新規生理活性物質
【課題】
血管新生を抑制し、特に低酸素状態でのＶＥＧＦ産生を抑制し、固形癌治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】
特定の１２員環マクロライド系化合物を用いた医薬。
血管新生を抑制し、特に低酸素状態でのＶＥＧＦ産生を抑制し、固形癌治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】
特定の１２員環マクロライド系化合物を用いた医薬。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７およびＲ２１は、同一または異なって、
１）水酸基もしくは結合する炭素原子と一緒になって形成されるオキソ基（ただし、Ｒ６は水酸基に限る）、
２）置換基を有していても良いＣ１−２２アルコキシ基、
３）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルコキシ基、
４）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキルオキシ基、
５）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキルオキシ基、
６）ＲＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、Ｒは、
ａ）水素原子、
ｂ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキル基、
ｃ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルキル基、
ｄ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
ｅ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
ｆ）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキル基、
ｇ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
ｈ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルコキシ基、
ｉ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルコキシ基、
ｊ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリールオキシ基または
ｋ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリールオキシ基を表す）、
７）ＲＳ１ＲＳ２ＲＳ３ＳｉＯ−（ここにおいて、ＲＳ１、ＲＳ２およびＲＳ３は、同一または異なって、
ａ）Ｃ１−６アルキル基または
ｂ）Ｃ６−１４アリール基を表す）、
８）ハロゲン原子、
９）ＲＮ１ＲＮ２Ｎ−ＲＭ−［ここにおいて、ＲＭは、
ａ）単結合、
ｂ）−ＣＯ−Ｏ−、
ｃ）−ＳＯ２−Ｏ−、
ｄ）−ＣＳ−Ｏ−もしくは
ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ３−（ここにおいて、ＲＮ３は、水素原子または置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基を表す）（ただし、ｂ）ないしｅ）は、左端の結合子が窒素原子と結合する）、
ＲＮ１およびＲＮ２は、同一または異なって、
ａ）水素原子、
ｂ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキル基、
ｃ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルキル基、
ｄ）置換基を有していても良い脂肪族Ｃ２−２２アシル基、
ｅ）置換基を有していても良い芳香族Ｃ７−１５アシル基、
ｆ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
ｇ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
ｈ）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキル基、
ｉ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキルスルホニル基、
ｊ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリールスルホニル基、
ｋ）ＲＮ１およびＲＮ２が一緒になって結合する窒素原子と共に形成する置換基を有していても良い３ないし１４員環非芳香族複素環式基（該非芳香族複素環式基は置換基を有していても良い）、
ｌ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
ｍ）置換基を有していても良いＣ３−１４シクロアルキル基または
ｎ）置換基を有していても良い３ないし１４員環非芳香族複素環式基を表す］、
10）ＲＮ４ＳＯ２−Ｏ−（ここにおいて、ＲＮ４は、
ａ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキル基、
ｂ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基
ｃ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルコキシ基、
ｄ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルコキシ基、
ｅ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリールオキシ基、
ｆ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリールオキシ基、
ｇ）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキルオキシ基または
ｈ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキルオキシ基を表す）、
11）（ＲＮ５Ｏ）２ＰＯ−Ｏ−（ここにおいて、ＲＮ５は、
ａ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキル基、
ｂ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルキル基、
ｃ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
ｄ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
ｅ）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキル基または
ｆ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基を表す）、
12）（ＲＮ１ＲＮ２Ｎ）２ＰＯ−Ｏ−（ここにおいて、ＲＮ１およびＲＮ２は、前記定義に同じ）あるいは
13）（ＲＮ１ＲＮ２Ｎ）（ＲＮ５Ｏ）ＰＯ−Ｏ−（ここにおいて、ＲＮ１、ＲＮ２およびＲＮ５は、前記定義に同じ）を表す（ただし、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７およびＲ２１が全て水酸基である化合物、ならびにＲ３、Ｒ６およびＲ２１が全て水酸基であり、かつＲ７がアセトキシ基である化合物を除く）］で表される化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物（ただし、下記式で表される化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物を除く。）。
【化２】
【請求項２】
式（Ｉ−ａ）
【化３】
［式中、Ｒ３ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ２１ａは、同一または異なって、
１）水酸基もしくは結合する炭素原子と一緒になって形成されるオキソ基（ただし、Ｒ６ａは水酸基に限る）、
２）置換基を有していても良いＣ１−２２アルコキシ基、
３）ＲａＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、Ｒａは、
ａ）水素原子、
ｂ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキル基、
ｃ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルキル基、
ｄ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
ｅ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
ｆ）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキル基、
ｇ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
ｈ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルコキシ基、
ｉ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルコキシ基、
ｊ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリールオキシ基または
ｋ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリールオキシ基を表す）、
４）ＲａＳ１ＲａＳ２ＲａＳ３ＳｉＯ−（ここにおいて、ＲａＳ１、ＲａＳ２およびＲａＳ３は、同一または異なって、
ａ）Ｃ１−６アルキル基または
ｂ）Ｃ６−１４アリール基を表す）、
５）ハロゲン原子あるいは
６）ＲａＮ１ＲａＮ２Ｎ−ＲａＭ−［ここにおいて、ＲａＭは、
ａ）単結合、
ｂ）−ＣＯ−Ｏ−、
ｃ）−ＳＯ２−Ｏ−、
ｄ）−ＣＳ−Ｏ−もしくは
ｅ）−ＣＯ−ＮＲａＮ３−（ここにおいて、ＲａＮ３は、水素原子または置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基を表す）（ただし、ｂ）ないしｅ）は、左端の結合子が窒素原子と結合する）、
ＲａＮ１およびＲａＮ２は、同一または異なって、
ａ）水素原子、
ｂ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキル基、
ｃ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルキル基、
ｄ）置換基を有していても良い脂肪族Ｃ２−２２アシル基、
ｅ）置換基を有していても良い芳香族Ｃ７−１５アシル基、
ｆ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
ｇ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
ｈ）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキル基、
ｉ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキルスルホニル基、
ｊ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリールスルホニル基、
ｋ）ＲＮ１およびＲＮ２が一緒になって結合する窒素原子と共に形成する置換基を有していても良い３ないし１４員環非芳香族複素環式基（該非芳香族複素環式基は置換基を有していても良い）、
ｌ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
ｍ）置換基を有していても良いＣ３−１４シクロアルキル基または
ｎ）置換基を有していても良い３ないし１４員環非芳香族複素環式基を表す］で表される請求項１記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項３】
式（Ｉ−ｂ）
【化４】
［式中、Ｒ３ｂ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ２１ｂは、同一または異なって、
１）水酸基もしくは結合する炭素原子と一緒になって形成されるオキソ基（ただし、Ｒ６ｂは水酸基に限る）、
２）置換基を有していても良いＣ１−２２アルコキシ基、
３）ＲｂＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、Ｒｂは、
ａ）水素原子、
ｂ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキル基、
ｃ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルキル基、
ｄ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
ｅ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
ｆ）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキル基、
ｇ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
ｈ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルコキシ基、
ｉ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルコキシ基、
ｊ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリールオキシ基または
ｋ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリールオキシ基を表す）あるいは
４）ＲｂＳ１ＲｂＳ２ＲｂＳ３ＳｉＯ−（ここにおいて、ＲｂＳ１、ＲｂＳ２およびＲｂ
Ｓ３は、同一または異なって、
ａ）Ｃ１−６アルキル基または
ｂ）Ｃ６−１４アリール基を表す）、
５）ＲｂＮ１ＲｂＮ２Ｎ−ＲｂＭ−［ここにおいて、ＲｂＭは、
ａ）−ＣＯ−Ｏ−もしくは
ｂ）−ＣＳ−Ｏ−（ただし、ａ）およびｂ）は、左端の結合子が窒素原子と結合する）、
ＲｂＮ１およびＲｂＮ２は、同一または異なって、
ａ）水素原子、
ｂ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキル基、
ｃ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルキル基、
ｄ）置換基を有していても良い脂肪族Ｃ２−２２アシル基、
ｅ）置換基を有していても良い芳香族Ｃ７−１５アシル基、
ｆ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
