、鏡像異性体及びジアステレオマー異性体形態であり、並びに式（Ｉｂ）の前記生成物の、無機酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩でもある。）
【請求項８】
式（Ｉｃ）に対応する、請求項１ないし７に記載されている式（Ｉ）、（Ｉａ）または（Ｉｂ）の生成物。
【化４】
（式中、
Ａは、フェニル、５員ないし６員のヘテロアリール又は以下のリスト：１，２，３，４−テトラヒドロキノリン、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン、インドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、２，３−ジヒドローベンゾチアゾール、テトラヒドロキノリン又はテトラヒドロイソキノリン（これらの基は全て、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アルキルアミノ及びジアルキルアミノ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されており、各アルキル基は、Ｆ、−ＯＣＦ３、ＳＣＦ３及びＳＯ２ＣＦ３基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されている。）から選択される縮合複素環系を表し；
Ｘｃは、単結合又は以下の二価の基を表し：−Ｎ（Ｒ６ｃ）−；−Ｏ−；−Ｃ（Ｏ）−；及び−Ｎ（Ｒ６ｂ）−Ｃ（Ｏ）−；
Ｌ１ｃは、ヒドロキシル基で場合によっては置換されてもよい、１ないし４個の炭素原子を含有するアルキレン基を表し；
Ｒ１ｃ及びＲ２ｃ（同一又は別異であり得る。）のいずれかが、次のとおりであり：
Ｒ１ｃは、ハロゲン原子；ヒドロキシル；アルコキシ；シアノ、遊離の又はエステル化されたカルボキシル、フェニル、３員ないし７員のシクロアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨＣＯ−アルキル−、−ＣＯ（ＮＨ−アルキル）、ＣＯ（Ｎジアルキル）から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されてもよいアルキル又はシクロアルキル基を表し、並びにＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ及びＮ−アルキルから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を含有し、及びハロゲン原子及びアルキル、ＮＨ２及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されてもよい飽和、部分飽和又は不飽和５員、６員又は７員のヘテロアリール基を表し；あるいは、Ｒ１ｃは、フェニル基又は飽和、部分飽和若しくは不飽和４員ないし７員の複素環基（これ自体、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ及びＮ−アルキルから選択される１つ以上の複素原子を含有し、並びにハロゲン原子及びアルキル、ＮＨ２及びアルコキシ基から選択される１つ以上の基で場合によっては置換されてもよい。）を表し；
及びＲ２ｃは、水素原子又は１つ以上のハロゲン原子で場合によっては置換されてもよいアルキル若しくはシクロアルキル基を表し；
又はＲ１ｃ及びＲ２ｃは、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、Ｎ−アルキル及びＳから選択される１つ以上の他の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにハロゲン原子及びアルキル、アルコキシ、ＣＦ３及び遊離の又はエステル化されたカルボキシル基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員の複素環を形成し；
又はＮＲ１ｃとＬ１ｃ若しくはＮＲ２ｃとＬ１ｃは、一緒に、ハロゲン原子、及びアルキル、アルコキシ及び遊離の又はエステル化されたカルボキシル基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員の複素環を形成し；
Ｌ２ｃは、単結合及びメチレンから選択され；
Ｒ４ｃ及びＲ４ｃ’（同一又は別異であり得る。）は、水素原子、１つ以上のハロゲン原子で場合によっては置換されてもよい、アルキル又はシクロアルキル基を表し、
２つの置換基Ｒ４ｃは、これらが結合している炭素原子と一緒に、３員ないし５員のスピロ環を形成し得ることが理解され；
Ｙｃは、ピリジ−４−イル、ピリミジン−４−イル、キノリン−４−イル、イソキノリン−５−イル；アザインドール−４−及びキナゾリン−４−イルから選択されるヘテロアリール基（これらの基は、Ｒ５ｃから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されている。）を表し；
Ｒｃ５は、水素原子、ハロゲン原子；アルキル、シクロアルキル、ＮＨ２、−ＮＨ−シクロアルキル、−ＮＨＣＯ−アルキル、−ＮＨＣＯ−、シクロアルキル、−ＮＨＣＯＮＨ−アルキル又は−ＮＨＣＯＮ（ジアルキル）基を表し（アルキル及びシクロアルキル残基は、ハロゲン原子（Ｆ）及びアルコキシ、モルホリニル、ピペリジル、ピペラジニル、Ｎ−メチル−、ピペラジニル及びＣＯＯＨ基；ＮＨ−アリール、ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＣＯ−アリール及び−ＮＨＣＯ−ヘテロアリールから選択される１つ以上の基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されてもよく、芳香族残基は、ハロゲン原子及びアルキル、アルコキシ及びＣＯＯＨ基から選択される１つ以上の基で場合によっては置換されている。）、
Ｒ６ｃは、１から４個までの炭素原子を含有する水素原子又はアルキル基を表し；
Ｒ６ｃとＮＲ１ｃＲ２ｃは、一緒に、ハロゲン原子（Ｆ）並びにアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された５員ないし７員の複素環を形成し；
式（Ｉｃ）の前記生成物は、全ての想定可能なラセミ、鏡像異性体及びジアステレオマー異性体形態であり、並びに式（Ｉｃ）の前記生成物の、無機酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩でもある。）
【請求項９】
請求項１ないし８に記載の式（Ｉ）の生成物。
（式中：
Ａは、Ｒ３から選択される１つ以上の基で場合によっては置換された、フェニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル又はインドリル基を表し；
Ｘは、単結合、−ＮＨ−アルク−、アルキレン、−Ｏ−、−Ｎアルク−ＣＯ−、ＮＨ−ＣＯ、−ＮＨ−ＣＯ−アルク、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ、−ＣＯ−ＮＨ−、−ＳＯ２、ＮＲ６ｄ又は−ＣＯ−を表し、
Ｌｃは、単結合、ヒドロキシル基で場合によっては置換されてもよい、１ないし５個の炭素原子を含有するアルキレン基、シクロアルキルアルキル基、フェニル基を表し；
Ｒ１及びＲ２（同一又は別異であり得る。）が、次のとおりであり：
Ｒ１は、水素原子を表し、ハロゲン原子及びヒドロキシル、アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（アルク）、Ｎ（アルク）２、シアノ、遊離の又はエステル化されたカルボキシル基、フェニル及び３員ないし７員のシクロアルキル基から選択される１つ以上の基で場合によっては置換されたアルキル基、並びに飽和、部分飽和若しくは不飽和４員ないし７員の複素環基（これ自体、１つ以上のアルキル基で場合によっては置換され、並びにＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ及びＮ−アルキルから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を含有する。）を表し、
又は、Ｒ１は、３員ないし７員のシクロアルキル基、フェニル基又は飽和、部分飽和若しくは不飽和４員ないし７員の複素環基（これ自体、１つ以上のアルキル基で場合によっては置換され、並びにＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ及びＮ−アルキルから選択される１つ以上の複素原子を含有する。）を表し、
並びに、Ｒ２は、水素原子又はアルキル基を表し；
又はＲ１及びＲ２は、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ及びＮ−アルキルから選択される１つ以上の他の複素原子を場合によっては含有する飽和又は不飽和の４員ないし７員の複素環基を形成し、ＮとともにＲ１及びＲ２によって形成されるこの基は、これ自体、アルキル、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（アルク）、Ｎ（アルク）２、ＣＦ３及び遊離の又はエステル化されたカルボキシル基から選択される１つ以上の基で場合によっては置換され、上記アルキル及びアルコキシ基は全て、直鎖又は分岐であり、及び最大６個の炭素原子を含有し、
又は、ＮＲ１Ｒ２は、Ｌ１とともに、少なくとも１つの窒素原子を含有し、並びにＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ及びＮ−アルキルから選択される１つ以上の他の複素原子を場合によっては含有する飽和若しくは不飽和４員ないし−１０員の複素環を形成し、Ｌ１とともにＮＲ１Ｒ２によって形成されるこの基は、これ自体、アルキル、シクロアルキル及び遊離の又はエステル化されたカルボキシル基から選択される１つ以上の基で場合によっては置換され、
Ｒ３は、水素原子及び１つ以上のＦで場合によって置換されてもよい、最大４個の炭素原子を含有するアルキル又はアルコキシ基；場合によってはＦによって置換されてもよいアルキル−（Ｓ）Ｏｎ；ＯＣＦ３；ＳＯ２ＣＦ２；又はＳＣＦ３から選択される、環Ａの１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）を表し、ｎは０又は２を表し；
Ｒ４及びＲ４’（同一又は別異であり得る。）は、水素原子及び最大４個の炭素原子を含有するアルキル基から選択され、
Ｒ６は、水素原子を表し、１つ以上のＦで場合によっては置換されてもよいアシル基又は１から４個までの炭素原子を含有するアルキル基を表し、
Ｌ２は、アルキレン基を表し、
Ｙ２は、ＮＨ２によって場合によっては置換されてもよい、キノリル、ピリジル又はピリミジニル基を表し；
式（Ｉ）の前記生成物は、全ての想定可能なラセミ、鏡像異性体及びジアステレオマー異性体形態であり、並びに式（Ｉ）の前記生成物の、無機酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩でもある。）
【請求項１０】
式（Ｉｄ）に対応する請求項１ないし９に記載されている式（Ｉ）の生成物。
【化５】
（式中：
Ａｄは、Ｒ３ｄから選択される１つ以上の基で場合によっては置換された、フェニル又はインドリル基を表し；
Ｘｄは、−Ｏ−、−ＮＨ−ＣＯ−、ＮＲ６又は−ＣＯ−を表し、
Ｌ１ｄは、ヒドロキシル基で場合によっては置換されてもよい、１ないし３個の炭素原子を含有するアルキレン基を表し；
Ｒ１ｄ及びＲ２ｄ（同一又は別異であり得る。）が、次のとおりであり：
Ｒ１ｄは、ハロゲン原子及びヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、遊離の又はエステル化されたカルボキシル基、フェニル及び３員ないし７員のシクロアルキル基から選択される１つ以上の基で場合によっては置換されたアルキル基、並びに飽和、部分飽和若しくは不飽和４員ないし７員の複素環基（これ自体、１つ以上のアルキル基で場合によっては置換され、並びにＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ及びＮ−アルキルから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を含有する。）を表し、
又は、Ｒ２ｄは、３員ないし７員のシクロアルキル基、フェニル基又は飽和、部分飽和若しくは不飽和４員ないし７員の複素環基（これ自体、１つ以上のアルキル基で場合によっては置換され、並びにＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ及びＮ−アルキルから選択される１つ以上の複素原子を含有する。）を表し、
並びに、Ｒ２ｄは、水素原子又はアルキル基を表し；
又はＲ１ｄ及びＲ２ｄは、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ及びＮ−アルキルから選択される１つ以上の他の複素原子を場合によっては含有する飽和又は不飽和４員ないし７員の複素環基を形成し、ＮとともにＲ１ａ及びＲ２ｄによって形成されるこの基は、これ自体、アルキル、ＣＦ３及び遊離の又はエステル化されたカルボキシル基から選択される１つ以上の基で場合によっては置換され、上記アルキル及びアルコキシ基は全て、直鎖又は分岐であり、最大６個の炭素原子を含有し、
又は、ＮＲ１ｄＲ２ｄは、Ｌ１ｄとともに、少なくとも１つの窒素原子を含有し、並びにＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ及びＮ−アルキルから選択される１つ以上の他の複素原子を場合によっては含有する飽和若しくは不飽和４員ないし８員の複素環を形成し、Ｌ１ｄとともにＮＲ１ｄＲ２ｄによって形成されるこの基は、これ自体、アルキル及び遊離の又はエステル化されたカルボキシル基から選択される１つ以上の基で場合によっては置換され、
Ｒ３ｄは、水素原子及び１つ以上のＦで場合によって置換されてもよい、最大４個の炭素原子を含有するアルキル又はアルコキシ基；場合によってはＦによって置換されてもよいアルキル−（Ｓ）Ｏｎ；ＯＣＦ３；ＳＯ２ＣＦ２；又はＳＣＦ３から選択される、環Ａｄの１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）を表し、ｎは０又は２を表し；
Ｒ４ｄ及びＲ４’ｄ（同一又は別異であり得る。）は、水素原子及び最大４個の炭素原子を含有するアルキル基から選択され、
Ｌ２ｄは、アルキレン基を表し、
Ｙ２ｄは、キノリル、ピリジル又はピリミジニル基を表し；
式（Ｉｄ）の前記生成物は、全ての想定可能なラセミ、鏡像異性体及びジアステレオマー異性体形態であり、並びに式（Ｉｄ）の前記生成物の、無機酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩でもある。）
【請求項１１】
請求項１ないし１０の何れか１項に記載されている式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）又は（Ｉｄ）の生成物。
（式中、
Ａがフェニル基を表す場合には、Ｘｄは、−Ｏ−、−ＮＲ６又は−ＮＨ−ＣＯを表し、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）又は（Ｉｄ）の前記生成物の他の置換基は、請求項１ないし１０の何れか１項に定義されている意味を有し、
式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）又は（Ｉｄ）の前記生成物は、全ての想定可能なラセミ、鏡像異性体及びジアステレオマー異性体形態であり、並びに式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）又は（Ｉｄ）の前記生成物の、無機酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩でもある。）
【請求項１２】
以下に名称が記載されている、請求項１ないし１１の何れか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物。
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（ジメチル−モルホリン−４−イル）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−シクロペンチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（２，２，２−トリフルオロ−エチルアミノ）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−ジエチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−チオモルホリン−４−イル−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−ピロリジン−１−イル−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−ピペリジン−１−イル−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−［（ピリジン−２−イルメチル）−アミノ］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−ジメチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−（シアノメチル−アミノ）−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−アセトアミド
