新規化合物
本発明は、動物、とりわけヒトにおけるＤＧＡＴ１活性に関連する状態または障害の処置または予防に有用である、下記構造；
Ａ−Ｌ１−Ｂ−Ｃ−Ｄ−Ｌ２−Ｅ
の有機化合物を提供する。
Ａ−Ｌ１−Ｂ−Ｃ−Ｄ−Ｌ２−Ｅ
の有機化合物を提供する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記構造：
Ａ−Ｌ１−Ｂ−Ｃ−Ｄ−Ｌ２−Ｅ
〔−Ａは置換もしくは非置換アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル基であり、
− Ｌ１は下記群：
＊ アミン基−ＮＨ−
＊ 式−Ｎ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＮＨ−または−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−の置換アミン基
＊ アミド基−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、
＊ スルホンアミド基−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−、または
＊ ウレア基−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−
から成る群から選択され、
− Ｂは置換もしくは非置換、単環式、５−もしくは６−員２価ヘテロアリール基であり、
− Ｃ−Ｄは下記環状構造：
＊ Ｃ−Ｄは一体となって、置換もしくは非置換２価ビフェニル基であり、
＊ Ｃは置換もしくは非置換２価フェニル基であり、Ｄは単結合であり、
＊ Ｃは置換もしくは非置換２価フェニル基であり、Ｄは、飽和もしくは不飽和２価シクロアルキル基または飽和もしくは不飽和２価ヘテロシクロアルキル基から選択される置換もしくは非置換２価非芳香族性単環式環であり、
＊ Ｃ−Ｄは一体となってスピロ残基であり、ここで
・第１の環成分はベンゾ縮合環状成分であり、フェニル部分と縮合している当該環は、所望により１個以上のヘテロ原子を含む５−もしくは６−員環であり、第１の環成分は基Ｂとフェニル部分を介して結合しており、そして
・第２の環成分はＬ２と結合しているシクロアルキルまたはシクロアルキリデニル基である
から選択され、
− Ｌ２は下記群：
＊ 単結合、
＊ 下記構造を有する２価基：
−［Ｒ１］ａ−［Ｒ２］ｂ−［Ｃ（Ｏ）］ｃ−［Ｎ（Ｒ３）］ｄ−［Ｒ４］ｅ−［Ｒ５］ｆ−
（式中、
ａは０または１であり、
ｂは０または１であり、
ｃは０または１であり、
ｄは０または１であり、
ｅは０または１であり、
ｆは０または１であるが、
ｄ＝１のとき（ａ＋ｂ＋ｃ＋ｄ＋ｅ＋ｆ）＞０かつｃ＝１であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は、同一または異なって、置換もしくは非置換２価アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アリールまたはヘテロシクリル基であり、
Ｒ３はＨまたはヒドロカルビルであるか、
またはＲ３とＲ４はそれらが結合している窒素原子と一体となって、５−または６−員ヘテロシクロアルキル基を形成するが、
ｃ＝１かつｄ＝ｅ＝ｆ＝０であり、カルボニル炭素原子が基Ｅと結合しているとき、Ｒ１とＲ２はいずれもがアルキルではない）
＊ 基Ｄと二重結合を介して結合しているアルキリデニル基
から成る群から選択され、そして
− Ｅは下記群：
＊ スルホン酸基およびその誘導体、
＊ カルボキシル基およびその誘導体（当該カルボキシル炭素原子はＬ２と結合している）、
＊ ホスホン酸基およびその誘導体、
＊ アルファ−ケトヒドロキシアルキル基、
＊ ヒドロキシアルキル基（ヒドロキシル基と結合している炭素原子は、１または２個のトリフルオロメチル基でさらに置換されている）、
＊ 環に少なくとも２個のヘテロ原子と少なくとも１個の炭素原子を有する置換もしくは非置換５−員ヘテロシクリル基、ここで
・当該環の少なくとも１個の炭素原子は、２個のヘテロ原子と結合しており；
・当該環の炭素原子と結合している少なくとも１個のヘテロ原子は環のメンバーであり；
・そして当該環の炭素原子が結合している少なくとも１個のヘテロ原子、または当該環の少なくとも１個のヘテロ原子は水素原子を有しているが；
− 基Ｄが単結合であるとき、Ｌ２は単結合または２価アルキル基ではなく、
− 基Ｄが非置換２価フェニル基であり、Ｅがカルボン酸またはその誘導体であるとき、Ｌ２は単結合ではなく、
− Ｌ２がアミド基を含むとき、Ｅはカルボキサミド基ではなく、
− Ｄが単結合でありＬ２が−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）−基（ここで、カルボニル炭素原子はＬ基Ｅと結合している）であるとき、Ｅは−ＣＯＯＨ基ではなく、
−基Ｅがピリジニル−１，２，４−トリアゾリル基であるとき、Ｌ２は２価Ｎ−メチルピペリジニル基ではなく、
− Ｃが置換もしくは非置換２価フェニル基でありＤが単結合であるとき、Ｌ２は−Ｃ（Ｏ）−［Ｒ４］ｅ−［Ｒ５］ｆ−ではない〕
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグ。
【請求項２】
Ａが：
− 置換もしくは非置換フェニル基、
− 置換もしくは非置換、単環式もしくは二環式ヘテロアリール基
から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
単環式もしくは二環式ヘテロアリール基が、ピリジン、オキサジアゾール、ピリジンＮ−オキシド、ピラゾール、イソキサゾール、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、オキサゾロピリジン、チアゾロピリジンまたはイミダゾロピリジン基である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
基Ｂが：
− ６−員置換もしくは非置換２価ヘテロアリール基（ヘテロ原子は窒素である）、および
− ５−員置換もしくは非置換２価ヘテロアリール基（ヘテロ原子は窒素、酸素および／または硫黄である）
から成る群から選択される、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
基Ｂが置換もしくは非置換ピリジン基である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
基Ｂが置換もしくは非置換ピリダジン基である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
基Ｂが置換もしくは非置換ピリミジン基である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
基Ｂが置換もしくは非置換ピラジン基である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
基Ｂが置換もしくは非置換オキサゾール基である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
基Ｂが置換もしくは非置換チアゾール基である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
基Ｄが：
− 置換もしくは非置換２価シクロヘキシル基、
− 非芳香族性６−員置換もしくは非置換２価ヘテロシクロアルキル基（ヘテロ原子は窒素である）、
から成る群から選択される、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
６−員ヘテロシクロアルキル基がピペリジン基またはテトラヒドロ−ピリジン基から選択される、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
図“Ａ”
【化１】
に示されるトランス立体配置である、請求項１１または１２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
基Ｄが、図“Ｂ”
【化２】
に示されるトランス立体配置の置換もしくは非置換２価シクロヘキシル基である、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
スピロ基の第１の環状成分がインダニル基、ベンゾ−テトラヒドロフラニル基、ベンゾ−ピロリジニル基、ベンゾ−ピロリジノイル基、またはベンゾ−ピペリジニル基から選択される、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
スピロ基の第２の環状成分がシクロヘキシル基またはシクロヘキシリデニル基である、請求項１５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
２価基−［Ｒ１］ａ−［Ｒ２］ｂ−［Ｃ（Ｏ）］ｃ−［Ｎ（Ｒ３）］ｄ−［Ｒ４］ｅ−［Ｒ５］ｆ−が：
− １〜４個の炭素原子を有する２価アルキル基
− ２〜３個の炭素原子を有する２価アルケニル基
− −Ｃ（Ｏ）−基
− −Ｃ（Ｏ）−［Ｒ４］ｅ−Ｒ５−基（ここで、
＊ ｅは０であり、Ｒ５は２価置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル基、フェニル基または５−もしくは６−員ヘテロシクリル基から成る群から選択されるか、
＊ ｅは１であり、Ｒ４は２価置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル基であり、そしてＲ５は２価置換もしくは非置換Ｃ４−Ｃ８シクロアルキルシクロアルキル基、フェニル基または５−もしくは６−員ヘテロシクリル基である）
− −Ｒ１−Ｒ２−基（ここで、Ｒ１は２価置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル基であり、そしてＲ２は２価置換もしくは非置換Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル基、フェニル基または５−もしくは６−員ヘテロシクリル基である）、
− −Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−基、
− −（ＣＨ２）１−３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）１−３−基、
− −Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４−基（ここで、Ｒ４は２価置換もしくは非置換Ｃ１−７アルキル基、シクロヘキシル基またはシクロペンチル基から選択される）、
− −Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）−Ｒ４−基（ここで、Ｒ３とＲ４とＮ−原子は一体となって、ピロリジン環またはピペリジン環を形成する）
から成る群から選択される、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
アルキリデニル基が＝ＣＨ−である、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｌ１基がアミン基−ＮＨ−である、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｌ１基がアミド基−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−である、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
基Ｅを意味するカルボキシル基またはその誘導体が：
− ＣＯＯＨ基、
− カルボキシルエステル基、
− カルボキサミド基
から成る群から選択される、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
基Ｅを意味するスルホン酸基またはその誘導体が：
− −Ｓ（Ｏ）２−ＯＨ基、
− −Ｓ（Ｏ）２−ＮＨＲ６基（ここで、Ｒ６は水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル基、シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基、置換もしくは非置換ヘテロシクリル基、またはカルボン酸エステル基から選択される）
から成る群から選択される、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
基Ｅを意味する５−員ヘテロシクリル基が：
− テトラゾール基、
− トリアゾール基、
− オキサジアゾール基、
− チアジアゾール基、
− ジアゾール基、
− オキサゾール基、
− チアゾール基、
− オキサチアジアゾール基、
所望によりオキソ基、ヒドロキシル基および／またはチオール基から選択される１個以上の置換基を有するヘテロシクリル基
から成る群から選択される、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
式：
【化３】
の請求項１〜２３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
（４−｛４−［２−（３−フルオロフェニルアミノ）−ピリミジン−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
｛４−［４−（２−フェニルアミノピリミジン−５−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
