新規化合物
本発明は、一般式(I)
, (I)
（式中、U、V、X、Y、R1、R2、R3、及びR4は明細書で示す定義どおり）の新規CGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含む薬物、その使用、並びにその製造方法に関する。
, (I)
（式中、U、V、X、Y、R1、R2、R3、及びR4は明細書で示す定義どおり）の新規CGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含む薬物、その使用、並びにその製造方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式Iの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【化１】
, (I)
（式中
R1は、下記一般式II
【化２】
, (II)
（式中、
G-Lは、N、N-C(R5.1)2、C=C(R5.1)、C=N、C(R5.1)、C(R5.1)-C(R5.1)2、C(R5.1)-C(R5.1)2-C(R5.1)2、C=C(R5.1)-C(R5.1)2、C(R5.1)-C(R5.1)=C(R5.1)、C(R5.1)-C(R5.1)2-N(R5.2)、C=C(R5.1)-N(R5.2)、C(R5.1)-C(R5.1)=N、C(R5.1)-N(R5.2)-C(R5.1)2、C=N-C(R5.1)2、C(R5.1)-N=C(R5.1)、C(R5.1)-N(R5.2)-N(R5.2)、C=N-N(R5.2)、N-C(R5.1)2-C(R5.1)2、N-C(R5.1)=C(R5.1)、N-C(R5.1)2-N(R5.2)、N-C(R5.1)=N、N-N(R5.2)-C(R5.1)2又はN-N=C(R5.1)を表し、
Q-Tは、C(R6)2-C(R6)2、C(R6)=C(R6)、N=C(R6)、C(R6)2-C(=O)、C(=O)-C(R6)2、C(R6)2-S(O)m又はC(R6)2-N(R6)を表し、
このとき、Q-Tに含まれるC(R6)2基は、C3-6-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル又はヘテロシクリルの中から選択される環式基を表すこともあり、或いは
Q-Tに含まれる基C(R6)2-C(R6)2、C(R6)=C(R6)又はC(R6)2-N(R6)中、各場合、基R6が、隣接基R6と、これらの基が結合している原子と一緒にC3-6-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリール基（相互独立に1、2又は3個の置換基R6.1で置換されていてもよい）を表すこともある）
の基を表し、
R2は、
(a) H、
(b) F、-CN、C1-3-アルキル、-CO2-R2.1又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、かつ各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R2.1は、H又はC1-6-アルキルを表し、
R3は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキレン-R3.1、
(c) 1又は2個の基R3.2で置換されているC3-6-シクロアルキル基、
(d) 1又は2個の基R3.2で置換されているC5-7-シクロアルケニル基、
(e) 1又は2個の基R3.2で置換されているアリール基、
(f) 1又は2個の基R3.2で置換されているヘテロシクリル基、
(g) C5-7-シクロアルキル基（アリール又はヘテロアリール基に縮合していてもよく、かつさらに1又は2個の基R3.2で置換されている）、
(h) 1又は2個の基R3.2で置換されているヘテロアリール基、
(i) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、かつ各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R3.1は、
(a) H、
(b) 基R3.1.1及びR3.1.2で置換されているアリール基、
(c) 基R3.1.1及びR3.1.2で置換されているヘテロアリール基
を表し、
R3.1.1は、
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-CN、-O-C1-3-アルキル、-O-C(O)-C1-3-アルキル、-NR3.1.1.1R3.1.1.2、-S(O)m-C1-3-アルキル、-NR3.1.1.1-C(O)-C1-3-アルキル、-C(O)-NR3.1.1.1R3.1.1.2、-C(O)-O-R3.1.1.3、-NR3.1.1.1-C(O)-O-C1-3-アルキル、-O-C(O)-NR3.1.1.1R3.1.1.2、
(c) C1-3-アルキル又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、かつ各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R3.1.1.1がH、C1-3-アルキルを表し、かつ
R3.1.1.2がH、C1-3-アルキルを表すか、或いは
R3.1.1.1とR3.1.1.2が、これらが結合している窒素原子と一緒に、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピペラジニル、ピロリジニル及びアゼチジニルの中から選択される基をも表し、さらに該基が、F、-OH、-O-C1-3-アルキル、-OCF3、C1-3-アルキル及びCF3から選択される1又は2個の置換基でさらに置換されていてもよく、
R3.1.1.3は、H、C1-3-アルキルを表し、
R3.1.2は、
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-CN、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、かつ各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、或いは
R3.2は、相互独立に
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-CN、-O-C1-3-アルキル、-O-C(O)-C1-3-アルキル、-NR3.2.1R3.2.2、-S(O)m-C1-3-アルキル、-NR3.2.1-C(O)-C1-3-アルキル、-C(O)-NR3.2.1R3.2.2、-C(O)-O-R3.2.3、-NR3.2.1-C(O)-O-C1-3-アルキル、-O-C(O)-NR3.2.1R3.2.2、
(c) C1-3-アルキル又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、かつ各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R3.2.1がH、C1-3-アルキルを表し、かつ
R3.2.2がH、C1-3-アルキルを表すか、或いは
R3.2.1とR3.2.2が、これらが結合している窒素原子と一緒に、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピペラジニル、ピロリジニル及びアゼチジニルの中から選択される基をも表し、さらに該基が、F、-OH、-O-C1-3-アルキル、-OCF3、C1-3-アルキル及びCF3から選択される1又は2個の置換基でさらに置換されていてもよく、
R3.2.3は、H、C1-3-アルキルを表し、
R4は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキレン-R4.1、
(c) 1又は2個の基R4.2で置換されているC3-6-シクロアルキル基、
(d) 1又は2個の基R4.2で置換されているC5-7-シクロアルケニル基、
(e) 1又は2個の基R4.2で置換されているアリール基、
(f) 1又は2個の基R4.2で置換されているヘテロシクリル基、
(g) C5-7-シクロアルキル基（アリール又はヘテロアリール基に縮合していてもよく、かつさらに1又は2個の基R4.2で置換されている）、
(h) 1又は2個の基R4.2で置換されているヘテロアリール基、
(i) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、かつ各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R4.1は、
(a) H、
(b) 基R4.1.1及びR4.1.2で置換されているアリール基、
(c) 基R4.1.1及びR4.1.2で置換されているヘテロアリール基
を表し、
R4.1.1は、
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-CN、-O-C1-3-アルキル、-O-C(O)-C1-3-アルキル、-NR4.1.1.1R4.1.1.2、-S(O)m-C1-3-アルキル、-NR4.1.1.1-C(O)-C1-3-アルキル、-C(O)-NR4.1.1.1R4.1.1.2、-C(O)-O-R4.1.1.3、-NR4.1.1.1-C(O)-O-C1-3-アルキル、-O-C(O)-NR4.1.1.1R4.1.1.2、
(c) C1-3-アルキル-又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、かつ各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R4.1.1.1がH、C1-3-アルキルを表し、かつ
R4.1.1.2がH、C1-3-アルキルを表すか、或いは
R4.1.1.1とR4.1.1.2が、これらが結合している窒素原子と一緒に、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピペラジニル、ピロリジニル及びアゼチジニルから選択される基をも表し、さらに該基が、F、-OH、-O-C1-3-アルキル、-OCF3、C1-3-アルキル及びCF3から選択される1又は2個の置換基でさらに置換されていてもよく、
R4.1.1.3は、H、C1-3-アルキルを表し、
R4.1.2は、
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-CN、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、かつ各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、或いは
R4.2は、相互独立に
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-CN、-O-C1-3-アルキル、-O-C(O)-C1-3-アルキル、-NR4.2.1R4.2.2、-S(O)m-C1-3-アルキル、-NR4.2.1-C(O)-C1-3-アルキル、-C(O)-NR4.2.1R4.2.2、-C(O)-O-R4.2.3、-NR4.2.1-C(O)-O-C1-3-アルキル、-O-C(O)-NR4.2.1R4.2.2、
(c) C1-3-アルキル-又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、かつ各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R4.2.1がH、C1-3-アルキルを表し、かつ
R4.2.2がH、C1-3-アルキルを表すか、或いは
R4.2.1とR4.2.2が、これらが結合している窒素原子と一緒に、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピペラジニル、ピロリジニル及びアゼチジニルの中から選択される基をも表し、さらに該基が、F、-OH、-O-C1-3-アルキル、-OCF3、C1-3-アルキル及びCF3から選択される1又は2個の置換基でさらに置換されていてもよく、
R4.2.3は、H、C1-3-アルキルを表し、
R3とR4が、これらが結合している窒素原子と一緒に下記基：
(a) 飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換されている）
(b) 飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（2つの隣接炭素原子において各場合基R4.3及びR4.4で置換されている）
(c) 飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換され、かつさらに5員、6員若しくは7員シクロアルキル又はヘテロシクリル基に縮合しており、さらにこの縮合されているシクロアルキル又はヘテロシクリル基が1、2又は3個の基R4.5で置換されている）
(d) 一不飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換され、かつさらにフェニル基に縮合しており、さらにこの縮合されているフェニル基が1、2又は3個の基R4.5で置換されている）
(e) 一不飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換され、かつさらに5員又は6員ヘテロアリール基に縮合しており、さらにこの縮合されているヘテロアリール基が1、2又は3個の基R4.5で置換されている）、又は
(f) ヘテロアリール基（1、2又は3個の炭素原子において各場合、基R4.5で置換されている）
を表し、
R4.3は、相互独立に
(a) H、C1-3-アルキル、C2-4-アルケニル、C2-6-アルキニル、アリール、-C1-3-アルキレン-R4.3.1、C1-3-アルキル-O-C(O)、HO-C(O)、F、-O-C1-3-アルキル、-OH、-CN、
(b) C1-3-アルキル又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）、
(c) 5員又は6員ヘテロアリール基、
(d) アリール
を表し、
R4.3.1は、H、HO、C1-3-アルキル-O-、C1-3-アルキル-O-C(O)-、-CN、-NH2、(C1-4-アルキル)-NH-、(C1-4-アルキル)2N、C3-6-シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールを表し、
R4.4は、
(a) H、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル又は
(b) C1-3-アルキル若しくは-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R4.3とR4.4が、これらが結合している炭素原子と一緒にC3-6-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル又はヘテロシクリル基を表すこともあり、
R4.5は、相互独立に
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、-S(O)m-C1-3-アルキル、-NR4.5.2R4.5.3、-CN、-C(O)-O-R4.5.1、-C(O)-NR4.5.2R4.5.3、
(c) C1-3-アルキル-又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）、
(d) アリール、ヘテロアリール
を表し、
R4.5.1は、H、C1-3-アルキルを表し、
R4.5.2がH、C1-3-アルキルを表し、
R4.5.3がH、C1-3-アルキルを表すか、或いは
R4.5.2とR4.5.3が、これらが結合している窒素原子と一緒に、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピペラジニル、ピロリジニル及びアゼチジニルの中から選択される基をも表し、さらに該基が、F、-OH、-O-C1-3-アルキル、-OCF3、C1-3-アルキル及びCF3から選択される1又は2個の置換基でさらに置換されていてもよく、
R5.1は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、-CN、-OH、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル-又はC1-3-アルキル-O-基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R5.2は、H又はC1-6-アルキルを表し、
R6は、相互独立に
(a) H、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル、
(b) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよいアリール基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）、
(c) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよいヘテロアリール基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）、
(d) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよいヘテロ環式基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）
を表し、
R6.1は、
(a) H、ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-C1-6-アルキレン-NR8R9、-O-R7、-O-(CH2)s-O-R7、-CO2-R7、-C(O)-NR8R9、-O-C(O)-NR8R9、-NR7-C(O)-NR8R9、-NR8-C(O)-R9、-NR8-C(O)-O-R9、-SO2-NR8R9、-NR8-SO2-R9、-S(O)m-R8、-CN、-NR8R9、-NR7-C(O)-NR8R9、-O-C(O)-R7、
(c) C1-3-アルキル-又はC1-3-アルキル-O-基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）、
(d) 1、2又は3個の置換基R7で置換されているアリール基（ここで、前記置換基R7は同一又は異なっていてよい）、
(e) 1、2又は3個の置換基R7で置換されているヘテロアリール基（ここで、前記置換基R7は同一又は異なっていてよい）、