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（４−メチル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（１，２，２−トリメチル−プロピルアミノ）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− （｛［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニルカルバモイル］−メチル−アミノ）−アセタートメチルエステル；トリフルオロ−アセタートとの化合物
− ２−（２，２−ジフルオロ−エチルアミノ）−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミド；トリフルオロ酢酸との化合物
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（４，４−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−アセトアミド
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（４−トリフルオロメチル−ピペリジン−１−イル）−アセトアミド
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−［１，４］オキサゼパン−４−イル−アセトアミド
− １−｛［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニルカルバモイル］−メチル−ピロリジン−３−カルボン酸メチルエステル
− ２−アゼチジン−１−イル−Ｎ−［５−［４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミド
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（２−フルオロ−エチルアミノ）−アセトアミド
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−アセトアミド
（｛［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニルカルバモイル］−メチル｝−アミノ）−酢酸トリフルオロアセタート
− ２−シクロヘキシルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−シクロプロピルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４／４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３−モルホリン−４−イル−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３−（ジメチル−モルホリン−４−イル）−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３−ピペリジン−１−イル−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３−チオモルホリン−４−イル−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３−ピロリジン−１−イル−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− ３−シクロペンチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルアミノ）−プロピオンアミド；トリフルオロ酢酸との化合物
− ３−ジエチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−イソプロピル−フェニル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−イソプロピル−フェニル］−２−ピペリジン−１−イル−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−イソプロピル−フェニル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−ジメチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−イソプロピル−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−ジエチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−イソプロピル−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−イソプロピル−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−シクロペンチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−イソプロピル−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− １−メチル−ピペリジン−４−カルボン酸［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アミド，トリフルオロ−アセタート
− ３−［３−（２−シクロペンチルアミノ−エトキシ）−４−メトキシ−フェニル］−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−（３−｛２−［（フラン−２−イルメチル）−アミノ］−エトキシ｝−４−メトキシ−フェニル）−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−｛３−［２−（２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチルアミノ）−エトキシ］−４−メトキシ−フェニル｝−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
−３−［３，３−ジメチル−１−（２−モルホリン−４−イル−アセチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−［３，３−ジメチル−１−（２−チオモルホリン−４−イル−アセチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−｛４−メトキシ−３−［２−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−［４−メトキシ−３−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−（４−メトキシ−３−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）−アミノ］−エトキシ−フェニル）−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−｛４−メトキシ−３−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−｛４−メトキシ−３−［２−（ｌ−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−｛３−［２−ヒドロキシ−３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−プロポキシ］−４−メトキシ−フェニル｝−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−｛３−［２−ヒドロキシ−３−（ピリジン−４−イルアミノ）−プロポキシ］−４−メトキシ−フェニル｝−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−｛３−［２−ヒドロキシ−３−（ｌ−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−プロポキシ］−４−メトキシ−フェニル｝−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
式（Ｉ）の前記生成物は、全ての想定可能なラセミ、鏡像異性体及びジアステレオマー異性体形態であり、並びに式（Ｉ）の前記生成物の、無機酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩でもある。
【請求項１３】
以下に名称が記載されている、請求項１ないし１１の何れか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物。
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（ジメチル−モルホリン−４−イル）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−シクロペンチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（２，２，２−トリフルオロ−エチルアミノ）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−ジエチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−チオモルフィン−４−イル−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−ピロリジン−１−イル−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−ピペリジン−１−イル−アセトアミドトリフルオロアセタート
Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−［（ピリジン−２−イルメチル）−アミノ］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−ジメチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−（シアノメチル−アミノ）−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−アセトアミド
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（４−メチル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（１，２，２−トリメチル−プロピルアミノ）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− （｛［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニルカルバモイル］−メチル｝−アミノ）−酢酸メチルエステル；トリフルオロ酢酸との化合物
− ２−（２，２−ジフルオロ−エチルアミノ）−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミド；トリフルオロ酢酸との化合物
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（４，４−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−アセトアミド
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（４−トリフルオロメチル−ピペリジン−１−イル）−アセトアミド
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−［１，４］オキサゼパン−４−イル−アセトアミド
− １−｛［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニルカルバモイル］−メチル｝−ピロリジン−３−カルボン酸メチルエステル
− ２−アゼチジン−１−イル−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミド
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（２−フルオロ−エチルアミノ）−アセトアミド
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−アセトアミド
− （｛［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニルカルバモイル］−メチル｝−アミノ）−酢酸トリフルオロアセタート
− ２−シクロヘキシルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−シクロプロピルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３−モルホリン−４−イル−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３−（ジメチル−モルホリン−４−イル）−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３−ピペリジン−１−イル−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３−チオモルホリン−４−イル−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３−ピロリジン−１−イル−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− ３−シクロペンチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルアミノ）−プロピオンアミド；トリフルオロ酢酸との化合物
− ３−ジエチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−イソプロピル−フェニル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−イソプロピル−フェニル］−２−ピペリジン−１−イル−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−イソプロピル−フェニル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−ジメチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−イソプロピル−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−ジエチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−イソプロピル−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−イソプロピル−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−シクロペンチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−イソプロピル−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− １−メチル−ピペリジン−４−カルボン酸［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アミド、トリフルオロ−アセタート
− ３−［３−（２−シクロペンチルアミノ−エトキシ）−４−メトキシ−フェニル］−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−（３−｛２−［（フラン−２−イルメチル）−アミノ］−エトキシ｝−４−メトキシ−フェニル）−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−｛３−［２−（２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチルアミノ）−エトキシ］−４−メトキシ−フェニル｝−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−［３，３−ジメチル−１−（２−モルホリン−４−イル−アセチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−イル］−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−［３，３−ジメチル−１−（２−チオモルホリン−４−イル−アセチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−イル］−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
式（Ｉ）の前記生成物は、全ての想定可能なラセミ、鏡像異性体及びジアステレオマー異性体形態であり、並びに式（Ｉ）の前記生成物の、無機酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩でもある。
【請求項１４】
医薬品としての、請求項１ないし１１の何れか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物及びこれらのプロドラッグ（式（Ｉ）の前期生成物は、全ての想定可能なラセミ、鏡像異性体及びジアステレオマー異性体形態であり、並びに式（Ｉ）の前期生成物の、無機酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との薬学的に許容される不可塩でもある。）。
【請求項１５】
