新規化合物
新規な置換ベンズアミド系阻害剤、治療におけるそれらの使用、その化合物を含む医薬組成物、薬剤を製造するための前記化合物の使用、及び前記化合物の投与を含む治療法が記載されている。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節するので、メタボリック症候群などの、調節が効果的である病気の治療に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
［式中、Ｒ１は水素、メチル、エチル、イソプロピル及びシクロプロピルからなる群から選択され、Ｒ２は下記式｛記号＊は結合部を示す｝：
【化２】
の１つを有する一価の基からなる群から選択され、
又はＲ１及びＲ２は、それらが結合される窒素とともに、下記式｛記号＊は結合部を示す｝：
【化３】
の１つからなる群から選択され、
Ｑは、ヒドロキシ、カルボキシ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＨ２からなる群から選択され；
Ｐは、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、カルボキシ及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２からなる群から選択され；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、フェニル、ピリジン及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ４アルキル、フェニル、ピリジン及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルは、所望により、１つ又は２つの独立して選択されたＲ７で置換されていて；
Ｒ７は、水素、メチル、エチル、シクロプロピル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−シクロプロピル、−Ｏ−イソプロピル、ヒドロキシ、及びハロゲンからなる群から選択され、前記メチル、エチル、シクロプロピル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−シクロプロピル及び−Ｏ−イソプロピルは、所望により、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群から選択された１つの置換基で置換されていて；
Ｒ４は、水素、Ｒ１２及びＲ１３で置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−Ｒ１２及びＲ１３で置換された（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、トリフルオロメチル、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｓ（＝Ｏ）２メチル、−Ｓ（＝Ｏ）２エチル、−Ｓ（＝Ｏ）２シクロプロピル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１並びに−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され；
Ｒ９５は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、ピリジン、ピリミジン、シクロプロピル、シクロブチル及びシクロヘキシルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、ピリジン、ピリミジン、シクロプロピル、シクロブチル及びシクロヘキシルは、所望により、１つ又は２つの独立して選択されたＲ９６で置換されていて；
Ｒ９６は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、トリフルオロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及び−Ｓ（＝Ｏ）２メチルからなる群から選択され；
Ｒ９７は、水素及びＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２及びＲ１３は、それぞれ独立して、水素、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロゲン、カルボキシ及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｒ５は、水素、Ｒ１６で置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、トリフルオロメチル、−ＣＮ、ハロゲン、Ｒ１８で置換されたＣ１−Ｃ４アルキルカルボニル、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、及び−Ｓ−Ｒ１７からなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１１は、それぞれ独立して、水素、及びＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；又はＲ１０及びＲ１１は、それらが結合される窒素とともに、４〜６員環を形成し、前記Ｃ１−Ｃ４アルキル及び前記４〜６員環中の各炭素原子は、所望により、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；
Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ独立して、水素、及びＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；又はＲ１４及びＲ１５は、それらが結合される窒素とともに、４〜６員環を形成し、前記Ｃ１−Ｃ４アルキル及び前記４〜６員環中の各炭素原子は、所望により、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；
Ｒ１６及びＲ１８は、それぞれ独立して、水素、−Ｏ−メチル、メチル、シクロプロピル、ハロゲン、−Ｓ（＝Ｏ）２−メチル、−Ｓ（＝Ｏ）２−エチル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ−ＣＨ３ＣＨ３、カルボキシ、及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｒ１７は、水素及びＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキルは、所望により、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群から選択された１つ又は２つの置換基で置換されていて；
Ｙは、−Ｘ１−Ｘ２−Ｘ３−Ｒ３、−Ｘ１０、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｏ−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＮＲ２５−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｏ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｓ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−ＮＲ２５−Ｒ３、−Ｏ−ＣＲ４４Ｒ４５−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｏ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＮＲ２５−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−Ｏ−Ｒ１０３、−Ｏ−ＣＲ４４Ｒ４５、−Ｏ−ＣＲ４４Ｒ４５−Ｒ１０３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ４４Ｒ４５−Ｒ１０３、−Ｏ−ＣＲ４４Ｒ４５−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ１０３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ４４Ｒ４５−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ１０３、及び−ＣＨ２−Ｒ１０３からなる群から選択され；
Ｘ１は、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、及び−Ｓ（＝Ｏ）２−からなる群から選択され；
Ｘ２は、存在しないか、又は−Ｏ−、−ＣＲ４４Ｒ４５−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−及び−ＮＲ２５−からなる群から選択され；
Ｘ３は、存在しないか、又は−Ｏ−、−ＣＲ７０Ｒ７１−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、及び−ＮＲ１２５−からなる群から選択され；
Ｘ１０は、Ｒ１９で置換されたＣ３-Ｃ１０シクロアルキル及びＲ２２で置換されたフェニルからなる群から選択され；
各Ｒ１９は、独立して、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ４７、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＯＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＳＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ＝Ｃ−Ｒ５１Ｒ５２、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５３、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５５で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、並びに−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５６及びＲ５７で置換されたアリールからなる群から選択され；
各Ｒ２２は、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、ヒドロキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ４７、ヒドロキシ、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＯＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＳＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ＝Ｃ−Ｒ５１Ｒ５２、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５３、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５４で置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５５で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５６及びＲ５７で置換されたアリール並びに−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５６及びＲ５７で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２４は、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２６、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２７、Ｒ２８で置換されたヘテロアリール、及びＲ２９で置換されたアリールからなる群から選択され；
Ｒ２５は、水素、メチル、エチル、イソブチル、イソプロピル及びシクロプロピルからなる群から選択され；
Ｒ１２５は、水素、メチル、エチル、イソブチル、イソプロピル及びシクロプロピルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｒ３０及びＲ３１で置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｒ９０及びＲ９１で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｒ３０及びＲ３１で置換されたアリール、Ｒ９０及びＲ９１で置換されたヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ３３、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３４Ｒ３５、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−ＮＲ３６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３７、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−ＯＲ３８、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−ＳＲ３８、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３４Ｒ３５、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−ＮＲ３４Ｒ３５、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３４Ｒ３５、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−Ｃ＝Ｃ−Ｒ４１Ｒ４２、並びに−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ４３、からなる群から選択され；
ｎは、０、１及び２からなる群から選択され；
Ｒ４４及びＲ４５は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ及びオキソからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；又はＲ４４及びＲ４５は、それらが結合される炭素原子とともに、シクロプロピル若しくはシクロブチル環を形成し、前記環は、所望により、ヒドロキシ若しくはハロゲンで置換されていて；
Ｒ７０及びＲ７１は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ及びオキソからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；又はＲ４４及びＲ４５は、それらが結合される炭素原子とともに、シクロプロピル若しくはシクロブチル環を形成し、前記環は、所望により、ヒドロキシ若しくはハロゲンで置換されていて；
Ｒ７２及びＲ７３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ及びオキソからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；又はＲ４４及びＲ４５は、それらが結合される炭素原子とともに、シクロプロピル若しくはシクロブチル環を形成し、前記環は、所望により、ヒドロキシ若しくはハロゲンで置換されていて；
Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ４２及びＲ４３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ４７、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＯＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＳＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ＝ＣＲ５１Ｒ５２、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５３、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５４で置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５５で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５６及びＲ５７で置換されたアリール並びに−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５６及びＲ５７で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ９０及びＲ９１は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、＝Ｏ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ４７、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＯＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＳＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ＝ＣＲ５１Ｒ５２、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５３、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５４で置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５５で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５６及びＲ５７で置換されたアリール並びに−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５６及びＲ５７で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
