活性炭の使用及び活性炭を用いた薬剤調合品
【課題】本願発明の目的は、医療分野、特に人間医学又は獣医学の分野において、良好な使用特性を有する活性炭又は医療用カーボンを発見し、利用可能にすることである。
【解決手段】本願発明は、医学分野に関して、特に人間医学又は獣医学の分野に関して、又は医学的使用（いわゆる人間又は獣医学使用）のための薬剤の製造に関して、特に活性炭粒子の形状での微粒子状活性炭、好ましくは活性炭ビードの使用であり、使用される活性炭は、活性炭の合計孔隙量に基づいた大きなミクロ細孔容積含有量を有するものである。
【解決手段】本願発明は、医学分野に関して、特に人間医学又は獣医学の分野に関して、又は医学的使用（いわゆる人間又は獣医学使用）のための薬剤の製造に関して、特に活性炭粒子の形状での微粒子状活性炭、好ましくは活性炭ビードの使用であり、使用される活性炭は、活性炭の合計孔隙量に基づいた大きなミクロ細孔容積含有量を有するものである。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本願発明は、医療用の活性炭（活性化されたカーボン）の領域に関する。特に、本願発明は、人間医療用又は獣医学用の高い細孔性を有する微粒子活性炭の使用に関する。さらに、本願発明は、この種の微粒子活性炭を含み、人間医療又は獣医学用に最適な薬剤調合品に関する。
【背景技術】
【０００２】
活性炭、特に「医薬用カーボン」の形状の活性炭は、医学の分野で、特に有毒物質、バクテリア、ガス等の吸着のために、胃腸系に投与される。下痢病（下痢）及び中毒が、主な適用領域である。中毒に活性炭を投与する場合、活性炭は吸収を防止し、腸肝循環を必要とする物質（例えば、カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニルブタゾン、テオフィリン等）での中毒の場合、それらの排除を促進させる。
【０００３】
活性炭の医療用使用における詳細について、例えば非特許文献１及び非特許文献２を参照することができる。
【０００４】
急性の下痢の処方についての医療分野について、経口中毒の場合における吸収の防止について、腸肝循環を必要とする物質での中毒における排出の促進について、「コンプレット」の形式での微粉状医療用活性炭に基づく商業的に適した製剤が適している。しかしながら、この微粉状活性炭は、上述した適用分野について最適な能力特性を常に提供するわけではない。
【０００５】
さらに、０．０５ｍｍ〜２ｍｍの大きさを有する球状粒子の形式での活性炭は、医療用使用に関して、いわゆる痔疾患の治療（特許文献１）に関して、例えばクローン病又は潰瘍性大腸炎のような内臓の炎症性疾患の治療（特許文献２）に関して、且つ気孔の周縁炎症の治療に関して、すでに提案されている。しかしながら、上記公報に記載された球状活性炭は、医療用活性炭になされる要求を常に満足させるものではない。
【０００６】
特許文献４による炭化及び活性化によって、フェノール樹脂から調合された活性炭もまた、医療用活性炭になされる要求を常に満足させるものではない。
【非特許文献１】ロンプケミエレクシコン［ロンプ化学百科事典］第１０編、ゲオルグシーメ出版、スタットガルト／ニューヨーク、キーワード：「活性炭」及び「医療用カーボン」
【非特許文献２】プスキレンベルメディツィーニッシュベルターブーフ［プスクレンベル医療辞典］第２５７編、１９９３年、ニコル 出版株式会社、ハンブルグ、キーワード：「活性炭」及びそこで検証されたそれぞれの場合の文献
【特許文献１】ＥＰ ０ ６８８ ５６６ Ｂ１
【特許文献２】ＥＰ ０ ６８８ ５６７ Ｂ１
【特許文献３】ＥＰ ０ ６８８ ５６８ Ｂ１
【特許文献４】ＥＰ １ ４４０ ６９２ Ｂ１
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
それゆえに、本願発明の目的は、人間医学又は獣医学の分野において、使用することのできる活性炭を発見し、又は利用可能にすることであり、少なくとも従来技術の上述した不利益点を解消し又は少なくとも減少させることにある。
【０００８】
特に、本願発明の目的は、医療分野、特に人間医学又は獣医学の分野において、良好な使用特性を有する活性炭又は医療用カーボンを発見し、利用可能にすることである。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本出願人は、上述した課題が、活性炭の合計孔隙量に基づいた大きなミクロ細孔の容積含有量を有する活性炭によって解決することを見出した。
【００１０】
本願発明の第１の様相によれば、本願発明の主題は、医学分野に関して、特に人間医学又は獣医学の分野に関して、又は医学的使用（いわゆる人間又は獣医学使用）のための薬剤の製造に関して、特に活性炭粒子の形状での微粒子状活性炭、好ましくは活性炭ビードの使用であり、使用される活性炭は、活性炭の合計孔隙量に基づいた大きなミクロ細孔容積含有量を有するものである。
【００１１】
また、出願人は、大きなミクロ細孔容積含有量を有する微粒子、特に粒状、好ましくは小球状の活性炭が、特に良好な医薬用活性を有し、これが、医学のいろいろな領域への適用に最適であることを発見した。本願発明に関連して、医学分野が議論される時に、人間医学の分野及び獣医学の分野の両方が、これによって理解されるべきものである。
【００１２】
