新規ピリジノン誘導体およびｍＧｌｕＲ２ポジティブアロステリックモジュレーターとしてのその使用
本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）による新規なピリジノンおよびその誘
導体に関するものであり、すべての基は本出願書類中に明示されている。本発明による化
合物は、代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害お
よび疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受
容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターであ
る。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群か
ら選択される中枢神経系疾患である。本発明は、また、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患
の予防および治療のための医薬品組成物と上記化合物および組成物を調製する方法ならび
に上記化合物の使用を対象とする。
導体に関するものであり、すべての基は本出願書類中に明示されている。本発明による化
合物は、代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害お
よび疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受
容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターであ
る。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群か
ら選択される中枢神経系疾患である。本発明は、また、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患
の予防および治療のための医薬品組成物と上記化合物および組成物を調製する方法ならび
に上記化合物の使用を対象とする。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
XはC(=O)、S(O)、S(O)2、C(=NR6)およびC(=S)から選択され、
YはS、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-および-N(R5)-から選択され、
R1は水素ではなく、-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基
、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、
-(C1-C6)アルキルシアノ基および基-V1-T1-M1の群から選ばれる場合により置換されても
よい基であり、
T1およびV1は、それぞれ独立に共有結合であるか、あるいは-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C
6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキ
ルシクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)
アルキルシアノ基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=
O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アル
キル-C(=O)-(C3-C7)-シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C4-C10)アルキルシク
ロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O
-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アル
キル-C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C4-C10)アルキルシ
クロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(
=O)NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-
C6)アルキル-C(=O)NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C4-C10)
アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル
-O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル
-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基
、-(C1-C6)アルキル-S-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルキニル基、
-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C3-C7)シクロアルキル
基、-(C1-C6)アルキル-S-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(
C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(
O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)
アルキル-S(O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C0-C6)ア
ルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C2
-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキ
ル-S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C0-C6)アル
キル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7
-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6
)アルキル-S(O)2NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C0-C6
)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C2-
C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルN
R7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C0-C6)アルキル基
、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C2-C
6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アル
キル-NR7C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C0
-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキ
ル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C3-C7)シクロア
ルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6
)アルキル-NR7S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C2-C6)アルキニ
ル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(
C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル
基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8
-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)
アルキル-NR7C(=S)NR8-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C4-C
10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)
アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルケニル基
、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C4-C
10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-
C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C2-C6)ア
ルケニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル
-OC(=O)NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C0-C6)
アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7
C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、
-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR
7C(=NR8)NR9-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)NR9-(C2-C6)アルキニル
基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)NR9-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=N
R8)NR9-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)NR9-(C4-C10)アルキル
シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキ
ル-NR7C(=NR8)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)-(C2-C6)アルケニル
基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=
NR8)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=NR7)NR8-(C0-C6)アルキ
ル基、-(C1-C6)アルキル-C(=NR7)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=NR7)N
R8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6
)アルキル-C(=NR7)NR8-(C3-C7)シクロアルキル基および-(C1-C6)アルキル-C(=NR7)NR8-(C
4-C10)アルキルシクロアルキル基の群から選択される任意に置換された基であり、
R2、R3、R4、R5およびR6はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-NH2
、-SH、-C(=NR10)NR11R12、-C(=O)R10、-C(=NR10)R11、-C(=O)OR10、-C(=O)NR10R11、-SR
10、-S(O)R10、-S(O)2R10、-NR10R11、-NR10C(=O)R11、-NR10C(=NR11)R12、-NR10C(=NR11
)NR12R13、-NR10C(=O)OR11、-NR10C(=O)NR11R12、-NR10S(O)2R11、-S(O)2NR10R11、-C(=S
)NR10R11、-OC(=O)R10、-OC(=O)NR10R11および-OR10、ならびに置換されていてもよい基
として(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)
アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アル
キルシアノ基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルへテロアリール基、アリ
ール基、ヘテロアリール基の群から選択される基、ならびに基-V2-T2-M2
よりなる群から選択され、
T2およびV2はそれぞれ独立に共有結合であるか、あるいは-O-、-C(=O)-、-C(=O)O-、-C(=
O)NR10-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-S(O)2NR10-、-NR10-、-NR10C(=O)-、-NR10C(=O)NR11-
、-NR10S(O)2-、-NR10C(=S)NR11-、-OC(=O)-、-OC(=O)NR10、-NR10C(=O)O-、ならびに置
換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アル
ケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキル
ハロ基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C0-C6)アルキル-O-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)
アルキル-O-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)
アルキル-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロア
ルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C
6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=
O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-(C4-C10)
アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)O-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)ア
ルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、
-(C0-C6)アルキル-C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)0-(C4-C10
)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)NR10-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6
)アルキル-C(=O)NR10-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)NR10-(C2-C6)アル
ケニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C
(=O)NR10-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S-(C1-C6)アルキル基
、-(C0-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルケニル基
、-(C0-C6)アルキル-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S-(C4-C10)アルキ
ルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(
O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アル
キル-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)-(C4-C10)アルキルシクロ
アルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2-(C2
-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-S
(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアル
キル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2NR10-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2NR10
-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2NR10-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)ア
ルキル-S(O)2NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2NR10-(C4-C10)ア
ルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NRl0-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキ
ル-NR10-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)
アルキル-NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10-(C4-C10)アルキルシ
クロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-N
R10C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(
C0-C6)アルキル-NR10C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)-(C4
-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)NR11-(C1-C6)アルキル基
、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)-NR11-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O
)NR11-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)NR11-(C3-C7)シクロアルキル
基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)NR11-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)ア
ルキル-NR10S(O)2-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10S(O)2-(C2-C6)アルキニル
基、-(C0-C6)アルキル-NR10S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10S(O)2-(
C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキ
ル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=S)NR11-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=
S)NR11-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=S)NR11-(C2-C6)アルケニル基、
-(C0-C6)アルキル-NR10C(=S)NR11-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=
S)NR11-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-(C1-C6)アルキル
基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)
アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)
アルキル-OC(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)NR10-(C1-C6)アル
キル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)NR10-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)
NR10-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)NR10-(C4-C10)アルキルシクロアル
キル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR
10C(=O)O-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C
0-C6)アルキル-NR10C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)O-(C3-C7
)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基
、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)NR12-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=N
R11)NR12-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)NR12-(C2-C6)アルケニ
ル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)NR12-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキ
ル-NR10C-(=NR11)NR12-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=N
R11)-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-
C6)アルキル-NR10C(=NR11)-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)-(C3-
C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)-(C4-C10)アルキルシクロアルキ
ル基、-(C0-C6)アルキル-C(=NR10)NR11-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=NR10)
NR11-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=NR10)NR11-(C2-C6)アルケニル基、-(C
0-C6)アルキル-C(=NR10)NR11-(C3-C7)シクロアルキル基および-(C0-C6)アルキル-C(=NR10
)NR11-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基の群から選択される基、
よりなる群から選択される基であり、
(R2およびR3)または(R4およびR5)は一緒になって、アリール基、ヘテロアリール基、複素
環およびシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された3〜10員環を形成してもよ
く、
M1およびM2はそれぞれ独立に水素、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-NH2、-SH、-C(=NR14)NR15R1
6、-C(=O)R14、-C(=NR14)R15、-C(=O)OR14、-C(=O)NR14R15、-SR14、-S(O)R14、-S(O)2R1
4、-NR14R15、-NR14C(=O)R15、-NR14C(=NR15)R16、-NR14C(=NR15)NR16R17、-NR14C(=O)OR
15、-NR14C(=O)NR15R16、-NR14S(O)2R15、-C(=S)NR14R15、-OC(=O)R14、-OC(=O)NR14R15
、-OR14および-S(O)2NR14R15、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル
基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C8)シクロアルキル基、-(C3-C
8)シクロアルケニル基、また任意に置換された3〜10員環でアリール基、ヘテロアリール
基、複素環基およびシクロアルキル基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択される基であり、
R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16およびR17は、それぞれ独立に水素であ
るか、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ
基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C
10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基
、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキ
ル基、-(C2-C6)アルキニル-ヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6
)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C
2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる任意に置換された基であり、
R7、R8およびR9は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環ある
いは5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよく、
R10、R11、R12およびR13は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複
素環あるいは5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよく、
R14、R15、R16およびR17は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複
素環あるいは5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。］
の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態
およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化２】
[式中：
XはC(=O)およびS(O)2から選択され、
Z1、Z2、Z3およびZ4はそれぞれ独立に、共有結合、C、S、NおよびOの群から選択され、５
または６員環のヘテロアリール環またはアリール環を形成し、その環はさらに1〜4個の基
Anによって置換されていてもよく、
基Anはそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SH、-NH2、ならびに
置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)
アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシ
アノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ
基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニル基、
-O-(C2-C6)アルキル-OR18基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキ
ルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR18基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基
、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテロアリー
ル基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アル
キルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR18基、-(C3-C6)アルキニル-OR18基、-(C3-C6)