４−｛４−［２−（３−フルオロフェニルアミノ）−ピリミジン−５−イル］−フェニル｝−２，２−ジメチル−４−オキソ−ブチル酸、
（１Ｓ，２Ｓ）−２−｛４−［２−（３−フルオロフェニルアミノ）−ピリミジン−５−イル］−ベンゾイル｝−シクロペンタンカルボン酸、
（１Ｓ，２Ｓ）−２−｛４−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−ピリミジン−５−イル］−ベンゾイル｝−シクロペンタンカルボン酸、
（４−｛４−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）−チアゾール−４−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（３−フルオロフェニルアミノ）−チアゾール−４−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（２−クロロフェニルアミノ）−チアゾール−４−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（３−シアノフェニルアミノ）−チアゾール−４−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（３−トリフルオロメチルフェニルアミノ）−チアゾール−４−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（３−フルオロフェニルアミノ）−チアゾール−４−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
３−｛４’−［２−（３−フルオロフェニルアミノ）−チアゾール−４−イル］−ビフェニル−４−イル｝−プロピオン酸、
｛４’−［２−（３−フルオロフェニルアミノ）−チアゾール−４−イル］−ビフェニル−４−イル｝−酢酸、
（４−｛４−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（４−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（４−メトキシフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（２−フルオロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
｛４−［４−（２−フェニルアミノオキサゾール−５−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
（４−｛４−［２−（３−フルオロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（２−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（３−シアノフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
｛４−［４−（２−シクロヘキシルアミノオキサゾール−５−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
（４−｛４−［２−（３，４−ジクロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（３−クロロ−４−フルオロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（３，５−ジフルオロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（３，５−ジクロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（２−トリフルオロメチルフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（３−フルオロ−４−メチルフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
｛４−［４−（２−ｐ−トリルアミノオキサゾール−５−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
（４−｛４−［２−（３−クロロ−４−メチルフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
４−（４−｛４−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−ブチル酸、
（Ｅ）−４−（４−｛４−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−ブト−２−エン酸、
３−［２−（４−｛４−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−アセチルアミノ］−プロピオン酸、
｛［２−（４−｛４−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−アセチル］−メチル−アミノ｝−酢酸、
｛４’−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−ビフェニル−４−イル｝−酢酸、
３−｛４’−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−ビフェニル−４−イル｝−プロピオン酸、
４−｛４’−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−ビフェニル−４−イル｝−２，２−ジメチル−４−オキソ−ブチル酸、
４−｛４’−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−ビフェニル−４−イル｝−４−オキソ−ブチル酸、
４−｛４’−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−ビフェニル−４−カルボニル｝−シクロヘキサンカルボン酸、
（４−｛４−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−オキソ−酢酸、
４−｛４−［２−（３−クロロ−フェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−スルホン酸アミド、
４−｛４−［２−（３−クロロ−フェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−スルホン酸アミド−Ｎ−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
４−（４−｛４−［２−（３−クロロ−フェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−２，２−ジメチル−４−オキソ−ブチル酸、
４−（４−｛４−［２−（３−クロロ−フェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−４−オキソ−ブチル酸、
２−（４−｛４−［２−（３−クロロ−フェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−カルボニル）−安息香酸、
（１Ｒ，２Ｒ）−２−｛４’−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−ビフェニル−４−カルボニル｝−シクロヘキサンカルボン酸、
（トランス）−２−｛４’−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−ビフェニル−４−カルボニル｝−シクロヘキサンカルボン酸、
（トランス）−２−｛４’−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−ビフェニル−４−カルボニル｝−シクロペンタンカルボン酸、
（４−｛４’−［２−（３−クロロ−フェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−ビフェニル−４−イル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛５−［６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−３−イル］−スピロシクロヘキシリデニル−１，１’−インダニル｝−酢酸、
（４−｛５−［６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−３−イル］−スピロシクロヘキシル−１，１’−インダニル｝−酢酸、
（４−｛４−［６−（３−クロロ−フェニルアミノ）−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（３−メチルフェニルアミノ）−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（３−トリフルオロメチルフェニルアミノ）−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（３−メトキシフェニルアミノ）−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（２−フルオロフェニルアミノ）−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（２−メトキシフェニルアミノ）−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（２−メトキシフェニルアミノ）−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（ピリジン−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
｛４−［４−（５−フェニルアミノピリジン−２−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−シアノピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−トリフルオロメチルピリジン−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（４−トリフルオロメチルフェニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−メチルピリジン−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−トリフルオロメチルピリジン−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸メチルエステル、
（４−｛４−［５−（５−クロロピリジン−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（６−メトキシピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−フルオロピリジン−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（６−アセチルアミノピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
｛４−［４−（３−メトキシ−５−フェニルアミノ−ピリジン−２−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
｛４−［４−（３−メトキシ−５−（３−フルオロフェニル）アミノ−ピリジン−２−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
｛４−［４−（３−メトキシ−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）アミノ−ピリジン−２−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
｛４−［４−（３−メトキシ−５−（３−クロロフェニル）アミノ−ピリジン−２−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
（４−｛４−［５−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（３−クロロ−フェニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（イソキサゾール−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛５−［５−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−スピロシクロヘキシリデニル−１，１’−インダニル｝−酢酸、
（４−｛４−［６−（３−クロロ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
｛４−［４−（６−ｍ−トリルアミノ−ピリダジン−３−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
（４−｛４−［６−（３−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（３−シアノ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（４−クロロ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