ｇ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
ｈ）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキル基、
ｉ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキルスルホニル基、
ｊ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリールスルホニル基、
ｋ）ＲＮ１およびＲＮ２が一緒になって結合する窒素原子と共に形成する置換基を有していても良い３ないし１４員環非芳香族複素環式基（該非芳香族複素環式基は置換基を有していても良い）、
ｌ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
ｍ）置換基を有していても良いＣ３−１４シクロアルキル基または
ｎ）置換基を有していても良い３ないし１４員環非芳香族複素環式基を表す］］で表される請求項１記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項４】
式（Ｉ−ｃ）
【化５】
［式中、Ｒ３ｃ、Ｒ６ｃ、Ｒ７ｃおよびＲ２１ｃは、同一または異なって、
１）水酸基もしくは結合する炭素原子と一緒になって形成されるオキソ基（ただし、Ｒ６ｃは水酸基に限る）、
２）置換基を有していても良いＣ１−２２アルコキシ基、
３）ＲｃＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、Ｒｃは、
ａ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキル基、
ｂ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
ｃ）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキル基または
ｄ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリールオキシ基を表す）、
４）ＲｃＳ１ＲｃＳ２ＲｃＳ３ＳｉＯ−（ここにおいて、ＲｃＳ１、ＲｃＳ２およびＲｃＳ３は、同一または異なって、
ａ）Ｃ１−６アルキル基または
ｂ）Ｃ６−１４アリール基を表す）あるいは
５）ＲｃＮ１ＲｃＮ２Ｎ−ＲｃＭ−（ここにおいて、ＲｃＭは、
ａ）−ＣＯ−Ｏ−または
ｂ）−ＣＳ−Ｏ−（ただし、ａ）およびｂ）は、左端の結合子が窒素原子と結合する）、
ＲｃＮ１およびＲｃＮ２は、同一または異なって、
ａ）水素原子、
ｂ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキル基、
ｃ）ＲｃＮ１およびＲｃＮ２が一緒になって結合する窒素原子と共に形成する置換基を有していても良い３ないし１４員環非芳香族複素環式基（該非芳香族複素環式基は置換基を有していても良い）、
ｄ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
ｅ）置換基を有していても良いＣ３−１４シクロアルキル基または
ｆ）置換基を有していても良い３ないし１４員環非芳香族複素環式基を表す）］で表される請求項１記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項５】
式（Ｉ−ｄ）
【化６】
［式中、Ｒ３ｄは、
１）水酸基もしくは結合する炭素原子と一緒になって形成されるオキソ基、
２）置換基を有していても良いＣ１−２２アルコキシ基、
３）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルコキシ基、
４）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキルオキシ基、
５）ＲｄＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、Ｒｄは、
ａ）水素原子、
ｂ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキル基、
ｃ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルキル基、
ｄ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
ｅ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
ｆ）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキル基、
ｇ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
ｈ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルコキシ基、
ｉ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルコキシ基、
ｊ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリールオキシ基または
ｋ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリールオキシ基を表す）、
６）ＲｄＮ１ＲｄＮ２Ｎ−ＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、ＲｄＮ１およびＲｄＮ２は、同一
または異なって、
ａ）水素原子、
ｂ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキル基、
ｃ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルキル基、
ｄ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
ｅ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
ｆ）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキル基、
ｇ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
ｈ）置換基を有していても良いＣ３−１４シクロアルキル基、
ｉ）置換基を有していても良い３ないし１４員環非芳香族複素環式基または
ｊ）ＲｄＮ１およびＲｄＮ２が一緒になって結合する窒素原子と共に形成する置換基を有していても良い３ないし１４員環非芳香族複素環式基を表す（該非芳香族複素環式基は置換基を有していても良い）、
Ｒ６ｄ、Ｒ７ｄおよびＲ２１ｄは、同一または異なって、
１）水酸基もしくは結合する炭素原子と一緒になって形成されるオキソ基（ただし、Ｒ６ｄは水酸基に限る）、
２）置換基を有していても良いＣ１−２２アルコキシ基、
３）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルコキシ基、
４）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキルオキシ基、
５）ＲｄＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、Ｒｄは前記定義に同じ）、
６）ＲｄＮ１ＲｄＮ２Ｎ−ＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、ＲｄＮ１およびＲｄＮ２は、前記定義に同じ）、
７）ＲｄＮ１ＲｄＮ２Ｎ−ＳＯ２−Ｏ−（ここにおいて、ＲｄＮ１およびＲｄＮ２は、前記定義に同じ）、
８）ＲｄＮ１ＲｄＮ２Ｎ−ＣＳ−Ｏ−（ここにおいて、ＲｄＮ１およびＲｄＮ２は、前記定義に同じ）、
９）ＲｄＮ３ＳＯ２−Ｏ−（ここにおいて、ＲｄＮ３は、
ａ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキル基、
ｂ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルコキシ基
ｃ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルコキシ基、
ｄ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
ｅ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリールオキシ基
ｆ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリールオキシ基、
ｇ）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキルオキシ基または
ｈ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキルオキシ基を表す）、
10）（ＲｄＮ５Ｏ）２ＰＯ−（ここにおいて、ＲｄＮ５は、
ａ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキル基、
ｂ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルキル基、
ｃ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
ｄ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
ｅ）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキル基または
ｆ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基を表す）、
11）（ＲｄＮ１ＲｄＮ２Ｎ）２ＰＯ−（ここにおいて、ＲｄＮ１およびＲｄＮ２は、前記定義に同じ）あるいは
12）（ＲｄＮ１ＲｄＮ２Ｎ）（ＲｄＮ５Ｏ）ＰＯ−（ここにおいて、ＲｄＮ１、ＲｄＮ２およびＲｄＮ５は、前記定義に同じ）を表す（ただし、Ｒ３ｄ、Ｒ６ｄ、Ｒ７ｄおよびＲ２１ｄが全て水酸基である化合物、ならびにＲ３ｄ、Ｒ６ｄおよびＲ２１ｄが水酸基であり、かつＲ７ｄがアセトキシ基である化合物を除く）］で表される請求項１記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項６】
Ｒ６および／またはＲ７が、ＲＮ１ＲＮ２Ｎ−ＲＭ−［ここにおいて、ＲＭは、
ａ）−ＣＯ−Ｏ−もしくは
ｂ）−ＣＳ−Ｏ−、
ＲＮ１およびＲＮ２は、前記の定義に同じ（ただし、ａ）およびｂ）は、左端の結合子が窒素原子と結合する）］で表される請求項１記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項７】
Ｒ２１が、結合する炭素原子と一緒になって形成されるオキソ基である請求項１記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項８】
式（Ｉ−ｅ）
【化７】
［式中、Ｒ３ｅおよびＲ２１ｅは、同一または異なって、
１）水酸基もしくは結合する炭素原子と一緒になって形成されるオキソ基
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルコキシ基、
３）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−１０アルコキシ基、
４）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキルオキシ基、
５）置換基を有していても良い脂肪族Ｃ２−６アシロキシ基あるいは
６）ＲｅＮ１ＲｅＮ２Ｎ−ＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、ＲｅＮ１およびＲｅＮ２は、同一または異なって、
Ａ）水素原子または
Ｂ）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基を表す）、
Ｒ６ｅおよびＲ７ｅは、同一または異なって、
１）水酸基もしくは結合する炭素原子と一緒になって形成されるオキソ基（ただし、Ｒ６ｅは水酸基に限る）
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルコキシ基、
３）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−１０アルコキシ基、
４）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキルオキシ基、
５）置換基を有していても良い脂肪族Ｃ２−６アシロキシ基あるいは
６）ＲｅＣ（＝Ｙｅ）−Ｏ−［ここにおいて、Ｙｅは、酸素原子または硫黄原子、Ｒｅは、
ａ）水素原子、
ｂ）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
ｃ）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基、
ｄ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基
ｅ）式（III）
【化８】
Ａ）
ｎは、０ないし４の整数、
Ｘｅは、
ｉ）−ＣＨＲｅＮ４−、
ii）−ＮＲｅＮ５−、
iii）−Ｏ−、
iv）−Ｓ−、
ｖ）−ＳＯ−または
vi）−ＳＯ２−、
ＲｅＮ１は、
ｉ）水素原子または
ii）Ｃ１−６アルキル基、
ＲｅＮ２は、
ｉ）水素原子または
ii）Ｃ１−６アルキル基、
ＲｅＮ３およびＲｅＮ４は、同一または異なって、
ｉ）水素原子、
ii）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
iii）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−１０アルキル基、
iv）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
ｖ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
vi）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基、
vii）置換基を有していても良いＣ３−８シクロアルキル基、
viii）置換基を有していても良いＣ４−９シクロアルキルアルキル基、
ix）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
ｘ）置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基、
xi）−ＮＲｅＮ６ＲｅＮ７（ここにおいて、ＲｅＮ６およびＲｅＮ７は、同一または異なって、水素原子または置換基を有してもよいＣ１−６アルキル基を表す）または
xii）ＲｅＮ３及びＲｅＮ４が一緒になって結合する炭素原子と共に形成する置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基（該非芳香族複素環式基は置換基を有していても良い）、
ＲｅＮ５は、
ｉ）水素原子、
ii）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