アルケニル-OR18基、-(C0-C6)アルキル-S-R18基、-O-(C2-C6)アルキル-S-R18基、-(C1-C6
)アルキル-S(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2-R
18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2-R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18R19基、-O-(C2-C6)ア
ルキル-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-S(=O)2
R19基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-O-(C1-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、
-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-O-(C1-C6)ア
ルキル-C(=O)-NR18R19基、-O-(C1-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C6)アルキル-OC(
=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-O-(C
1-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=
O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-OR19基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR18R19基
、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=NR19)-NR20R21基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-NR19R20
基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=S)-NR19R20および-V2-T2-M2基の群から選ばれる基、
よりなる群より選択され、
nは1〜4の整数であり、
R18、R19、R20およびR21はそれぞれ独立に、水素であるか、あるいは-(C1-C6)アルキルハ
ロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C
6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘ
テロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルア
リール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロア
リール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル
基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から
選ばれる任意に置換された基であり、そして
R18、R19、R20およびR21は一緒になって、3〜10員環であって任意に置換された非芳香族
複素環または5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。]
を有する請求項１に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、そ
の立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項３】
式（ＩＩａ）：
【化３】
［式中：
Z5、Z6、Z7、Z8およびZ9はそれぞれ独立に、共有結合、C、S、NおよびOの群から選択され
、５または６員環のヘテロアリール環またはアリール環を形成し、この環は1〜5個の基Bm
で任意に任意に置換されていてもよい：
Bm基はそれぞれ水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SH、-NH2、ならびに置換され
ていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニ
ル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、
-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(
C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニル基、-O-(C2-C
6)アルキル-OR22基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリー
ル基、-(C0-C6)アルキル-OR22基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-(C3-
C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテロアリール基、-(C1
-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリー
ル基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR22基、-(C3-C6)アルキニル-OR22基、-(C3-C6)アルケニル
-OR22基、-(C0-C6)アルキル-S-R22基、-O-(C2-C6)アルキル-SR22基、-(C1-C6)アルキル-S
(=O)-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)-R22基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2-R22基、-O-(C
1-C6)アルキル-S(=O)2-R22基、-(C0-C6)アルキル-NR22R23基、-O-(C2-C6)アルキル-NR22R
23基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-NR22-S(=O)2R23基、-O-(C
1-C6)アルキル-S(=O)2NR22R23基、-O-(C1-C6)アルキル-NR22-S(=O)2R23基、-(C0-C6)アル
キル-C(=O)-NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-NR22C(=O)-R23基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)
-NR22R23基、-O-(C1-C6)アルキル-NR22C(=O)-R23基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-R22基、-
(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR22基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R22基、-O-(C1-C6)アルキ
ル-C(=O)-OR22基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-R22基、-
(C0-C6)アルキル-NR22-C(=O)-OR23基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR22R23基、-(C0-C6)
アルキル-NR22-C(=NR23)-NR24R25基、-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=O)-NR23R24基および-(C
0-C6)アルキル-NR22-C(=S)-NR23R24基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択され、
mは1〜5の整数であり、
R22、R23、R24およびR25はそれぞれ独立に水素、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1
-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニ
ル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリー
ル基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、
-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、
-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C
6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる任
意に置換された基
から選択され、そして
R22、R23、R24およびR25は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族性
複素環または5〜10員環である任意に置換された芳香族性複素環を形成してもよい。]
を有する請求項２に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、そ
の立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項４】
式（ＩＩｂ）：
【化４】
［式中：
V1は、-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シ
クロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アル
キル-C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C
6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C3-C7)シクロアルキ
ル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-
C(=O)O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)
アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)-アルキル-C(=O)O-(C3-C7)シクロアル
キル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキ
ル-C(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(
C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C3-C7)シ
クロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1
-C6)アルキル-O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C
6)アルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(
C1-C6)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C0-C6)ア
ルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アル
ケニル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C4-C10
)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アル
キル-S(O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C
6)アルキル-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C4-C10)アルキル
シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O
)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アル
キル-S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C4-C10)アルキルシク
ロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)
2NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6
)アルキル-S(O)2NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C4-C10)ア
ルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル
-NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アル
キル-NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C4-C10)アルキルシクロア
ルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)
-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)ア
ルキル-NR7C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C4-C10)アル
キルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)ア
ルキル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アル
ケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル
-NR7C(=O)NR8-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C0-C6)
アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S
(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C
1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=
S)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-
C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C3-C7
)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基
、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アル
キニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(
C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基
、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C2-C
6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル
-OC(=O)NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C4-C10)アルキル
シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル
-NR7C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、
-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基および-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O
)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基よりなる群から選ばれる任意に置換された基であ
り、
R2は水素、ハロゲン、-CN、-CF3、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アル
キル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C3
-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)
アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シ
クロアルキル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR26基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-
O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR26基、-O-ヘテロアリール基、-ヘテ
ロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-アリール基、-O-アリール基、-(C1
-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR26基、-(C0-C6)アルキル-SR26基、-(
C0-C6)アルキル-S(=O)2-R26基、-(C0-C6)アルキル-NR26R27基、-O-(C2-C6)アルキル-NR26
R27基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR26R27基、-(C0-C6)アルキル-NR26-S(=O)2R27基、-(C0
-C6)アルキル-C(=O)-NR26R27基、-(C0-C6)アルキル-NR26C(=O)-R27基、-O-(C1-C6)アルキ
ルC(=O)-NR26R27基、-O-(C1-C6)アルキル-NR26C(=O)-R27基および-(C0-C6)アルキル-C(=O
)-R26基の群から選ばれる基、
よりなる群より選択される基であり、
R26およびR27はそれぞれ独立に水素であるか、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C
6)アルキルシアノ基、-(C0-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル
基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール
基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(
C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、-(
C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)
アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる任意
に置換された基であり、そして
R26およびR27は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環あるい
は5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。]
を有する請求項３に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、そ
の立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項５】
式（ＩＩ-ｃ）：
【化５】
を有する請求項３に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、そ
の立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項６】
式（II-c1）、（II-c2）または（II-c3）：
【化６】
[式中：
Z5、Z6、Z7、Z8およびZ9は、少なくとも２つの炭素原子があり、さらに置換され得る位置
が1〜5個の基Bmにより置換されていてもよいという条件で、CまたはNから選択され、そし
て
R2、R3、A1、A2、A3およびA4はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、な
らびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2
-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)
アルキルハロ基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)
アルキニル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C3-C7)
シクロアルキル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C3)
アルキル-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-S-(C1-C6)アルキル基、-S-(C2-C6)アルキニル基、
-S-(C2-C6)アルケニル基、-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-S-(C4-C10)アルキルシクロア
ルキル基、-(C0-C3)アルキル-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-S(O)2NR18R19基、-(C0-C3)
アルキル-NR18S(O)2R19基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)R18基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)OR18
基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-NR18C(=O)R19基、-O-(C0-C3)
アルキル-S(O)2NR18R19基、-O-(C0-C3)アルキル-NR18S(O)2R19基、-O-(C0-C3)アルキル-C
(=O)R18基、-O-(C0-C3)アルキル-C(=O)OR18基、-O-(C0-C3)アルキル-C(=O)NR18R19基およ
び-O-(C0-C3)アルキル-NR18C(=O)R19基の群から選ばれる基、よりなる群から選択される
。]
のいずれかを有する請求項５に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の
付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項７】
式（III）：
【化７】
[式中：
XはC(=O)およびS(O)2から選択され、
Z1、Z2、Z3およびZ4はそれぞれ独立に共有結合、C、S、NおよびOの群から選択され、5ま
たは6員環のヘテロアリール環またはアリール環を形成し、さらにその環は1〜4個の基An
によって置換されていてもよく、
An基はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SHおよび-NH2、ならび
に置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C
6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)-シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキ
ルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)-アルキル
シアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニ
ル基、-O-(C2-C6)-アルキル-OR18基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)
アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR18基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アル
キル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテロ
アリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6
)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR18基、-(C3-C6)アルキニル-OR18基、-(C
3-C6)アルケニル-OR18基、-(C0-C6)アルキル-SR18基、-O-(C2-C6)アルキル-SR18基、-(C1
-C6)アルキル-S(=O)R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2R
18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18R19基、-O-(C2-C6)アル
キル-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R1
9基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-O-(C1-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(
C0-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-O-(C1-C6)アル
キル-C(=O)-NR18R19基、-O-(C1-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O
)-R19基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-O-(C1-
C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)
-R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-OR19基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR18R19基、
-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=NR19)-NR20R21基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-NR19R20基
、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=S)-NR19R20基および-V2-T2-M2基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択され、
nは1〜4の整数であり、
R18、R19、R20およびR21はそれぞれ独立に水素であるか、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ
基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)
アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテ
ロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリ
ール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリ
ール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基
、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選
ばれる任意に置換された基であり、そして
R18、R19、R20およびR21は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複
素環あるいは5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。]
を有する請求項１に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、そ
の立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項８】
式（III−ａ）：
【化８】
［式中：
Z5、Z6、Z7、Z8およびZ9はそれぞれ独立に共有結合、C、S、NおよびOの群から選択され、
5または6員環であるヘテロアリール環またはアリール環を形成し、この環は1〜5個の基Bm
によって任意に置換されていてもよく、
Bm基はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SH、-NH2、ならびに置
換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)ア
ルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシア
ノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基
、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニル基、-O
-(C2-C6)アルキル-OR22基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキル
アリール基、-(C0-C6)アルキル-OR22基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-
O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテロアリール基
、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキル
アリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR22基、-(C3-C6)アルキニル-OR22基、-(C3-C6)アル
ケニル-OR22基、-(C0-C6)アルキル-S-R22基、-O-(C2-C6)アルキル-S-R22基、-(C1-C6)ア
ルキル-S(=O)-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)-R22基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2-R22
基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2-R22基、-(C0-C6)アルキル-NR22R23基、-O-(C2-C6)アル
キル-NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-NR22-S(=O)2R2
3基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR22R23基、-O-(C1-C6)アルキル-NR22-S(=O)2R23基、-(
C0-C6)アルキル-C(=O)-NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-NR22C(=O)-R23基、-O-(C1-C6)アル
キル-C(=O)-NR22R23基、-O-(C1-C6)アルキル-NR22C(=O)-R23基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O
)-R22基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR22基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R22基、-O-(C1-
C6)アルキル-C(=O)-OR22基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)
-R22基、-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=O)-OR23基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR22R23基、
-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=NR23)-NR24R25基、-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=O)-NR23R24基
および-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=S)-NR23R24基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択され、
mは1〜5の整数であり、
R22、R23、R24およびR25はそれぞれ独立に水素、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1
-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニ
ル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリー
ル基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、
-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、
-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C
6)アルケニルヘテロアリール基または-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる任
意に置換された基から選ばれ、そして
R22、R23、R24およびR25は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複
素環あるいは5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。]
を有する請求項７に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、そ
の立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項９】
式（III−ｂ）：
【化９】
[式中：
V1は-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シク
ロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキ
ル-C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)
アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル
基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(
=O)O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)ア
ルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル
基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C
(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C
6)アルキル-C(=O)NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C3-C7)シクロ
アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)
アルキル-O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)ア
ルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C
6)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C0-C6)アルキ
ル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルケニ
ル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C4-C10)ア
ルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキ
ル-S(O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)
アルキル-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C4-C10)アルキルシ
クロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2
-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキ
ル-S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロ
アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2N
R7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)
アルキル-S(O)2NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C4-C10)ア
ルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル
-NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アル
キル-NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C4-C10)アルキルシクロア
ルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)
-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)ア
ルキル-NR7C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C4-C10)アル
キルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)ア
ルキル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アル
ケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-NR8-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキ
ル-NR7C(=O)NR8-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C0-C
6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)-アルキル-N
R7S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、
-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7
C(=S)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(
C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C3
-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)-NR8-(C4-C10)アルキルシクロアルキ
ル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)
アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=
O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキ
ル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(
C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アル
キル-OC(=O)NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C4-C10)アル
キルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アル
キル-NR7C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C2-C6)アルケニル
基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基および-(C1-C6)アルキル-NR7
C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された基であり
、
R2は水素、ハロゲン、-CN、-CF3、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アル
キル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C3
-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)
アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シ
クロアルキル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR26基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-
O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR26基、-O-ヘテロアリール基、-ヘテ
ロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-アリール基、-O-アリール基、-(C1
-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR26基、-(C0-C6)アルキル-SR26基、-(
C0-C6)アルキル-S(=O)2-R26基、-(C0-C6)アルキル-NR26R27基、-O-(C2-C6)アルキル-NR26
R27基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR26R27基、-(C0-C6)アルキル-NR26-S(=O)2R27基、-(C0
-C6)アルキル-C(=O)-NR26R27基、-(C0-C6)アルキル-NR26C(=O)-R27基、-O-(C1-C6)アルキ
ル-C(=O)-NR26R27基、-O-(C1-C6)アルキル-NR26C(=O)-R27基および-(C0-C6)アルキル-C(=
O)-R26基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択される基であり、
R26およびR27はそれぞれ独立に水素であるか、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C
6)アルキルシアノ基、-(C0-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル
基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール
基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(
C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、-(
C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)
アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基よりなる群から選ばれ
る任意に置換された基であり、
R26およびR27は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環あるい
は5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。]
を有する請求項８に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、そ
の立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１０】
式（ＩＩＩ−ｃ）：
【化１０】
を有する請求項９に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、そ
の立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１１】
式(III-cl)、(III-c2)、または(III-c3)：
【化１１】
[式中：
Z5、Z6、Z7、Z8およびZ9は少なくとも２つの炭素原子があり、さらに置換されうる位置が
1〜5個の基Bmによって置換されていてもよいという条件でCまたはNから選択され、また、
R4、R5、A1、A2、A3およびA4は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-CF3および-OCF3
、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、
-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1
-C6)アルキルハロ基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2
-C6)アルキニル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C3
-C7)シクロアルキル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-
C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-S-(C1-C6)アルキル基、-S-(C2-C6)アルキニル
基、-S-(C2-C6)アルケニル基、-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-S-(C4-C10)アルキルシク
ロアルキル基、-(C0-C3)アルキル-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-S(O)2NR18R19基、-(C0-
C3)アルキル-NR18S(O)2R19基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)R18基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)O
R18基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-NR18C(=O)R19基、-O-(C0-
C3)アルキル-S(O)2NR18R19基、-O-(C0-C3)アルキル-NR18S(O)2R19基、-O-(C0-C3)アルキ
ル-C(=O)R18基、-O-(C0-C3)アルキル-C(=O)OR18基、-O-(C0-C3)アルキル-C(=O)NR18R19基
および-O-(C0-C3)アルキル-NR18C(=O)R19基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択される。]
のいずれか１つを有する請求項１０に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または
塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１２】
式（IV）：
【化１２】
［式中：
XはC(=O)およびS(O)2から選択され、
R2、R3およびR5はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SH、-NH2
、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基
、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)
アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アル
キルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アル
ケニル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR18基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-
C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR18基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)ア
ルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテ
ロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-
C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR18基、-(C3-C6)アルキニル-OR18基、-
(C3-C6)アルケニル-OR18基、-(C0-C6)アルキル-SR18基、-O-(C2-C6)アルキル-SR18基、-(
C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)
2R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C3)アル
キル-O-(C2-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C6)アル
キル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-
C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基
、-(C0-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR1
8R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C6)アルキル-OC(
=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-O-(C
1-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=
O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-OR19基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR18R19基
、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=NR19)-NR20R21基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-NR19R20
基および-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=S)-NR19R20基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択され、
R18、R19、R20およびR21はそれぞれ独立に水素、ならびに置換されていてもよい基として
-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)ア
ルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシ
クロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、
-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)
アルキニルヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3
-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニル
アリール基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択され、
R18、R19、R20およびR21は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複
素環または5〜10員環である任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。]
を有する請求項１に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、そ
の立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１３】
式（V）：
【化１３】
［式中：
R2、R4およびR5はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SH、-NH2、
ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、
-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)ア
ルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキ
ルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケ
ニル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR18基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6
)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR18基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アル
キル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテロ
アリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6
)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR18基、-(C3-C6)アルキニル-OR18基、-(C
3-C6)アルケニル-OR18基、-(C0-C6)アルキル-SR18基、-O-(C2-C6)アルキル-SR18基、-(C1
-C6)アルキル-S(=O)R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2R
18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C3)アルキ
ル-O-(C2-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C6)アルキ
ル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C3
)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、
-(C0-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR18R
19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O
)-R18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-O-(C1-
C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)
-R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-OR19基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR18R19基、
-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=NR19)-NR20R21基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-NR19R20基
および-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=S)-NR19R20基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択され、
R18、R19、R20およびR21はそれぞれ独立に水素、ならびに置換されていてもよい基として
-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)ア
ルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシ
クロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、
-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)
アルキニルヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3
-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニル
アリール基の群から選ばれる基、
よりなる群より選択され、そして
R18、R19、R20およびR21は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複
素環または5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。]