所定の理論に委ねられることを要求することなしに、本願発明によって使用される大きなミクロ細孔容積含有量を有する微粒子活性炭の特別な効果は、微粒子が全孔壁にわたって吸着物と相互に反応することができ、特に有害物質、バクテリアやウィルスのような微生物、有害ガス等を効果的に吸着することができることから、活性炭が有害物質、バクテリアやウィルスのような微生物、有害ガス等を効果的に吸着することができるという事実に貢献する。
【００１３】
これらの特性に関して、本願発明によって使用される活性炭は、特に、市場に出回る通常の製品と比較してより効果的であり、この結果として商業的に適当な活性炭製剤よりも低い投与量において使用されなければならない。
【００１４】
本願発明に関するミクロ細孔の大きな容積含有量について質問がある場合、ミクロ細孔という言葉によって、活性炭内の細孔が、２５オングストローム（２．５ｎｍ）以下の直径、特に２０オングストローム（２．０ｎｍ）の直径を有することを意味している。
【００１５】
本願発明によって使用される活性炭は、人間及び動物において、いくつかの病気の治療に適している。特に本願発明によって使用される活性炭は、胃腸系の疾患の治療に、又は胃腸系の疾患を治療する薬剤の製造に適している。例えば、本願発明によって使用される活性炭は、胃腸系の炎症性疾患の治療、特に胃腸系のバクテリア又はウィルス性疾患の治療に使用することができる。例えば、本願発明によって使用される活性炭は、特に小腸結腸炎である大腸及び／若しくは小腸の炎症性、特にバクテリア又はウィルスに関係した疾患の治療に使用することができる。さらに、本願発明によって使用される活性炭は、下痢疾患（下痢）の治療に使用することができる。最後に、本願発明によって使用される活性炭は、中毒、特に食中毒又は有害物質吸収後の中毒の治療に使用することができる。このように、本願発明によって使用される活性炭は、経口中毒の場合、身体による毒物の吸収を防止することができ、腸肝循環を必要とする物質（例えば、カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニルブタゾン、テオフィリン等）での中毒の場合、それらの排出及び／若しくは除去を促進することができる。本願発明によって使用される活性炭の主な適用分野は、下痢疾患（下痢）及び中毒である。
【００１６】
その医学用使用のために、本願発明によって使用される活性炭は、通常人に投与される。この目的のために、微粒子、特に小球状活性炭は、そのまま投与されるか、特別な投与形式（例えば、カプセル等）によって投与されるかのいずれかである。
【００１７】
投与される量は、適応症又は使用の種類に依存する。中毒の治療においては、体重１Ｋｇ当たり約０．１〜５ｇの活性炭、特に体重１Ｋｇ当たり約０．２〜２ｇの活性炭が使用され、他の適応症の場合には、１人一日当たり合計１００ｍｇ〜５，０００ｍｇ、特には２００ｍｇ〜４，５００ｍｇ、好ましくは５００ｍｇ〜４，０００ｍｇが投与される。これにかかわらず、いわゆる体重又は投与の形、個々の特性、処方の方法、及び投与される時間又は間隔に依存する前述した量から離れることも必要である。このように、ある場合には、上述した最小量よりも少ない量を処方することが十分であり、他の場合には上限を超えなければならない場合もある。通常、所定の期間にわたって投与を、いくつかの投与量に分割することも望ましい。
【００１８】
本願発明によって使用される活性炭は、分離した活性炭粒子、好ましくは分離した活性炭ビードからなる。前記活性炭粒子、好ましくは活性炭ビードは、０．０１〜２．０ｍｍの範囲内、特には０．０５〜１．０ｍｍの範囲内、好ましくは０．１ｍｍ〜１．０ｍｍの範囲内の平均粒子直径を有する。特に利益的には、活性炭は、機械的に安定しており、少なくとも５Ｎの破裂圧力、特には活性炭粒子又は活性炭ビード当たり５Ｎ〜２０Ｎの破裂圧力を有するものが使用される。
【００１９】
使用される活性炭は、７００〜９７５g/cm3の範囲内、特には７５０〜９５０g/cm3の範囲内、好ましくは８００〜９００g/cm3の範囲内の未加工密度を有することが好ましい。さらに、それは、４０％〜７０％、特に４５〜６５％、好ましくは５０〜６０％の合計有孔率を有する。
【００２０】
本願発明によれば、使用される活性炭は、０．１〜２．５cm3/gの範囲内、０．２〜２．０cm3/gの範囲内、好ましくは０．３〜１．５cm3/gの範囲内、特に好ましくは０．４〜１．０cm3/gの範囲内の合計孔隙量を有することが望ましい。ここで、３６オングストローム以下の小孔直径を有する孔の含有量は、少なくとも６５％、特には少なくとも７０％、好ましくは少なくとも７５％であり、上限が９５％、特には９０％までであることが望ましい。
【００２１】
医学的使用について、使用される活性炭は、少なくとも５００g/m2、特には少なくとも７５０g/m2、好ましくは１，０００g/m2、より好ましくは１，２００g/m2の表面積（ＢＥＴ表面積）を有することが望ましい。慣例上、使用される活性炭は、５００〜２，５００g/m2の範囲内、特には７５０〜２，２５０g/m2の範囲内、好ましくは９００〜２，０００g/m2の範囲内、より好ましくは１，０００〜１，７５０g/m2の範囲内の表面積（ＢＥＴ表面積）を有する。上述したＢＥＴ値は、包括的に４００オングストロームの孔直径を有する細孔に関する。ＢＥＴ法について、例えば、ロンプケミエレクシコン［ロンプ化学百科事典］第１０編、ゲオルグシーメ出版、スタットガルト／ニューヨーク、キーワード：「ＢＥＴ法」及びそこに引用された文献、ビナッケル−キュックラー（第３編）、第７巻、９３頁から、及びＺ．Ａｎａｌ．２３８、１８７頁から１９３頁（１９６８）を参照すること。