iii）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−１０アルキル基、
iv）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
ｖ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
vi）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基、
vii）置換基を有していても良いＣ３−８シクロアルキル基、
viii）置換基を有していても良いＣ４−９シクロアルキルアルキル基、
ix）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
ｘ）置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基または
xi）ＲｅＮ３およびＲｅＮ５が一緒になって結合する窒素原子と共に形成する置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基（該非芳香族複素環式基は置換基を有していても良い）、
Ｂ）
Ｘｅ、ｎ、ＲｅＮ３、ＲｅＮ４およびＲｅＮ５は、前記定義の基を表し、ＲｅＮ１およびＲｅＮ２は、一緒になって形成する置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基、
Ｃ）
Ｘｅ、ｎ、ＲｅＮ２、ＲｅＮ４およびＲｅＮｎ５は、前記定義の基を表し、ＲｅＮ１およびＲｅＮ３は、一緒になって形成する置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基あるいは
Ｄ）
Ｘｅ、ｎ、ＲｅＮ１、ＲｅＮ４およびＲｅＮ５は、前記定義の基を表し、ＲｅＮ２およびＲｅＮ３は、一緒になって形成する置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基を表す］または
ｆ）式（IV）
［式中、ＲｅＮ８およびＲｅＮ９は、同一または異なって、
ｉ）水素原子、
ii）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
iii）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
iv）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
ｖ）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基または
vi）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、］］］で表される請求項５に記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項９】
Ｒ６ｄおよび／またはＲ７ｄが、Ｒｄ１Ｃ（＝Ｙｄ１）−Ｏ−（ここにおいて、Ｙｄ１は
、酸素原子または硫黄原子、Ｒｄ１は、
１）水素原子、
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
３）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基または
４）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基を表す）で表される請求項５に記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項１０】
Ｒ６ｄおよび／またはＲ７ｄが、Ｒｄ２Ｃ（＝Ｙｄ２）−Ｏ−（ここにおいて、Ｙｄ２は、酸素原子または硫黄原子、Ｒｄ２は、式（III'）
【化９】
［式中、ｎは、０ないし４の整数、Ｘ１は、
１）−ＣＨＲｄＮ７−、
２）−ＮＲｄＮ８−、
３）−Ｏ−、
４）−Ｓ−、
５）−ＳＯ−または
６）−ＳＯ２−、
ＲｄＮ４およびＲｄＮ５は、同一または異なって、
１）水素原子または
２）Ｃ１−６アルキル基、
ＲｄＮ６およびＲｄＮ７は、同一または異なって、
１）水素原子、
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
３）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−１０アルキル基、
４）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
５）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
６）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基、
７）置換基を有していても良いＣ３−８シクロアルキル基、
８）置換基を有していても良いＣ４−９シクロアルキルアルキル基、
９）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
10）置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基、
11）−ＮＲｄＮ９ＲｄＮ１０（ここにおいて、ＲｄＮ９およびＲｄＮ１０は、同一または異なって、水素原子、置換基を有してもよいＣ１−６アルキル基を表す）または
12）ＲｄＮ６及びＲｄＮ７が一緒になって形成する置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基（該非芳香族複素環式基は置換基を有していても良い）、
ＲｄＮ８は、
１）水素原子、
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
３）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−１０アルキル基、
４）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
５）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
６）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基、
７）置換基を有していても良いＣ３−８シクロアルキル基、
８）置換基を有していても良いＣ４−９シクロアルキルアルキル基
９）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
10）置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基、
11）結合する窒素原子およびＲｄＮ４、ＲｄＮ５またはＲｄＮ６が一緒になって形成する置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基（該非芳香族複素環式基は置換基を有していても良い）または
12）結合する窒素原子ならびにＲｄＮ４、ＲｄＮ５およびＲｄＮ６からなる群から選択される２種の置換基が一緒になって形成する置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基（該非芳香族複素環式基は置換基を有していても良い）を表す］）で表される請求項５に記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項１１】
Ｘ１が−ＮＲｄＮ８−（ここにおいて、ＮＲｄＮ８は、前記の定義に同じ）で表される請求項１０に記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項１２】
式（Ｉ−ｆ）
【化１０】
［式中、Ｒ７ｆは、ＲｆＣ（＝Ｙｆ）−Ｏ−（ここにおいて、Ｙｆは、酸素原子または硫黄原子、Ｒｆは、式（Ｖ）
【化１１】
（式中、ｎは０ないし４の整数、
ＲｆＮ１は、
１）水素原子、
２）メチル基または
３）エチル基、
ＲｆＮ２は、
１）水素原子
２）メチルアミノ基、
３）ジメチルアミノ基、
４）エチルアミノ基、
５）ジエチルアミノ基、
６）エチルメチルアミノ基、
７）ピリジル基、
８）ピロリジン−１−イル基、
９）ピペリジン−１−イル基、
10）モルホリン−４−イル基または
11）４−メチルピペラジン−１−イル基を表す））］で表される請求項５に記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項１３】
Ｒ６ｄおよび／またはＲ７ｄが、Ｒｄ３ＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、Ｒｄ３は、式（VI）
【化１２】
（式中、ｎ１およびｎ２は、同一または異なって、０ないし４の整数、
Ｘ２は、
１）−ＣＨＲｄＮ１３−、
２）−ＮＲｄＮ１４−、
３）−Ｏ−、
４）−Ｓ−、
５）−ＳＯ−または
６）−ＳＯ２−、
ＲｄＮ１１は、
１）水素原子または
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
ＲｄＮ１２は、
１）水素原子、
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
３）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基または
４）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基、
ＲｄＮ１３は、
１）水素原子、
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
３）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−１０アルキル基、
４）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
５）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
６）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基、
７）置換基を有していても良いＣ３−８シクロアルキル基、
８）置換基を有していても良いＣ４−９シクロアルキルアルキル基、
９）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
10）−ＮＲｄＮ１５ＲｄＮ１６（ここにおいて、ＲｄＮ１５およびＲｄＮ１６は、同一または異なって、水素原子または置換基を有してもよいＣ１−６アルキル基を表す）または
11）置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基、
ＲｄＮ１４は
１）水素原子、
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
３）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−１０アルキル基、
４）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
５）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
６）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基、
７）置換基を有していても良いＣ３−８シクロアルキル基、
８）置換基を有していても良いＣ４−９シクロアルキルアルキル基、
９）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基または
10）置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基を表す））で表される請求項５に記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項１４】
式（Ｉ−ｇ）
【化１３】
［式中、Ｒ７ｇは、ＲｇＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、Ｒｇは、式（VII）
【化１４】
［式中、ｎ３は、１または２、
ＲｄＮ１７は、
１）水素原子、
２）メチル基または
３）エチル基、
ＲｄＮ１８は、
１）水素原子、
２）メチル基または
３）エチル基を表す］］で表される請求項５に記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項１５】
Ｒ６ｄおよび／またはＲ７ｄが、Ｒｄ４ＣＯ−Ｏ−［ここにおいて、Ｒｄ４は、式（VIII）
【化１５】
（式中、ｎ１およびｎ２は、同一または異なって、０ないし４の整数、
Ｘ３は、
１）−ＣＨＲｄＮ２１−、
２）−ＮＲｄＮ２２−、
３）−Ｏ−、
４）−Ｓ−、
５）−ＳＯ−または
６）−ＳＯ２−、
ＲｄＮ１９は、
１）水素原子または
２）Ｃ１−６アルキル基、
ＲｄＮ２０は、
１）水素原子、
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
３）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基または
４）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基、
ＲｄＮ２１は、
１）水素原子、
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
３）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−１０アルキル基、
４）置換基を有していても良いＣ１−６アルコキシ基、
５）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
６）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
７）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基、
８）置換基を有していても良いＣ３−８シクロアルキル基、
９）置換基を有していても良いＣ４−９シクロアルキルアルキル基、
10）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
11）−ＮＲｄＮ２３ＲｄＮ２４（ここにおいて、ＲｄＮ２３およびＲｄＮ２４は、同一または異なって、水素原子または置換基を有してもよいＣ１−６アルキル基を表す）または
12）置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基、
ＲｄＮ２２は
１）水素原子、
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
３）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−１０アルキル基、
４）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
５）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
