説明

新規化合物

式:


(式中、環A及び環Bは、(1)環Aが置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、環Bが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であるか、(2)環Aが置換されていてもよいベンゼン環であり、環Bが置換されていてもよい単環不飽和異項環、または置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であるか、または、(3)環Aが置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、環Bが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり;Xは炭素原子または窒素原子であり;Yは、−(CH)−(ここで、nは1または2である)である)
で示される化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式I:
【化1】


(式中、環A及び環Bは、(1)環Aが置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、環Bが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であるか、(2)環Aが置換されていてもよいベンゼン環であり、環Bが置換されていてもよい単環不飽和異項環、または置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、ここでYは当該二環縮合異項環の異項環に結合され、または、(3)環Aが置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、ここで糖部分X−(糖)および部分−Y−(環B)は両方とも当該二環縮合異項環の同じ異項環に結合され、環Bが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり;
Xは炭素原子または窒素原子であり;
Yは、−(CH)−(ここで、nは1または2である)である)
で示される化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項2】
置換されていてもよい単環不飽和異項環が、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、オキソ基、ヒドロキシル基、メルカプト基、カルボキシル基、スルホ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、シクロアルケニル基、シクロアルキニル基、アリール基、ヘテロシクリル基、アルコキシ基、アルケニルオキシ基、アルキニルオキシ基、シクロアルキルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、シクロアルキニルオキシ基、アリールオキシ基、ヘテロシクリルオキシ基、アルカノイル基、アルケニルカルボニル基、アルキニルカルボニル基、シクロアルキルカルボニル基、シクロアルケニルカルボニル基、シクロアルキニルカルボニル基、アリールカルボニル基、ヘテロシクリルカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アルケニルオキシカルボニル基、アルキニルオキシカルボニル基、シクロアルキルオキシカルボニル基、シクロアルケニルオキシカルボニル基、シクロアルキニルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロシクリルオキシカルボニル基、アルカノイルオキシ基、アルケニルカルボニルオキシ基、アルキニルカルボニルオキシ基、シクロアルキルカルボニルオキシ基、シクロアルケニルカルボニルオキシ基、シクロアルキニルカルボニルオキシ基、アリールカルボニルオキシ基、ヘテロシクリルカルボニルオキシ基、アルキルチオ基、アルケニルチオ基、アルキニルチオ基、シクロアルキルチオ基、シクロアルケニルチオ基、シクロアルキニルチオ基、アリールチオ基、ヘテロシクリルチオ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルカノイルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルコキシカルボニルアミノ基、モノ−もしくはジ−アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルフィニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アリールスルフィニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、モノ−もしくはジ−アリールカルバモイル基、アルキルスルフィニル基、アルケニルスルフィニル基、アルキニルスルフィニル基、シクロアルキルスルフィニル基、シクロアルケニルスルフィニル基、シクロアルキニルスルフィニル基、アリールスルフィニル基、ヘテロシクリルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アルケニルスルホニル基、アルキニルスルホニル基、シクロアルキルスルホニル基、シクロアルケニルスルホニル基、シクロアルキニルスルホニル基、アリールスルホニル基、およびヘテロシクリルスルホニル基からなる群より選ばれる1〜5の置換基で置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、
置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環が、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、オキソ基、ヒドロキシル基、メルカプト基、カルボキシル基、スルホ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、シクロアルケニル基、シクロアルキニル基、アリール基、ヘテロシクリル基、アルコキシ基、アルケニルオキシ基、アルキニルオキシ基、シクロアルキルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、シクロアルキニルオキシ基、アリールオキシ基、ヘテロシクリルオキシ基、アルカノイル基、アルケニルカルボニル基、アルキニルカルボニル基、シクロアルキルカルボニル基、シクロアルケニルカルボニル基、シクロアルキニルカルボニル基、アリールカルボニル基、ヘテロシクリルカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アルケニルオキシカルボニル基、アルキニルオキシカルボニル基、シクロアルキルオキシカルボニル基、シクロアルケニルオキシカルボニル基、シクロアルキニルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロシクリルオキシカルボニル基、アルカノイルオキシ基、アルケニルカルボニルオキシ基、アルキニルカルボニルオキシ基、シクロアルキルカルボニルオキシ基、シクロアルケニルカルボニルオキシ基、シクロアルキニルカルボニルオキシ基、アリールカルボニルオキシ基、ヘテロシクリルカルボニルオキシ基、アルキルチオ基、アルケニルチオ基、アルキニルチオ基、シクロアルキルチオ基、シクロアルケニルチオ基、シクロアルキニルチオ基、アリールチオ基、ヘテロシクリルチオ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルカノイルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルコキシカルボニルアミノ基、モノ−もしくはジ−アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルフィニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アリールスルフィニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、モノ−もしくはジ−アリールカルバモイル基、アルキルスルフィニル基、アルケニルスルフィニル基、アルキニルスルフィニル基、シクロアルキルスルフィニル基、シクロアルケニルスルフィニル基、シクロアルキニルスルフィニル基、アリールスルフィニル基、ヘテロシクリルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アルケニルスルホニル基、アルキニルスルホニル基、シクロアルキルスルホニル基、シクロアルケニルスルホニル基、シクロアルキニルスルホニル基、アリールスルホニル基、およびヘテロシクリルスルホニル基からなる群より選ばれる1〜5の置換基によって置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、