【００２２】
一般的に、本願発明によって使用される活性炭は、少なくとも２５０cm3/g、特に少なくとも３００cm3/g、好ましくは少なくとも３５０cm3/g、より好ましくは４００cm3/gの吸着量Vadsを有する。一般的に、使用される活性炭の吸着量Vadsは、２５０〜１，０００cm3/gの範囲内、特に、３００〜９００cm3/gの範囲内、好ましくは３５０〜７５０cm3/gの範囲内である。上述した値は、包括的に４００オングストロームまでの範囲内の細孔直径を有する細孔の０．９９５の部分圧力p/p0での吸着量の測定に関する。
【００２３】
使用される活性炭は、少なくとも０．５cm3/g、特に０．５５cm3/g、好ましくは０．６cm3/g、より好ましくは０．６５cm3/g、特に好ましくは０，７０cm3/gのグルヴィッチによる合計孔隙量を有することが好ましい。一般的に、使用される活性炭は、０．５０〜０，９０cm3/g、特には０．５５〜０．８５cm3/g、好ましくは０．６０〜０．８０cm3/g、特に好ましくは０．６５〜０．７５cm3/gのグルヴィッチによる合計孔隙量を有する。上述した値は、包括的に４００オングストロームまでの範囲内の細孔直径を有する細孔の０．９９５の部分圧力p/p0での測定に関する。グルヴィッチによる合計孔隙量の測定に関する詳細については、Ｌ．グルヴィッチ（１９１５）、Ｊ．Ｐｈｙｓ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．Ｒｕｓｓ．４７．８０５、及びＳ．Ｌｏｗｅｌｌ他、細孔個体及び粉末の特性化：表面積細孔サイズ及び密度、Kluwer Academic Publisher, Article Technology Series, １１１頁から、を参照すること。
【００２４】
下記に示される活性炭の全ての物理化学的データは、等しく０オングストロームより大きく４００オングストロームまでの範囲内の細孔直径を有する細孔での測定に関する。
【００２５】
上述したように、本願発明によって使用される活性炭の特徴は、特に高いミクロ細孔容量含有率に見られる。上記定義されるように、ミクロ細孔という言葉は、２５オングストローム以下、特に２０オングストローム以下の細孔直径を有するそれらの細孔を示す。この結果として、ミクロ細孔容量含有率は、２５オングストローム以下、特に２０オングストローム以下の細孔直径を有する細孔によって有効になる容量含有率を示すものである。本願発明によって使用される活性炭において、活性炭の合計細孔量に基づくミクロ細孔量の含有率は、少なくとも６０％、特には少なくとも６５％、好ましくは７０％である。一般的に、活性炭の合計細孔量に基づく使用される活性炭のミクロ細孔容積含有量は、６０〜９５重量％の範囲内、特には６５〜９０重量％の範囲内、好ましくは７０〜８５重量％の範囲内である。出願人の研究は、この種のミクロ細孔活性炭が、医学的使用について特に適しており、特に良好な医学的活性を有することを示していた。
【００２６】
一般的に、本願発明によって使用される活性炭は、少なくとも０．４０cm3/g、特には０．４５cm3/g、好ましくは０．５０cm3/gのカーボンブラックによるミクロ細孔量、特に２５オングストローム以下、好ましくは２０オングストローム以下の細孔直径を有する細孔から形成されるミクロ細孔量を有する。一般的に、カーボンブラックによる使用される活性炭のミクロ細孔量（いわゆる２５オングストローム以下、好ましくは２０オングストローム以下の細孔直径を有する細孔から形成されたミクロ細孔量）は、０．４０〜０．８０cm3/gの範囲内、特に０．４５〜０．７５cm3/gの範囲内、好ましくは０．５０〜０．６cm3/gの範囲内である。カーボンブラックによる細孔表面器の測定に関する詳細については、例えば、R.W.Magee、米国化学協会のゴム部門の会合で示された「窒素吸着によるカーボンブラックに外側表面積の評価」、１９９４年１０月、例えば：クオンタクロームインストルメント、AUTOSORB-1, AS1 Win Version 1.50. 操作マニュアルP/N05061、クオンタクロームインストルメント２００４、フロリダ、USA、７１頁から、を参照すること。
【００２７】
他かミクロ細孔容量含有率に加えて、本願発明によって使用される活性炭は、合計細孔表面積に関する高いミクロ細孔表面積含有率を有する。一般的に、活性炭の特定の合計表面積（ＢＥＴ）に基づく本願発明によって使用される活性炭は、少なくとも７０％、特に少なくとも７５％、好ましくは少なくとも８０％、特に好ましくは少なくとも７０％のミクロ細孔表面積含有量（特に２５オングストローム以下、好ましくは２０オングストローム以下の細孔直径を有する細孔から形成された所定のミクロ細孔表面積含有率）を有する。一般的に、所定の合計表面積（ＢＥＴ）に基づくミクロ細孔表面積含有率は、７０〜９５％の範囲内、好ましくは７５〜９５％範囲内、特に好ましくは８０〜９０％の範囲内である。
【００２８】