医薬品としての、請求項１ないし１３に記載されている式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）又は（Ｉｄ）の生成物及びこれらのプロドラッグ（式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）又は（Ｉｄ）の前記生成物は、全ての想定可能なラセミ、鏡像異性体及びジアステレオマー異性体形態であり、並びに式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）又は（Ｉｄ）の前記生成物の、無機酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との薬学的に許容される付加塩でもある。）。
【請求項１６】
医薬品としての、請求項１２又は１３に記載された生成物及びこれらのプロドラッグ、並びにこれらの生成物の、無機酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との薬学的に許容される付加塩。
【請求項１７】
活性成分として、請求項１４ないし１６に記載されている医薬品の少なくとも１つを含有する薬学的組成物。
【請求項１８】
特に癌の化学療法用の医薬品として使用されることを特徴とする、請求項１７に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
活性成分に加えて、癌を撲滅するための他の化学療法医薬品を含有する、請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
複数のタンパク質キナーゼの、特に１つのタンパク質キナーゼの活性を阻害するための医薬品の調製のための、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載されている式（Ｉ）の前記生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２１】
タンパク質キナーゼがタンパク質チロシンキナーゼである、請求項１ないし１３のに記載されている式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２２】
タンパク質キナーゼが以下の群：ＩＧＦｌ、Ｒａｆ、ＥＧＦ、ＰＤＧＦ、ＶＥＧＦ、Ｔｉｅ２、ＫＤＲ、Ｆｌｔ１−３、ＦＡＫ、Ｓｒｃ、Ａｂｌ、ｃＫｉｔ、ｃｄｋ１−９、オーロラ１−２、ｃｄｃ７、Ａｋｔ、Ｐｄｋ、Ｓ６Ｋ、Ｊｎｋ、ＩＲ、ＦＬＫ−Ｉ、ＦＧＦＲｌ、ＦＧＦＲ２、ＦＧＦＲ３、ＦＧＦＲ４、ＦＧＦＲ５、ＰＬＫ、Ｐｙｋ２、ＣＤＫ７、ＣＤＫ２及びＥＧＦＲから選択される、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２３】
タンパク質キナーゼが以下の群：ＩＧＦｌ、ｃｄｃ７、オーロラ−２、Ｓｒｃ、Ｊｎｋ、ＦＡＫ、ＫＤＲ、ＩＲ、Ｔｉｅ２、ＣＤＫ７、ＣＤＫ２及びＥＧＦＲから選択される、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２４】
タンパク質キナーゼがＩＧＦ１Ｒである、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２５】
タンパク質キナーゼがＦＡＫ又はＡＫＴである、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２６】
タンパク質キナーゼが細胞培養物中に存在する、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２７】
タンパク質キナーゼが哺乳動物中に存在する、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２８】
タンパク質キナーゼの活性の脱制御によって特徴付けられる疾病を予防又は治療するための医薬品の調製のための、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２９】
予防又は治療されるべき疾病が哺乳動物中に存在する、請求項１ないし１３に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項３０】
以下の群：血管増殖の疾患、繊維性疾患、メサンギウム細胞増殖の疾患、末端肥大症、代謝性疾患、アレルギー、喘息、クローン病、血栓症、神経系の疾病、網膜症、乾癬、関節リウマチ、糖尿病、筋肉変性、老化、年齢に関連する黄斑変性、腫瘍疾病及び癌に属する疾病を予防又は治療するための医薬品の調製のための、請求項１ないし１３に記載されている式（Ｉ）生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項３１】
腫瘍疾病を治療するための医薬品の調製のための、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項３２】
癌を治療するための医薬品の調製のための、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項３３】
治療されるべき疾病が充実性腫瘍の癌である、請求項１ないし１３に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項３４】
治療されるべき疾病が細胞毒性薬に対して耐性がある癌である、請求項１ないし１３に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項３５】
乳癌、胃癌、大腸の癌、肺癌、卵巣の癌、子宮の癌、脳の癌、腎臓の癌、喉頭の癌、リンパ系の癌、甲状腺の癌、尿生殖路の癌、精嚢及び前立腺を含む経路の癌、骨癌、膵臓の癌及び悪性黒色腫である癌を治療するための医薬品の調製のための、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項３６】
治療されるべき疾病が乳癌、大腸の癌又は肺癌である、請求項１ないし１３に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項３７】
癌化学療法用の医薬品の調製のための、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項３８】
単独で又は組み合わせて使用される、癌化学療法用の医薬品の調製のための、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項３９】
単独で又は化学療法若しくは放射線療法と組み合わせてあるいは他の治療剤と組み合わせて使用するための医薬品の調製のための、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項４０】
治療剤が一般的に使用される抗癌剤であり得る、請求項１ないし１３に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項４１】
タンパク質キナーゼ阻害剤としての、請求項１ないし１３の何れか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物（式（Ｉ）の前記生成物は、全ての想定可能なラセミ、鏡像異性体又はジアステレオマー異性体形態であり、並びに式（Ｉ）の前記生成物の、薬学的に許容される無機酸及び有機酸との又は薬学的に許容される無機塩基及び有機塩基との付加塩でもある。）及びこれらのプロドラッグ。
【請求項４２】
ＩＧＦ１Ｒ阻害剤としての、請求項１ないし１３の何れか１項に記載されている式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）又は（Ｉｃ）の生成物。
【請求項４３】
ＩＧＦ１Ｒ阻害剤としての、請求項１ないし１３に記載の式（Ｉｄ）の生成物。
【請求項１】
式（Ｉ）の生成物。
【化１】
（式中：
ｐは、整数０、１及び２を表し、
Ａは、アリール、ヘテロアリール又は単環式若しくは二環式縮合炭素環式若しくは複素環式５員ないし１１員の基を表し（これらの基は全て、Ｒ３から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されている。）；
Ｘは、単結合又は以下の二価の基を表し：−Ｎ（Ｒ６）−；−ＮＨ−アルク−；アルキレン；−Ｏ−；−Ｃ（Ｏ）−；−Ｓ（Ｏ）ｎ−；−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−；−ＮＨ−ＣＯ−アルク−，−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６’）−；−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ６’）−；−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−；−Ｎ（Ｒ６）−ＳＯ２−；−Ｎ（Ｒ６）−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ６’）−；−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−；−ＳＯ２−ＮＲ６−；及び−Ｃ（Ｏ）Ｏ−；
Ｌ１は、単結合又は以下の二価の基を表し：アルキレン、アルケニレン、アルキニレン及びシクロアルキレン（全て、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；フェニレン及びヘテロアリーレン（これら最後の２つの基は、Ｒ８から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される。）；
基ＮＲ１Ｒ２は、次のとおりであり：
Ｒ１及びＲ２（同一又は別異であり得る。）のいずれかは、次のとおりであり：
Ｒ１は、水素原子；アルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキル（全て、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル及びヘテロアリールアルキル（芳香環の各々は、Ｒ８から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換され得る。）；−ＳＯ２Ｒ９；−Ｃ（Ｏ）Ｒ９；−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１及び−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１を表し；
並びにＲ２は、水素原子；アルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキル（全て、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）を表し；
又はＲ１及びＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｎ、ＮＲ１２及びＳから選択される１つ以上の他の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を形成し；
又はＮＲ１とＬ１若しくはＮＲ２とＬ１は、一緒に、Ｏ、Ｎ、ＮＲ１２及びＳから選択される１つ以上の他の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を形成し；
Ｒ３は、水素原子；ハロゲン原子；ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシ及びアルキレンジオキシ（全て、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；−ＮＲ１３Ｒ１４；−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３；−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３；−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６；−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１５Ｒ１６；ＳＦ５；ニトロ；シアノ；ハロゲン原子及びアルキル、アルコキシ又はオキソ基から選択される１つ以上の基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員のヘテロシクロアルキル；アリール及びヘテロアリール（これら最後の２つの基は、Ｒ８から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；但し、Ａが単環式又は二環式縮合１１員基を表す場合には、Ｒ３は、さらなるオキソ、Ｒ４に対して以下で定義された基から選択される、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ４’’及びＲ４’’’（同一又は別異であり得る。）を表し；
Ｒ４は、水素原子；ハロゲン原子；アルキル、アルケニル、アルキニル又はシクロアルキル基（全て、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；アリール及びヘテロアリール（これら最後の２つの基は、Ｒ８から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；オキソを表し；Ｒ４、Ｒ４’及びＲ４’’の中から得られる２つの置換基は、これらが結合している炭素原子とともに３員ないし１０員環（Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有する。）を形成し得ることが理解され；
Ｌ２は、単結合；アルキレン；アルケニレン；アルキニレン；シクロアルキレン；−Ｏ−；−ＮＲ１７−；−Ｃ（Ｏ）−及びＳＯ２基から選択され；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の他の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ５から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された飽和、部分飽和又は不飽和Ｎ−複素環を表し；
Ｒ５は、水素原子；ハロゲン原子；アルキル、アルケニル、アルキニル又はシクロアルキル基（全て、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキル（芳香環は、Ｒ８から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；−ＯＲ１８；−ＮＲ１９Ｒ２０；ＮＲ１９ＣＯＲ２０；−ＮＲ１９ＣＯＮＲ１９’Ｒ２０；−ＮＲ１９−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０；ＮＲ１９−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１９’Ｒ２０；−ＣＯＲ１８；ＣＯＯＲ２１；−ＣＯＮＲ２２Ｒ２３；−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１８；ＳＯ２ＮＲ２２Ｒ２３；シアノ；ニトロを表し、
Ｒ６は、次のとおりであり：
Ｒ６は、水素原子；アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル若しくはシクロアルキル基（全て、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；アリール及びヘテロアリール（これら最後の２つの基は、Ｒ８から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）を表し；
又はＲ６とＮＲ１Ｒ２は、一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし８員の複素環を形成し；
又はＲ６は、Ｌ１と一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし８員の複素環を形成し；
Ｒ６’（Ｒ６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６から選択され；
Ｒ７は、ハロゲン原子；アルキル；シクロアルキル：シクロアルキルアルキル；ヒドロキシル；アルコキシ；シクロアルコキシ；シアノ；−ＣＦ３；−ＮＲ２４Ｒ２５；−ＮＲ２６ＣＯＲ２７；−ＮＲ２６ＣＯＮＲ２６’Ｒ２７；−ＮＲ２６−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２７；−ＮＲ２６−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２６’Ｒ２７；−ＣＯＯＲ２６；−ＣＯＲ２６；−ＣＯ（ＮＲ２４Ｒ２５）；Ｓ（Ｏ）ｎＲ２６；−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２５；ＯＨ及びＮＨ２基、ハロゲン原子及びアルキル、アルコキシ又はオキソ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４ないし７員の複素環；ハロゲン原子及びアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたアリール；ハロゲン原子及びＮＨ２、アルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたヘテロアリール；ハロゲン原子及びアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたフェノキシを表し；
Ｒ８（Ｒ７と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ７と同じ基を表し、さらに、ハロゲン原子；ニトロ；−ＯＣＦ３；アルキレンジオキシ；ジフルオロメチレンジオキシ；ハロゲン原子及びアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたベンジルを表し；