｛４−［４−（６−ｐ−トリルアミノ−ピリダジン−３−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
（４−｛４−［６−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（３−クロロ−４−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（３−クロロ−２−メチル−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
｛４−［４−（６−フェニルアミノ−ピリダジン−３−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
（４−｛４−［６−（３−クロロ−２−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（２−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（４−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（６−アミノ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（メチル−ｍ−トリル−アミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
［４−（４−｛６−［（３−クロロ−フェニル）−メチル−アミノ］−ピリダジン−３−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛６−［（３−メトキシ−フェニル）−メチル−アミノ］−ピリダジン−３−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
（４−｛４−［６−（２−メチル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（３−クロロ−２−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
２−｛４−［６−（３−クロロ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−ベンゾイルアミノ｝−３−メチル−ブチル酸、
（Ｓ）−１−｛４−［６−（３−クロロ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−ベンゾイル｝−ピロリジン−２−カルボン酸、
（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛４−［６−（３−クロロ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−ベンゾイルアミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
３−｛４−［６−（３−クロロ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−ベンゾイルアミノ｝−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛４−［６−（３−クロロ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−ベンゾイルアミノ｝−５−メチル−ヘキサン酸、
（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛４−［６−（３−クロロ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−ベンゾイルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
（Ｓ）−１−｛４−［６−（３−クロロ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−ベンゾイル｝−ピペリジン−２−カルボン酸、
２−｛４−［６−（３−クロロ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−ベンゾイルアミノ｝−２−メチル−プロピオン酸、
４−｛４−［６−（３−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキサンカルボン酸、
２−（４−｛４−［６−（３−クロロ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−アセトアミド、
（６−｛４−［４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−シクロヘキシル］−フェニル｝−ピリダジン−３−イル）−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アミン，
３−（４−｛４−［６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシルメチル）−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン、
（１−｛４−［６−（３−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−ピペリジン−４−イル）−酢酸、
（４−｛４−［４−メチル−６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［４−メチル−６−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸
（４−｛４−［５−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピラジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（２，２−ジメチル−プロピオニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メチル−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−フルオロ−６−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
オキソ−（４−｛４−［６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
｛４−［４−（５−アセチルアミノ−ピリジン−２−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
（４−｛４−［５−（３−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
［４−（４−｛５−［（ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ウレイド］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［３−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−ウレイド］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
（４−｛４−［５−（３−ｏ−トリル−ウレイド）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
［４−（４−｛５−［（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（１Ｈ−インドール−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（６−メチル−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（５−ブロモ−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（５−クロロ−６−メトキシ−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（５−イソブチル−イソキサゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（５−イソプロピル−イソキサゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
｛４−［４−（５−イソブトキシカルボニルアミノ−ピリジン−２−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
［４−（４−｛５−［（（Ｓ）−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
（４−｛４−［５−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
［４−（４−｛５−［（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
（４−｛４−［５−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
［４−（４−｛５−［（テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（５−ブロモ−２−メトキシ−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（１−メチル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
｛４−［４−（５−｛［４−（モルホリン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル］−アミノ｝−ピリジン−２−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
（４−｛４−［５−（２−フルオロ−２−メチル−プロピオニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
［４−（４−｛５−［（１−メチル−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸メチルエステル、
（４−｛４−［５−（２−メチル−２−ピラゾール−１−イル−プロピオニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
［４−（４−｛５−［（５−イソプロピル−イソキサゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（１−メチル−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（５−シクロプロピル−イソキサゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（５−シクロプロピル−イソキサゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸メチルエステル、
［４−（４−｛５−［（５−シクロプロピル−イソキサゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（６−メトキシ−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
（４−｛４−［５−（２，２−ジメチル−ブチリルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（２−メトキシ−２−メチル−プロピオニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
［４−（４−｛５−［（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
（４−｛４−［５−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシカルボニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
｛４−［４−（５−シクロプロピルメトキシカルボニルアミノ−ピリジン−２−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
（４−｛４−［５−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメトキシカルボニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（テトラヒドロ−ピラン−２−イルメトキシカルボニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（３−メチル−オキセタン−３−イルメトキシカルボニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメトキシカルボニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（２−メチル−ピリジン−３−イルメトキシカルボニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
