新規キノキサリノン誘導体
本発明は、キノキサリノン誘導体である一般式（Ｉ）：
［式中、Ｘは、ＮＨ、Ｓなどであり、Ｙは、Ｏなどであり；
Ｂ１、Ｂ２、．．．、Ｂｎ−１、及びＢｎ（ここで、ｎは、４，５又は６である。）は、互いに他から独立して、ＣＨ、Ｎなどであり；Ｂ’１、Ｂ’２、．．．、Ｂ’ｎ−１、及びＢ’ｎ（ここで、ｎは、４，５又は６である。）は、互いに他から独立して、水素原子などであり；Ｒは、水素原子、低級アルキル基などである。］で表される化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステルに関する。
［式中、Ｘは、ＮＨ、Ｓなどであり、Ｙは、Ｏなどであり；
Ｂ１、Ｂ２、．．．、Ｂｎ−１、及びＢｎ（ここで、ｎは、４，５又は６である。）は、互いに他から独立して、ＣＨ、Ｎなどであり；Ｂ’１、Ｂ’２、．．．、Ｂ’ｎ−１、及びＢ’ｎ（ここで、ｎは、４，５又は６である。）は、互いに他から独立して、水素原子などであり；Ｒは、水素原子、低級アルキル基などである。］で表される化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステルに関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
キノキサリノン誘導体である一般式（Ｉ）：
［式中、
Ｘは、ＮＨ、Ｓ、Ｏ又はＣＨ２であり、
Ｙは、Ｏ又はＮＲ’（ここで、Ｒ’は、水素原子又は低級アルキル基である。）であり、
ここで、上記のＢ１、Ｂ２、．．．、Ｂｎ−１、及びＢｎ、並びにＢ’１、Ｂ’２、．．．、Ｂ’ｎ−１、及びＢ’ｎ（ここで、ｎは、４，５又は６である。）は、次の通りに定義される。
Ｂ１、Ｂ２、．．．、Ｂｎ−１、及びＢｎは、互いに他から独立して、Ｃ、ＣＨ、ＣＲ０、Ｎ、又はＯであり（ここで、
Ｂ１、Ｂ２、．．．、Ｂｎ−１、及びＢｎが、互いに他から独立して、Ｃを表すとき、Ｂ’１、Ｂ’２、．．．、Ｂ’ｎ−１、及びＢ’ｎは、それぞれオキソ基を表し；
Ｂ１、Ｂ２、．．．、Ｂｎ−１、及びＢｎが、互いに他から独立して、Ｏを表すとき、Ｂ’１、Ｂ’２、．．．、Ｂ’ｎ−１、及びＢ’ｎは、それぞれＢ１、Ｂ２、．．．、Ｂｎ−１、及びＢｎと一緒になってＯを形成するが、Ｂ１、Ｂ２、．．．、Ｂｎ−１、及びＢｎのうち２個以上が同時に、それぞれＢ’１、Ｂ’２、．．．、Ｂ’ｎ−１、及びＢ’ｎと一緒になってＯを形成することはなく；そして、
Ｒ０は、低級アルキル基である。）、
Ｂ’１、Ｂ’２、．．．、Ｂ’ｎ−１、及びＢ’ｎは、互いに他から独立して、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、オキソ基、低級アルコキシ基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、低級アルキル基又は低級アルケニル基であり（ここで、
該低級アルキル基及び該低級アルケニル基は、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、アミノ基、及び低級アルキルアミノ基からなる群から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されていてもよく；そして、
Ｂ’１、Ｂ’２、．．．、Ｂ’ｎ−１、及びＢ’ｎのうち、Ｂ’ｉ及びＢ’ｉ＋２〔ここで、ｉは、１、２、又は３である。〕がＢｉ、Ｂｉ＋１及びＢｉ＋２と共に、又は、Ｂ’ｉ及びＢ’ｉ＋３〔ここで、ｉは、１又は２である。〕がＢｉ、Ｂｉ＋１、Ｂｉ＋２及びＢｉ＋３と共に、Ｃ５−６シクロアルキル基又は＜置換基群β１＞から選択される脂肪族複素環基を形成してもよく、該シクロアルキル基及び該脂肪族複素環は、低級アルキル基及び＜置換基群α＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよい。）；
Ｒは、水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、Ｒａ及びＲｂで窒素原子がジ置換されたアミノ基、Ｒａ及びＲｂで窒素原子がジ置換されたアミノ低級アルキル基、又はＬを示すか（ここで、Ｒａ及びＲｂは、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシアルキル基、又はハロゲン化低級アルキル基であり；Ｌは、Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３を表し、Ｌ１は、単結合、−（ＣＨ２）ｋ１−、−（ＣＨ２）ｋ１−Ｏ−、又は−（ＣＨ２）ｋ１、−ＮＨ−であり｛ここで、ｋ１は、１ないし３の整数である。｝、Ｌ２は、単結合又は−（ＣＨ２）ｋ２−であり｛ここで、ｋ２は、１ないし３の整数である。｝、Ｌ３は、低級アルキル基、低級アルコキシ基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、フェニル基、ピリジル基、ピロリジニル基、又はピペリジニル基であり、ここで、該低級アルキル基、低級アルコキシ基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、フェニル基、ピリジル基、ピロリジニル基、又はピペリジニル基は、フッ素原子で１個又は２個以上置換されてもよい。）；
或いは、＜置換基群α＞から選択される置換基（ここで、該置換基は、＜置換基群γ＞から選択される同一又は異なる置換基で１個又は２個以上置換されてもよい。）、又は該置換基で置換される低級アルキル基を示すか；
或いは、＜置換基群β２＞から選択される環状基（ここで、該環状基は、低級アルキル基並びに＜置換基群α＞及び＜置換基群γ＞から選択される同一又は異なる置換基で１個又は２個以上置換されてもよく、また、該環状基は、Ｊで置換されていてもよい。ここで、Ｊは、Ｊ１−Ｊ２−Ｊ３を表し、Ｊ１は、単結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−（ＣＨ２）ｋ３−、又は−（ＣＨ２）ｋ３−Ｏ−であり｛ここで、ｋ３は、１ないし３の整数である。｝、Ｊ２は、単結合又は−（ＣＨ２）ｋ４−であり｛ここで、ｋ４は、１ないし３の整数である。｝、Ｊ３は、低級アルキル基、低級アルコキシ基、−ＣＯＮＲａＲｂ｛ここで、Ｒａ及びＲｂは、上記に同じ。｝、フェニル基、ピリジル基、ピロリジニル基、又はピペリジニル基であり、ここで、該低級アルキル基、低級アルコキシ基、フェニル基、ピリジル基、ピロリジニル基、又はピペリジニル基は、フッ素原子で１個又は２個以上置換されてもよい。）、又は該環状基で置換される低級アルキル基を示し、
ここで、＜置換基群α＞、＜置換基群β１＞、＜置換基群β２＞及び＜置換基群γ＞は、下記の通りである。
＜置換基群α＞：
ヒドロキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、シアノ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルコキシ基、低級アルコキシアルキル基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、低級アルキルスルホニル基、ハロゲン化低級アルキル基、ハロゲン化低級アルコキシ基、ハロゲン化低級アルキルアミノ基、ニトロ基、及び低級アルカノイルアミノ基
＜置換基群β１＞：
＜置換基群β２＞：
＜置換基群γ＞：
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基で置換される低級アルキル基、フェニル基、フェニル基で置換される低級アルキル基、ピリジル基、ピロリジニル基、及びピペリジニル基（ここで、該Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、フェニル基、ピリジル基、ピロリジニル基、及びピペリジニル基は、フッ素原子で１個又は２個以上置換されていてもよい。）］
で表される化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステル。
【請求項２】
Ｘが、ＮＨ又はＳであり、かつ、Ｙが、Ｏである、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステル。
【請求項３】
である、請求項２記載の化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステル。
【請求項４】
Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、Ｂ４、及びＢ５が、互いに他から独立して、ＣＨであるか；
