有機化合物
非インスリン依存性真性糖尿病のための、式(Ｉ)：
【化１】
の新規化合物。
【化１】
の新規化合物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
〔式中、
Ｘは、＝Ｎ−または＝Ｃ(Ｒ８)−であり；
Ｙは、＝Ｎ−または＝Ｃ(Ｒ９)−であり；
Ｒ１およびＲ２は、各々独立してＲ１０、−ＯＲ１０、−Ｃ(Ｏ)Ｒ１０、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１０および−Ｓ(Ｏ)ｌＲ１０から選択され；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して水素またはＲ１３であるか；またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している炭素原子と一体となってカルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成し、このいずれも、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよく；
Ｒ５は、アリールまたはヘテロアリールであり、このいずれも、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよく；
Ｒ６は、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、Ｒ１０、−ＯＲ１０、−Ｃ(Ｏ)Ｒ１０、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１０、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ１０、−Ｓ(Ｏ)ｌＲ１１、−Ｎ(Ｒ１１)(Ｒ１２)および−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１１)(Ｒ１２)から選択され；
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、各々独立して水素、ハロゲンおよび１〜３０個のＣ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される多価原子を含む部分から選択され；例えばＲ７、Ｒ８およびＲ９は、各々独立してハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、Ｒ１０、−ＯＲ１０、−Ｃ(Ｏ)Ｒ１０、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１０、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ１０、−Ｓ(Ｏ)ｌＲ１１、−Ｎ(Ｒ１１)(Ｒ１２)および−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１１)(Ｒ１２)から選択され；
Ｒ１０は、水素、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよいヒドロカルビル；または所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよい−(ＣＨ２)ｋ−ヘテロシクリルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々独立してＲ１０、−ＯＲ１０、−Ｃ(Ｏ)Ｒ１０、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１０、−(ＣＨ２)ｋ−Ｒ１０、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)ｋ−Ｒ１０および−Ｓ(Ｏ)ｌＲ１０から選択されるか；またはＲ１１およびＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一体となって、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよいヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ１３は、独立してハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、オキソ、＝ＮＲ１４、−ＯＲ１４、−Ｃ(Ｏ)Ｒ１４、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１４、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ１４、−Ｓ(Ｏ)ｌＲ１４、−Ｎ(Ｒ１４)Ｒ１５、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１４)Ｒ１５およびＲ１６から選択され；
Ｒ１４およびＲ１５は、各々独立して水素またはＲ１６であり；
Ｒ１６は、スピロ基、ヒドロカルビル、−(ＣＨ２)ｋ−ヒドロカルビル、−(ＣＨ２)ｋ−ヘテロシクリルおよび−(ＣＨ２)ｋ−Ｃ(Ｏ)−ヘテロシクリルから選択され、このいずれも、所望により、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノ、ヒドロキシ、−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６アルコキシから独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換されていてよく；
ｊは０、１または２であり；
ｋは０、１、２、３、４、５または６であり；そして
ｌは０、１、または２である。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ１１およびＲ１２が、各々Ｒ１０、−ＯＲ１０、−Ｃ(Ｏ)Ｒ１０、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１０および−Ｓ(Ｏ)ｌＲ１０から選択されるか；またはＲ１１およびＲ１２が、それらが結合している窒素原子と一体となって、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよいヘテロシクリルを形成し；そして
Ｒ１６がヒドロカルビルおよび−(ＣＨ２)ｋ−ヘテロシクリルから選択され、このいずれも、所望によりハロゲン、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６アルコキシから独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換されていてよい；
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項３】
式(II)：
【化２】
である、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項４】
Ｒ８が水素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式(III)：
【化３】
である、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２が、各々独立して水素、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよいＣ１−６アルキル、および所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよい−(ＣＨ２)ｋ−カルボシクリルから選択される、請求項１から５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１およびＲ２が各々水素である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３およびＲ４が、各々独立して水素、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよいＣ１−６アルキル、および所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよい−(ＣＨ２)ｋ−カルボシクリルから選択される、請求項１から７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３およびＲ４が各々水素である