説明

植物抽出物およびその皮膚科使用法

本発明は、植物抽出物と、マトリクス・メタロプロテアーゼ-1(MMP-1)、マトリクス・メタロプロテアーゼ-2(MMP-2)、マトリクス・メタロプロテアーゼ-3(MMP-3)、マトリクス・メタロプロテアーゼ-9(MMP-9)、およびヒト白血球エラスターゼ(HLE)から成る群より選択された一つあるいはそれ以上の細胞外プロテアーゼを阻害することができる、一つあるいはそれ以上の植物抽出物を含む皮膚用製剤とを提供する。本発明は、本発明の前記皮膚用製剤に組み入れるべき適切な上記活性を有する植物抽出物を同定するために、当該植物抽出物をスクリーニングするための迅速な方法をさらに提供する。本発明は、皮膚、毛髪、および/または爪の日常ケアに加え、皮膚のシワまたはたるみ、放射線照射された皮膚および/または毛髪損傷、皮膚線の深化、皮膚弾性の変化を含む様々な皮膚病変の治療または予防に適切な皮膚用剤としての前記植物抽出物の使用法も提供する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
生理的に許容可能な担体と細胞外プロテアーゼ阻害活性を有する効果的な量の一つあるいはそれ以上の植物抽出物とを含む皮膚用製剤であって、前記植物抽出物は溶媒抽出法により表1、2、3、4、および5に記載されている植物のいずれかから得られ、前記細胞外プロテアーゼはマトリクス・メタロプロテアーゼ-1(MMP-1)、マトリクス・メタロプロテアーゼ-2(MMP-2)、マトリクス・メタロプロテアーゼ-3(MMP-3)、マトリクス・メタロプロテアーゼ-9(MMP-9)、およびヒト白血球エラスターゼ(HLE)から成る群より選択され、前記抽出物は皮膚細胞における一つあるいはそれ以上の細胞活性に影響を及ぼす、皮膚用製剤。
【請求項2】
皮膚細胞における前記一つあるいはそれ以上の細胞活性が、コラーゲン、フィブロネクチン、フィブリリン、および/またはエラスチンの破壊を弱めること;内皮細胞の移動を弱めること;コラーゲン産出を増加させること;UV誘導細胞外プロテアーゼ活性を弱めること;および、線維芽細胞により生成された牽引力を弱めることから成る群より選択される、請求項1に記載の皮膚用製剤。
【請求項3】
前記溶媒が、水性溶媒、アルコール溶媒、あるいはそれらの組み合わせである、請求項1あるいは2に記載の皮膚用製剤。
【請求項4】
細胞外プロテアーゼ阻害活性を有する植物抽出物であって、溶媒抽出法によってAconitum napellus、Acorus calamus、Alchemilla mollis、Allium cepa、Allium sativum、Allium tuberosum、Ambrosia artemisiifolia、Anethum graveolens、Anthemis tinctoria、Aronia melanocarpa (Michx.) Ell.、Arctostaphylos uva-ursi、Aronia x prunifolia、Artemisia dracunculus、Avena sativa、Beta vulgaris、Beta vulgaris L. subsp. Vulgaris、Borago officinalis、Brassica napus、Brassica oleracea、Brassica oleracea L. var. italica Plenck、Brassica rapa、Bromus inermis、Capsicum annuum L. var. annuum、Cerastium tomentosum、Chaerophyllum bulbosum、Chenopodium quinoa、Chenopodium quinoa subsp. Quinoa、Chenopodium quinoa Willd.、Chichorium endivia、Chichorium endivia subsp. Endivia、Circium arvense、Citrullus lanatus、Cornus canadensis、Cornus sericea、Cynara cardunculus subsp. Cardunculus、Daucus carota、Daucus carota subsp carota L.、Dolichos lablab、Euphorbia amygdaloides、Fagopyrum tataricum、Foeniculum vulgare、Frangula alnus、Galinsoga quadriradiata、Gentiana lutea、Geranium sanguineum、Geranium x cantabrigiense、Glycyrrhiza glabra、Hamamelis virginiana、Helianthus strumosus、Heliotropium arborescens、Hordeum vulgare subsp. Vulgare、Hypomyces lactifluorum、Juniperus communis L.