６）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基、
７）置換基を有していても良いＣ３−８シクロアルキル基、
８）置換基を有していても良いＣ４−９シクロアルキルアルキル基、
９）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
10）置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基を表す）］で表される請求項５に記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項１６】
式（Ｉ−ｈ）
【化１６】
［式中、Ｒ７ｈは、ＲｈＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、Ｒｈは、式（IX）
【化１７】
［式中、ｎ４は、１ないし３の整数、
ＲｄＮ２５は、
１）アミノ基、
２）メチルアミノ基、
３）ジメチルアミノ基、
４）ピロリジン−１−イル基、
５）ピペリジン−１−イル基または
６）モルホリン−４−イル基を表す］）］で表される請求項５に記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項１７】
式（Ｉ−ｉ）
【化１８】
［式中、Ｒ７ｉは、ＲｉＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、Ｒｉが式（Ｘ）
【化１９】
［式中、ｎ４は、１ないし３の整数、
ＲｄＮ２６は、
１）水素原子、
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
３）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基または
４）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基、
ＲｄＮ２７は、
１）水素原子、
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
３）置換基を有していても良いＣ３−８シクロアルキル基、
４）置換基を有していても良い３ないし８員環非芳香族複素環式基、
５）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
６）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
７）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基、
８）置換基を有していても良い５員環ないし１４員環ヘテロアラルキル基または
９）置換基を有していても良いＣ４−９シクロアルキルアルキル基を表す］）］で表される請求項５に記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項１８】
式（Ｉ−ｊ）
【化２０】
［式中、Ｒ７ｊは、ＲｊＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、Ｒｊは、式（XI）
【化２１】
［式中、ｎ４は、１ないし３の整数、
ＲｄＮ２８は、
１）水素原子、
２）置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−８シクロアルキル基、
４）Ｃ４−９シクロアルキルアルキル基、
５）Ｃ７−１０アラルキル基、
６）ピリジル基または
７）テトラヒドロピラニル基を表す］）］で表される請求項５に記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項１９】
式（Ｉ−ｋ）
【化２２】
［式中、Ｒ７ｋは、ＲｋＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、Ｒｋは、式（XII）
【化２３】
［式中、ｍ１、ｍ２、ｍ３およびｍ４は、同一または異なって、０または１、ｎ４は、１ないし３の整数、
ＲｄＮ２９は、
１）水素原子、
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
３）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−１０アルキル基、
４）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
５）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
６）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基、
７）置換基を有していても良いＣ３−８シクロアルキル基、
８）置換基を有していても良いＣ４−９シクロアルキルアルキル基、
９）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
１０）置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基を表す］）］で表される請求項５に記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項２０】
式（Ｉ−ｍ）
【化２４】
［式中、Ｒ７ｍは、ＲｍＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、Ｒｍは、式（XIII）
【化２５】
【請求項２１】
式（Ｉ−ｎ）
【化２６】
［式中、Ｒ７ｎは、ＲｎＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、Ｒｎは、式（XIV）
【化２７】
で表される基である）］で表される請求項５に記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項２２】
（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−７−（Ｎ−（２−（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルアミノ）エチル）−Ｎ−メチルカルバモイロキシ）−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−７−（（４−メチルホモピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−７−（（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−７−（（４−ブチルピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−７−（（４−エチルピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−７−（（４−プロピルピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−７−（（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−７−（（４−（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−７−（（４−プロピルホモピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−７−（（４−（シクロプロピルメチル）ホモピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−７−（（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−７−（（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−７−（Ｎ−（２−（Ｎ’，Ｎ’−ジエチルアミノ）エチル）−Ｎ−メチルカルバモイロキシ）−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−７−（（４−イソブチルホモピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−７−（（４−エチルホモピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−７−（（４−ブチルホモピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−３，１６，２１−トリヒドロキシ−６−メトキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−７−（（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−３，１６，２１−トリヒドロキシ−６−メトキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−７−（（４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）カルボニル）オキシ−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−７−（（４−（２，２−ジメチルプロピル）ホモピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリドおよび（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−３，６，１６−トリヒドロキシ−２１−メトキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−７−（（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリドである請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−７−（（４−メチルホモピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−７−（（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−７−（（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−７−（（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリドおよび（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−７−（Ｎ−（２−（Ｎ’，Ｎ’ジエチルアミノ）エチル）−Ｎ−メチルカルバモイロキシ）−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリドである請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそれらの薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物を有効成分とする医薬。
【請求項２５】
請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそれらの薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物を有効成分とする医薬組成物。
【請求項２６】
遺伝子発現制御が有効な疾患に対する予防・治療剤としての請求項２４に記載の医薬。
【請求項２７】
ＶＥＧＦ産生抑制作用が有効な疾患に対する予防・治療剤としての請求項２４に記載の医薬。
【請求項２８】
血管新生阻害作用が有効な疾患に対する予防・治療剤としての請求項２４に記載の医薬。
【請求項２９】
血管新生阻害剤としての請求項２４記載の医薬。
【請求項３０】
抗腫瘍剤としての請求項２４記載の医薬。
【請求項３１】
血管腫治療剤としての請求項２４記載の医薬。
【請求項３２】
癌転移抑制剤としての請求項２４記載の医薬。
【請求項３３】
網膜血管新生症治療剤または糖尿病性網膜症治療剤としての請求項２４記載の医薬。
【請求項３４】
炎症性疾患治療剤としての請求項２４記載の医薬。
【請求項３５】
変形性関節炎、リューマチ性関節炎、乾せん、または遅延性過敏反応からなる炎症性疾患のための治療剤としての請求項２４載の医薬。
【請求項３６】
アテローム性動脈硬化症治療剤としての請求項２４記載の医薬。
【請求項３７】
固形腫瘍治療剤としての請求項２４記載の医薬。
【請求項３８】
固形腫瘍が肺癌、脳腫瘍細胞、乳癌、前立腺癌、卵巣癌細胞、大腸癌またはメラノーマである請求項３７に記載の医薬。
【請求項３９】
白血病治療剤としての請求項２４に記載の医薬。
【請求項４０】
遺伝子発現制御に基づく抗腫瘍剤としての請求項２４記載の医薬。
【請求項４１】
ＶＥＧＦ産生抑制作用に基づく抗腫瘍剤としての請求項２４記載の医薬。
【請求項４２】
血管新生阻害作用に基づく抗腫瘍剤としての請求項２４記載の医薬。
【請求項４３】
請求項２４に記載の医薬の薬理学上有効量を患者に投与して遺伝子発現制御が有効な疾患を予防・治療する方法。
【請求項４４】
請求項２４に記載の医薬の薬理学上有効量を患者に投与してＶＥＧＦ産生抑制作用が有効な疾患を予防・治療する方法。
【請求項４５】
請求項２４に記載の医薬の薬理学上有効量を患者に投与して血管新生阻害作用が有効な疾患を予防・治療する方法。
【請求項４６】
請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそれらの薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物の、遺伝子発現制御が有効な疾患に対する予防・治療剤の製造のための使用。
【請求項４７】
請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそれらの薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物の、ＶＥＧＦ産生抑制作用が有効な疾患に対する予防・治療剤の製造のための使用。
【請求項４８】
請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそれらの薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物の、血管新生抑制作用が有効な疾患に対する予防・治療剤の製造のための使用。
【請求項４９】
請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそれらの薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物の、固形腫瘍に対する予防・治療剤の製造のための使用。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７およびＲ２１は、同一または異なって、
１）水酸基もしくは結合する炭素原子と一緒になって形成されるオキソ基（ただし、Ｒ６は水酸基に限る）、
２）置換基を有していても良いＣ１−２２アルコキシ基、