一般的に、本願発明によって使用される活性炭は、少なくとも４００g/m2、特に少なくとも８００g/m2、好ましくは１，０００g/m2、特に好ましくは１，２００g/m2のカーボンブラックによるミクロ細孔表面積（いわゆる２５オングストローム以下、好ましくは２０オングストローム以下の細孔直径を有する細孔から形成されるカーボンブラックによるミクロ細孔表面積）を有する。一般的に、カーボンブラックによるミクロ細孔表面積は、４００〜１，７５０g/m2の範囲内、特に８００〜１，５００g/m2の範囲内、好ましくは１，０００〜１，４００g/m2の範囲内、特に好ましくは１，１００〜１，３００g/m2の範囲内である。その高いミクロ細孔の結果として、本願発明によって使用される活性炭は、約３５オングストローム、好ましくは約３０オングストローム、好ましくは約２５オングストロームの中間細孔直径（平均細孔直径）を有することが好ましい。一般的に、本願発明によって使用される活性炭の中間細孔直径（平均細孔直径）は、１５〜３５オングストロームの範囲内、特に１５〜３０オングストロームの範囲内、好ましくは２０〜２５オングストロームの範囲内である。
【００２９】
出願人は、好ましくは粒状、特に好ましくは小球形状のスチレン／ジビニルベンゼン共重合体、特にジビニルベンゼン架橋ポリスチレンの炭化及び活性化によって得られる活性炭が、本願発明に関して特に効果的であることを発見した。良好な使用の結果は、スチレン／ジビニルベンゼン共重合体に基づいて１〜１５重量％の範囲内、２〜１０重量％の範囲内の活性炭調剤のための開始材料として使用されるスチレン／ジビニルベンゼン共重合体のジビニルベンゼン含有量で得られる。たとえば、フェノール樹脂ビード（例えばＥＰ１４４０６９２Ｂ１参照）から開始され調製されるこの種の活性炭は、その作用において優れている。
【００３０】
上述した要求及び／若しくは上述した物理的化学的要求を含む仕様を満たす本願発明によって使用可能な活性炭は、例えば、ブリュッヒャーＧｍｂＨ、エルクラス、ドイツ及び／若しくはアドソーテックＧｍｂＨプレムニッツェ、ドイツによって市販されている。
【００３１】
この種の活性炭は、ジビニルベンゼン架橋スチレン樹脂ビードに基づく適当なミクロ細孔を有する開始材料のそれ自体が公知である条件下で実行される炭化及びそれに続く活性化によって調製される。これは、当業者には当然のことであるので、さらなる詳細な説明は必要としない。
【００３２】
本願発明のさらなる様相によれば、本願発明は、特に活性炭粒子の形状、好ましくは活性炭ビードの形状の微粒子活性炭を具備し、活性炭の合計細孔量に基づく大きなミクロ細孔容量含有率を有する薬剤調合品に関する。本願発明にかかる薬剤調合品に使用される活性炭のさらなる詳細に関しては、薬剤調合品に関して適用される上記記載を参照すること。
【００３３】
薬剤調合品という言葉は、本願発明に関してたいへん広く理解されるべきであり、可能な薬剤調合品、特に薬剤又は調合薬だけでなく、医療製品、ホメオパシー薬剤、食品添加物等の全ての型を含むものである。
【００３４】
前記活性炭に加えて、本願発明に係る薬剤調合品は、薬理学的に許容可能な賦形剤又は補形薬を含むことも可能である。
【００３５】
本願発明に係る薬剤調合品は、経口投与可能な投薬形式の形で、特にカプセル、タブレット、ペレット、コンプレット、ピル等の形で、存在する。一般的に、薬剤調合品は、１００mg〜１，０００mgの量の使用単位毎の活性炭、特に１個当たりのタブレット、カプセル、コンプレット、ペレット、ピル等を有するものである。
【００３６】
本願発明のさらなる具体例、改良及び変形は、本願発明の範囲を離れることなしに、明細書を読み込むことによって当業者には何の問題もなく認識し理解することができる。
【発明を実施するための最良の形態】
【００３７】
本願発明は、下記する実施例によって示されるが、この実施例に限定されるものではない。
【実施例】
【００３８】
胃腸感染症の結果としての急性下痢疾患（下痢）の３０人の患者が、活性炭で治療され、１０人の患者が本願発明によって使用される活性炭を受容し、残りの２０人の患者の内１０人の患者は、コンプレット（比較Ｉ）の形の活性炭パウダーに基づく商業的な適当な医療用活性炭を受容し、そして、ＥＰ１４４０６９２Ｂ１によるフェノール樹脂ビードから調製された球状活性炭（例１，約０．１ｍｍの中間粒子半径）が残りの１０人に投与された（比較II）。
【００３９】
活性炭ビードの形状で使用される本願発明によって使用される活性炭は、アドソーテックＧｍｂＨ、プレムニッツェ、ドイツから得られ、球状のスチレン／ジビル−ベンゼン共重合体粒子（スチレン／ジビニル−ベンゼン共重合体に基づく約５重量％のジビニルベンゼン含有量）の炭化及び活性化によって調製されるもので、本願発明によって使用される活性炭は、下記の特性を有する：
活性炭ビードは、約０．４〜０．６ｍｍの中間粒子直径を有すること。
活性炭ビード当たりの破裂圧力：＞５Ｎ
ＢＥＴ合計表面積：約１，４００m2/g
吸収量Vads(p/p0=0.995)：約４７０cm3/g
グルヴィッチによる合計細孔量：約０．７２cm3/g
４００オングストロームまでの合計細孔容量に基づく２０オングストローム以下のミクロ細孔容量含有率：約７０％
カーボンブラックによる２０オングストローム以下のミクロ細孔量：約０．５１cm3/g
ＢＥＴ合計表面積に基づくミクロ細孔表面積含有率：約８９％
カーボンブラックによる２０オングストローム以下のミクロ細孔表面積：約１，２５０m2/g
中間細孔直径（平均細孔直径）：約２１オングストローム
特定の未加工密度：約０．８７〜０．８９cm3/g
特定の合計細孔量：約０．６４〜０．６６cm3/g
３６オングストローム以下の特定の細孔量：約０．５０〜０．５６cm3/g
【００４０】
活性炭コンプレット（比較Ｉ）の形の活性炭パウダーに基づく商業的に適した医療用活性炭を受容した１０人の患者において、治療は、治療上の効果が生じるまで、一日当たり約４，０００ｍｇの合計投与量で、５日間実行されなければならない。