或いは、Ｂ１、Ｂ２、Ｂ４、及びＢ５が、互いに他から独立して、ＣＨであり、Ｂ３が、Ｎ又はＯである、請求項３記載の化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステル。
【請求項５】
＜置換基群α＞が、ヒドロキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、ハロゲン原子、低級アルコキシカルボニル基、低級アルコキシ基、低級アルコキシアルキル基、低級アルキルアミノ基、フッ素原子で１個ないし３個置換されたメチル基、フッ素原子で１個ないし３個置換されたメトキシ基、及びフッ素原子で１個ないし３個置換された低級アルキルアミノ基
であり、
＜置換基群β１＞が、
である、
請求項４記載の化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステル。
【請求項６】
Ｂ１、Ｂ２、Ｂ４、及びＢ５が、互いに他から独立して、ＣＨであり、Ｂ３が、Ｎであり、かつ、
Ｂ’１、Ｂ’２、Ｂ’３、Ｂ’４、及びＢ’５のすべてが水素原子であるか；
或いは、Ｂ’１、Ｂ’２、Ｂ’３、Ｂ’４、及びＢ’５のうち１個が低級アルキル又は低級アルケニル基であり、かつ、残りがすべて水素原子であるか；
或いは、Ｂ’１、Ｂ’２、Ｂ’３、Ｂ’４、及びＢ’５のうち少なくとも２個以上が、互いに他から独立して低級アルキル又は低級アルケニル基であり、かつ、残りがすべて水素原子であるか；
或いは、Ｂ’１、Ｂ’２、Ｂ’３、Ｂ’４、及びＢ’５のうち、Ｂ’ｉ及びＢ’ｉ＋２（ここで、ｉは、１、２、又は３である。）がＢｉ、Ｂｉ＋１及びＢｉ＋２と共に、＜置換基群β１＞から選択される脂肪族複素環（ここで、該脂肪族複素環は、低級アルキル基及び＜置換基群α＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよい。）を形成し、かつ、残りが水素原子、低級アルキル又は低級アルケニル基である、請求項５記載の化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステル。
【請求項７】
Ｘが、ＮＨであり；Ｂ１、Ｂ２、Ｂ４、及びＢ５が、互いに他から独立して、ＣＨであり、かつ、Ｂ３が、Ｎであり；Ｂ’１、Ｂ’２、Ｂ’３、Ｂ’４、及びＢ’５のうち、Ｂ’ｉ及びＢ’ｉ＋２（ここで、ｉは１である。）がＢｉ、Ｂｉ＋１及びＢｉ＋２と共に、＜置換基群β１＞から選択される脂肪族複素環（ここで、該脂肪族複素環は、低級アルキル基で置換されてもよい。）を形成し、かつ、残りが水素原子である、請求項６記載の化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステル。
【請求項８】
であり、ここで、
Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、Ｂ５及びＢ６が、互いに他から独立して、ＣＨであり、Ｂ４が、Ｎであり；そして、Ｂ’１、Ｂ’２、Ｂ’３、Ｂ’４、Ｂ’５及びＢ’６のうち、Ｂ’ｉ及びＢ’ｉ＋３（ここで、ｉは、１又は２である。）がＢｉ、Ｂｉ＋１、Ｂｉ＋２及びＢｉ＋３と共に、
を形成し、残りがすべて水素原子である、
請求項２記載の化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステル。
【請求項９】
Ｒがキノキサリノンに対して下記式：
で示されるように結合した、請求項６ないし８のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステル。
【請求項１０】
Ｒが、水素原子、Ｒａ及びＲｂで窒素原子がジ置換されたアミノ低級アルキル基、又はＬを示すか（ここで、Ｒａ及びＲｂは、同一又は異なって、低級アルキル基であり、また、Ｌ＝Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３において、Ｌ１は、単結合、−（ＣＨ２）ｋ１−、−（ＣＨ２）ｋ１−Ｏ−、又は−（ＣＨ２）ｋ１−ＮＨ−であり（ここで、ｋ１は、１又は２の整数である。）、Ｌ２は、単結合又は−（ＣＨ２）ｋ２−であり（ここで、ｋ２は、１又は２の整数である。）、Ｌ３は、低級アルコキシ基又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル基である。）；