［４−（４−｛５−［３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ウレイド］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
｛４−［４−（５−イソプロピルカルバモイル−ピリジン−２−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
｛４−［４−（６−カルバモイル−ピリジン−２−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
｛４−［４−（６−イソプロピルカルバモイル−ピリジン−２−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
（４−｛４−［５−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−フルオロ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（６−イソプロポキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−ブロモ−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（６−メチルスルファニル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（［１，２，４］トリアジン−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（２−ジメチルアミノ−ピリミジン−５−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−メチルスルファニル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（３，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸メチルエステル、
（４−｛４−［５−（５−クロロ−６−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−フルオロ−４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−ジフルオロメチル−６−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−メタンスルホニル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［３−フルオロ−５−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−トリフルオロメチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（６−メチル−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（２−メチル−５−トリフルオロメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（６−クロロ−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸メチルエステル、
（４−｛４−［５−（６−クロロ−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−クロロ−６−メトキシ−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（５−クロロ−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸
オキソ−（４−｛４−［６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ピペリジン−１−イル）−酢酸、
（４−ヒドロキシ−４−｛４−［６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ピペリジン−１−イル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（２−メチル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸
である化合物またはいずれかの場合にその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容される担体または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２７】
ＤＧＡＴ１活性に関連する状態または障害の予防または処置用医薬の製造のための、請求項１〜２６のいずれかに記載の化合物、またはそのプロドラッグもしくは薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２８】
ＤＧＡＴ１関連障害の処置用医薬の製造のための、下記構造：
Ａ−Ｌ１−Ｂ−Ｃ−Ｄ−Ｌ２−Ｅ
〔−Ａは置換もしくは非置換アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル基であり、
− Ｌ１は下記群：
＊ アミン基−ＮＨ−
＊ 式−Ｎ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＮＨ−または−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−の置換アミン基
＊ アミド基−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、
＊ スルホンアミド基−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−、または
＊ ウレア基−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−
から成る群から選択され、
− Ｂは置換もしくは非置換、単環式、５−もしくは６−員２価ヘテロアリール基であり、
− Ｃ−Ｄは下記環状構造：
＊ Ｃ−Ｄは一体となって、置換もしくは非置換２価ビフェニル基であり、
＊ Ｃは置換もしくは非置換２価フェニル基であり、Ｄは単結合であり、
＊ Ｃは置換もしくは非置換２価フェニル基であり、Ｄは、飽和もしくは不飽和２価シクロアルキル基または飽和もしくは不飽和２価ヘテロシクロアルキル基から選択される置換もしくは非置換２価非芳香族性単環式環であり、
＊ Ｃ−Ｄは一体となってスピロ残基であり、ここで
・第１の環成分はベンゾ縮合環状成分であり、フェニル部分と縮合している当該環は、所望により１個以上のヘテロ原子を含む５−もしくは６−員環であり、第１の環成分は基Ｂとフェニル部分を介して結合しており、そして
・第２の環成分はＬ２と結合しているシクロアルキルまたはシクロアルキリデニル基である
から選択され、
− Ｌ２は下記群：
＊ 単結合、
＊ 下記構造を有する２価基：
− ［Ｒ１］ａ−［Ｒ２］ｂ−［Ｃ（Ｏ）］ｃ−［Ｎ（Ｒ３）］ｄ−［Ｒ４］ｅ−［Ｒ５］ｆ−
（式中、
ａは０または１であり、
ｂは０または１であり、
ｃは０または１であり、
ｄは０または１であり、
ｅは０または１であり、
ｆは０または１であるが、
ｄ＝１のとき（ａ＋ｂ＋ｃ＋ｄ＋ｅ＋ｆ）＞０かつｃ＝１であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は、同一または異なって、置換もしくは非置換２価アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アリールまたはヘテロシクリル基であり、
Ｒ３はＨまたはヒドロカルビルであるか、
またはＲ３とＲ４はそれらが結合している窒素原子と一体となって、５−または６−員ヘテロシクロアルキル基を形成するが、
ｃ＝１かつｄ＝ｅ＝ｆ＝０であり、カルボニル炭素原子が基Ｅと結合しているとき、Ｒ１とＲ２はいずれもがアルキルではない）
＊ 基Ｄと二重結合を介して結合しているアルキリデニル基
から成る群から選択されるが、
Ｃが置換もしくは非置換２価フェニル基であり、Ｄが単結合であるとき、Ｌ２は−Ｃ（Ｏ）−［Ｒ４］ｅ−［Ｒ５］ｆ−ではなく、
− Ｅは下記群：
＊ スルホン酸基およびその誘導体、
＊ カルボキシル基およびその誘導体（当該カルボキシル炭素原子はＬ２と結合している）、
＊ ホスホン酸基およびその誘導体、
＊ アルファ−ケトヒドロキシアルキル基、
＊ ヒドロキシアルキル基（ヒドロキシル基と結合している炭素原子は、１または２個のトリフルオロメチル基でさらに置換されている）、
＊ 環に少なくとも２個のヘテロ原子と少なくとも１個の炭素原子を有する置換もしくは非置換５−員ヘテロシクリル基、ここで
・当該環の少なくとも１個の炭素原子は、２個のヘテロ原子と結合しており；
・当該環の炭素原子と結合している少なくとも１個のヘテロ原子は環のメンバーであり；
・そして当該環の炭素原子が結合している少なくとも１個のヘテロ原子、または当該環の少なくとも１個のヘテロ原子は水素原子を有している〕
の化合物、そのプロドラッグもしくは薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２９】
ｉ）請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物、および
ｉｉ）下記群から選択される少なくとも１種の化合物：
ａ）抗糖尿病剤、
ｂ）脂質低下剤、
ｃ）抗肥満剤、
ｄ）抗高血圧剤、
ｅ）ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体のアゴニスト
を含む、医薬組合せ剤。
【請求項３０】
固定された組合せ剤または自由組合せ剤である、請求項２９に記載の医薬組合せ剤。
【請求項３１】
ｉ）請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物、
ｉｉ）下記群から選択される少なくとも１種の化合物
ａ）抗糖尿病剤、
ｂ）脂質低下剤、
ｃ）抗肥満剤、
ｄ）抗高血圧剤、
ｅ）ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体のアゴニスト、および
ｉｉ）１種以上の薬学的に許容される担体
を含む、医薬組成物。
【請求項３２】
インシュリン抵抗性、耐糖能異常、２型糖尿病、肥満、高血圧、大および小血管の虚血性疾患、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、がん、骨粗鬆症、筋骨格疾患、神経変性疾患、感染症、および炎症および免疫系が関与する疾患の処置のための、請求項２９に記載の医薬組合せ剤または請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
医薬として使用するための、請求項２９に記載の医薬組合せ剤または請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
ＤＧＡＴ１活性に関連する状態または障害の処置または予防用医薬の製造のための、請求項２９に記載の医薬組合せ剤または請求項３１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項３５】
ＤＧＡＴ１活性に関連する状態または障害の処置または予防方法であって、それを必要とする哺乳類に治療上有効量の請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物を投与することを含んで成る方法。
【請求項３６】
ＤＧＡＴ１活性に関連する状態または障害の処置または予防方法であって、それを必要とする哺乳類に治療上有効量の請求項２９〜３１のいずれかに記載の組合せ剤を投与することを含んで成る方法。
【請求項３７】
障害が、代謝障害、例えば肥満、糖尿病、神経性無食欲症、過食症、悪液質、シンドロームＸ、インシュリン抵抗性、低血糖、高血糖、高尿酸血症、高インシュリン血症、高コレステロール血症、高脂血症、脂質異常症、混合脂質異常症、高トリグリセリド血症および非アルコール性脂肪肝疾患；心臓血管疾患、例えばアテローム性動脈硬化症、動脈硬化、急性心不全、鬱血性心不全、環状動脈疾患、心筋障害、心筋梗塞、狭心症、高血圧、低血圧、卒中、虚血、虚血性再灌流障害、動脈瘤、再狭窄、および血管狭窄；腫瘍性疾患、例えば固形腫瘍、皮膚がん、黒色腫、リンパ腫、および内皮性がん、例えば、乳がん、肺がん、結直腸がん、胃がん、胃腸管の他のがん（例えば、食道がんおよび膵臓がん）、前立腺癌、腎臓がん、肝臓がん、膀胱がん、子宮頸部がん、子宮がん、睾丸がん、および卵巣がん；皮膚病変、例えば尋常性ざ瘡である、請求項１〜３６のいずれかに記載の使用または方法。さらに他の局面において、本発明は食欲減退薬として本発明の化合物または組成物を使用する方法を提供する。
【請求項１】
下記構造：
Ａ−Ｌ１−Ｂ−Ｃ−Ｄ−Ｌ２−Ｅ
〔−Ａは置換もしくは非置換アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル基であり、
− Ｌ１は下記群：
＊ アミン基−ＮＨ−
＊ 式−Ｎ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＮＨ−または−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−の置換アミン基
＊ アミド基−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、
＊ スルホンアミド基−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−、または
＊ ウレア基−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−
から成る群から選択され、
− Ｂは置換もしくは非置換、単環式、５−もしくは６−員２価ヘテロアリール基であり、
− Ｃ−Ｄは下記環状構造：
＊ Ｃ−Ｄは一体となって、置換もしくは非置換２価ビフェニル基であり、
＊ Ｃは置換もしくは非置換２価フェニル基であり、Ｄは単結合であり、
＊ Ｃは置換もしくは非置換２価フェニル基であり、Ｄは、飽和もしくは不飽和２価シクロアルキル基または飽和もしくは不飽和２価ヘテロシクロアルキル基から選択される置換もしくは非置換２価非芳香族性単環式環であり、
＊ Ｃ−Ｄは一体となってスピロ残基であり、ここで
・第１の環成分はベンゾ縮合環状成分であり、フェニル部分と縮合している当該環は、所望により１個以上のヘテロ原子を含む５−もしくは６−員環であり、第１の環成分は基Ｂとフェニル部分を介して結合しており、そして
・第２の環成分はＬ２と結合しているシクロアルキルまたはシクロアルキリデニル基である
から選択され、
− Ｌ２は下記群：
＊ 単結合、
＊ 下記構造を有する２価基：
−［Ｒ１］ａ−［Ｒ２］ｂ−［Ｃ（Ｏ）］ｃ−［Ｎ（Ｒ３）］ｄ−［Ｒ４］ｅ−［Ｒ５］ｆ−
（式中、
ａは０または１であり、
ｂは０または１であり、
ｃは０または１であり、
ｄは０または１であり、
ｅは０または１であり、
ｆは０または１であるが、
ｄ＝１のとき（ａ＋ｂ＋ｃ＋ｄ＋ｅ＋ｆ）＞０かつｃ＝１であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は、同一または異なって、置換もしくは非置換２価アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アリールまたはヘテロシクリル基であり、
Ｒ３はＨまたはヒドロカルビルであるか、
またはＲ３とＲ４はそれらが結合している窒素原子と一体となって、５−または６−員ヘテロシクロアルキル基を形成するが、
ｃ＝１かつｄ＝ｅ＝ｆ＝０であり、カルボニル炭素原子が基Ｅと結合しているとき、Ｒ１とＲ２はいずれもがアルキルではない）
＊ 基Ｄと二重結合を介して結合しているアルキリデニル基
から成る群から選択され、そして
− Ｅは下記群：
＊ スルホン酸基およびその誘導体、
＊ カルボキシル基およびその誘導体（当該カルボキシル炭素原子はＬ２と結合している）、
＊ ホスホン酸基およびその誘導体、
＊ アルファ−ケトヒドロキシアルキル基、
＊ ヒドロキシアルキル基（ヒドロキシル基と結合している炭素原子は、１または２個のトリフルオロメチル基でさらに置換されている）、
＊ 環に少なくとも２個のヘテロ原子と少なくとも１個の炭素原子を有する置換もしくは非置換５−員ヘテロシクリル基、ここで
・当該環の少なくとも１個の炭素原子は、２個のヘテロ原子と結合しており；
・当該環の炭素原子と結合している少なくとも１個のヘテロ原子は環のメンバーであり；
・そして当該環の炭素原子が結合している少なくとも１個のヘテロ原子、または当該環の少なくとも１個のヘテロ原子は水素原子を有しているが；
− 基Ｄが単結合であるとき、Ｌ２は単結合または２価アルキル基ではなく、
− 基Ｄが非置換２価フェニル基であり、Ｅがカルボン酸またはその誘導体であるとき、Ｌ２は単結合ではなく、
− Ｌ２がアミド基を含むとき、Ｅはカルボキサミド基ではなく、
− Ｄが単結合でありＬ２が−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）−基（ここで、カルボニル炭素原子はＬ基Ｅと結合している）であるとき、Ｅは−ＣＯＯＨ基ではなく、
−基Ｅがピリジニル−１，２，４−トリアゾリル基であるとき、Ｌ２は２価Ｎ−メチルピペリジニル基ではなく、
− Ｃが置換もしくは非置換２価フェニル基でありＤが単結合であるとき、Ｌ２は−Ｃ（Ｏ）−［Ｒ４］ｅ−［Ｒ５］ｆ−ではない〕
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグ。
【請求項２】
Ａが：
− 置換もしくは非置換フェニル基、
− 置換もしくは非置換、単環式もしくは二環式ヘテロアリール基
から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
単環式もしくは二環式ヘテロアリール基が、ピリジン、オキサジアゾール、ピリジンＮ−オキシド、ピラゾール、イソキサゾール、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、オキサゾロピリジン、チアゾロピリジンまたはイミダゾロピリジン基である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
基Ｂが：
− ６−員置換もしくは非置換２価ヘテロアリール基（ヘテロ原子は窒素である）、および
− ５−員置換もしくは非置換２価ヘテロアリール基（ヘテロ原子は窒素、酸素および／または硫黄である）
から成る群から選択される、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
基Ｂが置換もしくは非置換ピリジン基である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
基Ｂが置換もしくは非置換ピリダジン基である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
基Ｂが置換もしくは非置換ピリミジン基である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
基Ｂが置換もしくは非置換ピラジン基である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
基Ｂが置換もしくは非置換オキサゾール基である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
基Ｂが置換もしくは非置換チアゾール基である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
基Ｄが：
− 置換もしくは非置換２価シクロヘキシル基、
− 非芳香族性６−員置換もしくは非置換２価ヘテロシクロアルキル基（ヘテロ原子は窒素である）、
から成る群から選択される、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
６−員ヘテロシクロアルキル基がピペリジン基またはテトラヒドロ−ピリジン基から選択される、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
図“Ａ”
【化１】
に示されるトランス立体配置である、請求項１１または１２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
基Ｄが、図“Ｂ”
【化２】
に示されるトランス立体配置の置換もしくは非置換２価シクロヘキシル基である、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
スピロ基の第１の環状成分がインダニル基、ベンゾ−テトラヒドロフラニル基、ベンゾ−ピロリジニル基、ベンゾ−ピロリジノイル基、またはベンゾ−ピペリジニル基から選択される、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
スピロ基の第２の環状成分がシクロヘキシル基またはシクロヘキシリデニル基である、請求項１５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
２価基−［Ｒ１］ａ−［Ｒ２］ｂ−［Ｃ（Ｏ）］ｃ−［Ｎ（Ｒ３）］ｄ−［Ｒ４］ｅ−［Ｒ５］ｆ−が：
− １〜４個の炭素原子を有する２価アルキル基
− ２〜３個の炭素原子を有する２価アルケニル基
− −Ｃ（Ｏ）−基
− −Ｃ（Ｏ）−［Ｒ４］ｅ−Ｒ５−基（ここで、
＊ ｅは０であり、Ｒ５は２価置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル基、フェニル基または５−もしくは６−員ヘテロシクリル基から成る群から選択されるか、
＊ ｅは１であり、Ｒ４は２価置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル基であり、そしてＲ５は２価置換もしくは非置換Ｃ４−Ｃ８シクロアルキルシクロアルキル基、フェニル基または５−もしくは６−員ヘテロシクリル基である）
− −Ｒ１−Ｒ２−基（ここで、Ｒ１は２価置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル基であり、そしてＲ２は２価置換もしくは非置換Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル基、フェニル基または５−もしくは６−員ヘテロシクリル基である）、
− −Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−基、
− −（ＣＨ２）１−３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）１−３−基、
− −Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４−基（ここで、Ｒ４は２価置換もしくは非置換Ｃ１−７アルキル基、シクロヘキシル基またはシクロペンチル基から選択される）、
− −Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）−Ｒ４−基（ここで、Ｒ３とＲ４とＮ−原子は一体となって、ピロリジン環またはピペリジン環を形成する）
から成る群から選択される、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
アルキリデニル基が＝ＣＨ−である、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｌ１基がアミン基−ＮＨ−である、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｌ１基がアミド基−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−である、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
基Ｅを意味するカルボキシル基またはその誘導体が：
− ＣＯＯＨ基、
− カルボキシルエステル基、
− カルボキサミド基
から成る群から選択される、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
基Ｅを意味するスルホン酸基またはその誘導体が：
− −Ｓ（Ｏ）２−ＯＨ基、
− −Ｓ（Ｏ）２−ＮＨＲ６基（ここで、Ｒ６は水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル基、シクロアルキル基、置換もしくは非置換アリール基、置換もしくは非置換ヘテロシクリル基、またはカルボン酸エステル基から選択される）
から成る群から選択される、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
基Ｅを意味する５−員ヘテロシクリル基が：
− テトラゾール基、
− トリアゾール基、
− オキサジアゾール基、
− チアジアゾール基、
− ジアゾール基、
− オキサゾール基、
− チアゾール基、
− オキサチアジアゾール基、
所望によりオキソ基、ヒドロキシル基および／またはチオール基から選択される１個以上の置換基を有するヘテロシクリル基
から成る群から選択される、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
式：
【化３】
の請求項１〜２３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
（４−｛４−［２−（３−フルオロフェニルアミノ）−ピリミジン−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
｛４−［４−（２−フェニルアミノピリミジン−５−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
４−｛４−［２−（３−フルオロフェニルアミノ）−ピリミジン−５−イル］−フェニル｝−２，２−ジメチル−４−オキソ−ブチル酸、
（１Ｓ，２Ｓ）−２−｛４−［２−（３−フルオロフェニルアミノ）−ピリミジン−５−イル］−ベンゾイル｝−シクロペンタンカルボン酸、
（１Ｓ，２Ｓ）−２−｛４−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−ピリミジン−５−イル］−ベンゾイル｝−シクロペンタンカルボン酸、
（４−｛４−［２−（３−メトキシフェニルアミノ）−チアゾール−４−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（３−フルオロフェニルアミノ）−チアゾール−４−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（２−クロロフェニルアミノ）−チアゾール−４−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（３−シアノフェニルアミノ）−チアゾール−４−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（３−トリフルオロメチルフェニルアミノ）−チアゾール−４−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（３−フルオロフェニルアミノ）−チアゾール−４−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