ｍは、０又は１であり；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０及びＲ４１は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、所望により、１つ、２つ又は３つの独立して選択されたＲ５８で置換されていて；
Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル及びヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル及びヘテロアリールは、所望により、ハロゲン、メチル、エチル及びヒドロキシからなる群から独立して選択された１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されていて；又はＲ３４及びＲ３５は、それらが結合される窒素とともに、４〜６員環を形成し、前記４〜６員環は、所望により、ヒドロキシ若しくはハロゲンからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；
Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２及びＲ５３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリール及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリール及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルは、所望により、ハロゲン、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、カルボキシ及びヒドロキシからなる群から独立して選択された１つ、２つ又は３つの置換基で置換されていて；
Ｒ５４、Ｒ５５、Ｒ５６及びＲ５７は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、トリフルオロメチル、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリール及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリール及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルは、所望により、ハロゲン、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、カルボキシ及びヒドロキシからなる群から独立して選択された１つ、２つ又は３つの置換基で置換されていて；
Ｒ４８及びＲ４９は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、テトラヒドロピラン、シクロヘキシル及びシクロペンチルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、テトラヒドロピラン、シクロヘキシル及びシクロペンチルは、所望により、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；又はＲ４８及びＲ４９は、それらが結合される窒素とともに、４〜６員環を形成し、前記４〜６員環は、所望により、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；
Ｒ５８は、それぞれ独立して、ハロゲン、−ＣＮ、ヒドロキシ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５９、−Ｓ−ＮＲ６０Ｒ６１、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６０Ｒ６１、シクロプロピル、−ＯＲ５９、−ＳＲ５９、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６１Ｒ６０、−ＮＲ６０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５９及び−ＮＣ（＝Ｏ）Ｒ５９からなる群から選択され；
Ｒ５９は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、所望により、ハロゲン、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、−ＣＮ及びヒドロキシからなる群から独立して選択された１つ、２つ又は３つの置換基で置換されていて；
Ｒ６０及びＲ６１は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル及びヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル及びヘテロアリールは、所望により、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；又はＲ６０及びＲ６１は、それらが結合される窒素とともに、４〜６員環を形成し、前記４〜６員環は、所望により、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；
Ｒ１０３は、Ｒ６２及びＲ６３からなる群から独立して選択された２つの置換基で置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｒ３０及びＲ３１で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｒ３０及びＲ３１で置換されたアリール、Ｒ６２及びＲ６３からなる群から独立して選択された２つの置換基で置換されたヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９３、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ３３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９４Ｒ９５、−ＮＲ３６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３７、−ＯＲ３８、−ＳＲ３８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３９、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４０、−ＮＲ２４Ｒ２５−、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｃ＝Ｒ４１及びＲ４２で置換されたＣ、Ｗ並びに−Ｃ≡Ｒ４３で置換されたＣからなる群から選択され；
Ｗは、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、１，４−ジオキサン、アジリジノン、アゼチジノン、ピペリジノン、チアゾール、イミダゾール、テトラヒドロフラン及びオキセパンからなる群から選択され；
Ｒ９３は、水素、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、所望により、１つ、２つ又は３つの独立して選択されたＲ５８で置換されていて；
Ｒ９４及びＲ９５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル及びヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル及びヘテロアリールは、所望により、ハロゲン、メチル、エチル及びヒドロキシからなる群から独立して選択された１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されていて；又はＲ９４及びＲ９５は、それらが結合される窒素とともに、４〜６員環を形成し、前記４〜６員環は、所望により、ヒドロキシ若しくはハロゲンからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；
Ｒ６２は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ４７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−ＳＲ４９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ４９、−ＮＲ４８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−Ｃ＝Ｃ−Ｒ５１Ｒ５２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｒ５４で置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｒ５５で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｒ５６及びＲ５７で置換されたアリール並びにＲ５６及びＲ５７で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６３は、水素、＝Ｏ、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、−ＣＮ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５９、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６０Ｒ６１、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１シクロプロピル、−ＯＲ５９、−ＳＲ５９、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６１Ｒ６０；−ＮＲ６０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５９、及び−Ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ５９からなる群から選択される］の化合物、
その医薬的に許容可能な酸若しくは塩基との塩、又は任意の光学異性体若しくはラセミ混合物などの光学異性体の混合物、又は任意の互変異性体。
【請求項２】
一般式（Ｉ）：
【化４】
［式中、Ｒ１は、水素、メチル、エチル、イソプロピル及びシクロプロピルからなる群から選択され、Ｒ２は、下記式｛記号＊は結合部を示す｝：
【化５】
の１つを有する一価の基からなる群から選択され、
又はＲ１及びＲ２は、それらが結合される窒素とともに、下記式｛記号＊は結合部を示す｝：
【化６】
の１つからなる群から選択され、
Ｑは、ヒドロキシ、カルボキシ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＨ２からなる群から選択され；
Ｐは、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、カルボキシ及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２からなる群から選択され；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、フェニル、ピリジン及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ４アルキル、フェニル、ピリジン及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルは、所望により、１つ又は２つの独立して選択されたＲ７で置換されていて；
Ｒ７は、水素、メチル、エチル、シクロプロピル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−シクロプロピル、−Ｏ−イソプロピル、ヒドロキシ、及びハロゲンからなる群から選択され、前記メチル、エチル、シクロプロピル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−シクロプロピル及び−Ｏ−イソプロピルは、所望により、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群から選択された１つの置換基で置換されていて；
Ｒ４は、水素、Ｒ１２及びＲ１３で置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−Ｒ１２及びＲ１３で置換された（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、トリフルオロメチル、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｓ（＝Ｏ）２メチル、−Ｓ（＝Ｏ）２エチル、−Ｓ（＝Ｏ）２シクロプロピル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１並びに−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され；
Ｒ９５は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、ピリジン、ピリミジン、シクロプロピル、シクロブチル及びシクロヘキシルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、ピリジン、ピリミジン、シクロプロピル、シクロブチル及びシクロヘキシルは、所望により、１つ又は２つの独立して選択されたＲ９６で置換されていて；
Ｒ９６は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、トリフルオロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及び−Ｓ（＝Ｏ）２メチルからなる群から選択され；
Ｒ９７は、水素及びＣ１-Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２及びＲ１３は、それぞれ独立して、水素、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロゲン、カルボキシ及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｒ５は、水素、Ｒ１６で置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、トリフルオロメチル、−ＣＮ、ハロゲン、Ｒ１８で置換されたＣ１−Ｃ４アルキルカルボニル、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、及び−Ｓ−Ｒ１７からなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１１は、それぞれ独立して、水素、及びＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；又はＲ１０及びＲ１１は、それらが結合される窒素とともに、４〜６員環を形成し、前記Ｃ１−Ｃ４アルキル及び前記４〜６員環中の各炭素原子は、所望により、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；
Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ独立して、水素、及びＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；又はＲ１４及びＲ１５は、それらが結合される窒素とともに、４〜６員環を形成し、前記Ｃ１−Ｃ４アルキル及び前記４〜６員環中の各炭素原子は、所望により、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群から独立して選択された１つ又は２つの置換基で置換されていて；