を有する請求項１に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、そ
の立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１４】
式（V−ａ）：
【化１４】
［式中：
V1は共有結合ではなく
V2は共有結合、-O-、-C(=O)、-C(=O)O、-C(=O)NR10、-S-、-S(O)、-S(O)2、-S(O)2NR10-
、-NR10-、-NR10C(=O)-、-NR10C(=O)NR11-、-NR10S(O)2-、-NR10C(=S)NR11-、-OC(=O)-、
-OC(=O)NR10-、-NR10C(=O)O-、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル
基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C
8)-シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C2-C6)
アルキニル基、-O-(C2-C6)-アルケニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C4-C10)ア
ルキルシクロアルキル基、-C(=O)-(C1-C6)アルキル基、-C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-C
(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-C(=O)-(C3-C7)アルキルシクロアルキル基、-C(=O)-(C4-C10
)シクロアルキル基、-C(=O)O-(C1-C6)アルキル基、-C(0)0-(C2-C6)アルキニル基、-C(=O)
O-(C2-C6)アルケニル基、-C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-C(=O)O-(C4-C10)アルキル
シクロアルキル基、-C(=O)NR10-(C1-C6)アルキル基、-C(=O)NR10-(C2-C6)アルキニル基、
-C(=O)NR10-(C2-C6)アルケニル基、-C(=O)NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-C(=O)NR10-(
C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-S-(C1-C6)アルキル基、-S-(C2-C6)アルキニル基、-
S-(C2-C6)アルケニル基、-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-S-(C4-C10)アルキルシクロアル
キル基、-S(O)-(C1-C6)アルキル基、-S(O)-(C2-C6)アルキニル基、-S(O)-(C2-C6)アルケ
ニル基、-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-S(O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-
S(O)2-(C1-C6)アルキル基、-S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-S(O)2-(C2-C6)アルケニル基
、-S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-S(O)
2NR10-(C1-C6)アルキル基、-S(O)2NR10-(C2-C6)アルキニル基、-S(O)2NR10-(C2-C6)アル
ケニル基、-S(O)2NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-S(O)2NR10-(C4-C10)アルキルシクロ
アルキル基、-NR10-(C1-C6)アルキル基、-NR10-(C2-C6)アルキニル基、-NR10-(C2-C6)ア
ルケニル基、-NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10-(C4-C10)アルキルシクロアルキル
基、-NR10C(=O)-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-NR10C(=O)-(C2
-C6)アルケニル基、-NR10C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=O)-(C4-C10)アルキ
ルシクロアルキル基、-NR10C(=O)NR11-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=O)NR11-(C2-C6)アル
キニル基、-NR10C(=O)NR11-(C2-C6)アルケニル基、-NR10C(=O)NR11-(C3-C7)シクロアルキ
ル基、-NR10C(=O)NR11-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10S(O)2-(C1-C6)アルキ
ル基、-NR10S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-NR10S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-NR10S(O)2
-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10C(=S
)NR11-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=S)NR11-(C2-C6)アルキニル基、-NR10C(=S)NR11-(C2-
C6)アルケニル基、-NR10C(=S)NR11-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=S)NR11-(C4-C10)
アルキルシクロアルキル基、-OC(=O)-(C1-C6)アルキル基、-OC(=O)-(C2-C6)アルキニル基
、-OC(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-OC(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-OC(=O)
-(C3-C7)シクロアルキル基、-OC(=O)NR10-(C1-C6)アルキル基、-OC(=O)NR10-(C2-C6)アル
キニル基、-OC(=O)NR10-(C2-C6)アルケニル基、-OC(=O)NR10-(C4-C10)アルキルシクロア
ルキル基、-OC(=O)NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=O)O-(C1-C6)アルキル基、-N
R10C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-NR10C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-NR10C(=O)O-(C3-
C7)シクロアルキル基、-NR10C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10C(=NR11)
NR12-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=NR11)NR12-(C2-C6)アルキニル基、-NR10C(=NR11)NR12
-(C2-C6)アルケニル基、-NR10C(=NR11)NR12-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=NR11)NR
12-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10C(=NR11)-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=NR
11)-(C2-C6)アルキニル基、-NR10C(=NR11)-(C2-C6)アルケニル基、-NR10C(=NR11)-(C3-C7
)シクロアルキル基、-NR10C(=NR11)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-C(=NR10)NR11
-(C1-C6)アルキル基、-C(=NR10)NR11-(C2-C6)アルキニル基、-C(=NR10)NR11-(C2-C6)アル
ケニル基、-C(=NR10)NR11-(C3-C7)シクロアルキ基および-C(=NR10)NR11-(C4-C10)アルキ
ルシクロアルキル基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択され、
R2、R4およびR5はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SH、-NH2
、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基
、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)
アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アル
キルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アル
ケニル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR18基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-
C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR18基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)ア
ルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、-(C1-
C6)アルキルヘテロアリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)
アルキルハロ-OR18基、-(C3-C6)アルキニル-OR18基、-(C3-C6)アルケニル-OR18基、-(C0-
C6)アルキル-SR18基、-O-(C2-C6)アルキル-SR18基、-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-O-(
C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-O-(C1-C6)-アルキル-S(=
O)2R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)アルキル-NR18R19
基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C3
)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-
NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18C(=O)-R
19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1
-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-(C0-C6)-アルキル-C
(=O)-OR18基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-
(C0-C6)アルキル-C(=O)-R18基および-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-R18基の群から選ばれる
基、
よりなる群から選択される基である。]
を有する請求項１３に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、
その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１５】
上式（V-a）において、
V2は、共有結合、-O-、-C(=O)-、-C(=O)O-、-C(=O)NR10-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-S(O)
2NR10-、-NR10-、-NR10C(=O)-、-NR10C(=O)NR11-、-NR10S(O)2-、-NR10C(=S)NR11-、なら
びに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C
6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)ア
ルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-C(=O)-(C1-C6)ア
ルキル基、-C(=O)-(C4-C10)シクロアルキル基、-C(=O)O-(C1-C6)-アルキル基、-C(=O)O-(
C3-C7)シクロアルキル基、-C(=O)NR10-(C1-C6)アルキル基、-C(=O)NR10-(C3-C7)-シクロ
アルキル基、-S-(C1-C6)アルキル基、-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-S(O)-(C1-C6)アル
キル基、-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-S(O)2-(C1-C6)アルキル基、-S(O)2-(C3-C7)
シクロアルキル基、-S(O)2NR10-(C1-C6)アルキル基、-S(O)2NR10-(C3-C7)シクロアルキル
基、-NR10-(C1-C6)アルキル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=O)-(C1-C6)アルキ
ル基、-NR10C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=O)NR11-(C1-C6)アルキル基、-NR1
0C(=O)NR11-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10S(O)2-(C1-C6)アルキル基および-NR10S(O)2
-(C3-C7)シクロアルキル基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択される基である、請求項14に記載の化合物。
【請求項１６】
式（V−ｂ）：
【化１５】
［式中：
V1は-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シク
ロアルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C0-C6)アルキル基、
-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C0-C6)-アルキル
基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C0-C6)
アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C
0-C6)アルキル基および-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C0-C6)アルキル基の群から選ばれる
任意に置換された基であり、
R7は水素、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2
-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基または-(C1-C6)アルキルシアノ基の群から
選ばれる基であり、
M1およびM2は互いに独立に、水素、あるいはアリール基、ヘテロアリール基および(C3-C7
)シクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された基である。]
を有する請求項１５に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、
その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１７】
上式（V-ｂ）において、
V1は一つ以上のOCH3基、-OCF3基、-CF3基、フルオロ基またはシアノ基によって置換され
ていてもよい-(C1-C6)アルキル基であり、
M1およびM2は互いに独立に、水素、アリール基、チエニル基、ピリジル基、チアゾリル基
、イソチアゾリル基、オキサゾリル基、イソキサゾリル基、ベンゾイミダゾリル基、ベン
ゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チオナフチル基、インドリル基、ピリミジニル
基、キノリル基、シクロヘキシル基およびシクロペンチル基から選ばれる置換されていて
もよい基である、
請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
上記式において、
XはC(=O)であり、
Yは-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-および-N=C(R5)-から選択され、
R1は-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基および基-V1-T1-M1の群から選ばれる
任意に置換された基であり、
T1、V1は互いに独立に、共有結合、あるいは-(C1-C6)アルキル基；-(C2-C6)アルケニル基
、-(C2-C6)アルキニル基；-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C0-C6)アルキル基；-(C1-C6)アルキ
ル-C(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基の群から選ばれる、置換されていてもよい基であり、ヒ
ドロキシ基、ハロ基およびハロ-(C1-C6)アルキル基で置換されていることが好ましく、R7
は水素、または-(C1-C6)-アルキル基および-(C1-C6)アルキル-O-(C0-C6)アルキル基であ
り、
R2、R3、R4およびR5は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-NO2、-C(=O)OR10-、-OR1
0-、ならびに-(C1-C6)アルキル基および基-V2-T2-M2の群より選ばれる任意に置換された
（好ましくはヒドロキシ基で置換された）基の群から選択され、
T2、V2は互いに独立に、共有結合、あるいは-O-；-C(=O)-；
-NR10-、ならびに、-(C1-C6)アルキル基；-(C2-C6)アルケニル基；-(C2-C6)アルキニル基
；-(C0-C6)アルキル-O-(C1-C6)アルキル基；および-(C0-C6)アルキル-NR10-(C1-C6)アル
キル基の群から選ばれる任意に置換された（好ましくはヒドロキシ基で置換された）基の
群から選択され、好ましくはR10は水素または(C1-C6)アルキル基であり、
（R2およびR3）または（R4およびR5）は一緒になって-V2-M2と同じn個の基Anで任意に置
換されたアリール基を形成してもよく、
M1およびM2は互いに独立に、水素、任意に置換された-(C1-C6)アルキル基および任意に置
換された3〜10員環の群から選ばれ、前記3〜10員環は-(C1-C6)シクロアルキル基；アリー
ル基、好ましくはフェニル基またはナフチル基；ヘテロアリール基および複素環基、好ま
しくはピリジニル基、インドリル基、イミダゾリル基、オキサジアゾリル基、イソキサゾ
リル基、フリル基、チエニル基、チアゾリル基、ベンゾチアゾリル基、ピリジニル基、ピ
リミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キノキサリニル基、ベンゾキサゾリル基、
ベンゾジオキソリル基、ベンゾテトラヒドロフリル基およびベンゾチエニル基の群から選
ばれ、前記環における任意の置換基は、-(C1-C6)アルキル基；-(C1-C6)アルキルオキシ基
；ヒドロキシ-(C1-C6)アルキルオキシ基；-(C1-C6)アルキルオキシ-(C1-C6)アルキル基；
-(C1-C6)アルキルオキシ-(C1-C6)アルキルオキシ基；-(C1-C6)アルキルオキシカルボニル
基；-(C1-C6)アルキルオキシカルボニル-(C1-C6)アルキル基；-(C1-C6)アルキルオキシカ
ルボニルオキシ基；-(C1-C6)アルキルオキシカルボニル-(C1-C6)アルキルオキシ基；-(C1
-C6)アルキルカルボニル基；-(C1-C6)アルキルカルボニル-(C1-C6)アルキルオキシ基；-(
C1-C6)アルキルカルボニルオキシ基；-(C1-C6)アルキルチエノ基；(C1-C6)アルキルスル
ホニル基；ヘテロサイクリックスルホニル基、好ましくはモルホリニルスルホニル基およ
びピロリジニルスルホニル基；-(C1-C6)アルキルスルホニルアミノ基；-(C1-C6)アルケニ
ル基；アリール基、好ましくはフェニル基；カルボキシル-(C1-C6)アルキル基；カルボニ
ル-(C1-C6)アルキルオキシ基；ハロ基、好ましくはフルオロ基およびクロロ基；ヒドロキ
シ基；ヒドロキシ-(C1-C6)アルキル基；フェニル-(C1-C6)アルキルオキシ基；シアノ基；
シアノ-(C1-C6)アルキルオキシ基；トリフルオロ-(C1-C6)アルキル基；トリフルオロ-(C1
-C6)アルキルオキシ基；アミノ基；アミノ-(C1-C6)アルキルオキシ基；モノ-およびジ-((
C1-C6)アルキル)アミノ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキルカルボニル)アミノ基；モノ
-およびジ-((C1-C6)アルキルオキシカルボニル)アミノ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アル
キルカルボニル)アミノ-(C1-C6)アルキル基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキルスルホニ
ル)アミノ-(C1-C6)アルキルオキシ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキル)アミノ-(C1-C6)
アルキルオキシ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキルカルボニル)アミノ-(C1-C6)アルキ
ルオキシ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキル)アミノカルボニル基；モノ-およびジ-((C
1-C6)アルキル)アミノカルボニル-(C1-C6)アルキル基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキル
)アミノカルボニル-(C1-C6)アルキルオキソ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキル)アミノ
-(C1-C6)アルキルアミノ基；ニトロ基；トリ-(C1-C6)アルキルシリル基；複素環基、好ま
しくはモルホリニル基；複素環-(C1-C6)アルキル基、好ましくは-(C1-C6)アルキルテトラ
ゾリル基；および複素環(C1-C6)アルキルオキシ基（該複素環基は、オキソ基、イソキサ
ゾリル基、イミダゾリル基、テトラゾリル基またはチアゾリル基で置換されていてもよい
ピリジニル基、モルホリニル基、ピロリジニル基が好ましい）の群から選ばれ、
R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16およびR17はそれぞれ独立に、水素また
は任意に置換された-(C1-C6)アルキル基であり、
Anは水素またはハロゲンであり、そして
nは0または1と等しい整数である、
請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付
加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１９】
前記化合物が、本明細書中に示されている特に好ましい化合物のリストから選択される
、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物および製薬学的に許容されるその酸ま
たは塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項２０】
前記化合物が光学異性体として存在し、ラセミ混合物であるか個々の光学異性体である
、請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量と、製薬学的に許容され
る担体および／または賦形剤とを含む医薬品組成物。
【請求項２２】
薬物として使用する請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
ヒトを含む哺乳動物の状態を治療または予防するための薬物を製造するための請求項１
から１９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２１に記載の医薬品組成物の使用で
あって、その治療および予防が、ｍＧｌｕＲ２ポジティブアロステリックモジュレーター
の神経調節効果により影響されるか促進されることを特徴とするその使用。
【請求項２４】
ヒトを含む哺乳動物のグルタミン酸機能障害と関係するさまざまな神経障害および精神
障害を治療、予防、改善、制御またはそのリスクを減少させる薬物を製造するための請求
項１から１９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２１に記載の医薬品組成物の使
用であって、その処置および予防が、ｍＧｌｕＲ２ポジティブアロステリックモジュレー
ターの神経調節効果により影響されるか促進されることを特徴とするその使用。
【請求項２５】
前記の状態または障害が、不安障害、精神障害、人格障害、化学物質関連障害、摂食障
害、気分障害、片頭痛、てんかんまたは痙攣性障害、幼児期障害、認知障害、神経変性、
神経毒症状および虚血の群から選択される中枢神経系障害である、請求項２３および２４
のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２６】
前記中枢神経系障害が、広場恐怖症、全般性不安障害（ＧＡＤ）、強迫観念性障害（Ｏ
ＣＤ）、パニック障害、心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、対人恐怖およびその他の
恐怖症の群から選択される不安障害である、請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
前記中枢神経系障害が、統合失調症、妄想性障害、統合失調性感情障害、統合失調症様
障害および物質誘発性精神障害の群から選択される精神障害である、請求項２５に記載の
使用。
【請求項２８】
前記中枢神経系障害が、強迫性人格障害および分裂性統合失調型障害の群から選択され
る人格障害である請求項２５に記載の使用。
【請求項２９】
前記中枢神経系障害が、アルコール中毒、アルコール依存症、アルコール禁断症状、ア
ルコール禁断譫妄、アルコール誘発性精神障害、アンフェタミン依存症、アンフェタミン
禁断症状、コカイン依存症、コカイン禁断症状、ニコチン依存症、ニコチン禁断症状、オ
ピオイド依存症およびオピオイド禁断症状の群から選択される化学物質関連障害である、
請求項２５に記載の使用。
【請求項３０】
前記中枢神経系障害が、神経性食欲不振症および神経性過食症の群から選択される摂食
障害である請求項２５に記載の使用。
【請求項３１】
前記中枢神経系障害が、両相性障害（ＩおよびＩＩ）、気分循環性障害、うつ病、気分
変調性障害、大うつ病性障害および物質誘発性気分障害の群から選択される気分障害であ
る請求項２５に記載の使用。
【請求項３２】
前記中枢神経系障害が、片頭痛である請求項２５に記載の使用。
【請求項３３】
中枢神経系障害が、非痙攣性全般てんかん、痙攣性全般てんかん、小発作性てんかん重
積、大発作性てんかん重積、意識障害を伴うか伴わない部分てんかん、幼児けいれん症、
部分持続てんかん、およびその他形態のてんかんの群から選択されるてんかんまたは痙攣
性の障害である請求項２５に記載の使用。
【請求項３４】
前記幼児期障害が、注意欠陥／多動性障害である請求項２５に記載の使用。
【請求項３５】
前記中枢神経系障害が、譫妄、物質誘発持続性譫妄、認知症、ＨＩＶ疾患による認知症
、ハンチントン病による認知症、パーキンソン病による認知症、アルツハイマー型認知症
、物質誘発持続性認知症および軽度認知障害の群から選択される認知障害である、請求項
２５に記載の使用。
【請求項３６】
前記中枢神経系障害が、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群か
ら選択される、請求項２５に記載の使用。
【請求項３７】
ｍＧｌｕＲ２ポジティブアロステリックモジュレーターが、約１μＭ以下のＥＤ５０を
有する、請求項２５から３６のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３８】
代謝型グルタメート受容体をイメージングするためのトレーサーを調製するための請求
項１から１９に記載の化合物の使用。
【請求項３９】
ヒトを含む哺乳動物の請求項２３から３７のいずれか一項に挙げた状態を治療または予
防するための薬物を製造するための、ｍＧｌｕＲ２のオルトステリックアゴニストと組み
合わせた請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、その治療およ
び予防が、ｍＧｌｕＲ２アロステリックモジュレーターの神経調節効果により影響される
か促進されることを特徴とするその使用。
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