(f) 1、2又は3個の置換基R7で置換されているヘテロ環式基（ここで、前記置換基R7は同一又は異なっていてよい）
を表し、
R6.2は、
(a) ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-R7、-O-(CH2)s-O-R7、-CO2R7、-C(O)-NR8R9、-O-(CO)-NR8R9、-N(R7)-C(O)-NR8R9、-N(R8)-C(O)-R9、-N(R8)-C(O)-O-R9、-SO2-NR8R9、-N(R8)-SO2-R9、-S(O)m-R8、-CN、-NR8R9、-N(R7)-C(O)-NR8R9、-O-C(O)-R7又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R7は、
(a) H、
(b) 基R7.1で置換されていてもよいC1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンジル、又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R7.1は、ハロゲン、HO-又はC1-6-アルキル-O-を表し、
R8は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはベンジル（該基は無置換であるか又はハロゲン、HO-若しくはC1-6-アルキル-O-で置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R9は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはベンジル（該基は無置換であるか又はハロゲン、HO-若しくはC1-6-アルキル-O-で置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、或いは
R8とR9が一緒に、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルフォリニルの中から選択される環を形成することもあり（ここで、前記環は無置換でよく、或いは1、2若しくは3個の置換基R7又はフッ素で置換されていてもよく、前記置換基R7は相互に独立である）、
mは、数0、1又は2の1つを表し、
sは、数1、2又は3の1つを表し、
Uは、N、N-オキシド又はC-R10を表し、
Vは、N、N-オキシド又はC-R11を表し、
Xは、N、N-オキシド又はC-R12を表し、
Yは、N又はC-R13を表し、
このとき前記U、V、X及びYは最高3つが同時に窒素原子を表し、
R10は、H、ハロゲン、-CN、C1-3-アルキル、-CF3、C2-6-アルキニル、HO-C2-6-アルキニレンを表し、
R11は、H、Cl、C1-3-アルキル、-NR11.1R11.2又は-O-C1-3-アルキルを表し、
R11.1は、H又はC1-6-アルキルを表し、
R11.2は、H又は-SO2-C1-3-アルキルを表し、
R12は、H、ハロゲン、-CN、C1-3-アルキル、-CF3、C2-6-アルキニルを表し、かつ
R13は、H、ハロゲン又はC1-3-アルキルを表す。）
【請求項２】
U、V、X、Y、R2、R3及びR4が請求項1の定義どおりであり、かつ
R1が下記一般式II
【化３】
(II)
（式中、
G-Lは、N、N-C(R5.1)2、C=C(R5.1)、C=N、C(R5.1)、C(R5.1)-C(R5.1)2、C(R5.1)-C(R5.1)2-C(R5.1)2、C=C(R5.1)-C(R5.1)2、C(R5.1)-C(R5.1)=C(R5.1)、C(R5.1)-C(R5.1)2-N(R5.2)、C=C(R5.1)-N(R5.2)、C(R5.1)-C(R5.1)=N、C(R5.1)-N(R5.2)-C(R5.1)2、C=N-C(R5.1)2、C(R5.1)-N=C(R5.1)、C(R5.1)-N(R5.2)-N(R5.2)、C=N-N(R5.2)、N-C(R5.1)2-C(R5.1)2、N-C(R5.1)=C(R5.1)、N-C(R5.1)2-N(R5.2)、N-C(R5.1)=N、N-N(R5.2)-C(R5.1)2又はN-N=C(R5.1)を表し、
Q-Tは、C(R6)2-C(R6)2、C(R6)=C(R6)、N=C(R6)、C(R6)2-C(=O)、C(=O)-C(R6)2、C(R6)2-S(O)m又はC(R6)2-N(R6)を表し、
このとき、Q-Tに含まれるC(R6)2は、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ジオキサニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、チオモルフォリニル-S-オキシド、チオモルフォリニル-S-ジオキシド、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピペラジニルの中から選択される環式基を表すこともあり、或いは
Q-Tに含まれる基C(R6)2-C(R6)2、C(R6)=C(R6)又はC(R6)2-N(R6)中、各場合、基R6が、隣接基R6と、これらの基が結合している原子と一緒に、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ジオキサニル、フェニル、ナフチル、チエニル、チアゾリル、チアゾリニル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピロリニル、キノリニル、イソキノリニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、チオモルフォリニル-S-オキシド、チオモルフォリニル-S-ジオキシド、1H-キノリニル-2-オン、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル及びピペラジニル（相互独立に1、2又は3個の置換基R6.1で置換されていてもよい）から選択される基を表すこともあり、
R5.1は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、-CN、-OH、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル-又はC1-3-アルキル-O-基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R5.2は、H又はC1-6-アルキルを表し、
R6は、相互独立に
(a) H、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル、
(b) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよいアリール基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）、
(c) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよいヘテロアリール基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）、
(d) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよいヘテロ環式基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）
を表し、
R6.1は、
(a) H、ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-C1-6-アルキレン-NR8R9、-O-R7、-O-(CH2)s-O-R7、-CO2-R7、C(O)-NR8R9、-O-C(O)-NR8R9、-NR7-C(O)-NR8R9、-NR8-C(O)-R9、-NR8-C(O)-O-R9、-SO2-NR8R9、-NR8-SO2-R9、-S(O)m-R8、-CN、-NR8R9、-NR7-C(O)-NR8R9、-O-C(O)-R7、
(c) C1-3-アルキル-又はC1-3-アルキル-O-（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）、
(d) 1、2又は3個の置換基R7で置換されているアリール基（ここで、前記置換基R7は同一又は異なっていてよい）、
(e) 1、2又は3個の置換基R7で置換されているヘテロアリール基（ここで、前記置換基R7は同一又は異なっていてよい）、
(f) 1、2又は3個の置換基R7で置換されているヘテロ環式基（ここで、前記置換基R7は同一又は異なっていてよい）
を表し、
R6.2は、
(a) ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-R7、-O-(CH2)s-O-R7、-CO2R7、-C(O)-NR8R9、-O-(CO)-NR8R9、-N(R7)-C(O)-NR8R9、-N(R8)-C(O)-R9、-N(R8)-C(O)-O-R9、-SO2-NR8R9、-N(R8)-SO2-R9、-S(O)m-R8、CN、NR8R9、-N(R7)-C(O)-NR8R9、-O-C(O)-R7又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R7は、
(a) H、
(b) 基R7.1で置換されていてもよいC1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンジル、又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R7.1は、ハロゲン、HO-又はC1-6-アルキル-O-を表し、
R8は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはベンジル（このとき該基は無置換であるか又はハロゲン、HO-若しくはC1-6-アルキル-O-で置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R9は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはベンジル（このとき該基は無置換であるか又はハロゲン、HO-若しくはC1-6-アルキル-O-で置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、或いは
R8とR9が一緒に、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルフォリニルの中から選択される環を形成することもあり（ここで、前記環は無置換でよく、或いは1、2若しくは3個の置換基R7又はフッ素で置換されていてもよく、前記置換基R7は相互に独立である）、
mは、数0、1又は2の1つであり、かつ
sは、数1、2又は3の1つである）
の基を表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項３】
U、V、X、Y、R2、R3及びR4が請求項1の定義どおりであり、かつ
R1が下記一般式
【化４】
（式中、
Q-Tは、C(R6)2-C(R6)2、C(R6)=C(R6)、N=C(R6)、C(R6)2-C(=O)、C(=O)-C(R6)2、C(R6)2-S(O)m又はC(R6)2-N(R6)を表し、
このとき、Q-Tに含まれる基C(R6)2-C(R6)2、C(R6)=C(R6)又はC(R6)2-N(R6)中、各場合、基R6が、隣接基R6と、これらの基が結合している原子と一緒にシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ジオキサニル、フェニル、ナフチル、チエニル、チアゾリル、チアゾリニル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピロリニル、キノリニル、イソキノリニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、チオモルフォリニル-S-オキシド、チオモルフォリニル-S-ジオキシド、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル及びピペラジニルから選択される基（相互独立に1、2又は3個の置換基R6.1で置換されていてもよい）を表すこともあり、
R5.1は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、-CN、-OH、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル又はC1-3-アルキル-O-基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R6は、相互独立に
(a) H、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル、
(b) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよいアリール基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）、
(c) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよいヘテロアリール基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）、
(d) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよいヘテロ環式基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）
を表し、
R6.1は、
(a) H、ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-C1-6-アルキレン-NR8R9、-O-R7、-CO2R7、-C(O)NR8R9、-SO2-NR8R9、-N(R8)-SO2-R9、-S(O)m-R8、-CN、-NR8R9、-O-C(O)-R7又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R6.2は、
(a) ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) O-R7、-O-(CH2)s-O-R7、-CO2R7、-S(O)m-R8、-CN、-O-C(O)-R7又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R7は、
(a) H、
(b) 基R7.1で置換されていてもよいC1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンジル、又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R7.1は、ハロゲン、HO-又はC1-6-アルキル-O-を表し、
R8は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、若しくはベンジル（このとき該基は無置換であるか又はハロゲン、HO-若しくはC1-6-アルキル-O-で置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R9は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、若しくはベンジル（このとき該基は無置換であるか又はハロゲン、HO-若しくはC1-6-アルキル-O-で置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、或いは
R8とR9が一緒に、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルフォリニルの中から選択される環を形成することもあり（ここで、前記環は無置換でよく、又は1、2若しくは3個の置換基R7で置換されていてもよく、前記置換基R7は相互に独立である）、
mは、数0、1又は2の1つであり、かつ
sは、数1、2又は3の1つである）
の基を表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項４】
U、V、X、Y、R2、R3及びR4が請求項1の定義どおりであり、かつ
R1が下記一般式
【化５】
（式中、
Q-Tは、C(R6)2-C(R6)2、C(R6)=C(R6)、N=C(R6)、C(R6)2-C(=O)、C(=O)-C(R6)2、C(R6)2-S(O)m又はC(R6)2-N(R6)を表し、
このとき、Q-Tに含まれる基C(R6)2-C(R6)2、C(R6)=C(R6)又はC(R6)2-N(R6)中、各場合、基R6が、隣接基R6と、これらの基が結合している原子と一緒にシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ジオキサニル、フェニル、ナフチル、チエニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、キノリニル、イソキノリニル、モルフォリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピペラジニルから選択される基（相互独立に1、2又は3個の置換基R6.1で置換されていてもよい）を表すこともあり、
R5.1は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、-CN、-OH、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル又はC1-3-アルキル-O-基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R6は、
(a) H、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよいアリール基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）、
(c) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよいヘテロアリール基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）、