３−｛４’−［２−（３−フルオロフェニルアミノ）−チアゾール−４−イル］−ビフェニル−４−イル｝−プロピオン酸、
｛４’−［２−（３−フルオロフェニルアミノ）−チアゾール−４−イル］−ビフェニル−４−イル｝−酢酸、
（４−｛４−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（４−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（４−メトキシフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（２−フルオロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
｛４−［４−（２−フェニルアミノオキサゾール−５−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
（４−｛４−［２−（３−フルオロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（２−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（３−シアノフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
｛４−［４−（２−シクロヘキシルアミノオキサゾール−５−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
（４−｛４−［２−（３，４−ジクロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（３−クロロ−４−フルオロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（３，５−ジフルオロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（３，５−ジクロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（２−トリフルオロメチルフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（３−フルオロ−４−メチルフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
｛４−［４−（２−ｐ−トリルアミノオキサゾール−５−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
（４−｛４−［２−（３−クロロ−４−メチルフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
４−（４−｛４−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−ブチル酸、
（Ｅ）−４−（４−｛４−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−ブト−２−エン酸、
３−［２−（４−｛４−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−アセチルアミノ］−プロピオン酸、
｛［２−（４−｛４−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−アセチル］−メチル−アミノ｝−酢酸、
｛４’−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−ビフェニル−４−イル｝−酢酸、
３−｛４’−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−ビフェニル−４−イル｝−プロピオン酸、
４−｛４’−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−ビフェニル−４−イル｝−２，２−ジメチル−４−オキソ−ブチル酸、
４−｛４’−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−ビフェニル−４−イル｝−４−オキソ−ブチル酸、
４−｛４’−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−ビフェニル−４−カルボニル｝−シクロヘキサンカルボン酸、
（４−｛４−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−オキソ−酢酸、
４−｛４−［２−（３−クロロ−フェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−スルホン酸アミド、
４−｛４−［２−（３−クロロ−フェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−スルホン酸アミド−Ｎ−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
４−（４−｛４−［２−（３−クロロ−フェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−２，２−ジメチル−４−オキソ−ブチル酸、
４−（４−｛４−［２−（３−クロロ−フェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−４−オキソ−ブチル酸、
２−（４−｛４−［２−（３−クロロ−フェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−フェニル｝−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−カルボニル）−安息香酸、
（１Ｒ，２Ｒ）−２−｛４’−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−ビフェニル−４−カルボニル｝−シクロヘキサンカルボン酸、
（トランス）−２−｛４’−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−ビフェニル−４−カルボニル｝−シクロヘキサンカルボン酸、
（トランス）−２−｛４’−［２−（３−クロロフェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−ビフェニル−４−カルボニル｝−シクロペンタンカルボン酸、
（４−｛４’−［２−（３−クロロ−フェニルアミノ）−オキサゾール−５−イル］−ビフェニル−４−イル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛５−［６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−３−イル］−スピロシクロヘキシリデニル−１，１’−インダニル｝−酢酸、
（４−｛５−［６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−３−イル］−スピロシクロヘキシル−１，１’−インダニル｝−酢酸、
（４−｛４−［６−（３−クロロ−フェニルアミノ）−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（３−メチルフェニルアミノ）−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（３−トリフルオロメチルフェニルアミノ）−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（３−メトキシフェニルアミノ）−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（２−フルオロフェニルアミノ）−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（２−メトキシフェニルアミノ）−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（２−メトキシフェニルアミノ）−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（ピリジン−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
｛４−［４−（５−フェニルアミノピリジン−２−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−シアノピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−トリフルオロメチルピリジン−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（４−トリフルオロメチルフェニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−メチルピリジン−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−トリフルオロメチルピリジン−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸メチルエステル、
（４−｛４−［５−（５−クロロピリジン−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（６−メトキシピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−フルオロピリジン−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（６−アセチルアミノピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
｛４−［４−（３−メトキシ−５−フェニルアミノ−ピリジン−２−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
｛４−［４−（３−メトキシ−５−（３−フルオロフェニル）アミノ−ピリジン−２−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
｛４−［４−（３−メトキシ−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）アミノ−ピリジン−２−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
｛４−［４−（３−メトキシ−５−（３−クロロフェニル）アミノ−ピリジン−２−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
（４−｛４−［５−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（３−クロロ−フェニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（イソキサゾール−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛５−［５−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−スピロシクロヘキシリデニル−１，１’−インダニル｝−酢酸、
（４−｛４−［６−（３−クロロ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
｛４−［４−（６−ｍ−トリルアミノ−ピリダジン−３−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
（４−｛４−［６−（３−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（３−シアノ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（４−クロロ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
｛４−［４−（６−ｐ−トリルアミノ−ピリダジン−３−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
（４−｛４−［６−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（３−クロロ−４−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（３−クロロ−２−メチル−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
｛４−［４−（６−フェニルアミノ−ピリダジン−３−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