Ｒ１６及びＲ１８は、それぞれ独立して、水素、−Ｏ−メチル、メチル、シクロプロピル、ハロゲン、−Ｓ（＝Ｏ）２−メチル、−Ｓ（＝Ｏ）２−エチル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ−ＣＨ３ＣＨ３、カルボキシ、及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｒ１７は、水素及びＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキルは、所望により、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群から選択された１つ又は２つの置換基で置換されていて；
Ｙは、−Ｘ１−Ｘ２−Ｘ３−Ｒ３、−Ｘ１０、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｏ−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＮＲ２５−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｏ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｓ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−ＮＲ２５−Ｒ３、−Ｏ−ＣＲ４４Ｒ４５−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｏ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＮＲ２５−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−Ｏ−Ｒ１０３、−Ｏ−ＣＲ４４Ｒ４５−Ｒ１０３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ４４Ｒ４５−Ｒ１０３、−Ｏ−ＣＲ４４Ｒ４５−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ１０３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ４４Ｒ４５−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ１０３、及び−ＣＨ２−Ｒ１０３からなる群から選択され；
Ｘ１は、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、及び−Ｓ（＝Ｏ）２−からなる群から選択され；
Ｘ２は、存在しないか、又は−Ｏ−、−ＣＲ４４Ｒ４５−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−及び−ＮＲ２５−からなる群から選択され；
Ｘ３は、存在しないか、又は−Ｏ−、−ＣＲ７０Ｒ７１−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、及び−ＮＲ１２５−からなる群から選択され；
Ｘ１０は、Ｒ１９で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル及びＲ２２で置換されたフェニルからなる群から選択され；
各Ｒ１９は、独立して、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ４７、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＯＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＳＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ＝Ｃ−Ｒ５１Ｒ５２、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５３、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５５で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、並びに−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５６及びＲ５７で置換されたアリールからなる群から選択され；
各Ｒ２２は、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、ヒドロキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ４７、ヒドロキシ、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＯＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＳＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ＝Ｃ−Ｒ５１Ｒ５２、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５３、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５４で置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５５で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５６及びＲ５７で置換されたアリール並びに−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５６及びＲ５７で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２４は、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２６、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２７、Ｒ２８で置換されたヘテロアリール、及びＲ２９で置換されたアリールからなる群から選択され；
Ｒ２５は、水素、メチル、エチル、イソブチル、イソプロピル及びシクロプロピルからなる群から選択され；
Ｒ１２５は、水素、メチル、エチル、イソブチル、イソプロピル及びシクロプロピルからなる群から選択され；
Ｒ３が、Ｒ３０及びＲ３１で置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｒ９０及びＲ９１で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｒ３０及びＲ３１で置換されたアリール、Ｒ９０及びＲ９１で置換されたヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ３３、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３４Ｒ３５、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−ＮＲ３６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３７、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−ＯＲ３８、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−ＳＲ３８、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３４Ｒ３５、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−ＮＲ３４Ｒ３５、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３４Ｒ３５、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−Ｃ＝Ｃ−Ｒ４１Ｒ４２、並びに−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ４３からなる群から選択され；
ｎは、０、１及び２からなる群から選択され；
Ｒ４４及びＲ４５は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ及びオキソからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；又はＲ４４及びＲ４５は、それらが結合される炭素原子とともに、シクロプロピル若しくはシクロブチル環を形成し、前記環は、所望により、ヒドロキシ若しくはハロゲンで置換されていて；
Ｒ７０及びＲ７１は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ及びオキソからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；又はＲ４４及びＲ４５は、それらが結合される炭素原子とともに、シクロプロピル若しくはシクロブチル環を形成し、前記環は、所望により、ヒドロキシ若しくはハロゲンで置換されていて；
Ｒ７２及びＲ７３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ及びオキソからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；又はＲ４４及びＲ４５は、それらが結合される炭素原子とともに、シクロプロピル若しくはシクロブチル環を形成し、前記環は、所望により、ヒドロキシ若しくはハロゲンで置換されていて；
Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ４２及びＲ４３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ４７、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＯＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＳＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ＝ＣＲ５１Ｒ５２、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５３、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５４で置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５５で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５６及びＲ５７で置換されたアリール並びに−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５６及びＲ５７で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ９０及びＲ９１は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、＝Ｏ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ４７、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＯＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＳＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ＝ＣＲ５１Ｒ５２、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５３、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５４で置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５５で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５６及びＲ５７で置換されたアリール並びに−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５６及びＲ５７で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
ｍは、０又は１であり；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０及びＲ４１は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、所望により、１つ、２つ又は３つの独立して選択されたＲ５８で置換されていて；
Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル及びヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル及びヘテロアリールは、所望により、ハロゲン、メチル、エチル及びヒドロキシからなる群から独立して選択された１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されていて；又はＲ３４及びＲ３５は、それらが結合される窒素とともに、４〜６員環を形成し、前記４〜６員環は、所望により、ヒドロキシ若しくはハロゲンからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；
Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２及びＲ５３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリール及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリール及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルは、所望により、ハロゲン、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、カルボキシ及びヒドロキシからなる群から独立して選択された１つ、２つ又は３つの置換基で置換されていて；
Ｒ５４、Ｒ５５、Ｒ５６及びＲ５７は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、トリフルオロメチル、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリール及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリール及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルは、所望により、ハロゲン、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、カルボキシ及びヒドロキシからなる群から独立して選択された１つ、２つ又は３つの置換基で置換されていて；
Ｒ４８及びＲ４９は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、テトラヒドロピラン、シクロヘキシル及びシクロペンチルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、テトラヒドロピラン、シクロヘキシル及びシクロペンチルは、所望により、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；又はＲ４８及びＲ４９は、それらが結合される窒素とともに、４〜６員環を形成し、前記４〜６員環は、所望により、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；
Ｒ５８は、それぞれ独立して、ハロゲン、−ＣＮ、ヒドロキシ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５９、−Ｓ−ＮＲ６０Ｒ６１、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６０Ｒ６１、シクロプロピル、−ＯＲ５９、−ＳＲ５９、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６１Ｒ６０、−ＮＲ６０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５９及び−ＮＣ（＝Ｏ）Ｒ５９からなる群から選択され；
Ｒ５９は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、所望により、ハロゲン、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、−ＣＮ及びヒドロキシからなる群から独立して選択された１つ、２つ又は３つの置換基で置換されていて；
Ｒ６０及びＲ６１は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル及びヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル及びヘテロアリールは、所望により、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；又はＲ６０及びＲ６１は、それらが結合される窒素とともに、４〜６員環を形成し、前記４〜６員環は、所望により、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；