(d) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよいヘテロ環式基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）
を表し、
R6.1は、
(a) H、ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-C1-6-アルキレン-NR8R9、-O-R7、-CO2R7、-C(O)-NR8R9、-SO2-NR8R9、-NR8-SO2-R9、-S(O)m-R8、-CN、-NR8R9、-O-C(O)-R7又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R6.2は、
(a) ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-R7、-O-(CH2)s-OR7、-CO2R7、-S(O)m-R8、-CN、-O-C(O)-R7又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R7は、
(a) H、
(b) 基R7.1で置換されていてもよいC1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンジル、又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R7.1は、ハロゲン、HO-又はC1-6-アルキル-O-を表し、
R8は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、若しくはベンジル（このとき該基は無置換であるか又はハロゲン、HO-若しくはC1-6-アルキル-O-で置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R9は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、若しくはベンジル（このとき該基は、無置換であるか又はハロゲン、HO-若しくはC1-6-アルキル-O-で置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、或いは
R8とR9が一緒に、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルフォリニルの中から選択される環を形成することもあり（ここで、前記環は無置換でよく、又は1、2若しくは3個の置換基R7で置換されていてもよく、前記置換基R7は相互に独立である）、
mは、数0、1又は2の1つであり、かつ
sは、数1、2又は3の1つである）
の基を表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項５】
U、V、X、Y、R2、R3及びR4が請求項1の定義どおりであり、かつ
R1が下記式
【化６】
（式中、
R5.1は、
(a) H、
(b) C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル又はC1-3-アルキル-O-基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R6は、相互独立に
(a) H、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよいフェニル基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）、
(c) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよい、ベンゾイミダゾール、ベンゾチオフェン、フラン、イミダゾール、インドール、イソオキサゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン及びトリアゾールの中から選択されるヘテロアリール基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）、
(d) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよいヘテロ環式基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）
を表し、
R6.1は、
(a) H、ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-C1-6-アルキレン-NR8R9、-O-R7、-CO2R7、-C(O)-NR8R9、-SO2-NR8R9、-NR8-SO2-R9、-S(O)m-R8、-CN、-NR8R9、-O-C(O)-R7又は
(c) C1-3-アルキル又はC1-3-アルキル-O-基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R6.2は、
(a) ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-R7、-O-(CH2)s-O-R7、-CO2R7、-S(O)m-R8、-CN、-O-C(O)-R7又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R7は、
(a) H、
(b) 基R7.1で置換されていてもよいC1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンジル、又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R7.1は、HO-又はC1-6-アルキル-O-を表し、
R8は、
(a) H、
(b) C1-3-アルキル、フェニル又はベンジル（このとき該基は無置換であるか又はハロゲン、HO-若しくはH3C-O-で置換されていてもよい）
を表し、
R9は、
(a) H、
(b) C1-3-アルキル、フェニル又はベンジル（このとき該基は無置換であるか又はハロゲン、HO-若しくはH3C-O-で置換されていてもよい）
を表し、或いは
R8とR9が一緒に、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルフォリニルの中から選択される環を形成することもあり（このとき前記環は無置換又は置換基R7で置換されていてよい）、
mは、数0、1又は2の1つを表し、かつ
sは、数1、2又は3の1つを表す）、
の基を表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項６】
U、V、X、Y、R2、R3及びR4が請求項1の定義どおりであり、かつ
R1が下記基
【化７】
から選択される基を表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項７】
U、V、X、Y、R1、R3及びR4が請求項1、2、3、4、5又は6の定義どおりであり、かつR2が水素原子である、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項８】
U、V、X、Y、R1及びR2が請求項1、2、3、4、5、6又は7の定義どおりであり、かつ
R3が、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、
(c) 1又は2個の基R3.2で置換されているC3-6-シクロアルキル基、
(d) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R3.2は、相互独立に
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R4は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキレン-R4.1、
(c) 1又は2個の基R4.2で置換されているC3-6-シクロアルキル基、
(d) 1又は2個の基R4.2で置換されているC5-7-シクロアルケニル基、
(e) 1又は2個の基R4.2で置換されているアリール基、
(f) C5-7-シクロアルキル基（アリール基に縮合していてもよく、かつさらに1又は2個の基R4.2で置換されている）、又は
(g) 1又は2個の基R4.2で置換されているヘテロアリール基
を表し、
R4.1は、
(a) H、
(b) 基R4.1.1及びR4.1.2で置換されているフェニル基、
(c) 基R4.1.1及びR4.1.2で置換されているヘテロアリール基
を表し、
R4.1.1は、
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-CN、-O-C1-3-アルキル、-NR4.1.1.1R4.1.1.2、-S-C1-3-アルキル、-NR4.1.1.1-C(O)-C1-3-アルキル、-C(O)-NR4.1.1.1R4.1.1.2、-C(O)-O-R4.1.1.3、
(c) C1-3-アルキル又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R4.1.1.1がH、C1-3-アルキルを表し、
R4.1.1.2がH、C1-3-アルキルを表すか、或いは
R4.1.1.1とR4.1.1.2が、それらが結合している窒素原子と一緒に、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル及びアゼチジニルから選択される基を表すこともあり、
R4.1.1.3は、H、C1-3-アルキルを表し、
R4.1.2は、
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル-又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、或いは
R4.2は、相互独立に
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-CN、-O-C1-3-アルキル、-NR4.2.1R4.2.2、-S-C1-3-アルキル、-NR4.2.1-C(O)-C1-3-アルキル、-C(O)-NR4.2.1R4.2.2、-C(O)-O-R4.2.3、
(c) C1-3-アルキル又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R4.2.1がH、C1-3-アルキルを表し、かつ
R4.2.2がH、C1-3-アルキルを表すか、或いは
R4.2.1とR4.2.2が、それらが結合している窒素原子と一緒に、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピペラジニル、ピロリジニル及びアゼチジニルの中から選択され、かつF、-OH、-O-C1-3-アルキル、-OCF3、C1-3-アルキル及びCF3から選択される1又は2個の基でさらに置換されていてもよい基を表すこともあり、
R4.2.3は、H、C1-3-アルキルを表し、
R3とR4が、それらが結合している窒素原子と一緒に下記基：
(a) 飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換されている）、
(b) 飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（2つの隣接炭素原子において各場合基R4.3及びR4.4で置換されている）
(c) 飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換され、かつさらに5員、6員若しくは7員シクロアルキル又はヘテロシクリル基に縮合しており、さらにこの縮合されているシクロアルキル又はヘテロシクリル基が1、2又は3個の基R4.5で置換されている）
(d) 一不飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換され、かつさらにフェニル基に縮合しており、さらにこの縮合されているフェニル基が1、2又は3個の基R4.5で置換されている）
(e) 一不飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換され、かつさらに5員又は6員ヘテロアリール基に縮合しており、さらにこの縮合されているヘテロアリール基が1、2又は3個の基R4.5で置換されている）、又は
(f) ヘテロアリール基（1、2又は3個の炭素原子において基R4.5で置換されている）
を表し、
R4.3は、H、C1-3-アルキル、フェニル、-C1-3-アルキレン-R4.3.1、C1-3-アルキル-O-C(O)、HO-C(O)、F、-O-C1-3-アルキル、-OH、-CNを表し、
R4.3.1は、H、HO、C1-3-アルキル-O、シクロプロピル、C1-3-アルキル-O-C(O)、CN、-NH2、(C1-4-アルキル)-NH、(C1-4-アルキル)2N、ヘテロシクリルを表し、
R4.4は、
(a) H、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル又は
(b) C1-3-アルキル-若しくは-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R4.3とR4.4が、それらが結合している炭素原子と一緒にC3-6-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル又はヘテロシクリル基を表すこともあり、
R4.5は、相互独立に
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、-NH2、-CN、-C(O)-O-R4.5.1、-C(O)-NR4.5.2R4.5.3、
(c) C1-3-アルキル-又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）、
(d) フェニル
を表し、
R4.5.1は、H、C1-3-アルキルを表し、
R4.5.2は、H、C1-3-アルキルを表し、かつ
R4.5.3は、H、C1-3-アルキルを表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項９】
U、V、X、Y、R1及びR2が請求項1、2、3、4、5、6又は7の定義どおりであり、かつ
R3が、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、
(c) 1又は2個の基R3.2で置換されているC3-6-シクロアルキル、又は
(d) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R3.2は、相互独立に
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R4が、
(a) H、
(b) C1-6-アルキレン-R4.1、
(c) 1又は2個の基R4.2で置換されているC3-6-シクロアルキル基、
(d) 1又は2個の基R4.2で置換されているC5-7-シクロアルケニル基、
(e) 1又は2個の基R4.2で置換されているアリール基、
(f) C5-6-シクロアルキル基（フェニル基に縮合していてもよく、かつさらに1又は2個の基R4.2で置換されている）
を表し、
R4.1は、
(a) H、
(b) 基R4.1.1及びR4.1.2で置換されているフェニル基
を表し、
R4.1.1は、
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、-CN、-C(O)-O-R4.1.1.3、
(c) C1-3-アルキル又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R4.1.1.3は、H、C1-3-アルキルを表し、
R4.1.2は、
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、或いは
R4.2は、相互独立に
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、-CN、-O-C(O)-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル-又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R3とR4が、それらが結合している窒素原子と一緒に下記基：
(a) 飽和5員又は6員ヘテロ環式基（炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換されている）、
(b) 飽和5員又は6員ヘテロ環式基（2つの隣接炭素原子において各場合基R4.3及びR4.4で置換されている）
(c) 飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換されており、かつさらに5員、6員若しくは7員シクロアルキル又はヘテロシクリル基に縮合しており、さらにこの縮合されているシクロアルキル又はヘテロシクリル基が1、2又は3個の基R4.5で置換されている）
(d) 一不飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換され、かつさらにフェニル基に縮合しており、さらにこの縮合されているフェニル基が1、2又は3個の基R4.5で置換されている）
(e) 一不飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換され、かつさらに5員又は6員ヘテロアリール基に縮合しており、さらにこの縮合されているヘテロアリール基が1、2又は3個の基R4.5で置換され、かつ下記基
【化８】
の中から選択される）
(f) ヘテロアリール基（1、2又は3個の炭素原子において各場合基R4.5で置換されている）
を表し、
R4.3は、H、C1-3-アルキル、フェニル、-C1-3-アルキレン-R4.3.1、C1-3-アルキル-O-C(O)-、HO-C(O)-、F、-O-C1-3-アルキル、-OH、-CNを表し、
R4.3.1は、H、HO、C1-3-アルキル-O-、シクロプロピル、C1-3-アルキル-O-C(O)、CN、-NH2、(C1-4-アルキル)-NH-、(C1-4-アルキル)2N-、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルを表し、
R4.4は、
(a) H、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル又は
(b) C1-3-アルキル若しくは-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R4.3とR4.4が、それらが結合している炭素原子と一緒にC3-6-シクロアルキル又はヘテロシクリル基を表すこともあり、かつ
