治療０６６におけるビス−（スルホニルアミノ）誘導体
本発明は、式
【化１】
（式中、Ｒ1、Ｒ3、Ｌ1、Ｌ2、Ｇ1、Ｇ2、Ａ及びｍは、明細書に定義された通りである）の化合物及びその光学異性体、ラセミ体及び互変異性体並びにその薬学的に許容しうる塩；と共にその製造方法、それを含む薬学的組成物及び治療におけるその使用を提供する。化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥ合成酵素−１の阻害剤である。
【化１】
（式中、Ｒ1、Ｒ3、Ｌ1、Ｌ2、Ｇ1、Ｇ2、Ａ及びｍは、明細書に定義された通りである）の化合物及びその光学異性体、ラセミ体及び互変異性体並びにその薬学的に許容しうる塩；と共にその製造方法、それを含む薬学的組成物及び治療におけるその使用を提供する。化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥ合成酵素−１の阻害剤である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ａは、フェニル又は５若しくは６員ヘテロアリール部分から選ばれ；基Ａ中の該フェニル又は５若しくは６員ヘテロアリール部分は、フェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ5-6カルボシクリル又はＣ5-6ヘテロシクリル環に場合により縮合し；
Ｒ1は、ハロゲン、ニトロ、ＳＦ5、ＯＨ、ＣＨＯ、ＣＯ2Ｒ4、ＣＯＮＲ5Ｒ6、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｇ3、ＯＧ3又はＯＣＨ2Ｇ3から独立して選ばれ；該Ｃ1-4アルキル又はＣ1-4アルコキシは、ＯＨによって又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子によって場合により置換され；
ｍは、整数０、１又は２を表し；
Ｒ3は、水素であり；
Ｌ1は、直接結合、Ｃ1-4アルキレン、Ｃ2-4アルケニレン又はＣ2-4アルキニレンを表し；
Ｌ2は、直接結合、−Ｏ−、−ＯＣＨ2−、Ｃ1-2アルキレン又は−Ｃ≡Ｃ−を表し；
Ｇ1は、フェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ3-10カルボシクリル又はＣ5-8ヘテロシクリルを表し；
Ｇ2は、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルケニレン、フェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ3-10カルボシクリル又はＣ5-8ヘテロシクリルを表し；該Ｃ1-6アルキルはＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ及びハロゲンから選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合によりさらに置換され；
Ｇ1及びＧ2中のフェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリル部分は、フェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ5-6カルボシクリル又はＣ5-6ヘテロシクリル環から独立して選ばれる１つ又は２つのさらなる環に場合により縮合し；
Ｇ1及びＧ2中の任意のフェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリル部分は、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＯ2Ｒ9、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-4チオアルコキシ、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ12Ｒ13、−Ｏ（ＣＨ2）2Ｏ（ＣＨ2）2− Ｃ1-6アルコキシ、−ＮＨＣＯＣ（ＯＨ）（ＣＨ3）ＣＦ3、−ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＦ2ＣＨＦ2又は−ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＦ3から独立して選ばれる１つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換され；該Ｃ1-6アルキル又はＣ1-6アルコキシは、ＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ、フェニルによって又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子によって場合により置換され；
Ｇ3は、フェニル又は５若しくは６員ヘテロアリールを表し；そして
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12 及びＲ13は、それぞれＨ又はＣ1-4アルキルから独立して選ばれる］の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、
但し、化合物
１,２−ベンゼンジスルホンアミド、Ｎ１−［［（４,６−ジメチル−２−ピリミジニル）アミノ］カルボニル］；
１,２−ベンゼンジスルホンアミド、Ｎ１−［［（４,６−ジメトキシ−１,３,５−トリアジン−２−イル）アミノ］カルボニル］；
１,２−ベンゼンジスルホンアミド、Ｎ１−［［（４−メトキシ−６−メチル−２−ピリミジニル）アミノ］カルボニル］；
１,２−ベンゼンジスルホンアミド、Ｎ１−［［（４,６−ジメトキシ−２−ピリミジニル）アミノ］カルボニル］は除く。
【請求項２】
Ｇ1がフェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ3-10カルボシクリル又はＣ5-8ヘテロシクリルを表し；
Ｇ2がＨ、Ｃ1-6アルキル、フェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ3-10カルボシクリル又はＣ5-8ヘテロシクリルを表し；該Ｃ1-6アルキルがＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ及びハロゲンから選ばれる１つ又はそれ以上に基によって場合によりさらに置換され；
Ｇ1及びＧ2中の任意のフェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリル部分がハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＯ2Ｒ9、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-4チオアルコキシ、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ12Ｒ13、−ＮＨＣＯＣ（ＯＨ）（ＣＨ3）ＣＦ3又は−ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＦ2ＣＨＦ2から独立して選ばれる１つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換され；該Ｃ1-6アルキル又はＣ1-6アルコキシがＯＨ によって又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子によって場合により置換される；
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａがフェニルを表す、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1がハロゲン、Ｃ1-4アルキル又はＣ1-4アルコキシから独立して選ばれ；該Ｃ1-4アルキル又はＣ1-4アルコキシがＯＨによって又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子によって場合により置換される；請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
ｍが０又は１である、請求項１〜の４いずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ｍが０である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌ1が直接結合又はＣ1-4アルキレンである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｌ2が直接結合、−ＯＣＨ2−又は−Ｃ≡Ｃ−である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｇ1及びＧ2中の任意のフェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリル部分がハロゲン、ＣＯ2Ｒ9 、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ2）2Ｏ（ＣＨ2）2− Ｃ1-6アルコキシ、−ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＦ2ＣＨＦ2 又は−ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＦ3から独立して選ばれる１つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換され；該Ｃ1-6アルキル又はＣ1-6アルコキシがＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ、フェニルによって又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子によって場合により置換される；請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｇ1及びＧ2中の任意のフェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリル部分がハロゲン、ＣＯ2Ｒ9 、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ又は−ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＦ2ＣＨＦ2から独立して選ばれる１つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換され；該Ｃ1-6アルキル又はＣ1-6アルコキシがＯＨによって又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子によって場合により置換される；請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｇ1がフェニル、ピリジル、チアゾリル、チエニル、フラニル、ピリミジニル、シクロヘキシル、アダマンチル又はビシクロヘプチルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｇ2がフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、［１,３］オキサゾロ［４,５−ｃ］ピリジル、［１,３］オキサゾロ［５,４−ｃ］ピリジル、ベンゾオキサゾリル、２,３−ジヒドロ−１−ベンゾフラニル、インドリル、ピリジル、キノリル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｇ2がＣ2-4アルケニレンを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａがフェニル又はピリジルから選ばれ；
Ｒ1がハロゲン、Ｃ1-4アルキル又はＣ1-4アルコキシから独立して選ばれ；該Ｃ1-4アルキル又はＣ1-4アルコキシがＯＨによって又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子によって場合により置換され；
ｍが整数０又は１を表し；
Ｒ3が水素であり；
Ｌ1が直接結合又はＣ1-4アルキレンを表し；
Ｌ2が直接結合、−ＯＣＨ2− 、Ｃ1-2アルキレン又は−Ｃ≡Ｃ−を表し；
Ｇ1がフェニル、５若しくは６員ヘテロアリール又はＣ3-10カルボシクリルを表し；フェニル又は５若しくは６員ヘテロアリールから選ばれるさらなる１つの環に場合により縮合し；
Ｇ2がＨ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-4アルケニレン、フェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ3-10カルボシクリル又はＣ5-8ヘテロシクリルを表し；該Ｃ1-6アルキルがＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ又はハロゲンから選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合によりさらに置換され；
Ｇ1及びＧ2中のフェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリル部分がフェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ5-6カルボシクリル又はＣ5-6ヘテロシクリル環から独立して選ばれる１つ又は２つのさらなる環に場合により縮合し；