Ｒ１０３は、Ｒ６２及びＲ６３からなる群から独立して選択された２つの置換基で置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｒ３０及びＲ３１で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｒ３０及びＲ３１で置換されたアリール、Ｒ６２及びＲ６３からなる群から独立して選択された２つの置換基で置換されたヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９３、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ３３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９４Ｒ９５、−ＮＲ３６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３７、−ＯＲ３８、−ＳＲ３８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３９、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４０、−ＮＲ２４Ｒ２５−、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｃ＝Ｒ４１及びＲ４２で置換されたＣ、Ｗ並びに−Ｃ≡Ｒ４３で置換されたＣからなる群から選択され；
Ｗは、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、１，４−ジオキサン、アジリジノン、アゼチジノン、ピペリジノン、チアゾール、イミダゾール、テトラヒドロフラン及びオキセパンからなる群から選択され；
Ｒ９３は、水素、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、所望により、１つ、２つ又は３つの独立して選択されたＲ５８で置換されていて；
Ｒ９４及びＲ９５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ３-Ｃ１０シクロアルキル及びヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル及びヘテロアリールは、所望により、ハロゲン、メチル、エチル及びヒドロキシからなる群から独立して選択された１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されていて；又はＲ９４及びＲ９５は、それらが結合される窒素とともに、４〜６員環を形成し、前記４〜６員環は、所望により、ヒドロキシ若しくはハロゲンからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；
Ｒ６２は、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ４７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−ＳＲ４９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ４９、−ＮＲ４８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−Ｃ＝Ｃ−Ｒ５１Ｒ５２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｒ５４で置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｒ５５で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｒ５６及びＲ５７で置換されたアリール並びにＲ５６及びＲ５７で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６３は、水素、＝Ｏ、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、−ＣＮ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５９、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６０Ｒ６１、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１シクロプロピル、−ＯＲ５９、−ＳＲ５９、−Ｃ１-Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６１Ｒ６０；−ＮＲ６０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５９、及び−Ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ５９からなる群から選択される］の請求項１に記載の化合物、
その医薬的に許容可能な酸若しくは塩基との塩、又は任意の光学異性体若しくはラセミ混合物などの光学異性体の混合物、又は任意の互変異性体。
【請求項３】
Ｙが、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｏ−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＮＲ２５−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｏ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｓ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−ＮＲ２５−Ｒ３、−Ｏ−ＣＲ４４Ｒ４５−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｏ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＮＲ２５−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−Ｏ−Ｒ１０３、−Ｏ−ＣＲ４４Ｒ４５、−Ｏ−ＣＲ４４Ｒ４５−Ｒ１０３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ４４Ｒ４５−Ｒ１０３、−Ｏ−ＣＲ４４Ｒ４５−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ１０３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ４４Ｒ４５−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ１０３、及び−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｒ１０３からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｏ−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＮＲ２５−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｏ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｓ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−ＮＲ２５−Ｒ３、−Ｏ−ＣＲ４４Ｒ４５−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｏ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＮＲ２５−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−Ｏ−Ｒ１０３、−Ｏ−ＣＲ４４Ｒ４５−Ｒ１０３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ４４Ｒ４５−Ｒ１０３、−Ｏ−ＣＲ４４Ｒ４５−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ１０３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ４４Ｒ４５−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ１０３、及び−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｒ１０３からなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、水素及びメチルからなる群から選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が：
【化７】
からなる群から選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、
【化８】
である、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１及びＲ２が、それらが結合される窒素とともに、
【化９】
である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑがヒドロキシル基である、請求項６〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６２が、フッ化物、塩化物、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ４７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−ＳＲ４９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ４９、−ＮＲ４８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−Ｃ＝Ｃ−Ｒ５１Ｒ５２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５３、及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群から選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６２が、フッ化物、塩化物、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ４７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−ＳＲ４９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ４９、−ＮＲ４８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−Ｃ＝Ｃ−Ｒ５１Ｒ５２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５３、及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−フェネチルオキシ−ベンズアミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−３−フェネチルオキシ−ベンズアミド、３−シクロヘキシル−メトキシ−Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（１−メチル−ブトキシ）−ベンズアミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−３−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ベンズアミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−３−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ベンズアミド、３−ベンジルオキシ−Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−ベンズアミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ベンズアミド、４−｛２−［３−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イルカルバモイル）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルアミド、３−［２−（１−シクロプロパンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−エトキシ］−Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−ベンズアミド、３−（６−クロロ−ピリジン−３−イルメトキシ）−Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−ベンズアミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメトキシ）−ベンズアミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−３−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エトキシ］−ベンズアミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−３−［２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−エトキシ］−ベンズアミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−ベンズアミド、（３−ヒドロキシ−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）−［３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメトキシ）−フェニル］−メタノン、（３−ヒドロキシ−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）−｛３−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−メタノン、（３−ヒドロキシ−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）−［３−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシルメトキシ）−フェニル］−メタノンからなる群から選択される、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
１１βＨＳＤ１の活性の調節又は阻害が効果的な、任意の状態、障害及び疾病の治療、予防（ｐｒｅｖｅｎｔｉｏｎ）及び／又は予防（ｐｒｏｐｈｙｌａｘｉｓ）に有用な薬剤である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
細胞内グルココルチコイド濃度に影響される任意の状態、障害及び疾病の治療、予防（ｐｒｅｖｅｎｔｉｏｎ）及び／又は予防（ｐｒｏｐｈｙｌａｘｉｓ）に有用な薬剤である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
２型糖尿病、耐糖能異常（ＩＧＴ）、空腹時血糖異常（ＩＦＧ）の治療、予防（ｐｒｅｖｅｎｔｉｏｎ）及び／又は予防（ｐｒｏｐｈｙｌａｘｉｓ）に有用な薬剤である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
有効成分として、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物を、１つ以上の医薬的に許容可能な担体又は賦形剤とともに含む、医薬組成物。
【請求項１７】
２型糖尿病、耐糖能異常（ＩＧＴ）、空腹時血糖異常（ＩＦＧ）の治療、予防（ｐｒｅｖｅｎｔｉｏｎ）及び／又は予防（ｐｒｏｐｈｙｌａｘｉｓ）のための医薬組成物を調製するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
１１βＨＳＤ１の活性の調節又は阻害が効果的な、任意の状態、障害又は疾病を治療、予防（ｐｒｅｖｅｎｔｉｏｎ）及び／又は予防（ｐｒｏｐｈｙｌａｘｉｓ）するための方法であって、それを必要とする対象に、有効量の請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
［式中、Ｒ１は水素、メチル、エチル、イソプロピル及びシクロプロピルからなる群から選択され、Ｒ２は下記式｛記号＊は結合部を示す｝：
【化２】
の１つを有する一価の基からなる群から選択され、
又はＲ１及びＲ２は、それらが結合される窒素とともに、下記式｛記号＊は結合部を示す｝：
【化３】
の１つからなる群から選択され、
Ｑは、ヒドロキシ、カルボキシ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＨ２からなる群から選択され；