、Lentinus edodes、Lotus corniculatus、Manihot esculenta、Matricaria recutita、Melilotus albus、Melilotus alba Medik.、Melissa officinalis、Mentha x piperita、Oenothera biennis、Pastinaca sativa L.、Petroselinum crispum、Phaseolus vulgaris、Physalis philadelphica、Phytolacca decandra、Phytolacca decandra syn. P. americana、Pimpinella anisum、Pisum sativum、Potentilla anserina L.、Potentilla fruticosa、Poterium sanguisorba、Pyrus communis、Raphanus raphanistrum、Rheum x hybridum、Rhus typhina L.、Ribes nigrum L.、Ribes sylvestre、Rodgersia spp.、Rosmarinus officinalis、Rubus occidentalis、Rubus thibetanus、Rumex crispus、Rumex scutatus、Ruta graveolens、Salvia officinalis、Sambucus canadensis L.、Setaria italica、Solanum melongena L.、Sorghum dochna bicolor gr technicum、Stellaria media、Tanacetum cinerariifolium、Taraxacum officinale、Teucrium chamaedrys、Thymus fragantissimus、Thymus x citriodorus、Trifolium incarnatum、Triticosecale spp.、Tropaeolum majus L.、Tsuga canadensis、Tsuga diversifolia、Vaccinium angustifolium、Vaccinium angustifolium Ait.、Vitia sp.、x Triticosecale spp.、Zea mays L.、およびZingiber officinaleから成る群より選択された植物から得られ、前記細胞外プロテアーゼはマトリクス・メタロプロテアーゼ-1(MMP-1)、マトリクス・メタロプロテアーゼ-2(MMP-2)、マトリクス・メタロプロテアーゼ-3(MMP-3)、マトリクス・メタロプロテアーゼ-9(MMP-9)、およびヒト白血球エラスターゼ(HLE)から成る群より選択される、植物抽出物。
【請求項5】
前記植物が、Beta vulgaris L.、Brassica oleracea L.、Capsicum annuum L、Chenopodium quinoa、Daucus carota L.、Geranium x cantabrigiense、Juniperus communis L.、Melilotus alba、Pastinaca sativa L.、Potentilla anserina L.、Rhus typhina L.、Solanum melongena L.、Tropaeolum majus L.、Vaccinium angustifolium、x Triticosecale spp.、およびZea mays L.から成る群より選択される、請求項3に記載の植物抽出物。
【請求項6】
前記溶媒抽出法は、アルコール、水、水性緩衝液、あるいはそれらの組み合わせを溶媒として用いる、請求項4あるいは5に記載の植物抽出物。
【請求項7】
前記アルコールがエタノールまたはグリコールである、請求項6に記載の植物抽出物。
【請求項8】
前記植物が前記溶媒抽出法の前に一つあるいはそれ以上のストレスに供される、請求項4、5、6、あるいは7のいずれかに記載された植物抽出物。
【請求項9】
皮膚用製剤の調製における、請求項4、5、6、7、あるいは8のいずれかに記載された植物抽出物の使用法。
【請求項10】
皮膚、毛髪、および/または爪の日常ケアのための、請求項1、2、あるいは3のいずれかに記載された皮膚用製剤の使用法。
【請求項11】
前記皮膚、毛髪、および/または爪の健康および/または外観を改善するための、請求項1、2、あるいは3のいずれかに記載された皮膚用製剤の使用法。
【請求項12】
皮膚病変の治療または予防における、請求項1、2、あるいは3のいずれかに記載された皮膚用製剤の使用法。
【請求項13】
皮膚老化を弱める、または防止するための、請求項1、2、あるいは3のいずれかに記載された皮膚用製剤の使用法。