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が各々水素である、請求項１から９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５が所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよいアリールである、請求項１から１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５が所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよいフェニルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５が、所望によりハロゲン、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６アルコキシから独立して選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてよいフェニルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ５が、２および４位に置換基を含むフェニルであり、ここで、該置換基がハロゲン、メチルおよびメトキシから独立して選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ５が２,４−ジクロロフェニルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式(XI)：
【化４】
〔式中、ｐは０、１個、２個、３個、４個または５個のである。〕
である、請求項１から１５のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１７】
式(XII)または式(XXXIII)：
【化５】
の化合物である、請求項１６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１８】
Ｒ８が水素である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
式(XIII)または式(XXXIV)：
【化６】
の化合物である、請求項１６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２０】
Ｒ７が水素である、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ７が所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよいカルボシクリルである、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ７がアリールまたはシクロアルキルであり、このいずれも、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよい、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ７が、所望により１個、２個または３個のＲ１３で置換されていてよいフェニルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ７が所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよいヘテロシクリルである、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ７がピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニルまたはテトラヒドロピラニルであり、このいずれも、所望により１個、２個または３個のＲ１３で置換されていてよい、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ７が−Ｎ(Ｒ１１)(Ｒ１２)または−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１１)(Ｒ１２)である、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ７が−Ｎ(Ｒ１１)(Ｒ１２)である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
式(XVI)：
【化７】
である、請求項２７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２９】
式(XVII)または式(XXV)：
【化８】
の化合物である、請求項２８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項３０】
式(XVIII)または式(XXVI)：
【化９】
の化合物である、請求項２８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項３１】
式(XVIｂ)：
【化１０】
の化合物である、請求項２６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項３２】
式(XVIIｂ)または式(XXIX)：
【化１１】
の化合物である、請求項３１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項３３】
Ｒ８が水素である、請求項２９または３２に記載の化合物。
【請求項３４】
式(XVIIIｂ)または式(XXX)：
【化１２】
の化合物である、請求項３１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項３５】
Ｒ１１が水素または所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよいＣ１−６アルキルであり、そしてＲ１２が水素、Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｋ−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｋ−アリール、−(ＣＨ２)ｋ−ヘテロシクリル、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)ｋ−ヘテロシクリル、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)ｋ−シクロアルキルまたは−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−６アルキルから選択され、このいずれも、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよい、請求項２６から３４のいずれかに記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１１が水素または所望によりハロゲン、シアノ、アミノ、ヒドロキシおよびＣ１−６アルコキシから選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてよいＣ１−６アルキルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１２が、１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されており、Ｒ１３が独立してオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、−Ｃ(Ｏ)ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｌ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ(Ｃ１−６アルキル)および−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、ベンジル、フェニルから選択され、ここで、存在する任意のＣ１−６アルキル基またはアリール基は、所望により、ハロゲン、シアノ、アミノ、ヒドロキシおよびＣ１−６アルコキシから独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換されていてよい、請求項３５または３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１２が、好ましくはピペリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニルおよびイミダゾリジニルから選択される５または６員単環式ヘテロシクロアルキル基である、請求項３５から３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１２が、好ましくはピリジニル、フラニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、および１−メチル−１Ｈ−ピリジニル−２−オンから選択される５または６員単環式ヘテロアリール基である、請求項３５から３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１２が、好ましくはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選択されるＣ３−６シクロアルキル基、または好ましくはアダマンチル(adamantly)およびビシクロヘプチルから選択されるＣ７−１０二環式シクロアルキルである、請求項３５から３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１２が、アリール、好ましくはフェニル基である、請求項３５から３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１１およびＲ１２が、各々独立して、水素、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよいＣ１−６アルキル；または所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよい−(ＣＨ２)ｋ−カルボシクリルである、請求項２６から３４のいずれかに記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１１およびＲ１２が、各々独立して、水素または、所望により−ＯＲ１４、−Ｃ(Ｏ)Ｒ１４および−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１４から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換されていてよいＣ１−６アルキルであり；ここで、Ｒ１４が水素であるかまたは所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよいＣ１−６アルキルから選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合している窒素原子と一体となって、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよいヘテロシクリルを形成する請求項２６から３４のいずれかに記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合している窒素原子と一体となって、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよいヘテロシクロアルキルを形成する、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合している窒素原子と一体となって；５または６員ヘテロシクリル基、好ましくは６員ヘテロシクリル基、または９または１０員ヘテロシクリル基、好ましくは９員ヘテロシクリル基を形成し、それらは所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよい、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４７】
ヘテロシクリル基が、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよい、好ましくはピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、[１,２,４]トリアゾロ[４,３−ａ]ピラジン−７−イルおよびトリアゾロピラジニルから選択されるヘテロシクロアルキルである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
ヘテロシクリル基が、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、スピロ基、アミノ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｋ−ヘテロシクリル、−(ＣＨ２)ｋ−アリール、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)ｋ−シクロアルキル、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)ｋ−ヘテロシクリル、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−(ＣＨ２)ｋ−アリール、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−(Ｃ１−６アルキル)、−(ＣＨ２)ｋ−Ｃ(Ｏ)−ヘテロシクリル、−Ｓ(Ｏ)２−(Ｃ１−６アルキル)、−ＮＨ−(Ｃ１−６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)(Ｃ１−６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−(Ｃ１−６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−６アルキル)(Ｃ１−６アルキル)から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３、好ましくは１個、２個または３個のＲ１３で置換されており、ここで、該スピロ基、ヘテロシクリル基、シクロアルキル基、アリール基、またはアルキル基は、所望により、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノ、ヒドロキシ、−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６アルコキシから独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換され得る、請求項４４から４７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４９】
− Ｒ１３がヘテロシクリル基を含むならば、それはピペリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニルまたはイミダゾリジニルのような５もしくは６員単環式ヘテロシクロアルキル基、または９もしくは１０員二環式ヘテロシクロアルキル基、またはピリジニル、フラニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、１−メチル−１Ｈ−ピリジニル−２−オンのような５もしくは６員単環式ヘテロアリール基、または９もしくは１０員二環式ヘテロアリール基であり；
− Ｒ１３がシクロアルキル基を含むとき、それはシクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタンまたはシクロヘキサンのようなＣ３−６シクロアルキル基であり；
− Ｒ１３がアリール基を含むとき、それは特にフェニル基であり；
− Ｒ１３がスピロ基を含むとき、それはオキサゾランのような５員ヘテロ環式基であり；
− Ｒ１３が−Ｓ(Ｏ)２−(Ｃ１−６アルキル)であるとき、それは特に−Ｓ(Ｏ)２−ＣＨ３または−Ｓ(Ｏ)２−ＣＨ２ＣＨ３である、
請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合している窒素原子と一体となって；
【化１３】
から選択されるヘテロシクリルを形成し、このヘテロシクリルは、所望により、好ましくはオキソ、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６アルコキシから選択される１個、２個または３個のＲ１３部分で置換され得て、
そしてＲ１３ａは水素またはＲ１３である、請求項４４から４９のいずれかに記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１３ａが、請求項４８から４９のいずれかに定義のＲ１３部分である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