R4.5は、相互独立に
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、-NH2、-CN、
(c) C1-3-アルキル-又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）、又は
(d) フェニル
を表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１０】
U、V、X、Y、R1及びR2が請求項1、2、3、4、5、6又は7の定義どおりであり、かつ
R3が、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、
(c) 1又は2個の基R3.2で置換されているC3-6-シクロアルキル基、又は
(d) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R3.2は、相互独立に
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R4が、
(a) H、
(b) C1-6-アルキレン-R4.1、
(c) 1又は2個のR4.2で置換されているC3-6-シクロアルキル基、
(d) C5-7-シクロアルケニル基、
(e) 1又は2個のR4.2で置換されているフェニル基、
(f) C5-6-シクロアルキル基（フェニル基に縮合していてもよく、かつさらに1又は2個の基R4.2で置換されている）
を表し、
R4.1は、
(a) H、
(b) 基R4.1.1及びR4.1.2で置換されているフェニル基
を表し、
R4.1.1は、
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、-CN、-C(O)-O-R4.1.1.3、
(c) C1-3-アルキル又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R4.1.1.3は、H、C1-3-アルキルを表し、
R4.1.2は、
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル-又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、或いは
R4.2は、
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、-CN、
(c) C1-3-アルキル-又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、或いは
R3とR4が、それらが結合している窒素原子と一緒に下記基：
(a) 飽和5員又は6員ヘテロ環式基（ピペリジニル、ピペリジノニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、ピロリジニル及びピロリジノニルの中から選択され、かつ炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換されている）、
(b) 飽和5員又は6員ヘテロ環式基（ピペリジニル、ピペリジノニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、ピロリジニル及びピロリジノニルの中から選択される、かつ2個の隣接炭素原子において各場合基R4.3及びR4.4で置換されている）、
(c) 飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（ピペリジニル、ピペリジノニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジアゼパノニル及びオキサゼパニルの中から選択され、かつ炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換されており、かつさらに、ピペリジニル、ピペリジノニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジアゼパノニル及びオキサゼパニルの中から選択される5員、6員若しくは7員シクロアルキル又はヘテロシクリル基に縮合しており、さらにこの縮合されているシクロアルキル又はヘテロシクリル基が1、2又は3個の基R4.5で置換されている）、
(d) 一不飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（下記基
【化９】
の中から選択され、かつ炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換されており、かつさらにフェニル基に縮合しており、さらにこの縮合されているフェニル基が1、2又は3個の基R4.5で置換されている）、
(e) 一不飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（下記基
【化１０】
の中から選択され、かつ炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換されており、かつさらに5員又は6員ヘテロアリール基に縮合しており、さらにこの縮合されているヘテロアリール基が1、2又は3個の基R4.5で置換されており、かつ下記基
【化１１】
の中から選択される）、
(f) ヘテロアリール基（インドール、イソインドール、アザインドール、インダゾール及びベンゾイミダゾールの中から選択され、かつ1、2又は3個の炭素原子において基R4.5で置換されている）
を表し、
R4.3は、H、C1-3-アルキル、フェニル、-C1-3-アルキレン-R4.3.1、C1-3-アルキル-O-C(O)-、HO-C(O)-、F、-O-C1-3-アルキル、-OH、-CNを表し、
R4.3.1は、H、HO、C1-3-アルキル-O-、シクロプロピル、C1-3-アルキル-O-C(O)-、CN、-NH2、(C1-4-アルキル)-NH-、(C1-4-アルキル)2N、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルを表し、
R4.4は、
(a) H、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル又は
(b) C1-3-アルキル-若しくは-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R4.3とR4.4が、それらが結合している炭素原子と一緒に、C3-6-シクロアルキル基又はアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル及びアゼパニルの中から選択されるヘテロシクリル基をも表し、かつ
R4.5は、相互独立に
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、-NH2、-CN、
(c) C1-3-アルキル-若しくは-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）、又は
(d) フェニル
を表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１１】
U、V、X、Y、R1及びR2が請求項1、2、3、4、5、6又は7の定義どおりであり、かつ
R3が、
(a) H、
(b) C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、かつ
R4が、H又は下記基
【化１２】
から選択される基を表し、或いは
R3とR4が、それらが結合している窒素原子と一緒に下記基
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
から選択される基を表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１２】
U、V、X、Y、R1及びR2が請求項1、2、3、4、5、6又は7の定義どおりであり、かつ
R3とR4が、それらが結合している窒素原子と一緒に一不飽和5員ヘテロ環式基（炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換されており、かつさらにフェニル基に縮合しており、さらにこの縮合されているフェニル基が1、2又は3個の基R4.5で置換されている）を表し、
R4.3は、H、C1-3-アルキル、フェニル、-C1-3-アルキレン-R4.3.1、C1-3-アルキル-O-C(O)-、HO-C(O)-、F、-O-C1-3-アルキル、-OH、-CNを表し、
R4.3.1は、H、HO、C1-3-アルキル-O、C1-3-アルキル-O-C(O)-、シクロプロピル、CN、-NH2、(C1-4-アルキル)-NH-、(C1-4-アルキル)2N、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルを表し、
R4.4は、
(a) H、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル又は
(b) C1-3-アルキル若しくは-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、或いは
R4.3とR4.4が、それらが結合している炭素原子と一緒にC3-6-シクロアルキル基又はアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル及びアゼパニルの中から選択されるヘテロシクリル基をも表し、かつ
R4.5は、相互独立に
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、-NH2、-CN、NO2、
(c) C1-3-アルキル又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
(d) フェニル
を表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１３】
U、V、X、Y、R1及びR2が請求項1、2、3、4、5、6又は7の定義どおりであり、かつ
R3とR4が、それらが結合している窒素原子と一緒に下記一般式IIIa又はIIIb
【化１８】
を表し、
R4.3は、H、C1-3-アルキル、フェニル、-C1-3-アルキレン-R4.3.1、C1-3-アルキル-O-C(O)-、HO-C(O)-、F、-O-C1-3-アルキル、-OH、-CNを表し、
R4.3.1は、H、HO、C1-3-アルキル-O-、C1-3-アルキル-O-C(O)、CN、-NH2、(C1-4-アルキル)-NH-、(C1-4-アルキル)2N、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルを表し、
R4.4は、
(a) H、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル又は
(b) C1-3-アルキル若しくは-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、或いは
R4.3とR4.4が、それらが結合している炭素原子と一緒にC3-6-シクロアルキル基又はアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル及びアゼパニルの中から選択されるヘテロシクリル基をも表し、かつ
R4.5は、相互独立に
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、-NH2、-CN、NO2、
(c) C1-3-アルキル-又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）、又は
(d) フェニル
を表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１４】
U、V、X、Y、R1及びR2が請求項1、2、3、4、5、6又は7の定義どおりであり、かつ
R3とR4が、それらが結合している窒素原子と一緒に下記基
【化１９】
【化２０】
から選択される基を表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１５】
R1、R2、R3及びR4が、請求項1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13又は14の定義どおりであり、かつ
U-V-Xが下記基
-N=N-(C-R12)=、-N=(C-R11)-N=、-N=(C-R11)-(C-R12)=、-(N-オキシド)=(C-R11)-(C-R12)=、-(C-R10)=N-N=、-(C-R10)=N-(C-R12)=、-(C-R10)=N(オキシド)-(C-R12)=、-(C-R10)=(C-R11)-N=、-(C-R10)=(C-R11)-(N-オキシド)=、-(C-R10)=(C-R11)-(C-R12)=
から選択される基を表し、
R10は、H、-CNを表し、
R11は、H、-NR11.1R11.2又は-O-C1-3-アルキルを表し、
R11.1は、H又はC1-6-アルキルを表し、
R11.2は、H又は-SO2-C1-3-アルキルを表し、
R12は、H、-CNを表し、かつ
Yが、N又はCHを表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１６】
R1、R2、R3及びR4が、請求項1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13又は14の定義どおりであり、かつ
下記環
【化２１】
が、下記基
【化２２】
から選択される基を表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１７】
R1が、下記基
【化２３】
から選択される基を表し、
R2が、Hを表し、
R3が、
(a) H、
(b) C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、かつ
R4が、H又は下記基
【化２４】
から選択される基を表すか、或いは
R3とR4が、それらが結合している窒素原子と一緒に下記基：
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
【化２９】
から選択される基を表し、
かつ下記環
【化３０】
が、下記基
【化３１】
から選択される基を表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１８】
R1が、下記基
【化３２】
から選択される基を表し、
R3とR4が、それらが結合している窒素原子と一緒に下記基
【化３３】
【化３４】
から選択される基を表し、
かつ下記環
【化３５】
が下記基
【化３６】
から選択される基を表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１９】
請求項1に記載の一般式Iの下記化合物：
【化３７】
【化３８】
【化３９】
【化４０】
【化４１】
【化４２】
【化４３】
【化４４】
【化４５】
【化４６】
【化４７】
【化４８】
【化４９】
【化５０】
【化５１】
【化５２】
【化５３】
【化５４】
【化５５】
【化５６】
【化５７】
【化５８】
【化５９】
【化６０】
【化６１】
【化６２】
【化６３】
【化６４】
【化６５】
【化６６】
【化６７】
【化６８】
【化６９】
【化７０】
【化７１】
【化７２】
【化７３】
【化７４】
【化７５】
【化７６】
【化７７】
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項２０】
請求項1〜19のいずれか1項に記載の化合物と、無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩。
【請求項２１】
請求項1〜19のいずれか1項に記載の化合物又は請求項20に記載の生理学的に許容しうる塩を、必要に応じて1種以上の不活性な担体及び／又は希釈剤と共に含む薬物。
【請求項２２】
請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物の、頭痛、特に片頭痛又は群発性頭痛の急性治療及び予防的治療用薬物を製造するための使用。
【請求項２３】
請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物の、非インスリン依存性糖尿病(「NIDDM」)、心血管疾患、モルヒネ耐性、クロストリジウム毒に起因する下痢、皮膚疾患、特に熱及び放射線誘発皮膚損傷（日焼け、苔癬、そう痒症、そう痒性トキシデルミイズ及び重度のかゆみを含む）、炎症性疾患、例えば、関節の炎症性疾患（骨関節炎、関節リウマチ、神経性関節炎）、汎発性軟組織リウマチ（線維筋痛症）、口粘膜の神経性炎症、炎症性肺疾患、アレルギー性鼻炎、喘息、COPD、過度の血管拡張及びその結果として低下した組織への血液供給に付随する疾患、例えば、ショック及び敗血症、慢性疼痛、例えば、糖尿病性神経障害、化学療法によって誘発された神経障害、HIV誘発神経障害、ヘルペス後の神経障害、組織外傷によって誘発された神経障害、三叉神経痛、側頭下顎機能不全、CRPS（複合局所痛症候群）、背中痛、並びに内臓の病気、例えば刺激性腸症候群(IBS)、炎症性腸症候群を治療するため、一般的な疼痛を軽減するため、又はエストロゲン欠乏女性及び前立腺癌のホルモン治療患者及び去勢男性で血管拡張及び増大した血流によって起こる更年期顔面紅潮の症候の予防的治療若しくは急性治療用の薬物を製造するための使用。
【請求項２４】
請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物の、頭痛、特に片頭痛又は群発性頭痛の急性治療及び予防的治療用、刺激性腸症候群(IBS)の治療用並びにエストロゲン欠乏女性の顔面紅潮の予防的治療及び急性治療用の薬物を製造するための使用。
【請求項２５】
請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物を非化学的方法で不活性な担体及び／又は希釈剤に組み入れることを特徴とする請求項21に記載の薬物の製造方法。
【請求項１】
下記一般式Iの化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【化１】
, (I)
（式中
R1は、下記一般式II
【化２】
, (II)
（式中、