Ｐは、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、カルボキシ及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２からなる群から選択され；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、フェニル、ピリジン及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ４アルキル、フェニル、ピリジン及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルは、所望により、１つ又は２つの独立して選択されたＲ７で置換されていて；
Ｒ７は、水素、メチル、エチル、シクロプロピル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−シクロプロピル、−Ｏ−イソプロピル、ヒドロキシ、及びハロゲンからなる群から選択され、前記メチル、エチル、シクロプロピル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−シクロプロピル及び−Ｏ−イソプロピルは、所望により、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群から選択された１つの置換基で置換されていて；
Ｒ４は、水素、Ｒ１２及びＲ１３で置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−Ｒ１２及びＲ１３で置換された（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、トリフルオロメチル、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｓ（＝Ｏ）２メチル、−Ｓ（＝Ｏ）２エチル、−Ｓ（＝Ｏ）２シクロプロピル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１並びに−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され；
Ｒ９５は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、ピリジン、ピリミジン、シクロプロピル、シクロブチル及びシクロヘキシルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、ピリジン、ピリミジン、シクロプロピル、シクロブチル及びシクロヘキシルは、所望により、１つ又は２つの独立して選択されたＲ９６で置換されていて；
Ｒ９６は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、トリフルオロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及び−Ｓ（＝Ｏ）２メチルからなる群から選択され；
Ｒ９７は、水素及びＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２及びＲ１３は、それぞれ独立して、水素、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロゲン、カルボキシ及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｒ５は、水素、Ｒ１６で置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、トリフルオロメチル、−ＣＮ、ハロゲン、Ｒ１８で置換されたＣ１−Ｃ４アルキルカルボニル、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、及び−Ｓ−Ｒ１７からなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１１は、それぞれ独立して、水素、及びＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；又はＲ１０及びＲ１１は、それらが結合される窒素とともに、４〜６員環を形成し、前記Ｃ１−Ｃ４アルキル及び前記４〜６員環中の各炭素原子は、所望により、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；
Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ独立して、水素、及びＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；又はＲ１４及びＲ１５は、それらが結合される窒素とともに、４〜６員環を形成し、前記Ｃ１−Ｃ４アルキル及び前記４〜６員環中の各炭素原子は、所望により、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；
Ｒ１６及びＲ１８は、それぞれ独立して、水素、−Ｏ−メチル、メチル、シクロプロピル、ハロゲン、−Ｓ（＝Ｏ）２−メチル、−Ｓ（＝Ｏ）２−エチル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ−ＣＨ３ＣＨ３、カルボキシ、及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｒ１７は、水素及びＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキルは、所望により、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群から選択された１つ又は２つの置換基で置換されていて；
Ｙは、−Ｘ１−Ｘ２−Ｘ３−Ｒ３、−Ｘ１０、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｏ−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＮＲ２５−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｏ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｓ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−ＮＲ２５−Ｒ３、−Ｏ−ＣＲ４４Ｒ４５−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｏ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＮＲ２５−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−Ｏ−Ｒ１０３、−Ｏ−ＣＲ４４Ｒ４５、−Ｏ−ＣＲ４４Ｒ４５−Ｒ１０３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ４４Ｒ４５−Ｒ１０３、−Ｏ−ＣＲ４４Ｒ４５−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ１０３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ４４Ｒ４５−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ１０３、及び−ＣＨ２−Ｒ１０３からなる群から選択され；
Ｘ１は、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、及び−Ｓ（＝Ｏ）２−からなる群から選択され；
Ｘ２は、存在しないか、又は−Ｏ−、−ＣＲ４４Ｒ４５−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−及び−ＮＲ２５−からなる群から選択され；
Ｘ３は、存在しないか、又は−Ｏ−、−ＣＲ７０Ｒ７１−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、及び−ＮＲ１２５−からなる群から選択され；
Ｘ１０は、Ｒ１９で置換されたＣ３-Ｃ１０シクロアルキル及びＲ２２で置換されたフェニルからなる群から選択され；
各Ｒ１９は、独立して、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ４７、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＯＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＳＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ＝Ｃ−Ｒ５１Ｒ５２、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５３、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５５で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、並びに−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５６及びＲ５７で置換されたアリールからなる群から選択され；
各Ｒ２２は、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、ヒドロキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ４７、ヒドロキシ、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＯＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＳＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ＝Ｃ−Ｒ５１Ｒ５２、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５３、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５４で置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５５で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５６及びＲ５７で置換されたアリール並びに−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５６及びＲ５７で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２４は、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２６、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２７、Ｒ２８で置換されたヘテロアリール、及びＲ２９で置換されたアリールからなる群から選択され；
Ｒ２５は、水素、メチル、エチル、イソブチル、イソプロピル及びシクロプロピルからなる群から選択され；
Ｒ１２５は、水素、メチル、エチル、イソブチル、イソプロピル及びシクロプロピルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｒ３０及びＲ３１で置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｒ９０及びＲ９１で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｒ３０及びＲ３１で置換されたアリール、Ｒ９０及びＲ９１で置換されたヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ３３、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３４Ｒ３５、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−ＮＲ３６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３７、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−ＯＲ３８、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−ＳＲ３８、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３４Ｒ３５、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−ＮＲ３４Ｒ３５、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３４Ｒ３５、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−Ｃ＝Ｃ−Ｒ４１Ｒ４２、並びに−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ４３、からなる群から選択され；
ｎは、０、１及び２からなる群から選択され；
Ｒ４４及びＲ４５は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ及びオキソからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；又はＲ４４及びＲ４５は、それらが結合される炭素原子とともに、シクロプロピル若しくはシクロブチル環を形成し、前記環は、所望により、ヒドロキシ若しくはハロゲンで置換されていて；
Ｒ７０及びＲ７１は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ及びオキソからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；又はＲ４４及びＲ４５は、それらが結合される炭素原子とともに、シクロプロピル若しくはシクロブチル環を形成し、前記環は、所望により、ヒドロキシ若しくはハロゲンで置換されていて；
Ｒ７２及びＲ７３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ及びオキソからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；又はＲ４４及びＲ４５は、それらが結合される炭素原子とともに、シクロプロピル若しくはシクロブチル環を形成し、前記環は、所望により、ヒドロキシ若しくはハロゲンで置換されていて；
Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ４２及びＲ４３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ４７、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＯＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＳＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ＝ＣＲ５１Ｒ５２、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５３、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５４で置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５５で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５６及びＲ５７で置換されたアリール並びに−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５６及びＲ５７で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ９０及びＲ９１は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、＝Ｏ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ４７、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＯＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＳＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ＝ＣＲ５１Ｒ５２、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５３、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５４で置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５５で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５６及びＲ５７で置換されたアリール並びに−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５６及びＲ５７で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