ヘテロシクリルがＲ１３ａでのみ置換されている、請求項５０または５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１３ａが水素ではなく、そして、ヘテロシクリルが、互いに独立してメチル、メトキシおよびオキソから選択される１個または２個の置換基でさらに置換されている、請求項５０または５１に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ１３ａが水素であり、そしてヘテロシクリルが、互いに独立してメチル、トリフルオロメチル、メトキシおよびオキソから選択される１個または２個の置換基で置換されている、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１１がＲ１０であり、そしてＲ１２が−Ｃ(Ｏ)Ｒ１０である、請求項２６から３４のいずれかに記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１１が水素または所望により１個、２個または３個のＲ１３で置換されていてよいＣ１−６アルキルであり；そしてＲ１２が−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)ｋ−カルボシクリルまたは−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)ｋ−ヘテロシクリルであり、このいずれも、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよい、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１１が水素または所望により１個、２個または３個のＲ１３で置換されていてよいＣ１−６アルキルであり；そしてＲ１２が−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)ｋ−ヘテロシクロアルキルであり、このいずれも、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよい、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
ｊが０または１である、請求項１から５７のいずれかに記載の化合物。
【請求項５９】
ｊが０である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
ｊが１であり、そしてＲ６がアミノである、請求項１から５８のいずれかに記載の化合物。
【請求項６１】
ｊが１であり、そしてＲ６が、所望によりハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、またはＣ１−６アルキルで置換されていてよい−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)(Ｃ１−６アルキル)、−ＮＨ−(Ｃ３−６シクロアルキル)、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルから選択される、請求項１から６０のいずれかに記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ５が以下の基の一つであり：
【化１４】
そして、代替的に、上記の基において示されるＣｌまたはＦ原子の一方は他方の原子に交換されるか、または上記の基において示されるメチルまたはメトキシの一方の基は、他方の基に交換され得る、請求項１から６１のいずれかに記載の化合物。
【請求項６３】
その薬学的に許容される塩、遊離形またはプロドラッグの形である、請求項１から６２のいずれかに記載の化合物。
【請求項６４】
【表１】
【表２】
【表３】
【表４】
【表５】
【表６】
【表７】
【表８】
【表９】
【表１０】
【表１１】
【表１２】
から選択される、請求項１に記載の化合物、または、いずれの場合も、それらの薬学的に許容される塩、遊離形またはプロドラッグ。
【請求項６５】
【化１５】
の化合物である、請求項６４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、遊離形またはプロドラッグ。
【請求項６６】
治療に使用するための、請求項１から６５のいずれかに記載の化合物。
【請求項６７】
請求項１から６５のいずれかに記載の化合物を含む、医薬製剤。
【請求項６８】
さらに薬学的に許容される賦形剤または担体を含む、請求項６７に記載の医薬製剤。
【請求項６９】
抗糖尿病剤、脂質低下剤、抗肥満または食欲調節剤、抗高血圧剤、ＨＤＬ増加剤、コレステロール吸収モジュレーター、Ａｐｏ−Ａ１類似体および摸倣体、トロンビン阻害剤、アルドステロン阻害剤、血小板凝集の阻害剤、エストロゲン、テストステロン、選択的エストロゲン受容体モジュレーター、選択的アンドロゲン受容体モジュレーター、化学療法剤、および５−ＨＴ３または５−ＨＴ４受容体モジュレーター；またはそれらの薬学的に許容される塩またはプロドラッグから選択される治療剤をさらに含む、請求項６７または６８に記載の医薬製剤。
【請求項７０】
該薬剤がテガセロド、イマチニブ、ビルダグリプチン、メトホルミン、チアゾリドン誘導体、スルホニルウレア受容体リガンド、アリスキレン、バルサルタン、リモナバン、オーリスタットまたはスタチン、または薬学的に許容される塩またはプロドラッグである、請求項６９に記載の医薬製剤。
【請求項７１】
治療において同時に、別々に、または連続して使用するための組合せ製剤として、請求項１から６５のいずれかに記載の化合物および請求項６９または７０に定義の薬剤を含む、製品。
【請求項７２】
該薬剤が請求項４７に定義のものである、請求項７１に記載の製品。
【請求項７３】
非インスリン依存性真性糖尿病、関節炎、肥満、同種移植片移植、カルシトニン−骨粗鬆症、心不全、グルコース代謝障害または耐糖能障害、神経変性疾患、心血管または腎臓疾患、および神経変性または認知障害(例えばアルツハイマー病、パーキンソン病、クローン病または潰瘍性大腸炎)、高血糖、インスリン抵抗性、脂質障害、異脂肪血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬレベル、高ＬＤＬレベル、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、膵炎、網膜症、腎症、ニューロパシー、症候群Ｘ、卵巣アンドロゲン過剰症(多嚢胞性卵巣症候群)、２型糖尿病、成長ホルモン欠乏、好中球減少症、神経障害、腫瘍転移、良性前立腺肥大、歯肉炎、糖尿病性心筋症、左または右心室肥大、動脈および／または大血管における肥大性内側肥厚、腸間膜脈管構造肥大、糸球体間質肥大、高血圧および骨粗鬆症から選択される疾患または状態の処置または予防のための、鎮静または抗不安効果を生ずるための、術後異化変化またはストレスに対するホルモン応答を減ずるための、心筋梗塞後死亡率および罹病率を減ずるための、高脂血症または関連状態を調節するための、またはＶＬＤＬ、ＬＤＬまたはＬｐ(ａ)レベルの低下のための医薬の製造における、請求項１から６５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項７４】
医薬の製造のための、請求項１から６５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項７５】
治療的有効量の請求項１から６５のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、患者における疾患または状態を処置または予防する方法。
【請求項７６】
疾患または状態が請求項７３に定義のものである、請求項７５に記載の方法。
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
〔式中、
Ｘは、＝Ｎ−または＝Ｃ(Ｒ８)−であり；
Ｙは、＝Ｎ−または＝Ｃ(Ｒ９)−であり；
Ｒ１およびＲ２は、各々独立してＲ１０、−ＯＲ１０、−Ｃ(Ｏ)Ｒ１０、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１０および−Ｓ(Ｏ)ｌＲ１０から選択され；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して水素またはＲ１３であるか；またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している炭素原子と一体となってカルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成し、このいずれも、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよく；