３）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルコキシ基、
４）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキルオキシ基、
５）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキルオキシ基、
６）ＲＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、Ｒは、
ａ）水素原子、
ｂ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキル基、
ｃ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルキル基、
ｄ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
ｅ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
ｆ）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキル基、
ｇ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
ｈ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルコキシ基、
ｉ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルコキシ基、
ｊ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリールオキシ基または
ｋ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリールオキシ基を表す）、
７）ＲＳ１ＲＳ２ＲＳ３ＳｉＯ−（ここにおいて、ＲＳ１、ＲＳ２およびＲＳ３は、同一または異なって、
ａ）Ｃ１−６アルキル基または
ｂ）Ｃ６−１４アリール基を表す）、
８）ハロゲン原子、
９）ＲＮ１ＲＮ２Ｎ−ＲＭ−［ここにおいて、ＲＭは、
ａ）単結合、
ｂ）−ＣＯ−Ｏ−、
ｃ）−ＳＯ２−Ｏ−、
ｄ）−ＣＳ−Ｏ−もしくは
ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ３−（ここにおいて、ＲＮ３は、水素原子または置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基を表す）（ただし、ｂ）ないしｅ）は、左端の結合子が窒素原子と結合する）、
ＲＮ１およびＲＮ２は、同一または異なって、
ａ）水素原子、
ｂ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキル基、
ｃ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルキル基、
ｄ）置換基を有していても良い脂肪族Ｃ２−２２アシル基、
ｅ）置換基を有していても良い芳香族Ｃ７−１５アシル基、
ｆ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
ｇ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
ｈ）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキル基、
ｉ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキルスルホニル基、
ｊ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリールスルホニル基、
ｋ）ＲＮ１およびＲＮ２が一緒になって結合する窒素原子と共に形成する置換基を有していても良い３ないし１４員環非芳香族複素環式基（該非芳香族複素環式基は置換基を有していても良い）、
ｌ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
ｍ）置換基を有していても良いＣ３−１４シクロアルキル基または
ｎ）置換基を有していても良い３ないし１４員環非芳香族複素環式基を表す］、
10）ＲＮ４ＳＯ２−Ｏ−（ここにおいて、ＲＮ４は、
ａ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキル基、
ｂ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基
ｃ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルコキシ基、
ｄ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルコキシ基、
ｅ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリールオキシ基、
ｆ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリールオキシ基、
ｇ）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキルオキシ基または
ｈ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキルオキシ基を表す）、
11）（ＲＮ５Ｏ）２ＰＯ−Ｏ−（ここにおいて、ＲＮ５は、
ａ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキル基、
ｂ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルキル基、
ｃ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
ｄ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
ｅ）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキル基または
ｆ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基を表す）、
12）（ＲＮ１ＲＮ２Ｎ）２ＰＯ−Ｏ−（ここにおいて、ＲＮ１およびＲＮ２は、前記定義に同じ）あるいは
13）（ＲＮ１ＲＮ２Ｎ）（ＲＮ５Ｏ）ＰＯ−Ｏ−（ここにおいて、ＲＮ１、ＲＮ２およびＲＮ５は、前記定義に同じ）を表す（ただし、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７およびＲ２１が全て水酸基である化合物、ならびにＲ３、Ｒ６およびＲ２１が全て水酸基であり、かつＲ７がアセトキシ基である化合物を除く）］で表される化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物（ただし、下記式で表される化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物を除く。）。
【化２】
【請求項２】
式（Ｉ−ａ）
【化３】
［式中、Ｒ３ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ２１ａは、同一または異なって、
１）水酸基もしくは結合する炭素原子と一緒になって形成されるオキソ基（ただし、Ｒ６ａは水酸基に限る）、
２）置換基を有していても良いＣ１−２２アルコキシ基、
３）ＲａＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、Ｒａは、
ａ）水素原子、
ｂ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキル基、
ｃ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルキル基、
ｄ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
ｅ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
ｆ）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキル基、
ｇ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
ｈ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルコキシ基、
ｉ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルコキシ基、
ｊ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリールオキシ基または
ｋ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリールオキシ基を表す）、
４）ＲａＳ１ＲａＳ２ＲａＳ３ＳｉＯ−（ここにおいて、ＲａＳ１、ＲａＳ２およびＲａＳ３は、同一または異なって、
ａ）Ｃ１−６アルキル基または
ｂ）Ｃ６−１４アリール基を表す）、
５）ハロゲン原子あるいは
６）ＲａＮ１ＲａＮ２Ｎ−ＲａＭ−［ここにおいて、ＲａＭは、
ａ）単結合、
ｂ）−ＣＯ−Ｏ−、
ｃ）−ＳＯ２−Ｏ−、
ｄ）−ＣＳ−Ｏ−もしくは
ｅ）−ＣＯ−ＮＲａＮ３−（ここにおいて、ＲａＮ３は、水素原子または置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基を表す）（ただし、ｂ）ないしｅ）は、左端の結合子が窒素原子と結合する）、
ＲａＮ１およびＲａＮ２は、同一または異なって、
ａ）水素原子、
ｂ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキル基、
ｃ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルキル基、
ｄ）置換基を有していても良い脂肪族Ｃ２−２２アシル基、
ｅ）置換基を有していても良い芳香族Ｃ７−１５アシル基、
ｆ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
ｇ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
ｈ）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキル基、
ｉ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキルスルホニル基、
ｊ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリールスルホニル基、
ｋ）ＲＮ１およびＲＮ２が一緒になって結合する窒素原子と共に形成する置換基を有していても良い３ないし１４員環非芳香族複素環式基（該非芳香族複素環式基は置換基を有していても良い）、
ｌ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
ｍ）置換基を有していても良いＣ３−１４シクロアルキル基または
ｎ）置換基を有していても良い３ないし１４員環非芳香族複素環式基を表す］で表される請求項１記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項３】
式（Ｉ−ｂ）
【化４】
［式中、Ｒ３ｂ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ２１ｂは、同一または異なって、
１）水酸基もしくは結合する炭素原子と一緒になって形成されるオキソ基（ただし、Ｒ６ｂは水酸基に限る）、
２）置換基を有していても良いＣ１−２２アルコキシ基、
３）ＲｂＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、Ｒｂは、
ａ）水素原子、
ｂ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキル基、
ｃ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルキル基、
ｄ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
ｅ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
ｆ）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキル基、
ｇ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
ｈ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルコキシ基、
ｉ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルコキシ基、
ｊ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリールオキシ基または
ｋ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリールオキシ基を表す）あるいは
４）ＲｂＳ１ＲｂＳ２ＲｂＳ３ＳｉＯ−（ここにおいて、ＲｂＳ１、ＲｂＳ２およびＲｂ
Ｓ３は、同一または異なって、
ａ）Ｃ１−６アルキル基または
ｂ）Ｃ６−１４アリール基を表す）、
５）ＲｂＮ１ＲｂＮ２Ｎ−ＲｂＭ−［ここにおいて、ＲｂＭは、
ａ）−ＣＯ−Ｏ−もしくは
ｂ）−ＣＳ−Ｏ−（ただし、ａ）およびｂ）は、左端の結合子が窒素原子と結合する）、
ＲｂＮ１およびＲｂＮ２は、同一または異なって、
ａ）水素原子、
ｂ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキル基、
ｃ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルキル基、
ｄ）置換基を有していても良い脂肪族Ｃ２−２２アシル基、
ｅ）置換基を有していても良い芳香族Ｃ７−１５アシル基、
ｆ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
ｇ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
ｈ）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキル基、
ｉ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキルスルホニル基、
ｊ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリールスルホニル基、
ｋ）ＲＮ１およびＲＮ２が一緒になって結合する窒素原子と共に形成する置換基を有していても良い３ないし１４員環非芳香族複素環式基（該非芳香族複素環式基は置換基を有していても良い）、
ｌ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
