機能選択性α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとしてのクロマン誘導体および類似体
本発明は、その多くの実施形態において、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストの阻害薬としての式Ｉの新規クラスのクロマン化合物、
このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含有する製薬組成物、１つ以上のこのような化合物を含む製薬調合物を調製する方法、およびこのような化合物または製薬組成物を使用したα２Ｃアドレナリン受容体に関連する１つ以上の状態の治療、予防、阻害、または緩和の方法を提供する。
このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含有する製薬組成物、１つ以上のこのような化合物を含む製薬調合物を調製する方法、およびこのような化合物または製薬組成物を使用したα２Ｃアドレナリン受容体に関連する１つ以上の状態の治療、予防、阻害、または緩和の方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化９７】
によって表される化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ
（式中：
Ｊは：
【化９８】
であり；
Ｚは−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｃ）］ｘ−であり、
ここで
ｘは、１、２、または３であり；
Ａは、１〜３個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル環であり、少なくとも１個のＲ５ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換され；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｘは、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
【化９９】
は、２個の連続二重結合がありえないという条件で、そして式Ｉにおいて位置１および２が二重結合を形成する場合、Ｒ４’およびＲ６が存在しないというさらなる条件で、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）−、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｎ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）−Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より選択され；
ここでＲａおよびＲｂは、Ｈ、アルキル、アルコキシ、およびハロから成る群より独立して選択され、
Ｒｃは、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、および（＝Ｏ）、ならびに少なくともＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、ｗが３である場合、Ｒ３基の２個以下が（＝Ｏ）でありうるという条件であり；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４’は、非存在であるか、あるいはＨおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、および−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、非存在であるか、あるいはＨ、−ＣＮ、ハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１個または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル（ｈｅｔｒｏｃｙｃｌｅｎｙｌａｌｋｙｌ）、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル（ｈｅｔｒｏｃｙｃｌｅｎｙｌａｌｋｙｌ）、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’である場合、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており、あるいは
ｂ）可変基が−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’である場合、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された炭素原子と共に、３〜８員シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記ヘテロシクリル（ｈｅｔｒｏａｃｙｃｌｙｌ）、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、前記環は１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’置換基から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）、ならびに次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシ基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換される場合、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１３は、Ｈならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、ハロ、−ＣＮ、およびアルコキシから成る群より独立して選択され；
ｍは、０または１であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０〜１０の整数であり；
ｗは、０、１、２、または３であり；
ｚは、０、１、２、３、４または５であり；
次の条件を伴う：
（ａ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合以外であり；
（ｂ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合以外であり；
（ｃ）ｍが０である場合、ここでｚは０ではありえない；
（ｄ）Ａが非置換イミダゾリルであり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ｙが−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−である場合、ここでＲ７’は、Ｈまたはアルキル以外であり；
（ｅ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑ＝０、Ｙ＝−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、または−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒｃ）Ｏ−、である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
（ｆ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、ｑ＝０である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない）。
【請求項２】
Ｊ１〜Ｊ２がそれぞれ−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ３が、−Ｃ（Ｒ２）−または−Ｎ−であり；
Ａが、少なくとも１個のＲ５ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたイミダゾール、イミダゾリン、およびオキサゾリンから成る群からの５員ヘテロアリールまたはヘテロシクレニル環であり；
Ｒ１が、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙが、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より選択され；
Ｒ２が、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４が、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４’が、非存在であるか、あるいはＨ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５が、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６が、非存在であるか、あるいはＨおよび−ＣＮ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７が、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’が、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’である場合、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８が、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９が、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０が、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１が、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’が、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２が、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、ならびにそのそれぞれが次に、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