（４−｛４−［６−（３−クロロ−２−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（２−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（４−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（４−フルオロ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（６−アミノ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（メチル−ｍ−トリル−アミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
［４−（４−｛６−［（３−クロロ−フェニル）−メチル−アミノ］−ピリダジン−３−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛６−［（３−メトキシ−フェニル）−メチル−アミノ］−ピリダジン−３−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
（４−｛４−［６−（２−メチル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（３−クロロ−２−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
２−｛４−［６−（３−クロロ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−ベンゾイルアミノ｝−３−メチル−ブチル酸、
（Ｓ）−１−｛４−［６−（３−クロロ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−ベンゾイル｝−ピロリジン−２−カルボン酸、
（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛４−［６−（３−クロロ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−ベンゾイルアミノ｝−シクロペンタンカルボン酸、
３−｛４−［６−（３−クロロ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−ベンゾイルアミノ｝−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛４−［６−（３−クロロ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−ベンゾイルアミノ｝−５−メチル−ヘキサン酸、
（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛４−［６−（３−クロロ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−ベンゾイルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
（Ｓ）−１−｛４−［６−（３−クロロ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−ベンゾイル｝−ピペリジン−２−カルボン酸、
２−｛４−［６−（３−クロロ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−ベンゾイルアミノ｝−２−メチル−プロピオン酸、
４−｛４−［６−（３−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキサンカルボン酸、
２−（４−｛４−［６−（３−クロロ−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−アセトアミド、
（６−｛４−［４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−シクロヘキシル］−フェニル｝−ピリダジン−３−イル）−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アミン，
３−（４−｛４−［６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシルメチル）−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン、
（１−｛４−［６−（３−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−ピペリジン−４−イル）−酢酸、
（４−｛４−［４−メチル−６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［４−メチル−６−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピリダジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸
（４−｛４−［５−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピラジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（２，２−ジメチル−プロピオニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メチル−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−フルオロ−６−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
オキソ−（４−｛４−［６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
｛４−［４−（５−アセチルアミノ−ピリジン−２−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
（４−｛４−［５−（３−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
［４−（４−｛５−［（ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ウレイド］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［３−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−ウレイド］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
（４−｛４−［５−（３−ｏ−トリル−ウレイド）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
［４−（４−｛５−［（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（１Ｈ−インドール−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（６−メチル−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（５−ブロモ−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（５−クロロ−６−メトキシ−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（５−イソブチル−イソキサゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（５−イソプロピル−イソキサゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
｛４−［４−（５−イソブトキシカルボニルアミノ−ピリジン−２−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
［４−（４−｛５−［（（Ｓ）−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
（４−｛４−［５−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
［４−（４−｛５−［（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
（４−｛４−［５−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
［４−（４−｛５−［（テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（５−ブロモ−２−メトキシ−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（１−メチル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
｛４−［４−（５−｛［４−（モルホリン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル］−アミノ｝−ピリジン−２−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
（４−｛４−［５−（２−フルオロ−２−メチル−プロピオニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
［４−（４−｛５−［（１−メチル−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸メチルエステル、
（４−｛４−［５−（２−メチル−２−ピラゾール−１−イル−プロピオニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
［４−（４−｛５−［（５−イソプロピル−イソキサゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（１−メチル−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（５−シクロプロピル−イソキサゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（５−シクロプロピル−イソキサゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸メチルエステル、
［４−（４−｛５−［（５−シクロプロピル−イソキサゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
［４−（４−｛５−［（６−メトキシ−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
（４−｛４−［５−（２，２−ジメチル−ブチリルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（２−メトキシ−２−メチル−プロピオニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
［４−（４−｛５−［（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
（４−｛４−［５−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシカルボニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
｛４−［４−（５−シクロプロピルメトキシカルボニルアミノ−ピリジン−２−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
（４−｛４−［５−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメトキシカルボニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（テトラヒドロ−ピラン−２−イルメトキシカルボニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（３−メチル−オキセタン−３−イルメトキシカルボニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメトキシカルボニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（２−メチル−ピリジン−３−イルメトキシカルボニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
［４−（４−｛５−［３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ウレイド］−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−シクロヘキシル］−酢酸、
｛４−［４−（５−イソプロピルカルバモイル−ピリジン−２−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
｛４−［４−（６−カルバモイル−ピリジン−２−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
｛４−［４−（６−イソプロピルカルバモイル−ピリジン−２−イル）−フェニル］−シクロヘキシル｝−酢酸、
