新規１，２，３，４−テトラヒドロピリミド｛１，２−ａ｝ピリミジン−６−オン誘導体、これらの調製およびこれらの医薬的使用
本発明は、薬として使用される式（Ｉ）の新規材料
［式中、Ｒ１は、Ｌが単結合、アルキル、ＣＯもしくはＣＯ−ａｌｋまたはＬ’−Ｘ（この場合、Ｌ’はアルキルであり、ＸはＯもしくはＳである。）であるような、場合により置換されているＬ−アリールまたは−Ｌ−ヘテロアリールであり；Ｒ２は、Ｈまたはアルキルであり；Ｒ３は、Ｈａｌによって場合により置換されているアルキルであり；およびＲ４は、Ｈｏｕ Ｈａｌである。］に関し、該材料は、これらの任意の異性体形態および塩でのものである。
［式中、Ｒ１は、Ｌが単結合、アルキル、ＣＯもしくはＣＯ−ａｌｋまたはＬ’−Ｘ（この場合、Ｌ’はアルキルであり、ＸはＯもしくはＳである。）であるような、場合により置換されているＬ−アリールまたは−Ｌ−ヘテロアリールであり；Ｒ２は、Ｈまたはアルキルであり；Ｒ３は、Ｈａｌによって場合により置換されているアルキルであり；およびＲ４は、Ｈｏｕ Ｈａｌである。］に関し、該材料は、これらの任意の異性体形態および塩でのものである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の生成物であって：
【化１】
（式中、
Ｒ１は、Ｌが、単結合、または１から６個の炭素原子を含有するおよびヒドロキシル基で場合により置換されている、線状もしくは分岐アルキル基、またはＣＯもしくは−ＣＯ−Ａｌｋ−基、またはＬ’−Ｘ基（この場合、Ｌ’は、１から６個の炭素原子を含有する線状もしくは分岐アルキル基を表し、およびＸは、酸素もしくは硫黄原子を表す。）のいずれかを表すような、−Ｌ−アリールまたは−Ｌ−ヘテロアリール基を表し；
前記アリールおよびヘテロアリール基は、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基は、同一であることもありまたは異なることもあり、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル、ＣＮ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯａｌｋ、−ＮＲｘＲｙ、−ＣＯＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘＣＯＲｙ、ＮＲｘＣＯ２Ｒｚ、−ＣＯＲｙ、アルコキシ、フェノキシ、アルキルチオ、アルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基から選択され；
後者のアルコキシ、フェノキシ、アルキルチオ、アルキルおよびヘテロシクロアルキル基は、これら自体、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基は、同一であることもありまたは異なることもあり、ハロゲン原子およびＮＲｖＲｗから選択され；
前記ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基は、オキソ基を追加で含有する可能性があり；
Ｒ２は、水素原子またはアルキル基を表し；
Ｒ３は、１個以上のハロゲン原子で場合により置換されているアルキル基を表し；
Ｒ４は、水素原子またはハロゲン原子を表し；
ＮＲｘＲｙは、Ｒｘが水素原子またはアルキル基を表しならびにＲｙが水素原子またはシクロアルキル基またはアルキル基（この基は、ヒドロキシル、アルコキシ、ＮＲｖＲｗおよびヘテロシクロアルキル基から選択される、同一であることもありもしくは異なることもある、１つ以上の基で場合により置換されている。）を表すようなものであり；またはＲｘおよびＲｙが、これらが結合している窒素原子と一緒に、環状基を形成するようなものであり、該環状基は、３から１０の環員を含有し、ならびにＯ、Ｓ、ＮＨおよびＮ−アルキルから選択される１個以上の他のヘテロ原子を場合により含有し、この環状基は、場合により置換されており；
ＮＲｖＲｗは、Ｒｖが水素原子またはアルキル基を表しならびにＲｗが水素原子またはシクロアルキル基またはアルキル基（この基は、ヒドロキシル、アルコキシおよびヘテロシクロアルキル基から選択される、同一であることもあり、もしくは異なることもある、１つ以上の基で場合により置換されている。）を表すようなものであり；またはＲｖおよびＲｗが、これらが結合している窒素原子と一緒に、環状基を形成するようなものであり、該環状基は、３から１０の環員を含有し、ならびにＯ、Ｓ、ＮＨおよびＮ−アルキルから選択される１個以上の他のヘテロ原子を場合により含有し、この環状基は、場合により置換されており；
ＲｘおよびＲｙまたはＲｖおよびＲｗそれぞれが、これらが結合している窒素原子と共に形成することができる前記環状基は、ハロゲン原子ならびにアルキル、ヒドロキシル、オキソ、アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨａｌｋおよびＮ（ａｌｋ）２基から選択される、同一であることもありまたは異なることもある、１つ以上の基で場合により置換されており；
Ｒｚは、水素以外のＲｙの値を表し；
−ＮＲｘＣＯＲｙ、−ＣＯＲｙおよびＮＲｘＣＯ２基中のＲｘ、ＲｙおよびＲｚは、Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚについて上に示した意味から選択され；
すべての上記アルキル（ａｌｋ）、アルコキシおよびアルキルチオ基は、線状でありまたは分岐しており、および１から６個の炭素原子を含有する。）
ならびにまた該式（Ｉ）の生成物は、すべての可能なラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオマー異性体形態であり、ならびにまた式（Ｉ）の該生成物の、無機および有機酸とのまたは無機および有機塩基との付加塩である、式（Ｉ）の生成物。
【請求項２】
請求項１に記載の式（Ｉ）の生成物であって、式中、
Ｒ１が、Ｌが単結合、または１から６個の炭素原子を含有するおよびヒドロキシル基で場合により置換されている、線状もしくは分岐アルキル基、またはＣＯもしくは−ＣＯ−Ａｌｋ−基、またはＬ’−Ｘ基（この場合、Ｌ’は、１から６個の炭素原子を含有する線状もしくは分岐アルキル基を表し、およびＸは、酸素もしくは硫黄原子を表す。）のいずれかを表すような、−Ｌ−フェニルまたは−Ｌ−ヘテロアリール基を表し；
前記フェニルおよびヘテロアリール基が、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基が、同一であることもありまたは異なることもあり、ハロゲン原子ならびに−ＮＲｘＲｙ、アルコキシおよびアルキル基から選択され；
後者のアルコキシおよびアルキル基が、これら自体、ハロゲン原子から選択される１つ以上の基で場合により置換されており；
Ｒ２が、アルキル基を表し；
Ｒ３が、１個以上のハロゲン原子で場合により置換されているアルキル基を表し；
Ｒ４が、水素原子またはフッ素原子を表し；
ＮＲｘＲｙが、Ｒｘが水素原子もしくはアルキル基基を表し、およびＲｙが水素原子もしくはアルキル基を表すようなものであり；またはＲｘおよびＲｙが、これらが結合している窒素原子と一緒に、モルホリノ基を形成するようなものであり；
