説明

新規バニロイド受容体リガンド及び医薬の製造におけるその使用

本発明は、一般式(I)で表わされる、新規バニロイド受容体リガンド、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及び偏頭痛;うつ病;神経組織変性疾患;認知疾患;不安状態;てんかん;咳;下痢;そう痒症;炎症;心臓血管系障害;食物摂取障害;薬物依存;薬物乱用及び殊に尿失禁治療用医薬の製造へのこれらの化合物の使用に関する。



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式I
【化1】

{式中、
nが0、1、2、3又は4を表わし;
がH;F;Cl;Br;I;−SF;−NO;−CN;−NH;−OH;−SH;−C(=O)−NH;−S(=O)−NH;−C(=O)−NH−OH;−C(=O)−OH;−C(=O)−H;−S(=O)−OH;−C(=NH)−NH;−C(=NH)−NH−R;−N=C(NH;−N=C(NHR10)(NHR11);−O−P(=O)−O−R12;−NHR13;−NR1415;−NH−C(=O)−R13;−OR16;−SR17;−C(=O)−NHR18;−C(=O)−NR1920;−S(=O)−NHR21;−S(=O)−NR2223;−C(=O)−OR24;−C(=O)−R25;−S(=O)−R26;−S(=O)−R27又は線状もしくは分枝状の、飽和もしくは不飽和の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換されたC1−10脂肪族基を表わし;
がH;F;Cl;Br;I;−SF;−NO;−CN;−NH;−OH;−SH;−C(=O)−NH;−S(=O)−NH;−C(=O)−NH−OH;−C(=O)−OH;−C(=O)−H;−S(=O)−OH;−C(=NH)−NH;−C(=NH)−NH−R;−N=C(NH;−N=C(NHR10)(NHR11);−O−P(=O)−O−R12;−NHR13;−NR1415;−NH−C(=O)−R13;−OR16;−SR17;−C(=O)−NHR18;−C(=O)−NR1920;−S(=O)−NHR21;−S(=O)−NR2223;−C(=O)−OR24;−C(=O)−R25;−S(=O)−R26;−S(=O)−R27又は線状もしくは分枝状の、飽和もしくは不飽和の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換されたC1−10脂肪族基を表わし;
がH;F;Cl;Br;I;−SF;−NO;−CN;−NH;−OH;−SH;−C(=O)−NH;−S(=O)−NH;−C(=O)−NH−OH;−C(=O)−OH;−C(=O)−H;−S(=O)−OH;−C(=NH)−NH;−C(=NH)−NH−R;−N=C(NH;−N=C(NHR10)(NHR11);−O−P(=O)−O−R12;−NHR13;−NR1415;−NH−C(=O)−R13;−OR16;−SR17;−C(=O)−NHR18;−C(=O)−NR1920;−S(=O)−NHR21;−S(=O)−NR2223;−C(=O)−OR24;−C(=O)−R25;−S(=O)−R26;−S(=O)−R27又は線状もしくは分枝状の、飽和もしくは不飽和の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換されたC1−10脂肪族基を表わし;
がH;F;Cl;Br;I;−SF;−NO;−CN;−NH;−OH;−SH;−C(=O)−NH;−S(=O)−NH;−C(=O)−NH−OH;−C(=O)−OH;−C(=O)−H;−S(=O)−OH;−C(=NH)−NH;−C(=NH)−NH−R;−N=C(NH;−N=C(NHR10)(NHR11);−O−P(=O)−O−R12;−NHR13;−NR1415;−NH−C(=O)−R13;−OR16;−SR17;−C(=O)−NHR18;−C(=O)−NR1920;−S(=O)−NHR21;−S(=O)−NR2223;−C(=O)−OR24;−C(=O)−R25;−S(=O)−R26;−S(=O)−R27又は線状もしくは分枝状の、飽和もしくは不飽和の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換されたC1−10脂肪族基を表わし;
がH;F;Cl;Br;I;−SF;−NO;−CN;−NH;−OH;−SH;−C(=O)−NH;−S(=O)−NH;−C(=O)−NH−OH;−C(=O)−OH;−C(=O)−H;−S(=O)−OH;−C(=NH)−NH;−C(=NH)−NH−R;−N=C(NH;−N=C(NHR10)(NHR11);−O−P(=O)−O−R12;−NHR13;−NR1415;−NH−C(=O)−R13;−OR16;−SR17;−C(=O)−NHR18;−C(=O)−NR1920;−S(=O)−NHR21;−S(=O)−NR2223;−C(=O)−OR24;−C(=O)−R25;−S(=O)−R26;−S(=O)−R27又は線状もしくは分枝状の、飽和もしくは不飽和の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換されたC1−10脂肪族基を表わし;
がそれぞれ、水素又は線状もしくは分枝状の、飽和もしくは不飽和の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換されたC1−10脂肪族基を表わし;
が水素又は−OHを表わすか;
あるいはR及びRがそれぞれ、これらと結合する炭素原子とともに環成員として飽和もしくは不飽和の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換された3、4、5、もしくは6員の脂環式基を形成し;
が−SF;−O−CF;−CF;−O−CFH;−O−CFH;−CFH;−CFHを表わすか;又は置換されていないか、又は少なくともモノ置換されたtert−ブチル基を表わし;
TがC−R35を表わし、UがC−R36を表わし、VがNを表わしかつWがC−R38を表わすか
あるいは
TがC−R35を表わし、UがNを表わし、VがC−R37を表わしかつWがC−R38を表わすか
あるいは
TがNを表わし、UがC−R36を表わし、VがC−R37を表わしかつWがC−R38を表わすか
あるいは
TがNを表わし、UがNを表わし、VがC−R37を表わしかつWがC−R38を表わすか
あるいは
TがNを表わし、UがC−R36を表わし、VがNを表わしかつWがC−R38を表わすか
あるいは
TがC−R35を表わし、UがNを表わし、VがNを表わしかつWがC−R38を表わすか
あるいは
TがC−R35を表わし、UがC−R36を表わし、VがC−R37を表わしかつWがC−R38を表わし;
,R10,R11,R12,R13,R14,R15,R16,R17,R18,R19,R20,R21,R22,R23,R24,R25,R26及びR27が相互に無関係にそれぞれ
線状もしくは分枝状の、飽和もしくは不飽和の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換されたC1−10脂肪族基を表わすか;
不飽和もしくは飽和の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも1つのヘテロ原子を環成員として有する3、4、5、6、7、8又は9員の脂環式基(該脂環式基は飽和もしくは不飽和の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよいか、及び/又は線状もしくは分枝状の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換されたC1−6−アルキレン基又は2〜6員のヘテロアルキレン基を介して結合されていてもよい。)を表わすか;
あるいは置換されていないか、又は少なくともモノ置換された5〜14員のアリール基又はヘテロアリール基(該基は飽和もしくは不飽和の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよいか、及び/又は線状もしくは分枝状の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換されたC1−6−アルキレン基又は2〜6員のヘテロアルキレン基を介して結合されていてもよい。)を表わし;
35、R36及びR37が相互に無関係にそれぞれH;F;Cl;Br;I;−SF;−NO;−CF;−CN;−NH;−OH;−SH;−C(=O)−NH;−S(=O)−NH;−C(=O)−NH−OH;−C(=O)−OH;−C(=O)−H;−S(=O)−OH;−NHR13;−NR1415;−NH−C(=O)−R13;−OR16;−SR17;−C(=O)−NHR18;−C(=O)−NR1920;−S(=O)−NHR21;−S(=O)−NR2223;−C(=O)−OR24;−C(=O)−R25;−S(=O)−R26;−S(=O)−R27を表わすか、
線状もしくは分枝状の、飽和もしくは不飽和の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換されたC1−10脂肪族基を表わすか;
あるいは置換されていないか、又は少なくともモノ置換された、5〜14員のアリール基又はヘテロアリール基(該基は飽和もしくは不飽和の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよいか、及び/又は線状もしくは分枝状の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換されたC1−6−アルキレン基、C2−6−アルケニレン基もしくはC2−6−アルキニレン基を介して結合されていてもよい。)を表わし;
38がF;Cl;Br;I;−SF;−NO;−CF;−CFCl;−CN;−NH;−OH;−SH;−C(=O)−NH;−S(=O)−NH;−C(=O)−NH−OH;−C(=O)−OH;−C(=O)−H;−S(=O)−OH;−NHR39;−NR4041;−OR42;−SR43;−C(=O)−NHR44;−C(=O)−NR4546;−S(=O)−NHR47;−S(=O)−NR4849;−C(=O)−OR50;−C(=O)−R51;−S(=O)−R52;−S(=O)−R53;−C(=NH)−NH;−C(=NH)−NH−R54;−N=C(NH;−N=C(NHR55)(NHR56)を表わすか;
線状もしくは分枝状の、飽和もしくは不飽和の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換されたC1−10脂肪族基を表わすか;
不飽和もしくは飽和の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも1つのヘテロ原子を環成員として有する3、4、5、6、7、8又は9員の脂環式基(該脂環式基はそのたびごと脂環式基の環の炭素原子を介して基本骨格に結合されておりかつ飽和もしくは不飽和の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよいし、及び/又は線状もしくは分枝状の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換されたC1−6−アルキレン基、C2−6−アルケニレン基もしくはC2−6−アルキニレン基を介して結合されていてもよい。)を表わすか;
あるいは置換されていないか、又は少なくともモノ置換された、5〜14員のアリール基又はヘテロアリール基(該基は飽和もしくは不飽和の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよいか、及び/又は線状もしくは分枝状の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換されたC1−6−アルキレン基、C2−6−アルケニレン基もしくはC2−6−アルキニレン基を介して結合されていてもよい。)を表わし;
39,R40,R41,R42,R43,R44,R45,R46,R47,R48,R49,R50,R51,R52,R53,R54,R55及びR56が相互に無関係にそれぞれ
線状もしくは分枝状の、飽和もしくは不飽和の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換されたC1−10脂肪族基を表わすか;