Ｇ1及びＧ2中の任意のフェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリル部分がハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＯ2Ｒ9、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-4チオアルコキシ、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ12Ｒ13、−Ｏ（ＣＨ2）2Ｏ（ＣＨ2）2− Ｃ1-6アルコキシ、−ＮＨＣＯＣ（ＯＨ）（ＣＨ3）ＣＦ3又は−ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＦ2ＣＨＦ2から独立して選ばれる１つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換され；該Ｃ1-6アルキル又はＣ1-6アルコキシがＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ、フェニルによって又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子によって場合により置換され；
Ｇ3がフェニル又は５若しくは６員ヘテロアリールを表し；そして
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12 及びＲ13がそれぞれＨ又はＣ1-4アルキルから独立して選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａがフェニルから選ばれ；
Ｒ1がハロゲン、Ｃ1-4アルキル又はＣ1-4アルコキシから独立して選ばれ；該Ｃ1-4アルキル又はＣ1-4アルコキシがＯＨによって又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子によって場合により置換され；
ｍが整数０又は１を表し；
Ｒ3が水素であり；
Ｌ1が直接結合又はＣ1-4アルキレンを表し；
Ｌ2が直接結合、−ＯＣＨ2− 、Ｃ1-2アルキレン又は−Ｃ≡Ｃ−を表し；
Ｇ1がフェニル又は５若しくは６員ヘテロアリールを表し；フェニル又は５若しくは６員ヘテロアリールから選ばれるさらなる１つの環に場合により縮合し；
Ｇ2がＨ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルケニレン、フェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ3-10カルボシクリル又はＣ5-8ヘテロシクリルを表し；該Ｃ1-6アルキルがＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ又はハロゲンから選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合によりさ
れに置換され；
Ｇ1及びＧ2中のフェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリル部分がフェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ5-6カルボシクリル又はＣ5-6ヘテロシクリル 環から独立して選ばれる１つ又は２つのさらなる環に場合により縮合し；
Ｇ1及びＧ2中の任意のフェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリル部分がハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＯ2Ｒ9、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-4チオアルコキシ、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ12Ｒ13、−Ｏ（ＣＨ2）2Ｏ（ＣＨ2）2− Ｃ1-6アルコキシ、−ＮＨＣＯＣ（ＯＨ）（ＣＨ3）ＣＦ3、−ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＦ2ＣＨＦ2又は−ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＦ3から独立して選ばれる１つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換され；該Ｃ1-6アルキル又はＣ1-6アルコキシがＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ、フェニルによって又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子によって場合により置換される；請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
５−ベンゾフラン−２−イル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ピリジン−２−カルボキサミド
５−（２,３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ピリジン−２−カルボキサミド
４−ベンゾフラン−２−イル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
４−ベンゾチオフェン−２−イル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
４−ベンゾチアゾール−２−イル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
４−（７−オキサ−３,９−ジアザビシクロ［４.３.０］ノナ−２,４,８,１０−テトラエン−８−イル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
４−（７−オキサ−５,９−ジアザビシクロ［４.３.０］ノナ−２,４,８,１０−テトラエン−８−イル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
４−ベンゾオキサゾール−２−イル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
２−フェニル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンゾフラン−６−カルボキサミド
４−ブロモ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
４−ブロモ−２−クロロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
４−ブロモ−３−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
４−ブロモ−３−フルオロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
４−ブロモ−２−フルオロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
４−ブロモ−２−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
２−（１−アダマンチル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−アセトアミド
Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニルノルボルナン−２−カルボキサミド
１−フェニル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−シクロヘキサン−１−カルボキサミド
３−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
３−ブロモ−４−フルオロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−３−（２,２,３,３−テトラフルオロプロポキシメチル）ベンズアミド
４−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］１,３−チアゾール−５−カルボキサミド
４−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
２−ベンジル−４−クロロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
２−フェニル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンゾフラン−５−カルボキサミド
４−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］１,３−チアゾール−５−カルボキサミド
２−（２,３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−４−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−１,３−チアゾール−５−カルボキサミド
２−（４−クロロフェニル）−４−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−１,３−チアゾール−５−カルボキサミド
４−メチル−２−フェニル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−１,３−チアゾール−５−カルボキサミド
４−フェニルメトキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
４−フェニル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド
１−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−インドール−２−カルボキサミド
５−ピリジン−２−イル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−チオフェン−２−カルボキサミド
５−フェニル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−チオフェン−２−カルボキサミド
５−（３,４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−フラン−２−カルボキサミド
Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−５−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］フラン−２−カルボキサミド
１−（３,５−ジクロロフェニル）−５−プロピル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ピラゾール−４−カルボキサミド
３,６−ジクロロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド
Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニルベンゾチオフェン−３−カルボキサミド
エチル４−［５−［（２−スルファモイルフェニル）スルホニルカルバモイル］−２−フリル］ベンゾエート
２−（３−クロロフェニル）−４−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−１,３−チアゾール−５−カルボキサミド
４−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド
４−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド
４−（ベンゾフラン−２−イル）−２−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−２−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−３,５−ジメトキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−２−メトキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−３−メトキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−３−ヒドロキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−２,６−ジメチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（３−メトキシプロパ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（３−メチルブタ−３−エン−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
６−（フェニルエチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
４−（３−エチル−３−ヒドロキシペンタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（３−ヒドロキシ−３−メチルペンタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（（１−ヒドロキシシクロペンチル）エチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
３−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−１−ナフトアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−１−ナフトアミド；