置換されていてもよいベンゼン環が、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、メルカプト基、カルボキシル基、スルホ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、シクロアルケニル基、シクロアルキニル基、アリール基、ヘテロシクリル基、アルコキシ基、アルケニルオキシ基、アルキニルオキシ基、シクロアルキルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、シクロアルキニルオキシ基、アリールオキシ基、ヘテロシクリルオキシ基、アルカノイル基、アルケニルカルボニル基、アルキニルカルボニル基、シクロアルキルカルボニル基、シクロアルケニルカルボニル基、シクロアルキニルカルボニル基、アリールカルボニル基、ヘテロシクリルカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アルケニルオキシカルボニル基、アルキニルオキシカルボニル基、シクロアルキルオキシカルボニル基、シクロアルケニルオキシカルボニル基、シクロアルキニルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、ヘテロシクリルオキシカルボニル基、アルカノイルオキシ基、アルケニルカルボニルオキシ基、アルキニルカルボニルオキシ基、シクロアルキルカルボニルオキシ基、シクロアルケニルカルボニルオキシ基、シクロアルキニルカルボニルオキシ基、アリールカルボニルオキシ基、ヘテロシクリルカルボニルオキシ基、アルキルチオ基、アルケニルチオ基、アルキニルチオ基、シクロアルキルチオ基、シクロアルケニルチオ基、シクロアルキニルチオ基、アリールチオ基、ヘテロシクリルチオ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルカノイルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルコキシカルボニルアミノ基、モノ−もしくはジ−アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルフィニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アリールスルフィニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、モノ−もしくはジ−アリールカルバモイル基、アルキルスルフィニル基、アルケニルスルフィニル基、アルキニルスルフィニル基、シクロアルキルスルフィニル基、シクロアルケニルスルフィニル基、シクロアルキニルスルフィニル基、アリールスルフィニル基、ヘテロシクリルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アルケニルスルホニル基、アルキニルスルホニル基、シクロアルキルスルホニル基、シクロアルケニルスルホニル基、シクロアルキニルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロシクリルスルホニル基、アルキレン基、アルキレンオキシ基、アルキレンジオキシ基、およびアルケニレン基からなる群より選ばれる1〜5の置換基で置換されていてもよいベンゼン環である、請求項1に記載の化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項3】
置換されていてもよい単環不飽和異項環が、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシアルキル基、アルコキシアルコキシ基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、シクロアルケニル基、シクロアルキルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アリールアルコキシ基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルカノイル基、アルキルスルホニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロシクリル基、およびオキソ基からなる群より選ばれる1〜3の置換基で置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、
置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環が、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシアルキル基、アルコキシアルコキシ基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、シクロアルケニル基、シクロアルキルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アリールアルコキシ基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルカノイル基、アルキルスルホニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロシクリル基、およびオキソ基からなる群より独立して選ばれる1〜3の置換基によって置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、
置換されていてもよいベンゼン環が、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシアルキル基、アルコキシアルコキシ基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、シクロアルケニル基、シクロアルキルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アリールアルコキシ基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルカノイル基、アルキルスルホニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロシクリル基、アルキレン基、アルキレンオキシ基、アルキレンジオキシ基、およびアルケニレン基からなる群より選ばれる1〜3の置換基で置換されていてもよいベンゼン環である、請求項1記載の化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項4】
置換されていてもよい単環不飽和異項環が、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、アルコキシ基、アルカノイル基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニル基、フェノキシ基、フェニルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニル基、ヘテロシクリル基、およびオキソ基からなる群より独立して選ばれる1〜3の置換基で置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、
置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環が、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルカノイル基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニル基、フェノキシ基、フェニルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニル基、ヘテロシクリル基、およびオキソ基からなる群より選ばれる1〜3の置換基で置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、
置換されていてもよいベンゼン環が、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、アルコキシ基、アルカノイル基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニル基、フェノキシ基、フェニルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニル基、ヘテロシクリル基、アルキレン基、およびアルケニレン基からなる群より独立して選ばれる1〜3の置換基で置換されていてもよいベンゼン環であり、
ここにおいて、単環不飽和異項環、二環縮合不飽和異項環およびベンゼン環上の置換基は、さらに、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、アルカノイル基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、フェニル基、アルキレンジオキシ基、アルキレンオキシ基、およびオキソ基からなる群より独立して選ばれる1〜3の置換基で置換されていてもよい、
請求項1記載の化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項5】
置換されていてもよい単環不飽和異項環が、ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、アルコキシ基、アルカノイル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、フェニル基、ヘテロシクリル基、およびオキソ基からなる群より独立して選ばれる1〜3の置換基で置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、