ｍが、０または１であり；
ｎが、１または２であり；
ｐが、０、１、または２であり；
ｑが、０、１、２、または３であり；
ｗが、０、１、２、または３であり；
ｚが０または１である；
次の条件を伴う：
（ａ）Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合以外であり；
（ｂ）Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合以外であり；
（ｃ）ｍが０である場合、ここでｚは０ではありえない；
（ｄ）Ａが非置換イミダゾリルであり、Ｒ１が−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ｙが−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−である場合、ここでＲ７’は、Ｈまたはアルキル以外であり；
（ｅ）Ｒ１が−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’であり、ｑ＝０、そしてＹ＝−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、または−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒｃ）Ｏ−である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
（ｆ）Ｒ１が−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’または−（ＣＨ２）ｑＹＮ（Ｒ７）Ｒ７’であり、ｑ＝０である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式
【化１００】
によって表される請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ
（式中：
Ｊ１〜Ｊ２はそれぞれ−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ３は、−Ｃ（Ｒ２）−または−Ｎ−であり；
Ａは、少なくとも１個のＲ５ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたイミダゾール、イミダゾリン、およびオキサゾリンから成る群からの５員ヘテロアリールまたはヘテロシクレニル環であり；
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’である場合、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、ならびにそのそれぞれが次に、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
ｍは、０または１であり；
ｎは、１または２であり；
ｐは、０〜２の整数であり；
ｑは、０〜３の整数であり；
ｗは、０〜３の整数であり；
ｚは、０または１である）。
【請求項４】
式Ｉａ
【化１０１】
によって表される請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ
（式中：
Ａは、１〜３個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル環であり、少なくとも１個のＲ５ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換され；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｘは、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
【化１０２】
は、２個の連続二重結合がありえないという条件で、そして式Ｉａにおいて位置１および２が二重結合を形成する場合、Ｒ４’およびＲ６が存在しないというさらなる条件で、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｎ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）−Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より選択され；
ここでＲａおよびＲｂは、Ｈ、アルキル、アルコキシ、およびハロから成る群より独立して選択され、
Ｒｃは、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑ＝ＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、および（＝Ｏ）、ならびに少なくともＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、ｗが３である場合、Ｒ３の２個以下が（＝Ｏ）でありうるという条件であり；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４’は、非存在であるか、あるいはＨおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、および−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、非存在であるか、あるいはＨ、−ＣＮ、ハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１個または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’である場合、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており、あるいは
ｂ）可変基が−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’である場合、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された炭素原子と共に、３〜８員シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記ヘテロシクリル（ｈｅｔｒｏａｃｙｃｌｙｌ）、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、前記環は１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１また２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１また２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１また２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’置換基から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）、ならびにそのそれぞれが次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシ基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換される場合、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、ハロ、−ＣＮ、およびアルコキシから成る群より独立して選択され；
ｍは、０または１であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０〜１０の整数であり；
ｗは、０、１、２、または３であり；
ｚは、０、１、２、３、４または５であり；
次の条件を伴う：
（ａ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合以外であり；
（ｂ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合以外であり；
（ｃ）ｍが０である場合、ここでｚは０ではありえない；
（ｄ）Ａが非置換イミダゾリルであり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ｙが−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−である場合、ここでＲ７’は、Ｈまたはアルキル以外であり；
（ｅ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑ＝０、そしてＹ＝−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、または−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒｃ）Ｏ−、である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
（ｆ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、ｑ＝０である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない）。
【請求項５】
Ｉｂ：
【化１０３】
によって表される請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ
（式中：
Ａは、１〜３個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル環であり、少なくとも１個のＲ５ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換され；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｘは、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
【化１０４】
は、２個の連続二重結合がありえないという条件で、そして式Ｉａにおいて位置１および２が二重結合を形成する場合、Ｒ４’およびＲ６が存在しないというさらなる条件で、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｎ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）−Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より選択され；