XはC(=O)、S(O)、S(O)2、C(=NR6)およびC(=S)から選択され、
YはS、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-および-N(R5)-から選択され、
R1は水素ではなく、-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基
、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、
-(C1-C6)アルキルシアノ基および基-V1-T1-M1の群から選ばれる場合により置換されても
よい基であり、
T1およびV1は、それぞれ独立に共有結合であるか、あるいは-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C
6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキ
ルシクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)
アルキルシアノ基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=
O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アル
キル-C(=O)-(C3-C7)-シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C4-C10)アルキルシク
ロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O
-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アル
キル-C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C4-C10)アルキルシ
クロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(
=O)NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-
C6)アルキル-C(=O)NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C4-C10)
アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル
-O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル
-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基
、-(C1-C6)アルキル-S-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルキニル基、
-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C3-C7)シクロアルキル
基、-(C1-C6)アルキル-S-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(
C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(
O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)
アルキル-S(O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C0-C6)ア
ルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C2
-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキ
ル-S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C0-C6)アル
キル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7
-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6
)アルキル-S(O)2NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C0-C6
)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C2-
C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルN
R7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C0-C6)アルキル基
、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C2-C
6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アル
キル-NR7C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C0
-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキ
ル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C3-C7)シクロア
ルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6
)アルキル-NR7S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C2-C6)アルキニ
ル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(
C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル
基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8
-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)
アルキル-NR7C(=S)NR8-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C4-C
10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)
アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルケニル基
、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C4-C
10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-
C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C2-C6)ア
ルケニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル
-OC(=O)NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C0-C6)
アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7
C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、
-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR
7C(=NR8)NR9-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)NR9-(C2-C6)アルキニル
基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)NR9-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=N
R8)NR9-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)NR9-(C4-C10)アルキル
シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキ
ル-NR7C(=NR8)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)-(C2-C6)アルケニル
基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=NR8)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=
NR8)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=NR7)NR8-(C0-C6)アルキ
ル基、-(C1-C6)アルキル-C(=NR7)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=NR7)N
R8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6
)アルキル-C(=NR7)NR8-(C3-C7)シクロアルキル基および-(C1-C6)アルキル-C(=NR7)NR8-(C
4-C10)アルキルシクロアルキル基の群から選択される任意に置換された基であり、
R2、R3、R4、R5およびR6はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-NH2
、-SH、-C(=NR10)NR11R12、-C(=O)R10、-C(=NR10)R11、-C(=O)OR10、-C(=O)NR10R11、-SR
10、-S(O)R10、-S(O)2R10、-NR10R11、-NR10C(=O)R11、-NR10C(=NR11)R12、-NR10C(=NR11
)NR12R13、-NR10C(=O)OR11、-NR10C(=O)NR11R12、-NR10S(O)2R11、-S(O)2NR10R11、-C(=S
)NR10R11、-OC(=O)R10、-OC(=O)NR10R11および-OR10、ならびに置換されていてもよい基
として(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)
アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アル
キルシアノ基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルへテロアリール基、アリ
ール基、ヘテロアリール基の群から選択される基、ならびに基-V2-T2-M2
よりなる群から選択され、
T2およびV2はそれぞれ独立に共有結合であるか、あるいは-O-、-C(=O)-、-C(=O)O-、-C(=
O)NR10-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-S(O)2NR10-、-NR10-、-NR10C(=O)-、-NR10C(=O)NR11-
、-NR10S(O)2-、-NR10C(=S)NR11-、-OC(=O)-、-OC(=O)NR10、-NR10C(=O)O-、ならびに置
換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アル
ケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキル
ハロ基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C0-C6)アルキル-O-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)
アルキル-O-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)
アルキル-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロア
ルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C
6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=
O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-(C4-C10)
アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)O-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)ア
ルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、
-(C0-C6)アルキル-C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)0-(C4-C10
)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)NR10-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6
)アルキル-C(=O)NR10-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)NR10-(C2-C6)アル
ケニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-C
(=O)NR10-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S-(C1-C6)アルキル基
、-(C0-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルケニル基
、-(C0-C6)アルキル-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S-(C4-C10)アルキ
ルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(
O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アル
キル-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)-(C4-C10)アルキルシクロ
アルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2-(C2
-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-S
(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアル
キル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2NR10-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2NR10
-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2NR10-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)ア
ルキル-S(O)2NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2NR10-(C4-C10)ア
ルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NRl0-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキ
ル-NR10-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)
アルキル-NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10-(C4-C10)アルキルシ
クロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-N
R10C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(
C0-C6)アルキル-NR10C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)-(C4
-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)NR11-(C1-C6)アルキル基
、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)-NR11-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O
)NR11-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)NR11-(C3-C7)シクロアルキル
基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)NR11-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)ア
ルキル-NR10S(O)2-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10S(O)2-(C2-C6)アルキニル
基、-(C0-C6)アルキル-NR10S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10S(O)2-(
C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキ
ル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=S)NR11-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=
S)NR11-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=S)NR11-(C2-C6)アルケニル基、
-(C0-C6)アルキル-NR10C(=S)NR11-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=
S)NR11-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-(C1-C6)アルキル
基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)
アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)
アルキル-OC(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)NR10-(C1-C6)アル
キル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)NR10-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)
NR10-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)NR10-(C4-C10)アルキルシクロアル
キル基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR
10C(=O)O-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C
0-C6)アルキル-NR10C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)O-(C3-C7
)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基
、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)NR12-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=N
R11)NR12-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)NR12-(C2-C6)アルケニ
ル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)NR12-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキ
ル-NR10C-(=NR11)NR12-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=N
R11)-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-
C6)アルキル-NR10C(=NR11)-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)-(C3-
C7)シクロアルキル基、-(C0-C6)アルキル-NR10C(=NR11)-(C4-C10)アルキルシクロアルキ
ル基、-(C0-C6)アルキル-C(=NR10)NR11-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C6)アルキル-C(=NR10)
NR11-(C2-C6)アルキニル基、-(C0-C6)アルキル-C(=NR10)NR11-(C2-C6)アルケニル基、-(C
0-C6)アルキル-C(=NR10)NR11-(C3-C7)シクロアルキル基および-(C0-C6)アルキル-C(=NR10
)NR11-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基の群から選択される基、
よりなる群から選択される基であり、
(R2およびR3)または(R4およびR5)は一緒になって、アリール基、ヘテロアリール基、複素
環およびシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された3〜10員環を形成してもよ
く、
M1およびM2はそれぞれ独立に水素、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-NH2、-SH、-C(=NR14)NR15R1
6、-C(=O)R14、-C(=NR14)R15、-C(=O)OR14、-C(=O)NR14R15、-SR14、-S(O)R14、-S(O)2R1
4、-NR14R15、-NR14C(=O)R15、-NR14C(=NR15)R16、-NR14C(=NR15)NR16R17、-NR14C(=O)OR
15、-NR14C(=O)NR15R16、-NR14S(O)2R15、-C(=S)NR14R15、-OC(=O)R14、-OC(=O)NR14R15
、-OR14および-S(O)2NR14R15、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル
基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C8)シクロアルキル基、-(C3-C
8)シクロアルケニル基、また任意に置換された3〜10員環でアリール基、ヘテロアリール
基、複素環基およびシクロアルキル基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択される基であり、
R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16およびR17は、それぞれ独立に水素であ
るか、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ
基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C
10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基
、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキ
ル基、-(C2-C6)アルキニル-ヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6
)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C
2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる任意に置換された基であり、
R7、R8およびR9は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環ある
いは5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよく、
R10、R11、R12およびR13は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複
素環あるいは5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよく、
R14、R15、R16およびR17は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複
素環あるいは5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。］
の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態
およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化２】
[式中：
XはC(=O)およびS(O)2から選択され、
Z1、Z2、Z3およびZ4はそれぞれ独立に、共有結合、C、S、NおよびOの群から選択され、５
または６員環のヘテロアリール環またはアリール環を形成し、その環はさらに1〜4個の基
Anによって置換されていてもよく、
基Anはそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SH、-NH2、ならびに
置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)
アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシ
アノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ
基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニル基、
-O-(C2-C6)アルキル-OR18基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキ
ルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR18基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基
、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテロアリー
ル基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アル
キルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR18基、-(C3-C6)アルキニル-OR18基、-(C3-C6)
アルケニル-OR18基、-(C0-C6)アルキル-S-R18基、-O-(C2-C6)アルキル-S-R18基、-(C1-C6
)アルキル-S(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2-R
18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2-R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18R19基、-O-(C2-C6)ア
ルキル-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-S(=O)2
R19基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-O-(C1-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、
-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-O-(C1-C6)ア
ルキル-C(=O)-NR18R19基、-O-(C1-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C6)アルキル-OC(
=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-O-(C
1-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=
O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-OR19基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR18R19基
、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=NR19)-NR20R21基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-NR19R20