不飽和もしくは飽和の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも1つのヘテロ原子を環成員として有する3、4、5、6、7、8又は9員の脂環式基(該脂環式基は飽和もしくは不飽和の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよいか、及び/又は線状もしくは分枝状の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換されたC1−6−アルキレン基又は2〜6員のヘテロアルキレン基を介して結合されていてもよい。)を表わすか;
あるいは置換されていないか、又は少なくともモノ置換された5〜14員のアリール基又はヘテロアリール基(該基は飽和もしくは不飽和の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよいか、及び/又は線状もしくは分枝状の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換されたC1−6−アルキレン基又は2〜6員のヘテロアルキレン基を介して結合されていてもよい。)を表わすか;
あるいは
40及びR41がそれぞれ、これらと結合する窒素原子とともに環成員として飽和もしくは不飽和の、置換されていないかもしくは1、2、3、4もしくは5個の基R57で置換された4、5、6、7、8又は9員の、場合によっては少なくとも1つの別のヘテロ原子を環成員として有するヘテロ脂環式基を形成し、該脂肪族基は飽和もしくは不飽和の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく;
57が−NHR58、−NR5960か、線状もしくは分枝状の、飽和もしくは不飽和の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換されたC1−10脂肪族基を表わし;
58、R59及びR60が相互に無関係にそれぞれ−C(=O)−R61を表わすか;線状もしくは分枝状の、飽和もしくは不飽和の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換されたC1−10脂肪族基を表わすか;
あるいは置換されていないか、又は少なくともモノ置換された、5〜14員のアリール基又はヘテロアリール基(該基は飽和もしくは不飽和の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよいか、及び/又は線状もしくは分枝状の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換されたC1−6−アルキレン基、C2−6−アルケニレン基もしくはC2−6−アルキニレン基を介して結合されていてもよい。)を表わし;
そしてR61が線状もしくは分枝状の、飽和もしくは不飽和の、置換されていないか、又は少なくともモノ置換されたC1−10脂肪族基を表わす。}
で表わされる置換された化合物、あるいはそれぞれ場合によってはその純粋な立体異性体、殊に鏡像異性体もしくはジアステレオマー、そのラセミ化合物、任意の混合比での、立体異性体、殊に鏡像異性体及び/又はジアステレオマーの混合物、それぞれその対応する塩、又はそれぞれその対応する溶媒和化合物
[ただし、この際
前記C1−10脂肪族基及びtert−ブチル基はそれぞれF、Cl、Br、I、−CN、−NO、−OH、−NH、−SH、−O(C1−5−アルキル)、−S(C1−5−アルキル)、−NH(C1−5−アルキル)、−N(C1−5−アルキル)(C1−5−アルキル)、−C(=O)−O−C1−5−アルキル、−O−C(=O)−C1−5−アルキル、−O−フェニル、フェニル、−OCF及び−SCFから成る群から相互に無関係に選ばれた1、2、3、4、5、6、7、8もしくは9個の置換基で場合によっては置換されていてもよく;
前記の2〜6員のヘテロアルキレン基、C1−6−アルキレン基及びC2−6−アルケニレン基ならびにC2−6−アルキニレン基はそれぞれF、Cl、Br、I、−CN、−NO、−OH、−NH、−SH、−O(C1−5−アルキル)、−S(C1−5−アルキル)、−NH(C1−5−アルキル)、−N(C1−5−アルキル)(C1−5−アルキル)、−OCF及び−SCFから成る群から相互に無関係に選ばれた1、2、3、4、5、6、7、8もしくは9個の置換基で場合によっては置換されていてもよく;
前記ヘテロアルキレン基はそれぞれ場合によっては、酸素、硫黄及び窒素(NH)から成る群から相互に無関係に選ばれた1、2もしくは3個のヘテロ原子を鎖員として有し;
前記の(ヘテロ)脂環式基はそれぞれ、−C1−6−アルキレン−OH、=CH、−O−C1−5−アルキレン−オキセタニル、−C1−5−アルキレン−O−C1−5−アルキレン−オキセタニル、−CH−NH−C1−5−アルキル、−CH−N(C1−5−アルキル)、−N[C(=O)−C1−5−アルキル]−フェニル、−CH−O−C1−5−アルキル、オキソ(=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、−CN、−CF、−SF、−OH、−O−C1−5−アルキル、−O−C(=O)−C1−5−アルキル、−NH、−NO、−O−CF、−S−CF、−SH、−S−C1−5−アルキル、−C1−5−アルキル、−C(=O)−C1−5−アルキル、−C(=O)−OH、−C(=O)−O−C1−5−アルキル、−NH−C1−5−アルキル、−N(C1−5−アルキル)、−NH−フェニル、−N(C1−5−アルキル)−フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、(4,5)−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、ピペリジニル、ピロリジニル、−(CH)−ピリジニル、ピリジニル、−O−フェニル、−O−ベンジル、フェニル及びベンジルから成る群から相互に無関係に選択されていてもよい1、2、3、4又は5個の置換基で場合によっては置換されていてもよく、その際、オキセタニル、(4,5)−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、−N[C(=O)−C1−5−アルキル]−フェニル、−NH−フェニル、−N(C1−5−アルキル)−フェニル、−(CH)−ピリジニル、ピリジニル、−O−フェニル、−O−ベンジル、フェニル及びベンジル基の環部分はそれぞれF、Cl、Br、−OH、−CF、−SF、−CN、−NO、−C1−5−アルキル、−O−C1−5−アルキル、−O−CF、−S−CF、フェニル及び−O−ベンジルから成る群から相互に無関係に選ばれた1、2、3、4もしくは5個の置換基で場合によっては置換されていてもよく、
かつ、別途記載のない限り、前記の(ヘテロ)脂環式基はそれぞれ、酸素、窒素及び硫黄から成る群から相互に無関係に選ばれた1、2もしくは3個の(さらなる)ヘテロ原子を場合によっては有していてもよく;
前記単環式もしくは多環式の環系の環は場合によってはそれぞれオキソ(=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、−CN、−CF、−SF、−OH、−O−C1−5−アルキル、−NH、−NO、−O−CF、−S−CF、−SH、−S−C1−5−アルキル、−C1−5−アルキル、−C(=O)−C1−5−アルキル、−C(=O)−OH、−C(=O)−O−C1−5−アルキル、−NH−C1−5−アルキル、−N(C1−5−アルキル)、−O−フェニル、−O−ベンジル、フェニル及びベンジルから成る群から相互に無関係に選ばれた1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよく、この際それぞれ−O−フェニル、−O−ベンジル、フェニル及びベンジル基の環状部がF、Cl、Br、−OH、−CF、−SF、−CN、−NO、−C1−5−アルキル、−O−C1−5−アルキル、−O−CF、−S−CF、フェニル及び−O−ベンジルから成る群から相互に無関係に選ばれた1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよく、
かつ前記の単環式もしくは多環式の環はそれぞれ5−、6−又は7員でありかつそれぞれ場合によっては酸素、窒素及び硫黄から成る群から相互に無関係に選ばれた1、2、3、4又は5個のヘテロ原子を環成員として有していてもよく;
かつ前記アリール基もしくはヘテロアリール基は場合によってはそれぞれF、Cl、Br、I、−CN、−CF、−SF、−OH、−O−C1−5−アルキル、−NH、−NO、−O−CF、−S−CF、−SH、−S−C1−5−アルキル、−C1−5−アルキル、−C(=O)−OH、−C(=O)−O−C1−5−アルキル、−NH−C1−5−アルキル、−N(C1−5−アルキル)、−NH−S(=O)−C1−5−アルキル、−NH−C(=O)−O−C1−5−アルキル、−C(=O)−H、−C(=O)−C1−5−アルキル、−C(=O)−NH、−C(=O)−NH−C1−5−アルキル、−C(=O)−N−(C1−5−アルキル)、−O−フェニル、−O−ベンジル、フェニル及びベンジルから成る群から相互に無関係に選ばれた1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよく、この際それぞれ−O−フェニル、−O−ベンジル、フェニル及びベンジル基の環状部がF、Cl、Br、−OH、−CF、−SF、−CN、−NO、−C1−5−アルキル、−O−C1−5−アルキル、−O−CF、−S−CF、フェニル及び−O−ベンジルから成る群から相互に無関係に選ばれた1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよく、
かつ、
前記ヘテロアリール基はそれぞれ場合によっては、酸素、窒素及び硫黄から成る群から相互に無関係に選ばれた1、2、3、4もしくは5個のヘテロ原子を環成員として有する。]
【請求項2】
nが0、1、2、3又は4を表わし;
がH;F;Cl;Br;I;−SF;−NO;−CN;−NH;−OH;−SH;−C(=O)−NH;−S(=O)−NH;−C(=O)−NH−OH;−C(=O)−OH;−C(=O)−H;−S(=O)−OH;−NHR13;−NR1415;−NH−C(=O)−R13;−OR16;−SR17;−S(=O)−NR2223;−S(=O)−R26;−S(=O)−R27を表わすか又はメチル、−CF,−CCl,−CBr,−CHF,−CHF,−CFCl,−CClF,エチル、−CF−CH,−CH−CF,−C,−CH−CCl,−CH−CBr,−CHF−CFCl,−CF−CFCl,−CFCl−CFCl,n−プロピル、−CF−CF−CF、−CF(CF、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル及びtert−ブチルより成る群から選ばれた基を表わし;
がH;F;Cl;Br;I;−SF;−NO;−CN;−NH;−OH;−SH;−C(=O)−NH;−S(=O)−NH;−C(=O)−NH−OH;−C(=O)−OH;−C(=O)−H;−S(=O)−OH;−NHR13;−NR1415;−NH−C(=O)−R13;−OR16;−SR17;−S(=O)−NR2223;−S(=O)−R26;−S(=O)−R27を表わすか又はメチル、−CF,−CCl,−CBr,−CHF,−CHF,−CFCl,−CClF,エチル、−CF−CH,−CH−CF,−C,−CH−CCl,−CH−CBr,−CHF−CFCl,−CF−CFCl,−CFCl−CFCl,n−プロピル、−CF−CF−CF、−CF(CF、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル及びtert−ブチルより成る群から選ばれた基を表わし;
がH;F;Cl;Br;I;−SF;−NO;−CN;−NH;−OH;−SH;−C(=O)−NH;−S(=O)−NH;−C(=O)−NH−OH;−C(=O)−OH;−C(=O)−H;−S(=O)−OH;−NHR13;−NR1415;−NH−C(=O)−R13;−OR16;−SR17;−S(=O)−NR2223;−S(=O)−R26;−S(=O)−R27を表わすか又はメチル、−CF,−CCl,−CBr,−CHF,−CHF,−CFCl,−CClF,エチル、−CF−CH,−CH−CF,−C,−CH−CCl,−CH−CBr,−CHF−CFCl,−CF−CFCl,−CFCl−CFCl,n−プロピル、−CF−CF−CF、−CF(CF、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル及びtert−ブチルより成る群から選ばれた基を表わし;