Ｒ９（Ｒ６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６と同じ基を表し；
Ｒ１０及びＲ１１（互いに同一であってもよく、又は異なってもよく、及びＲ６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６と同じ基から選択され、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ１２は、水素原子；アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルＣＯ又はアルキルＳＯ２基（全て、ハロゲン原子、ＯＨ、アルコキシ及びジアルキルアミノ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；アリール及びヘテロアリール（これら最後の２つの基は、ハロゲン原子及びアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）を表し；
Ｒ１３（Ｒ６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６と同じ基を表し；
Ｒ１４（Ｒ１３と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ１３と同じ基を表し、並びにＣ（Ｏ）Ｒ２８；Ｃ（Ｏ）Ｎ２８Ｒ２９；ＳＯ２Ｒ２８及びＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９も表し；
Ｒ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ１５及びＲ１６（互いに同一であってもよく、又は異なってもよく、及びＲ１３と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ１３と同じ基から選択され、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ１７は、水素原子、アルキル又はシクロアルキルを表し；
Ｒ１８（Ｒ６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６と同じ基を表し；
Ｒ１９及びＲ２０（互いに同一であってもよく、又は異なってもよく、及びＲ６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６と同じ基から選択され、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ２１（Ｒ１３と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ１３と同じ基を表し、及び水素も表し；
Ｒ２２及びＲ２３（互いに同一であってもよく、又は異なってもよく、及びＲ６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６と同じ基から選択され、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ２４及びＲ２５（同一又は別異であり得る。）は、水素原子を表し、又はハロゲン原子及びＯＨ及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された、アルキル、アルケニル又はアルキニル基を表し；あるいは、Ｒ２４及びＲ２５は、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、Ｎ−アルキル及びＮ−Ｃ（Ｏ）アルキルから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにハロゲン原子及びＯＨ、アルキル、アルコキシ及びオキソ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ２６は、水素原子を表し、又はハロゲン原子及びＯＨ及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された、アルキル、アルケニル若しくはアルキニル基を表し；
Ｒ２７（Ｒ２６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ２６と同じ基を表し；
Ｒ２６及びＲ２７は、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、Ｎ−アルキル及びＮ−Ｃ（Ｏ）アルキルから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにハロゲン原子及びＯＨ、アルキル、アルコキシ及びオキソ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員の複素環も場合によっては形成することができ；
Ｒ２８（Ｒ２６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ２６と同じ基を表し；
Ｒ２９（Ｒ２６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ２６と同じ基を表し；
Ｒ３０（Ｒ２６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ２６と同じ基を表し；
ｎは、整数０、１及び２を表し；
式（Ｉ）の前記生成物は、全ての想定可能なラセミ、鏡像異性体及びジアステレオマー異性体形態であり、並びに式（Ｉ）の前記生成物の、無機酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩でもある。）
【請求項２】
請求項１に記載の式（Ｉ）の生成物。
（式中：
ｐは、整数０、１及び２を表し、
Ａは、アリール、ヘテロアリール又は単環式若しくは二環式縮合炭素環式若しくは複素環式５員ないし１１員の基を表し（これらの基は全て、Ｒ３から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されている。）；
Ｘは、単結合又は以下の二価の基を表し：−Ｎ（Ｒ６）−；−Ｏ−；−Ｃ（Ｏ）−；−Ｓ（Ｏ）ｎ−；−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−；−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６’）−；−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ６’）−；−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−；−Ｎ（Ｒ６）−ＳＯ２−；−Ｎ（Ｒ６）−ＳＯ２−Ｗ（Ｒ６’）−；−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−；−ＳＯ２−ＮＲ６−；及び−Ｃ−（Ｏ）Ｏ−；
Ｌ１は、以下の二価の基を表し：アルキレン、アルケニレン、アルキニレン及びシクロアルキレン（全て、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；フェニレン及びヘテロアリーレン（これら最後の２つの基は、Ｒ８から選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換される。）；
基ＮＲ１Ｒ２は、次のとおりであり：
Ｒ１及びＲ２（同一又は別異であり得る。）のいずれかは、次のとおりであり：
Ｒ１は、水素原子；アルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキル（全て、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル及びヘテロアリールアルキル（芳香環の各々は、Ｒ８から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換され得る。）；−ＳＯ２Ｒ９；−Ｃ（Ｏ）Ｒ９；−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１及び−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１を表し；
並びにＲ２は、水素原子；アルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキル（全て、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）を表し；
又はＲ１及びＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｎ、ＮＲ１２及びＳから選択される１つ以上の他の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を形成し；
又はＮＲ１とＬ１若しくはＮＲ２とＬ１は、一緒に、Ｏ、Ｎ、ＮＲ１２及びＳから選択される１つ以上の他の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし８員の複素環を形成し；
Ｒ３は、水素原子；ハロゲン原子；ヒドロキシル；アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシ及びアルキレンジオキシ（全て、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；−ＮＲ１３Ｒ１４；−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３；−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３；−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６；−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１５Ｒ１６；ＳＦ５；ニトロ；シアノ；ハロゲン原子及びアルキル、アルコキシ又はオキソ基から選択される１つ以上の基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員のヘテロシクロアルキル；アリール及びヘテロアリール（これら最後の２つの基は、Ｒ８から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；但し、Ａが単環式又は二環式縮合１１員基を表す場合には、Ｒ３は、さらなるオキソ、Ｒ４に対して以下で定義された基から選択されるＲ４、Ｒ４’、Ｒ４’’及びＲ４’’’（同一又は別異であり得る。）を表し；
Ｒ４は、水素原子；ハロゲン原子；アルキル、アルケニル、アルキニル又はシクロアルキル基（全て、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；アリール及びヘテロアリール（これら最後の２つの基は、Ｒ８から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；オキソを表し；Ｒ４、Ｒ４’及びＲ４’’の中から得られる２つの置換基は、これらが結合している炭素原子とともに３員ないし１０員環（Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有する）を形成し得ることが理解され；
Ｌ２は、単結合；アルキレン；アルケニレン；アルキニレン；シクロアルキレン；−Ｏ−；−ＮＲ１７−；−Ｃ（Ｏ）−及びＳＯ２基から選択され；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の他の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ５から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された飽和、部分飽和又は不飽和Ｎ−複素環を表し；
Ｒ５は、水素原子；ハロゲン原子；アルキル、アルケニル、アルキニル又はシクロアルキル基（全て、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキル（芳香環は、Ｒ８から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；−ＯＲ１８；−ＮＲ１９Ｒ２０；ＮＲ１９ＣＯＲ２０；−ＮＲ１９ＣＯＮＲ１９’Ｒ２Ｏ；−ＮＲ１９−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０；−ＮＲ１９−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１９’Ｒ２０；−ＣＯＲ１８；ＣＯＯＲ２１；−ＣＯＮＲ２２Ｒ２３；−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１８；ＳＯ２ＮＲ２２Ｒ２３；シアノ；ニトロを表し、
Ｒ６は、次のとおりであり：
Ｒ６は、水素原子；アルキル、アルケニル、アルキニル若しくはシクロアルキル基（全て、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；アリール及びヘテロアリール（これら最後の２つの基は、Ｒ８から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）を表し；
又はＲ６とＮＲ１Ｒ２は、一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし８員の複素環を形成し；
又はＲ６は、Ｌ１と一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし８員の複素環を形成し；
Ｒ６’（Ｒ６と同一であってもよく、又は別異であってもよい。）は、Ｒ６から選択され；
Ｒ７は、ハロゲン原子；アルキル；シクロアルキル：シクロアルキルアルキル；ヒドロキシル；アルコキシ；シクロアルコキシ；シアノ；−ＣＦ３；−ＮＲ２４Ｒ２５；−ＮＲ２６ＣＯＲ２７；−ＮＲ２６ＣＯＮＲ２６’Ｒ２７；−ＮＲ２６−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２７；−ＮＲ２６−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２６’Ｒ２７；−ＣＯＯＲ２６；−ＣＯＲ２６；−ＣＯ（ＮＲ２４Ｒ２５）；Ｓ（Ｏ）ｎＲ２６；−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２５；ＯＨ及びＮＨ２基、ハロゲン原子及びアルキル、アルコキシ又はオキソ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４ないし７員の複素環；ハロゲン原子及びアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたアリール；ハロゲン原子及びＮＨ２、アルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたヘテロアリール；ハロゲン原子及びアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）１つ以上の置換基で場合によっては置換されたフェノキシを表し；
Ｒ８（Ｒ７は同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ７と同じ基を表し、さらに、ハロゲン原子；ニトロ；−ＯＣＦ３；アルキレンジオキシ；ジフルオロメチレンジオキシ；ハロゲン原子及びアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたベンジルを表し；
Ｒ９（Ｒ６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６と同じ基を表し；
Ｒ１０及びＲ１１（互いに同一であってもよく、又は異なってもよく、及びＲ６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６と同じ基から選択され、並びにこれらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ１２は、水素原子；アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルＣＯ又はアルキルＳＯ２基（全て、ハロゲン原子、ＯＨ、アルコキシ及びジアルキルアミノ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；アリール及びヘテロアリール（これら最後の２つの基は、ハロゲン原子及びアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）を表し；
Ｒ１３（Ｒ６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６と同じ基を表し；
Ｒ１４（Ｒ１３と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ１３と同じ基を表し、並びにＣ（Ｏ）Ｒ２８；Ｃ（Ｏ）Ｎ２８Ｒ２９；ＳＯ２Ｒ２８及びＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９も表し；
Ｒ１３及びＲ１４は、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ１５及びＲ１６（互いに同一であってもよく、又は異なってもよく、並びにＲ１３と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ１３と同じ基から選択され、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、Ｒ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ１７は、水素原子、アルキル又はシクロアルキルを表し；