２−（ベンゾフラン−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）チアゾール−５−カルボキサミド；
３'−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ビフェニル−２−カルボキサミド；
４−（シクロペンチルエチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
３−（シクロペンチルエチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（シクロペンチルエチニル）−２−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−３−メトキシ−２−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−３−メトキシ−２−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ピリジン−３−イルエチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ピリジン−２−イルエチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（フェニルエチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−３−フルオロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
２−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
２−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
２−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
２−（１−ヒドロキシシクロペンチル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
２−シクロペンチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
３−シアノ−４−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−３−シアノ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−クロロ−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−ブロモ−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−２−フルオロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−２−フルオロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（シクロペンチルエチニル）−２−フルオロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（シクロペンチルエチニル）−２−フルオロ−３−メトキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−２−フルオロ−３−メトキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
５−（シクロヘキシルエチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ピコリンアミド；
５−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ピコリンアミド；
４−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−２−フルオロ−３−メトキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−２−クロロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（シクロペンチルエチニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
６−（シクロペンチルエチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
６−（ピリジン−２−イルエチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
６−（ピリジン−３−イルエチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
２−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ピリミジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−４−（（３,３,３−トリフルオロプロポキシ）メチル）ベンズアミド；
４−（シクロペンチルエチニル）−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
６−（３−メチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
３−（ヒドロキシメチル）−４−（フェニルエチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（シクロヘキシルエチニル）−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
２−（（４−クロロフェニル）エチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ピリミジン−５−カルボキサミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ,４Ｓ）−４−（ベンゾフラン−２−イル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｒ,４Ｒ）−４−（ベンゾフラン−２−イル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）シクロヘキサンカルボキサミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−１−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｒ,４Ｒ）−４−（ベンゾフラン−２−イル）−１−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）シクロヘキサン−カルボキサミド；
（１Ｓ,４Ｓ）−４−（ベンゾフラン−２−イル）−１−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル） シクロヘキサン−カルボキサミド；
４−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−３−メトキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（シクロプロピルエチニル）−３−メトキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（３−メトキシ−３−メチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（３−メチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
３−メトキシ−４−（３−メトキシ−３−メチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−ベンズアミド；
３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシ−３−メチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−ベンズアミド；
６−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
６−（ベンゾフラン−２−イル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
４−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−３−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル−スルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−３−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−ベンズアミド；
２−（２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
２−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシエチル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
２−（ピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
２−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
２−（２−メトキシプロパン−２−イル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
２−シクロプロピル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−３−イソプロポキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−３−イソプロポキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イニル）−３−イソプロポキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（シクロペンチルエチニル）−３−イソプロポキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（シクロヘキシルエチニル）−３−イソプロポキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（シクロプロピルエチニル）−３−イソプロポキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（（１−ヒドロキシシクロヘプチル）エチニル）−３−イソプロポキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−ベンズアミド；
６−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−５−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
６−（ベンゾフラン−２−イル）−５−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
６−（シクロペンチルエチニル）−５−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
６−（シクロペンチルエチニル）−５−メトキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
６−（シクロヘキシルエチニル）−５−メトキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
５−メトキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−６−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）エチニル）ニコチンアミド；
Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−Ｎ'−エチルカルボジイミド塩酸塩；
１−（２−メトキシエチル）−２−フェニル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミド；
６−（シクロペンチルエチニル）−５−イソプロポキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
６−（シクロヘキシルエチニル）−５−イソプロポキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−３−（３−メトキシ−３−メチルブトキシ）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（シクロペンチルエチニル）−３−フルオロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
６−（ベンゾフラン−２−イル）−５−クロロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
５−クロロ−６−（シクロペンチルエチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