Ｒ５は、アリールまたはヘテロアリールであり、このいずれも、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよく；
Ｒ６は、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、Ｒ１０、−ＯＲ１０、−Ｃ(Ｏ)Ｒ１０、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１０、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ１０、−Ｓ(Ｏ)ｌＲ１１、−Ｎ(Ｒ１１)(Ｒ１２)および−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１１)(Ｒ１２)から選択され；
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、各々独立して水素、ハロゲンおよび１〜３０個のＣ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される多価原子を含む部分から選択され；例えばＲ７、Ｒ８およびＲ９は、各々独立してハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、Ｒ１０、−ＯＲ１０、−Ｃ(Ｏ)Ｒ１０、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１０、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ１０、−Ｓ(Ｏ)ｌＲ１１、−Ｎ(Ｒ１１)(Ｒ１２)および−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１１)(Ｒ１２)から選択され；
Ｒ１０は、水素、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよいヒドロカルビル；または所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよい−(ＣＨ２)ｋ−ヘテロシクリルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々独立してＲ１０、−ＯＲ１０、−Ｃ(Ｏ)Ｒ１０、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１０、−(ＣＨ２)ｋ−Ｒ１０、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)ｋ−Ｒ１０および−Ｓ(Ｏ)ｌＲ１０から選択されるか；またはＲ１１およびＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一体となって、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよいヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ１３は、独立してハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、オキソ、＝ＮＲ１４、−ＯＲ１４、−Ｃ(Ｏ)Ｒ１４、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１４、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ１４、−Ｓ(Ｏ)ｌＲ１４、−Ｎ(Ｒ１４)Ｒ１５、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１４)Ｒ１５およびＲ１６から選択され；
Ｒ１４およびＲ１５は、各々独立して水素またはＲ１６であり；
Ｒ１６は、スピロ基、ヒドロカルビル、−(ＣＨ２)ｋ−ヒドロカルビル、−(ＣＨ２)ｋ−ヘテロシクリルおよび−(ＣＨ２)ｋ−Ｃ(Ｏ)−ヘテロシクリルから選択され、このいずれも、所望により、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノ、ヒドロキシ、−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６アルコキシから独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換されていてよく；
ｊは０、１または２であり；
ｋは０、１、２、３、４、５または６であり；そして
ｌは０、１、または２である。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ１１およびＲ１２が、各々Ｒ１０、−ＯＲ１０、−Ｃ(Ｏ)Ｒ１０、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１０および−Ｓ(Ｏ)ｌＲ１０から選択されるか；またはＲ１１およびＲ１２が、それらが結合している窒素原子と一体となって、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよいヘテロシクリルを形成し；そして
Ｒ１６がヒドロカルビルおよび−(ＣＨ２)ｋ−ヘテロシクリルから選択され、このいずれも、所望によりハロゲン、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６アルコキシから独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換されていてよい；
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項３】
式(II)：
【化２】
である、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項４】
Ｒ８が水素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式(III)：
【化３】
である、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２が、各々独立して水素、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよいＣ１−６アルキル、および所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよい−(ＣＨ２)ｋ−カルボシクリルから選択される、請求項１から５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１およびＲ２が各々水素である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３およびＲ４が、各々独立して水素、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよいＣ１−６アルキル、および所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよい−(ＣＨ２)ｋ−カルボシクリルから選択される、請求項１から７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３およびＲ４が各々水素である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が各々水素である、請求項１から９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５が所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよいアリールである、請求項１から１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５が所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよいフェニルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５が、所望によりハロゲン、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６アルコキシから独立して選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてよいフェニルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ５が、２および４位に置換基を含むフェニルであり、ここで、該置換基がハロゲン、メチルおよびメトキシから独立して選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ５が２,４−ジクロロフェニルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式(XI)：