基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=S)-NR19R20および-V2-T2-M2基の群から選ばれる基、
よりなる群より選択され、
nは1〜4の整数であり、
R18、R19、R20およびR21はそれぞれ独立に、水素であるか、あるいは-(C1-C6)アルキルハ
ロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C
6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘ
テロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルア
リール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロア
リール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル
基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から
選ばれる任意に置換された基であり、そして
R18、R19、R20およびR21は一緒になって、3〜10員環であって任意に置換された非芳香族
複素環または5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。]
を有する請求項１に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、そ
の立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項３】
式（ＩＩａ）：
【化３】
［式中：
Z5、Z6、Z7、Z8およびZ9はそれぞれ独立に、共有結合、C、S、NおよびOの群から選択され
、５または６員環のヘテロアリール環またはアリール環を形成し、この環は1〜5個の基Bm
で任意に任意に置換されていてもよい：
Bm基はそれぞれ水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SH、-NH2、ならびに置換され
ていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニ
ル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、
-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(
C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニル基、-O-(C2-C
6)アルキル-OR22基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキルアリー
ル基、-(C0-C6)アルキル-OR22基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-(C3-
C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテロアリール基、-(C1
-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリー
ル基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR22基、-(C3-C6)アルキニル-OR22基、-(C3-C6)アルケニル
-OR22基、-(C0-C6)アルキル-S-R22基、-O-(C2-C6)アルキル-SR22基、-(C1-C6)アルキル-S
(=O)-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)-R22基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2-R22基、-O-(C
1-C6)アルキル-S(=O)2-R22基、-(C0-C6)アルキル-NR22R23基、-O-(C2-C6)アルキル-NR22R
23基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-NR22-S(=O)2R23基、-O-(C
1-C6)アルキル-S(=O)2NR22R23基、-O-(C1-C6)アルキル-NR22-S(=O)2R23基、-(C0-C6)アル
キル-C(=O)-NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-NR22C(=O)-R23基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)
-NR22R23基、-O-(C1-C6)アルキル-NR22C(=O)-R23基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-R22基、-
(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR22基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R22基、-O-(C1-C6)アルキ
ル-C(=O)-OR22基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-R22基、-
(C0-C6)アルキル-NR22-C(=O)-OR23基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR22R23基、-(C0-C6)
アルキル-NR22-C(=NR23)-NR24R25基、-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=O)-NR23R24基および-(C
0-C6)アルキル-NR22-C(=S)-NR23R24基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択され、
mは1〜5の整数であり、
R22、R23、R24およびR25はそれぞれ独立に水素、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1
-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニ
ル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリー
ル基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、
-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、
-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C
6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる任
意に置換された基
から選択され、そして
R22、R23、R24およびR25は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族性
複素環または5〜10員環である任意に置換された芳香族性複素環を形成してもよい。]
を有する請求項２に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、そ
の立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項４】
式（ＩＩｂ）：
【化４】
［式中：
V1は、-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シ
クロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アル
キル-C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C
6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C3-C7)シクロアルキ
ル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-
C(=O)O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)
アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)-アルキル-C(=O)O-(C3-C7)シクロアル
キル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキ
ル-C(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(
C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C3-C7)シ
クロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1
-C6)アルキル-O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C
6)アルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(
C1-C6)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C0-C6)ア
ルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アル
ケニル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C4-C10
)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アル
キル-S(O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C
6)アルキル-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C4-C10)アルキル
シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O
)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アル
キル-S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C4-C10)アルキルシク
ロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)
2NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6
)アルキル-S(O)2NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C4-C10)ア
ルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル
-NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アル
キル-NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C4-C10)アルキルシクロア
ルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)
-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)ア
ルキル-NR7C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C4-C10)アル
キルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)ア
ルキル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アル
ケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル
-NR7C(=O)NR8-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C0-C6)
アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S
(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C
1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=
S)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-
C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C3-C7
)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基
、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アル
キニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(
C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基
、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C2-C
6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル
-OC(=O)NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C4-C10)アルキル
シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル
-NR7C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、
-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基および-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O
)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基よりなる群から選ばれる任意に置換された基であ
り、
R2は水素、ハロゲン、-CN、-CF3、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アル
キル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C3
-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)
アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シ
クロアルキル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR26基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-
O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR26基、-O-ヘテロアリール基、-ヘテ
ロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-アリール基、-O-アリール基、-(C1
-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR26基、-(C0-C6)アルキル-SR26基、-(
C0-C6)アルキル-S(=O)2-R26基、-(C0-C6)アルキル-NR26R27基、-O-(C2-C6)アルキル-NR26
R27基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR26R27基、-(C0-C6)アルキル-NR26-S(=O)2R27基、-(C0
-C6)アルキル-C(=O)-NR26R27基、-(C0-C6)アルキル-NR26C(=O)-R27基、-O-(C1-C6)アルキ
ルC(=O)-NR26R27基、-O-(C1-C6)アルキル-NR26C(=O)-R27基および-(C0-C6)アルキル-C(=O
)-R26基の群から選ばれる基、
よりなる群より選択される基であり、
R26およびR27はそれぞれ独立に水素であるか、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C
6)アルキルシアノ基、-(C0-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル
基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール
基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(
C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、-(
C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)
アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる任意
に置換された基であり、そして
R26およびR27は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環あるい
は5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。]
を有する請求項３に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、そ
の立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項５】
式（ＩＩ-ｃ）：
【化５】
を有する請求項３に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、そ
の立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項６】
式（II-c1）、（II-c2）または（II-c3）：
【化６】
[式中：
Z5、Z6、Z7、Z8およびZ9は、少なくとも２つの炭素原子があり、さらに置換され得る位置
が1〜5個の基Bmにより置換されていてもよいという条件で、CまたはNから選択され、そし
て
R2、R3、A1、A2、A3およびA4はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、な
らびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2
-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)
アルキルハロ基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)
アルキニル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C3-C7)
シクロアルキル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-C3)
アルキル-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-S-(C1-C6)アルキル基、-S-(C2-C6)アルキニル基、
-S-(C2-C6)アルケニル基、-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-S-(C4-C10)アルキルシクロア
ルキル基、-(C0-C3)アルキル-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-S(O)2NR18R19基、-(C0-C3)
アルキル-NR18S(O)2R19基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)R18基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)OR18
基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-NR18C(=O)R19基、-O-(C0-C3)
アルキル-S(O)2NR18R19基、-O-(C0-C3)アルキル-NR18S(O)2R19基、-O-(C0-C3)アルキル-C
(=O)R18基、-O-(C0-C3)アルキル-C(=O)OR18基、-O-(C0-C3)アルキル-C(=O)NR18R19基およ
び-O-(C0-C3)アルキル-NR18C(=O)R19基の群から選ばれる基、よりなる群から選択される
。]
のいずれかを有する請求項５に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の
付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項７】
式（III）：
【化７】
[式中：
XはC(=O)およびS(O)2から選択され、
Z1、Z2、Z3およびZ4はそれぞれ独立に共有結合、C、S、NおよびOの群から選択され、5ま
たは6員環のヘテロアリール環またはアリール環を形成し、さらにその環は1〜4個の基An
によって置換されていてもよく、
An基はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SHおよび-NH2、ならび
に置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C
6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)-シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキ
ルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)-アルキル
シアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニ
ル基、-O-(C2-C6)-アルキル-OR18基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)
アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR18基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アル
キル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテロ
アリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6
)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR18基、-(C3-C6)アルキニル-OR18基、-(C
3-C6)アルケニル-OR18基、-(C0-C6)アルキル-SR18基、-O-(C2-C6)アルキル-SR18基、-(C1
-C6)アルキル-S(=O)R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2R
18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18R19基、-O-(C2-C6)アル
キル-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R1
9基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-O-(C1-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(
C0-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-O-(C1-C6)アル
キル-C(=O)-NR18R19基、-O-(C1-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O
)-R19基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-O-(C1-
C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)
-R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-OR19基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR18R19基、
-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=NR19)-NR20R21基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-NR19R20基
、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=S)-NR19R20基および-V2-T2-M2基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択され、
nは1〜4の整数であり、
R18、R19、R20およびR21はそれぞれ独立に水素であるか、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ
基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)
アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテ
ロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリ
ール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリ
ール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基
、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選
ばれる任意に置換された基であり、そして
R18、R19、R20およびR21は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複
素環あるいは5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。]
を有する請求項１に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、そ
の立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項８】
式（III−ａ）：
【化８】
［式中：
Z5、Z6、Z7、Z8およびZ9はそれぞれ独立に共有結合、C、S、NおよびOの群から選択され、
5または6員環であるヘテロアリール環またはアリール環を形成し、この環は1〜5個の基Bm
によって任意に置換されていてもよく、
Bm基はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SH、-NH2、ならびに置
換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)ア
ルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシア
ノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基
、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケニル基、-O
-(C2-C6)アルキル-OR22基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6)アルキル
アリール基、-(C0-C6)アルキル-OR22基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-
O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテロアリール基
、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキル
アリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR22基、-(C3-C6)アルキニル-OR22基、-(C3-C6)アル
ケニル-OR22基、-(C0-C6)アルキル-S-R22基、-O-(C2-C6)アルキル-S-R22基、-(C1-C6)ア
ルキル-S(=O)-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)-R22基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2-R22
基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2-R22基、-(C0-C6)アルキル-NR22R23基、-O-(C2-C6)アル
キル-NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-NR22-S(=O)2R2
3基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR22R23基、-O-(C1-C6)アルキル-NR22-S(=O)2R23基、-(