がH;F;Cl;Br;I;−SF;−NO;−CN;−NH;−OH;−SH;−C(=O)−NH;−S(=O)−NH;−C(=O)−NH−OH;−C(=O)−OH;−C(=O)−H;−S(=O)−OH;−NHR13;−NR1415;−NH−C(=O)−R13;−OR16;−SR17;−S(=O)−NR2223;−S(=O)−R26;−S(=O)−R27を表わすか又はメチル、−CF,−CCl,−CBr,−CHF,−CHF,−CFCl,−CClF,エチル、−CF−CH,−CH−CF,−C,−CH−CCl,−CH−CBr,−CHF−CFCl,−CF−CFCl,−CFCl−CFCl,n−プロピル、−CF−CF−CF、−CF(CF、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル及びtert−ブチルより成る群から選ばれた基を表わし;
がH;F;Cl;Br;I;−SF;−NO;−CN;−NH;−OH;−SH;−C(=O)−NH;−S(=O)−NH;−C(=O)−NH−OH;−C(=O)−OH;−C(=O)−H;−S(=O)−OH;−NHR13;−NR1415;−NH−C(=O)−R13;−OR16;−SR17;−S(=O)−NR2223;−S(=O)−R26;−S(=O)−R27を表わすか又はメチル、−CF,−CCl,−CBr,−CHF,−CHF,−CFCl,−CClF,エチル、−CF−CH,−CH−CF,−C,−CH−CCl,−CH−CBr,−CHF−CFCl,−CF−CFCl,−CFCl−CFCl,n−プロピル、−CF−CF−CF、−CF(CF、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル及びtert−ブチルより成る群から選ばれた基を表わし;
が水素を表わすか又は−CH−OH,−CH−CH−OH,−CH−CH−CH−OH,−CH−CH−CH−CH−OH,イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、メチル、エチル及びn−プロピルより成る群から選ばれたアルキル基を表わし;
が水素又は−OHを表わすか;
あるいはR及びRがそれぞれ、これらと結合する炭素原子とともに環成員として、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルより成る群から選ばれた基を形成し;
が−SF;−O−CF;−O−CFH;−O−CFH;−CFH;−CFH;−CFを表わすかあるいは、置換されていなくともよいし、F,Cl,Br,I,−CN,−NO,−OH,−NH,−SH,−O−CH,−O−C,−O−CH(CH,−NH−CH及び−NH−Cから成る群から相互に無関係に選ばれた1、2、3、4、5、6、7、8もしくは9個の置換基で置換されていてもよいtert−ブチル基を表わし;
TがC−R35を表わし、UがC−R36を表わし、VがNを表わしかつWがC−R38を表わすか
あるいは
TがC−R35を表わし、UがNを表わし、VがC−R37を表わしかつWがC−R38を表わすか
あるいは
TがNを表わし、UがC−R36を表わし、VがC−R37を表わしかつWがC−R38を表わすか
あるいは
TがNを表わし、UがNを表わし、VがC−R37を表わしかつWがC−R38を表わすか
あるいは
TがNを表わし、UがC−R36を表わし、VがNを表わしかつWがC−R38を表わすか
あるいは
TがC−R35を表わし、UがNを表わし、VがNを表わしかつWがC−R38を表わすか
あるいは
TがC−R35を表わし、UがC−R36を表わし、VがC−R37を表わしかつWがC−R38を表わし;
13、R14、R15、R16、R17、R22、R23、R25、R26及びR27が相互に無関係にそれぞれ
メチル、−CF,−CCl,−CBr,−CHF,−CHF,−CFCl,−CClF,−CH−CN,−CH−O−CH,−CH−O−CF,−CH−SF,エチル、−CF−CH,−CH−CF,−C,−CH−CCl,−CH−CBr,−CHF−CFCl,−CF−CFCl,−CFCl−CFCl,−CH−CH−CN,n−Propyl,−CF−CF−CF,−CF(CF,イソプロピル、−CH−CH−CH−CN,−CH−O−CH−CH,−CH−CH−SF,−CH−CH−OCF,−CH(CH)(O−CH),−CH(CH)(S−CH),n−Butyl,−CF−CF−CF−CF,−CH−CH−CH−CH−CN,sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、3−ペンチル、n−ヘプチル、4−ヘプチル、n−オクチル、n−ノニル、5−ノニル、(2,6)−ジメチル−ヘプト−4−イル、3−メチル−ブチル、n−ヘキシル、(3,3)−ジメチルブチル、−CH−CH−O−CH、−CH−CH−O−C、−CH−CH−CH−O−CH、エテニル、プロペニル、2−ブテニル、3−ブテニル、2−ペンテニル及び3−ペンテニルより成る群から選ばれた基を表わすか;
2,3−ジヒドロ−1H−インデニル、シクロプロピル、オキセタニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基(該基はそれぞれCH−O−,−CH−CH−O−,−CH−CH−O−CH−,−CH−CH(CH)−O−CH−,−(CH)−,−(CH−もしくは−(CH−基を介して結合されていてもよいし、及び/又はそれぞれ置換されていなくともよいし、又は場合によってはオキソ(=O)、チオキソ(=S),−OH,−O−CH,−O−C,−O−CH(CH,−O−C(CH,−O−CF,−S−CF,−SH,−S−CH,−S−C,−S−CH(CH,−S−C(CH,メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、−C(=O)−CH,−C(=O)−C,−C(=O)−CH(CH,−C(=O)−C(CH,−C(=O)−OH,−C(=O)−O−CH,−C(=O)−O−C,−C(=O)−O−CH(CH及び−C(=O)−O−C(CHから成る群から相互に無関係に選ばれた1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい。)を表わすか;
又はフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル及びイソキサゾリルより成る群から選ばれた基(該基はそれぞれ(CH)−、−(CH−もしくは−(CH−基を介して結合されていてもよいし、及び/又はそれぞれ置換されていなくともよいし、又は場合によってはF,Cl,Br,I,−CN,−CF,−SF,−OH,−O−CH,−O−C,−O−CH(CH,−O−C(CH,−NH,−NO,−O−CF,−S−CF,−SH,−S−CH,−S−C,−S−CH(CH,−S−C(CH,メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、−C(=O)−OH,−C(=O)−O−CH,−C(=O)−O−C,−C(=O)−O−CH(CH,−C(=O)−O−C(CH,−NH−CH,−NH−C,−NH−C(CH,−N(CH,−N(C,−N(CH)(C),−NH−C(=O)−O−CH,−NH−C(=O)−O−C,−NH−C(=O)−O−C(CH,−C(=O)−H,−C(=O)−CH,−C(=O)−C,−C(=O)−CH(CH,−C(=O)−C(CH,−C(=O)−NH,−C(=O)−NH−CH,−C(=O)−NH−C,−C(=O)−N(CH,−C(=O)−N(C,−O−フェニル、−O−ベンジル、フェニル及びベンジルから成る群から相互に無関係に選ばれた1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい。)を表わし;
35、R36及びR37が相互に無関係にそれぞれH;F;Cl;Br;I;−SFを表わすか;−CH−OH、メチル、−CF,−CCl,−CBr,−CHF,−CHF,−CFCl,−CClF,エチル、−CF−CH,−CH−CF,−C,−CH−CCl,−CH−CBr,−CHF−CFCl,−CF−CFCl,−CFCl−CFCl,n−プロピル、−CF−CF−CF、−CF(CF、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル及びtert−ブチルより成る群から選ばれた基を表わすか又は、置換されていなくともよいし、場合によってはF,Cl,Br,I,−CN,−CF,−SF,−OH,−O−CH,−O−C,−O−CH(CH,−O−C(CH,−NH,−NO,−O−CF,−S−CF,−SH,−S−CH,−S−C,−S−CH(CH,−S−C(CH,メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル及びn−ペンチルから成る群から相互に無関係に選ばれた1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよいフェニル基を表わし;
38が−SF;−NO;−CN;−NH;−OH;−SH;−C(=O)−NH;−S(=O)−NH;−C(=O)−NH−OH;−C(=O)−OH;−C(=O)−H;−S(=O)−OH;−NHR39;−NR4041;−OR42;−SR43;−C(=O)−OR50;−S(=O)−R52;−S(=O)−R53;−C(=NH)−NH;−C(=NH)−NH−R54;−N=C(NH;−N=C(NHR55)(NHR56)を表わすか;
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基(該基はそれぞれ前記基の環の炭素原子を介してか又は−(CH=CH)−、−C≡C−もしくは−C≡C−CH−基を介して基本骨格に結合されておりかつ、置換されていなくともよいし、場合によってはそれぞれ−CN,−CH−N(CH,−CH−N(C,−CH−NH−CH,−CH−NH−C,−N−[C(=O)−C]−フェニル、−N−[C(=O)−CH]−フェニル、オキソ(=O)、チオキソ(=S)、−OH、−O−CH、−O−C、−O−CH(CH、−O−C(CH、−O−CF、−S−CF、−SH、−S−CH、−S−C、−S−CH(CH、−S−C(CH、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、−C(=O)−CH,−C(=O)−C,−C(=O)−CH(CH,−C(=O)−C(CH,−C(=O)−OH,−C(=O)−O−CH,−C(=O)−O−C,−C(=O)−O−CH(CH及び−C(=O)−O−C(CHから成る群から相互に無関係に選ばれた1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい。)を表わすか;
又は(1,3)−ベンゾジオキソリル、(1,4)−ベンゾジオキサニル、テトラゾリル、(2,3)−ジヒドロチエノ[3,4−b][1,4]ジオキシニル、ベンゾ[b]フラニル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル及びイソキサゾリルより成る群から選ばれた基(該基はそれぞれ、−(CH=CH)−、−C≡C−、−(CH)−、−(CH−もしくは−(CH−基を介して結合されていてもよいし、及び/又はそれぞれ置換されていなくともよいし、又は場合によってはF,Cl,Br,I,−CN,−CF,−SF,−OH,−O−CH,−O−C,−O−CH(CH,−O−C(CH,−NH,−NO,−O−CF,−S−CF,−SH,−S−CH,−S−C,−S−CH(CH,−S−C(CH,メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、−C(=O)−OH,−C(=O)−O−CH,−C(=O)−O−C,−C(=O)−O−CH(CH,−C(=O)−O−C(CH,−NH−CH,−NH−C,−NH−C(CH,−N(CH,−N(C,−N(CH)(C),−NH−C(=O)−O−CH,−NH−S(=O)−CH,−NH−S(=O)−C,−NH−S(=O)−CH(CH,−NH−C(=O)−O−C,−NH−C(=O)−O−C(CH,−C(=O)−H,−C(=O)−CH,−C(=O)−C,−C(=O)−CH(CH,−C(=O)−C(CH,−C(=O)−NH,−C(=O)−NH−CH,−C(=O)−NH−C,−C(=O)−N(CH,−C(=O)−N(C,−O−フェニル、−O−ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基を表わし;