置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環が、ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、アルコキシ基、アルカノイル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、フェニル基、ヘテロシクリル基、およびオキソ基からなる群より独立して選ばれる1〜3の置換基によって置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、
置換されていてもよいベンゼン環が、ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、アルコキシ基、アルカノイル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、フェニル基、ヘテロシクリル基、アルキレン基、およびアルケニレン基からなる群より独立して選ばれる1〜3の置換基で置換されていてもよいベンゼン環であり、
ここにおいて、単環不飽和異項環、二環縮合不飽和異項環およびベンゼン環上の置換基は、さらに、ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、アルカノイル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、カルボキシル基、ヒドロキシル基、フェニル基、アルキレンジオキシ基、アルキレンオキシ基、およびアルコキシカルボニル基からなる群より独立して選ばれる1〜3の置換基で置換されていてもよい、
請求項1記載の化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項6】
環Aおよび環Bが、
(1)環Aが、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、アルコキシ基、アルカノイル基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニル基、フェノキシ基、フェニルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニル基、ヘテロシクリル基、およびオキソ基からなる群より独立して選ばれる1〜3の置換基によって置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、
環Bが、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、アルコキシ基、アルカノイル基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニル基、フェノキシ基、フェニルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニル基、ヘテロシクリル基、アルキレン基、およびアルケニレン基からなる群より独立して選ばれる1〜3の置換基でそれぞれ置換されていてもよい単環不飽和異項環、二環縮合不飽和異項環、またはベンゼン環であり、または、
(2)環Aが、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、アルコキシ基、アルカノイル基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニル基、フェノキシ基、フェニルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニル基、ヘテロシクリル基、アルキレン基、およびアルケニレン基からなる群より独立して選ばれる1〜3の置換基によって置換されていてもよいベンゼン環であり、
環Bが、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、アルコキシ基、アルカノイル基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、スルファモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニル基、フェノキシ基、フェニルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニル基、ヘテロシクリル基、アルキレン基、およびオキソ基からなる群より独立して選ばれる1〜3の置換基によってそれぞれ置換されていてもよい単環不飽和異項環または二環縮合不飽和異項環であり、
ここで、環Aおよび環B上の置換基が、ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、アルカノイル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、カルボキシル基、ヒドロキシル基、フェニル基、アルキレンジオキシ基、アルキレンオキシ基、およびアルコキシカルボニル基からなる群より独立して選ばれる1〜3の置換基によって置換されていてもよい、
請求項1記載の化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項7】
Yが−CH−であり、Xを1位として3位の位置で環Aと結合し、
環Aが低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、フェニル基、および低級アルケニレン基からなる群より選ばれる1〜3の置換基で置換されたベンゼン環であり、
環Bが低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、フェニル低級アルキル基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、フェニル基、ハロフェニル基、シアノフェニル基、低級アルキルフェニル基、ハロ低級アルキルフェニル基、低級アルコキシフェニル基、ハロ低級アルコキシフェニル基、低級アルキレンジオキシフェニル基、低級アルキレンオキシフェニル基、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノフェニル基、ヘテロシクリル基、ハロへテロシクリル基、シアノヘテロシクリル基、低級アルキルへテロシクリル基、低級アルコキシへテロシクリル基、およびモノ−もしくはジ−低級アルキルアミノヘテロシクリル基からなる群より選ばれる1〜3の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、単環不飽和異項環または二環縮合不飽和異項環である、請求項1記載の化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項8】
Yが−CH−であり、Xを1位として3位の位置で環Aと結合し、
環Aが低級アルキル基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、およびオキソ基からなる群より選ばれる1〜3の置換基で置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、
環Bが、(a)低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、フェニル基、ハロフェニル基、シアノフェニル基、低級アルキルフェニル基、ハロ低級アルキルフェニル基、低級アルコキシフェニル基、ハロ低級アルコキシフェニル基、ヘテロシクリル基、ハロへテロシクリル基、シアノヘテロシクリル基、低級アルキルへテロシクリル基、および低級アルコキシヘテロシクリル基からなる群から選ばれる1〜3の置換基で置換されていてもよいベンゼン環であるか、または、(b)低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、フェニル基、ハロフェニル基、シアノフェニル基、低級アルキルフェニル基、ハロ低級アルキルフェニル基、低級アルコキシフェニル基、ハロ低級アルコキシフェニル基、ヘテロシクリル基、ハロへテロシクリル基、シアノへテロシクリル基、低級アルキルへテロシクリル基、低級アルコキシヘテロシクリル基、および低級アルコキシへテロシクリル基からなる群より選ばれる1〜3の置換基でそれぞれ置換されていてもよい単環不飽和異項環または二環縮合不飽和異項環である、請求項1記載の化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項9】
単環不飽和異項環がフラン、チオフェン、オキサゾール、イソオキサゾール、トリアゾール、テトラゾール、ピラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ジヒドロイソオキサゾール、ジヒドロピリジン、またはチアゾールであり、
二環縮合不飽和異項環がインドリン、イソインドリン、ベンゾチアゾール、ベンゾオキサゾール、インドール、インダゾール、キノリン、イソキノリン、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、チエノチオフェン、またはジヒドロイソキノリンである、
請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項10】
環Aが、
【化2】