すべての上記アルキル（ａｌｋ）またはアルコキシ基が、線状でありまたは分岐しており、および１から６個の炭素原子を含有する、
すべての可能なラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマー異性体形態であり、ならびにまた該式（Ｉ）の生成物の、無機および有機酸とのまたは無機および有機塩基との付加塩である、式（Ｉ）の生成物。
【請求項３】
以下の式に対応する、請求項１および２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物：
−（８Ｓ）−９−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−９−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−２−（モルホリン−４−イル）−９−（２−フェニルエチル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−ベンジル−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−２−（４−メトキシフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−２−（モルホリン−４−イル）−９−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［１−（４−メトキシフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［（１Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［（１Ｒ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−２−（モルホリン−４−イル）−９−フェニル−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−（４−フルオロフェニル）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−（３−フルオロフェニル）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−（２−フルオロフェニル）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［（１Ｒ）−１−（３−フルオロフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−（４−フルオロフェニル）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−２−（モルホリン−４−イル）−９−（フェニルカルボニル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−２−（モルホリン−４−イル）−９−（ピリジン−３−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−２−（モルホリン−４−イル）−９−（ピリジン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−（４−メチルフェニル）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラ−ヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−（２−クロロベンジル）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラ−ヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−（３−フルオロベンジル）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラ−ヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［２−（２−メトキシフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［２−（３−メトキシフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−（３−メトキシベンジル）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−（４−メトキシフェニル）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［（２−フルオロフェニル）カルボニル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−（２，４−トリフルオロベンジル）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−２−（モルホリン−４−イル）−９−（２，３，４−トリフルオロベンジル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［（５−クロロ−１−ベンゾチオフェン−３−イル）メチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［（１Ｒまたは１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［（１Ｒまたは１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロ−メチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−（３−メチルフェニル）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラ−ヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−（４−クロロフェニル）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラ−ヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−９−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［（１Ｒまたは１Ｓ）−１−（２−フルオロフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロ−メチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［（１Ｒまたは１Ｓ）−１−（２−フルオロフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロ−メチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［２−（３−フルオロフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−ベンジル−３−フルオロ−