39,R40,R41,R42,R43,R50,R52,R53,R54,R55及びR56が相互に無関係にそれぞれ
メチル、CF,−CCl,−CBr,−CHF,−CHF,−CFCl,−CClF,−CH−CN,−CH−O−CH,−CH−O−CF,−CH−SF,エチル、−CF−CH,−CH−CF,−C,−CH−CCl,−CH−CBr,−CHF−CFCl,−CF−CFCl,−CFCl−CFCl,−CH−CH−CN,n−Propyl,−CF−CF−CF,−CF(CF,イソプロピル、−CH−CH−CH−CN,−CH−O−CH−CH,−CH−CH−SF,−CH−CH−OCF,−CH(CH)(O−CH),−CH(CH)(S−CH),n−ブチル、−CF−CF−CF−CF,−CH−CH−CH−CH−CN,sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、3−ペンチル、n−ヘプチル、4−ヘプチル、n−オクチル、n−ノニル、5−ノニル、(2,6)−ジメチル−ヘプト−4−イル、3−メチル−ブチル、n−ヘキシル、(3,3)−ジメチルブチル、−CH−CH−O−CH,−CH−CH−O−C,−CH−CH−CH−O−CH,エテニル、プロペニル、2−ブテニル、3−ブテニル、2−ペンテニル及び3−ペンテニルより成る群から選ばれた基を表わすか;
2,3−ジヒドロ−1H−インデニル、シクロプロピル、オキセタニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基(該基はそれぞれCH−O−,−CH−CH−O−,−CH−CH−O−CH−,−CH−CH(CH)−O−CH−,−(CH)−,−(CH−もしくは−(CH−基を介して結合されていてもよいし、及び/又はそれぞれ置換されていなくともよいし、又は場合によってはオキソ(=O)、チオキソ(=S)、−OH、−O−CH、−O−C、−O−CH(CH、−O−C(CH、−O−CF、−S−CF、−SH、−S−CH、−S−C、−S−CH(CH、−S−C(CH、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、−C(=O)−CH,−C(=O)−C,−C(=O)−CH(CH,−C(=O)−C(CH,−C(=O)−OH,−C(=O)−O−CH,−C(=O)−O−C,−C(=O)−O−CH(CH及び−C(=O)−O−C(CHから成る群から相互に無関係に選ばれた1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい。)を表わすか;
又はフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル及びイソキサゾリルより成る群から選ばれた基(該基はそれぞれ(CH)−、−(CH−もしくは−(CH−基を介して結合されていてもよいし、及び/又はそれぞれ置換されていなくともよいし、又は場合によってはF,Cl,Br,I,−CN,−CF,−SF,−OH,−O−CH,−O−C,−O−CH(CH,−O−C(CH,−NH,−NO,−O−CF,−S−CF,−SH,−S−CH,−S−C,−S−CH(CH,−S−C(CH,メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、−C(=O)−OH,−C(=O)−O−CH,−C(=O)−O−C,−C(=O)−O−CH(CH,−C(=O)−O−C(CH,−NH−CH,−NH−C,−NH−C(CH,−N(CH,−N(C,−N(CH)(C),−NH−C(=O)−O−CH,−NH−C(=O)−O−C,−NH−C(=O)−O−C(CH,−C(=O)−H,−C(=O)−CH,−C(=O)−C,−C(=O)−CH(CH,−C(=O)−C(CH,−C(=O)−NH,−C(=O)−NH−CH,−C(=O)−NH−C,−C(=O)−N(CH,−C(=O)−N(C,−O−フェニル、−O−ベンジル、フェニル及びベンジルから成る群から相互に無関係に選ばれた1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい。)を表わすか;
あるいは
40及びR41がそれぞれ、これらと結合する窒素原子とともに環成員として3−アザ−ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、6−アザ−スピロ[2.5]オクチル、3−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクチル、6−アザ−ビシクロ[3.3.1]ヘプチル、8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクチル、1−オキサ−2,8−ジアザ−スピロ[4.5]−2−デセニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、(1,2,3,6)−テトラヒドロピリジニル、(4,5,6,7)−テトラヒドロイソキサゾロ[5,4−c]ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、そのヘテロ脂環式部分はそれぞれ置換されていなくともよいし、1、2、3、4もしくは5個の基R57で置換されていてもよく;
57が−NHR58、−NR5960を表わすか又は−CF、−CH−CF、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、tert−ブチル、n−ブチル、sec−ブチル及びイソブチルより成る群から選ばれたアルキル基を表わし;
58、R59及びR60が相互に無関係にそれぞれ−C(=O)−R61を表わすか;
−CF、−CH−CF、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、tert−ブチル、n−ブチル、sec−ブチル及びイソブチルより成る群から選ばれたアルキル基を表わすか;
又はフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル及びイソキサゾリルより成る群から選ばれた基(該基はそれぞれ(CH)−、−(CH−もしくは−(CH−基を介して結合されていてもよいし、及び/又はそれぞれ置換されていなくともよいし、又は場合によってはF,Cl,Br,I,−CN,−CF,−SF,−OH,−O−CH,−O−C,−O−CH(CH,−O−C(CH,−NH,−NO,−O−CF,−S−CF,−SH,−S−CH,−S−C,−S−CH(CH,−S−C(CH,メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、−C(=O)−OH,−C(=O)−O−CH,−C(=O)−O−C,−C(=O)−O−CH(CH,−C(=O)−O−C(CH,−NH−CH,−NH−C,−NH−C(CH,−N(CH,−N(C,−N(CH)(C),−NH−C(=O)−O−CH,−NH−C(=O)−O−C,−NH−C(=O)−O−C(CH,−C(=O)−H,−C(=O)−CH,−C(=O)−C,−C(=O)−CH(CH,−C(=O)−C(CH,−C(=O)−NH,−C(=O)−NH−CH,−C(=O)−NH−C,−C(=O)−N(CH,−C(=O)−N(C,−O−フェニル、−O−ベンジル、フェニル及びベンジルから成る群から相互に無関係に選ばれた1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい。)を表わすか;
かつR61が−CF、−CH−CF、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、tert−ブチル、n−ブチル、sec−ブチル及びイソブチルより成る群から選ばれたアルキル基を表わす、
それぞれ場合によってはその純粋な立体異性体、殊に鏡像異性体もしくはジアステレオマー、そのラセミ化合物、任意の混合比での、立体異性体、殊に鏡像異性体及び/又はジアステレオマーの混合物、それぞれその対応する塩、あるいはそれぞれその対応する溶媒和化合物の形の、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
nが0、1又は2を表わし;
がH;F;Cl;Br;I;−NO;−CF;−CN;−NH;−OH;−NH−C(=O)−R13;−OR16;−SR17;−S(=O)−NR2223;−S(=O)−R27を表わすか又はメチル、−CF、−CHF、−CHF、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル及びtert−ブチルより成る群から選ばれた基を表わし;
がH;F;Cl;Br;I;−NO;−CF;−CN;−NH;−OH;−NH−C(=O)−R13;−OR16;−SR17;−S(=O)−NR2223;−S(=O)−R27を表わすか又はメチル、−CF、−CHF、−CHF、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル及びtert−ブチルより成る群から選ばれた基を表わし;
がH;F;Cl;Br;I;−NO;−CF;−CN;−NH;−OH;−NH−C(=O)−R13;−OR16;−SR17;−S(=O)−NR2223;−S(=O)−R27を表わすか又はメチル、−CF、−CHF、−CHF、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル及びtert−ブチルより成る群から選ばれた基を表わし;
がH;F;Cl;Br;I;−NO;−CF;−CN;−NH;−OH;−NH−C(=O)−R13;−OR16;−SR17;−S(=O)−NR2223;−S(=O)−R27を表わすか又はメチル、−CF、−CHF、−CHF、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル及びtert−ブチルより成る群から選ばれた基を表わし;
がH;F;Cl;Br;I;−NO;−CF;−CN;−NH;−OH;−NH−C(=O)−R13;−OR16;−SR17;−S(=O)−NR2223;−S(=O)−R27を表わすか又はメチル、−CF、−CHF、−CHF、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル及びtert−ブチルより成る群から選ばれた基を表わし;
が水素を表わすか又はイソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、メチル、エチル及びn−プロピルより成る群から選ばれたアルキル基を表わし;
が水素又は−OHを表わすか;
あるいはR及びRがそれぞれ、これらと結合する炭素原子とともに環成員としてシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルより成る群から選ばれた基を形成し;
が−SF;−O−CF;−CF;tert−ブチル又は−C(CH(CHOH)を表わし;
TがC−R35を表わし、UがC−R36を表わし、VがNを表わしかつWがC−R38を表わすか
あるいは
TがC−R35を表わし、UがC−R36を表わし、VがC−R37を表わしかつWがC−R38を表わし;
13、R16、R17、R22、R23及びR27が相互に無関係にそれぞれメチル、−CF、−CHF、−CHF、エチル、−CF−CH、−CH−CF、−C、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、3−ペンチル、n−ヘプチル、4−ヘプチル、n−オクチル、n−ノニル、5−ノニル、(2,6)−ジメチル−ヘプト−4−イル、3−メチル−ブチル、n−ヘキシル、(3,3)−ジメチルブチル及びエテニルより成る群から選ばれた基を表わし;
35、R36及びR37が相互に無関係にそれぞれH;F;Cl;Br;I;−SF;−NO;−CN;−NH;−OH;−SH;−OR16;−SR17を表わすか;又は−CH−OH、メチル、−CF、−CHF、−CHF、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル及びtert−ブチルより成る群から選ばれた基を表わし;
38が−SF;−NO;−CN;−NH;−OH;−SH;−NHR39;−NR4041;−OR42;−SR43を表わすか;