ｍ）置換基を有していても良いＣ３−１４シクロアルキル基または
ｎ）置換基を有していても良い３ないし１４員環非芳香族複素環式基を表す］］で表される請求項１記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項４】
式（Ｉ−ｃ）
【化５】
［式中、Ｒ３ｃ、Ｒ６ｃ、Ｒ７ｃおよびＲ２１ｃは、同一または異なって、
１）水酸基もしくは結合する炭素原子と一緒になって形成されるオキソ基（ただし、Ｒ６ｃは水酸基に限る）、
２）置換基を有していても良いＣ１−２２アルコキシ基、
３）ＲｃＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、Ｒｃは、
ａ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキル基、
ｂ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
ｃ）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキル基または
ｄ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリールオキシ基を表す）、
４）ＲｃＳ１ＲｃＳ２ＲｃＳ３ＳｉＯ−（ここにおいて、ＲｃＳ１、ＲｃＳ２およびＲｃＳ３は、同一または異なって、
ａ）Ｃ１−６アルキル基または
ｂ）Ｃ６−１４アリール基を表す）あるいは
５）ＲｃＮ１ＲｃＮ２Ｎ−ＲｃＭ−（ここにおいて、ＲｃＭは、
ａ）−ＣＯ−Ｏ−または
ｂ）−ＣＳ−Ｏ−（ただし、ａ）およびｂ）は、左端の結合子が窒素原子と結合する）、
ＲｃＮ１およびＲｃＮ２は、同一または異なって、
ａ）水素原子、
ｂ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキル基、
ｃ）ＲｃＮ１およびＲｃＮ２が一緒になって結合する窒素原子と共に形成する置換基を有していても良い３ないし１４員環非芳香族複素環式基（該非芳香族複素環式基は置換基を有していても良い）、
ｄ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
ｅ）置換基を有していても良いＣ３−１４シクロアルキル基または
ｆ）置換基を有していても良い３ないし１４員環非芳香族複素環式基を表す）］で表される請求項１記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項５】
式（Ｉ−ｄ）
【化６】
［式中、Ｒ３ｄは、
１）水酸基もしくは結合する炭素原子と一緒になって形成されるオキソ基、
２）置換基を有していても良いＣ１−２２アルコキシ基、
３）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルコキシ基、
４）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキルオキシ基、
５）ＲｄＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、Ｒｄは、
ａ）水素原子、
ｂ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキル基、
ｃ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルキル基、
ｄ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
ｅ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
ｆ）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキル基、
ｇ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
ｈ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルコキシ基、
ｉ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルコキシ基、
ｊ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリールオキシ基または
ｋ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリールオキシ基を表す）、
６）ＲｄＮ１ＲｄＮ２Ｎ−ＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、ＲｄＮ１およびＲｄＮ２は、同一
または異なって、
ａ）水素原子、
ｂ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキル基、
ｃ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルキル基、
ｄ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
ｅ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
ｆ）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキル基、
ｇ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
ｈ）置換基を有していても良いＣ３−１４シクロアルキル基、
ｉ）置換基を有していても良い３ないし１４員環非芳香族複素環式基または
ｊ）ＲｄＮ１およびＲｄＮ２が一緒になって結合する窒素原子と共に形成する置換基を有していても良い３ないし１４員環非芳香族複素環式基を表す（該非芳香族複素環式基は置換基を有していても良い）、
Ｒ６ｄ、Ｒ７ｄおよびＲ２１ｄは、同一または異なって、
１）水酸基もしくは結合する炭素原子と一緒になって形成されるオキソ基（ただし、Ｒ６ｄは水酸基に限る）、
２）置換基を有していても良いＣ１−２２アルコキシ基、
３）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルコキシ基、
４）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキルオキシ基、
５）ＲｄＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、Ｒｄは前記定義に同じ）、
６）ＲｄＮ１ＲｄＮ２Ｎ−ＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、ＲｄＮ１およびＲｄＮ２は、前記定義に同じ）、
７）ＲｄＮ１ＲｄＮ２Ｎ−ＳＯ２−Ｏ−（ここにおいて、ＲｄＮ１およびＲｄＮ２は、前記定義に同じ）、
８）ＲｄＮ１ＲｄＮ２Ｎ−ＣＳ−Ｏ−（ここにおいて、ＲｄＮ１およびＲｄＮ２は、前記定義に同じ）、
９）ＲｄＮ３ＳＯ２−Ｏ−（ここにおいて、ＲｄＮ３は、
ａ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキル基、
ｂ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルコキシ基
ｃ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルコキシ基、
ｄ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
ｅ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリールオキシ基
ｆ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリールオキシ基、
ｇ）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキルオキシ基または
ｈ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキルオキシ基を表す）、
10）（ＲｄＮ５Ｏ）２ＰＯ−（ここにおいて、ＲｄＮ５は、
ａ）置換基を有していても良いＣ１−２２アルキル基、
ｂ）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−２２アルキル基、
ｃ）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
ｄ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
ｅ）置換基を有していても良いＣ７−２２アラルキル基または
ｆ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基を表す）、
11）（ＲｄＮ１ＲｄＮ２Ｎ）２ＰＯ−（ここにおいて、ＲｄＮ１およびＲｄＮ２は、前記定義に同じ）あるいは
12）（ＲｄＮ１ＲｄＮ２Ｎ）（ＲｄＮ５Ｏ）ＰＯ−（ここにおいて、ＲｄＮ１、ＲｄＮ２およびＲｄＮ５は、前記定義に同じ）を表す（ただし、Ｒ３ｄ、Ｒ６ｄ、Ｒ７ｄおよびＲ２１ｄが全て水酸基である化合物、ならびにＲ３ｄ、Ｒ６ｄおよびＲ２１ｄが水酸基であり、かつＲ７ｄがアセトキシ基である化合物を除く）］で表される請求項１記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項６】
Ｒ６および／またはＲ７が、ＲＮ１ＲＮ２Ｎ−ＲＭ−［ここにおいて、ＲＭは、
ａ）−ＣＯ−Ｏ−もしくは
ｂ）−ＣＳ−Ｏ−、
ＲＮ１およびＲＮ２は、前記の定義に同じ（ただし、ａ）およびｂ）は、左端の結合子が窒素原子と結合する）］で表される請求項１記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項７】
Ｒ２１が、結合する炭素原子と一緒になって形成されるオキソ基である請求項１記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項８】
式（Ｉ−ｅ）
【化７】
［式中、Ｒ３ｅおよびＲ２１ｅは、同一または異なって、
１）水酸基もしくは結合する炭素原子と一緒になって形成されるオキソ基
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルコキシ基、
３）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−１０アルコキシ基、
４）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキルオキシ基、
５）置換基を有していても良い脂肪族Ｃ２−６アシロキシ基あるいは
６）ＲｅＮ１ＲｅＮ２Ｎ−ＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、ＲｅＮ１およびＲｅＮ２は、同一または異なって、
Ａ）水素原子または
Ｂ）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基を表す）、
Ｒ６ｅおよびＲ７ｅは、同一または異なって、
１）水酸基もしくは結合する炭素原子と一緒になって形成されるオキソ基（ただし、Ｒ６ｅは水酸基に限る）
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルコキシ基、
３）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−１０アルコキシ基、
４）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキルオキシ基、
５）置換基を有していても良い脂肪族Ｃ２−６アシロキシ基あるいは
６）ＲｅＣ（＝Ｙｅ）−Ｏ−［ここにおいて、Ｙｅは、酸素原子または硫黄原子、Ｒｅは、
ａ）水素原子、
ｂ）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
ｃ）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基、
ｄ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基
ｅ）式（III）
【化８】
Ａ）
ｎは、０ないし４の整数、
Ｘｅは、
ｉ）−ＣＨＲｅＮ４−、
ii）−ＮＲｅＮ５−、
iii）−Ｏ−、
iv）−Ｓ−、
ｖ）−ＳＯ−または
vi）−ＳＯ２−、
ＲｅＮ１は、
ｉ）水素原子または
ii）Ｃ１−６アルキル基、
ＲｅＮ２は、
ｉ）水素原子または
ii）Ｃ１−６アルキル基、
ＲｅＮ３およびＲｅＮ４は、同一または異なって、
ｉ）水素原子、
ii）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
iii）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−１０アルキル基、
iv）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
ｖ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
vi）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基、
vii）置換基を有していても良いＣ３−８シクロアルキル基、
viii）置換基を有していても良いＣ４−９シクロアルキルアルキル基、
ix）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
ｘ）置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基、
xi）−ＮＲｅＮ６ＲｅＮ７（ここにおいて、ＲｅＮ６およびＲｅＮ７は、同一または異なって、水素原子または置換基を有してもよいＣ１−６アルキル基を表す）または
xii）ＲｅＮ３及びＲｅＮ４が一緒になって結合する炭素原子と共に形成する置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基（該非芳香族複素環式基は置換基を有していても良い）、
ＲｅＮ５は、
ｉ）水素原子、
ii）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
iii）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−１０アルキル基、
iv）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
ｖ）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
vi）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基、
vii）置換基を有していても良いＣ３−８シクロアルキル基、
viii）置換基を有していても良いＣ４−９シクロアルキルアルキル基、
ix）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
ｘ）置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基または