或いは、＜置換基群β２＞から選択される環状基（ここで、該環状基は、低級アルキル基並びに＜置換基群α＞から選択される同一又は異なる置換基で１個又は２個以上置換されてもよい。）、又は該環状基で置換される低級アルキル基を示し、ここで、＜置換基群β２＞が、
であり、＜置換基群α＞が、
ハロゲン原子、低級アルコキシ基、低級アルコキシアルキル基、及びフッ素原子で１個ないし３個置換されたメチル基、及びフッ素原子で１個ないし３個置換されたメトキシ基
であるか；
或いは、低級アルキルアミノ基及びフッ素原子で１個ないし３個置換された低級アルキルアミノ基から選択される置換基で置換される低級アルキル基である、請求項９記載の化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステル。
【請求項１１】
が、
からなる群から選択され（ここで、Ｒ”は、水素原子又はメチル基である）、かつ、Ｒが、
からなる群から選択される、請求項２記載の化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステル。
【請求項１２】
ＸがＮＨであり、
が、
である（ここで、Ｒ”は、メチル基である。）、請求項１１記載の化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステル。
【請求項１３】
該キノキサリノン誘導体が、
である、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステル。
【請求項１４】
薬学的に許容できる担体又は希釈剤と一緒に、請求項１記載のキノキサリノン誘導体１種以上を有効成分として含むことを特徴とする、医薬組成物。
【請求項１５】
薬学的に許容できる担体又は希釈剤と一緒に、請求項１記載のキノキサリノン誘導体１種以上を有効成分として含むことを特徴とする、Ｃｄｋ阻害剤。
【請求項１６】
薬学的に許容できる担体又は希釈剤と一緒に、請求項１記載のキノキサリノン誘導体１種以上を有効成分として含むことを特徴とする、抗がん剤。
【請求項１】
キノキサリノン誘導体である一般式（Ｉ）：
［式中、
Ｘは、ＮＨ、Ｓ、Ｏ又はＣＨ２であり、
Ｙは、Ｏ又はＮＲ’（ここで、Ｒ’は、水素原子又は低級アルキル基である。）であり、
ここで、上記のＢ１、Ｂ２、．．．、Ｂｎ−１、及びＢｎ、並びにＢ’１、Ｂ’２、．．．、Ｂ’ｎ−１、及びＢ’ｎ（ここで、ｎは、４，５又は６である。）は、次の通りに定義される。
Ｂ１、Ｂ２、．．．、Ｂｎ−１、及びＢｎは、互いに他から独立して、Ｃ、ＣＨ、ＣＲ０、Ｎ、又はＯであり（ここで、
Ｂ１、Ｂ２、．．．、Ｂｎ−１、及びＢｎが、互いに他から独立して、Ｃを表すとき、Ｂ’１、Ｂ’２、．．．、Ｂ’ｎ−１、及びＢ’ｎは、それぞれオキソ基を表し；
Ｂ１、Ｂ２、．．．、Ｂｎ−１、及びＢｎが、互いに他から独立して、Ｏを表すとき、Ｂ’１、Ｂ’２、．．．、Ｂ’ｎ−１、及びＢ’ｎは、それぞれＢ１、Ｂ２、．．．、Ｂｎ−１、及びＢｎと一緒になってＯを形成するが、Ｂ１、Ｂ２、．．．、Ｂｎ−１、及びＢｎのうち２個以上が同時に、それぞれＢ’１、Ｂ’２、．．．、Ｂ’ｎ−１、及びＢ’ｎと一緒になってＯを形成することはなく；そして、
Ｒ０は、低級アルキル基である。）、
Ｂ’１、Ｂ’２、．．．、Ｂ’ｎ−１、及びＢ’ｎは、互いに他から独立して、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、オキソ基、低級アルコキシ基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、低級アルキル基又は低級アルケニル基であり（ここで、
該低級アルキル基及び該低級アルケニル基は、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、アミノ基、及び低級アルキルアミノ基からなる群から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されていてもよく；そして、