ｍは、０又は１であり；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０及びＲ４１は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、所望により、１つ、２つ又は３つの独立して選択されたＲ５８で置換されていて；
Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル及びヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル及びヘテロアリールは、所望により、ハロゲン、メチル、エチル及びヒドロキシからなる群から独立して選択された１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されていて；又はＲ３４及びＲ３５は、それらが結合される窒素とともに、４〜６員環を形成し、前記４〜６員環は、所望により、ヒドロキシ若しくはハロゲンからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；
Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２及びＲ５３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリール及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリール及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルは、所望により、ハロゲン、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、カルボキシ及びヒドロキシからなる群から独立して選択された１つ、２つ又は３つの置換基で置換されていて；
Ｒ５４、Ｒ５５、Ｒ５６及びＲ５７は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、トリフルオロメチル、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリール及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリール及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルは、所望により、ハロゲン、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、カルボキシ及びヒドロキシからなる群から独立して選択された１つ、２つ又は３つの置換基で置換されていて；
Ｒ４８及びＲ４９は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、テトラヒドロピラン、シクロヘキシル及びシクロペンチルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、テトラヒドロピラン、シクロヘキシル及びシクロペンチルは、所望により、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；又はＲ４８及びＲ４９は、それらが結合される窒素とともに、４〜６員環を形成し、前記４〜６員環は、所望により、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；
Ｒ５８は、それぞれ独立して、ハロゲン、−ＣＮ、ヒドロキシ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５９、−Ｓ−ＮＲ６０Ｒ６１、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６０Ｒ６１、シクロプロピル、−ＯＲ５９、−ＳＲ５９、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６１Ｒ６０、−ＮＲ６０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５９及び−ＮＣ（＝Ｏ）Ｒ５９からなる群から選択され；
Ｒ５９は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、所望により、ハロゲン、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、−ＣＮ及びヒドロキシからなる群から独立して選択された１つ、２つ又は３つの置換基で置換されていて；
Ｒ６０及びＲ６１は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル及びヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル及びヘテロアリールは、所望により、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；又はＲ６０及びＲ６１は、それらが結合される窒素とともに、４〜６員環を形成し、前記４〜６員環は、所望により、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；
Ｒ１０３は、Ｒ６２及びＲ６３からなる群から独立して選択された２つの置換基で置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｒ３０及びＲ３１で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｒ３０及びＲ３１で置換されたアリール、Ｒ６２及びＲ６３からなる群から独立して選択された２つの置換基で置換されたヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９３、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ３３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９４Ｒ９５、−ＮＲ３６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３７、−ＯＲ３８、−ＳＲ３８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３９、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４０、−ＮＲ２４Ｒ２５−、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｃ＝Ｒ４１及びＲ４２で置換されたＣ、Ｗ並びに−Ｃ≡Ｒ４３で置換されたＣからなる群から選択され；
Ｗは、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、１，４−ジオキサン、アジリジノン、アゼチジノン、ピペリジノン、チアゾール、イミダゾール、テトラヒドロフラン及びオキセパンからなる群から選択され；
Ｒ９３は、水素、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、所望により、１つ、２つ又は３つの独立して選択されたＲ５８で置換されていて；
Ｒ９４及びＲ９５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル及びヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル及びヘテロアリールは、所望により、ハロゲン、メチル、エチル及びヒドロキシからなる群から独立して選択された１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されていて；又はＲ９４及びＲ９５は、それらが結合される窒素とともに、４〜６員環を形成し、前記４〜６員環は、所望により、ヒドロキシ若しくはハロゲンからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；
Ｒ６２は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ４７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−ＳＲ４９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ４９、−ＮＲ４８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−Ｃ＝Ｃ−Ｒ５１Ｒ５２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｒ５４で置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｒ５５で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｒ５６及びＲ５７で置換されたアリール並びにＲ５６及びＲ５７で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６３は、水素、＝Ｏ、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、−ＣＮ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５９、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６０Ｒ６１、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１シクロプロピル、−ＯＲ５９、−ＳＲ５９、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６１Ｒ６０；−ＮＲ６０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５９、及び−Ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ５９からなる群から選択される］の化合物、
その医薬的に許容可能な酸若しくは塩基との塩、又は任意の光学異性体若しくはラセミ混合物などの光学異性体の混合物、又は任意の互変異性体。
【請求項２】
一般式（Ｉ）：
【化４】
［式中、Ｒ１は、水素、メチル、エチル、イソプロピル及びシクロプロピルからなる群から選択され、Ｒ２は、下記式｛記号＊は結合部を示す｝：
【化５】
の１つを有する一価の基からなる群から選択され、
又はＲ１及びＲ２は、それらが結合される窒素とともに、下記式｛記号＊は結合部を示す｝：
【化６】
の１つからなる群から選択され、
Ｑは、ヒドロキシ、カルボキシ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＨ２からなる群から選択され；
Ｐは、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、カルボキシ及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２からなる群から選択され；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、フェニル、ピリジン及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ４アルキル、フェニル、ピリジン及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルは、所望により、１つ又は２つの独立して選択されたＲ７で置換されていて；
Ｒ７は、水素、メチル、エチル、シクロプロピル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−シクロプロピル、−Ｏ−イソプロピル、ヒドロキシ、及びハロゲンからなる群から選択され、前記メチル、エチル、シクロプロピル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−シクロプロピル及び−Ｏ−イソプロピルは、所望により、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群から選択された１つの置換基で置換されていて；
Ｒ４は、水素、Ｒ１２及びＲ１３で置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−Ｒ１２及びＲ１３で置換された（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、トリフルオロメチル、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｓ（＝Ｏ）２メチル、−Ｓ（＝Ｏ）２エチル、−Ｓ（＝Ｏ）２シクロプロピル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１並びに−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され；
Ｒ９５は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、ピリジン、ピリミジン、シクロプロピル、シクロブチル及びシクロヘキシルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、ピリジン、ピリミジン、シクロプロピル、シクロブチル及びシクロヘキシルは、所望により、１つ又は２つの独立して選択されたＲ９６で置換されていて；
Ｒ９６は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、トリフルオロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及び−Ｓ（＝Ｏ）２メチルからなる群から選択され；
Ｒ９７は、水素及びＣ１-Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２及びＲ１３は、それぞれ独立して、水素、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロゲン、カルボキシ及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｒ５は、水素、Ｒ１６で置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、トリフルオロメチル、−ＣＮ、ハロゲン、Ｒ１８で置換されたＣ１−Ｃ４アルキルカルボニル、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１５、及び−Ｓ−Ｒ１７からなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１１は、それぞれ独立して、水素、及びＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；又はＲ１０及びＲ１１は、それらが結合される窒素とともに、４〜６員環を形成し、前記Ｃ１−Ｃ４アルキル及び前記４〜６員環中の各炭素原子は、所望により、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；
Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ独立して、水素、及びＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され；又はＲ１４及びＲ１５は、それらが結合される窒素とともに、４〜６員環を形成し、前記Ｃ１−Ｃ４アルキル及び前記４〜６員環中の各炭素原子は、所望により、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群から独立して選択された１つ又は２つの置換基で置換されていて；
Ｒ１６及びＲ１８は、それぞれ独立して、水素、−Ｏ−メチル、メチル、シクロプロピル、ハロゲン、−Ｓ（＝Ｏ）２−メチル、−Ｓ（＝Ｏ）２−エチル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ−ＣＨ３ＣＨ３、カルボキシ、及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｒ１７は、水素及びＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキルは、所望により、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群から選択された１つ又は２つの置換基で置換されていて；