(式中、R1a、R2a、R3a、R1b、R2b、およびR3bは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシアルキル基、アルコキシアルコキシ基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキリデンメチル基、シクロアルケニル基、シクロアルキルオキシ基、フェニル基、フェニルアルコキシ基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイルアミノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルカノイル基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニルアミノ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、またはフェニルスルホニル基を表す。)
であり、
環Bが、
【化3】


(式中、R4aおよびR5aは、それぞれ独立して、水素原子;ハロゲン原子;ヒドロキシル基;アルコキシ基;アルキル基;ハロアルキル基;ハロアルコキシ基;ヒドロキシアルキル基;アルコキシアルキル基;フェニルアルキル基;アルコキシアルコキシ基;ヒドロキシアルコキシ基;アルケニル基;アルキニル基;シクロアルキル基;シクロアルキリデンメチル基;シクロアルケニル基;シクロアルキルオキシ基;フェニルオキシ基;フェニルアルコキシ基;シアノ基;ニトロ基;アミノ基;モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基;アルカノイルアミノ基;カルボキシル基;アルコキシカルボニル基;カルバモイル基;モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基;アルカノイル基;アルキルスルホニルアミノ基;フェニルスルホニルアミノ基;アルキルスルフィニル基;アルキルスルホニル基;フェニルスルホニル基;ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、アルキレンジオキシ基、アルキレンオキシ基、またはモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基で置換されていてもよいフェニル基;またはハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基もしくはハロアルコキシ基で置換されていてもよいヘテロシクリル基であるか、あるいはR4aおよびR5aは、互いにそれらの末端で結合してアルキレン基を形成し;
4b、R5b、R4cおよびR5cは、それぞれ独立して、水素原子;ハロゲン原子;ヒドロキシル基;アルコキシ基;アルキル基;ハロアルキル基;ハロアルコキシ基;ヒドロキシアルキル基;アルコキシアルキル基;フェニルアルキル基;アルコキシアルコキシ基;ヒドロキシアルコキシ基;アルケニル基;アルキニル基;シクロアルキル基;シクロアルキリデンメチル基;シクロアルケニル基;シクロアルキルオキシ基;フェニルオキシ基;フェニルアルコキシ基;シアノ基;ニトロ基;アミノ基;モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基;アルカノイルアミノ基;カルボキシル基;アルコキシカルボニル基;カルバモイル基;モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基;アルカノイル基;アルキルスルホニルアミノ基;フェニルスルホニルアミノ基;アルキルスルフィニル基;アルキルスルホニル基;フェニルスルホニル基;ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、メチレンジオキシ基、エチレンオキシ基、またはモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基で置換されていてもよいフェニル基;またはハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基もしくはハロアルコキシ基で置換されていてもよいヘテロシクリル基を表す)
である、
請求項1記載の化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項11】
1a、R2a、R3a、R1b、R2b、およびR3bが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、またはフェニル基であり;
4aおよびR5aが、それぞれ独立して、水素原子;ハロゲン原子;低級アルキル基;ハロ低級アルキル基;フェニル低級アルキル基;ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、メチレンジオキシ基、エチレンオキシ基、またはモノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基で置換されていてもよいフェニル基;または、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、もしくは低級アルコキシ基で置換されていてもよいヘテロシクリル基であるか、またはR4aおよびR5aが互いにそれらの末端で結合して低級アルキレン基を形成し;
4b、R5b、R4cおよびR5cが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、またはハロ低級アルコキシ基である、
請求項10記載の化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項12】
環Bが、
【化4】