Ｂ’１、Ｂ’２、．．．、Ｂ’ｎ−１、及びＢ’ｎのうち、Ｂ’ｉ及びＢ’ｉ＋２〔ここで、ｉは、１、２、又は３である。〕がＢｉ、Ｂｉ＋１及びＢｉ＋２と共に、又は、Ｂ’ｉ及びＢ’ｉ＋３〔ここで、ｉは、１又は２である。〕がＢｉ、Ｂｉ＋１、Ｂｉ＋２及びＢｉ＋３と共に、Ｃ５−６シクロアルキル基又は＜置換基群β１＞から選択される脂肪族複素環基を形成してもよく、該シクロアルキル基及び該脂肪族複素環は、低級アルキル基及び＜置換基群α＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよい。）；
Ｒは、水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、Ｒａ及びＲｂで窒素原子がジ置換されたアミノ基、Ｒａ及びＲｂで窒素原子がジ置換されたアミノ低級アルキル基、又はＬを示すか（ここで、Ｒａ及びＲｂは、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシアルキル基、又はハロゲン化低級アルキル基であり；Ｌは、Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３を表し、Ｌ１は、単結合、−（ＣＨ２）ｋ１−、−（ＣＨ２）ｋ１−Ｏ−、又は−（ＣＨ２）ｋ１、−ＮＨ−であり｛ここで、ｋ１は、１ないし３の整数である。｝、Ｌ２は、単結合又は−（ＣＨ２）ｋ２−であり｛ここで、ｋ２は、１ないし３の整数である。｝、Ｌ３は、低級アルキル基、低級アルコキシ基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、フェニル基、ピリジル基、ピロリジニル基、又はピペリジニル基であり、ここで、該低級アルキル基、低級アルコキシ基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、フェニル基、ピリジル基、ピロリジニル基、又はピペリジニル基は、フッ素原子で１個又は２個以上置換されてもよい。）；
或いは、＜置換基群α＞から選択される置換基（ここで、該置換基は、＜置換基群γ＞から選択される同一又は異なる置換基で１個又は２個以上置換されてもよい。）、又は該置換基で置換される低級アルキル基を示すか；
或いは、＜置換基群β２＞から選択される環状基（ここで、該環状基は、低級アルキル基並びに＜置換基群α＞及び＜置換基群γ＞から選択される同一又は異なる置換基で１個又は２個以上置換されてもよく、また、該環状基は、Ｊで置換されていてもよい。ここで、Ｊは、Ｊ１−Ｊ２−Ｊ３を表し、Ｊ１は、単結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−（ＣＨ２）ｋ３−、又は−（ＣＨ２）ｋ３−Ｏ−であり｛ここで、ｋ３は、１ないし３の整数である。｝、Ｊ２は、単結合又は−（ＣＨ２）ｋ４−であり｛ここで、ｋ４は、１ないし３の整数である。｝、Ｊ３は、低級アルキル基、低級アルコキシ基、−ＣＯＮＲａＲｂ｛ここで、Ｒａ及びＲｂは、上記に同じ。｝、フェニル基、ピリジル基、ピロリジニル基、又はピペリジニル基であり、ここで、該低級アルキル基、低級アルコキシ基、フェニル基、ピリジル基、ピロリジニル基、又はピペリジニル基は、フッ素原子で１個又は２個以上置換されてもよい。）、又は該環状基で置換される低級アルキル基を示し、
ここで、＜置換基群α＞、＜置換基群β１＞、＜置換基群β２＞及び＜置換基群γ＞は、下記の通りである。
＜置換基群α＞：
ヒドロキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、シアノ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルコキシ基、低級アルコキシアルキル基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、低級アルキルスルホニル基、ハロゲン化低級アルキル基、ハロゲン化低級アルコキシ基、ハロゲン化低級アルキルアミノ基、ニトロ基、及び低級アルカノイルアミノ基
＜置換基群β１＞：
＜置換基群β２＞：
＜置換基群γ＞：
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基で置換される低級アルキル基、フェニル基、フェニル基で置換される低級アルキル基、ピリジル基、ピロリジニル基、及びピペリジニル基（ここで、該Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、フェニル基、ピリジル基、ピロリジニル基、及びピペリジニル基は、フッ素原子で１個又は２個以上置換されていてもよい。）］