G-Lは、N、N-C(R5.1)2、C=C(R5.1)、C=N、C(R5.1)、C(R5.1)-C(R5.1)2、C(R5.1)-C(R5.1)2-C(R5.1)2、C=C(R5.1)-C(R5.1)2、C(R5.1)-C(R5.1)=C(R5.1)、C(R5.1)-C(R5.1)2-N(R5.2)、C=C(R5.1)-N(R5.2)、C(R5.1)-C(R5.1)=N、C(R5.1)-N(R5.2)-C(R5.1)2、C=N-C(R5.1)2、C(R5.1)-N=C(R5.1)、C(R5.1)-N(R5.2)-N(R5.2)、C=N-N(R5.2)、N-C(R5.1)2-C(R5.1)2、N-C(R5.1)=C(R5.1)、N-C(R5.1)2-N(R5.2)、N-C(R5.1)=N、N-N(R5.2)-C(R5.1)2又はN-N=C(R5.1)を表し、
Q-Tは、C(R6)2-C(R6)2、C(R6)=C(R6)、N=C(R6)、C(R6)2-C(=O)、C(=O)-C(R6)2、C(R6)2-S(O)m又はC(R6)2-N(R6)を表し、
このとき、Q-Tに含まれるC(R6)2基は、C3-6-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル又はヘテロシクリルの中から選択される環式基を表すこともあり、或いは
Q-Tに含まれる基C(R6)2-C(R6)2、C(R6)=C(R6)又はC(R6)2-N(R6)中、各場合、基R6が、隣接基R6と、これらの基が結合している原子と一緒にC3-6-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリール基（相互独立に1、2又は3個の置換基R6.1で置換されていてもよい）を表すこともある）
の基を表し、
R2は、
(a) H、
(b) F、-CN、C1-3-アルキル、-CO2-R2.1又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、かつ各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R2.1は、H又はC1-6-アルキルを表し、
R3は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキレン-R3.1、
(c) 1又は2個の基R3.2で置換されているC3-6-シクロアルキル基、
(d) 1又は2個の基R3.2で置換されているC5-7-シクロアルケニル基、
(e) 1又は2個の基R3.2で置換されているアリール基、
(f) 1又は2個の基R3.2で置換されているヘテロシクリル基、
(g) C5-7-シクロアルキル基（アリール又はヘテロアリール基に縮合していてもよく、かつさらに1又は2個の基R3.2で置換されている）、
(h) 1又は2個の基R3.2で置換されているヘテロアリール基、
(i) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、かつ各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R3.1は、
(a) H、
(b) 基R3.1.1及びR3.1.2で置換されているアリール基、
(c) 基R3.1.1及びR3.1.2で置換されているヘテロアリール基
を表し、
R3.1.1は、
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-CN、-O-C1-3-アルキル、-O-C(O)-C1-3-アルキル、-NR3.1.1.1R3.1.1.2、-S(O)m-C1-3-アルキル、-NR3.1.1.1-C(O)-C1-3-アルキル、-C(O)-NR3.1.1.1R3.1.1.2、-C(O)-O-R3.1.1.3、-NR3.1.1.1-C(O)-O-C1-3-アルキル、-O-C(O)-NR3.1.1.1R3.1.1.2、
(c) C1-3-アルキル又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、かつ各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R3.1.1.1がH、C1-3-アルキルを表し、かつ
R3.1.1.2がH、C1-3-アルキルを表すか、或いは
R3.1.1.1とR3.1.1.2が、これらが結合している窒素原子と一緒に、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピペラジニル、ピロリジニル及びアゼチジニルの中から選択される基をも表し、さらに該基が、F、-OH、-O-C1-3-アルキル、-OCF3、C1-3-アルキル及びCF3から選択される1又は2個の置換基でさらに置換されていてもよく、
R3.1.1.3は、H、C1-3-アルキルを表し、
R3.1.2は、
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-CN、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、かつ各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、或いは
R3.2は、相互独立に
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-CN、-O-C1-3-アルキル、-O-C(O)-C1-3-アルキル、-NR3.2.1R3.2.2、-S(O)m-C1-3-アルキル、-NR3.2.1-C(O)-C1-3-アルキル、-C(O)-NR3.2.1R3.2.2、-C(O)-O-R3.2.3、-NR3.2.1-C(O)-O-C1-3-アルキル、-O-C(O)-NR3.2.1R3.2.2、
(c) C1-3-アルキル又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、かつ各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R3.2.1がH、C1-3-アルキルを表し、かつ
R3.2.2がH、C1-3-アルキルを表すか、或いは
R3.2.1とR3.2.2が、これらが結合している窒素原子と一緒に、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピペラジニル、ピロリジニル及びアゼチジニルの中から選択される基をも表し、さらに該基が、F、-OH、-O-C1-3-アルキル、-OCF3、C1-3-アルキル及びCF3から選択される1又は2個の置換基でさらに置換されていてもよく、
R3.2.3は、H、C1-3-アルキルを表し、
R4は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキレン-R4.1、
(c) 1又は2個の基R4.2で置換されているC3-6-シクロアルキル基、
(d) 1又は2個の基R4.2で置換されているC5-7-シクロアルケニル基、
(e) 1又は2個の基R4.2で置換されているアリール基、
(f) 1又は2個の基R4.2で置換されているヘテロシクリル基、
(g) C5-7-シクロアルキル基（アリール又はヘテロアリール基に縮合していてもよく、かつさらに1又は2個の基R4.2で置換されている）、
(h) 1又は2個の基R4.2で置換されているヘテロアリール基、
(i) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、かつ各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R4.1は、
(a) H、
(b) 基R4.1.1及びR4.1.2で置換されているアリール基、
(c) 基R4.1.1及びR4.1.2で置換されているヘテロアリール基
を表し、
R4.1.1は、
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-CN、-O-C1-3-アルキル、-O-C(O)-C1-3-アルキル、-NR4.1.1.1R4.1.1.2、-S(O)m-C1-3-アルキル、-NR4.1.1.1-C(O)-C1-3-アルキル、-C(O)-NR4.1.1.1R4.1.1.2、-C(O)-O-R4.1.1.3、-NR4.1.1.1-C(O)-O-C1-3-アルキル、-O-C(O)-NR4.1.1.1R4.1.1.2、
(c) C1-3-アルキル-又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、かつ各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R4.1.1.1がH、C1-3-アルキルを表し、かつ
R4.1.1.2がH、C1-3-アルキルを表すか、或いは
R4.1.1.1とR4.1.1.2が、これらが結合している窒素原子と一緒に、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピペラジニル、ピロリジニル及びアゼチジニルから選択される基をも表し、さらに該基が、F、-OH、-O-C1-3-アルキル、-OCF3、C1-3-アルキル及びCF3から選択される1又は2個の置換基でさらに置換されていてもよく、
R4.1.1.3は、H、C1-3-アルキルを表し、
R4.1.2は、
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-CN、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、かつ各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、或いは
R4.2は、相互独立に
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-CN、-O-C1-3-アルキル、-O-C(O)-C1-3-アルキル、-NR4.2.1R4.2.2、-S(O)m-C1-3-アルキル、-NR4.2.1-C(O)-C1-3-アルキル、-C(O)-NR4.2.1R4.2.2、-C(O)-O-R4.2.3、-NR4.2.1-C(O)-O-C1-3-アルキル、-O-C(O)-NR4.2.1R4.2.2、
(c) C1-3-アルキル-又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、かつ各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R4.2.1がH、C1-3-アルキルを表し、かつ
R4.2.2がH、C1-3-アルキルを表すか、或いは
R4.2.1とR4.2.2が、これらが結合している窒素原子と一緒に、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピペラジニル、ピロリジニル及びアゼチジニルの中から選択される基をも表し、さらに該基が、F、-OH、-O-C1-3-アルキル、-OCF3、C1-3-アルキル及びCF3から選択される1又は2個の置換基でさらに置換されていてもよく、
R4.2.3は、H、C1-3-アルキルを表し、
R3とR4が、これらが結合している窒素原子と一緒に下記基：
(a) 飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換されている）
(b) 飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（2つの隣接炭素原子において各場合基R4.3及びR4.4で置換されている）
(c) 飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換され、かつさらに5員、6員若しくは7員シクロアルキル又はヘテロシクリル基に縮合しており、さらにこの縮合されているシクロアルキル又はヘテロシクリル基が1、2又は3個の基R4.5で置換されている）
(d) 一不飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換され、かつさらにフェニル基に縮合しており、さらにこの縮合されているフェニル基が1、2又は3個の基R4.5で置換されている）
(e) 一不飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換され、かつさらに5員又は6員ヘテロアリール基に縮合しており、さらにこの縮合されているヘテロアリール基が1、2又は3個の基R4.5で置換されている）、又は
(f) ヘテロアリール基（1、2又は3個の炭素原子において各場合、基R4.5で置換されている）
を表し、
R4.3は、相互独立に
(a) H、C1-3-アルキル、C2-4-アルケニル、C2-6-アルキニル、アリール、-C1-3-アルキレン-R4.3.1、C1-3-アルキル-O-C(O)、HO-C(O)、F、-O-C1-3-アルキル、-OH、-CN、
(b) C1-3-アルキル又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）、
(c) 5員又は6員ヘテロアリール基、
(d) アリール
を表し、
R4.3.1は、H、HO、C1-3-アルキル-O-、C1-3-アルキル-O-C(O)-、-CN、-NH2、(C1-4-アルキル)-NH-、(C1-4-アルキル)2N、C3-6-シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールを表し、
R4.4は、
(a) H、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル又は
(b) C1-3-アルキル若しくは-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R4.3とR4.4が、これらが結合している炭素原子と一緒にC3-6-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル又はヘテロシクリル基を表すこともあり、
R4.5は、相互独立に
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、-S(O)m-C1-3-アルキル、-NR4.5.2R4.5.3、-CN、-C(O)-O-R4.5.1、-C(O)-NR4.5.2R4.5.3、
(c) C1-3-アルキル-又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）、
(d) アリール、ヘテロアリール
を表し、
R4.5.1は、H、C1-3-アルキルを表し、
R4.5.2がH、C1-3-アルキルを表し、
R4.5.3がH、C1-3-アルキルを表すか、或いは
R4.5.2とR4.5.3が、これらが結合している窒素原子と一緒に、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピペラジニル、ピロリジニル及びアゼチジニルの中から選択される基をも表し、さらに該基が、F、-OH、-O-C1-3-アルキル、-OCF3、C1-3-アルキル及びCF3から選択される1又は2個の置換基でさらに置換されていてもよく、
R5.1は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、-CN、-OH、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル-又はC1-3-アルキル-O-基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R5.2は、H又はC1-6-アルキルを表し、
R6は、相互独立に
(a) H、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル、
(b) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよいアリール基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）、
(c) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよいヘテロアリール基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）、
(d) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよいヘテロ環式基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）
を表し、
R6.1は、
(a) H、ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-C1-6-アルキレン-NR8R9、-O-R7、-O-(CH2)s-O-R7、-CO2-R7、-C(O)-NR8R9、-O-C(O)-NR8R9、-NR7-C(O)-NR8R9、-NR8-C(O)-R9、-NR8-C(O)-O-R9、-SO2-NR8R9、-NR8-SO2-R9、-S(O)m-R8、-CN、-NR8R9、-NR7-C(O)-NR8R9、-O-C(O)-R7、
(c) C1-3-アルキル-又はC1-3-アルキル-O-基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）、
(d) 1、2又は3個の置換基R7で置換されているアリール基（ここで、前記置換基R7は同一又は異なっていてよい）、
(e) 1、2又は3個の置換基R7で置換されているヘテロアリール基（ここで、前記置換基R7は同一又は異なっていてよい）、
(f) 1、2又は3個の置換基R7で置換されているヘテロ環式基（ここで、前記置換基R7は同一又は異なっていてよい）
を表し、
R6.2は、
(a) ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-R7、-O-(CH2)s-O-R7、-CO2R7、-C(O)-NR8R9、-O-(CO)-NR8R9、-N(R7)-C(O)-NR8R9、-N(R8)-C(O)-R9、-N(R8)-C(O)-O-R9、-SO2-NR8R9、-N(R8)-SO2-R9、-S(O)m-R8、-CN、-NR8R9、-N(R7)-C(O)-NR8R9、-O-C(O)-R7又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R7は、
(a) H、