Ｒ１８（Ｒ６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６と同じ基を表し；
Ｒ１９及びＲ２０（互いに同一であってもよく、又は異なってもよく、及びＲ６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６と同じ基から選択され、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ２１（Ｒ１３と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ１３と同じ基を表し、及び水素も表し；
Ｒ２２及びＲ２３（互いに同一であってもよく、又は異なってもよく、及びＲ６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６と同じ基から選択され、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２から選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ２４及びＲ２５（同一又は別異であり得る。）は、ハロゲン原子及びＯＨ及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された、アルキル、アルケニル又はアルキニル基を表し；あるいはＲ２４及びＲ２５は、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、Ｎ−アルキル及びＮ−Ｃ（Ｏ）アルキルから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにハロゲン原子及びＯＨ、アルキル、アルコキシ及びオキソ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ２６は、水素原子を表し、又はハロゲン原子及びＯＨ及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された、アルキル、アルケニル又はアルキニル基を表し；
Ｒ２７（Ｒ２６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ２６と同じ基を表し；
Ｒ２６及びＲ２７は、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、Ｎ−アルキル及びＮ−Ｃ（Ｏ）アルキルから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにハロゲン原子及びＯＨ、アルキル、アルコキシ及びオキソ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員の複素環も場合によっては形成することができ；
Ｒ２８（Ｒ２６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ２６と同じ基を表し；
Ｒ２９（Ｒ２６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ２６と同じ基を表し；
Ｒ３０（Ｒ２６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ２６と同じ基を表し；
ｎは、整数０、１及び２を表し；
式（Ｉ）の前記生成物は、全ての想定可能なラセミ、鏡像異性体及びジアステレオマー異性体形態であり、並びに式（Ｉ）の前記生成物の、無機酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩でもある。）
【請求項３】
式（Ｉａ）に対応する請求項１又は２の何れか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物。
【化２】
（式中：
ｐは、整数０、１及び２を表し、
Ａａは、Ｒ３ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された、フェニル、ヘテロアリール及び単環式又は二環式縮合炭素環式又は複素環式５員ないし１１員の基を表し；
Ｘａは、単結合又は以下の二価の基を表し：−Ｎ（Ｒ６ａ）−；−Ｏ−；−Ｃ（Ｏ）−；−Ｓ（Ｏ）ｎ−；−Ｎ（Ｒ６ａ）−Ｃ（Ｏ）−；−Ｎ（Ｒ６ａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６’ａ）−；−Ｎ（Ｒ６ａ）−ＳＯ２−；−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６ａ）−；−ＳＯ２−ＮＲ６ａ−；
Ｌ１ａは、１ないし４個の炭素原子を含有し、及びＲ７ａから選択される１つ以上の置換基で場合によっては置換されたアルキレン基を表し；
基ＮＲ１ａＲ２ａは、次のとおりであり：
Ｒ１ａ及びＲ２ａ（同一又は別異であり得る。）のいずれかが、次のとおりであり：
Ｒ１ａは、水素原子；アルキル及びシクロアルキル（これら最後の２つの基は、Ｒ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル及びヘテロアリールアルキル（芳香環の各々は、Ｒ８ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換され得る。）を表し；
並びにＲ２ａは、水素原子、アルキル及びシクロアルキル（これら最後の２つの基は、Ｒ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）を表し；
又はＲ１ａ及びＲ２ａは、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｎ、ＮＲ１２ａ及びＳから選択される１つ以上の他の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を形成し；
又はＮＲ１ａとＬ１ａ若しくはＮＲ２ａとＬ１ａは、一緒に、Ｒ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１８員の複素環を形成し；
Ｒ３ａは、水素原子、ハロゲン原子；アルキル、シクロアルキル、アルコキシ又はアルキレンジオキシ基（全て、Ｒ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；−ＮＲ１３ａＲ１４ａ；−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３ａ；−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３ａ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１６ａ；−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１５ａＲ１６ａ；アリール及びヘテロアリール（これら最後の２つの基は、Ｒ８ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）を表し；
Ｒ４ａ、Ｒ４ａ’、Ｒ４ａ’’及びＲ４ａ’’’（同一又は別異であり得る。）は、Ｒ４ａについて以下で定義されている基から選択され；
Ｒ４ａは、水素原子、ハロゲン原子（Ｆ）、アルキル又はシクロアルキル基（全て、Ｒ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）を表し；Ｒ４ａ、Ｒ４ａ’及びＲ４ａ’’の中から得られる２つの置換基は、これらが結合している炭素原子とともに３員ないし７員環（Ｏ、Ｓ、及びＮ−アルキルから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有する）を形成し得ることが理解され；
Ｌ２ａは、単結合；アルキレン；シクロアルキレン；−Ｏ−及び−ＮＲ１７ａ−から選択され；
Ｙａは、Ｏ、Ｓ及びＮから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ５ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたＮ−複素環を表し；
Ｒ５ａは、水素原子、ハロゲン原子、アルキル又はシクロアルキル基（Ｒ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキル（芳香環は、Ｒ８ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；−ＯＲ１８ａ；−ＮＲ１９ａＲ２０ａ；ＮＲ１９ａＣＯＲ２０ａ；−ＮＲ１９ａＣＯＮＲ１９ａ’Ｒ２０ａ；−ＮＲ１９ａ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０ａ；−ＮＲ１９ａ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１９ａ’Ｒ２０ａ；―ＣＯＲ１８ａ；ＣＯＯＲ２１ａ；−ＣＯＮＲ２２ａＲ２３ａ；−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１８ａ；ＳＯ２ＮＲ２２ａＲ２３ａ；シアノを表し、
Ｒ６ａは、次のとおりであり：
Ｒ６ａは、水素原子若しくはアルキル若しくはシクロアルキル基（全て、Ｒ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）を表し；
又はＲ６ａとＮＲ１ａＲ２ａは、一緒に、Ｒ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された５員ないし７員の複素環を形成し；
又はＲ６ａとＬ１ａは、一緒に、Ｒ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された５員ないし７員の複素環を形成し；
Ｒ６ａ’（Ｒ６ａと同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６ａから選択され；
Ｒ７ａは、ハロゲン原子（Ｆ）；アルキル；ヒドロキシル（ＯＨ）；アルコキシ；シクロアルコキシ；シアノ基；−ＣＦ３；−ＮＲ２４ａＲ２５ａ；−ＮＲ２６ａＣＯＲ２７ａ；−ＮＲ２６ａＣＯＮＲ２６ａ’Ｒ２７ａ；−ＮＲ２６ａ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２７ａ；−ＮＲ２６ａ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ２６ａ’Ｒ２７ａ；−ＣＯＯＲ２６ａ；−ＣＯＲ２６ａ；−ＣＯ（ＮＲ２４ａＲ２５ａ）；Ｓ（Ｏ）ｎＲ２６ａ；−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２４ａＲ２５ａ；ＯＨ及びＮＨ２基、ハロゲン原子（Ｆ）及びアルキル、アルコキシ又はオキソ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員の複素環；ハロゲン原子及びアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたアリール；ハロゲン原子及びＮＨ２、アルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたヘテロアリール；ハロゲン原子及びアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）１つ以上の置換基で場合によっては置換されたフェノキシを表し；
Ｒ８ａ（Ｒ７ａと同一又は別異であり得る。）は、Ｒ７ａと同じ基を表し、ハロゲン原子（Ｃｌ、Ｂｒ又はＩ）及び−ＯＣＦ３、アルキレンジオキシ及びジフルオロメチレンジオキシ基も表し；
Ｒ１２ａは、水素原子を表し、又はアルキル、シクロアルキル、アルキルＣＯ若しくはアルキルＳＯ２基（全て、ハロゲン原子（Ｆ）及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）を表し；
Ｒ１３ａは、Ｒ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたアルキル又はシクロアルキル基；ハロゲン原子（Ｆ）及びアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたフェニル基；ハロゲン原子（Ｆ）及びアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された５員又は６員のヘテロアリール基を表し；
Ｒ１４ａは、Ｒ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された、アルキル又はシクロアルキル基；Ｃ（Ｏ）Ｒ２８ａを表し；
Ｒ１３ａ及びＲ１４ａは、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮアルキルから選択される１つ以上の他の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ１５ａ及びＲ１６ａ（互いに同一であってもよく、又は異なってもよく、及びＲ１３ａと同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ１３ａと同じ基から選択され、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２Ａから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ１７ａは、水素原子又はアルキル又はシクロアルキル基を表し；
Ｒ１８ａ（Ｒ６と同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６と同じ基を表し；
Ｒ１９ａは、水素原子又はアルキル又はシクロアルキル基を表し；
Ｒ２０ａは、水素原子又はＲ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された、アルキル若しくはシクロアルキル基；Ｒ８ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された、アリール及びヘテロアリールを表し；
Ｒ１９ａ及びＲ２０ａ（互いに同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２ａから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員の複素環も形成することができ；
Ｒ２１ａ（Ｒ１３ａと同一であってもよく、又は異なってもよい。）はＲ１３ａから選択され、水素原子も表す；
Ｒ２２ａ及びＲ２３ａ（互いに同一であってもよく、又は異なってもよく、及びＲ６ａと同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ６ａから選択され、並びに、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲ１２ａから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、及びＲ７ａから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員の複素環も形成することができ；
Ｒ２４ａ及びＲ２５ａ（同一又は別異であり得る。）は、ハロゲン原子（Ｆ）及びＯＨ及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたアルキル基を表し、あるいはＲ２４ａ及びＲ２５ａは、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、Ｎ−アルキル及びＮ−Ｃ（Ｏ）アルキルから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにハロゲン原子（Ｆ）及びＯＨ、アルキル、アルコキシ又はオキソ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ２６ａは、水素原子を表し、又はハロゲン原子（Ｆ）及びＯＨ及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたアルキル基を表し；
Ｒ２７ａ（Ｒ２６ａと同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ２６ａから選択され；
Ｒ２６ａ及びＲ２７ａは、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、Ｎ−アルキル及びＮ−Ｃ（Ｏ）アルキルから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにハロゲン原子（Ｆ）及びＯＨ、アルキル、アルコキシ又はオキソ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員の複素環も場合によっては形成することができ；
Ｒ２８ａ（Ｒ２６ａと同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ２６ａから選択され；
Ｒ２９ａ（Ｒ２６ａと同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ２６ａから選択され；
Ｒ３０ａ（Ｒ２６ａと同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、Ｒ２６ａから選択され；
ｎは、整数０、１及び２を表し；
ｐは、整数０、１及び２を表し、
式（Ｉａ）の前記生成物は、全ての想定可能なラセミ、鏡像異性体及びジアステレオマー異性体形態であり、並びに式（Ｉａ）の前記生成物の、無機酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩でもある。）
【請求項４】