で表される化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステル。
【請求項２】
Ｘが、ＮＨ又はＳであり、かつ、Ｙが、Ｏである、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステル。
【請求項３】
である、請求項２記載の化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステル。
【請求項４】
Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、Ｂ４、及びＢ５が、互いに他から独立して、ＣＨであるか；
或いは、Ｂ１、Ｂ２、Ｂ４、及びＢ５が、互いに他から独立して、ＣＨであり、Ｂ３が、Ｎ又はＯである、請求項３記載の化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステル。
【請求項５】
＜置換基群α＞が、ヒドロキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、ハロゲン原子、低級アルコキシカルボニル基、低級アルコキシ基、低級アルコキシアルキル基、低級アルキルアミノ基、フッ素原子で１個ないし３個置換されたメチル基、フッ素原子で１個ないし３個置換されたメトキシ基、及びフッ素原子で１個ないし３個置換された低級アルキルアミノ基
であり、
＜置換基群β１＞が、
である、
請求項４記載の化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステル。
【請求項６】
Ｂ１、Ｂ２、Ｂ４、及びＢ５が、互いに他から独立して、ＣＨであり、Ｂ３が、Ｎであり、かつ、
Ｂ’１、Ｂ’２、Ｂ’３、Ｂ’４、及びＢ’５のすべてが水素原子であるか；
或いは、Ｂ’１、Ｂ’２、Ｂ’３、Ｂ’４、及びＢ’５のうち１個が低級アルキル又は低級アルケニル基であり、かつ、残りがすべて水素原子であるか；
或いは、Ｂ’１、Ｂ’２、Ｂ’３、Ｂ’４、及びＢ’５のうち少なくとも２個以上が、互いに他から独立して低級アルキル又は低級アルケニル基であり、かつ、残りがすべて水素原子であるか；
或いは、Ｂ’１、Ｂ’２、Ｂ’３、Ｂ’４、及びＢ’５のうち、Ｂ’ｉ及びＢ’ｉ＋２（ここで、ｉは、１、２、又は３である。）がＢｉ、Ｂｉ＋１及びＢｉ＋２と共に、＜置換基群β１＞から選択される脂肪族複素環（ここで、該脂肪族複素環は、低級アルキル基及び＜置換基群α＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよい。）を形成し、かつ、残りが水素原子、低級アルキル又は低級アルケニル基である、請求項５記載の化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステル。
【請求項７】
Ｘが、ＮＨであり；Ｂ１、Ｂ２、Ｂ４、及びＢ５が、互いに他から独立して、ＣＨであり、かつ、Ｂ３が、Ｎであり；Ｂ’１、Ｂ’２、Ｂ’３、Ｂ’４、及びＢ’５のうち、Ｂ’ｉ及びＢ’ｉ＋２（ここで、ｉは１である。）がＢｉ、Ｂｉ＋１及びＢｉ＋２と共に、＜置換基群β１＞から選択される脂肪族複素環（ここで、該脂肪族複素環は、低級アルキル基で置換されてもよい。）を形成し、かつ、残りが水素原子である、請求項６記載の化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステル。
【請求項８】
であり、ここで、
Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、Ｂ５及びＢ６が、互いに他から独立して、ＣＨであり、Ｂ４が、Ｎであり；そして、Ｂ’１、Ｂ’２、Ｂ’３、Ｂ’４、Ｂ’５及びＢ’６のうち、Ｂ’ｉ及びＢ’ｉ＋３（ここで、ｉは、１又は２である。）がＢｉ、Ｂｉ＋１、Ｂｉ＋２及びＢｉ＋３と共に、
を形成し、残りがすべて水素原子である、
請求項２記載の化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステル。
【請求項９】
Ｒがキノキサリノンに対して下記式：