５−クロロ−６−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
４−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−２,６−ジフルオロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（シクロペンチルエチニル）−２,６−ジフルオロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル−スルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−３−ブロモ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンジルオキシ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンジルオキシ）−３−ヨード−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
２−ベンジル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミド；
７−（シクロプロピルエチニル）−２,２−ジフルオロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−ベンゾ［ｄ］［１,３］ジオキソール−４−カルボキサミド；
４−（シクロプロピルエチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−３−（３,３,３−トリフルオロプロポキシ）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−Ｎ−（４−（ヒドロキシメチル）−２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
ベンゼン−１,２−ジスルホン酸１−アミド２［（キノリン−３−カルボニル）−アミド］
から選ばれた物質である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物、及びそれらのいずれか１つの薬学的に許容しうる塩。
【請求項１７】
（ａ）式（ＩＩ）
【化２】
［式中、Ｒ1、Ｒ3、Ａ及びｍは、式（Ｉ）に定義された通りである］の化合物を式（ＩＩＩ）
【化３】
［式中、Ｌ1、Ｌ2、Ｇ1及びＧ2は式（Ｉ）に定義された通りであり、そしてＸはＯＨ又はハロゲンのような脱離基を表す］の化合物と反応させるか；又は
（ｂ）Ｌ2が直接結合を表し、そしてＧ1及びＧ2がいずれも芳香族部分である場合、式（ＩＶ）
【化４】
［式中、Ｈａｌはハロゲン原子を表し、そしてＲ1、Ｒ3、Ａ、ｍ及びＬ1は式（Ｉ）に定義された通りである］の化合物を求核試薬Ｇ2−Ｍ（式中、Ｍは有機スズ又は有機ボロン酸基を表す）と反応させ、
そして（ａ）又は（ｂ）の後、場合により以下の１つ又はそれ以上を行なうこと：
・得られた化合物を本発明のさらなる化合物に変換する
・化合物の薬学的に許容しうる塩を形成する
を含む、請求項１に定義されたような式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩の製造方法。
【請求項１８】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載された式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩を薬学的に許容しうる佐剤、希釈剤又は担体と共に含む薬学的組成物。
【請求項１９】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載された式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩を薬学的に許容しうる佐剤、希釈剤又は担体と混合することを含む、請求項１８に記載の薬学的組成物の製造方法。
【請求項２０】
治療に使用するための式（Ｉ）
【化５】
［式中、
Ａは、フェニル又は５若しくは６員ヘテロアリール部分から選ばれ；基Ａ中の該フェニル又は５若しくは６員ヘテロアリール部分は、フェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ5-6カルボシクリル又はＣ5-6ヘテロシクリル環に場合により縮合し；
Ｒ1は、ハロゲン、ニトロ、ＳＦ5、ＯＨ、ＣＨＯ、ＣＯ2Ｒ4、ＣＯＮＲ5Ｒ6、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｇ3、ＯＧ3又はＯＣＨ2Ｇ3から独立して選ばれ；該Ｃ1-4アルキル又はＣ1-4アルコキシは、ＯＨによって又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子によって場合により置換され；
ｍは、整数０、１又は２を表し；
各Ｒ3は、水素、ＣＮ及びＣ1-4アルキルから独立して選ばれ；該Ｃ1-4アルキルは、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ1-4アルコキシ、ＮＲ7Ｒ8、又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子で場合により置換され；
Ｌ1は、直接結合、Ｃ1-4アルキレン、Ｃ2-4アルケニレン又はＣ2-4アルキニレンを表し；
Ｌ2は、直接結合、−Ｏ−、−ＯＣＨ2−、Ｃ1-2アルキレン又は−Ｃ≡Ｃ−を表し；
Ｇ1は、フェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ3-10カルボシクリル又はＣ5-8ヘテロシクリルを表し；
Ｇ2は、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルケニレン、フェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ3-10カルボシクリル又はＣ5-8ヘテロシクリルを表し；該Ｃ1-6アルキルは、ＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ及びハロゲンから選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合によりさらに置換され；
Ｇ1及びＧ2中のフェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリル部分は、フェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ5-6カルボシクリル又はＣ5-6ヘテロシクリル環から独立して選ばれる１つ又は２つのさらなる環に場合により縮合し；
Ｇ1及びＧ2中の任意のフェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリル部分は、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＯ2Ｒ9、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-4チオアルコキシ、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ12Ｒ13、−Ｏ（ＣＨ2）2Ｏ（ＣＨ2）2− Ｃ1-6アルコキシ、−ＮＨＣＯＣ（ＯＨ）（ＣＨ3）ＣＦ3, −ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＦ2ＣＨＦ2又は−ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＦ3から独立して選ばれる１つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換され；該Ｃ1-6アルキル又はＣ1-6アルコキシは、ＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ、フェニルによって又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子によって場合により置換され；
Ｇ3は、フェニル又は５若しくは６員ヘテロアリールを表し；そして
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12 及びＲ13は、それぞれＨ又はＣ1-4アルキルから独立して選ばれる］
の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２１】
治療に使用するための
Ａがフェニル又は５若しくは６員ヘテロアリール部分から選ばれ；基Ａ中の該フェニル又は５若しくは６員ヘテロアリール部分がフェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ5-6カルボシクリル又はＣ5-6ヘテロシクリル環に場合により縮合し；
Ｒ1がハロゲン、ニトロ、ＳＦ5、ＯＨ、ＣＨＯ、ＣＯ2Ｒ4、ＣＯＮＲ5Ｒ6、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｇ3、ＯＧ3又はＯＣＨ2Ｇ3から独立して選ばれ；該Ｃ1-4アルキル又はＣ1-4アルコキシがＯＨによって又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子によって場合により置換され；
ｍが整数０、１又は２を表し；
各Ｒ3が水素、ＣＮ及びＣ1-4アルキルから独立して選ばれ；該Ｃ1-4アルキルがＯＨ、ＣＮ、Ｃ1-4アルコキシ、ＮＲ7Ｒ8、又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子で場合により置換され；
Ｌ1が直接結合、Ｃ1-4アルキレン、Ｃ2-4アルケニレン又はＣ2-4アルキニレンを表し；
Ｌ2が直接結合、−Ｏ−、−ＯＣＨ2−、Ｃ1-2アルキレン又は−Ｃ≡Ｃ−を表し；
Ｇ1がフェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ3-10カルボシクリル又はＣ5-8ヘテロシクリルを表し；
Ｇ2がＨ、Ｃ1-6アルキル、フェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ3-10カルボシクリル又はＣ5-8ヘテロシクリルを表し；該Ｃ1-6アルキルがＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ及びハロゲンから選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合によりさらに置換され；
Ｇ1及びＧ2中のフェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリル部分がフェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ5-6カルボシクリル又はＣ5-6ヘテロシクリル環から独立して選ばれる１つ又は２つのさらなる環に場合により縮合し；
Ｇ1及びＧ2中の任意のフェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリル部分がハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＯ2Ｒ9、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-4チオアルコキシ、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ12Ｒ13、−ＮＨＣＯＣ（ＯＨ）（ＣＨ3）ＣＦ3又は−ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＦ2ＣＨＦ2から独立して選ばれる１つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換され；該Ｃ1-6アルキル又はＣ1-6アルコキシは、ＯＨによって又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子によって場合により置換され；
Ｇ3がフェニル又は５若しくは６員ヘテロアリールを表し；そして
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12 及びＲ13がそれぞれＨ又はＣ1-4アルキルから独立して選ばれる；
請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
ミクロソームプロスタグランジンＥ合成酵素−１の活性の調節が有益であるヒト疾患又は状態を治療するための薬剤の製造における請求項２０に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項２３】
変形性関節症、関節リウマチ、良性若しくは悪性新形成又は急性若しくは慢性疼痛の治療に使用するための薬剤の製造における請求項２０に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項２４】
急性若しくは慢性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、無呼吸、乳児突然死（ＳＩＤ）、アテローム性動脈硬化症、がん、動脈瘤、高体温、筋炎、アルツハイマー病又は関節炎の治療に使用するための薬剤の製造における請求項２０に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項２５】
請求項２０に定義された式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩の治療上有効量を必要な患者に投与することを含む、炎症性疾患又は状態を治療する又はその危険性を低減する方法。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ａは、フェニル又は５若しくは６員ヘテロアリール部分から選ばれ；基Ａ中の該フェニル又は５若しくは６員ヘテロアリール部分は、フェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ5-6カルボシクリル又はＣ5-6ヘテロシクリル環に場合により縮合し；