【００４１】
ＥＰ１４４０６９２Ｂ１によるフェノール樹脂ビードから調製された球状活性炭（比較ＩＩ）が投与された１０人の患者において、治療は、治療上の効果が生じるまで、一日当たり約４，０００ｍｇの合計投与量で、５日間実行されなければならない。
【００４２】
しかしながら、スチレン／ジビニル−ベンゼン共重合体（アドソー−テック）に基づく上述されたタイプの活性炭ビードの形の本願発明によって使用されるミクロ細孔活性炭の場合において、本願発明によって使用される活性炭で治療された１０人の患者における治療は、１日当たり２，０００ｍｇだけの合計投与量で、３週間後には完了した。
【００４３】
上述した研究は、商業的に適当な医療用活性炭との比較及びフェノール樹脂を基礎とする活性炭との比較の両方において、スチレン／ジビニル−ベンゼン共重合体に基づくミクロ細孔活性炭ビードに基づく本願発明によって使用される活性炭の改善された効果を示す。
【００４４】
本願発明は、スチレン／ジビニル−ベンゼン共重合体（すなわち、活性炭が、これらスチレン／ジビニルベンゼン共重合体の炭化及び活性化によって得られる）に基づいた微粒子、特に高いミクロ細孔性、いわゆる大きなミクロ細孔量及び大きなミクロ細孔表面含有率を有する粒子状又は球状の活性炭の改善された効力を証明するものである。
【技術分野】
【０００１】
本願発明は、医療用の活性炭（活性化されたカーボン）の領域に関する。特に、本願発明は、人間医療用又は獣医学用の高い細孔性を有する微粒子活性炭の使用に関する。さらに、本願発明は、この種の微粒子活性炭を含み、人間医療又は獣医学用に最適な薬剤調合品に関する。
【背景技術】
【０００２】
活性炭、特に「医薬用カーボン」の形状の活性炭は、医学の分野で、特に有毒物質、バクテリア、ガス等の吸着のために、胃腸系に投与される。下痢病（下痢）及び中毒が、主な適用領域である。中毒に活性炭を投与する場合、活性炭は吸収を防止し、腸肝循環を必要とする物質（例えば、カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニルブタゾン、テオフィリン等）での中毒の場合、それらの排除を促進させる。
【０００３】
活性炭の医療用使用における詳細について、例えば非特許文献１及び非特許文献２を参照することができる。
【０００４】
急性の下痢の処方についての医療分野について、経口中毒の場合における吸収の防止について、腸肝循環を必要とする物質での中毒における排出の促進について、「コンプレット」の形式での微粉状医療用活性炭に基づく商業的に適した製剤が適している。しかしながら、この微粉状活性炭は、上述した適用分野について最適な能力特性を常に提供するわけではない。
【０００５】
さらに、０．０５ｍｍ〜２ｍｍの大きさを有する球状粒子の形式での活性炭は、医療用使用に関して、いわゆる痔疾患の治療（特許文献１）に関して、例えばクローン病又は潰瘍性大腸炎のような内臓の炎症性疾患の治療（特許文献２）に関して、且つ気孔の周縁炎症の治療に関して、すでに提案されている。しかしながら、上記公報に記載された球状活性炭は、医療用活性炭になされる要求を常に満足させるものではない。
【０００６】
特許文献４による炭化及び活性化によって、フェノール樹脂から調合された活性炭もまた、医療用活性炭になされる要求を常に満足させるものではない。
【非特許文献１】ロンプケミエレクシコン［ロンプ化学百科事典］第１０編、ゲオルグシーメ出版、スタットガルト／ニューヨーク、キーワード：「活性炭」及び「医療用カーボン」
【非特許文献２】プスキレンベルメディツィーニッシュベルターブーフ［プスクレンベル医療辞典］第２５７編、１９９３年、ニコル 出版株式会社、ハンブルグ、キーワード：「活性炭」及びそこで検証されたそれぞれの場合の文献
【特許文献１】ＥＰ ０ ６８８ ５６６ Ｂ１
【特許文献２】ＥＰ ０ ６８８ ５６７ Ｂ１
【特許文献３】ＥＰ ０ ６８８ ５６８ Ｂ１
【特許文献４】ＥＰ １ ４４０ ６９２ Ｂ１
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
それゆえに、本願発明の目的は、人間医学又は獣医学の分野において、使用することのできる活性炭を発見し、又は利用可能にすることであり、少なくとも従来技術の上述した不利益点を解消し又は少なくとも減少させることにある。
【０００８】
特に、本願発明の目的は、医療分野、特に人間医学又は獣医学の分野において、良好な使用特性を有する活性炭又は医療用カーボンを発見し、利用可能にすることである。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本出願人は、上述した課題が、活性炭の合計孔隙量に基づいた大きなミクロ細孔の容積含有量を有する活性炭によって解決することを見出した。
【００１０】
本願発明の第１の様相によれば、本願発明の主題は、医学分野に関して、特に人間医学又は獣医学の分野に関して、又は医学的使用（いわゆる人間又は獣医学使用）のための薬剤の製造に関して、特に活性炭粒子の形状での微粒子状活性炭、好ましくは活性炭ビードの使用であり、使用される活性炭は、活性炭の合計孔隙量に基づいた大きなミクロ細孔容積含有量を有するものである。
【００１１】
また、出願人は、大きなミクロ細孔容積含有量を有する微粒子、特に粒状、好ましくは小球状の活性炭が、特に良好な医薬用活性を有し、これが、医学のいろいろな領域への適用に最適であることを発見した。本願発明に関連して、医学分野が議論される時に、人間医学の分野及び獣医学の分野の両方が、これによって理解されるべきものである。