ここでＲａおよびＲｂは、Ｈ、アルキル、アルコキシ、およびハロから成る群より独立して選択され、
Ｒｃは、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、および（＝Ｏ）、ならびに少なくともＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、ｗが３である場合、Ｒ３基の２個以下が（＝Ｏ）でありうるという条件であり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、および−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、非存在であるか、あるいはＨ、−ＣＮ、ハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１個または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’である場合、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており、あるいは
ｂ）可変基が−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’である場合、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された炭素原子と共に、３〜８員シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記ヘテロシクリル（ｈｅｔｒｏａｃｙｃｌｙｌ）、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、前記環は１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）、ならびにそのそれぞれが次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシ基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換される場合、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１３は、Ｈならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、ハロ、−ＣＮ、およびアルコキシから成る群より独立して選択され；
ｍは、０または１であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、２、または２であり；
ｑは独立して、０〜１０の整数であり；
ｗが、０、１、２、または３であり；
ｚが、０〜５であり、
次の条件を伴う：
（ａ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合以外であり；
（ｂ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合以外であり；
（ｃ）ｍが０である場合、ここでｚは０ではありえない；
（ｄ）Ａが非置換イミダゾリルであり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ｙが−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−である場合、ここでＲ７’は、Ｈまたはアルキル以外であり；
（ｅ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑ＝０、そしてＹ＝−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、または−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒｃ）Ｏ−、である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
（ｆ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、ｑ＝０である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない）。
【請求項６】
構造式
【化１０５】
によって表される請求項４に記載の化合物あるいは前記化合物の製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ
（式中：
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個および／または１個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、Ｈ、−ＣＮおよびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’である場合、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、ならびにそのそれぞれが次に、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシは置換される場合、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１４は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
ｚは、１、２、３、４または５であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０〜６の整数であり；
ｗは、０、１、２、または３であり；
ｚ’は、０、１、２、または３である）。
【請求項７】
ｚが０であり、Ｒ４がＨである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
構造式
【化１０６】
によって表される請求項４に記載の化合物あるいは前記化合物の製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ
（式中：
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個および／または１個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、Ｈおよび−ＣＮ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’である場合、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、ならびにそのそれぞれが次に、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシは置換される場合、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１４は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
ｚは、０、１、２、３、４または５であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０〜６の整数であり；
ｗは、０、１、２、または３であり；
ｚ’は、０、１、２、または３である）。
【請求項９】
ｚが０であり、Ｒ４がＨである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’から成る群より選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’から成る群より選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
【化１０７】
【化１０８】
から成る群より選択される請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１３】
請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、あるいはその製薬的に許容される塩または溶媒和物および少なくとも１つの製薬的に許容される担体、アジュバントまたはビヒクルを含む製薬組成物。
【請求項１４】
１つ以上の追加の治療剤をさらに含み、前記追加の治療剤が、ステロイド、糖質コルチコステロイド、ＰＤＥ−４阻害薬、抗ムスカリン剤、筋弛緩薬、クロモリンナトリウム、Ｈ１受容体アンタゴニスト、５−ＨＴ１アゴニスト、ＮＳＡＩＤ、アンギオテンシン変換酵素阻害薬、アンギオテンシンＩＩ受容体アゴニスト、β遮断薬、長期および短期作用βアゴニスト、ロイコトリエンアンタゴニスト、利尿薬、アルドステロンアンタゴニスト、イオンチャネル剤、ナトリウム利尿ペプチド、疼痛管理剤／鎮痛剤、抗不安剤、抗片頭痛剤、鎮静剤、ＮＭＤＡ受容体アンタゴニスト、アルファ１受容体アンタゴニストを含まないアルファアドレナリン作動薬、抗痙攣薬、タキキニン（ＮＫ）アンタゴニスト、ＣＯＸ−２阻害薬、神経遮断薬、バニロイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト、ベータアドレナリン作動薬、局所麻酔薬、コルチコステロイド、セロトニン受容体アゴニストまたはアンタゴニスト、ＰＤＥＶ阻害薬、アルファ−２−デルタリガンド、カンナビノイド（ｃａｎａｂｉｎｏｉｄ）ならびに心臓病、精神病性障害、または緑内障を治療するのに適切な治療剤から成る群より選択される、請求項１３に記載の製薬組成物。
【請求項１５】
α２Ｃアドレナリン受容体をその必要がある細胞において選択的に刺激する方法であって、前記細胞に少なくとも１つの請求項１の化合物あるいはその製薬的に許容される塩または溶媒和物の治療的有効量を接触させるステップを含む方法。
【請求項１６】
α２Ｃアドレナリン受容体に関連する１つ以上の状態を治療する方法であって、このような治療が必要な哺乳類に、請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩または溶媒和物を投与するステップを含む方法。
【請求項１７】