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基(該基はそれぞれ前記基の環の炭素原子を介して基本骨格に結合されておりかつ、置換されていなくともよいし、場合によってはそれぞれ−CH−N(CH,−CH−N(C,−CH−NH−CH,−CH−NH−C,−N−[C(=O)−C]−フェニル、−N−[C(=O)−CH]−フェニル、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル及びtert−ブチルから成る群から相互に無関係に選ばれた1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい。)を表わすか;
又はフェニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル及びピリミジニルより成る群から選ばれた基(該基はそれぞれ場合によってはF,Cl,Br,I,−CN,−CF,−SF,−OH,−O−CH,−O−C,−O−CH(CH,−O−C(CH,−O−CF,メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル及びn−ペンチルから成る群から相互に無関係に選ばれた1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい。)を表わし;
39、R40、R41、R42及びR43が相互に無関係にそれぞれ
メチル、−CH−O−CH、エチル、n−プロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、3−ペンチル、n−ヘキシル、(3,3)−ジメチルブチル、−CH−CH−O−CH、−CH−CH−O−C及び−CH−CH−CH−O−CHより成る群から選ばれた基を表わすか;
2,3−ジヒドロ−1H−インデニル、シクロプロピル、オキセタニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基(該基はそれぞれ場合によってはメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチルから成る群から相互に無関係に選ばれた1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい。)を表わすか;
あるいは
40及びR41がそれぞれ、これらと結合する窒素原子とともに環成員として3−アザ−ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、6−アザ−スピロ[2.5]オクチル、3−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクチル、6−アザ−ビシクロ[3.3.1]ヘプチル、8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクチル、1−オキサ−2,8−ジアザ−スピロ[4.5]−2−デセニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、(1,2,3,6)−テトラヒドロピリジニル、(4,5,6,7)−テトラヒドロイソキサゾロ[5,4−c]ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、そのヘテロ脂環式部分はそれぞれ置換されていなくともよいし、1、2、3、4もしくは5個の基R57で置換されていてもよく;
57が−NHR58、−NR5960を表わすか又は−CF、−CH−CF、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、tert−ブチル、n−ブチル、sec−ブチル及びイソブチルより成る群から選ばれたアルキル基を表わし;
58、R59及びR60が相互に無関係にそれぞれ−C(=O)−R61を表わすか;
−CF、−CH−CF、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、tert−ブチル、n−ブチル、sec−ブチル及びイソブチルより成る群から選ばれたアルキル基を表わすか;
又はフェニル及びナフチルより成る群から選ばれた基(該基はそれぞれ(CH)−、−(CH−もしくは−(CH−基を介して結合されていてもよいし、及び/又はそれぞれ置換されていなくともよいし、又は場合によってはF,Cl,Br,I,−CN,−CF,−O−CH,−O−C,−O−CH(CH,−O−C(CH,メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル及びn−ペンチルから成る群から相互に無関係に選ばれた1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい。)を表わし;
かつR61が−CF、−CH−CF、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、tert−ブチル、n−ブチル、sec−ブチル及びイソブチルより成る群から選ばれたアルキル基を表わす、
それぞれ場合によってはその純粋な立体異性体、殊に鏡像異性体もしくはジアステレオマー、そのラセミ化合物、任意の混合比での、立体異性体、殊に鏡像異性体及び/又はジアステレオマーの混合物、それぞれその対応する塩、あるいはそれぞれその対応する溶媒和化合物の形の、請求項1又は2記載の化合物。
【請求項4】
nが0、1又は2を表わし;
がH;F;Cl;Br;I;メチル、エチル、−NO;−OH;−NH;−NH−C(=O)−R13;−OR16;SR17、−S(=O)−NR2223又は−(S=O)−R27を表わし;
がH;F;Cl;Br;I;メチル、エチル、−NO;−OH;−NH;−NH−C(=O)−R13;−OR16;SR17、−S(=O)−NR2223又は−(S=O)−R27を表わし;
がH;F;Cl;Br;I;メチル、エチル、−NO;−OH;−NH;−NH−C(=O)−R13;−OR16;SR17、−S(=O)−NR2223又は−(S=O)−R27を表わし;
がH;F;Cl;Br;I;メチル、エチル、−NO;−OH;−NH;−NH−C(=O)−R13;−OR16;SR17、−S(=O)−NR2223又は−(S=O)−R27を表わし;
がH;F;Cl;Br;I;メチル、エチル、−NO;−OH;−NH;−NH−C(=O)−R13;−OR16;SR17、−S(=O)−NR2223又は−(S=O)−R27を表わし;
が水素を表わすか又はイソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、メチル、エチル及びn−プロピルより成る群から選ばれたアルキル基を表わし;
が水素又は−OHを表わすか;
が−SF;−O−CF;−CF;tert−ブチル又は−C(CH(CHOH)を表わし;
TがC−R35を表わし、UがC−R36を表わし、VがNを表わしかつWがC−R38を表わすか
あるいは
TがC−R35を表わし、UがC−R36を表わし、VがC−R37を表わしかつWがC−R38を表わし;
13、R16、R17、R22、R23及びR27が相互に無関係にそれぞれメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル及びエテニルより成る群から選ばれた基を表わし;
35、R36及びR37がそれぞれHを表わし;
38が−NHR39;−NR4041;−OR42;−SR43を表わし;
39、R42及びR43が相互に無関係にそれぞれ
メチル、エチル、n−プロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、3−ペンチル、n−ヘキシル及び(3,3)−ジメチルブチルより成る群から選ばれた基を表わすか;
又はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルより成る群から選ばれた基(該基はそれぞれ場合によってはメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチルから成る群から相互に無関係に選ばれた1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい。)を表わし;
40及びR41がそれぞれ、これらと結合する窒素原子とともに環成員としてピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル及びアゼパニルより成る群から選ばれた基を形成し、そのヘテロ脂環式部分はそれぞれ置換されていなくともよいし、1、2、3、4もしくは5個の基R57で置換されていてもよく;
かつR57がメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、tert−ブチル、n−ブチル、sec−ブチル及びイソブチルより成る群から選ばれたアルキル基を表わす、
それぞれ場合によってはその純粋な立体異性体、殊に鏡像異性体もしくはジアステレオマー、そのラセミ化合物、任意の混合比での、立体異性体、殊に鏡像異性体及び/又はジアステレオマーの混合物、それぞれその対応する塩、あるいはそれぞれその対応する溶媒和化合物の形の、請求項1〜3のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項5】
nが1を表わし;
がH;F;Cl;Br又はIを表わし;
がH;F;Cl;Br;I;メチル;−OH;−NH又は−OR16を表わし;
がH;F;Cl;Br;I;−NO;−OH;−NH;−NH−C(=O)−R13、−OR16;SR17;−S(=O)−NR2223又は−S(=O)−R27を表わし;
がH;F;Cl;Br;I;メチル、−OH;−NH又は−OR16を表わし;
がH;F;Cl;Br又はIを表わし;
が水素を表わすか又はイソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、メチル、エチル及びn−プロピルより成る群から選ばれたアルキル基を表わし;
が水素又は−OHを表わすか;
が−SF;−O−CF;−CF;tert−ブチル又は−C(CH(CHOH)を表わし;
TがC−R35を表わし、UがC−R36を表わし、VがNを表わしかつWがC−R38を表わすか
あるいは
TがC−R35を表わし、UがC−R36を表わし、VがC−R37を表わしかつWがC−R38を表わし;
13、R16、R17、R22、R23及びR27が相互に無関係にそれぞれメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル及びエテニルより成る群から選ばれた基を表わし;
35、R36及びR37がそれぞれHを表わし;
38が−NHR39;−NR4041;−OR42;−SR43を表わし;
39、R42及びR43が相互に無関係にそれぞれ
メチル、エチル、n−プロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、3−ペンチル、n−ヘキシル及び(3,3)−ジメチルブチルより成る群から選ばれた基を表わすか;
又はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルより成る群から選ばれた基(該基はそれぞれ場合によってはメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチルから成る群から相互に無関係に選ばれた1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい。)を表わし;
40及びR41がそれぞれ、これらと結合する窒素原子とともに環成員としてピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル及びアゼパニルより成る群から選ばれた基を形成し、そのヘテロ脂環式部分はそれぞれ置換されていなくともよいし、1、2、3、4もしくは5個の基R57で置換されていてもよく;
かつR57がメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、tert−ブチル、n−ブチル、sec−ブチル及びイソブチルより成る群から選ばれたアルキル基を表わす、
それぞれ場合によってはその純粋な立体異性体、殊に鏡像異性体もしくはジアステレオマー、そのラセミ化合物、任意の混合比での、立体異性体、殊に鏡像異性体及び/又はジアステレオマーの混合物、それぞれその対応する塩、あるいはそれぞれその対応する溶媒和化合物の形の、請求項1〜4のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項6】
一般式Ia
【化2】