C0-C6)アルキル-C(=O)-NR22R23基、-(C0-C6)アルキル-NR22C(=O)-R23基、-O-(C1-C6)アル
キル-C(=O)-NR22R23基、-O-(C1-C6)アルキル-NR22C(=O)-R23基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O
)-R22基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR22基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R22基、-O-(C1-
C6)アルキル-C(=O)-OR22基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R22基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)
-R22基、-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=O)-OR23基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR22R23基、
-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=NR23)-NR24R25基、-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=O)-NR23R24基
および-(C0-C6)アルキル-NR22-C(=S)-NR23R24基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択され、
mは1〜5の整数であり、
R22、R23、R24およびR25はそれぞれ独立に水素、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1
-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニ
ル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリー
ル基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、
-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、
-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C
6)アルケニルヘテロアリール基または-(C2-C6)アルケニルアリール基の群から選ばれる任
意に置換された基から選ばれ、そして
R22、R23、R24およびR25は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複
素環あるいは5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。]
を有する請求項７に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、そ
の立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項９】
式（III−ｂ）：
【化９】
[式中：
V1は-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シク
ロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキ
ル-C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)
アルキル-C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル
基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(
=O)O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)ア
ルキル-C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル
基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-C
(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C
6)アルキル-C(=O)NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C3-C7)シクロ
アルキル基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)
アルキル-O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)ア
ルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C
6)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C0-C6)アルキ
ル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C2-C6)アルケニ
ル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S-(C4-C10)ア
ルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキ
ル-S(O)-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)
アルキル-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)-(C4-C10)アルキルシ
クロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2
-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキ
ル-S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロ
アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2N
R7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)
アルキル-S(O)2NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C4-C10)ア
ルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル
-NR7-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アル
キル-NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C4-C10)アルキルシクロア
ルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)
-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)ア
ルキル-NR7C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C4-C10)アル
キルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)ア
ルキル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)NR8-(C2-C6)アル
ケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-NR8-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキ
ル-NR7C(=O)NR8-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C0-C
6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)-アルキル-N
R7S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、
-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7
C(=S)NR8-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)アルキニル基、-(
C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)NR8-(C3
-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=S)-NR8-(C4-C10)アルキルシクロアルキ
ル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)
アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=
O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキ
ル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(
C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C2-C6)アルケニル基、-(C1-C6)アル
キル-OC(=O)NR7-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-OC(=O)NR7-(C4-C10)アル
キルシクロアルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アル
キル-NR7C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C2-C6)アルケニル
基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基および-(C1-C6)アルキル-NR7
C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された基であり
、
R2は水素、ハロゲン、-CN、-CF3、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アル
キル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C3
-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)
アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シ
クロアルキル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR26基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-
O-(C0-C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR26基、-O-ヘテロアリール基、-ヘテ
ロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-アリール基、-O-アリール基、-(C1
-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR26基、-(C0-C6)アルキル-SR26基、-(
C0-C6)アルキル-S(=O)2-R26基、-(C0-C6)アルキル-NR26R27基、-O-(C2-C6)アルキル-NR26
R27基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR26R27基、-(C0-C6)アルキル-NR26-S(=O)2R27基、-(C0
-C6)アルキル-C(=O)-NR26R27基、-(C0-C6)アルキル-NR26C(=O)-R27基、-O-(C1-C6)アルキ
ル-C(=O)-NR26R27基、-O-(C1-C6)アルキル-NR26C(=O)-R27基および-(C0-C6)アルキル-C(=
O)-R26基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択される基であり、
R26およびR27はそれぞれ独立に水素であるか、あるいは-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C
6)アルキルシアノ基、-(C0-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル
基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、ヘテロアリール
基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(
C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルキニルヘテロアリール基、-(
C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)
アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニルアリール基よりなる群から選ばれ
る任意に置換された基であり、
R26およびR27は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複素環あるい
は5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。]
を有する請求項８に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、そ
の立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１０】
式（ＩＩＩ−ｃ）：
【化１０】
を有する請求項９に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、そ
の立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１１】
式(III-cl)、(III-c2)、または(III-c3)：
【化１１】
[式中：
Z5、Z6、Z7、Z8およびZ9は少なくとも２つの炭素原子があり、さらに置換されうる位置が
1〜5個の基Bmによって置換されていてもよいという条件でCまたはNから選択され、また、
R4、R5、A1、A2、A3およびA4は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-CF3および-OCF3
、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、
-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1
-C6)アルキルハロ基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2
-C6)アルキニル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)アルケニル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C3
-C7)シクロアルキル基、-(C0-C3)アルキル-O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-(C0-
C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-S-(C1-C6)アルキル基、-S-(C2-C6)アルキニル
基、-S-(C2-C6)アルケニル基、-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-S-(C4-C10)アルキルシク
ロアルキル基、-(C0-C3)アルキル-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-S(O)2NR18R19基、-(C0-
C3)アルキル-NR18S(O)2R19基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)R18基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)O
R18基、-(C0-C3)アルキル-C(=O)NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-NR18C(=O)R19基、-O-(C0-
C3)アルキル-S(O)2NR18R19基、-O-(C0-C3)アルキル-NR18S(O)2R19基、-O-(C0-C3)アルキ
ル-C(=O)R18基、-O-(C0-C3)アルキル-C(=O)OR18基、-O-(C0-C3)アルキル-C(=O)NR18R19基
および-O-(C0-C3)アルキル-NR18C(=O)R19基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択される。]
のいずれか１つを有する請求項１０に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または
塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１２】
式（IV）：
【化１２】
［式中：
XはC(=O)およびS(O)2から選択され、
R2、R3およびR5はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SH、-NH2
、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基
、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)
アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アル
キルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アル
ケニル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR18基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-
C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR18基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)ア
ルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテ
ロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-
C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR18基、-(C3-C6)アルキニル-OR18基、-
(C3-C6)アルケニル-OR18基、-(C0-C6)アルキル-SR18基、-O-(C2-C6)アルキル-SR18基、-(
C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)
2R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C3)アル
キル-O-(C2-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C6)アル
キル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-
C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基
、-(C0-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR1
8R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C6)アルキル-OC(
=O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-O-(C
1-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=
O)-R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-OR19基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR18R19基
、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=NR19)-NR20R21基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-NR19R20
基および-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=S)-NR19R20基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択され、
R18、R19、R20およびR21はそれぞれ独立に水素、ならびに置換されていてもよい基として
-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)ア
ルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシ
クロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、
-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)
アルキニルヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3
-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニル
アリール基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択され、
R18、R19、R20およびR21は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複
素環または5〜10員環である任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。]
を有する請求項１に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、そ
の立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１３】
式（V）：
【化１３】
［式中：
R2、R4およびR5はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SH、-NH2、
ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、
-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)ア
ルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキ
ルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アルケ
ニル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR18基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-C6
)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR18基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アル
キル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、ヘテロ
アリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、-O-アリール基、-(C1-C6
)アルキルアリール基、-(C1-C6)アルキルハロ-OR18基、-(C3-C6)アルキニル-OR18基、-(C
3-C6)アルケニル-OR18基、-(C0-C6)アルキル-SR18基、-O-(C2-C6)アルキル-SR18基、-(C1
-C6)アルキル-S(=O)R18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2R
18基、-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C3)アルキ
ル-O-(C2-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C6)アルキ
ル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C3
)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、
-(C0-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR18R
19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O
)-R18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-O-(C1-
C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)
-R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-OR19基、-(C0-C6)アルキル-O-C(=O)-NR18R19基、
-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=NR19)-NR20R21基、-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=O)-NR19R20基
および-(C0-C6)アルキル-NR18-C(=S)-NR19R20基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択され、
R18、R19、R20およびR21はそれぞれ独立に水素、ならびに置換されていてもよい基として
-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルシアノ基、-(C2-C6)ア
ルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C4-C10)アルキルシ
クロアルキル基、ヘテロアリール基、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、アリール基、
-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C2-C6)アルキニル-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)
アルキニルヘテロアリール基、-(C2-C6)アルキニルアリール基、-(C2-C6)アルケニル-(C3
-C7)シクロアルキル基、-(C2-C6)アルケニルヘテロアリール基および-(C2-C6)アルケニル
アリール基の群から選ばれる基、
よりなる群より選択され、そして
R18、R19、R20およびR21は一緒になって3〜10員環であって任意に置換された非芳香族複
素環または5〜10員環であって任意に置換された芳香族複素環を形成してもよい。]
を有する請求項１に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、そ
の立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１４】
式（V−ａ）：
【化１４】
［式中：
V1は共有結合ではなく
V2は共有結合、-O-、-C(=O)、-C(=O)O、-C(=O)NR10、-S-、-S(O)、-S(O)2、-S(O)2NR10-
、-NR10-、-NR10C(=O)-、-NR10C(=O)NR11-、-NR10S(O)2-、-NR10C(=S)NR11-、-OC(=O)-、
-OC(=O)NR10-、-NR10C(=O)O-、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル
基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C
8)-シクロアルケニル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C2-C6)
アルキニル基、-O-(C2-C6)-アルケニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C4-C10)ア
ルキルシクロアルキル基、-C(=O)-(C1-C6)アルキル基、-C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-C
(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-C(=O)-(C3-C7)アルキルシクロアルキル基、-C(=O)-(C4-C10