前記状態がアレルギー性鼻炎、うっ滞、疼痛、下痢、緑内障、うっ血性心不全、慢性心不全、心臓虚血、躁病障害、うつ病、不安、片頭痛、ストレス誘発性尿失禁、虚血による神経損傷、統合失調症、注意欠陥多動性障害および糖尿病の症状から成る群より選択される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記状態がうっ滞である、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
前記うっ滞が通年性アレルギー性鼻炎、季節性アレルギー性鼻炎、非アレルギー性鼻炎、血管運動性鼻炎、薬物性鼻炎、静脈洞炎、急性鼻副鼻腔炎、または慢性鼻副鼻腔炎に関連している、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記うっ滞がポリープによって引き起こされる、または感冒に関連している、請求項１６に記載の方法。
【請求項２１】
前記状態が疼痛である、請求項１７に記載の方法。
【請求項２２】
前記疼痛がニューロパシー、炎症、関節炎、糖尿病に関連している、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
単離および精製形である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
式
【化１０９】
を有する請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項２５】
式
【化１１０】
を有する請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項２６】
式
【化１１１】
を有する請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項２７】
式
【化１１２】
を有する請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項２８】
式
【化１１３】
を有する請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１】
式Ｉ
【化９７】
によって表される化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ
（式中：
Ｊは：
【化９８】
であり；
Ｚは−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｃ）］ｘ−であり、
ここで
ｘは、１、２、または３であり；
Ａは、１〜３個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル環であり、少なくとも１個のＲ５ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換され；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｘは、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
【化９９】
は、２個の連続二重結合がありえないという条件で、そして式Ｉにおいて位置１および２が二重結合を形成する場合、Ｒ４’およびＲ６が存在しないというさらなる条件で、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）−、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｎ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）−Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より選択され；
ここでＲａおよびＲｂは、Ｈ、アルキル、アルコキシ、およびハロから成る群より独立して選択され、
Ｒｃは、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、および（＝Ｏ）、ならびに少なくともＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、ｗが３である場合、Ｒ３基の２個以下が（＝Ｏ）でありうるという条件であり；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４’は、非存在であるか、あるいはＨおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、および−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、非存在であるか、あるいはＨ、−ＣＮ、ハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１個または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル（ｈｅｔｒｏｃｙｃｌｅｎｙｌａｌｋｙｌ）、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル（ｈｅｔｒｏｃｙｃｌｅｎｙｌａｌｋｙｌ）、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’である場合、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており、あるいは
ｂ）可変基が−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’である場合、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された炭素原子と共に、３〜８員シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記ヘテロシクリル（ｈｅｔｒｏａｃｙｃｌｙｌ）、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、前記環は１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’置換基から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）、ならびに次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシ基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換される場合、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１３は、Ｈならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、ハロ、−ＣＮ、およびアルコキシから成る群より独立して選択され；
ｍは、０または１であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０〜１０の整数であり；
ｗは、０、１、２、または３であり；
ｚは、０、１、２、３、４または５であり；
次の条件を伴う：
（ａ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合以外であり；
（ｂ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合以外であり；
（ｃ）ｍが０である場合、ここでｚは０ではありえない；
（ｄ）Ａが非置換イミダゾリルであり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ｙが−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−である場合、ここでＲ７’は、Ｈまたはアルキル以外であり；
（ｅ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑ＝０、Ｙ＝−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、または−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒｃ）Ｏ−、である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
（ｆ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、ｑ＝０である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない）。
【請求項２】
Ｊ１〜Ｊ２がそれぞれ−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ３が、−Ｃ（Ｒ２）−または−Ｎ−であり；
Ａが、少なくとも１個のＲ５ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたイミダゾール、イミダゾリン、およびオキサゾリンから成る群からの５員ヘテロアリールまたはヘテロシクレニル環であり；
Ｒ１が、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙが、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より選択され；
Ｒ２が、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４が、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４’が、非存在であるか、あるいはＨ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５が、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６が、非存在であるか、あるいはＨおよび−ＣＮ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７が、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’が、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’である場合、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８が、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９が、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０が、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１が、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’が、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２が、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、ならびにそのそれぞれが次に、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