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラ−ヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［（２，６−ジフルオロフェニル）カルボニル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［（２，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−２−（モルホリン−４−イル）−９−（フェニルアセチル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラ−ヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［２−（３−クロロフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−９−（（Ｒ）−２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−２−ヒドロキシエチル）−２−モルホリン−４−イル−８−（Ｓ）−トリフルオロメチル−６，７，８，９−テトラヒドロピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−９−［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ヒドロキシフェニル）エチル］−２−モルホリン−４−イル−８−（Ｓ）−トリフルオロメチル−６，７，８，９−テトラヒドロピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−２−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−［（Ｓ）−１−ヒドロキシ−２−（（Ｓ）−８−モルホリン−４−イル−６−オキソ−２−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ，６Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−１−イル）エチル］フェニル｝アセトアミド
−９−［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−２−（２−メトキシフェニル）エチル］−２−モルホリン−４−イル−８−（Ｓ）−トリフルオロメチル−６，７，８，９−テトラヒドロピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−９−［（Ｓ）−２−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−２−モルホリン−４−イル−８−（Ｓ）−トリフルオロメチル−６，７，８，９−テトラヒドロピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−９−［（Ｓ）−２−（４−クロロ−２−メトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−２−モルホリン−４−イル−８−（Ｓ）−トリフルオロメチル−６，７，８，９−テトラヒドロピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−９−［（Ｓ）−２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−２−モルホリン−４−イル−８−（Ｓ）−トリフルオロメチル−６，７，８，９−テトラヒドロピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−９−（−２−ヒドロキシ−３−フェニルプロピル）−２−モルホリン−４−イル−８−（Ｓ）−トリフルオロメチル−６，７，８，９−テトラヒドロピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−９−［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］−２−モルホリン−４−イル−８−（Ｓ）−トリフルオロメチル−６，７，８，９−テトラヒドロピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
ならびにまた該式（Ｉ）の生成物の、無機および有機酸とのまたは無機および有機塩基との付加塩である、式（Ｉ）の生成物。
【請求項４】
請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物の調製方法であって、下に規定されるようなスキーム１：
【化２】
このスキームにおいて、置換基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、請求項１および２のいずれか一項に示した意味を有し、およびこの場合のＲは、アルキルを表し、ならびにＸは、塩素、臭素もしくはヨウ素原子またはスルホニルオキシ基、例えばトリフルオロメチルスルホニルオキシを表す方法。
【請求項５】
請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物の調製方法であって、下に規定されるようなスキーム２：
【化３】
このスキームにおいて、置換基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、請求項１および２のいずれか一項に示した意味を有し、ならびにＸは、塩素、臭素もしくはヨウ素原子またはスルホニルオキシ基、例えばトリフルオロメチルスルホニルオキシを表す方法。
【請求項６】
医薬としての、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、ならびにまた該式（Ｉ）の生成物の、無機および有機酸とのまたは無機および有機塩基との医薬的に許容される付加塩。
【請求項７】
医薬としての、請求項３に記載の式（Ｉ）の生成物、ならびにまた該式（Ｉ）の生成物の、無機および有機酸とのまたは無機および有機塩基との医薬的に許容される付加塩。
【請求項８】
請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物のうちの少なくとも１つ、またはこの生成物の医薬的に許容される塩またはこの生成物のプロドラッグと医薬的に許容される担体とを含有する医薬組成物。
【請求項９】
癌の処置において使用するための医薬の調製のための、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項１０】
固形または液体腫瘍の処置のための、請求項９に記載の使用。
【請求項１１】
細胞傷害剤に対して耐性の癌の処置のための、請求項９および１０に記載の使用。
【請求項１２】
原発性腫瘍のおよび／または転移の処置において、特に、胃癌、肝臓癌、腎臓癌、卵巣癌、結腸癌、前立腺癌、子宮内膜癌および肺癌（ＮＳＣＬＣおよびＳＣＬＣ）、膠芽腫、甲状腺癌、膀胱癌および乳癌において、黒色腫において、リンパ性または骨髄性造血器腫瘍において、肉腫において、脳腫瘍、喉頭およびリンパ系癌、骨癌および膵臓癌において、ならびに過誤腫における、請求項９から１１の一項以上に記載の使用。