Ｙは、−Ｘ１−Ｘ２−Ｘ３−Ｒ３、−Ｘ１０、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｏ−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＮＲ２５−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｏ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｓ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−ＮＲ２５−Ｒ３、−Ｏ−ＣＲ４４Ｒ４５−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｏ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＮＲ２５−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−Ｏ−Ｒ１０３、−Ｏ−ＣＲ４４Ｒ４５−Ｒ１０３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ４４Ｒ４５−Ｒ１０３、−Ｏ−ＣＲ４４Ｒ４５−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ１０３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ４４Ｒ４５−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ１０３、及び−ＣＨ２−Ｒ１０３からなる群から選択され；
Ｘ１は、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、及び−Ｓ（＝Ｏ）２−からなる群から選択され；
Ｘ２は、存在しないか、又は−Ｏ−、−ＣＲ４４Ｒ４５−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−及び−ＮＲ２５−からなる群から選択され；
Ｘ３は、存在しないか、又は−Ｏ−、−ＣＲ７０Ｒ７１−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、及び−ＮＲ１２５−からなる群から選択され；
Ｘ１０は、Ｒ１９で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル及びＲ２２で置換されたフェニルからなる群から選択され；
各Ｒ１９は、独立して、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ４７、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＯＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＳＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ＝Ｃ−Ｒ５１Ｒ５２、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５３、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５５で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、並びに−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５６及びＲ５７で置換されたアリールからなる群から選択され；
各Ｒ２２は、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、ヒドロキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ４７、ヒドロキシ、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＯＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＳＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ＝Ｃ−Ｒ５１Ｒ５２、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５３、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５４で置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５５で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５６及びＲ５７で置換されたアリール並びに−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５６及びＲ５７で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２４は、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２６、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２７、Ｒ２８で置換されたヘテロアリール、及びＲ２９で置換されたアリールからなる群から選択され；
Ｒ２５は、水素、メチル、エチル、イソブチル、イソプロピル及びシクロプロピルからなる群から選択され；
Ｒ１２５は、水素、メチル、エチル、イソブチル、イソプロピル及びシクロプロピルからなる群から選択され；
Ｒ３が、Ｒ３０及びＲ３１で置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｒ９０及びＲ９１で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｒ３０及びＲ３１で置換されたアリール、Ｒ９０及びＲ９１で置換されたヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ３３、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３４Ｒ３５、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−ＮＲ３６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３７、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−ＯＲ３８、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−ＳＲ３８、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３４Ｒ３５、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−ＮＲ３４Ｒ３５、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３４Ｒ３５、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−Ｃ＝Ｃ−Ｒ４１Ｒ４２、並びに−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｎ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ４３からなる群から選択され；
ｎは、０、１及び２からなる群から選択され；
Ｒ４４及びＲ４５は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ及びオキソからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；又はＲ４４及びＲ４５は、それらが結合される炭素原子とともに、シクロプロピル若しくはシクロブチル環を形成し、前記環は、所望により、ヒドロキシ若しくはハロゲンで置換されていて；
Ｒ７０及びＲ７１は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ及びオキソからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；又はＲ４４及びＲ４５は、それらが結合される炭素原子とともに、シクロプロピル若しくはシクロブチル環を形成し、前記環は、所望により、ヒドロキシ若しくはハロゲンで置換されていて；
Ｒ７２及びＲ７３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ及びオキソからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；又はＲ４４及びＲ４５は、それらが結合される炭素原子とともに、シクロプロピル若しくはシクロブチル環を形成し、前記環は、所望により、ヒドロキシ若しくはハロゲンで置換されていて；
Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ４２及びＲ４３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ４７、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＯＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＳＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ＝ＣＲ５１Ｒ５２、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５３、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５４で置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５５で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５６及びＲ５７で置換されたアリール並びに−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５６及びＲ５７で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ９０及びＲ９１は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、＝Ｏ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ４７、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＯＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＳＲ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ＝ＣＲ５１Ｒ５２、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５３、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５４で置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５５で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５６及びＲ５７で置換されたアリール並びに−（ＣＲ４４Ｒ４５）ｍ−Ｒ５６及びＲ５７で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
ｍは、０又は１であり；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０及びＲ４１は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、所望により、１つ、２つ又は３つの独立して選択されたＲ５８で置換されていて；
Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル及びヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル及びヘテロアリールは、所望により、ハロゲン、メチル、エチル及びヒドロキシからなる群から独立して選択された１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されていて；又はＲ３４及びＲ３５は、それらが結合される窒素とともに、４〜６員環を形成し、前記４〜６員環は、所望により、ヒドロキシ若しくはハロゲンからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；
Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２及びＲ５３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリール及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリール及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルは、所望により、ハロゲン、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、カルボキシ及びヒドロキシからなる群から独立して選択された１つ、２つ又は３つの置換基で置換されていて；
Ｒ５４、Ｒ５５、Ｒ５６及びＲ５７は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、トリフルオロメチル、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリール及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリール及びＣ３−Ｃ１０シクロアルキルは、所望により、ハロゲン、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、カルボキシ及びヒドロキシからなる群から独立して選択された１つ、２つ又は３つの置換基で置換されていて；
Ｒ４８及びＲ４９は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、テトラヒドロピラン、シクロヘキシル及びシクロペンチルからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、テトラヒドロピラン、シクロヘキシル及びシクロペンチルは、所望により、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；又はＲ４８及びＲ４９は、それらが結合される窒素とともに、４〜６員環を形成し、前記４〜６員環は、所望により、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；
Ｒ５８は、それぞれ独立して、ハロゲン、−ＣＮ、ヒドロキシ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５９、−Ｓ−ＮＲ６０Ｒ６１、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６０Ｒ６１、シクロプロピル、−ＯＲ５９、−ＳＲ５９、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６１Ｒ６０、−ＮＲ６０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５９及び−ＮＣ（＝Ｏ）Ｒ５９からなる群から選択され；
Ｒ５９は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、所望により、ハロゲン、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、−ＣＮ及びヒドロキシからなる群から独立して選択された１つ、２つ又は３つの置換基で置換されていて；
Ｒ６０及びＲ６１は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル及びヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル及びヘテロアリールは、所望により、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；又はＲ６０及びＲ６１は、それらが結合される窒素とともに、４〜６員環を形成し、前記４〜６員環は、所望により、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；
Ｒ１０３は、Ｒ６２及びＲ６３からなる群から独立して選択された２つの置換基で置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｒ３０及びＲ３１で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｒ３０及びＲ３１で置換されたアリール、Ｒ６２及びＲ６３からなる群から独立して選択された２つの置換基で置換されたヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９３、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ３３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９４Ｒ９５、−ＮＲ３６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３７、−ＯＲ３８、−ＳＲ３８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３９、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３４Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４０、−ＮＲ２４Ｒ２５−、−ＮＲ３４Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｃ＝Ｒ４１及びＲ４２で置換されたＣ、Ｗ並びに−Ｃ≡Ｒ４３で置換されたＣからなる群から選択され；