【化４】
〔式中、ｐは０、１個、２個、３個、４個または５個のである。〕
である、請求項１から１５のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１７】
式(XII)または式(XXXIII)：
【化５】
の化合物である、請求項１６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１８】
Ｒ８が水素である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
式(XIII)または式(XXXIV)：
【化６】
の化合物である、請求項１６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２０】
Ｒ７が水素である、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ７が所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよいカルボシクリルである、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ７がアリールまたはシクロアルキルであり、このいずれも、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよい、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ７が、所望により１個、２個または３個のＲ１３で置換されていてよいフェニルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ７が所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよいヘテロシクリルである、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ７がピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニルまたはテトラヒドロピラニルであり、このいずれも、所望により１個、２個または３個のＲ１３で置換されていてよい、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ７が−Ｎ(Ｒ１１)(Ｒ１２)または−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１１)(Ｒ１２)である、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ７が−Ｎ(Ｒ１１)(Ｒ１２)である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
式(XVI)：
【化７】
である、請求項２７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２９】
式(XVII)または式(XXV)：
【化８】
の化合物である、請求項２８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項３０】
式(XVIII)または式(XXVI)：
【化９】
の化合物である、請求項２８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項３１】
式(XVIｂ)：
【化１０】
の化合物である、請求項２６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項３２】
式(XVIIｂ)または式(XXIX)：
【化１１】
の化合物である、請求項３１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項３３】
Ｒ８が水素である、請求項２９または３２に記載の化合物。
【請求項３４】
式(XVIIIｂ)または式(XXX)：
【化１２】
の化合物である、請求項３１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項３５】
Ｒ１１が水素または所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよいＣ１−６アルキルであり、そしてＲ１２が水素、Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｋ−シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｋ−アリール、−(ＣＨ２)ｋ−ヘテロシクリル、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)ｋ−ヘテロシクリル、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)ｋ−シクロアルキルまたは−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−６アルキルから選択され、このいずれも、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよい、請求項２６から３４のいずれかに記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１１が水素または所望によりハロゲン、シアノ、アミノ、ヒドロキシおよびＣ１−６アルコキシから選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてよいＣ１−６アルキルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１２が、１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されており、Ｒ１３が独立してオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、−Ｃ(Ｏ)ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｌ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ(Ｃ１−６アルキル)および−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、ベンジル、フェニルから選択され、ここで、存在する任意のＣ１−６アルキル基またはアリール基は、所望により、ハロゲン、シアノ、アミノ、ヒドロキシおよびＣ１−６アルコキシから独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換されていてよい、請求項３５または３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１２が、好ましくはピペリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニルおよびイミダゾリジニルから選択される５または６員単環式ヘテロシクロアルキル基である、請求項３５から３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１２が、好ましくはピリジニル、フラニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、および１−メチル−１Ｈ−ピリジニル−２−オンから選択される５または６員単環式ヘテロアリール基である、請求項３５から３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１２が、好ましくはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選択されるＣ３−６シクロアルキル基、または好ましくはアダマンチル(adamantly)およびビシクロヘプチルから選択されるＣ７−１０二環式シクロアルキルである、請求項３５から３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１２が、アリール、好ましくはフェニル基である、請求項３５から３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１１およびＲ１２が、各々独立して、水素、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよいＣ１−６アルキル；または所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよい−(ＣＨ２)ｋ−カルボシクリルである、請求項２６から３４のいずれかに記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１１およびＲ１２が、各々独立して、水素または、所望により−ＯＲ１４、−Ｃ(Ｏ)Ｒ１４および−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１４から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換されていてよいＣ１−６アルキルであり；ここで、Ｒ１４が水素であるかまたは所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよいＣ１−６アルキルから選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合している窒素原子と一体となって、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよいヘテロシクリルを形成する請求項２６から３４のいずれかに記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合している窒素原子と一体となって、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよいヘテロシクロアルキルを形成する、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合している窒素原子と一体となって；５または６員ヘテロシクリル基、好ましくは６員ヘテロシクリル基、または９または１０員ヘテロシクリル基、好ましくは９員ヘテロシクリル基を形成し、それらは所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよい、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４７】
ヘテロシクリル基が、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよい、好ましくはピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、[１,２,４]トリアゾロ[４,３−ａ]ピラジン−７−イルおよびトリアゾロピラジニルから選択されるヘテロシクロアルキルである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
ヘテロシクリル基が、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、スピロ基、アミノ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｋ−ヘテロシクリル、−(ＣＨ２)ｋ−アリール、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)ｋ−シクロアルキル、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)ｋ−ヘテロシクリル、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−(ＣＨ２)ｋ−アリール、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−(Ｃ１−６アルキル)、−(ＣＨ２)ｋ−Ｃ(Ｏ)−ヘテロシクリル、−Ｓ(Ｏ)２−(Ｃ１−６アルキル)、−ＮＨ−(Ｃ１−６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)(Ｃ１−６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−(Ｃ１−６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−６アルキル)(Ｃ１−６アルキル)から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３、好ましくは１個、２個または３個のＲ１３で置換されており、ここで、該スピロ基、ヘテロシクリル基、シクロアルキル基、アリール基、またはアルキル基は、所望により、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノ、ヒドロキシ、−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６アルコキシから独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換され得る、請求項４４から４７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４９】
− Ｒ１３がヘテロシクリル基を含むならば、それはピペリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニルまたはイミダゾリジニルのような５もしくは６員単環式ヘテロシクロアルキル基、または９もしくは１０員二環式ヘテロシクロアルキル基、またはピリジニル、フラニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、１−メチル−１Ｈ−ピリジニル−２−オンのような５もしくは６員単環式ヘテロアリール基、または９もしくは１０員二環式ヘテロアリール基であり；
− Ｒ１３がシクロアルキル基を含むとき、それはシクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタンまたはシクロヘキサンのようなＣ３−６シクロアルキル基であり；
− Ｒ１３がアリール基を含むとき、それは特にフェニル基であり；
− Ｒ１３がスピロ基を含むとき、それはオキサゾランのような５員ヘテロ環式基であり；
− Ｒ１３が−Ｓ(Ｏ)２−(Ｃ１−６アルキル)であるとき、それは特に−Ｓ(Ｏ)２−ＣＨ３または−Ｓ(Ｏ)２−ＣＨ２ＣＨ３である、
請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合している窒素原子と一体となって；
【化１３】
から選択されるヘテロシクリルを形成し、このヘテロシクリルは、所望により、好ましくはオキソ、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６アルコキシから選択される１個、２個または３個のＲ１３部分で置換され得て、
そしてＲ１３ａは水素またはＲ１３である、請求項４４から４９のいずれかに記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１３ａが、請求項４８から４９のいずれかに定義のＲ１３部分である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