【００１２】
所定の理論に委ねられることを要求することなしに、本願発明によって使用される大きなミクロ細孔容積含有量を有する微粒子活性炭の特別な効果は、微粒子が全孔壁にわたって吸着物と相互に反応することができ、特に有害物質、バクテリアやウィルスのような微生物、有害ガス等を効果的に吸着することができることから、活性炭が有害物質、バクテリアやウィルスのような微生物、有害ガス等を効果的に吸着することができるという事実に貢献する。
【００１３】
これらの特性に関して、本願発明によって使用される活性炭は、特に、市場に出回る通常の製品と比較してより効果的であり、この結果として商業的に適当な活性炭製剤よりも低い投与量において使用されなければならない。
【００１４】
本願発明に関するミクロ細孔の大きな容積含有量について質問がある場合、ミクロ細孔という言葉によって、活性炭内の細孔が、２５オングストローム（２．５ｎｍ）以下の直径、特に２０オングストローム（２．０ｎｍ）の直径を有することを意味している。
【００１５】
本願発明によって使用される活性炭は、人間及び動物において、いくつかの病気の治療に適している。特に本願発明によって使用される活性炭は、胃腸系の疾患の治療に、又は胃腸系の疾患を治療する薬剤の製造に適している。例えば、本願発明によって使用される活性炭は、胃腸系の炎症性疾患の治療、特に胃腸系のバクテリア又はウィルス性疾患の治療に使用することができる。例えば、本願発明によって使用される活性炭は、特に小腸結腸炎である大腸及び／若しくは小腸の炎症性、特にバクテリア又はウィルスに関係した疾患の治療に使用することができる。さらに、本願発明によって使用される活性炭は、下痢疾患（下痢）の治療に使用することができる。最後に、本願発明によって使用される活性炭は、中毒、特に食中毒又は有害物質吸収後の中毒の治療に使用することができる。このように、本願発明によって使用される活性炭は、経口中毒の場合、身体による毒物の吸収を防止することができ、腸肝循環を必要とする物質（例えば、カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニルブタゾン、テオフィリン等）での中毒の場合、それらの排出及び／若しくは除去を促進することができる。本願発明によって使用される活性炭の主な適用分野は、下痢疾患（下痢）及び中毒である。
【００１６】
その医学用使用のために、本願発明によって使用される活性炭は、通常人に投与される。この目的のために、微粒子、特に小球状活性炭は、そのまま投与されるか、特別な投与形式（例えば、カプセル等）によって投与されるかのいずれかである。
【００１７】
投与される量は、適応症又は使用の種類に依存する。中毒の治療においては、体重１Ｋｇ当たり約０．１〜５ｇの活性炭、特に体重１Ｋｇ当たり約０．２〜２ｇの活性炭が使用され、他の適応症の場合には、１人一日当たり合計１００ｍｇ〜５，０００ｍｇ、特には２００ｍｇ〜４，５００ｍｇ、好ましくは５００ｍｇ〜４，０００ｍｇが投与される。これにかかわらず、いわゆる体重又は投与の形、個々の特性、処方の方法、及び投与される時間又は間隔に依存する前述した量から離れることも必要である。このように、ある場合には、上述した最小量よりも少ない量を処方することが十分であり、他の場合には上限を超えなければならない場合もある。通常、所定の期間にわたって投与を、いくつかの投与量に分割することも望ましい。
【００１８】
本願発明によって使用される活性炭は、分離した活性炭粒子、好ましくは分離した活性炭ビードからなる。前記活性炭粒子、好ましくは活性炭ビードは、０．０１〜２．０ｍｍの範囲内、特には０．０５〜１．０ｍｍの範囲内、好ましくは０．１ｍｍ〜１．０ｍｍの範囲内の平均粒子直径を有する。特に利益的には、活性炭は、機械的に安定しており、少なくとも５Ｎの破裂圧力、特には活性炭粒子又は活性炭ビード当たり５Ｎ〜２０Ｎの破裂圧力を有するものが使用される。
【００１９】
使用される活性炭は、７００〜９７５g/cm3の範囲内、特には７５０〜９５０g/cm3の範囲内、好ましくは８００〜９００g/cm3の範囲内の未加工密度を有することが好ましい。さらに、それは、４０％〜７０％、特に４５〜６５％、好ましくは５０〜６０％の合計有孔率を有する。
【００２０】
本願発明によれば、使用される活性炭は、０．１〜２．５cm3/gの範囲内、０．２〜２．０cm3/gの範囲内、好ましくは０．３〜１．５cm3/gの範囲内、特に好ましくは０．４〜１．０cm3/gの範囲内の合計孔隙量を有することが望ましい。ここで、３６オングストローム以下の小孔直径を有する孔の含有量は、少なくとも６５％、特には少なくとも７０％、好ましくは少なくとも７５％であり、上限が９５％、特には９０％までであることが望ましい。
【００２１】
医学的使用について、使用される活性炭は、少なくとも５００g/m2、特には少なくとも７５０g/m2、好ましくは１，０００g/m2、より好ましくは１，２００g/m2の表面積（ＢＥＴ表面積）を有することが望ましい。慣例上、使用される活性炭は、５００〜２，５００g/m2の範囲内、特には７５０〜２，２５０g/m2の範囲内、好ましくは９００〜２，０００g/m2の範囲内、より好ましくは１，０００〜１，７５０g/m2の範囲内の表面積（ＢＥＴ表面積）を有する。上述したＢＥＴ値は、包括的に４００オングストロームの孔直径を有する細孔に関する。ＢＥＴ法について、例えば、ロンプケミエレクシコン［ロンプ化学百科事典］第１０編、ゲオルグシーメ出版、スタットガルト／ニューヨーク、キーワード：「ＢＥＴ法」及びそこに引用された文献、ビナッケル−キュックラー（第３編）、第７巻、９３頁から、及びＺ．Ａｎａｌ．２３８、１８７頁から１９３頁（１９６８）を参照すること。