【請求項14】
前記皮膚、毛髪、および/または爪の前記日常ケアのための、請求項4、5、6、7、あるいは8のいずれかに記載された植物抽出物の使用法。
【請求項15】
前記皮膚、毛髪、および/または爪の前記健康および/または外観を改善するための、請求項4、5、6、7、あるいは8のいずれかに記載された植物抽出物の使用法。
【請求項16】
皮膚病変の前記治療または予防における、請求項4、5、6、7、あるいは8のいずれかに記載された植物抽出物の使用法。
【請求項17】
皮膚老化を弱める、または防止するための、請求項4、5、6、7、あるいは8のいずれかに記載された植物抽出物の使用法。
【請求項18】
皮膚用製剤の調製に適切な植物抽出物を同定するための過程であって:
(a)植物材料の溶媒抽出法によって複数の可能性のある抽出物を作製する段階と;
(b)マトリクス・メタロプロテアーゼ-1(MMP-1)、マトリクス・メタロプロテアーゼ-2(MMP-2)、マトリクス・メタロプロテアーゼ-3(MMP-3)、マトリクス・メタロプロテアーゼ-9(MMP-9)、およびヒト白血球エラスターゼ(HLE)から成る群より選択される、一つあるいはそれ以上の細胞外プロテアーゼを阻害するための、それぞれの前記可能性のある植物抽出物の能力を分析する段階と;
(c)抽出物群を提供するために、前記細胞外プロテアーゼのうち少なくとも一つの前記活性を阻害することができる、それらの可能性のある植物を選択する段階と;
(d)コラーゲン、フィブロネクチン、フィブリリン、および/またはエラスチンの破壊を弱めること;内皮細胞の移動を弱めること;コラーゲン産出を増加させること;UV誘導細胞外プロテアーゼ活性を弱めること;および、線維芽細胞により生成された牽引力を弱めることから成る群より選択される、皮膚細胞における一つあるいはそれ以上の細胞活性に影響を及ぼす能力を調べるために、前記抽出物群の各抽出物を分析する段階と;
(e)皮膚用製剤の調製に適切な植物抽出物を提供するために、前記細胞活性のうち一つあるいはそれ以上に影響を及ぼすことができる抽出物を選択する段階と;
を含む過程。
【請求項19】
前記複数の可能性のある抽出物が、単一植物源の植物材料から作製される、請求項18に記載の過程。
【請求項20】
前記複数の可能性のある抽出物が、植物群を選択し;前記選択された植物群内の各植物から植物材料を収穫し;前記複数の可能性のある植物を提供するために、各植物からの前記植物材料を溶媒抽出過程に供することによって作製される、請求項18に記載の過程。
【請求項21】
前記溶媒抽出過程が、アルコール、水、水性緩衝液、あるいはそれらの組み合わせを溶媒として用いる、請求項18、19、あるいは20のいずれかに記載された過程。
【請求項22】
段階(c)において選択された前記抽出物群は、前記細胞外プロテアーゼのうち少なくとも一つの活性を少なくとも20%阻害することができる、請求項18、19、20、あるいは21のいずれかに記載された過程。
【請求項23】
前記抽出群内の各植物抽出物を、少なくとも一つの細胞毒性、生物学的利用率または安定性テストに供する段階と、生理的に許容可能な細胞毒性、生物学的利用率、および/または安定性を示すそれらの抽出物を選択する段階とをさらに含む、請求項18、19、20、21、あるいは22のいずれかに記載された過程。
【請求項24】
前記植物材料が、一つあるいはそれ以上のストレスに供された植物または植物群から作製される、請求項18、19、20、21、22、あるいは23のいずれかに記載された過程。
【請求項25】
生理的に許容可能な担体と、トウガラシ[Capsicum Annuum L]の抽出物;キノア[Chenopodium quinoa Willd]の抽出物;ゼラニウム・カンタブルギエンセ[Geranium x cantabrigiense]の抽出物;セイヨウネズ[Juniperus communis L]の抽出物;シロバナシナガワハギ[Melilotus alba Medic]の抽出物;アメリカボウフウ[Pastinaca sativa L.]の抽出物;エゾツルキンバイ[Potentilla anserina L]の抽出物;ルスティファナ[Rhus typhina L]の抽出物;ライコムギ[X Triticosecale spp]の抽出物;キンレンカ[Tropaeolum majus L.]の抽出物;およびトウモロコシ[Zea mays L]の抽出物;から成る群より選択された効果的な量の一つあるいはそれ以上の植物抽出物とを含む、皮膚用製剤。
【請求項26】
前記一つあるいはそれ以上の植物抽出物が、アルコール、水、水性緩衝液、あるいはそれらの組み合わせを溶媒として用いる溶媒抽出法により得られる、請求項25に記載の皮膚用製剤。
【請求項27】
前記アルコールがエタノールまたはグリコールである、請求項26に記載の皮膚用製剤。
【請求項28】