xi）ＲｅＮ３およびＲｅＮ５が一緒になって結合する窒素原子と共に形成する置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基（該非芳香族複素環式基は置換基を有していても良い）、
Ｂ）
Ｘｅ、ｎ、ＲｅＮ３、ＲｅＮ４およびＲｅＮ５は、前記定義の基を表し、ＲｅＮ１およびＲｅＮ２は、一緒になって形成する置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基、
Ｃ）
Ｘｅ、ｎ、ＲｅＮ２、ＲｅＮ４およびＲｅＮｎ５は、前記定義の基を表し、ＲｅＮ１およびＲｅＮ３は、一緒になって形成する置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基あるいは
Ｄ）
Ｘｅ、ｎ、ＲｅＮ１、ＲｅＮ４およびＲｅＮ５は、前記定義の基を表し、ＲｅＮ２およびＲｅＮ３は、一緒になって形成する置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基を表す］または
ｆ）式（IV）
［式中、ＲｅＮ８およびＲｅＮ９は、同一または異なって、
ｉ）水素原子、
ii）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
iii）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
iv）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
ｖ）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基または
vi）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、］］］で表される請求項５に記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項９】
Ｒ６ｄおよび／またはＲ７ｄが、Ｒｄ１Ｃ（＝Ｙｄ１）−Ｏ−（ここにおいて、Ｙｄ１は
、酸素原子または硫黄原子、Ｒｄ１は、
１）水素原子、
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
３）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基または
４）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基を表す）で表される請求項５に記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項１０】
Ｒ６ｄおよび／またはＲ７ｄが、Ｒｄ２Ｃ（＝Ｙｄ２）−Ｏ−（ここにおいて、Ｙｄ２は、酸素原子または硫黄原子、Ｒｄ２は、式（III'）
【化９】
［式中、ｎは、０ないし４の整数、Ｘ１は、
１）−ＣＨＲｄＮ７−、
２）−ＮＲｄＮ８−、
３）−Ｏ−、
４）−Ｓ−、
５）−ＳＯ−または
６）−ＳＯ２−、
ＲｄＮ４およびＲｄＮ５は、同一または異なって、
１）水素原子または
２）Ｃ１−６アルキル基、
ＲｄＮ６およびＲｄＮ７は、同一または異なって、
１）水素原子、
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
３）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−１０アルキル基、
４）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
５）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
６）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基、
７）置換基を有していても良いＣ３−８シクロアルキル基、
８）置換基を有していても良いＣ４−９シクロアルキルアルキル基、
９）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
10）置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基、
11）−ＮＲｄＮ９ＲｄＮ１０（ここにおいて、ＲｄＮ９およびＲｄＮ１０は、同一または異なって、水素原子、置換基を有してもよいＣ１−６アルキル基を表す）または
12）ＲｄＮ６及びＲｄＮ７が一緒になって形成する置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基（該非芳香族複素環式基は置換基を有していても良い）、
ＲｄＮ８は、
１）水素原子、
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
３）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−１０アルキル基、
４）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
５）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
６）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基、
７）置換基を有していても良いＣ３−８シクロアルキル基、
８）置換基を有していても良いＣ４−９シクロアルキルアルキル基
９）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
10）置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基、
11）結合する窒素原子およびＲｄＮ４、ＲｄＮ５またはＲｄＮ６が一緒になって形成する置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基（該非芳香族複素環式基は置換基を有していても良い）または
12）結合する窒素原子ならびにＲｄＮ４、ＲｄＮ５およびＲｄＮ６からなる群から選択される２種の置換基が一緒になって形成する置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基（該非芳香族複素環式基は置換基を有していても良い）を表す］）で表される請求項５に記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項１１】
Ｘ１が−ＮＲｄＮ８−（ここにおいて、ＮＲｄＮ８は、前記の定義に同じ）で表される請求項１０に記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項１２】
式（Ｉ−ｆ）
【化１０】
［式中、Ｒ７ｆは、ＲｆＣ（＝Ｙｆ）−Ｏ−（ここにおいて、Ｙｆは、酸素原子または硫黄原子、Ｒｆは、式（Ｖ）
【化１１】
（式中、ｎは０ないし４の整数、
ＲｆＮ１は、
１）水素原子、
２）メチル基または
３）エチル基、
ＲｆＮ２は、
１）水素原子
２）メチルアミノ基、
３）ジメチルアミノ基、
４）エチルアミノ基、
５）ジエチルアミノ基、
６）エチルメチルアミノ基、
７）ピリジル基、
８）ピロリジン−１−イル基、
９）ピペリジン−１−イル基、
10）モルホリン−４−イル基または
11）４−メチルピペラジン−１−イル基を表す））］で表される請求項５に記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項１３】
Ｒ６ｄおよび／またはＲ７ｄが、Ｒｄ３ＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、Ｒｄ３は、式（VI）
【化１２】
（式中、ｎ１およびｎ２は、同一または異なって、０ないし４の整数、
Ｘ２は、
１）−ＣＨＲｄＮ１３−、
２）−ＮＲｄＮ１４−、
３）−Ｏ−、
４）−Ｓ−、
５）−ＳＯ−または
６）−ＳＯ２−、
ＲｄＮ１１は、
１）水素原子または
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
ＲｄＮ１２は、
１）水素原子、
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
３）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基または
４）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基、
ＲｄＮ１３は、
１）水素原子、
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
３）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−１０アルキル基、
４）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
５）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
６）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基、
７）置換基を有していても良いＣ３−８シクロアルキル基、
８）置換基を有していても良いＣ４−９シクロアルキルアルキル基、
９）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
10）−ＮＲｄＮ１５ＲｄＮ１６（ここにおいて、ＲｄＮ１５およびＲｄＮ１６は、同一または異なって、水素原子または置換基を有してもよいＣ１−６アルキル基を表す）または
11）置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基、
ＲｄＮ１４は
１）水素原子、
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
３）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−１０アルキル基、
４）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
５）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
６）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基、
７）置換基を有していても良いＣ３−８シクロアルキル基、
８）置換基を有していても良いＣ４−９シクロアルキルアルキル基、
９）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基または
10）置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基を表す））で表される請求項５に記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項１４】
式（Ｉ−ｇ）
【化１３】
［式中、Ｒ７ｇは、ＲｇＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、Ｒｇは、式（VII）
【化１４】
［式中、ｎ３は、１または２、
ＲｄＮ１７は、
１）水素原子、
２）メチル基または
３）エチル基、
ＲｄＮ１８は、
１）水素原子、
２）メチル基または
３）エチル基を表す］］で表される請求項５に記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項１５】
Ｒ６ｄおよび／またはＲ７ｄが、Ｒｄ４ＣＯ−Ｏ−［ここにおいて、Ｒｄ４は、式（VIII）
【化１５】
（式中、ｎ１およびｎ２は、同一または異なって、０ないし４の整数、
Ｘ３は、
１）−ＣＨＲｄＮ２１−、
２）−ＮＲｄＮ２２−、
３）−Ｏ−、
４）−Ｓ−、
５）−ＳＯ−または
６）−ＳＯ２−、
ＲｄＮ１９は、
１）水素原子または
２）Ｃ１−６アルキル基、
ＲｄＮ２０は、
１）水素原子、
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
３）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基または
４）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基、
ＲｄＮ２１は、
１）水素原子、
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
３）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−１０アルキル基、
４）置換基を有していても良いＣ１−６アルコキシ基、
５）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
６）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
７）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基、
８）置換基を有していても良いＣ３−８シクロアルキル基、
９）置換基を有していても良いＣ４−９シクロアルキルアルキル基、
10）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
11）−ＮＲｄＮ２３ＲｄＮ２４（ここにおいて、ＲｄＮ２３およびＲｄＮ２４は、同一または異なって、水素原子または置換基を有してもよいＣ１−６アルキル基を表す）または
12）置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基、
ＲｄＮ２２は
１）水素原子、
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
３）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−１０アルキル基、
４）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
５）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
６）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基、
７）置換基を有していても良いＣ３−８シクロアルキル基、
８）置換基を有していても良いＣ４−９シクロアルキルアルキル基、
９）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
10）置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基を表す）］で表される請求項５に記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項１６】
式（Ｉ−ｈ）
【化１６】
［式中、Ｒ７ｈは、ＲｈＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、Ｒｈは、式（IX）
【化１７】
［式中、ｎ４は、１ないし３の整数、
ＲｄＮ２５は、
１）アミノ基、