{式中、
DがN又はCHを表わし;
かつ
、R、R、R、R、R及びR42が請求項3に記載の意味を有する。}
で表わされる化合物、又はそれぞれ場合によってはその純粋な立体異性体、殊に鏡像異性体もしくはジアステレオマー、そのラセミ化合物、任意の混合比での、立体異性体、殊に鏡像異性体及び/又はジアステレオマーの混合物、それぞれその対応する塩、あるいはそれぞれその対応する溶媒和化合物である、請求項1〜3のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項7】
一般式Ia
【化3】

{式中、
DがN又はCHを表わし;
かつ
、R、R、R、R、R及びR42が請求項4に記載の意味を有する。}
で表わされる化合物、又はそれぞれ場合によってはその純粋な立体異性体、殊に鏡像異性体もしくはジアステレオマー、そのラセミ化合物、任意の混合比での、立体異性体、殊に鏡像異性体及び/又はジアステレオマーの混合物、それぞれその対応する塩、あるいはそれぞれその対応する溶媒和化合物である、請求項1〜6のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項8】
一般式Ia
【化4】

{式中、
DがN又はCHを表わし;
かつ
、R、R、R、R、R及びR42が請求項5に記載の意味を有する。}
で表わされる化合物、又はそれぞれ場合によってはその純粋な立体異性体、殊に鏡像異性体もしくはジアステレオマー、そのラセミ化合物、任意の混合比での、立体異性体、殊に鏡像異性体及び/又はジアステレオマーの混合物、それぞれその対応する塩、あるいはそれぞれその対応する溶媒和化合物である、請求項1〜7のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項9】
一般式Ib
【化5】

{式中、
DがN又はCHを表わし;
かつ
、R、R、R、R、R及びR43が請求項3に記載の意味を有する。}
で表わされる化合物、又はそれぞれ場合によってはその純粋な立体異性体、殊に鏡像異性体もしくはジアステレオマー、そのラセミ化合物、任意の混合比での、立体異性体、殊に鏡像異性体及び/又はジアステレオマーの混合物、それぞれその対応する塩、あるいはそれぞれその対応する溶媒和化合物である、請求項1〜3のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項10】
一般式Ib
【化6】

{式中、
DがN又はCHを表わし;
かつ
、R、R、R、R、R及びR43が請求項4に記載の意味を有する。}
で表わされる化合物、又はそれぞれ場合によってはその純粋な立体異性体、殊に鏡像異性体もしくはジアステレオマー、そのラセミ化合物、任意の混合比での、立体異性体、殊に鏡像異性体及び/又はジアステレオマーの混合物、それぞれその対応する塩、あるいはそれぞれその対応する溶媒和化合物である、請求項1〜9のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項11】
一般式Ib
【化7】