ｍが、０または１であり；
ｎが、１または２であり；
ｐが、０、１、または２であり；
ｑが、０、１、２、または３であり；
ｗが、０、１、２、または３であり；
ｚが０または１である；
次の条件を伴う：
（ａ）Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合以外であり；
（ｂ）Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合以外であり；
（ｃ）ｍが０である場合、ここでｚは０ではありえない；
（ｄ）Ａが非置換イミダゾリルであり、Ｒ１が−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ｙが−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−である場合、ここでＲ７’は、Ｈまたはアルキル以外であり；
（ｅ）Ｒ１が−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’であり、ｑ＝０、そしてＹ＝−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、または−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒｃ）Ｏ−である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
（ｆ）Ｒ１が−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’または−（ＣＨ２）ｑＹＮ（Ｒ７）Ｒ７’であり、ｑ＝０である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式
【化１００】
によって表される請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ
（式中：
Ｊ１〜Ｊ２はそれぞれ−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｊ３は、−Ｃ（Ｒ２）−または−Ｎ−であり；
Ａは、少なくとも１個のＲ５ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたイミダゾール、イミダゾリン、およびオキサゾリンから成る群からの５員ヘテロアリールまたはヘテロシクレニル環であり；
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’である場合、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、ならびにそのそれぞれが次に、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシは置換されるときに、Ｒ１１によって１回以上置換され；
ｍは、０または１であり；
ｎは、１または２であり；
ｐは、０〜２の整数であり；
ｑは、０〜３の整数であり；
ｗは、０〜３の整数であり；
ｚは、０または１である）。
【請求項４】
式Ｉａ
【化１０１】
によって表される請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ
（式中：
Ａは、１〜３個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル環であり、少なくとも１個のＲ５ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換され；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｘは、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
【化１０２】
は、２個の連続二重結合がありえないという条件で、そして式Ｉａにおいて位置１および２が二重結合を形成する場合、Ｒ４’およびＲ６が存在しないというさらなる条件で、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｎ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）−Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より選択され；
ここでＲａおよびＲｂは、Ｈ、アルキル、アルコキシ、およびハロから成る群より独立して選択され、
Ｒｃは、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑ＝ＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、および（＝Ｏ）、ならびに少なくともＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、ｗが３である場合、Ｒ３の２個以下が（＝Ｏ）でありうるという条件であり；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＮ、およびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４’は、非存在であるか、あるいはＨおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、および−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、非存在であるか、あるいはＨ、−ＣＮ、ハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１個または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’である場合、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており、あるいは
ｂ）可変基が−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’である場合、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された炭素原子と共に、３〜８員シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記ヘテロシクリル（ｈｅｔｒｏａｃｙｃｌｙｌ）、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、前記環は１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１また２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１また２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１また２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’置換基から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）、ならびにそのそれぞれが次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシ基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換される場合、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、ハロ、−ＣＮ、およびアルコキシから成る群より独立して選択され；
ｍは、０または１であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０〜１０の整数であり；
ｗは、０、１、２、または３であり；
ｚは、０、１、２、３、４または５であり；
次の条件を伴う：
（ａ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合以外であり；
（ｂ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合以外であり；
（ｃ）ｍが０である場合、ここでｚは０ではありえない；
（ｄ）Ａが非置換イミダゾリルであり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ｙが−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−である場合、ここでＲ７’は、Ｈまたはアルキル以外であり；
（ｅ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑ＝０、そしてＹ＝−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、または−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒｃ）Ｏ−、である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
（ｆ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、ｑ＝０である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない）。
【請求項５】
Ｉｂ：
【化１０３】