【００２２】
一般的に、本願発明によって使用される活性炭は、少なくとも２５０cm3/g、特に少なくとも３００cm3/g、好ましくは少なくとも３５０cm3/g、より好ましくは４００cm3/gの吸着量Vadsを有する。一般的に、使用される活性炭の吸着量Vadsは、２５０〜１，０００cm3/gの範囲内、特に、３００〜９００cm3/gの範囲内、好ましくは３５０〜７５０cm3/gの範囲内である。上述した値は、包括的に４００オングストロームまでの範囲内の細孔直径を有する細孔の０．９９５の部分圧力p/p0での吸着量の測定に関する。
【００２３】
使用される活性炭は、少なくとも０．５cm3/g、特に０．５５cm3/g、好ましくは０．６cm3/g、より好ましくは０．６５cm3/g、特に好ましくは０，７０cm3/gのグルヴィッチによる合計孔隙量を有することが好ましい。一般的に、使用される活性炭は、０．５０〜０，９０cm3/g、特には０．５５〜０．８５cm3/g、好ましくは０．６０〜０．８０cm3/g、特に好ましくは０．６５〜０．７５cm3/gのグルヴィッチによる合計孔隙量を有する。上述した値は、包括的に４００オングストロームまでの範囲内の細孔直径を有する細孔の０．９９５の部分圧力p/p0での測定に関する。グルヴィッチによる合計孔隙量の測定に関する詳細については、Ｌ．グルヴィッチ（１９１５）、Ｊ．Ｐｈｙｓ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．Ｒｕｓｓ．４７．８０５、及びＳ．Ｌｏｗｅｌｌ他、細孔個体及び粉末の特性化：表面積細孔サイズ及び密度、Kluwer Academic Publisher, Article Technology Series, １１１頁から、を参照すること。
【００２４】
下記に示される活性炭の全ての物理化学的データは、等しく０オングストロームより大きく４００オングストロームまでの範囲内の細孔直径を有する細孔での測定に関する。
【００２５】
上述したように、本願発明によって使用される活性炭の特徴は、特に高いミクロ細孔容量含有率に見られる。上記定義されるように、ミクロ細孔という言葉は、２５オングストローム以下、特に２０オングストローム以下の細孔直径を有するそれらの細孔を示す。この結果として、ミクロ細孔容量含有率は、２５オングストローム以下、特に２０オングストローム以下の細孔直径を有する細孔によって有効になる容量含有率を示すものである。本願発明によって使用される活性炭において、活性炭の合計細孔量に基づくミクロ細孔量の含有率は、少なくとも６０％、特には少なくとも６５％、好ましくは７０％である。一般的に、活性炭の合計細孔量に基づく使用される活性炭のミクロ細孔容積含有量は、６０〜９５重量％の範囲内、特には６５〜９０重量％の範囲内、好ましくは７０〜８５重量％の範囲内である。出願人の研究は、この種のミクロ細孔活性炭が、医学的使用について特に適しており、特に良好な医学的活性を有することを示していた。
【００２６】
一般的に、本願発明によって使用される活性炭は、少なくとも０．４０cm3/g、特には０．４５cm3/g、好ましくは０．５０cm3/gのカーボンブラックによるミクロ細孔量、特に２５オングストローム以下、好ましくは２０オングストローム以下の細孔直径を有する細孔から形成されるミクロ細孔量を有する。一般的に、カーボンブラックによる使用される活性炭のミクロ細孔量（いわゆる２５オングストローム以下、好ましくは２０オングストローム以下の細孔直径を有する細孔から形成されたミクロ細孔量）は、０．４０〜０．８０cm3/gの範囲内、特に０．４５〜０．７５cm3/gの範囲内、好ましくは０．５０〜０．６cm3/gの範囲内である。カーボンブラックによる細孔表面器の測定に関する詳細については、例えば、R.W.Magee、米国化学協会のゴム部門の会合で示された「窒素吸着によるカーボンブラックに外側表面積の評価」、１９９４年１０月、例えば：クオンタクロームインストルメント、AUTOSORB-1, AS1 Win Version 1.50. 操作マニュアルP/N05061、クオンタクロームインストルメント２００４、フロリダ、USA、７１頁から、を参照すること。
【００２７】
他かミクロ細孔容量含有率に加えて、本願発明によって使用される活性炭は、合計細孔表面積に関する高いミクロ細孔表面積含有率を有する。一般的に、活性炭の特定の合計表面積（ＢＥＴ）に基づく本願発明によって使用される活性炭は、少なくとも７０％、特に少なくとも７５％、好ましくは少なくとも８０％、特に好ましくは少なくとも７０％のミクロ細孔表面積含有量（特に２５オングストローム以下、好ましくは２０オングストローム以下の細孔直径を有する細孔から形成された所定のミクロ細孔表面積含有率）を有する。一般的に、所定の合計表面積（ＢＥＴ）に基づくミクロ細孔表面積含有率は、７０〜９５％の範囲内、好ましくは７５〜９５％範囲内、特に好ましくは８０〜９０％の範囲内である。
【００２８】