前記トウガラシ[Capsicum Annuum L]の抽出物が前記植物の葉に由来する、請求項25、26、あるいは27のいずれかに記載された皮膚用製剤。
【請求項29】
キノア[Chenopodium quinoa Willd]の前記抽出物が前記植物の種子に由来する、請求項25、26、あるいは27のいずれかに記載された皮膚用製剤。
【請求項30】
ゼラニウム・カンタブルギエンセ[Geranium x cantabrigiense]の前記抽出物が前記植物の葉に由来する、請求項25、26、あるいは27のいずれかに記載された皮膚用製剤。
【請求項31】
セイヨウネズ[Juniperus communis L]の前記抽出物が前記植物の地上部に由来する、請求項25、26、あるいは27のいずれかに記載された皮膚用製剤。
【請求項32】
シロバナシナガワハギ[Melilotus alba Medik]の前記抽出物が前記植物の地上部に由来する、請求項25、26、あるいは27のいずれかに記載された皮膚用製剤。
【請求項33】
アメリカボウフウ[Pastinaca sativa L.]の前記抽出物が前記植物の根に由来する、請求項25、26、あるいは27のいずれかに記載された皮膚用製剤。
【請求項34】
エゾツルキンバイ[Potentilla anserina L]の前記抽出物が前記植物の地上部に由来する、請求項25、26、あるいは27のいずれかに記載された皮膚用製剤。
【請求項35】
ルスティファナ[Rhus typhina L]の前記抽出物が前記植物の葉に由来する、請求項25、26、あるいは27のいずれかに記載された皮膚用製剤。
【請求項36】
ライコムギ[X Triticosecale spp]の前記抽出物が前記植物の種子に由来する、請求項25、26、あるいは27のいずれかに記載された皮膚用製剤。
【請求項37】
キンレンカ[Tropaeolum majus L.]の前記抽出物が前記植物の地上部に由来する、請求項25、26、あるいは27のいずれかに記載された皮膚用製剤。
【請求項38】
トウモロコシ[Zea mays L]の前記抽出物が前記植物の葉に由来する、請求項25、26、あるいは27のいずれかに記載された皮膚用製剤。
【請求項39】
前記皮膚、毛髪、および/または爪の前記日常ケアにおいて使用するための、請求項25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、あるいは37のいずれかに記載された皮膚用製剤。
【請求項40】
記皮膚、毛髪、および/または爪の健康および/または外観を改善するのに使用するための、請求項25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、あるいは37のいずれかに記載された皮膚用製剤。
【請求項41】
皮膚病変の治療または予防が必要な被検体における、皮膚病変の治療または予防に使用するための、請求項25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、あるいは37のいずれかに記載された皮膚用製剤。
【請求項42】
皮膚老化を弱める、または防止するのに使用するための、請求項25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、あるいは37のいずれかに記載された皮膚用製剤。
【請求項43】
前記製剤は、皮膚のシワ、肌弾力の喪失、発赤、または炎症のうち一つあるいはそれ以上を弱める、または防止する、請求項42に記載の皮膚用製剤。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【図5】
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【図6】
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【図7】
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【図8】
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【図9】
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【公表番号】特表2008−520588(P2008−520588A)
【公表日】平成20年6月19日(2008.6.19)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−541592(P2007−541592)
【出願日】平成16年11月18日(2004.11.18)
【国際出願番号】PCT/CA2004/002007
【国際公開番号】WO2006/053415
【国際公開日】平成18年5月26日(2006.5.26)
【出願人】(507123914)ビオファーマコペ デジン アンテルナショナル インク. (2)
【Fターム(参考)】