であり、
4aが、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、メチレンジオキシ基、エチレンオキシ基、またはモノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基で置換されていてもよいフェニル基;またはハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、もしくは低級アルコキシ基で置換されていてもよいヘテロシクリル基であり、
5aが水素原子であるか、あるいは
4aおよびR5aが互いにそれらの末端で結合して低級アルキレン基を形成している、請求項11記載の化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項13】
環Aが、
【化5】


であり、R1aがハロゲン原子、低級アルキル基、または低級アルコキシ基であり、R2aおよびR3aが水素原子であり;環Bが、
【化6】


であり、R4aが、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ低級アルコキシ基、およびモノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ基からなる群より選ばれる置換基で置換されていてもよいフェニル基;または、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基もしくは低級アルコキシ基で置換されていてもよいヘテロシクリル基であり、R5aが水素原子であり、Yが−CH2−である、請求項12記載の化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項14】
4aが、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、もしくはハロ低級アルコキシ基で置換されていてもよいフェニル基;または、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、もしくは低級アルコキシ基で置換されていてもよいヘテロシクリル基である、請求項13記載の化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項15】
ヘテロシクリル基がチエニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピラゾリル基、チアゾリル基、キノリル基またはテトラゾリル基である、請求項14記載の化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項16】
環Aが、
【化7】