によって表される請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ
（式中：
Ａは、１〜３個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル環であり、少なくとも１個のＲ５ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）基によって任意選択で置換され；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は独立して、−Ｎ−、−Ｎ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）−であり；
Ｘは、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
【化１０４】
は、２個の連続二重結合がありえないという条件で、そして式Ｉａにおいて位置１および２が二重結合を形成する場合、Ｒ４’およびＲ６が存在しないというさらなる条件で、単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｎ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）−Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より選択され；
ここでＲａおよびＲｂは、Ｈ、アルキル、アルコキシ、およびハロから成る群より独立して選択され、
Ｒｃは、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、および（＝Ｏ）、ならびに少なくともＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、ｗが３である場合、Ｒ３基の２個以下が（＝Ｏ）でありうるという条件であり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、および−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、非存在であるか、あるいはＨ、−ＣＮ、ハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１個または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’、−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’である場合、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており、あるいは
ｂ）可変基が−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’である場合、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された炭素原子と共に、３〜８員シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を独立して形成し、前記ヘテロシクリル（ｈｅｔｒｏａｃｙｃｌｙｌ）、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、前記環は１〜５個の独立して選択されたＲ５部分ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）、ならびにそのそれぞれが次に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたアリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択で置換されたヘテロシクレニルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１ならびに／あるいは１または２個の（＝Ｏ）から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、およびヘテロシクレニルアルコキシ基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシ、アリールオキシ、任意選択で置換されたシクロアルコキシ、任意選択で置換されたヘテロアリールオキシ、およびヘテロシクレニルオキシは置換される場合、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１３は、Ｈならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、ハロ、−ＣＮ、およびアルコキシから成る群より独立して選択され；
ｍは、０または１であり；
ｎは独立して、１、２、または３であり；
ｐは独立して、０、１、２、または２であり；
ｑは独立して、０〜１０の整数であり；
ｗが、０、１、２、または３であり；
ｚが、０〜５であり、
次の条件を伴う：
（ａ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＯＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合以外であり；
（ｂ）Ｊ１〜Ｊ３が−Ｃ（Ｈ）−であり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ａが非置換イミダゾリルである場合、ここでＹは結合以外であり；
（ｃ）ｍが０である場合、ここでｚは０ではありえない；
（ｄ）Ａが非置換イミダゾリルであり、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑが０であり、Ｙが−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−である場合、ここでＲ７’は、Ｈまたはアルキル以外であり；
（ｅ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＹＲ７’であり、ｑ＝０、そしてＹ＝−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、または−Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒｃ）Ｏ−、である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない；
（ｆ）Ｒ１が−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮ（Ｒ７）ＹＲ７’または−［Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）］ｑＮＲ７Ｒ７’であり、ｑ＝０である場合、ここでＲ７およびＲ７’は、ひとまとめにされて３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成しない）。
【請求項６】
構造式
【化１０５】
によって表される請求項４に記載の化合物あるいは前記化合物の製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ
（式中：
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個および／または１個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、Ｈ、−ＣＮおよびハロ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’である場合、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、ならびにそのそれぞれが次に、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシは置換される場合、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１４は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
ｚは、１、２、３、４または５であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０〜６の整数であり；
ｗは、０、１、２、または３であり；
ｚ’は、０、１、２、または３である）。
【請求項７】
ｚが０であり、Ｒ４がＨである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
構造式
【化１０６】
によって表される請求項４に記載の化合物あるいは前記化合物の製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ
（式中：
Ｒ１は、−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮ（ＹＲ７）（ＹＲ７’）、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ７’）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲ７Ｒ７’）２および−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ８２から成る群より選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７−、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２ＮＲ７−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ７−から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈおよびハロ、ならびに少なくとも１個のＲ５によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個および／または１個の（＝Ｏ）によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ６は、Ｈおよび−ＣＮ、ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ７’、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’から成る群より独立して選択され；