【請求項１３】
癌化学療法において使用するための医薬の調製のための、請求項１から３に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項１４】
癌化学療法において単独でまたは併用で使用するための医薬の調製のための、請求項１から３に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項１５】
ＡＫＴ（ＰＫＢ）リン酸化の阻害剤としての、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項１６】
新規な産業用生成物としての、上の請求項４および５に記載され、ならびに下で想起される式Ｃ、Ｄ、ＥおよびＪの合成中間体：
【化４】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、請求項１および２のいずれか一項に示した規定を有する。）。
【請求項１７】
癌の処置において使用するための、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項１８】
固形または液体腫瘍の処置において使用するための、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項１９】
細胞傷害剤に耐性の癌の処置において使用するための、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２０】
原発性腫瘍のおよび／または転移の処置において使用するための、特に、胃癌、肝臓癌、腎臓癌、卵巣癌、結腸癌、前立腺癌、子宮内膜癌および肺癌（ＮＳＣＬＣおよびＳＣＬＣ）、膠芽腫、甲状腺癌、膀胱癌および乳癌において、黒色腫において、リンパ性または骨髄性造血器腫瘍において、肉腫において、脳腫瘍、喉頭およびリンパ系癌、骨癌および膵臓癌において、ならびに過誤腫における、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２１】
癌化学療法において使用するための、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２２】
癌化学療法において単独使用または併用するための、請求項１から３に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２３】
リソソーム病、例えば糖原病ＩＩ型またはポンぺ病の予防または処置のための、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２４】
リソソーム病、例えば糖原病ＩＩ型またはポンぺ病の予防または処置において使用するための医薬の調製のための、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項２５】
前記式（Ｉ）の生成物が単独または併用でのものである、請求項２３または２４に記載の使用。
【請求項２６】
寄生虫病、例えばマラリア、睡眠病、シャーガス病またはリーシュマニア症の処置のための、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２７】
寄生虫病、例えばマラリア、睡眠病、シャーガス病またはリーシュマニア症の処置のための医薬の調製のための、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）の生成物であって：
【化１】
（式中、
Ｒ１は、Ｌが、単結合、または１から６個の炭素原子を含有するおよびヒドロキシル基で場合により置換されている、線状もしくは分岐アルキル基、またはＣＯもしくは−ＣＯ−Ａｌｋ−基、またはＬ’−Ｘ基（この場合、Ｌ’は、１から６個の炭素原子を含有する線状もしくは分岐アルキル基を表し、およびＸは、酸素もしくは硫黄原子を表す。）のいずれかを表すような、−Ｌ−アリールまたは−Ｌ−ヘテロアリール基を表し；
前記アリールおよびヘテロアリール基は、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基は、同一であることもありまたは異なることもあり、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル、ＣＮ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯａｌｋ、−ＮＲｘＲｙ、−ＣＯＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘＣＯＲｙ、ＮＲｘＣＯ２Ｒｚ、−ＣＯＲｙ、アルコキシ、フェノキシ、アルキルチオ、アルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基から選択され；
後者のアルコキシ、フェノキシ、アルキルチオ、アルキルおよびヘテロシクロアルキル基は、これら自体、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基は、同一であることもありまたは異なることもあり、ハロゲン原子およびＮＲｖＲｗから選択され；
前記ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基は、オキソ基を追加で含有する可能性があり；
Ｒ２は、水素原子またはアルキル基を表し；
Ｒ３は、１個以上のハロゲン原子で場合により置換されているアルキル基を表し；
Ｒ４は、水素原子またはハロゲン原子を表し；
ＮＲｘＲｙは、Ｒｘが水素原子またはアルキル基を表しならびにＲｙが水素原子またはシクロアルキル基またはアルキル基（この基は、ヒドロキシル、アルコキシ、ＮＲｖＲｗおよびヘテロシクロアルキル基から選択される、同一であることもありもしくは異なることもある、１つ以上の基で場合により置換されている。）を表すようなものであり；またはＲｘおよびＲｙが、これらが結合している窒素原子と一緒に、環状基を形成するようなものであり、該環状基は、３から１０の環員を含有し、ならびにＯ、Ｓ、ＮＨおよびＮ−アルキルから選択される１個以上の他のヘテロ原子を場合により含有し、この環状基は、場合により置換されており；
ＮＲｖＲｗは、Ｒｖが水素原子またはアルキル基を表しならびにＲｗが水素原子またはシクロアルキル基またはアルキル基（この基は、ヒドロキシル、アルコキシおよびヘテロシクロアルキル基から選択される、同一であることもあり、もしくは異なることもある、１つ以上の基で場合により置換されている。）を表すようなものであり；またはＲｖおよびＲｗが、これらが結合している窒素原子と一緒に、環状基を形成するようなものであり、該環状基は、３から１０の環員を含有し、ならびにＯ、Ｓ、ＮＨおよびＮ−アルキルから選択される１個以上の他のヘテロ原子を場合により含有し、この環状基は、場合により置換されており；
ＲｘおよびＲｙまたはＲｖおよびＲｗそれぞれが、これらが結合している窒素原子と共に形成することができる前記環状基は、ハロゲン原子ならびにアルキル、ヒドロキシル、オキソ、アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨａｌｋおよびＮ（ａｌｋ）２基から選択される、同一であることもありまたは異なることもある、１つ以上の基で場合により置換されており；