２）メチルアミノ基、
３）ジメチルアミノ基、
４）ピロリジン−１−イル基、
５）ピペリジン−１−イル基または
６）モルホリン−４−イル基を表す］）］で表される請求項５に記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項１７】
式（Ｉ−ｉ）
【化１８】
［式中、Ｒ７ｉは、ＲｉＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、Ｒｉが式（Ｘ）
【化１９】
［式中、ｎ４は、１ないし３の整数、
ＲｄＮ２６は、
１）水素原子、
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
３）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基または
４）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基、
ＲｄＮ２７は、
１）水素原子、
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
３）置換基を有していても良いＣ３−８シクロアルキル基、
４）置換基を有していても良い３ないし８員環非芳香族複素環式基、
５）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
６）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
７）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基、
８）置換基を有していても良い５員環ないし１４員環ヘテロアラルキル基または
９）置換基を有していても良いＣ４−９シクロアルキルアルキル基を表す］）］で表される請求項５に記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項１８】
式（Ｉ−ｊ）
【化２０】
［式中、Ｒ７ｊは、ＲｊＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、Ｒｊは、式（XI）
【化２１】
［式中、ｎ４は、１ないし３の整数、
ＲｄＮ２８は、
１）水素原子、
２）置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−８シクロアルキル基、
４）Ｃ４−９シクロアルキルアルキル基、
５）Ｃ７−１０アラルキル基、
６）ピリジル基または
７）テトラヒドロピラニル基を表す］）］で表される請求項５に記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項１９】
式（Ｉ−ｋ）
【化２２】
［式中、Ｒ７ｋは、ＲｋＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、Ｒｋは、式（XII）
【化２３】
［式中、ｍ１、ｍ２、ｍ３およびｍ４は、同一または異なって、０または１、ｎ４は、１ないし３の整数、
ＲｄＮ２９は、
１）水素原子、
２）置換基を有していても良いＣ１−６アルキル基、
３）置換基を有していても良い不飽和Ｃ２−１０アルキル基、
４）置換基を有していても良いＣ６−１４アリール基、
５）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアリール基、
６）置換基を有していても良いＣ７−１０アラルキル基、
７）置換基を有していても良いＣ３−８シクロアルキル基、
８）置換基を有していても良いＣ４−９シクロアルキルアルキル基、
９）置換基を有していても良い５ないし１４員環ヘテロアラルキル基、
１０）置換基を有していても良い５ないし１４員環非芳香族複素環式基を表す］）］で表される請求項５に記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項２０】
式（Ｉ−ｍ）
【化２４】
［式中、Ｒ７ｍは、ＲｍＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、Ｒｍは、式（XIII）
【化２５】
【請求項２１】
式（Ｉ−ｎ）
【化２６】
［式中、Ｒ７ｎは、ＲｎＣＯ−Ｏ−（ここにおいて、Ｒｎは、式（XIV）
【化２７】
で表される基である）］で表される請求項５に記載の化合物、もしくはその薬理学上許容される塩またはそれらの水和物。
【請求項２２】
（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−７−（Ｎ−（２−（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルアミノ）エチル）−Ｎ−メチルカルバモイロキシ）−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−７−（（４−メチルホモピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−７−（（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−７−（（４−ブチルピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−７−（（４−エチルピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−７−（（４−プロピルピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−７−（（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−７−（（４−（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−７−（（４−プロピルホモピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−７−（（４−（シクロプロピルメチル）ホモピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−７−（（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−７−（（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−７−（Ｎ−（２−（Ｎ’，Ｎ’−ジエチルアミノ）エチル）−Ｎ−メチルカルバモイロキシ）−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−７−（（４−イソブチルホモピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−７−（（４−エチルホモピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−７−（（４−ブチルホモピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−３，１６，２１−トリヒドロキシ−６−メトキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−７−（（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−３，１６，２１−トリヒドロキシ−６−メトキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−７−（（４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）カルボニル）オキシ−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−７−（（４−（２，２−ジメチルプロピル）ホモピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリドおよび（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−３，６，１６−トリヒドロキシ−２１−メトキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−７−（（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリドである請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−７−（（４−メチルホモピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−７−（（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−７−（（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリド、（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−７−（（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）カルボニル）オキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリドおよび（８Ｅ，１２Ｅ，１４Ｅ）−７−（Ｎ−（２−（Ｎ’，Ｎ’ジエチルアミノ）エチル）−Ｎ−メチルカルバモイロキシ）−３，６，１６，２１−テトラヒドロキシ−６，１０，１２，１６，２０−ペンタメチル−１８，１９−エポキシトリコサ−８，１２，１４−トリエン−１１−オリドである請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそれらの薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物を有効成分とする医薬。
【請求項２５】
請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそれらの薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物を有効成分とする医薬組成物。
【請求項２６】
遺伝子発現制御が有効な疾患に対する予防・治療剤としての請求項２４に記載の医薬。
【請求項２７】
ＶＥＧＦ産生抑制作用が有効な疾患に対する予防・治療剤としての請求項２４に記載の医薬。
【請求項２８】
血管新生阻害作用が有効な疾患に対する予防・治療剤としての請求項２４に記載の医薬。
【請求項２９】
血管新生阻害剤としての請求項２４記載の医薬。
【請求項３０】
抗腫瘍剤としての請求項２４記載の医薬。
【請求項３１】
血管腫治療剤としての請求項２４記載の医薬。
【請求項３２】
癌転移抑制剤としての請求項２４記載の医薬。
【請求項３３】
網膜血管新生症治療剤または糖尿病性網膜症治療剤としての請求項２４記載の医薬。
【請求項３４】
炎症性疾患治療剤としての請求項２４記載の医薬。
【請求項３５】
変形性関節炎、リューマチ性関節炎、乾せん、または遅延性過敏反応からなる炎症性疾患のための治療剤としての請求項２４載の医薬。
【請求項３６】
アテローム性動脈硬化症治療剤としての請求項２４記載の医薬。
【請求項３７】
固形腫瘍治療剤としての請求項２４記載の医薬。
【請求項３８】
固形腫瘍が肺癌、脳腫瘍細胞、乳癌、前立腺癌、卵巣癌細胞、大腸癌またはメラノーマである請求項３７に記載の医薬。
【請求項３９】
白血病治療剤としての請求項２４に記載の医薬。
【請求項４０】
遺伝子発現制御に基づく抗腫瘍剤としての請求項２４記載の医薬。
【請求項４１】
ＶＥＧＦ産生抑制作用に基づく抗腫瘍剤としての請求項２４記載の医薬。
【請求項４２】
血管新生阻害作用に基づく抗腫瘍剤としての請求項２４記載の医薬。
【請求項４３】
請求項２４に記載の医薬の薬理学上有効量を患者に投与して遺伝子発現制御が有効な疾患を予防・治療する方法。
【請求項４４】
請求項２４に記載の医薬の薬理学上有効量を患者に投与してＶＥＧＦ産生抑制作用が有効な疾患を予防・治療する方法。
【請求項４５】
請求項２４に記載の医薬の薬理学上有効量を患者に投与して血管新生阻害作用が有効な疾患を予防・治療する方法。
【請求項４６】
請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそれらの薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物の、遺伝子発現制御が有効な疾患に対する予防・治療剤の製造のための使用。
【請求項４７】
請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそれらの薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物の、ＶＥＧＦ産生抑制作用が有効な疾患に対する予防・治療剤の製造のための使用。
【請求項４８】
請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそれらの薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物の、血管新生抑制作用が有効な疾患に対する予防・治療剤の製造のための使用。
【請求項４９】
請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそれらの薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物の、固形腫瘍に対する予防・治療剤の製造のための使用。
【公開番号】特開２０１０−１３２６９３（Ｐ２０１０−１３２６９３Ａ）
【公開日】平成２２年６月１７日（２０１０．６．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−４１２６１（Ｐ２０１０−４１２６１）
【出願日】平成２２年２月２６日（２０１０．２．２６）
【分割の表示】特願２００４−５０７４７０（Ｐ２００４−５０７４７０）の分割
【原出願日】平成１５年５月２９日（２００３．５．２９）
【出願人】（０００００１９１５）メルシャン株式会社 (48)
【出願人】（５０６１３７１４７）エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 (215)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年６月１７日（２０１０．６．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年２月２６日（２０１０．２．２６）
【分割の表示】特願２００４−５０７４７０（Ｐ２００４−５０７４７０）の分割
【原出願日】平成１５年５月２９日（２００３．５．２９）
【出願人】（０００００１９１５）メルシャン株式会社 (48)
【出願人】（５０６１３７１４７）エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 (215)
【Ｆターム（参考）】
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