Ｗは、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、１，４−ジオキサン、アジリジノン、アゼチジノン、ピペリジノン、チアゾール、イミダゾール、テトラヒドロフラン及びオキセパンからなる群から選択され；
Ｒ９３は、水素、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、所望により、１つ、２つ又は３つの独立して選択されたＲ５８で置換されていて；
Ｒ９４及びＲ９５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ３-Ｃ１０シクロアルキル及びヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル及びヘテロアリールは、所望により、ハロゲン、メチル、エチル及びヒドロキシからなる群から独立して選択された１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されていて；又はＲ９４及びＲ９５は、それらが結合される窒素とともに、４〜６員環を形成し、前記４〜６員環は、所望により、ヒドロキシ若しくはハロゲンからなる群から独立して選択された１つ若しくは２つの置換基で置換されていて；
Ｒ６２は、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ４７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−ＳＲ４９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ４９、−ＮＲ４８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−Ｃ＝Ｃ−Ｒ５１Ｒ５２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｒ５４で置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｒ５５で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｒ５６及びＲ５７で置換されたアリール並びにＲ５６及びＲ５７で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６３は、水素、＝Ｏ、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、−ＣＮ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５９、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６０Ｒ６１、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１シクロプロピル、−ＯＲ５９、−ＳＲ５９、−Ｃ１-Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６１Ｒ６０；−ＮＲ６０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５９、及び−Ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ５９からなる群から選択される］の請求項１に記載の化合物、
その医薬的に許容可能な酸若しくは塩基との塩、又は任意の光学異性体若しくはラセミ混合物などの光学異性体の混合物、又は任意の互変異性体。
【請求項３】
Ｙが、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｏ−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＮＲ２５−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｏ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｓ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−ＮＲ２５−Ｒ３、−Ｏ−ＣＲ４４Ｒ４５−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｏ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＮＲ２５−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−Ｏ−Ｒ１０３、−Ｏ−ＣＲ４４Ｒ４５、−Ｏ−ＣＲ４４Ｒ４５−Ｒ１０３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ４４Ｒ４５−Ｒ１０３、−Ｏ−ＣＲ４４Ｒ４５−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ１０３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ４４Ｒ４５−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ１０３、及び−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｒ１０３からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｏ−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＮＲ２５−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｏ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｓ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ７０Ｒ７１−ＮＲ２５−Ｒ３、−Ｏ−ＣＲ４４Ｒ４５−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｏ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＮＲ２５−Ｒ３、−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３、−Ｏ−Ｒ１０３、−Ｏ−ＣＲ４４Ｒ４５−Ｒ１０３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ４４Ｒ４５−Ｒ１０３、−Ｏ−ＣＲ４４Ｒ４５−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ１０３、−ＣＲ７２Ｒ７３−ＣＲ４４Ｒ４５−ＣＲ７０Ｒ７１−Ｒ１０３、及び−ＣＲ７２Ｒ７３−Ｒ１０３からなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、水素及びメチルからなる群から選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が：
【化７】
からなる群から選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、
【化８】
である、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１及びＲ２が、それらが結合される窒素とともに、
【化９】
である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑがヒドロキシル基である、請求項６〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６２が、フッ化物、塩化物、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ４７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−ＳＲ４９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ４９、−ＮＲ４８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−Ｃ＝Ｃ−Ｒ５１Ｒ５２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５３、及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群から選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６２が、フッ化物、塩化物、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ４７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４６、−ＳＲ４９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ４９、−ＮＲ４８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５０、−ＮＲ４８Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４８Ｒ４９、−Ｃ＝Ｃ−Ｒ５１Ｒ５２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５３、及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−フェネチルオキシ−ベンズアミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−３−フェネチルオキシ−ベンズアミド、３−シクロヘキシル−メトキシ−Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（１−メチル−ブトキシ）−ベンズアミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−３−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ベンズアミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−３−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−ベンズアミド、３−ベンジルオキシ−Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−ベンズアミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ベンズアミド、４−｛２−［３−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イルカルバモイル）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルアミド、３−［２−（１−シクロプロパンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−エトキシ］−Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−ベンズアミド、３−（６−クロロ−ピリジン−３−イルメトキシ）−Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−ベンズアミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメトキシ）−ベンズアミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−３−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エトキシ］−ベンズアミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−３−［２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−エトキシ］−ベンズアミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ）−ベンズアミド、（３−ヒドロキシ−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）−［３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメトキシ）−フェニル］−メタノン、（３−ヒドロキシ−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）−｛３−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−メタノン、（３−ヒドロキシ−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）−［３−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシルメトキシ）−フェニル］−メタノンからなる群から選択される、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
１１βＨＳＤ１の活性の調節又は阻害が効果的な、任意の状態、障害及び疾病の治療、予防（ｐｒｅｖｅｎｔｉｏｎ）及び／又は予防（ｐｒｏｐｈｙｌａｘｉｓ）に有用な薬剤である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
細胞内グルココルチコイド濃度に影響される任意の状態、障害及び疾病の治療、予防（ｐｒｅｖｅｎｔｉｏｎ）及び／又は予防（ｐｒｏｐｈｙｌａｘｉｓ）に有用な薬剤である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
２型糖尿病、耐糖能異常（ＩＧＴ）、空腹時血糖異常（ＩＦＧ）の治療、予防（ｐｒｅｖｅｎｔｉｏｎ）及び／又は予防（ｐｒｏｐｈｙｌａｘｉｓ）に有用な薬剤である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
有効成分として、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物を、１つ以上の医薬的に許容可能な担体又は賦形剤とともに含む、医薬組成物。
【請求項１７】
２型糖尿病、耐糖能異常（ＩＧＴ）、空腹時血糖異常（ＩＦＧ）の治療、予防（ｐｒｅｖｅｎｔｉｏｎ）及び／又は予防（ｐｒｏｐｈｙｌａｘｉｓ）のための医薬組成物を調製するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
１１βＨＳＤ１の活性の調節又は阻害が効果的な、任意の状態、障害又は疾病を治療、予防（ｐｒｅｖｅｎｔｉｏｎ）及び／又は予防（ｐｒｏｐｈｙｌａｘｉｓ）するための方法であって、それを必要とする対象に、有効量の請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【公表番号】特表２０１０−５１９２４３（Ｐ２０１０−５１９２４３Ａ）
【公表日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５５０２７８（Ｐ２００９−５５０２７８）
【出願日】平成２０年２月１９日（２００８．２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５１９７１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１０１９１４
【国際公開日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【出願人】（５０８２６９５２５）ハイ ポイント ファーマシューティカルズ，リミティド ライアビリティ カンパニー (26)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年２月１９日（２００８．２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５１９７１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１０１９１４
【国際公開日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【出願人】（５０８２６９５２５）ハイ ポイント ファーマシューティカルズ，リミティド ライアビリティ カンパニー (26)
【Ｆターム（参考）】
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