Ｒｚは、水素以外のＲｙの値を表し；
−ＮＲｘＣＯＲｙ、−ＣＯＲｙおよびＮＲｘＣＯ２基中のＲｘ、ＲｙおよびＲｚは、Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚについて上に示した意味から選択され；
すべての上記アルキル（ａｌｋ）、アルコキシおよびアルキルチオ基は、線状でありまたは分岐しており、および１から６個の炭素原子を含有する。）
ならびにまた該式（Ｉ）の生成物は、すべての可能なラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオマー異性体形態であり、ならびにまた式（Ｉ）の該生成物の、無機および有機酸とのまたは無機および有機塩基との付加塩である、式（Ｉ）の生成物。
【請求項２】
請求項１に記載の式（Ｉ）の生成物であって、式中、
Ｒ１が、Ｌが単結合、または１から６個の炭素原子を含有するおよびヒドロキシル基で場合により置換されている、線状もしくは分岐アルキル基、またはＣＯもしくは−ＣＯ−Ａｌｋ−基、またはＬ’−Ｘ基（この場合、Ｌ’は、１から６個の炭素原子を含有する線状もしくは分岐アルキル基を表し、およびＸは、酸素もしくは硫黄原子を表す。）のいずれかを表すような、−Ｌ−フェニルまたは−Ｌ−ヘテロアリール基を表し；
前記フェニルおよびヘテロアリール基が、１つ以上の基で場合により置換されており、該１つ以上の基が、同一であることもありまたは異なることもあり、ハロゲン原子ならびに−ＮＲｘＲｙ、アルコキシおよびアルキル基から選択され；
後者のアルコキシおよびアルキル基が、これら自体、ハロゲン原子から選択される１つ以上の基で場合により置換されており；
Ｒ２が、アルキル基を表し；
Ｒ３が、１個以上のハロゲン原子で場合により置換されているアルキル基を表し；
Ｒ４が、水素原子またはフッ素原子を表し；
ＮＲｘＲｙが、Ｒｘが水素原子もしくはアルキル基基を表し、およびＲｙが水素原子もしくはアルキル基を表すようなものであり；またはＲｘおよびＲｙが、これらが結合している窒素原子と一緒に、モルホリノ基を形成するようなものであり；
すべての上記アルキル（ａｌｋ）またはアルコキシ基が、線状でありまたは分岐しており、および１から６個の炭素原子を含有する、
すべての可能なラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマー異性体形態であり、ならびにまた該式（Ｉ）の生成物の、無機および有機酸とのまたは無機および有機塩基との付加塩である、式（Ｉ）の生成物。
【請求項３】
以下の式に対応する、請求項１および２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物：
−（８Ｓ）−９−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−９−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−２−（モルホリン−４−イル）−９−（２−フェニルエチル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−ベンジル−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−２−（４−メトキシフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−２−（モルホリン−４−イル）−９−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［１−（４−メトキシフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［（１Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［（１Ｒ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−２−（モルホリン−４−イル）−９−フェニル−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−（４−フルオロフェニル）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−（３−フルオロフェニル）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−（２−フルオロフェニル）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［（１Ｒ）−１−（３−フルオロフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−（４−フルオロフェニル）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−２−（モルホリン−４−イル）−９−（フェニルカルボニル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−２−（モルホリン−４−イル）−９−（ピリジン−３−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−２−（モルホリン−４−イル）−９−（ピリジン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−（４−メチルフェニル）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラ−ヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−（２−クロロベンジル）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラ−ヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−（３−フルオロベンジル）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラ−ヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［２−（２−メトキシフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［２−（３−メトキシフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−（３−メトキシベンジル）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−（４−メトキシフェニル）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［（２−フルオロフェニル）カルボニル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−（２，４−トリフルオロベンジル）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−２−（モルホリン−４−イル）−９−（２，３，４−