Ｒ1は、ハロゲン、ニトロ、ＳＦ5、ＯＨ、ＣＨＯ、ＣＯ2Ｒ4、ＣＯＮＲ5Ｒ6、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｇ3、ＯＧ3又はＯＣＨ2Ｇ3から独立して選ばれ；該Ｃ1-4アルキル又はＣ1-4アルコキシは、ＯＨによって又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子によって場合により置換され；
ｍは、整数０、１又は２を表し；
Ｒ3は、水素であり；
Ｌ1は、直接結合、Ｃ1-4アルキレン、Ｃ2-4アルケニレン又はＣ2-4アルキニレンを表し；
Ｌ2は、直接結合、−Ｏ−、−ＯＣＨ2−、Ｃ1-2アルキレン又は−Ｃ≡Ｃ−を表し；
Ｇ1は、フェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ3-10カルボシクリル又はＣ5-8ヘテロシクリルを表し；
Ｇ2は、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルケニレン、フェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ3-10カルボシクリル又はＣ5-8ヘテロシクリルを表し；該Ｃ1-6アルキルはＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ及びハロゲンから選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合によりさらに置換され；
Ｇ1及びＧ2中のフェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリル部分は、フェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ5-6カルボシクリル又はＣ5-6ヘテロシクリル環から独立して選ばれる１つ又は２つのさらなる環に場合により縮合し；
Ｇ1及びＧ2中の任意のフェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリル部分は、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＯ2Ｒ9、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-4チオアルコキシ、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ12Ｒ13、−Ｏ（ＣＨ2）2Ｏ（ＣＨ2）2− Ｃ1-6アルコキシ、−ＮＨＣＯＣ（ＯＨ）（ＣＨ3）ＣＦ3、−ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＦ2ＣＨＦ2又は−ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＦ3から独立して選ばれる１つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換され；該Ｃ1-6アルキル又はＣ1-6アルコキシは、ＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ、フェニルによって又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子によって場合により置換され；
Ｇ3は、フェニル又は５若しくは６員ヘテロアリールを表し；そして
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12 及びＲ13は、それぞれＨ又はＣ1-4アルキルから独立して選ばれる］の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、
但し、化合物
１,２−ベンゼンジスルホンアミド、Ｎ１−［［（４,６−ジメチル−２−ピリミジニル）アミノ］カルボニル］；
１,２−ベンゼンジスルホンアミド、Ｎ１−［［（４,６−ジメトキシ−１,３,５−トリアジン−２−イル）アミノ］カルボニル］；
１,２−ベンゼンジスルホンアミド、Ｎ１−［［（４−メトキシ−６−メチル−２−ピリミジニル）アミノ］カルボニル］；
１,２−ベンゼンジスルホンアミド、Ｎ１−［［（４,６−ジメトキシ−２−ピリミジニル）アミノ］カルボニル］は除く。
【請求項２】
Ｇ1がフェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ3-10カルボシクリル又はＣ5-8ヘテロシクリルを表し；
Ｇ2がＨ、Ｃ1-6アルキル、フェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ3-10カルボシクリル又はＣ5-8ヘテロシクリルを表し；該Ｃ1-6アルキルがＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ及びハロゲンから選ばれる１つ又はそれ以上に基によって場合によりさらに置換され；
Ｇ1及びＧ2中の任意のフェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリル部分がハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＯ2Ｒ9、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-4チオアルコキシ、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ12Ｒ13、−ＮＨＣＯＣ（ＯＨ）（ＣＨ3）ＣＦ3又は−ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＦ2ＣＨＦ2から独立して選ばれる１つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換され；該Ｃ1-6アルキル又はＣ1-6アルコキシがＯＨ によって又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子によって場合により置換される；
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａがフェニルを表す、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1がハロゲン、Ｃ1-4アルキル又はＣ1-4アルコキシから独立して選ばれ；該Ｃ1-4アルキル又はＣ1-4アルコキシがＯＨによって又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子によって場合により置換される；請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
ｍが０又は１である、請求項１〜の４いずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ｍが０である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌ1が直接結合又はＣ1-4アルキレンである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｌ2が直接結合、−ＯＣＨ2−又は−Ｃ≡Ｃ−である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｇ1及びＧ2中の任意のフェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリル部分がハロゲン、ＣＯ2Ｒ9 、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ2）2Ｏ（ＣＨ2）2− Ｃ1-6アルコキシ、−ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＦ2ＣＨＦ2 又は−ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＦ3から独立して選ばれる１つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換され；該Ｃ1-6アルキル又はＣ1-6アルコキシがＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ、フェニルによって又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子によって場合により置換される；請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｇ1及びＧ2中の任意のフェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリル部分がハロゲン、ＣＯ2Ｒ9 、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ又は−ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＦ2ＣＨＦ2から独立して選ばれる１つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換され；該Ｃ1-6アルキル又はＣ1-6アルコキシがＯＨによって又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子によって場合により置換される；請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｇ1がフェニル、ピリジル、チアゾリル、チエニル、フラニル、ピリミジニル、シクロヘキシル、アダマンチル又はビシクロヘプチルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｇ2がフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、［１,３］オキサゾロ［４,５−ｃ］ピリジル、［１,３］オキサゾロ［５,４−ｃ］ピリジル、ベンゾオキサゾリル、２,３−ジヒドロ−１−ベンゾフラニル、インドリル、ピリジル、キノリル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｇ2がＣ2-4アルケニレンを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａがフェニル又はピリジルから選ばれ；
Ｒ1がハロゲン、Ｃ1-4アルキル又はＣ1-4アルコキシから独立して選ばれ；該Ｃ1-4アルキル又はＣ1-4アルコキシがＯＨによって又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子によって場合により置換され；
ｍが整数０又は１を表し；
Ｒ3が水素であり；
Ｌ1が直接結合又はＣ1-4アルキレンを表し；
Ｌ2が直接結合、−ＯＣＨ2− 、Ｃ1-2アルキレン又は−Ｃ≡Ｃ−を表し；
Ｇ1がフェニル、５若しくは６員ヘテロアリール又はＣ3-10カルボシクリルを表し；フェニル又は５若しくは６員ヘテロアリールから選ばれるさらなる１つの環に場合により縮合し；
Ｇ2がＨ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-4アルケニレン、フェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ3-10カルボシクリル又はＣ5-8ヘテロシクリルを表し；該Ｃ1-6アルキルがＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ又はハロゲンから選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合によりさらに置換され；
Ｇ1及びＧ2中のフェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリル部分がフェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ5-6カルボシクリル又はＣ5-6ヘテロシクリル環から独立して選ばれる１つ又は２つのさらなる環に場合により縮合し；
Ｇ1及びＧ2中の任意のフェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリル部分がハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＯ2Ｒ9、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-4チオアルコキシ、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ12Ｒ13、−Ｏ（ＣＨ2）2Ｏ（ＣＨ2）2− Ｃ1-6アルコキシ、−ＮＨＣＯＣ（ＯＨ）（ＣＨ3）ＣＦ3又は−ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＦ2ＣＨＦ2から独立して選ばれる１つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換され；該Ｃ1-6アルキル又はＣ1-6アルコキシがＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ、フェニルによって又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子によって場合により置換され；