(b) 基R7.1で置換されていてもよいC1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンジル、又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R7.1は、ハロゲン、HO-又はC1-6-アルキル-O-を表し、
R8は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはベンジル（該基は無置換であるか又はハロゲン、HO-若しくはC1-6-アルキル-O-で置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R9は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはベンジル（該基は無置換であるか又はハロゲン、HO-若しくはC1-6-アルキル-O-で置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、或いは
R8とR9が一緒に、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルフォリニルの中から選択される環を形成することもあり（ここで、前記環は無置換でよく、或いは1、2若しくは3個の置換基R7又はフッ素で置換されていてもよく、前記置換基R7は相互に独立である）、
mは、数0、1又は2の1つを表し、
sは、数1、2又は3の1つを表し、
Uは、N、N-オキシド又はC-R10を表し、
Vは、N、N-オキシド又はC-R11を表し、
Xは、N、N-オキシド又はC-R12を表し、
Yは、N又はC-R13を表し、
このとき前記U、V、X及びYは最高3つが同時に窒素原子を表し、
R10は、H、ハロゲン、-CN、C1-3-アルキル、-CF3、C2-6-アルキニル、HO-C2-6-アルキニレンを表し、
R11は、H、Cl、C1-3-アルキル、-NR11.1R11.2又は-O-C1-3-アルキルを表し、
R11.1は、H又はC1-6-アルキルを表し、
R11.2は、H又は-SO2-C1-3-アルキルを表し、
R12は、H、ハロゲン、-CN、C1-3-アルキル、-CF3、C2-6-アルキニルを表し、かつ
R13は、H、ハロゲン又はC1-3-アルキルを表す。）
【請求項２】
U、V、X、Y、R2、R3及びR4が請求項1の定義どおりであり、かつ
R1が下記一般式II
【化３】
(II)
（式中、
G-Lは、N、N-C(R5.1)2、C=C(R5.1)、C=N、C(R5.1)、C(R5.1)-C(R5.1)2、C(R5.1)-C(R5.1)2-C(R5.1)2、C=C(R5.1)-C(R5.1)2、C(R5.1)-C(R5.1)=C(R5.1)、C(R5.1)-C(R5.1)2-N(R5.2)、C=C(R5.1)-N(R5.2)、C(R5.1)-C(R5.1)=N、C(R5.1)-N(R5.2)-C(R5.1)2、C=N-C(R5.1)2、C(R5.1)-N=C(R5.1)、C(R5.1)-N(R5.2)-N(R5.2)、C=N-N(R5.2)、N-C(R5.1)2-C(R5.1)2、N-C(R5.1)=C(R5.1)、N-C(R5.1)2-N(R5.2)、N-C(R5.1)=N、N-N(R5.2)-C(R5.1)2又はN-N=C(R5.1)を表し、
Q-Tは、C(R6)2-C(R6)2、C(R6)=C(R6)、N=C(R6)、C(R6)2-C(=O)、C(=O)-C(R6)2、C(R6)2-S(O)m又はC(R6)2-N(R6)を表し、
このとき、Q-Tに含まれるC(R6)2は、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ジオキサニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、チオモルフォリニル-S-オキシド、チオモルフォリニル-S-ジオキシド、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピペラジニルの中から選択される環式基を表すこともあり、或いは
Q-Tに含まれる基C(R6)2-C(R6)2、C(R6)=C(R6)又はC(R6)2-N(R6)中、各場合、基R6が、隣接基R6と、これらの基が結合している原子と一緒に、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ジオキサニル、フェニル、ナフチル、チエニル、チアゾリル、チアゾリニル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピロリニル、キノリニル、イソキノリニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、チオモルフォリニル-S-オキシド、チオモルフォリニル-S-ジオキシド、1H-キノリニル-2-オン、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル及びピペラジニル（相互独立に1、2又は3個の置換基R6.1で置換されていてもよい）から選択される基を表すこともあり、
R5.1は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、-CN、-OH、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル-又はC1-3-アルキル-O-基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R5.2は、H又はC1-6-アルキルを表し、
R6は、相互独立に
(a) H、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル、
(b) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよいアリール基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）、
(c) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよいヘテロアリール基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）、
(d) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよいヘテロ環式基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）
を表し、
R6.1は、
(a) H、ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-C1-6-アルキレン-NR8R9、-O-R7、-O-(CH2)s-O-R7、-CO2-R7、C(O)-NR8R9、-O-C(O)-NR8R9、-NR7-C(O)-NR8R9、-NR8-C(O)-R9、-NR8-C(O)-O-R9、-SO2-NR8R9、-NR8-SO2-R9、-S(O)m-R8、-CN、-NR8R9、-NR7-C(O)-NR8R9、-O-C(O)-R7、
(c) C1-3-アルキル-又はC1-3-アルキル-O-（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）、
(d) 1、2又は3個の置換基R7で置換されているアリール基（ここで、前記置換基R7は同一又は異なっていてよい）、
(e) 1、2又は3個の置換基R7で置換されているヘテロアリール基（ここで、前記置換基R7は同一又は異なっていてよい）、
(f) 1、2又は3個の置換基R7で置換されているヘテロ環式基（ここで、前記置換基R7は同一又は異なっていてよい）
を表し、
R6.2は、
(a) ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-R7、-O-(CH2)s-O-R7、-CO2R7、-C(O)-NR8R9、-O-(CO)-NR8R9、-N(R7)-C(O)-NR8R9、-N(R8)-C(O)-R9、-N(R8)-C(O)-O-R9、-SO2-NR8R9、-N(R8)-SO2-R9、-S(O)m-R8、CN、NR8R9、-N(R7)-C(O)-NR8R9、-O-C(O)-R7又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R7は、
(a) H、
(b) 基R7.1で置換されていてもよいC1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンジル、又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R7.1は、ハロゲン、HO-又はC1-6-アルキル-O-を表し、
R8は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはベンジル（このとき該基は無置換であるか又はハロゲン、HO-若しくはC1-6-アルキル-O-で置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R9は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはベンジル（このとき該基は無置換であるか又はハロゲン、HO-若しくはC1-6-アルキル-O-で置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、或いは
R8とR9が一緒に、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルフォリニルの中から選択される環を形成することもあり（ここで、前記環は無置換でよく、或いは1、2若しくは3個の置換基R7又はフッ素で置換されていてもよく、前記置換基R7は相互に独立である）、
mは、数0、1又は2の1つであり、かつ
sは、数1、2又は3の1つである）
の基を表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項３】
U、V、X、Y、R2、R3及びR4が請求項1の定義どおりであり、かつ
R1が下記一般式
【化４】
（式中、
Q-Tは、C(R6)2-C(R6)2、C(R6)=C(R6)、N=C(R6)、C(R6)2-C(=O)、C(=O)-C(R6)2、C(R6)2-S(O)m又はC(R6)2-N(R6)を表し、
このとき、Q-Tに含まれる基C(R6)2-C(R6)2、C(R6)=C(R6)又はC(R6)2-N(R6)中、各場合、基R6が、隣接基R6と、これらの基が結合している原子と一緒にシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ジオキサニル、フェニル、ナフチル、チエニル、チアゾリル、チアゾリニル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピロリニル、キノリニル、イソキノリニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、チオモルフォリニル-S-オキシド、チオモルフォリニル-S-ジオキシド、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル及びピペラジニルから選択される基（相互独立に1、2又は3個の置換基R6.1で置換されていてもよい）を表すこともあり、
R5.1は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、-CN、-OH、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル又はC1-3-アルキル-O-基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R6は、相互独立に
(a) H、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル、
(b) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよいアリール基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）、
(c) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよいヘテロアリール基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）、
(d) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよいヘテロ環式基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）
を表し、
R6.1は、
(a) H、ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-C1-6-アルキレン-NR8R9、-O-R7、-CO2R7、-C(O)NR8R9、-SO2-NR8R9、-N(R8)-SO2-R9、-S(O)m-R8、-CN、-NR8R9、-O-C(O)-R7又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R6.2は、
(a) ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) O-R7、-O-(CH2)s-O-R7、-CO2R7、-S(O)m-R8、-CN、-O-C(O)-R7又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R7は、
(a) H、
(b) 基R7.1で置換されていてもよいC1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンジル、又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R7.1は、ハロゲン、HO-又はC1-6-アルキル-O-を表し、
R8は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、若しくはベンジル（このとき該基は無置換であるか又はハロゲン、HO-若しくはC1-6-アルキル-O-で置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R9は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、若しくはベンジル（このとき該基は無置換であるか又はハロゲン、HO-若しくはC1-6-アルキル-O-で置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、或いは
R8とR9が一緒に、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルフォリニルの中から選択される環を形成することもあり（ここで、前記環は無置換でよく、又は1、2若しくは3個の置換基R7で置換されていてもよく、前記置換基R7は相互に独立である）、
mは、数0、1又は2の1つであり、かつ
sは、数1、2又は3の1つである）
の基を表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項４】
U、V、X、Y、R2、R3及びR4が請求項1の定義どおりであり、かつ
R1が下記一般式
【化５】
（式中、
Q-Tは、C(R6)2-C(R6)2、C(R6)=C(R6)、N=C(R6)、C(R6)2-C(=O)、C(=O)-C(R6)2、C(R6)2-S(O)m又はC(R6)2-N(R6)を表し、
このとき、Q-Tに含まれる基C(R6)2-C(R6)2、C(R6)=C(R6)又はC(R6)2-N(R6)中、各場合、基R6が、隣接基R6と、これらの基が結合している原子と一緒にシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ジオキサニル、フェニル、ナフチル、チエニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、キノリニル、イソキノリニル、モルフォリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピペラジニルから選択される基（相互独立に1、2又は3個の置換基R6.1で置換されていてもよい）を表すこともあり、
R5.1は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、-CN、-OH、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル又はC1-3-アルキル-O-基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R6は、
(a) H、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよいアリール基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）、
(c) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよいヘテロアリール基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）、
(d) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよいヘテロ環式基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）
を表し、
R6.1は、
(a) H、ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-C1-6-アルキレン-NR8R9、-O-R7、-CO2R7、-C(O)-NR8R9、-SO2-NR8R9、-NR8-SO2-R9、-S(O)m-R8、-CN、-NR8R9、-O-C(O)-R7又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R6.2は、
(a) ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-R7、-O-(CH2)s-OR7、-CO2R7、-S(O)m-R8、-CN、-O-C(O)-R7又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R7は、
(a) H、