で示される化合物であって、
式中、
DがN又はCHを表わし;
かつ
、R、R、R、R、R及びR43が請求項5に記載の意味を有し;
それぞれ場合によってはその純粋な立体異性体、殊に鏡像異性体もしくはジアステレオマー、そのラセミ化合物、任意の混合比での、立体異性体、殊に鏡像異性体及び/又はジアステレオマーの混合物、それぞれその対応する塩、あるいはそれぞれその対応する溶媒和化合物である、
請求項1〜10のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項12】
一般式Ic
【化8】

{式中、
DがN又はCHを表わし;
かつ
、R、R、R、R、R、R41及びR42が請求項3に記載の意味を有する。}
で表わされる化合物、又はそれぞれ場合によってはその純粋な立体異性体、殊に鏡像異性体もしくはジアステレオマー、そのラセミ化合物、任意の混合比での、立体異性体、殊に鏡像異性体及び/又はジアステレオマーの混合物、それぞれその対応する塩、あるいはそれぞれその対応する溶媒和化合物である、請求項1〜3のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項13】
一般式Ic
【化9】

{式中、
DがN又はCHを表わし;
かつ
、R、R、R、R、R、R41及びR42が請求項4に記載の意味を有する。}
で表わされる化合物、又はそれぞれ場合によってはその純粋な立体異性体、殊に鏡像異性体もしくはジアステレオマー、そのラセミ化合物、任意の混合比での、立体異性体、殊に鏡像異性体及び/又はジアステレオマーの混合物、それぞれその対応する塩、あるいはそれぞれその対応する溶媒和化合物である、請求項1〜12のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項14】
一般式Ic
【化10】

{式中、
DがN又はCHを表わし;
かつ
、R、R、R、R、R、R41及びR42が請求項5に記載の意味を有する。}
で表わされる化合物、又はそれぞれ場合によってはその純粋な立体異性体、殊に鏡像異性体もしくはジアステレオマー、そのラセミ化合物、任意の混合比での、立体異性体、殊に鏡像異性体及び/又はジアステレオマーの混合物、それぞれその対応する塩、あるいはそれぞれその対応する溶媒和化合物である、請求項1〜13のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項15】
次の群:
[1]2−(4−アミノ−3−フルオロフェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)プロパンアミド、
[2]2−(3,5−ジブロモフェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)アセトアミド、
[3]2−(4−アミノ−3−ブロモ−5−メトキシフェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)アセトアミド、
[4]2−(3−フルオロフェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)アセトアミド、
[5]2−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)アセトアミド、
[6]2−(2,6−ジフルオロフェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)アセトアミド、
[7]2−(2,5−ジフルオロフェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)アセトアミド、
[8]2−(4−フルオロフェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)アセトアミド、
[9]2−(4−ヒドロキシ−3−メトキシフェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)プロパンアミド、
[10]2−(3,5−ジフルオロフェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)プロパンアミド、
[11]2−(3,4−ジフルオロフェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)プロパンアミド、
[12]2−(4−フルオロフェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)プロパンアミド、
[13]2−(3−フルオロフェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)プロパンアミド、
[14]2−(3,4−ジアミノフェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)プロパンアミド、
[15]N−(2−ブトキシ−6−tert−ブチルピリジン−3−イルメチル)−2−(3,4−ジアミノ−フェニル)−プロピオンアミド、
[16]N−((6−tert−ブチル2−(4−メチルピペリジン−1−イル)ピリジン−3イル)メチル)−2−(3,4−ジアミノフェニル)プロパンアミド、
[17]N−((6−tert−ブチル2−(シクロヘキシルチオ)ピリジン−3イル)メチル)−2−(3,4−ジアミノフェニル)プロパンアミド、
[18]2−(4−アセトアミド−3−フルオロフェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)プロパンアミド、
[19]2−(3,5−ジブロモ−4−ヒドロキシフェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)プロパンアミド、
[20]2−(4−アミノ−3,5−ジブロモフェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)プロパンアミド、
[21]2−(3−ブロモ−4−ヒドロキシ−5−メトキシフェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)アセトアミド、
[22]2−(4−アミノ−3,5−ジブロモフェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)アセトアミド、
[23]2−(3,5−ジブロモ−4−ヒドロキシフェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)アセトアミド、
[24]2−(3−アミノ−4−ヒドロキシフェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)プロパンアミド
[25]2−(3,5−ジブロモ−フェニル)−N−(4−メチル−6’−トリフルオロメチル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−3’−イルメチル)−アセトアミド、
[26]2−(4−アミノ−3,5−ジフルオロフェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)プロパンアミド、
[27]2−(3−フルオロ−5−ヒドロキシ−4−ニトロフェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)プロパンアミド、
[28]2−(3−クロロ−4−(メチルチオ)フェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)プロパンアミド、
[29]2−(3−クロロ−4−(メチルスルホニル)フェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)プロパンアミド、
[30]2−(3−フルオロ−4−(メチルチオ)フェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)プロパンアミド、
[31]2−(3−フルオロ−4−(メチルスルホニル)フェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)プロパンアミド、
[32]2−(4−(N,N−ジメチルスルファモイル)−3−フルオロフェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)プロパンアミド、
[33]N−(2−フルオロ−4−(1−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチルアミノ)−1−オキソプロパン−2−イル)フェニル)アクリルアミド、
[34]N−(2−フルオロ−6−ヨード−4−(1−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチルアミノ)−1−オキソプロパン−2−イル)フェニル)アクリルアミド、
[35]2−(4−メトキシ−3,5−ジメチルフェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)プロパンアミド、
[36]2−(3,5−ジフルオロ−4−メトキシフェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)プロパンアミド、
[37]2−(4−ヒドロキシ−3,5−ジメチルフェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)プロパンアミド、
[38]2−(3,5−ジフルオロ−4−ヒドロキシフェニル)−N−((2−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メチル)プロパンアミド、
より成る群から選ばれた化合物、又はそれぞれ場合によってはその純粋な立体異性体、殊に鏡像異性体もしくはジアステレオマー、そのラセミ化合物、任意の混合比での、立体異性体、殊に鏡像異性体及び/又はジアステレオマーの混合物、それぞれその対応する塩、あるいはそれぞれその対応する溶媒和化合物である、請求項1〜14のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項16】
ヒトVR1遺伝子でトランスフェクトされたCHO K1−細胞を用いたFLIPRアッセイにおいて2000nM未満、好ましくは1000nM未満、特に好ましくは300nM未満、殊に好ましくは100nM未満、よりもっと好ましくは75nM未満、さらにもっと好ましくは50nM未満、最も好ましくは10nM未満の濃度で100nMの濃度で存在するカプサイシンの50%排除を生じさせる
請求項1〜15のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項17】
一般式II、
【化11】

{式中、R、U、T、V及びWは請求項1〜16のいずれか1つに記載の意味を有し、mは0、1、2又は3を表わしかつRは水素を表わすか又は線状もしくは分枝状のC1−6−アルキレン基を表わす。}
で示される少なくとも1つの化合物を反応媒体中で、少なくとも1つの還元剤の存在下に、特に水素化ナトリウム、ナトリウム、水素化カリウム、水素化アルミニウムリチウム、水素化ホウ素ナトリウム及びジ(イソブチル)アルミニウムヒドリドより成る群から選ばれた少なくとも1つの還元剤の存在下に、
一般式III、
【化12】

{式中、R、U、T、V及びWは請求項1〜16のいずれか1つに記載の意味を有しかつmは0、1、2又は3を表わす。}
で示される少なくとも1つの化合物に変換し、場合によってはこれを精製及び/又は単離し、
さらに一般式IIIの少なくとも1つの化合物を反応媒体中でジフェニルホスホリルアジドの存在下もしくはHNの存在下に
一般式IV、
【化13】

{式中、R、U、T、V及びWは請求項1〜16のいずれか1つに記載の意味を有しかつmは0、1、2又は3を表わす。}
で示される少なくとも1つの化合物に変換し、場合によってはこれを精製及び/又は単離し、
さらに一般式IVの少なくとも1つの化合物を反応媒体中で、少なくとも1つの還元剤の存在下に、特に水素化ナトリウム、水素化カリウム、水素化アルミニウムリチウム、水素化ホウ素ナトリウム及びジ(イソブチル)アルミニウムヒドリドより成る群から選ばれた少なくとも1つの還元剤の存在下にか、
もしくは反応媒体中で触媒の存在下に、特に白金もしくはパラジウムに基づく触媒の存在下に、特に好ましくは炭素上のパラジウムの存在下に、かつ水素の存在下もしくはヒドラジンの存在下にか、
もしくは反応媒体中でトリフェニルホスフィンの存在下に
一般式V、
【化14】

{式中、R、U、T、V及びWは請求項1〜16のいずれか1つに記載の意味を有しかつmは0、1、2又は3を表わす。}
で示される少なくとも1つの化合物に変換し、場合によってはこれを精製及び/又は単離するか、
又は一般式VI、
【化15】