トリフルオロベンジル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［（５−クロロ−１−ベンゾチオフェン−３−イル）メチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［（１Ｒまたは１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［（１Ｒまたは１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロ−メチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−（３−メチルフェニル）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラ−ヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−（４−クロロフェニル）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラ−ヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−９−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［（１Ｒまたは１Ｓ）−１−（２−フルオロフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロ−メチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［（１Ｒまたは１Ｓ）−１−（２−フルオロフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロ−メチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［２−（３−フルオロフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−ベンジル−３−フルオロ−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラ−ヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［（２，６−ジフルオロフェニル）カルボニル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［（２，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−２−（モルホリン−４−イル）−９−（フェニルアセチル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラ−ヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−（８Ｓ）−９−［２−（３−クロロフェニル）エチル］−２−（モルホリン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−９−（（Ｒ）−２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−２−ヒドロキシエチル）−２−モルホリン−４−イル−８−（Ｓ）−トリフルオロメチル−６，７，８，９−テトラヒドロピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−９−［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ヒドロキシフェニル）エチル］−２−モルホリン−４−イル−８−（Ｓ）−トリフルオロメチル−６，７，８，９−テトラヒドロピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−２−ジメチルアミノ−Ｎ−｛３−［（Ｓ）−１−ヒドロキシ−２−（（Ｓ）−８−モルホリン−４−イル−６−オキソ−２−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ，６Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−１−イル）エチル］フェニル｝アセトアミド
−９−［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−２−（２−メトキシフェニル）エチル］−２−モルホリン−４−イル−８−（Ｓ）−トリフルオロメチル−６，７，８，９−テトラヒドロピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−９−［（Ｓ）−２−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−２−モルホリン−４−イル−８−（Ｓ）−トリフルオロメチル−６，７，８，９−テトラヒドロピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−９−［（Ｓ）−２−（４−クロロ−２−メトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−２−モルホリン−４−イル−８−（Ｓ）−トリフルオロメチル−６，７，８，９−テトラヒドロピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−９−［（Ｓ）−２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−２−モルホリン−４−イル−８−（Ｓ）−トリフルオロメチル−６，７，８，９−テトラヒドロピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−９−（−２−ヒドロキシ−３−フェニルプロピル）−２−モルホリン−４−イル−８−（Ｓ）−トリフルオロメチル−６，７，８，９−テトラヒドロピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン
−９−［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］−２−モルホリン−４−イル−８−（Ｓ）−トリフルオロメチル−６，７，８，９−テトラヒドロピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン；
ならびにまた該式（Ｉ）の生成物の、無機および有機酸とのまたは無機および有機塩基との付加塩である、式（Ｉ）の生成物。
【請求項４】
請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物の調製方法であって、下に規定されるようなスキーム１：
【化２】
このスキームにおいて、置換基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、請求項１および２のいずれか一項に示した意味を有し、およびこの場合のＲは、アルキルを表し、ならびにＸは、塩素、臭素もしくはヨウ素原子またはスルホニルオキシ基、例えばトリフルオロメチルスルホニルオキシを表す方法。