(b) 基R7.1で置換されていてもよいC1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンジル、又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R7.1は、ハロゲン、HO-又はC1-6-アルキル-O-を表し、
R8は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、若しくはベンジル（このとき該基は無置換であるか又はハロゲン、HO-若しくはC1-6-アルキル-O-で置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R9は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、若しくはベンジル（このとき該基は、無置換であるか又はハロゲン、HO-若しくはC1-6-アルキル-O-で置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、或いは
R8とR9が一緒に、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルフォリニルの中から選択される環を形成することもあり（ここで、前記環は無置換でよく、又は1、2若しくは3個の置換基R7で置換されていてもよく、前記置換基R7は相互に独立である）、
mは、数0、1又は2の1つであり、かつ
sは、数1、2又は3の1つである）
の基を表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項５】
U、V、X、Y、R2、R3及びR4が請求項1の定義どおりであり、かつ
R1が下記式
【化６】
（式中、
R5.1は、
(a) H、
(b) C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル又はC1-3-アルキル-O-基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R6は、相互独立に
(a) H、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよいフェニル基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）、
(c) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよい、ベンゾイミダゾール、ベンゾチオフェン、フラン、イミダゾール、インドール、イソオキサゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン及びトリアゾールの中から選択されるヘテロアリール基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）、
(d) 任意に1、2又は3個の置換基R6.2で置換されていてもよいヘテロ環式基（ここで、前記置換基R6.2は同一又は異なっていてよい）
を表し、
R6.1は、
(a) H、ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-C1-6-アルキレン-NR8R9、-O-R7、-CO2R7、-C(O)-NR8R9、-SO2-NR8R9、-NR8-SO2-R9、-S(O)m-R8、-CN、-NR8R9、-O-C(O)-R7又は
(c) C1-3-アルキル又はC1-3-アルキル-O-基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R6.2は、
(a) ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-R7、-O-(CH2)s-O-R7、-CO2R7、-S(O)m-R8、-CN、-O-C(O)-R7又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R7は、
(a) H、
(b) 基R7.1で置換されていてもよいC1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンジル、又は
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R7.1は、HO-又はC1-6-アルキル-O-を表し、
R8は、
(a) H、
(b) C1-3-アルキル、フェニル又はベンジル（このとき該基は無置換であるか又はハロゲン、HO-若しくはH3C-O-で置換されていてもよい）
を表し、
R9は、
(a) H、
(b) C1-3-アルキル、フェニル又はベンジル（このとき該基は無置換であるか又はハロゲン、HO-若しくはH3C-O-で置換されていてもよい）
を表し、或いは
R8とR9が一緒に、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルフォリニルの中から選択される環を形成することもあり（このとき前記環は無置換又は置換基R7で置換されていてよい）、
mは、数0、1又は2の1つを表し、かつ
sは、数1、2又は3の1つを表す）、
の基を表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項６】
U、V、X、Y、R2、R3及びR4が請求項1の定義どおりであり、かつ
R1が下記基
【化７】
から選択される基を表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項７】
U、V、X、Y、R1、R3及びR4が請求項1、2、3、4、5又は6の定義どおりであり、かつR2が水素原子である、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項８】
U、V、X、Y、R1及びR2が請求項1、2、3、4、5、6又は7の定義どおりであり、かつ
R3が、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、
(c) 1又は2個の基R3.2で置換されているC3-6-シクロアルキル基、
(d) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R3.2は、相互独立に
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R4は、
(a) H、
(b) C1-6-アルキレン-R4.1、
(c) 1又は2個の基R4.2で置換されているC3-6-シクロアルキル基、
(d) 1又は2個の基R4.2で置換されているC5-7-シクロアルケニル基、
(e) 1又は2個の基R4.2で置換されているアリール基、
(f) C5-7-シクロアルキル基（アリール基に縮合していてもよく、かつさらに1又は2個の基R4.2で置換されている）、又は
(g) 1又は2個の基R4.2で置換されているヘテロアリール基
を表し、
R4.1は、
(a) H、
(b) 基R4.1.1及びR4.1.2で置換されているフェニル基、
(c) 基R4.1.1及びR4.1.2で置換されているヘテロアリール基
を表し、
R4.1.1は、
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-CN、-O-C1-3-アルキル、-NR4.1.1.1R4.1.1.2、-S-C1-3-アルキル、-NR4.1.1.1-C(O)-C1-3-アルキル、-C(O)-NR4.1.1.1R4.1.1.2、-C(O)-O-R4.1.1.3、
(c) C1-3-アルキル又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R4.1.1.1がH、C1-3-アルキルを表し、
R4.1.1.2がH、C1-3-アルキルを表すか、或いは
R4.1.1.1とR4.1.1.2が、それらが結合している窒素原子と一緒に、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル及びアゼチジニルから選択される基を表すこともあり、
R4.1.1.3は、H、C1-3-アルキルを表し、
R4.1.2は、
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル-又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、或いは
R4.2は、相互独立に
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-CN、-O-C1-3-アルキル、-NR4.2.1R4.2.2、-S-C1-3-アルキル、-NR4.2.1-C(O)-C1-3-アルキル、-C(O)-NR4.2.1R4.2.2、-C(O)-O-R4.2.3、
(c) C1-3-アルキル又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R4.2.1がH、C1-3-アルキルを表し、かつ
R4.2.2がH、C1-3-アルキルを表すか、或いは
R4.2.1とR4.2.2が、それらが結合している窒素原子と一緒に、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピペラジニル、ピロリジニル及びアゼチジニルの中から選択され、かつF、-OH、-O-C1-3-アルキル、-OCF3、C1-3-アルキル及びCF3から選択される1又は2個の基でさらに置換されていてもよい基を表すこともあり、
R4.2.3は、H、C1-3-アルキルを表し、
R3とR4が、それらが結合している窒素原子と一緒に下記基：
(a) 飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換されている）、
(b) 飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（2つの隣接炭素原子において各場合基R4.3及びR4.4で置換されている）
(c) 飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換され、かつさらに5員、6員若しくは7員シクロアルキル又はヘテロシクリル基に縮合しており、さらにこの縮合されているシクロアルキル又はヘテロシクリル基が1、2又は3個の基R4.5で置換されている）
(d) 一不飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換され、かつさらにフェニル基に縮合しており、さらにこの縮合されているフェニル基が1、2又は3個の基R4.5で置換されている）
(e) 一不飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換され、かつさらに5員又は6員ヘテロアリール基に縮合しており、さらにこの縮合されているヘテロアリール基が1、2又は3個の基R4.5で置換されている）、又は
(f) ヘテロアリール基（1、2又は3個の炭素原子において基R4.5で置換されている）
を表し、
R4.3は、H、C1-3-アルキル、フェニル、-C1-3-アルキレン-R4.3.1、C1-3-アルキル-O-C(O)、HO-C(O)、F、-O-C1-3-アルキル、-OH、-CNを表し、
R4.3.1は、H、HO、C1-3-アルキル-O、シクロプロピル、C1-3-アルキル-O-C(O)、CN、-NH2、(C1-4-アルキル)-NH、(C1-4-アルキル)2N、ヘテロシクリルを表し、
R4.4は、
(a) H、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル又は
(b) C1-3-アルキル-若しくは-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R4.3とR4.4が、それらが結合している炭素原子と一緒にC3-6-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル又はヘテロシクリル基を表すこともあり、
R4.5は、相互独立に
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、-NH2、-CN、-C(O)-O-R4.5.1、-C(O)-NR4.5.2R4.5.3、
(c) C1-3-アルキル-又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）、
(d) フェニル
を表し、
R4.5.1は、H、C1-3-アルキルを表し、
R4.5.2は、H、C1-3-アルキルを表し、かつ
R4.5.3は、H、C1-3-アルキルを表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項９】
U、V、X、Y、R1及びR2が請求項1、2、3、4、5、6又は7の定義どおりであり、かつ
R3が、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、
(c) 1又は2個の基R3.2で置換されているC3-6-シクロアルキル、又は
(d) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R3.2は、相互独立に
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R4が、
(a) H、
(b) C1-6-アルキレン-R4.1、
(c) 1又は2個の基R4.2で置換されているC3-6-シクロアルキル基、
(d) 1又は2個の基R4.2で置換されているC5-7-シクロアルケニル基、
(e) 1又は2個の基R4.2で置換されているアリール基、
(f) C5-6-シクロアルキル基（フェニル基に縮合していてもよく、かつさらに1又は2個の基R4.2で置換されている）
を表し、
R4.1は、
(a) H、
(b) 基R4.1.1及びR4.1.2で置換されているフェニル基
を表し、
R4.1.1は、
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、-CN、-C(O)-O-R4.1.1.3、
(c) C1-3-アルキル又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R4.1.1.3は、H、C1-3-アルキルを表し、
R4.1.2は、
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、或いは
R4.2は、相互独立に
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、-CN、-O-C(O)-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル-又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R3とR4が、それらが結合している窒素原子と一緒に下記基：
(a) 飽和5員又は6員ヘテロ環式基（炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換されている）、
(b) 飽和5員又は6員ヘテロ環式基（2つの隣接炭素原子において各場合基R4.3及びR4.4で置換されている）
(c) 飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換されており、かつさらに5員、6員若しくは7員シクロアルキル又はヘテロシクリル基に縮合しており、さらにこの縮合されているシクロアルキル又はヘテロシクリル基が1、2又は3個の基R4.5で置換されている）
(d) 一不飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換され、かつさらにフェニル基に縮合しており、さらにこの縮合されているフェニル基が1、2又は3個の基R4.5で置換されている）
(e) 一不飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換され、かつさらに5員又は6員ヘテロアリール基に縮合しており、さらにこの縮合されているヘテロアリール基が1、2又は3個の基R4.5で置換され、かつ下記基
【化８】
の中から選択される）
(f) ヘテロアリール基（1、2又は3個の炭素原子において各場合基R4.5で置換されている）
を表し、
R4.3は、H、C1-3-アルキル、フェニル、-C1-3-アルキレン-R4.3.1、C1-3-アルキル-O-C(O)-、HO-C(O)-、F、-O-C1-3-アルキル、-OH、-CNを表し、
R4.3.1は、H、HO、C1-3-アルキル-O-、シクロプロピル、C1-3-アルキル-O-C(O)、CN、-NH2、(C1-4-アルキル)-NH-、(C1-4-アルキル)2N-、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルを表し、
R4.4は、
(a) H、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル又は
(b) C1-3-アルキル若しくは-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R4.3とR4.4が、それらが結合している炭素原子と一緒にC3-6-シクロアルキル又はヘテロシクリル基を表すこともあり、かつ
R4.5は、相互独立に
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、-NH2、-CN、
(c) C1-3-アルキル-又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）、又は
(d) フェニル
を表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１０】
U、V、X、Y、R1及びR2が請求項1、2、3、4、5、6又は7の定義どおりであり、かつ
R3が、
(a) H、
(b) C1-6-アルキル、
(c) 1又は2個の基R3.2で置換されているC3-6-シクロアルキル基、又は
(d) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R3.2は、相互独立に
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R4が、
(a) H、
(b) C1-6-アルキレン-R4.1、
(c) 1又は2個のR4.2で置換されているC3-6-シクロアルキル基、