{式中、R、U、T、V及びWは請求項1〜16のいずれか1つに記載の意味を有しかつmは0、1、2又は3を表わす。}
で示される少なくとも1つの化合物を反応媒体中で
少なくとも1つの触媒の存在下に、好ましくはパラジウムもしくは白金に基づく少なくとも1つの触媒の存在下に、特に好ましくは炭素上のパラジウムの存在下に、水素雰囲気下に場合によっては少なくとも1つの酸の存在下に、好ましくは塩酸の存在下にか、
もしくはBH3・S(CH、水素化アルミニウムリチウム及び水素化ホウ素ナトリウムより成る群から選ばれた少なくとも1つの還元剤の存在下に、場合によってはNiClの存在下に、
適当な塩の形の、好ましくは適当な塩酸塩の形の、一般式Vの少なくとも1つの化合物に変換し、場合によってはこれを精製及び/又は単離し、
さらに一般式Vの少なくとも1つの化合物を一般式VII、
【化16】

{式中、R、R、R、R、R、R及びRは請求項1〜16のいずれか1つに記載の意味を有する。}
で示される少なくとも1つの化合物と反応媒体中で、場合によっては少なくとも1つの適当なカップリング剤の存在下に、場合によっては少なくとも1つの塩基の存在下にか、
もしくは一般式VIII、
【化17】

{式中、R、R、R、R、R、R及びRは請求項1〜16のいずれか1つに記載の意味を有しかつLGは出発基、好ましくは塩素−もしくは臭素原子を表わす。}
で示される少なくとも1つの化合物と反応媒体中で、場合によっては少なくとも1つの塩基の存在下に反応させて、一般式I、
【化18】

{式中、T、U、V、W、R、R、R、R、R、R、R及びRは請求項1〜16のいずれか1つに記載の意味を有しかつnは1、2、3又は4を表わす。}
で示される少なくとも1つの化合物に変換し、場合によってはこれを精製及び/又は単離する、請求項1〜16のいずれか1つに記載の化合物の製造方法。
【請求項18】
一般式X、
【化19】

{式中、R、U、T、V及びWは請求項1〜16のいずれか1つに記載の意味を有する。}
で示される少なくとも1つの化合物を一般式VII、
【化20】

{式中、R、R、R、R、R、R及びRは請求項1〜16のいずれか1つに記載の意味を有する。}
で示される少なくとも1つの化合物と反応媒体中で、場合によっては少なくとも1つの適当なカップリング剤の存在下に、場合によっては少なくとも1つの塩基の存在下にか、
もしくは一般式VIII、
【化21】

{式中、R、R、R、R、R、R及びRは請求項1〜16のいずれか1つに記載の意味を有しかつLGは出発基、好ましくは塩素−もしくは臭素原子を表わす。}
で示される少なくとも1つの化合物と反応媒体中で、場合によっては少なくとも1つの塩基の存在下に反応させて、一般式Im、
【化22】

{式中、T、U、V、W、R、R、R、R、R、R、R及びRは請求項1〜16のいずれか1つに記載の意味を有する。}
で示される少なくとも1つの化合物に変換し、場合によってはこれを精製及び/又は単離する、請求項1〜16のいずれか1つに記載の少なくとも1つの化合物の製造方法。
【請求項19】
請求項1〜16の1項以上に記載の少なくとも1つの化合物及び場合によっては1つ以上の生理学的に許容し得る補助剤を含有する、医薬。
【請求項20】
痛み、特に急性痛、慢性痛、神経障害性痛、内臓性痛;関節痛;痛覚過敏;異痛;灼熱痛及び偏頭痛より成る群から選ばれた1つ以上の疾患の治療及び/又は予防のための、請求項19に記載の医薬。
【請求項21】
うつ病;神経症;神経外傷;特に多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン舞踏病より成る群から選ばれた、神経組織変性疾患;認知的機能障害、特に認知的欠陥状態、殊に記憶障害及びてんかんより成る群から選ばれた1つ以上の疾患の治療及び/又は予防のための、請求項19に記載の医薬。
【請求項22】
特に喘息、気管支炎及び肺炎より成る群から選ばれた呼吸器疾患;咳;尿失禁;過活動膀胱(OAB);胃腸管の疾患及び/又は損傷;十二指腸潰瘍;胃潰瘍;過敏性腸症候群;卒中発作;眼刺激;皮層刺激;神経性皮膚疾患;アレルギー性皮膚疾患;乾癬;白斑;単純ヘルペス;炎症、特に腸、眼、膀胱、皮膚もしくは鼻粘膜の炎症;下痢;そう痒症;骨粗鬆症;関節炎;変形性関節症;リウマチ性疾患;特に過食症、悪液質、食欲不振及び脂肪過多より成る群から選ばれた食物摂取障害;薬物依存症;薬物乱用;薬物依存症の場合の禁断症状;薬物、特に天然もしくは合成のオピオイド、に対する耐性発達;麻薬依存症;麻薬乱用;麻薬依存症の場合の禁断症状;アルコール依存症;アルコール乱用及びアルコール依存症の場合の禁断症状より成る群から選ばれた1つ以上の疾患の治療及び/又は予防のため、利尿のため;抗ナトリウム排泄増加のため;心臓血管系への影響のため;覚醒性の増大のため;創傷及び/又は熱傷の治療のため;切断された神経の治療のため;性的衝動の増大のため;運動活性の調節のため;不安緩解のため;局所麻酔及び/又は特にカプサイシン、レシニフェラトキシン、オルバニル、アルバニル、SDZ-249665、SDZ-249482、ヌバニル及びカプサバニルより成る群から選ばれたバニロイド受容体1(VR1/TRPV1受容体)アゴニストの投与により誘発される、特に過高熱、高血圧及び気管支狭窄より成る群から選ばれた望ましくない副作用の抑制のための、請求項19に記載の医薬。
【請求項23】
痛み、特に急性痛、慢性痛、神経障害性痛、内臓性痛;関節痛;痛覚過敏;異痛;灼熱痛及び偏頭痛より成る群から選ばれた1つ以上の疾患の治療及び/又は予防のための医薬の製造への、請求項1〜16のいずれか1つに記載の少なくとも1つの化合物の使用。
【請求項24】
うつ病;神経症;神経外傷;特に多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン舞踏病より成る群から選ばれた、神経組織変性疾患;認知的機能障害、特に認知的欠陥状態、殊に記憶障害及びてんかんより成る群から選ばれた1つ以上の疾患の治療及び/又は予防のための医薬の製造への、請求項1〜16のいずれか1つに記載の少なくとも1つの化合物の使用。
【請求項25】
特に喘息、気管支炎及び肺炎より成る群から選ばれた呼吸器疾患;咳;尿失禁;過活動膀胱(OAB);胃腸管の疾患及び/又は損傷;十二指腸潰瘍;胃潰瘍;過敏性腸症候群;卒中発作;眼刺激;皮層刺激;神経性皮膚疾患;アレルギー性皮膚疾患;乾癬;白斑;単純ヘルペス;炎症、特に腸、眼、膀胱、皮膚もしくは鼻粘膜の炎症;下痢;そう痒症;骨粗鬆症;関節炎;変形性関節症;リウマチ性疾患;特に過食症、悪液質、食欲不振及び脂肪過多より成る群から選ばれた食物摂取障害;薬物依存症;薬物乱用;薬物依存症の場合の禁断症状;薬物、特に天然もしくは合成のオピオイド、に対する耐性発達;麻薬依存症;麻薬乱用;麻薬依存症の場合の禁断症状;アルコール依存症;アルコール乱用及びアルコール依存症の場合の禁断症状より成る群から選ばれた1つ以上の疾患の治療及び/又は予防のため、利尿のため;抗ナトリウム排泄増加のため;心臓血管系への影響のため;覚醒性の増大のため;創傷及び/又は熱傷の治療のため;切断された神経の治療のため;性的衝動の増大のため;運動活性の調節のため;不安緩解のため;局所麻酔及び/又は特にカプサイシン、レシニフェラトキシン、オルバニル、アルバニル、SDZ-249665、SDZ-249482、ヌバニル及びカプサバニルより成る群から選ばれたバニロイド受容体1(VR1/TRPV1受容体)アゴニストの投与により誘発される、特に過高熱、高血圧及び気管支狭窄より成る群から選ばれた望ましくない副作用の抑制のための医薬の製造への、請求項1〜16のいずれか1つに記載の少なくとも1つの化合物の使用。

【公表番号】特表2010−523726(P2010−523726A)
【公表日】平成22年7月15日(2010.7.15)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−503393(P2010−503393)
【出願日】平成20年4月15日(2008.4.15)
【国際出願番号】PCT/EP2008/002994
【国際公開番号】WO2008/125337
【国際公開日】平成20年10月23日(2008.10.23)
【出願人】(390035404)グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Fターム(参考)】