（４−｛４−［５−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−フルオロ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（６−イソプロポキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−ブロモ−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（６−メチルスルファニル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（［１，２，４］トリアジン−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（２−ジメチルアミノ−ピリミジン−５−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−メチルスルファニル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（３，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸メチルエステル、
（４−｛４−［５−（５−クロロ−６−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−フルオロ−４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−ジフルオロメチル−６−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−メタンスルホニル−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［３−フルオロ−５−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−トリフルオロメチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（６−メチル−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（２−メチル−５−トリフルオロメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（６−クロロ−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸メチルエステル、
（４−｛４−［５−（６−クロロ−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−クロロ−６−メトキシ−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［５−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（４−｛４−［２−（５−クロロ−ピリジン−２−イルアミノ）−ピリミジン−５−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸
オキソ−（４−｛４−［６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ピペリジン−１−イル）−酢酸、
（４−ヒドロキシ−４−｛４−［６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−ピペリジン−１−イル）−酢酸、
（４−｛４−［６−（２−メチル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリジン−３−イル］−フェニル｝−シクロヘキシル）−酢酸
である化合物またはいずれかの場合にその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容される担体または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２７】
ＤＧＡＴ１活性に関連する状態または障害の予防または処置用医薬の製造のための、請求項１〜２６のいずれかに記載の化合物、またはそのプロドラッグもしくは薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２８】
ＤＧＡＴ１関連障害の処置用医薬の製造のための、下記構造：
Ａ−Ｌ１−Ｂ−Ｃ−Ｄ−Ｌ２−Ｅ
〔−Ａは置換もしくは非置換アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル基であり、
− Ｌ１は下記群：
＊ アミン基−ＮＨ−
＊ 式−Ｎ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＮＨ−または−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−の置換アミン基
＊ アミド基−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、
＊ スルホンアミド基−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−、または
＊ ウレア基−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−
から成る群から選択され、
− Ｂは置換もしくは非置換、単環式、５−もしくは６−員２価ヘテロアリール基であり、
− Ｃ−Ｄは下記環状構造：
＊ Ｃ−Ｄは一体となって、置換もしくは非置換２価ビフェニル基であり、
＊ Ｃは置換もしくは非置換２価フェニル基であり、Ｄは単結合であり、
＊ Ｃは置換もしくは非置換２価フェニル基であり、Ｄは、飽和もしくは不飽和２価シクロアルキル基または飽和もしくは不飽和２価ヘテロシクロアルキル基から選択される置換もしくは非置換２価非芳香族性単環式環であり、
＊ Ｃ−Ｄは一体となってスピロ残基であり、ここで
・第１の環成分はベンゾ縮合環状成分であり、フェニル部分と縮合している当該環は、所望により１個以上のヘテロ原子を含む５−もしくは６−員環であり、第１の環成分は基Ｂとフェニル部分を介して結合しており、そして
・第２の環成分はＬ２と結合しているシクロアルキルまたはシクロアルキリデニル基である
から選択され、
− Ｌ２は下記群：
＊ 単結合、
＊ 下記構造を有する２価基：
− ［Ｒ１］ａ−［Ｒ２］ｂ−［Ｃ（Ｏ）］ｃ−［Ｎ（Ｒ３）］ｄ−［Ｒ４］ｅ−［Ｒ５］ｆ−
（式中、
ａは０または１であり、
ｂは０または１であり、
ｃは０または１であり、
ｄは０または１であり、
ｅは０または１であり、
ｆは０または１であるが、
ｄ＝１のとき（ａ＋ｂ＋ｃ＋ｄ＋ｅ＋ｆ）＞０かつｃ＝１であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は、同一または異なって、置換もしくは非置換２価アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アリールまたはヘテロシクリル基であり、
Ｒ３はＨまたはヒドロカルビルであるか、
またはＲ３とＲ４はそれらが結合している窒素原子と一体となって、５−または６−員ヘテロシクロアルキル基を形成するが、
ｃ＝１かつｄ＝ｅ＝ｆ＝０であり、カルボニル炭素原子が基Ｅと結合しているとき、Ｒ１とＲ２はいずれもがアルキルではない）
＊ 基Ｄと二重結合を介して結合しているアルキリデニル基
から成る群から選択されるが、
Ｃが置換もしくは非置換２価フェニル基であり、Ｄが単結合であるとき、Ｌ２は−Ｃ（Ｏ）−［Ｒ４］ｅ−［Ｒ５］ｆ−ではなく、
− Ｅは下記群：
＊ スルホン酸基およびその誘導体、
＊ カルボキシル基およびその誘導体（当該カルボキシル炭素原子はＬ２と結合している）、
＊ ホスホン酸基およびその誘導体、
＊ アルファ−ケトヒドロキシアルキル基、
＊ ヒドロキシアルキル基（ヒドロキシル基と結合している炭素原子は、１または２個のトリフルオロメチル基でさらに置換されている）、
＊ 環に少なくとも２個のヘテロ原子と少なくとも１個の炭素原子を有する置換もしくは非置換５−員ヘテロシクリル基、ここで
・当該環の少なくとも１個の炭素原子は、２個のヘテロ原子と結合しており；
・当該環の炭素原子と結合している少なくとも１個のヘテロ原子は環のメンバーであり；
・そして当該環の炭素原子が結合している少なくとも１個のヘテロ原子、または当該環の少なくとも１個のヘテロ原子は水素原子を有している〕
の化合物、そのプロドラッグもしくは薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２９】
ｉ）請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物、および
ｉｉ）下記群から選択される少なくとも１種の化合物：
ａ）抗糖尿病剤、
ｂ）脂質低下剤、
ｃ）抗肥満剤、
ｄ）抗高血圧剤、
ｅ）ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体のアゴニスト
を含む、医薬組合せ剤。
【請求項３０】
固定された組合せ剤または自由組合せ剤である、請求項２９に記載の医薬組合せ剤。
【請求項３１】
ｉ）請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物、
ｉｉ）下記群から選択される少なくとも１種の化合物
ａ）抗糖尿病剤、
ｂ）脂質低下剤、
ｃ）抗肥満剤、
ｄ）抗高血圧剤、
ｅ）ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体のアゴニスト、および
ｉｉ）１種以上の薬学的に許容される担体
を含む、医薬組成物。
【請求項３２】
インシュリン抵抗性、耐糖能異常、２型糖尿病、肥満、高血圧、大および小血管の虚血性疾患、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、がん、骨粗鬆症、筋骨格疾患、神経変性疾患、感染症、および炎症および免疫系が関与する疾患の処置のための、請求項２９に記載の医薬組合せ剤または請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
医薬として使用するための、請求項２９に記載の医薬組合せ剤または請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
ＤＧＡＴ１活性に関連する状態または障害の処置または予防用医薬の製造のための、請求項２９に記載の医薬組合せ剤または請求項３１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項３５】
ＤＧＡＴ１活性に関連する状態または障害の処置または予防方法であって、それを必要とする哺乳類に治療上有効量の請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物を投与することを含んで成る方法。
【請求項３６】
ＤＧＡＴ１活性に関連する状態または障害の処置または予防方法であって、それを必要とする哺乳類に治療上有効量の請求項２９〜３１のいずれかに記載の組合せ剤を投与することを含んで成る方法。
【請求項３７】
障害が、代謝障害、例えば肥満、糖尿病、神経性無食欲症、過食症、悪液質、シンドロームＸ、インシュリン抵抗性、低血糖、高血糖、高尿酸血症、高インシュリン血症、高コレステロール血症、高脂血症、脂質異常症、混合脂質異常症、高トリグリセリド血症および非アルコール性脂肪肝疾患；心臓血管疾患、例えばアテローム性動脈硬化症、動脈硬化、急性心不全、鬱血性心不全、環状動脈疾患、心筋障害、心筋梗塞、狭心症、高血圧、低血圧、卒中、虚血、虚血性再灌流障害、動脈瘤、再狭窄、および血管狭窄；腫瘍性疾患、例えば固形腫瘍、皮膚がん、黒色腫、リンパ腫、および内皮性がん、例えば、乳がん、肺がん、結直腸がん、胃がん、胃腸管の他のがん（例えば、食道がんおよび膵臓がん）、前立腺癌、腎臓がん、肝臓がん、膀胱がん、子宮頸部がん、子宮がん、睾丸がん、および卵巣がん；皮膚病変、例えば尋常性ざ瘡である、請求項１〜３６のいずれかに記載の使用または方法。さらに他の局面において、本発明は食欲減退薬として本発明の化合物または組成物を使用する方法を提供する。
【公表番号】特表２００９−５３２３５５（Ｐ２００９−５３２３５５Ａ）
【公表日】平成２１年９月１０日（２００９．９．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０２９９７（Ｐ２００９−５０２９９７）
【出願日】平成１９年３月２８日（２００７．３．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００７７７２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２６９５７
【国際公開日】平成１９年１１月８日（２００７．１１．８）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年９月１０日（２００９．９．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年３月２８日（２００７．３．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００７７７２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２６９５７
【国際公開日】平成１９年１１月８日（２００７．１１．８）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
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