ｐが整数０を表し、式（Ｉ）の前記生成物の他の置換基が請求項１ないし３の何れか一項に定義されている基の何れかを有する、請求項１ないし３の何れか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項５】
ｐが整数１を表し、式（Ｉ）の前記生成物の他の置換基が請求項１ないし４の何れか一項に定義されている基の何れかを有する、請求項１ないし４の何れか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項６】
ｐが整数２を表し、式（Ｉ）の前記生成物の他の置換基が請求項１ないし５の何れか一項に定義されている基の何れかを有する、請求項１ないし５の何れか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項７】
式（Ｉｂ）に対応する請求項１ないし６に記載されている式（Ｉ）または（Ｉａ）の生成物。
【化３】
（式中
Ａｂは、Ｒ３ｂから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された、フェニル、ヘテロアリール又は炭素環若しくは複素環式７員ないし１１員の環状基を表し；
Ｘｂは、単結合又は以下の二価の基を表し：−Ｎ（Ｒ６ｂ）−；−Ｏ−；−Ｃ（Ｏ）−；−Ｓ（Ｏ）ｎ−；−Ｎ（Ｒ６ｂ）−Ｃ（Ｏ）−及び−Ｎ（Ｒ６ｂ）−ＳＯ２−；
Ｌ１ｂは、１ないし４個の炭素原子を含有し、並びにハロゲン原子及びＯＨ及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されたアルキレン基を表し；
基ＮＲ１ｂＲ２ｂは、次のとおりであり：
Ｒ１ｂ及びＲ２ｂ（同一又は別異であり得る。）のいずれかが、次のとおりであり：
Ｒ１ｂは、水素原子又はアルキル若しくはシクロアルキル基（これら最後の２つの基は、Ｒ７ｂから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）；ともにＲ８ｂから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された、アリール及びヘテロアリールを表し；
並びにＲ２ｂは、水素原子又はアルキル若しくはシクロアルキル基（これら最後の２つの基は、Ｒ７ｂから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換される。）を表し；
又はＲ１ｂ及びＲ２ｂは、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｎ、Ｎ−アルキル及びＳから選択される１つ以上の他の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７ｂから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし１０員の複素環を形成し；
又はＮＲ１ｂとＬ１ｂ若しくはＮＲ２ｂとＬ１ｂは、一緒に、Ｒ７ｂから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし８員の複素環を形成し；
Ｒ３ｂは、水素原子を表し、Ｆ；ＯＣＦ３；Ｓ（Ｏ）ｎ−アルキル基（アルキル残基は１ないし４個の炭素原子を含有し、及び１つ以上のＦで場合によっては置換される。）；１つ以上のＦで場合によっては置換されてもよいアルキルアミノ；ジアルキルアミノ（２つのアルキル残基は、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｎ、Ｎ−アルキル及びＳから選択される１つ以上の他の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＦ及びアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されてもよい４員ないし１０員の複素環基を場合によっては形成してもよい。））から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された、アルキル、アルコキシ（−ＯＣＨ３）又はシクロアルキル基を表し、；
Ｒ４ｂ及びＲ４’ｂ（同一又は別異であり得る。）は、水素原子、ハロゲン原子Ｆ、及び１つ以上のＦで場合によっては置換された、アルキル又はシクロアルキル基を表し、２つの置換基Ｒ４ｂは、これらが結合している炭素原子と一緒に、３員ないし５員のスピロ環を形成し得ることが理解され；
Ｌ２ｂは、単結合及びメチレンから選択され；
Ｙｂは、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジン、ピラジン、アザインドリル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、キナゾリニル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジル、フラザニル、モルホリニル、ピロリジニル、３Ｈ−イミダゾ−（４，５ｂ）−ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ−（３，４ｂ）−ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ−（３，４ｄ）−ピリミジン、ピペリジル、チエニル、インドリル、ピロリル、プリニル、ベンゾオキサジニル、ベンゾイミダゾリルから選択される単環式又は二環式ヘテロアリール基を表し、これらの基はＲ５ｂから選択される１つ以上の基で場合によっては置換されており；
Ｒ５ｂは、水素原子；ハロゲン原子；アルキル；シクロアルキル；−ＮＨＲ２０ｂ；−ＮＨＣＯＲ２０ｂ；−ＮＨＣＯＮＲ１９ｂＲ２０ｂ；−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０ｂを表し；
Ｒ６ｂは、１から４個までの炭素原子を含有する水素原子又はアルキル基を表し；
Ｒ６ｂとＮＲ１ｂＲ２ｂは、一緒に、Ｒ７ｂから選択される１つ以上の基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された５員ないし７員の複素環を場合によっては形成することができ；
Ｒ７ｂは、ハロゲン原子；ヒドロキシル；シアノ；ＣＯＯＨ；−ＣＦ３；アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨＣＯ−アルキル、−ＣＯ（ＮＨ−アルキル）及びＣＯ（Ｎジアルキル）（アルキル残基は、ハロゲン原子、ＯＨ及びメトキシから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されてもよい。）；ハロゲン原子並びにアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されてもよいアリール基；４員ないし７員の複素環；ハロゲン原子及びＮＨ２、アルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されてもよいヘテロアリールを表し；
Ｒ８ｂ（Ｒ７ｂと同一又は別異であり得る。）は、Ｒ７ｂから選択され、並びに、さらに、ハロゲン原子及び−ＯＣＦ３、アルキレンジオキシ及びジフルオロメチレンジオキシ基を表し；
Ｒ１９ｂは、水素原子又はアルキル又はシクロアルキル基を表し；
Ｒ２０ｂは、水素原子又はＲ７ｂから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された、アルキル若しくはシクロアルキル基；Ｒ８ｂから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された、アリール及びヘテロアリールを表し；
Ｒ１９ｂ及びＲ２０ｂ（互いに同一であってもよく、又は異なってもよい。）は、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮアルキルから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにＲ７ｂから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員の複素環も形成することができ；
ｎは、整数０、１及び２を表し；
式（Ｉｂ）の前記生成物は、全ての想定可能なラセミ、鏡像異性体及びジアステレオマー異性体形態であり、並びに式（Ｉｂ）の前記生成物の、無機酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩でもある。）
【請求項８】
式（Ｉｃ）に対応する、請求項１ないし７に記載されている式（Ｉ）、（Ｉａ）または（Ｉｂ）の生成物。
【化４】
（式中、
Ａは、フェニル、５員ないし６員のヘテロアリール又は以下のリスト：１，２，３，４−テトラヒドロキノリン、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン、インドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、２，３−ジヒドローベンゾチアゾール、テトラヒドロキノリン又はテトラヒドロイソキノリン（これらの基は全て、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アルキルアミノ及びジアルキルアミノ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されており、各アルキル基は、Ｆ、−ＯＣＦ３、ＳＣＦ３及びＳＯ２ＣＦ３基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されている。）から選択される縮合複素環系を表し；
Ｘｃは、単結合又は以下の二価の基を表し：−Ｎ（Ｒ６ｃ）−；−Ｏ−；−Ｃ（Ｏ）−；及び−Ｎ（Ｒ６ｂ）−Ｃ（Ｏ）−；
Ｌ１ｃは、ヒドロキシル基で場合によっては置換されてもよい、１ないし４個の炭素原子を含有するアルキレン基を表し；
Ｒ１ｃ及びＲ２ｃ（同一又は別異であり得る。）のいずれかが、次のとおりであり：
Ｒ１ｃは、ハロゲン原子；ヒドロキシル；アルコキシ；シアノ、遊離の又はエステル化されたカルボキシル、フェニル、３員ないし７員のシクロアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨＣＯ−アルキル−、−ＣＯ（ＮＨ−アルキル）、ＣＯ（Ｎジアルキル）から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されてもよいアルキル又はシクロアルキル基を表し、並びにＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ及びＮ−アルキルから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を含有し、及びハロゲン原子及びアルキル、ＮＨ２及びアルコキシ基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されてもよい飽和、部分飽和又は不飽和５員、６員又は７員のヘテロアリール基を表し；あるいは、Ｒ１ｃは、フェニル基又は飽和、部分飽和若しくは不飽和４員ないし７員の複素環基（これ自体、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ及びＮ−アルキルから選択される１つ以上の複素原子を含有し、並びにハロゲン原子及びアルキル、ＮＨ２及びアルコキシ基から選択される１つ以上の基で場合によっては置換されてもよい。）を表し；
及びＲ２ｃは、水素原子又は１つ以上のハロゲン原子で場合によっては置換されてもよいアルキル若しくはシクロアルキル基を表し；
又はＲ１ｃ及びＲ２ｃは、これらが結合している窒素原子と一緒に、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、Ｎ−アルキル及びＳから選択される１つ以上の他の複素原子（同一又は別異であり得る。）を場合によっては含有し、並びにハロゲン原子及びアルキル、アルコキシ、ＣＦ３及び遊離の又はエステル化されたカルボキシル基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員の複素環を形成し；
又はＮＲ１ｃとＬ１ｃ若しくはＮＲ２ｃとＬ１ｃは、一緒に、ハロゲン原子、及びアルキル、アルコキシ及び遊離の又はエステル化されたカルボキシル基から選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された４員ないし７員の複素環を形成し；
Ｌ２ｃは、単結合及びメチレンから選択され；
Ｒ４ｃ及びＲ４ｃ’（同一又は別異であり得る。）は、水素原子、１つ以上のハロゲン原子で場合によっては置換されてもよい、アルキル又はシクロアルキル基を表し、
２つの置換基Ｒ４ｃは、これらが結合している炭素原子と一緒に、３員ないし５員のスピロ環を形成し得ることが理解され；
Ｙｃは、ピリジ−４−イル、ピリミジン−４−イル、キノリン−４−イル、イソキノリン−５−イル；アザインドール−４−及びキナゾリン−４−イルから選択されるヘテロアリール基（これらの基は、Ｒ５ｃから選択される１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されている。）を表し；
Ｒｃ５は、水素原子、ハロゲン原子；アルキル、シクロアルキル、ＮＨ２、−ＮＨ−シクロアルキル、−ＮＨＣＯ−アルキル、−ＮＨＣＯ−、シクロアルキル、−ＮＨＣＯＮＨ−アルキル又は−ＮＨＣＯＮ（ジアルキル）基を表し（アルキル及びシクロアルキル残基は、ハロゲン原子（Ｆ）及びアルコキシ、モルホリニル、ピペリジル、ピペラジニル、Ｎ−メチル−、ピペラジニル及びＣＯＯＨ基；ＮＨ−アリール、ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＣＯ−アリール及び−ＮＨＣＯ−ヘテロアリールから選択される１つ以上の基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換されてもよく、芳香族残基は、ハロゲン原子及びアルキル、アルコキシ及びＣＯＯＨ基から選択される１つ以上の基で場合によっては置換されている。）、
Ｒ６ｃは、１から４個までの炭素原子を含有する水素原子又はアルキル基を表し；
Ｒ６ｃとＮＲ１ｃＲ２ｃは、一緒に、ハロゲン原子（Ｆ）並びにアルキル及びアルコキシ基から選択される１つ以上の基（同一又は別異であり得る。）で場合によっては置換された５員ないし７員の複素環を形成し；
式（Ｉｃ）の前記生成物は、全ての想定可能なラセミ、鏡像異性体及びジアステレオマー異性体形態であり、並びに式（Ｉｃ）の前記生成物の、無機酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩でもある。）
【請求項９】
請求項１ないし８に記載の式（Ｉ）の生成物。
（式中：
Ａは、Ｒ３から選択される１つ以上の基で場合によっては置換された、フェニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル又はインドリル基を表し；
Ｘは、単結合、−ＮＨ−アルク−、アルキレン、−Ｏ−、−Ｎアルク−ＣＯ−、ＮＨ−ＣＯ、−ＮＨ−ＣＯ−アルク、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ、−ＣＯ−ＮＨ−、−ＳＯ２、ＮＲ６ｄ又は−ＣＯ−を表し、
Ｌｃは、単結合、ヒドロキシル基で場合によっては置換されてもよい、１ないし５個の炭素原子を含有するアルキレン基、シクロアルキルアルキル基、フェニル基を表し；
Ｒ１及びＲ２（同一又は別異であり得る。）が、次のとおりであり：
Ｒ１は、水素原子を表し、ハロゲン原子及びヒドロキシル、アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（アルク）、Ｎ（アルク）２、シアノ、遊離の又はエステル化されたカルボキシル基、フェニル及び３員ないし７員のシクロアルキル基から選択される１つ以上の基で場合によっては置換されたアルキル基、並びに飽和、部分飽和若しくは不飽和４員ないし７員の複素環基（これ自体、１つ以上のアルキル基で場合によっては置換され、並びにＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ及びＮ−アルキルから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を含有する。）を表し、
又は、Ｒ１は、３員ないし７員のシクロアルキル基、フェニル基又は飽和、部分飽和若しくは不飽和４員ないし７員の複素環基（これ自体、１つ以上のアルキル基で場合によっては置換され、並びにＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ及びＮ−アルキルから選択される１つ以上の複素原子を含有する。）を表し、
並びに、Ｒ２は、水素原子又はアルキル基を表し；
又はＲ１及びＲ２は、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ及びＮ−アルキルから選択される１つ以上の他の複素原子を場合によっては含有する飽和又は不飽和の４員ないし７員の複素環基を形成し、ＮとともにＲ１及びＲ２によって形成されるこの基は、これ自体、アルキル、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（アルク）、Ｎ（アルク）２、ＣＦ３及び遊離の又はエステル化されたカルボキシル基から選択される１つ以上の基で場合によっては置換され、上記アルキル及びアルコキシ基は全て、直鎖又は分岐であり、及び最大６個の炭素原子を含有し、
又は、ＮＲ１Ｒ２は、Ｌ１とともに、少なくとも１つの窒素原子を含有し、並びにＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ及びＮ−アルキルから選択される１つ以上の他の複素原子を場合によっては含有する飽和若しくは不飽和４員ないし−１０員の複素環を形成し、Ｌ１とともにＮＲ１Ｒ２によって形成されるこの基は、これ自体、アルキル、シクロアルキル及び遊離の又はエステル化されたカルボキシル基から選択される１つ以上の基で場合によっては置換され、