(d) C5-7-シクロアルケニル基、
(e) 1又は2個のR4.2で置換されているフェニル基、
(f) C5-6-シクロアルキル基（フェニル基に縮合していてもよく、かつさらに1又は2個の基R4.2で置換されている）
を表し、
R4.1は、
(a) H、
(b) 基R4.1.1及びR4.1.2で置換されているフェニル基
を表し、
R4.1.1は、
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、-CN、-C(O)-O-R4.1.1.3、
(c) C1-3-アルキル又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R4.1.1.3は、H、C1-3-アルキルを表し、
R4.1.2は、
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル-又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、或いは
R4.2は、
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、-CN、
(c) C1-3-アルキル-又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、或いは
R3とR4が、それらが結合している窒素原子と一緒に下記基：
(a) 飽和5員又は6員ヘテロ環式基（ピペリジニル、ピペリジノニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、ピロリジニル及びピロリジノニルの中から選択され、かつ炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換されている）、
(b) 飽和5員又は6員ヘテロ環式基（ピペリジニル、ピペリジノニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、ピロリジニル及びピロリジノニルの中から選択される、かつ2個の隣接炭素原子において各場合基R4.3及びR4.4で置換されている）、
(c) 飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（ピペリジニル、ピペリジノニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジアゼパノニル及びオキサゼパニルの中から選択され、かつ炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換されており、かつさらに、ピペリジニル、ピペリジノニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジアゼパノニル及びオキサゼパニルの中から選択される5員、6員若しくは7員シクロアルキル又はヘテロシクリル基に縮合しており、さらにこの縮合されているシクロアルキル又はヘテロシクリル基が1、2又は3個の基R4.5で置換されている）、
(d) 一不飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（下記基
【化９】
の中から選択され、かつ炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換されており、かつさらにフェニル基に縮合しており、さらにこの縮合されているフェニル基が1、2又は3個の基R4.5で置換されている）、
(e) 一不飽和5員、6員又は7員ヘテロ環式基（下記基
【化１０】
の中から選択され、かつ炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換されており、かつさらに5員又は6員ヘテロアリール基に縮合しており、さらにこの縮合されているヘテロアリール基が1、2又は3個の基R4.5で置換されており、かつ下記基
【化１１】
の中から選択される）、
(f) ヘテロアリール基（インドール、イソインドール、アザインドール、インダゾール及びベンゾイミダゾールの中から選択され、かつ1、2又は3個の炭素原子において基R4.5で置換されている）
を表し、
R4.3は、H、C1-3-アルキル、フェニル、-C1-3-アルキレン-R4.3.1、C1-3-アルキル-O-C(O)-、HO-C(O)-、F、-O-C1-3-アルキル、-OH、-CNを表し、
R4.3.1は、H、HO、C1-3-アルキル-O-、シクロプロピル、C1-3-アルキル-O-C(O)-、CN、-NH2、(C1-4-アルキル)-NH-、(C1-4-アルキル)2N、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルを表し、
R4.4は、
(a) H、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル又は
(b) C1-3-アルキル-若しくは-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、
R4.3とR4.4が、それらが結合している炭素原子と一緒に、C3-6-シクロアルキル基又はアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル及びアゼパニルの中から選択されるヘテロシクリル基をも表し、かつ
R4.5は、相互独立に
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、-NH2、-CN、
(c) C1-3-アルキル-若しくは-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）、又は
(d) フェニル
を表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１１】
U、V、X、Y、R1及びR2が請求項1、2、3、4、5、6又は7の定義どおりであり、かつ
R3が、
(a) H、
(b) C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、かつ
R4が、H又は下記基
【化１２】
から選択される基を表し、或いは
R3とR4が、それらが結合している窒素原子と一緒に下記基
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
から選択される基を表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１２】
U、V、X、Y、R1及びR2が請求項1、2、3、4、5、6又は7の定義どおりであり、かつ
R3とR4が、それらが結合している窒素原子と一緒に一不飽和5員ヘテロ環式基（炭素原子において基R4.3又は2個の基R4.3及びR4.4で置換されており、かつさらにフェニル基に縮合しており、さらにこの縮合されているフェニル基が1、2又は3個の基R4.5で置換されている）を表し、
R4.3は、H、C1-3-アルキル、フェニル、-C1-3-アルキレン-R4.3.1、C1-3-アルキル-O-C(O)-、HO-C(O)-、F、-O-C1-3-アルキル、-OH、-CNを表し、
R4.3.1は、H、HO、C1-3-アルキル-O、C1-3-アルキル-O-C(O)-、シクロプロピル、CN、-NH2、(C1-4-アルキル)-NH-、(C1-4-アルキル)2N、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルを表し、
R4.4は、
(a) H、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル又は
(b) C1-3-アルキル若しくは-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、或いは
R4.3とR4.4が、それらが結合している炭素原子と一緒にC3-6-シクロアルキル基又はアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル及びアゼパニルの中から選択されるヘテロシクリル基をも表し、かつ
R4.5は、相互独立に
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、-NH2、-CN、NO2、
(c) C1-3-アルキル又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
(d) フェニル
を表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１３】
U、V、X、Y、R1及びR2が請求項1、2、3、4、5、6又は7の定義どおりであり、かつ
R3とR4が、それらが結合している窒素原子と一緒に下記一般式IIIa又はIIIb
【化１８】
を表し、
R4.3は、H、C1-3-アルキル、フェニル、-C1-3-アルキレン-R4.3.1、C1-3-アルキル-O-C(O)-、HO-C(O)-、F、-O-C1-3-アルキル、-OH、-CNを表し、
R4.3.1は、H、HO、C1-3-アルキル-O-、C1-3-アルキル-O-C(O)、CN、-NH2、(C1-4-アルキル)-NH-、(C1-4-アルキル)2N、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルを表し、
R4.4は、
(a) H、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル又は
(b) C1-3-アルキル若しくは-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、或いは
R4.3とR4.4が、それらが結合している炭素原子と一緒にC3-6-シクロアルキル基又はアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル及びアゼパニルの中から選択されるヘテロシクリル基をも表し、かつ
R4.5は、相互独立に
(a) H、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH、-O-C1-3-アルキル、-NH2、-CN、NO2、
(c) C1-3-アルキル-又は-O-C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）、又は
(d) フェニル
を表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１４】
U、V、X、Y、R1及びR2が請求項1、2、3、4、5、6又は7の定義どおりであり、かつ
R3とR4が、それらが結合している窒素原子と一緒に下記基
【化１９】
【化２０】
から選択される基を表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１５】
R1、R2、R3及びR4が、請求項1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13又は14の定義どおりであり、かつ
U-V-Xが下記基
-N=N-(C-R12)=、-N=(C-R11)-N=、-N=(C-R11)-(C-R12)=、-(N-オキシド)=(C-R11)-(C-R12)=、-(C-R10)=N-N=、-(C-R10)=N-(C-R12)=、-(C-R10)=N(オキシド)-(C-R12)=、-(C-R10)=(C-R11)-N=、-(C-R10)=(C-R11)-(N-オキシド)=、-(C-R10)=(C-R11)-(C-R12)=
から選択される基を表し、
R10は、H、-CNを表し、
R11は、H、-NR11.1R11.2又は-O-C1-3-アルキルを表し、
R11.1は、H又はC1-6-アルキルを表し、
R11.2は、H又は-SO2-C1-3-アルキルを表し、
R12は、H、-CNを表し、かつ
Yが、N又はCHを表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１６】
R1、R2、R3及びR4が、請求項1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13又は14の定義どおりであり、かつ
下記環
【化２１】
が、下記基
【化２２】
から選択される基を表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１７】
R1が、下記基
【化２３】
から選択される基を表し、
R2が、Hを表し、
R3が、
(a) H、
(b) C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル基（各メチレン基は2個までのフッ素原子で置換され、各メチル基は3個までのフッ素原子で置換されている）
を表し、かつ
R4が、H又は下記基
【化２４】
から選択される基を表すか、或いは
R3とR4が、それらが結合している窒素原子と一緒に下記基：
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
【化２９】
から選択される基を表し、
かつ下記環
【化３０】
が、下記基
【化３１】
から選択される基を表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１８】
R1が、下記基
【化３２】
から選択される基を表し、
R3とR4が、それらが結合している窒素原子と一緒に下記基
【化３３】
【化３４】
から選択される基を表し、
かつ下記環
【化３５】
が下記基
【化３６】
から選択される基を表す、
請求項1に記載の一般式Iの化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項１９】
請求項1に記載の一般式Iの下記化合物：
【化３７】
【化３８】
【化３９】
【化４０】
【化４１】
【化４２】
【化４３】
【化４４】
【化４５】
【化４６】
【化４７】
【化４８】
【化４９】
【化５０】
【化５１】
【化５２】
【化５３】
【化５４】
【化５５】
【化５６】
【化５７】
【化５８】
【化５９】
【化６０】
【化６１】
【化６２】
【化６３】
【化６４】
【化６５】
【化６６】
【化６７】
【化６８】
【化６９】
【化７０】
【化７１】
【化７２】
【化７３】
【化７４】
【化７５】
【化７６】
【化７７】
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物。
【請求項２０】
請求項1〜19のいずれか1項に記載の化合物と、無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩。
【請求項２１】
請求項1〜19のいずれか1項に記載の化合物又は請求項20に記載の生理学的に許容しうる塩を、必要に応じて1種以上の不活性な担体及び／又は希釈剤と共に含む薬物。
【請求項２２】
請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物の、頭痛、特に片頭痛又は群発性頭痛の急性治療及び予防的治療用薬物を製造するための使用。
【請求項２３】
請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物の、非インスリン依存性糖尿病(「NIDDM」)、心血管疾患、モルヒネ耐性、クロストリジウム毒に起因する下痢、皮膚疾患、特に熱及び放射線誘発皮膚損傷（日焼け、苔癬、そう痒症、そう痒性トキシデルミイズ及び重度のかゆみを含む）、炎症性疾患、例えば、関節の炎症性疾患（骨関節炎、関節リウマチ、神経性関節炎）、汎発性軟組織リウマチ（線維筋痛症）、口粘膜の神経性炎症、炎症性肺疾患、アレルギー性鼻炎、喘息、COPD、過度の血管拡張及びその結果として低下した組織への血液供給に付随する疾患、例えば、ショック及び敗血症、慢性疼痛、例えば、糖尿病性神経障害、化学療法によって誘発された神経障害、HIV誘発神経障害、ヘルペス後の神経障害、組織外傷によって誘発された神経障害、三叉神経痛、側頭下顎機能不全、CRPS（複合局所痛症候群）、背中痛、並びに内臓の病気、例えば刺激性腸症候群(IBS)、炎症性腸症候群を治療するため、一般的な疼痛を軽減するため、又はエストロゲン欠乏女性及び前立腺癌のホルモン治療患者及び去勢男性で血管拡張及び増大した血流によって起こる更年期顔面紅潮の症候の予防的治療若しくは急性治療用の薬物を製造するための使用。
【請求項２４】
請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物の、頭痛、特に片頭痛又は群発性頭痛の急性治療及び予防的治療用、刺激性腸症候群(IBS)の治療用並びにエストロゲン欠乏女性の顔面紅潮の予防的治療及び急性治療用の薬物を製造するための使用。
【請求項２５】
請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物を非化学的方法で不活性な担体及び／又は希釈剤に組み入れることを特徴とする請求項21に記載の薬物の製造方法。
【公表番号】特表２０１１−５０４４７８（Ｐ２０１１−５０４４７８Ａ）
【公表日】平成２３年２月１０日（２０１１．２．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３４４８４（Ｐ２０１０−５３４４８４）
【出願日】平成２０年１１月２１日（２００８．１１．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６５９６０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６５９１９
【国際公開日】平成２１年５月２８日（２００９．５．２８）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年２月１０日（２０１１．２．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１１月２１日（２００８．１１．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６５９６０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６５９１９
【国際公開日】平成２１年５月２８日（２００９．５．２８）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
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