であり、R1aが、ハロゲン原子、低級アルキル基、または低級アルコキシ基であり、R2aおよびR3aが水素原子であり;環Bが
【化8】


であり、R4bおよびR5bがそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルコキシ基、またはハロ低級アルコキシ基である、請求項10記載の化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項17】
化合物が、
1−(β−D−グルコピラノシル)−4−クロロ−3−(6−エチルベンゾ[b]チオフェン−2−イルメチル)ベンゼン;
1−(β−D−グルコピラノシル)−4−クロロ−3−[5-(5−チアゾリル)−2−チエニルメチル]ベンゼン;
1−(β−D−グルコピラノシル)−4−クロロ−3−(5−フェニル−2−チエニルメチル)ベンゼン;
1−(β−D−グルコピラノシル)−4−メチル−3−[5-(4−フルオロフェニル)−2−チエニルメチル]ベンゼン;
1−(β−D−グルコピラノシル)−4−クロロ−3−[5-(2−ピリミジニル)−2−チエニルメチル]ベンゼン;
1−(β−D−グルコピラノシル)−4−メチル−3−[5-(2−ピリミジニル)−2−チエニルメチル]ベンゼン;
1−(β−D−グルコピラノシル)−4−クロロ−3−[5-(3−シアノフェニル)−2−チエニルメチル]ベンゼン;
1−(β−D−グルコピラノシル)−4−クロロ−3−[5-(4−シアノフェニル)−2−チエニルメチル]ベンゼン;
1−(β−D−グルコピラノシル)−4−メチル−3−[5-(6−フルオロ−2−ピリジル)−2−チエニルメチル]ベンゼン;
1−(β−D−グルコピラノシル)−4−クロロ−3−[5-(6−フルオロ−2−ピリジル)−2−チエニルメチル]ベンゼン;
1−(β−D−グルコピラノシル)−4−メチル−3−[5-(3−ジフルオロメチルフェニル)−2−チエニルメチル]ベンゼン;
その医薬的に許容しうる塩、およびそれらのプロドラッグ、
からなる群より選ばれる請求項1記載の化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項18】
請求項1〜17のいずれか1項に記載の化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグと、医薬的に許容しうる担体または希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項19】
他の抗糖尿病剤をさらに含む、請求項18記載の医薬組成物。
【請求項20】
処置を必要とする哺乳動物種に対し、治療上有効量の請求項1に記載の化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグを投与することからなる、糖尿病、糖尿病性網膜症、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、遅延創傷治癒、インスリン抵抗性、高血糖症、高インスリン血症、高脂肪酸血症、高グリセロール血症、高脂血症、肥満症、高トリグリセリド血症、X症候群、糖尿病性合併症、アテローム硬化症または高血圧症を処置し、またはその進行もしくは発症を遅延させる方法。
【請求項21】
1型および2型糖尿病を処置する方法であって、処置を必要とする哺乳動物種に対し、治療上有効量の請求項1に記載の化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグを単独で、またはこれと他の抗糖尿病剤、糖尿病性合併症の治療剤、抗肥満剤、抗高血圧剤、抗血小板剤、抗アテローム硬化剤および/または抗脂質血症剤とを組み合せて投与することを含む方法。
【請求項22】
式:
【化9】


(式中、R11b、R11cおよびR11dはそれぞれ独立して、ヒドロキシル基の保護基である)
で示される化合物、またはそのエステル。
【請求項23】
エステルが式:
【化10】


(式中、R11b、R11cおよびR11dは請求項22におけると同じであり、R14は低級アルキル基であり、mは0または1である。)
で示される化合物である、請求項22記載の化合物。
【請求項24】
式:
【化11】


(式中、環A、環BおよびYは、請求項1におけると同じであり、R11b、R11cおよびR11dは請求項22におけると同じである。)
で示される化合物。
【請求項25】
式(II-a):
【化12】


(式中、環A、環BおよびYは、請求項1におけると同じであり、R11b、R11cおよびR11dは請求項22におけると同じである。)
で示される化合物。
【請求項26】
式II
【化13】


(式中、環A、環B、XおよびYは、請求項1におけると同じであり、R11aは水素原子またはヒドロキシル基の保護基であり、R11b、R11cおよびR11dはそれぞれ独立してヒドロキシル基の保護基である)
で示される化合物を脱保護することからなる、式I
【化14】


(式中、記号は前記と同じ意味を有する)
で示される化合物の製法。
【請求項27】
式III
【化15】


(式中、環A、環BおよびYは、請求項1におけると同じであり、R12は低級アルキル基である)
で示される化合物を還元することからなる、式I−a
【化16】


(式中、環A、環BおよびYは請求項1におけると同じである)
で示される化合物の製法。
【請求項28】
式VII−a
【化17】


(式中、環A、環BおよびYは、請求項1におけると同じであり、R13aは臭素原子またはヨウ素原子である)
で示される化合物と、式X
【化18】


(式中、R11b、R11cおよびR11dはそれぞれ独立して、ヒドロキシル基の保護基である)
で示されるボロン酸化合物またはそのエステルとをカップリングし、得られた式IX
【化19】


(式中、記号は前記と同じ意味を有する。)
で示される化合物を水和し、さらに得られた式II−a
【化20】


(式中、記号は前記と同じ意味を有する。)
で示される化合物から保護基を除去することからなる、式I−a
【化21】


(式中、記号は前記と同じ意味を有する)
で示される化合物の製法。

【公表番号】特表2007−518683(P2007−518683A)
【公表日】平成19年7月12日(2007.7.12)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−519251(P2006−519251)
【出願日】平成16年7月30日(2004.7.30)
【国際出願番号】PCT/JP2004/011312
【国際公開番号】WO2005/012326
【国際公開日】平成17年2月10日(2005.2.10)
【出願人】(000002956)田辺製薬株式会社 (225)
【Fターム(参考)】