Ｒ３は、水素原子及び１つ以上のＦで場合によって置換されてもよい、最大４個の炭素原子を含有するアルキル又はアルコキシ基；場合によってはＦによって置換されてもよいアルキル−（Ｓ）Ｏｎ；ＯＣＦ３；ＳＯ２ＣＦ２；又はＳＣＦ３から選択される、環Ａの１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）を表し、ｎは０又は２を表し；
Ｒ４及びＲ４’（同一又は別異であり得る。）は、水素原子及び最大４個の炭素原子を含有するアルキル基から選択され、
Ｒ６は、水素原子を表し、１つ以上のＦで場合によっては置換されてもよいアシル基又は１から４個までの炭素原子を含有するアルキル基を表し、
Ｌ２は、アルキレン基を表し、
Ｙ２は、ＮＨ２によって場合によっては置換されてもよい、キノリル、ピリジル又はピリミジニル基を表し；
式（Ｉ）の前記生成物は、全ての想定可能なラセミ、鏡像異性体及びジアステレオマー異性体形態であり、並びに式（Ｉ）の前記生成物の、無機酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩でもある。）
【請求項１０】
式（Ｉｄ）に対応する請求項１ないし９に記載されている式（Ｉ）の生成物。
【化５】
（式中：
Ａｄは、Ｒ３ｄから選択される１つ以上の基で場合によっては置換された、フェニル又はインドリル基を表し；
Ｘｄは、−Ｏ−、−ＮＨ−ＣＯ−、ＮＲ６又は−ＣＯ−を表し、
Ｌ１ｄは、ヒドロキシル基で場合によっては置換されてもよい、１ないし３個の炭素原子を含有するアルキレン基を表し；
Ｒ１ｄ及びＲ２ｄ（同一又は別異であり得る。）が、次のとおりであり：
Ｒ１ｄは、ハロゲン原子及びヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、遊離の又はエステル化されたカルボキシル基、フェニル及び３員ないし７員のシクロアルキル基から選択される１つ以上の基で場合によっては置換されたアルキル基、並びに飽和、部分飽和若しくは不飽和４員ないし７員の複素環基（これ自体、１つ以上のアルキル基で場合によっては置換され、並びにＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ及びＮ−アルキルから選択される１つ以上の複素原子（同一又は別異であり得る。）を含有する。）を表し、
又は、Ｒ２ｄは、３員ないし７員のシクロアルキル基、フェニル基又は飽和、部分飽和若しくは不飽和４員ないし７員の複素環基（これ自体、１つ以上のアルキル基で場合によっては置換され、並びにＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ及びＮ−アルキルから選択される１つ以上の複素原子を含有する。）を表し、
並びに、Ｒ２ｄは、水素原子又はアルキル基を表し；
又はＲ１ｄ及びＲ２ｄは、これらが結合している窒素原子とともに、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ及びＮ−アルキルから選択される１つ以上の他の複素原子を場合によっては含有する飽和又は不飽和４員ないし７員の複素環基を形成し、ＮとともにＲ１ａ及びＲ２ｄによって形成されるこの基は、これ自体、アルキル、ＣＦ３及び遊離の又はエステル化されたカルボキシル基から選択される１つ以上の基で場合によっては置換され、上記アルキル及びアルコキシ基は全て、直鎖又は分岐であり、最大６個の炭素原子を含有し、
又は、ＮＲ１ｄＲ２ｄは、Ｌ１ｄとともに、少なくとも１つの窒素原子を含有し、並びにＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ及びＮ−アルキルから選択される１つ以上の他の複素原子を場合によっては含有する飽和若しくは不飽和４員ないし８員の複素環を形成し、Ｌ１ｄとともにＮＲ１ｄＲ２ｄによって形成されるこの基は、これ自体、アルキル及び遊離の又はエステル化されたカルボキシル基から選択される１つ以上の基で場合によっては置換され、
Ｒ３ｄは、水素原子及び１つ以上のＦで場合によって置換されてもよい、最大４個の炭素原子を含有するアルキル又はアルコキシ基；場合によってはＦによって置換されてもよいアルキル−（Ｓ）Ｏｎ；ＯＣＦ３；ＳＯ２ＣＦ２；又はＳＣＦ３から選択される、環Ａｄの１つ以上の置換基（同一又は別異であり得る。）を表し、ｎは０又は２を表し；
Ｒ４ｄ及びＲ４’ｄ（同一又は別異であり得る。）は、水素原子及び最大４個の炭素原子を含有するアルキル基から選択され、
Ｌ２ｄは、アルキレン基を表し、
Ｙ２ｄは、キノリル、ピリジル又はピリミジニル基を表し；
式（Ｉｄ）の前記生成物は、全ての想定可能なラセミ、鏡像異性体及びジアステレオマー異性体形態であり、並びに式（Ｉｄ）の前記生成物の、無機酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩でもある。）
【請求項１１】
請求項１ないし１０の何れか１項に記載されている式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）又は（Ｉｄ）の生成物。
（式中、
Ａがフェニル基を表す場合には、Ｘｄは、−Ｏ−、−ＮＲ６又は−ＮＨ−ＣＯを表し、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）又は（Ｉｄ）の前記生成物の他の置換基は、請求項１ないし１０の何れか１項に定義されている意味を有し、
式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）又は（Ｉｄ）の前記生成物は、全ての想定可能なラセミ、鏡像異性体及びジアステレオマー異性体形態であり、並びに式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）又は（Ｉｄ）の前記生成物の、無機酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩でもある。）
【請求項１２】
以下に名称が記載されている、請求項１ないし１１の何れか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物。
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（ジメチル−モルホリン−４−イル）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−シクロペンチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（２，２，２−トリフルオロ−エチルアミノ）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−ジエチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−チオモルホリン−４−イル−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−ピロリジン−１−イル−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−ピペリジン−１−イル−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−［（ピリジン−２−イルメチル）−アミノ］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−ジメチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−（シアノメチル−アミノ）−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−アセトアミド
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（４−メチル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（１，２，２−トリメチル−プロピルアミノ）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− （｛［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニルカルバモイル］−メチル−アミノ）−アセタートメチルエステル；トリフルオロ−アセタートとの化合物
− ２−（２，２−ジフルオロ−エチルアミノ）−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミド；トリフルオロ酢酸との化合物
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（４，４−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−アセトアミド
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（４−トリフルオロメチル−ピペリジン−１−イル）−アセトアミド
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−［１，４］オキサゼパン−４−イル−アセトアミド
− １−｛［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニルカルバモイル］−メチル−ピロリジン−３−カルボン酸メチルエステル
− ２−アゼチジン−１−イル−Ｎ−［５−［４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミド
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（２−フルオロ−エチルアミノ）−アセトアミド
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−アセトアミド
（｛［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニルカルバモイル］−メチル｝−アミノ）−酢酸トリフルオロアセタート
− ２−シクロヘキシルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−シクロプロピルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４／４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３−モルホリン−４−イル−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３−（ジメチル−モルホリン−４−イル）−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３−ピペリジン−１−イル−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３−チオモルホリン−４−イル−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３−ピロリジン−１−イル−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− ３−シクロペンチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルアミノ）−プロピオンアミド；トリフルオロ酢酸との化合物
− ３−ジエチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−イソプロピル−フェニル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−イソプロピル−フェニル］−２−ピペリジン−１−イル−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−イソプロピル−フェニル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−ジメチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−イソプロピル−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−ジエチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−イソプロピル−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−イソプロピル−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−シクロペンチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−イソプロピル−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− １−メチル−ピペリジン−４−カルボン酸［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アミド，トリフルオロ−アセタート
− ３−［３−（２−シクロペンチルアミノ−エトキシ）−４−メトキシ−フェニル］−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−（３−｛２−［（フラン−２−イルメチル）−アミノ］−エトキシ｝−４−メトキシ−フェニル）−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−｛３−［２−（２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチルアミノ）−エトキシ］−４−メトキシ−フェニル｝−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
−３−［３，３−ジメチル−１−（２−モルホリン−４−イル−アセチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−［３，３−ジメチル−１−（２−チオモルホリン−４−イル−アセチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−｛４−メトキシ−３−［２−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−［４−メトキシ−３−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−（４−メトキシ−３−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）−アミノ］−エトキシ−フェニル）−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−｛４−メトキシ−３−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−｛４−メトキシ−３−［２−（ｌ−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−｛３−［２−ヒドロキシ−３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−プロポキシ］−４−メトキシ−フェニル｝−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−｛３−［２−ヒドロキシ−３−（ピリジン−４−イルアミノ）−プロポキシ］−４−メトキシ−フェニル｝−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−｛３−［２−ヒドロキシ−３−（ｌ−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−プロポキシ］−４−メトキシ−フェニル｝−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
式（Ｉ）の前記生成物は、全ての想定可能なラセミ、鏡像異性体及びジアステレオマー異性体形態であり、並びに式（Ｉ）の前記生成物の、無機酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩でもある。
【請求項１３】
以下に名称が記載されている、請求項１ないし１１の何れか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物。
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（ジメチル−モルホリン−４−イル）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−シクロペンチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（２，２，２−トリフルオロ−エチルアミノ）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−ジエチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−チオモルフィン−４−イル−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−ピロリジン−１−イル−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−ピペリジン−１−イル−アセトアミドトリフルオロアセタート
Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−［（ピリジン−２−イルメチル）−アミノ］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−ジメチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−（シアノメチル−アミノ）−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−アセトアミド
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（４−メチル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（１，２，２−トリメチル−プロピルアミノ）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− （｛［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニルカルバモイル］−メチル｝−アミノ）−酢酸メチルエステル；トリフルオロ酢酸との化合物
− ２−（２，２−ジフルオロ−エチルアミノ）−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミド；トリフルオロ酢酸との化合物
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（４，４−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−アセトアミド
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（４−トリフルオロメチル−ピペリジン−１−イル）−アセトアミド
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−［１，４］オキサゼパン−４−イル−アセトアミド
− １−｛［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニルカルバモイル］−メチル｝−ピロリジン−３−カルボン酸メチルエステル
− ２−アゼチジン−１−イル−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミド
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−（２−フルオロ−エチルアミノ）−アセトアミド
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−アセトアミド
− （｛［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニルカルバモイル］−メチル｝−アミノ）−酢酸トリフルオロアセタート
− ２−シクロヘキシルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−シクロプロピルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３−モルホリン−４−イル−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３−（ジメチル−モルホリン−４−イル）−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３−ピペリジン−１−イル−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３−チオモルホリン−４−イル−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３−ピロリジン−１−イル−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− ３−シクロペンチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルアミノ）−プロピオンアミド；トリフルオロ酢酸との化合物
− ３−ジエチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−プロピオンアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−イソプロピル−フェニル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−イソプロピル−フェニル］−２−ピペリジン−１−イル−アセトアミドトリフルオロアセタート
− Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−イソプロピル−フェニル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−ジメチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−イソプロピル−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−ジエチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−イソプロピル−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−イソプロピル−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− ２−シクロペンチルアミノ−Ｎ−［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−イソプロピル−フェニル］−アセトアミドトリフルオロアセタート
− １−メチル−ピペリジン−４−カルボン酸［５−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−イミダゾリジン−１−イル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−アミド、トリフルオロ−アセタート
− ３−［３−（２−シクロペンチルアミノ−エトキシ）−４−メトキシ−フェニル］−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−（３−｛２−［（フラン−２−イルメチル）−アミノ］−エトキシ｝−４−メトキシ−フェニル）−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−｛３−［２−（２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチルアミノ）−エトキシ］−４−メトキシ−フェニル｝−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−［３，３−ジメチル−１−（２−モルホリン−４−イル−アセチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−イル］−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
− ３−［３，３−ジメチル−１−（２−チオモルホリン−４−イル−アセチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−イル］−５，５−ジメチル−１−キノリン−４−イルメチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
式（Ｉ）の前記生成物は、全ての想定可能なラセミ、鏡像異性体及びジアステレオマー異性体形態であり、並びに式（Ｉ）の前記生成物の、無機酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との付加塩でもある。
【請求項１４】
医薬品としての、請求項１ないし１１の何れか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物及びこれらのプロドラッグ（式（Ｉ）の前期生成物は、全ての想定可能なラセミ、鏡像異性体及びジアステレオマー異性体形態であり、並びに式（Ｉ）の前期生成物の、無機酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との薬学的に許容される不可塩でもある。）。
【請求項１５】
医薬品としての、請求項１ないし１３に記載されている式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）又は（Ｉｄ）の生成物及びこれらのプロドラッグ（式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）又は（Ｉｄ）の前記生成物は、全ての想定可能なラセミ、鏡像異性体及びジアステレオマー異性体形態であり、並びに式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）又は（Ｉｄ）の前記生成物の、無機酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との薬学的に許容される付加塩でもある。）。
【請求項１６】
医薬品としての、請求項１２又は１３に記載された生成物及びこれらのプロドラッグ、並びにこれらの生成物の、無機酸及び有機酸との又は無機塩基及び有機塩基との薬学的に許容される付加塩。
【請求項１７】
活性成分として、請求項１４ないし１６に記載されている医薬品の少なくとも１つを含有する薬学的組成物。
【請求項１８】
特に癌の化学療法用の医薬品として使用されることを特徴とする、請求項１７に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
活性成分に加えて、癌を撲滅するための他の化学療法医薬品を含有する、請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
複数のタンパク質キナーゼの、特に１つのタンパク質キナーゼの活性を阻害するための医薬品の調製のための、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載されている式（Ｉ）の前記生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２１】
タンパク質キナーゼがタンパク質チロシンキナーゼである、請求項１ないし１３のに記載されている式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２２】
タンパク質キナーゼが以下の群：ＩＧＦｌ、Ｒａｆ、ＥＧＦ、ＰＤＧＦ、ＶＥＧＦ、Ｔｉｅ２、ＫＤＲ、Ｆｌｔ１−３、ＦＡＫ、Ｓｒｃ、Ａｂｌ、ｃＫｉｔ、ｃｄｋ１−９、オーロラ１−２、ｃｄｃ７、Ａｋｔ、Ｐｄｋ、Ｓ６Ｋ、Ｊｎｋ、ＩＲ、ＦＬＫ−Ｉ、ＦＧＦＲｌ、ＦＧＦＲ２、ＦＧＦＲ３、ＦＧＦＲ４、ＦＧＦＲ５、ＰＬＫ、Ｐｙｋ２、ＣＤＫ７、ＣＤＫ２及びＥＧＦＲから選択される、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２３】
タンパク質キナーゼが以下の群：ＩＧＦｌ、ｃｄｃ７、オーロラ−２、Ｓｒｃ、Ｊｎｋ、ＦＡＫ、ＫＤＲ、ＩＲ、Ｔｉｅ２、ＣＤＫ７、ＣＤＫ２及びＥＧＦＲから選択される、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２４】
タンパク質キナーゼがＩＧＦ１Ｒである、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２５】
タンパク質キナーゼがＦＡＫ又はＡＫＴである、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２６】
タンパク質キナーゼが細胞培養物中に存在する、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２７】
タンパク質キナーゼが哺乳動物中に存在する、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２８】
タンパク質キナーゼの活性の脱制御によって特徴付けられる疾病を予防又は治療するための医薬品の調製のための、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２９】
予防又は治療されるべき疾病が哺乳動物中に存在する、請求項１ないし１３に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項３０】
以下の群：血管増殖の疾患、繊維性疾患、メサンギウム細胞増殖の疾患、末端肥大症、代謝性疾患、アレルギー、喘息、クローン病、血栓症、神経系の疾病、網膜症、乾癬、関節リウマチ、糖尿病、筋肉変性、老化、年齢に関連する黄斑変性、腫瘍疾病及び癌に属する疾病を予防又は治療するための医薬品の調製のための、請求項１ないし１３に記載されている式（Ｉ）生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項３１】
腫瘍疾病を治療するための医薬品の調製のための、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項３２】
癌を治療するための医薬品の調製のための、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項３３】
治療されるべき疾病が充実性腫瘍の癌である、請求項１ないし１３に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項３４】
治療されるべき疾病が細胞毒性薬に対して耐性がある癌である、請求項１ないし１３に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項３５】
乳癌、胃癌、大腸の癌、肺癌、卵巣の癌、子宮の癌、脳の癌、腎臓の癌、喉頭の癌、リンパ系の癌、甲状腺の癌、尿生殖路の癌、精嚢及び前立腺を含む経路の癌、骨癌、膵臓の癌及び悪性黒色腫である癌を治療するための医薬品の調製のための、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項３６】
治療されるべき疾病が乳癌、大腸の癌又は肺癌である、請求項１ないし１３に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項３７】
癌化学療法用の医薬品の調製のための、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項３８】
単独で又は組み合わせて使用される、癌化学療法用の医薬品の調製のための、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項３９】
単独で又は化学療法若しくは放射線療法と組み合わせてあるいは他の治療剤と組み合わせて使用するための医薬品の調製のための、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物又は式（Ｉ）の前記生成物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項４０】
治療剤が一般的に使用される抗癌剤であり得る、請求項１ないし１３に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項４１】
タンパク質キナーゼ阻害剤としての、請求項１ないし１３の何れか１項に記載されている式（Ｉ）の生成物（式（Ｉ）の前記生成物は、全ての想定可能なラセミ、鏡像異性体又はジアステレオマー異性体形態であり、並びに式（Ｉ）の前記生成物の、薬学的に許容される無機酸及び有機酸との又は薬学的に許容される無機塩基及び有機塩基との付加塩でもある。）及びこれらのプロドラッグ。
【請求項４２】
ＩＧＦ１Ｒ阻害剤としての、請求項１ないし１３の何れか１項に記載されている式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）又は（Ｉｃ）の生成物。
【請求項４３】
ＩＧＦ１Ｒ阻害剤としての、請求項１ないし１３に記載の式（Ｉｄ）の生成物。
【公表番号】特表２００８−５０８２２８（Ｐ２００８−５０８２２８Ａ）
【公表日】平成２０年３月２１日（２００８．３．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２３０３８（Ｐ２００７−５２３０３８）
【出願日】平成１７年７月２５日（２００５．７．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００８７２０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０１０６４１
【国際公開日】平成１８年２月２日（２００６．２．２）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５００１５２１１９）アバンテイス・フアルマ・エス・アー (65)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年３月２１日（２００８．３．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年７月２５日（２００５．７．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００８７２０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０１０６４１
【国際公開日】平成１８年２月２日（２００６．２．２）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５００１５２１１９）アバンテイス・フアルマ・エス・アー (65)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]