Ｒ７は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ７’は、ＨならびにそのそれぞれがＲ１２によって任意選択で１回以上置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロシクレニル、シクロシクレニルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；あるいは
ａ）可変基が−ＮＲ７Ｒ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｒ７’、−Ｐ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ７’または−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ７’である場合、Ｒ７およびＲ７’はそれらが結合された窒素原子と共に、Ｎ原子に加えてＯ、Ｎ、−Ｎ（Ｒ９）−およびＳから成る群より選択される１または２個の追加のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたはヘテロアリール環を形成し、前記環は、１〜５個の独立して選択されたＲ５部分によって任意選択で置換されており；
Ｒ８は、そのそれぞれがハロ、アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＯＲ１０ならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より独立して選択され；
Ｒ１０は、そのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１置換基の少なくとも１個によって任意選択で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基から成る群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈならびにそのそれぞれがハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１’）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１’から成る群より独立して選択された少なくとも１個の置換基によって任意選択で置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択される部分であり；
Ｒ１１’は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、ならびにそのそれぞれが次に、アルキル、ハロアルキル、ハロ、−ＯＨ、任意選択で置換されたアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１から成る群より選択された置換基によって任意選択で少なくとも１回置換されたアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキル基から成る群より独立して選択され、前記任意選択で置換されたアルコキシは置換される場合、Ｒ１１によって１回以上置換され；
Ｒ１４は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
ｚは、０、１、２、３、４または５であり；
ｐは独立して、０、１、または２であり；
ｑは独立して、０〜６の整数であり；
ｗは、０、１、２、または３であり；
ｚ’は、０、１、２、または３である）。
【請求項９】
ｚが０であり、Ｒ４がＨである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’から成る群より選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が−（ＣＨ２）ｑＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７ＹＲ７’、−（ＣＨ２）ｑＯＹＲ７’、および−（ＣＨ２）ｑＯＮ＝ＣＲ７Ｒ７’から成る群より選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
【化１０７】
【化１０８】
から成る群より選択される請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１３】
請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、あるいはその製薬的に許容される塩または溶媒和物および少なくとも１つの製薬的に許容される担体、アジュバントまたはビヒクルを含む製薬組成物。
【請求項１４】
１つ以上の追加の治療剤をさらに含み、前記追加の治療剤が、ステロイド、糖質コルチコステロイド、ＰＤＥ−４阻害薬、抗ムスカリン剤、筋弛緩薬、クロモリンナトリウム、Ｈ１受容体アンタゴニスト、５−ＨＴ１アゴニスト、ＮＳＡＩＤ、アンギオテンシン変換酵素阻害薬、アンギオテンシンＩＩ受容体アゴニスト、β遮断薬、長期および短期作用βアゴニスト、ロイコトリエンアンタゴニスト、利尿薬、アルドステロンアンタゴニスト、イオンチャネル剤、ナトリウム利尿ペプチド、疼痛管理剤／鎮痛剤、抗不安剤、抗片頭痛剤、鎮静剤、ＮＭＤＡ受容体アンタゴニスト、アルファ１受容体アンタゴニストを含まないアルファアドレナリン作動薬、抗痙攣薬、タキキニン（ＮＫ）アンタゴニスト、ＣＯＸ−２阻害薬、神経遮断薬、バニロイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト、ベータアドレナリン作動薬、局所麻酔薬、コルチコステロイド、セロトニン受容体アゴニストまたはアンタゴニスト、ＰＤＥＶ阻害薬、アルファ−２−デルタリガンド、カンナビノイド（ｃａｎａｂｉｎｏｉｄ）ならびに心臓病、精神病性障害、または緑内障を治療するのに適切な治療剤から成る群より選択される、請求項１３に記載の製薬組成物。
【請求項１５】
α２Ｃアドレナリン受容体をその必要がある細胞において選択的に刺激する方法であって、前記細胞に少なくとも１つの請求項１の化合物あるいはその製薬的に許容される塩または溶媒和物の治療的有効量を接触させるステップを含む方法。
【請求項１６】
α２Ｃアドレナリン受容体に関連する１つ以上の状態を治療する方法であって、このような治療が必要な哺乳類に、請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩または溶媒和物を投与するステップを含む方法。
【請求項１７】
前記状態がアレルギー性鼻炎、うっ滞、疼痛、下痢、緑内障、うっ血性心不全、慢性心不全、心臓虚血、躁病障害、うつ病、不安、片頭痛、ストレス誘発性尿失禁、虚血による神経損傷、統合失調症、注意欠陥多動性障害および糖尿病の症状から成る群より選択される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記状態がうっ滞である、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
前記うっ滞が通年性アレルギー性鼻炎、季節性アレルギー性鼻炎、非アレルギー性鼻炎、血管運動性鼻炎、薬物性鼻炎、静脈洞炎、急性鼻副鼻腔炎、または慢性鼻副鼻腔炎に関連している、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記うっ滞がポリープによって引き起こされる、または感冒に関連している、請求項１６に記載の方法。
【請求項２１】
前記状態が疼痛である、請求項１７に記載の方法。
【請求項２２】
前記疼痛がニューロパシー、炎症、関節炎、糖尿病に関連している、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
単離および精製形である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
式
【化１０９】
を有する請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項２５】
式
【化１１０】
を有する請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項２６】
式
【化１１１】
を有する請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項２７】
式
【化１１２】
を有する請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項２８】
式
【化１１３】
を有する請求項１に記載の化合物あるいはその製薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【公表番号】特表２０１０−５１８１６１（Ｐ２０１０−５１８１６１Ａ）
【公表日】平成２２年５月２７日（２０１０．５．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４９５９６（Ｐ２００９−５４９５９６）
【出願日】平成２０年２月１１日（２００８．２．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００１７７０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１００４５９
【国際公開日】平成２０年８月２１日（２００８．８．２１）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年５月２７日（２０１０．５．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年２月１１日（２００８．２．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００１７７０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１００４５９
【国際公開日】平成２０年８月２１日（２００８．８．２１）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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