【請求項５】
請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物の調製方法であって、下に規定されるようなスキーム２：
【化３】
このスキームにおいて、置換基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、請求項１および２のいずれか一項に示した意味を有し、ならびにＸは、塩素、臭素もしくはヨウ素原子またはスルホニルオキシ基、例えばトリフルオロメチルスルホニルオキシを表す方法。
【請求項６】
医薬としての、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物、ならびにまた該式（Ｉ）の生成物の、無機および有機酸とのまたは無機および有機塩基との医薬的に許容される付加塩。
【請求項７】
医薬としての、請求項３に記載の式（Ｉ）の生成物、ならびにまた該式（Ｉ）の生成物の、無機および有機酸とのまたは無機および有機塩基との医薬的に許容される付加塩。
【請求項８】
請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物のうちの少なくとも１つ、またはこの生成物の医薬的に許容される塩またはこの生成物のプロドラッグと医薬的に許容される担体とを含有する医薬組成物。
【請求項９】
癌の処置において使用するための医薬の調製のための、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項１０】
固形または液体腫瘍の処置のための、請求項９に記載の使用。
【請求項１１】
細胞傷害剤に対して耐性の癌の処置のための、請求項９および１０に記載の使用。
【請求項１２】
原発性腫瘍のおよび／または転移の処置において、特に、胃癌、肝臓癌、腎臓癌、卵巣癌、結腸癌、前立腺癌、子宮内膜癌および肺癌（ＮＳＣＬＣおよびＳＣＬＣ）、膠芽腫、甲状腺癌、膀胱癌および乳癌において、黒色腫において、リンパ性または骨髄性造血器腫瘍において、肉腫において、脳腫瘍、喉頭およびリンパ系癌、骨癌および膵臓癌において、ならびに過誤腫における、請求項９から１１の一項以上に記載の使用。
【請求項１３】
癌化学療法において使用するための医薬の調製のための、請求項１から３に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項１４】
癌化学療法において単独でまたは併用で使用するための医薬の調製のための、請求項１から３に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項１５】
ＡＫＴ（ＰＫＢ）リン酸化の阻害剤としての、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項１６】
新規な産業用生成物としての、上の請求項４および５に記載され、ならびに下で想起される式Ｃ、Ｄ、ＥおよびＪの合成中間体：
【化４】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、請求項１および２のいずれか一項に示した規定を有する。）。
【請求項１７】
癌の処置において使用するための、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項１８】
固形または液体腫瘍の処置において使用するための、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項１９】
細胞傷害剤に耐性の癌の処置において使用するための、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２０】
原発性腫瘍のおよび／または転移の処置において使用するための、特に、胃癌、肝臓癌、腎臓癌、卵巣癌、結腸癌、前立腺癌、子宮内膜癌および肺癌（ＮＳＣＬＣおよびＳＣＬＣ）、膠芽腫、甲状腺癌、膀胱癌および乳癌において、黒色腫において、リンパ性または骨髄性造血器腫瘍において、肉腫において、脳腫瘍、喉頭およびリンパ系癌、骨癌および膵臓癌において、ならびに過誤腫における、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２１】
癌化学療法において使用するための、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２２】
癌化学療法において単独使用または併用するための、請求項１から３に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２３】
リソソーム病、例えば糖原病ＩＩ型またはポンぺ病の予防または処置のための、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２４】
リソソーム病、例えば糖原病ＩＩ型またはポンぺ病の予防または処置において使用するための医薬の調製のための、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項２５】
前記式（Ｉ）の生成物が単独または併用でのものである、請求項２３または２４に記載の使用。
【請求項２６】
寄生虫病、例えばマラリア、睡眠病、シャーガス病またはリーシュマニア症の処置のための、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項２７】
寄生虫病、例えばマラリア、睡眠病、シャーガス病またはリーシュマニア症の処置のための医薬の調製のための、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【公表番号】特表２０１２−５３１４６３（Ｐ２０１２−５３１４６３Ａ）
【公表日】平成２４年１２月１０日（２０１２．１２．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５１８１１９（Ｐ２０１２−５１８１１９）
【出願日】平成２２年７月１日（２０１０．７．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＦＲ２０１０／０５１３７４
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／００１１１３
【国際公開日】平成２３年１月６日（２０１１．１．６）
【出願人】（５０４４５６７９８）サノフイ (433)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１２月１０日（２０１２．１２．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年７月１日（２０１０．７．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＦＲ２０１０／０５１３７４
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／００１１１３
【国際公開日】平成２３年１月６日（２０１１．１．６）
【出願人】（５０４４５６７９８）サノフイ (433)
【Ｆターム（参考）】
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