Ｇ3がフェニル又は５若しくは６員ヘテロアリールを表し；そして
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12 及びＲ13がそれぞれＨ又はＣ1-4アルキルから独立して選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａがフェニルから選ばれ；
Ｒ1がハロゲン、Ｃ1-4アルキル又はＣ1-4アルコキシから独立して選ばれ；該Ｃ1-4アルキル又はＣ1-4アルコキシがＯＨによって又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子によって場合により置換され；
ｍが整数０又は１を表し；
Ｒ3が水素であり；
Ｌ1が直接結合又はＣ1-4アルキレンを表し；
Ｌ2が直接結合、−ＯＣＨ2− 、Ｃ1-2アルキレン又は−Ｃ≡Ｃ−を表し；
Ｇ1がフェニル又は５若しくは６員ヘテロアリールを表し；フェニル又は５若しくは６員ヘテロアリールから選ばれるさらなる１つの環に場合により縮合し；
Ｇ2がＨ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルケニレン、フェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ3-10カルボシクリル又はＣ5-8ヘテロシクリルを表し；該Ｃ1-6アルキルがＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ又はハロゲンから選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合によりさ
れに置換され；
Ｇ1及びＧ2中のフェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリル部分がフェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ5-6カルボシクリル又はＣ5-6ヘテロシクリル 環から独立して選ばれる１つ又は２つのさらなる環に場合により縮合し；
Ｇ1及びＧ2中の任意のフェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリル部分がハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＯ2Ｒ9、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-4チオアルコキシ、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ12Ｒ13、−Ｏ（ＣＨ2）2Ｏ（ＣＨ2）2− Ｃ1-6アルコキシ、−ＮＨＣＯＣ（ＯＨ）（ＣＨ3）ＣＦ3、−ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＦ2ＣＨＦ2又は−ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＦ3から独立して選ばれる１つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換され；該Ｃ1-6アルキル又はＣ1-6アルコキシがＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ、フェニルによって又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子によって場合により置換される；請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
５−ベンゾフラン−２−イル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ピリジン−２−カルボキサミド
５−（２,３−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ピリジン−２−カルボキサミド
４−ベンゾフラン−２−イル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
４−ベンゾチオフェン−２−イル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
４−ベンゾチアゾール−２−イル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
４−（７−オキサ−３,９−ジアザビシクロ［４.３.０］ノナ−２,４,８,１０−テトラエン−８−イル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
４−（７−オキサ−５,９−ジアザビシクロ［４.３.０］ノナ−２,４,８,１０−テトラエン−８−イル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
４−ベンゾオキサゾール−２−イル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
２−フェニル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンゾフラン−６−カルボキサミド
４−ブロモ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
４−ブロモ−２−クロロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
４−ブロモ−３−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
４−ブロモ−３−フルオロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
４−ブロモ−２−フルオロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
４−ブロモ−２−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
２−（１−アダマンチル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−アセトアミド
Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニルノルボルナン−２−カルボキサミド
１−フェニル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−シクロヘキサン−１−カルボキサミド
３−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
３−ブロモ−４−フルオロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−３−（２,２,３,３−テトラフルオロプロポキシメチル）ベンズアミド
４−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］１,３−チアゾール−５−カルボキサミド
４−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
２−ベンジル−４−クロロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
２−フェニル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンゾフラン−５−カルボキサミド
４−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］１,３−チアゾール−５−カルボキサミド
２−（２,３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−４−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−１,３−チアゾール−５−カルボキサミド
２−（４−クロロフェニル）−４−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−１,３−チアゾール−５−カルボキサミド
４−メチル−２−フェニル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−１,３−チアゾール−５−カルボキサミド
４−フェニルメトキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
４−フェニル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンズアミド
Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンズアミド
１−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−インドール−２−カルボキサミド
５−ピリジン−２−イル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−チオフェン−２−カルボキサミド
５−フェニル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−チオフェン−２−カルボキサミド
５−（３,４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−フラン−２−カルボキサミド
Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−５−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］フラン−２−カルボキサミド
１−（３,５−ジクロロフェニル）−５−プロピル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ピラゾール−４−カルボキサミド
３,６−ジクロロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド
Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニルベンゾチオフェン−３−カルボキサミド
エチル４−［５−［（２−スルファモイルフェニル）スルホニルカルバモイル］−２−フリル］ベンゾエート
２−（３−クロロフェニル）−４−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル）スルホニル−１,３−チアゾール−５−カルボキサミド
４−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド
４−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド
４−（ベンゾフラン−２−イル）−２−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−２−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−３,５−ジメトキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−２−メトキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−３−メトキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−３−ヒドロキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−２,６−ジメチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（３−メトキシプロパ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（３−メチルブタ−３−エン−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
６−（フェニルエチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
４−（３−エチル−３−ヒドロキシペンタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（３−ヒドロキシ−３−メチルペンタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（（１−ヒドロキシシクロペンチル）エチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
３−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−１−ナフトアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−１−ナフトアミド；
２−（ベンゾフラン−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）チアゾール−５−カルボキサミド；
３'−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ビフェニル−２−カルボキサミド；
４−（シクロペンチルエチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