で示されるように結合した、請求項６ないし８のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステル。
【請求項１０】
Ｒが、水素原子、Ｒａ及びＲｂで窒素原子がジ置換されたアミノ低級アルキル基、又はＬを示すか（ここで、Ｒａ及びＲｂは、同一又は異なって、低級アルキル基であり、また、Ｌ＝Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３において、Ｌ１は、単結合、−（ＣＨ２）ｋ１−、−（ＣＨ２）ｋ１−Ｏ−、又は−（ＣＨ２）ｋ１−ＮＨ−であり（ここで、ｋ１は、１又は２の整数である。）、Ｌ２は、単結合又は−（ＣＨ２）ｋ２−であり（ここで、ｋ２は、１又は２の整数である。）、Ｌ３は、低級アルコキシ基又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル基である。）；
或いは、＜置換基群β２＞から選択される環状基（ここで、該環状基は、低級アルキル基並びに＜置換基群α＞から選択される同一又は異なる置換基で１個又は２個以上置換されてもよい。）、又は該環状基で置換される低級アルキル基を示し、ここで、＜置換基群β２＞が、
であり、＜置換基群α＞が、
ハロゲン原子、低級アルコキシ基、低級アルコキシアルキル基、及びフッ素原子で１個ないし３個置換されたメチル基、及びフッ素原子で１個ないし３個置換されたメトキシ基
であるか；
或いは、低級アルキルアミノ基及びフッ素原子で１個ないし３個置換された低級アルキルアミノ基から選択される置換基で置換される低級アルキル基である、請求項９記載の化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステル。
【請求項１１】
が、
からなる群から選択され（ここで、Ｒ”は、水素原子又はメチル基である）、かつ、Ｒが、
からなる群から選択される、請求項２記載の化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステル。
【請求項１２】
ＸがＮＨであり、
が、
である（ここで、Ｒ”は、メチル基である。）、請求項１１記載の化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステル。
【請求項１３】
該キノキサリノン誘導体が、
である、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステル。
【請求項１４】
薬学的に許容できる担体又は希釈剤と一緒に、請求項１記載のキノキサリノン誘導体１種以上を有効成分として含むことを特徴とする、医薬組成物。
【請求項１５】
薬学的に許容できる担体又は希釈剤と一緒に、請求項１記載のキノキサリノン誘導体１種以上を有効成分として含むことを特徴とする、Ｃｄｋ阻害剤。
【請求項１６】
薬学的に許容できる担体又は希釈剤と一緒に、請求項１記載のキノキサリノン誘導体１種以上を有効成分として含むことを特徴とする、抗がん剤。
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０３９８０９
【国際公開日】平成１６年５月１３日（２００４．５．１３）
【発行日】平成１８年３月２日（２００６．３．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５４８０４１（Ｐ２００４−５４８０４１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００３／０１３７０７
【国際出願日】平成１５年１０月２７日（２００３．１０．２７）
【出願人】（０００００５０７２）萬有製薬株式会社 (51)
【Ｆターム（参考）】
【国際公開日】平成１６年５月１３日（２００４．５．１３）
【発行日】平成１８年３月２日（２００６．３．２）
【国際特許分類】
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００３／０１３７０７
【国際出願日】平成１５年１０月２７日（２００３．１０．２７）
【出願人】（０００００５０７２）萬有製薬株式会社 (51)
【Ｆターム（参考）】
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