説明

新規エイコサノイド誘導体

本発明は、心臓障害特に心臓不整脈に関連する症状を和らげる式(I)で表される化合物(n-3 PUFA誘導体)を提供する。




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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記一般式(I)で表される化合物又はその薬理学的に許容され得る塩、溶媒和化合物、水和物又は薬理学的に許容され得る製剤、
【化1】

式中、
R1は、以下の基から選択され、
【化2】


R2は、ヒドロキシ、ヘテロアルキル、アルコキシ、ポリアルコキシアルキル、NR3R4、(NHS(O)2-m-(C6H4)N3又はXaaoであり、
R3及びR4は、それぞれ互いに独立して、水素原子、ヒドロキシ、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアラルキルから選択され、
Xaaは、Gly、従来型D, L-、D-又はL-アミノ酸、非従来型D, L-、D-又はL-アミノ酸又は2〜10merのペプチドであって、アミド結合によって-C(O)に結合しており、
oは1〜10の整数であり、
BはCH2、O又はSであり、
mは1〜6の整数であり、
T、U、V及びWは、それぞれ互いに独立して、-CH2CH2-及びcis又はtrans-CH=CH-から選択され、ただし、T、U、V及びWの少なくとも1つは-CH2CH2-であり、
Xは、存在しないか、CH、CH2及びNR5から選択され、ただし、Y及びZと共にエポキシ基を形成する場合にはXはCHであり、
Zは、CH、CH2及びNR5’から選択され、ただし、X及びYと共にエポキシ基を形成する場合にはZはCHであり、
R5及びR5’は、それぞれ互いに独立して、水素原子、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアラルキル基から選択され、
Yは、-C(O)-、-C(O)-C(O)-、-O-又は-S-であり、
nは0〜6の整数である。
【請求項2】
R1が-COR2である、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
mが1である、請求項1又は2に記載の化合物。
【請求項4】
nが0又は1である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項5】
X、Y及びZが同時にエポキシ基を形成している、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項6】
Vが-CH=CH-である、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項7】
Wが-CH=CH-である、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項8】
T、U及びWのそれぞれが-CH2CH2-である、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項9】
Yが-C(O)-又は-C(O)-C(O)-である、請求項1〜4及び6〜8のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項10】
XがNR5であり、R5が水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基又はイソプロピル基である、請求項1〜4及び6〜9のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項11】
ZがNR5’であり、R5’が水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基又はイソプロピル基である、請求項1〜4及び6〜10のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項12】
式(I)で表される化合物が以下の化合物から選択される、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物。
【化3】

【請求項13】
請求項1〜12のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化合物、必要に応じて担体物質及び/又はアジュバントを含む医薬組成物。
【請求項14】
薬剤として使用される、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物又は医薬組成物。
【請求項15】
心臓障害の治療に使用される、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物又は医薬組成物。

【図1a】
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【図1b】
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【図1c】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【図5】
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【図6】
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【公表番号】特表2012−515177(P2012−515177A)
【公表日】平成24年7月5日(2012.7.5)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−545673(P2011−545673)
【出願日】平成22年1月13日(2010.1.13)
【国際出願番号】PCT/EP2010/000140
【国際公開番号】WO2010/081683
【国際公開日】平成22年7月22日(2010.7.22)
【出願人】(510101631)
【氏名又は名称原語表記】MAX−DELBRUCK−CENTRUM FUR MOLEKULARE MEDIZIN(MDC)
【Fターム(参考)】