３−（シクロペンチルエチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（シクロペンチルエチニル）−２−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−３−メトキシ−２−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−３−メトキシ−２−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ピリジン−３−イルエチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ピリジン−２−イルエチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（フェニルエチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−３−フルオロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
２−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
２−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
２−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
２−（１−ヒドロキシシクロペンチル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
２−シクロペンチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
３−シアノ−４−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−３−シアノ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−クロロ−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−ブロモ−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−２−フルオロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−２−フルオロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（シクロペンチルエチニル）−２−フルオロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（シクロペンチルエチニル）−２−フルオロ−３−メトキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−２−フルオロ−３−メトキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
５−（シクロヘキシルエチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ピコリンアミド；
５−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ピコリンアミド；
４−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−２−フルオロ−３−メトキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−２−クロロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（シクロペンチルエチニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
６−（シクロペンチルエチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
６−（ピリジン−２−イルエチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
６−（ピリジン−３−イルエチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
２−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ピリミジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−４−（（３,３,３−トリフルオロプロポキシ）メチル）ベンズアミド；
４−（シクロペンチルエチニル）−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
６−（３−メチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
３−（ヒドロキシメチル）−４−（フェニルエチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（シクロヘキシルエチニル）−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
２−（（４−クロロフェニル）エチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ピリミジン−５−カルボキサミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｓ,４Ｓ）−４−（ベンゾフラン−２−イル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｒ,４Ｒ）−４−（ベンゾフラン−２−イル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）シクロヘキサンカルボキサミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−１−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）シクロヘキサンカルボキサミド；
（１Ｒ,４Ｒ）−４−（ベンゾフラン−２−イル）−１−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）シクロヘキサン−カルボキサミド；
（１Ｓ,４Ｓ）−４−（ベンゾフラン−２−イル）−１−メチル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル） シクロヘキサン−カルボキサミド；
４−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−３−メトキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（シクロプロピルエチニル）−３−メトキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（３−メトキシ−３−メチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（３−メチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
３−メトキシ−４−（３−メトキシ−３−メチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−ベンズアミド；
３−ヒドロキシ−４−（３−メトキシ−３−メチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−ベンズアミド；
６−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
６−（ベンゾフラン−２−イル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
４−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−３−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル−スルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−３−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−ベンズアミド；
２−（２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
２−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシエチル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
２−（ピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
２−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
２−（２−メトキシプロパン−２−イル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
２−シクロプロピル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−３−イソプロポキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−３−イソプロポキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イニル）−３−イソプロポキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（シクロペンチルエチニル）−３−イソプロポキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（シクロヘキシルエチニル）−３−イソプロポキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（シクロプロピルエチニル）−３−イソプロポキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（（１−ヒドロキシシクロヘプチル）エチニル）−３−イソプロポキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−ベンズアミド；
６−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−５−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
６−（ベンゾフラン−２−イル）−５−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
６−（シクロペンチルエチニル）−５−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
６−（シクロペンチルエチニル）−５−メトキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
６−（シクロヘキシルエチニル）−５−メトキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
５−メトキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−６−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）エチニル）ニコチンアミド；
Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−Ｎ'−エチルカルボジイミド塩酸塩；
１−（２−メトキシエチル）−２−フェニル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミド；
６−（シクロペンチルエチニル）−５−イソプロポキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
６−（シクロヘキシルエチニル）−５−イソプロポキシ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−３−（３−メトキシ−３−メチルブトキシ）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（シクロペンチルエチニル）−３−フルオロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
６−（ベンゾフラン−２−イル）−５−クロロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
５−クロロ−６−（シクロペンチルエチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
５−クロロ−６−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ニコチンアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
４−（３,３−ジメチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−２,６−ジフルオロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（シクロペンチルエチニル）−２,６−ジフルオロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニル−スルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−３−ブロモ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンジルオキシ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（ベンジルオキシ）−３−ヨード−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