ヘテロシクリルがＲ１３ａでのみ置換されている、請求項５０または５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１３ａが水素ではなく、そして、ヘテロシクリルが、互いに独立してメチル、メトキシおよびオキソから選択される１個または２個の置換基でさらに置換されている、請求項５０または５１に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ１３ａが水素であり、そしてヘテロシクリルが、互いに独立してメチル、トリフルオロメチル、メトキシおよびオキソから選択される１個または２個の置換基で置換されている、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１１がＲ１０であり、そしてＲ１２が−Ｃ(Ｏ)Ｒ１０である、請求項２６から３４のいずれかに記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１１が水素または所望により１個、２個または３個のＲ１３で置換されていてよいＣ１−６アルキルであり；そしてＲ１２が−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)ｋ−カルボシクリルまたは−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)ｋ−ヘテロシクリルであり、このいずれも、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよい、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１１が水素または所望により１個、２個または３個のＲ１３で置換されていてよいＣ１−６アルキルであり；そしてＲ１２が−Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)ｋ−ヘテロシクロアルキルであり、このいずれも、所望により１個、２個、３個、４個または５個のＲ１３で置換されていてよい、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
ｊが０または１である、請求項１から５７のいずれかに記載の化合物。
【請求項５９】
ｊが０である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
ｊが１であり、そしてＲ６がアミノである、請求項１から５８のいずれかに記載の化合物。
【請求項６１】
ｊが１であり、そしてＲ６が、所望によりハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、またはＣ１−６アルキルで置換されていてよい−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)(Ｃ１−６アルキル)、−ＮＨ−(Ｃ３−６シクロアルキル)、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルから選択される、請求項１から６０のいずれかに記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ５が以下の基の一つであり：
【化１４】
そして、代替的に、上記の基において示されるＣｌまたはＦ原子の一方は他方の原子に交換されるか、または上記の基において示されるメチルまたはメトキシの一方の基は、他方の基に交換され得る、請求項１から６１のいずれかに記載の化合物。
【請求項６３】
その薬学的に許容される塩、遊離形またはプロドラッグの形である、請求項１から６２のいずれかに記載の化合物。
【請求項６４】
【表１】
【表２】
【表３】
【表４】
【表５】
【表６】
【表７】
【表８】
【表９】
【表１０】
【表１１】
【表１２】
から選択される、請求項１に記載の化合物、または、いずれの場合も、それらの薬学的に許容される塩、遊離形またはプロドラッグ。
【請求項６５】
【化１５】
の化合物である、請求項６４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、遊離形またはプロドラッグ。
【請求項６６】
治療に使用するための、請求項１から６５のいずれかに記載の化合物。
【請求項６７】
請求項１から６５のいずれかに記載の化合物を含む、医薬製剤。
【請求項６８】
さらに薬学的に許容される賦形剤または担体を含む、請求項６７に記載の医薬製剤。
【請求項６９】
抗糖尿病剤、脂質低下剤、抗肥満または食欲調節剤、抗高血圧剤、ＨＤＬ増加剤、コレステロール吸収モジュレーター、Ａｐｏ−Ａ１類似体および摸倣体、トロンビン阻害剤、アルドステロン阻害剤、血小板凝集の阻害剤、エストロゲン、テストステロン、選択的エストロゲン受容体モジュレーター、選択的アンドロゲン受容体モジュレーター、化学療法剤、および５−ＨＴ３または５−ＨＴ４受容体モジュレーター；またはそれらの薬学的に許容される塩またはプロドラッグから選択される治療剤をさらに含む、請求項６７または６８に記載の医薬製剤。
【請求項７０】
該薬剤がテガセロド、イマチニブ、ビルダグリプチン、メトホルミン、チアゾリドン誘導体、スルホニルウレア受容体リガンド、アリスキレン、バルサルタン、リモナバン、オーリスタットまたはスタチン、または薬学的に許容される塩またはプロドラッグである、請求項６９に記載の医薬製剤。
【請求項７１】
治療において同時に、別々に、または連続して使用するための組合せ製剤として、請求項１から６５のいずれかに記載の化合物および請求項６９または７０に定義の薬剤を含む、製品。
【請求項７２】
該薬剤が請求項４７に定義のものである、請求項７１に記載の製品。
【請求項７３】
非インスリン依存性真性糖尿病、関節炎、肥満、同種移植片移植、カルシトニン−骨粗鬆症、心不全、グルコース代謝障害または耐糖能障害、神経変性疾患、心血管または腎臓疾患、および神経変性または認知障害(例えばアルツハイマー病、パーキンソン病、クローン病または潰瘍性大腸炎)、高血糖、インスリン抵抗性、脂質障害、異脂肪血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬレベル、高ＬＤＬレベル、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、膵炎、網膜症、腎症、ニューロパシー、症候群Ｘ、卵巣アンドロゲン過剰症(多嚢胞性卵巣症候群)、２型糖尿病、成長ホルモン欠乏、好中球減少症、神経障害、腫瘍転移、良性前立腺肥大、歯肉炎、糖尿病性心筋症、左または右心室肥大、動脈および／または大血管における肥大性内側肥厚、腸間膜脈管構造肥大、糸球体間質肥大、高血圧および骨粗鬆症から選択される疾患または状態の処置または予防のための、鎮静または抗不安効果を生ずるための、術後異化変化またはストレスに対するホルモン応答を減ずるための、心筋梗塞後死亡率および罹病率を減ずるための、高脂血症または関連状態を調節するための、またはＶＬＤＬ、ＬＤＬまたはＬｐ(ａ)レベルの低下のための医薬の製造における、請求項１から６５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項７４】
医薬の製造のための、請求項１から６５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項７５】
治療的有効量の請求項１から６５のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、患者における疾患または状態を処置または予防する方法。
【請求項７６】
疾患または状態が請求項７３に定義のものである、請求項７５に記載の方法。
【公表番号】特表２００９−５３１３９０（Ｐ２００９−５３１３９０Ａ）
【公表日】平成２１年９月３日（２００９．９．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０２１０４（Ｐ２００９−５０２１０４）
【出願日】平成１９年３月２９日（２００７．３．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５３０６４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１１３２２６
【国際公開日】平成１９年１０月１１日（２００７．１０．１１）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年９月３日（２００９．９．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年３月２９日（２００７．３．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５３０６４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１１３２２６
【国際公開日】平成１９年１０月１１日（２００７．１０．１１）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
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