)シクロアルキル基、-C(=O)O-(C1-C6)アルキル基、-C(0)0-(C2-C6)アルキニル基、-C(=O)
O-(C2-C6)アルケニル基、-C(=O)O-(C3-C7)シクロアルキル基、-C(=O)O-(C4-C10)アルキル
シクロアルキル基、-C(=O)NR10-(C1-C6)アルキル基、-C(=O)NR10-(C2-C6)アルキニル基、
-C(=O)NR10-(C2-C6)アルケニル基、-C(=O)NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-C(=O)NR10-(
C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-S-(C1-C6)アルキル基、-S-(C2-C6)アルキニル基、-
S-(C2-C6)アルケニル基、-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-S-(C4-C10)アルキルシクロアル
キル基、-S(O)-(C1-C6)アルキル基、-S(O)-(C2-C6)アルキニル基、-S(O)-(C2-C6)アルケ
ニル基、-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-S(O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-
S(O)2-(C1-C6)アルキル基、-S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-S(O)2-(C2-C6)アルケニル基
、-S(O)2-(C3-C7)シクロアルキル基、-S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-S(O)
2NR10-(C1-C6)アルキル基、-S(O)2NR10-(C2-C6)アルキニル基、-S(O)2NR10-(C2-C6)アル
ケニル基、-S(O)2NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-S(O)2NR10-(C4-C10)アルキルシクロ
アルキル基、-NR10-(C1-C6)アルキル基、-NR10-(C2-C6)アルキニル基、-NR10-(C2-C6)ア
ルケニル基、-NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10-(C4-C10)アルキルシクロアルキル
基、-NR10C(=O)-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=O)-(C2-C6)アルキニル基、-NR10C(=O)-(C2
-C6)アルケニル基、-NR10C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=O)-(C4-C10)アルキ
ルシクロアルキル基、-NR10C(=O)NR11-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=O)NR11-(C2-C6)アル
キニル基、-NR10C(=O)NR11-(C2-C6)アルケニル基、-NR10C(=O)NR11-(C3-C7)シクロアルキ
ル基、-NR10C(=O)NR11-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10S(O)2-(C1-C6)アルキ
ル基、-NR10S(O)2-(C2-C6)アルキニル基、-NR10S(O)2-(C2-C6)アルケニル基、-NR10S(O)2
-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10S(O)2-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10C(=S
)NR11-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=S)NR11-(C2-C6)アルキニル基、-NR10C(=S)NR11-(C2-
C6)アルケニル基、-NR10C(=S)NR11-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=S)NR11-(C4-C10)
アルキルシクロアルキル基、-OC(=O)-(C1-C6)アルキル基、-OC(=O)-(C2-C6)アルキニル基
、-OC(=O)-(C2-C6)アルケニル基、-OC(=O)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-OC(=O)
-(C3-C7)シクロアルキル基、-OC(=O)NR10-(C1-C6)アルキル基、-OC(=O)NR10-(C2-C6)アル
キニル基、-OC(=O)NR10-(C2-C6)アルケニル基、-OC(=O)NR10-(C4-C10)アルキルシクロア
ルキル基、-OC(=O)NR10-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=O)O-(C1-C6)アルキル基、-N
R10C(=O)O-(C2-C6)アルキニル基、-NR10C(=O)O-(C2-C6)アルケニル基、-NR10C(=O)O-(C3-
C7)シクロアルキル基、-NR10C(=O)O-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10C(=NR11)
NR12-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=NR11)NR12-(C2-C6)アルキニル基、-NR10C(=NR11)NR12
-(C2-C6)アルケニル基、-NR10C(=NR11)NR12-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=NR11)NR
12-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-NR10C(=NR11)-(C1-C6)アルキル基、-NR10C(=NR
11)-(C2-C6)アルキニル基、-NR10C(=NR11)-(C2-C6)アルケニル基、-NR10C(=NR11)-(C3-C7
)シクロアルキル基、-NR10C(=NR11)-(C4-C10)アルキルシクロアルキル基、-C(=NR10)NR11
-(C1-C6)アルキル基、-C(=NR10)NR11-(C2-C6)アルキニル基、-C(=NR10)NR11-(C2-C6)アル
ケニル基、-C(=NR10)NR11-(C3-C7)シクロアルキ基および-C(=NR10)NR11-(C4-C10)アルキ
ルシクロアルキル基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択され、
R2、R4およびR5はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、-CN、-OH、-NO2、-CF3、-SH、-NH2
、ならびに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基
、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C1-C6)
アルキルシアノ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C1-C6)アルキルハロ基、-O-(C1-C6)アル
キルシアノ基、-O-(C3-C6)アルキニル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-O-(C2-C6)アル
ケニル基、-O-(C2-C6)アルキル-OR18基、-O-(C1-C6)アルキルヘテロアリール基、-O-(C0-
C6)アルキルアリール基、-(C0-C6)アルキル-OR18基、-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)ア
ルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基、-O-ヘテロアリール基、-(C1-
C6)アルキルヘテロアリール基、-O-アリール基、-(C1-C6)アルキルアリール基、-(C1-C6)
アルキルハロ-OR18基、-(C3-C6)アルキニル-OR18基、-(C3-C6)アルケニル-OR18基、-(C0-
C6)アルキル-SR18基、-O-(C2-C6)アルキル-SR18基、-(C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-O-(
C1-C6)アルキル-S(=O)R18基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2R18基、-O-(C1-C6)-アルキル-S(=
O)2R18基、-(C0-C6)アルキル-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C2-C6)アルキル-NR18R19
基、-(C0-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C3
)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-S(=O)2NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-
NR18-S(=O)2R19基、-(C0-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C6)アルキル-NR18C(=O)-R
19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-NR18R19基、-(C0-C3)アルキル-O-(C1
-C6)アルキル-NR18C(=O)-R19基、-(C0-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-(C0-C6)-アルキル-C
(=O)-OR18基、-O-(C1-C6)アルキル-OC(=O)-R18基、-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-OR18基、-
(C0-C6)アルキル-C(=O)-R18基および-O-(C1-C6)アルキル-C(=O)-R18基の群から選ばれる
基、
よりなる群から選択される基である。]
を有する請求項１３に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、
その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１５】
上式（V-a）において、
V2は、共有結合、-O-、-C(=O)-、-C(=O)O-、-C(=O)NR10-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-S(O)
2NR10-、-NR10-、-NR10C(=O)-、-NR10C(=O)NR11-、-NR10S(O)2-、-NR10C(=S)NR11-、なら
びに置換されていてもよい基として-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C
6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-(C3-C8)シクロアルケニル基、-(C1-C6)ア
ルキルハロ基、-O-(C1-C6)アルキル基、-O-(C3-C7)シクロアルキル基、-C(=O)-(C1-C6)ア
ルキル基、-C(=O)-(C4-C10)シクロアルキル基、-C(=O)O-(C1-C6)-アルキル基、-C(=O)O-(
C3-C7)シクロアルキル基、-C(=O)NR10-(C1-C6)アルキル基、-C(=O)NR10-(C3-C7)-シクロ
アルキル基、-S-(C1-C6)アルキル基、-S-(C3-C7)シクロアルキル基、-S(O)-(C1-C6)アル
キル基、-S(O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-S(O)2-(C1-C6)アルキル基、-S(O)2-(C3-C7)
シクロアルキル基、-S(O)2NR10-(C1-C6)アルキル基、-S(O)2NR10-(C3-C7)シクロアルキル
基、-NR10-(C1-C6)アルキル基、-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=O)-(C1-C6)アルキ
ル基、-NR10C(=O)-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10C(=O)NR11-(C1-C6)アルキル基、-NR1
0C(=O)NR11-(C3-C7)シクロアルキル基、-NR10S(O)2-(C1-C6)アルキル基および-NR10S(O)2
-(C3-C7)シクロアルキル基の群から選ばれる基、
よりなる群から選択される基である、請求項14に記載の化合物。
【請求項１６】
式（V−ｂ）：
【化１５】
［式中：
V1は-(C1-C6)アルキル基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シク
ロアルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C0-C6)アルキル基、
-(C1-C6)アルキル-C(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-O-(C0-C6)-アルキル
基、-(C0-C6)アルキル-S(O)2-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-S(O)2NR7-(C0-C6)
アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7-(C0-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキル-NR7C(=O)-(C
0-C6)アルキル基および-(C1-C6)アルキル-NR7S(O)2-(C0-C6)アルキル基の群から選ばれる
任意に置換された基であり、
R7は水素、-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基、-(C2-C6)アルキニル基、-(C2
-C6)アルケニル基、-(C3-C7)シクロアルキル基または-(C1-C6)アルキルシアノ基の群から
選ばれる基であり、
M1およびM2は互いに独立に、水素、あるいはアリール基、ヘテロアリール基および(C3-C7
)シクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された基である。]
を有する請求項１５に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、
その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１７】
上式（V-ｂ）において、
V1は一つ以上のOCH3基、-OCF3基、-CF3基、フルオロ基またはシアノ基によって置換され
ていてもよい-(C1-C6)アルキル基であり、
M1およびM2は互いに独立に、水素、アリール基、チエニル基、ピリジル基、チアゾリル基
、イソチアゾリル基、オキサゾリル基、イソキサゾリル基、ベンゾイミダゾリル基、ベン
ゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、チオナフチル基、インドリル基、ピリミジニル
基、キノリル基、シクロヘキシル基およびシクロペンチル基から選ばれる置換されていて
もよい基である、
請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
上記式において、
XはC(=O)であり、
Yは-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-および-N=C(R5)-から選択され、
R1は-(C1-C6)アルキル基、-(C1-C6)アルキルハロ基および基-V1-T1-M1の群から選ばれる
任意に置換された基であり、
T1、V1は互いに独立に、共有結合、あるいは-(C1-C6)アルキル基；-(C2-C6)アルケニル基
、-(C2-C6)アルキニル基；-(C1-C6)アルキル-C(=O)-(C0-C6)アルキル基；-(C1-C6)アルキ
ル-C(=O)NR7-(C0-C6)アルキル基の群から選ばれる、置換されていてもよい基であり、ヒ
ドロキシ基、ハロ基およびハロ-(C1-C6)アルキル基で置換されていることが好ましく、R7
は水素、または-(C1-C6)-アルキル基および-(C1-C6)アルキル-O-(C0-C6)アルキル基であ
り、
R2、R3、R4およびR5は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、-CN、-NO2、-C(=O)OR10-、-OR1
0-、ならびに-(C1-C6)アルキル基および基-V2-T2-M2の群より選ばれる任意に置換された
（好ましくはヒドロキシ基で置換された）基の群から選択され、
T2、V2は互いに独立に、共有結合、あるいは-O-；-C(=O)-；
-NR10-、ならびに、-(C1-C6)アルキル基；-(C2-C6)アルケニル基；-(C2-C6)アルキニル基
；-(C0-C6)アルキル-O-(C1-C6)アルキル基；および-(C0-C6)アルキル-NR10-(C1-C6)アル
キル基の群から選ばれる任意に置換された（好ましくはヒドロキシ基で置換された）基の
群から選択され、好ましくはR10は水素または(C1-C6)アルキル基であり、
（R2およびR3）または（R4およびR5）は一緒になって-V2-M2と同じn個の基Anで任意に置
換されたアリール基を形成してもよく、
M1およびM2は互いに独立に、水素、任意に置換された-(C1-C6)アルキル基および任意に置
換された3〜10員環の群から選ばれ、前記3〜10員環は-(C1-C6)シクロアルキル基；アリー
ル基、好ましくはフェニル基またはナフチル基；ヘテロアリール基および複素環基、好ま
しくはピリジニル基、インドリル基、イミダゾリル基、オキサジアゾリル基、イソキサゾ
リル基、フリル基、チエニル基、チアゾリル基、ベンゾチアゾリル基、ピリジニル基、ピ
リミジニル基、インドリル基、キノリニル基、キノキサリニル基、ベンゾキサゾリル基、
ベンゾジオキソリル基、ベンゾテトラヒドロフリル基およびベンゾチエニル基の群から選
ばれ、前記環における任意の置換基は、-(C1-C6)アルキル基；-(C1-C6)アルキルオキシ基
；ヒドロキシ-(C1-C6)アルキルオキシ基；-(C1-C6)アルキルオキシ-(C1-C6)アルキル基；
-(C1-C6)アルキルオキシ-(C1-C6)アルキルオキシ基；-(C1-C6)アルキルオキシカルボニル
基；-(C1-C6)アルキルオキシカルボニル-(C1-C6)アルキル基；-(C1-C6)アルキルオキシカ
ルボニルオキシ基；-(C1-C6)アルキルオキシカルボニル-(C1-C6)アルキルオキシ基；-(C1
-C6)アルキルカルボニル基；-(C1-C6)アルキルカルボニル-(C1-C6)アルキルオキシ基；-(
C1-C6)アルキルカルボニルオキシ基；-(C1-C6)アルキルチエノ基；(C1-C6)アルキルスル
ホニル基；ヘテロサイクリックスルホニル基、好ましくはモルホリニルスルホニル基およ
びピロリジニルスルホニル基；-(C1-C6)アルキルスルホニルアミノ基；-(C1-C6)アルケニ
ル基；アリール基、好ましくはフェニル基；カルボキシル-(C1-C6)アルキル基；カルボニ
ル-(C1-C6)アルキルオキシ基；ハロ基、好ましくはフルオロ基およびクロロ基；ヒドロキ
シ基；ヒドロキシ-(C1-C6)アルキル基；フェニル-(C1-C6)アルキルオキシ基；シアノ基；
シアノ-(C1-C6)アルキルオキシ基；トリフルオロ-(C1-C6)アルキル基；トリフルオロ-(C1
-C6)アルキルオキシ基；アミノ基；アミノ-(C1-C6)アルキルオキシ基；モノ-およびジ-((
C1-C6)アルキル)アミノ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキルカルボニル)アミノ基；モノ
-およびジ-((C1-C6)アルキルオキシカルボニル)アミノ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アル
キルカルボニル)アミノ-(C1-C6)アルキル基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキルスルホニ
ル)アミノ-(C1-C6)アルキルオキシ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキル)アミノ-(C1-C6)
アルキルオキシ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキルカルボニル)アミノ-(C1-C6)アルキ
ルオキシ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキル)アミノカルボニル基；モノ-およびジ-((C
1-C6)アルキル)アミノカルボニル-(C1-C6)アルキル基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキル
)アミノカルボニル-(C1-C6)アルキルオキソ基；モノ-およびジ-((C1-C6)アルキル)アミノ
-(C1-C6)アルキルアミノ基；ニトロ基；トリ-(C1-C6)アルキルシリル基；複素環基、好ま
しくはモルホリニル基；複素環-(C1-C6)アルキル基、好ましくは-(C1-C6)アルキルテトラ
ゾリル基；および複素環(C1-C6)アルキルオキシ基（該複素環基は、オキソ基、イソキサ
ゾリル基、イミダゾリル基、テトラゾリル基またはチアゾリル基で置換されていてもよい
ピリジニル基、モルホリニル基、ピロリジニル基が好ましい）の群から選ばれ、
R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16およびR17はそれぞれ独立に、水素また
は任意に置換された-(C1-C6)アルキル基であり、
Anは水素またはハロゲンであり、そして
nは0または1と等しい整数である、
請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付
加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１９】
前記化合物が、本明細書中に示されている特に好ましい化合物のリストから選択される
、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物および製薬学的に許容されるその酸ま
たは塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項２０】
前記化合物が光学異性体として存在し、ラセミ混合物であるか個々の光学異性体である
、請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量と、製薬学的に許容され
る担体および／または賦形剤とを含む医薬品組成物。
【請求項２２】
薬物として使用する請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
ヒトを含む哺乳動物の状態を治療または予防するための薬物を製造するための請求項１
から１９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２１に記載の医薬品組成物の使用で
あって、その治療および予防が、ｍＧｌｕＲ２ポジティブアロステリックモジュレーター
の神経調節効果により影響されるか促進されることを特徴とするその使用。
【請求項２４】
ヒトを含む哺乳動物のグルタミン酸機能障害と関係するさまざまな神経障害および精神
障害を治療、予防、改善、制御またはそのリスクを減少させる薬物を製造するための請求
項１から１９のいずれか一項に記載の化合物または請求項２１に記載の医薬品組成物の使
用であって、その処置および予防が、ｍＧｌｕＲ２ポジティブアロステリックモジュレー
ターの神経調節効果により影響されるか促進されることを特徴とするその使用。
【請求項２５】
前記の状態または障害が、不安障害、精神障害、人格障害、化学物質関連障害、摂食障
害、気分障害、片頭痛、てんかんまたは痙攣性障害、幼児期障害、認知障害、神経変性、
神経毒症状および虚血の群から選択される中枢神経系障害である、請求項２３および２４
のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２６】
前記中枢神経系障害が、広場恐怖症、全般性不安障害（ＧＡＤ）、強迫観念性障害（Ｏ
ＣＤ）、パニック障害、心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、対人恐怖およびその他の
恐怖症の群から選択される不安障害である、請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
前記中枢神経系障害が、統合失調症、妄想性障害、統合失調性感情障害、統合失調症様
障害および物質誘発性精神障害の群から選択される精神障害である、請求項２５に記載の
使用。
【請求項２８】
前記中枢神経系障害が、強迫性人格障害および分裂性統合失調型障害の群から選択され
る人格障害である請求項２５に記載の使用。
【請求項２９】
前記中枢神経系障害が、アルコール中毒、アルコール依存症、アルコール禁断症状、ア
ルコール禁断譫妄、アルコール誘発性精神障害、アンフェタミン依存症、アンフェタミン
禁断症状、コカイン依存症、コカイン禁断症状、ニコチン依存症、ニコチン禁断症状、オ
ピオイド依存症およびオピオイド禁断症状の群から選択される化学物質関連障害である、
請求項２５に記載の使用。
【請求項３０】
前記中枢神経系障害が、神経性食欲不振症および神経性過食症の群から選択される摂食
障害である請求項２５に記載の使用。
【請求項３１】
前記中枢神経系障害が、両相性障害（ＩおよびＩＩ）、気分循環性障害、うつ病、気分
変調性障害、大うつ病性障害および物質誘発性気分障害の群から選択される気分障害であ
る請求項２５に記載の使用。
【請求項３２】
前記中枢神経系障害が、片頭痛である請求項２５に記載の使用。
【請求項３３】
中枢神経系障害が、非痙攣性全般てんかん、痙攣性全般てんかん、小発作性てんかん重
積、大発作性てんかん重積、意識障害を伴うか伴わない部分てんかん、幼児けいれん症、
部分持続てんかん、およびその他形態のてんかんの群から選択されるてんかんまたは痙攣
性の障害である請求項２５に記載の使用。
【請求項３４】
前記幼児期障害が、注意欠陥／多動性障害である請求項２５に記載の使用。
【請求項３５】
前記中枢神経系障害が、譫妄、物質誘発持続性譫妄、認知症、ＨＩＶ疾患による認知症
、ハンチントン病による認知症、パーキンソン病による認知症、アルツハイマー型認知症
、物質誘発持続性認知症および軽度認知障害の群から選択される認知障害である、請求項
２５に記載の使用。
【請求項３６】
前記中枢神経系障害が、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群か
ら選択される、請求項２５に記載の使用。
【請求項３７】
ｍＧｌｕＲ２ポジティブアロステリックモジュレーターが、約１μＭ以下のＥＤ５０を
有する、請求項２５から３６のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３８】
代謝型グルタメート受容体をイメージングするためのトレーサーを調製するための請求
項１から１９に記載の化合物の使用。
【請求項３９】
ヒトを含む哺乳動物の請求項２３から３７のいずれか一項に挙げた状態を治療または予
防するための薬物を製造するための、ｍＧｌｕＲ２のオルトステリックアゴニストと組み
合わせた請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、その治療およ
び予防が、ｍＧｌｕＲ２アロステリックモジュレーターの神経調節効果により影響される
か促進されることを特徴とするその使用。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図２】
【図３】
【図４】
【公表番号】特表２００８−５１３４１４（Ｐ２００８−５１３４１４Ａ）
【公表日】平成２０年５月１日（２００８．５．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３１７５９（Ｐ２００７−５３１７５９）
【出願日】平成１７年９月１６日（２００５．９．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０５４６３６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０３００３２
【国際公開日】平成１８年３月２３日（２００６．３．２３）
【出願人】（５０７０８８９９０）ジャンセン ファーマシュウティカル エヌ ヴィ (2)
【出願人】（５０７０８８７８３）アデックス ファーマ エス エー (14)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月１日（２００８．５．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年９月１６日（２００５．９．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０５４６３６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０３００３２
【国際公開日】平成１８年３月２３日（２００６．３．２３）
【出願人】（５０７０８８９９０）ジャンセン ファーマシュウティカル エヌ ヴィ (2)
【出願人】（５０７０８８７８３）アデックス ファーマ エス エー (14)
【Ｆターム（参考）】
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