２−ベンジル−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミド；
７−（シクロプロピルエチニル）−２,２−ジフルオロ−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−ベンゾ［ｄ］［１,３］ジオキソール−４−カルボキサミド；
４−（シクロプロピルエチニル）−Ｎ−（２−スルファモイルフェニルスルホニル）−３−（３,３,３−トリフルオロプロポキシ）ベンズアミド；
４−（ベンゾフラン−２−イル）−Ｎ−（４−（ヒドロキシメチル）−２−スルファモイルフェニルスルホニル）ベンズアミド；
ベンゼン−１,２−ジスルホン酸１−アミド２［（キノリン−３−カルボニル）−アミド］
から選ばれた物質である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物、及びそれらのいずれか１つの薬学的に許容しうる塩。
【請求項１７】
（ａ）式（ＩＩ）
【化２】
［式中、Ｒ1、Ｒ3、Ａ及びｍは、式（Ｉ）に定義された通りである］の化合物を式（ＩＩＩ）
【化３】
［式中、Ｌ1、Ｌ2、Ｇ1及びＧ2は式（Ｉ）に定義された通りであり、そしてＸはＯＨ又はハロゲンのような脱離基を表す］の化合物と反応させるか；又は
（ｂ）Ｌ2が直接結合を表し、そしてＧ1及びＧ2がいずれも芳香族部分である場合、式（ＩＶ）
【化４】
［式中、Ｈａｌはハロゲン原子を表し、そしてＲ1、Ｒ3、Ａ、ｍ及びＬ1は式（Ｉ）に定義された通りである］の化合物を求核試薬Ｇ2−Ｍ（式中、Ｍは有機スズ又は有機ボロン酸基を表す）と反応させ、
そして（ａ）又は（ｂ）の後、場合により以下の１つ又はそれ以上を行なうこと：
・得られた化合物を本発明のさらなる化合物に変換する
・化合物の薬学的に許容しうる塩を形成する
を含む、請求項１に定義されたような式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩の製造方法。
【請求項１８】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載された式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩を薬学的に許容しうる佐剤、希釈剤又は担体と共に含む薬学的組成物。
【請求項１９】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載された式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩を薬学的に許容しうる佐剤、希釈剤又は担体と混合することを含む、請求項１８に記載の薬学的組成物の製造方法。
【請求項２０】
治療に使用するための式（Ｉ）
【化５】
［式中、
Ａは、フェニル又は５若しくは６員ヘテロアリール部分から選ばれ；基Ａ中の該フェニル又は５若しくは６員ヘテロアリール部分は、フェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ5-6カルボシクリル又はＣ5-6ヘテロシクリル環に場合により縮合し；
Ｒ1は、ハロゲン、ニトロ、ＳＦ5、ＯＨ、ＣＨＯ、ＣＯ2Ｒ4、ＣＯＮＲ5Ｒ6、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｇ3、ＯＧ3又はＯＣＨ2Ｇ3から独立して選ばれ；該Ｃ1-4アルキル又はＣ1-4アルコキシは、ＯＨによって又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子によって場合により置換され；
ｍは、整数０、１又は２を表し；
各Ｒ3は、水素、ＣＮ及びＣ1-4アルキルから独立して選ばれ；該Ｃ1-4アルキルは、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ1-4アルコキシ、ＮＲ7Ｒ8、又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子で場合により置換され；
Ｌ1は、直接結合、Ｃ1-4アルキレン、Ｃ2-4アルケニレン又はＣ2-4アルキニレンを表し；
Ｌ2は、直接結合、−Ｏ−、−ＯＣＨ2−、Ｃ1-2アルキレン又は−Ｃ≡Ｃ−を表し；
Ｇ1は、フェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ3-10カルボシクリル又はＣ5-8ヘテロシクリルを表し；
Ｇ2は、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルケニレン、フェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ3-10カルボシクリル又はＣ5-8ヘテロシクリルを表し；該Ｃ1-6アルキルは、ＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ及びハロゲンから選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合によりさらに置換され；
Ｇ1及びＧ2中のフェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリル部分は、フェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ5-6カルボシクリル又はＣ5-6ヘテロシクリル環から独立して選ばれる１つ又は２つのさらなる環に場合により縮合し；
Ｇ1及びＧ2中の任意のフェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリル部分は、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＯ2Ｒ9、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-4チオアルコキシ、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ12Ｒ13、−Ｏ（ＣＨ2）2Ｏ（ＣＨ2）2− Ｃ1-6アルコキシ、−ＮＨＣＯＣ（ＯＨ）（ＣＨ3）ＣＦ3, −ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＦ2ＣＨＦ2又は−ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＦ3から独立して選ばれる１つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換され；該Ｃ1-6アルキル又はＣ1-6アルコキシは、ＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ、フェニルによって又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子によって場合により置換され；
Ｇ3は、フェニル又は５若しくは６員ヘテロアリールを表し；そして
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12 及びＲ13は、それぞれＨ又はＣ1-4アルキルから独立して選ばれる］
の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２１】
治療に使用するための
Ａがフェニル又は５若しくは６員ヘテロアリール部分から選ばれ；基Ａ中の該フェニル又は５若しくは６員ヘテロアリール部分がフェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ5-6カルボシクリル又はＣ5-6ヘテロシクリル環に場合により縮合し；
Ｒ1がハロゲン、ニトロ、ＳＦ5、ＯＨ、ＣＨＯ、ＣＯ2Ｒ4、ＣＯＮＲ5Ｒ6、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｇ3、ＯＧ3又はＯＣＨ2Ｇ3から独立して選ばれ；該Ｃ1-4アルキル又はＣ1-4アルコキシがＯＨによって又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子によって場合により置換され；
ｍが整数０、１又は２を表し；
各Ｒ3が水素、ＣＮ及びＣ1-4アルキルから独立して選ばれ；該Ｃ1-4アルキルがＯＨ、ＣＮ、Ｃ1-4アルコキシ、ＮＲ7Ｒ8、又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子で場合により置換され；
Ｌ1が直接結合、Ｃ1-4アルキレン、Ｃ2-4アルケニレン又はＣ2-4アルキニレンを表し；
Ｌ2が直接結合、−Ｏ−、−ＯＣＨ2−、Ｃ1-2アルキレン又は−Ｃ≡Ｃ−を表し；
Ｇ1がフェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ3-10カルボシクリル又はＣ5-8ヘテロシクリルを表し；
Ｇ2がＨ、Ｃ1-6アルキル、フェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ3-10カルボシクリル又はＣ5-8ヘテロシクリルを表し；該Ｃ1-6アルキルがＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ及びハロゲンから選ばれる１つ又はそれ以上の基によって場合によりさらに置換され；
Ｇ1及びＧ2中のフェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリル部分がフェニル、５若しくは６員ヘテロアリール、Ｃ5-6カルボシクリル又はＣ5-6ヘテロシクリル環から独立して選ばれる１つ又は２つのさらなる環に場合により縮合し；
Ｇ1及びＧ2中の任意のフェニル、ヘテロアリール、カルボシクリル又はヘテロシクリル部分がハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＯ2Ｒ9、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-4チオアルコキシ、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ12Ｒ13、−ＮＨＣＯＣ（ＯＨ）（ＣＨ3）ＣＦ3又は−ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＦ2ＣＨＦ2から独立して選ばれる１つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換され；該Ｃ1-6アルキル又はＣ1-6アルコキシは、ＯＨによって又は１つ若しくはそれ以上のＦ原子によって場合により置換され；
Ｇ3がフェニル又は５若しくは６員ヘテロアリールを表し；そして
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12 及びＲ13がそれぞれＨ又はＣ1-4アルキルから独立して選ばれる；
請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
ミクロソームプロスタグランジンＥ合成酵素−１の活性の調節が有益であるヒト疾患又は状態を治療するための薬剤の製造における請求項２０に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項２３】
変形性関節症、関節リウマチ、良性若しくは悪性新形成又は急性若しくは慢性疼痛の治療に使用するための薬剤の製造における請求項２０に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項２４】
急性若しくは慢性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、無呼吸、乳児突然死（ＳＩＤ）、アテローム性動脈硬化症、がん、動脈瘤、高体温、筋炎、アルツハイマー病又は関節炎の治療に使用するための薬剤の製造における請求項２０に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項２５】
請求項２０に定義された式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩の治療上有効量を必要な患者に投与することを含む、炎症性疾患又は状態を治療する又はその危険性を低減する方法。
【公表番号】特表２０１１−５０３１７８（Ｐ２０１１−５０３１７８Ａ）
【公表日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３３９９７（Ｐ２０１０−５３３９９７）
【出願日】平成２０年１１月１４日（２００８．１１．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００８／０５１３０７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６４２５１
【国際公開日】平成２１年５月２２日（２００９．５．２２）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１１月１４日（２００８．１１．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００８／０５１３０７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６４２５１
【国際公開日】平成２１年５月２２日（２００９．５．２２）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
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