一般的に、本願発明によって使用される活性炭は、少なくとも４００g/m2、特に少なくとも８００g/m2、好ましくは１，０００g/m2、特に好ましくは１，２００g/m2のカーボンブラックによるミクロ細孔表面積（いわゆる２５オングストローム以下、好ましくは２０オングストローム以下の細孔直径を有する細孔から形成されるカーボンブラックによるミクロ細孔表面積）を有する。一般的に、カーボンブラックによるミクロ細孔表面積は、４００〜１，７５０g/m2の範囲内、特に８００〜１，５００g/m2の範囲内、好ましくは１，０００〜１，４００g/m2の範囲内、特に好ましくは１，１００〜１，３００g/m2の範囲内である。その高いミクロ細孔の結果として、本願発明によって使用される活性炭は、約３５オングストローム、好ましくは約３０オングストローム、好ましくは約２５オングストロームの中間細孔直径（平均細孔直径）を有することが好ましい。一般的に、本願発明によって使用される活性炭の中間細孔直径（平均細孔直径）は、１５〜３５オングストロームの範囲内、特に１５〜３０オングストロームの範囲内、好ましくは２０〜２５オングストロームの範囲内である。
【００２９】
出願人は、好ましくは粒状、特に好ましくは小球形状のスチレン／ジビニルベンゼン共重合体、特にジビニルベンゼン架橋ポリスチレンの炭化及び活性化によって得られる活性炭が、本願発明に関して特に効果的であることを発見した。良好な使用の結果は、スチレン／ジビニルベンゼン共重合体に基づいて１〜１５重量％の範囲内、２〜１０重量％の範囲内の活性炭調剤のための開始材料として使用されるスチレン／ジビニルベンゼン共重合体のジビニルベンゼン含有量で得られる。たとえば、フェノール樹脂ビード（例えばＥＰ１４４０６９２Ｂ１参照）から開始され調製されるこの種の活性炭は、その作用において優れている。
【００３０】
上述した要求及び／若しくは上述した物理的化学的要求を含む仕様を満たす本願発明によって使用可能な活性炭は、例えば、ブリュッヒャーＧｍｂＨ、エルクラス、ドイツ及び／若しくはアドソーテックＧｍｂＨプレムニッツェ、ドイツによって市販されている。
【００３１】
この種の活性炭は、ジビニルベンゼン架橋スチレン樹脂ビードに基づく適当なミクロ細孔を有する開始材料のそれ自体が公知である条件下で実行される炭化及びそれに続く活性化によって調製される。これは、当業者には当然のことであるので、さらなる詳細な説明は必要としない。
【００３２】
本願発明のさらなる様相によれば、本願発明は、特に活性炭粒子の形状、好ましくは活性炭ビードの形状の微粒子活性炭を具備し、活性炭の合計細孔量に基づく大きなミクロ細孔容量含有率を有する薬剤調合品に関する。本願発明にかかる薬剤調合品に使用される活性炭のさらなる詳細に関しては、薬剤調合品に関して適用される上記記載を参照すること。
【００３３】
薬剤調合品という言葉は、本願発明に関してたいへん広く理解されるべきであり、可能な薬剤調合品、特に薬剤又は調合薬だけでなく、医療製品、ホメオパシー薬剤、食品添加物等の全ての型を含むものである。
【００３４】
前記活性炭に加えて、本願発明に係る薬剤調合品は、薬理学的に許容可能な賦形剤又は補形薬を含むことも可能である。
【００３５】
本願発明に係る薬剤調合品は、経口投与可能な投薬形式の形で、特にカプセル、タブレット、ペレット、コンプレット、ピル等の形で、存在する。一般的に、薬剤調合品は、１００mg〜１，０００mgの量の使用単位毎の活性炭、特に１個当たりのタブレット、カプセル、コンプレット、ペレット、ピル等を有するものである。
【００３６】
本願発明のさらなる具体例、改良及び変形は、本願発明の範囲を離れることなしに、明細書を読み込むことによって当業者には何の問題もなく認識し理解することができる。
【発明を実施するための最良の形態】
【００３７】
本願発明は、下記する実施例によって示されるが、この実施例に限定されるものではない。
【実施例】
【００３８】
胃腸感染症の結果としての急性下痢疾患（下痢）の３０人の患者が、活性炭で治療され、１０人の患者が本願発明によって使用される活性炭を受容し、残りの２０人の患者の内１０人の患者は、コンプレット（比較Ｉ）の形の活性炭パウダーに基づく商業的な適当な医療用活性炭を受容し、そして、ＥＰ１４４０６９２Ｂ１によるフェノール樹脂ビードから調製された球状活性炭（例１，約０．１ｍｍの中間粒子半径）が残りの１０人に投与された（比較II）。
【００３９】
活性炭ビードの形状で使用される本願発明によって使用される活性炭は、アドソーテックＧｍｂＨ、プレムニッツェ、ドイツから得られ、球状のスチレン／ジビル−ベンゼン共重合体粒子（スチレン／ジビニル−ベンゼン共重合体に基づく約５重量％のジビニルベンゼン含有量）の炭化及び活性化によって調製されるもので、本願発明によって使用される活性炭は、下記の特性を有する：
活性炭ビードは、約０．４〜０．６ｍｍの中間粒子直径を有すること。
活性炭ビード当たりの破裂圧力：＞５Ｎ
ＢＥＴ合計表面積：約１，４００m2/g
吸収量Vads(p/p0=0.995)：約４７０cm3/g
グルヴィッチによる合計細孔量：約０．７２cm3/g
４００オングストロームまでの合計細孔容量に基づく２０オングストローム以下のミクロ細孔容量含有率：約７０％
カーボンブラックによる２０オングストローム以下のミクロ細孔量：約０．５１cm3/g
ＢＥＴ合計表面積に基づくミクロ細孔表面積含有率：約８９％
カーボンブラックによる２０オングストローム以下のミクロ細孔表面積：約１，２５０m2/g
中間細孔直径（平均細孔直径）：約２１オングストローム
特定の未加工密度：約０．８７〜０．８９cm3/g
特定の合計細孔量：約０．６４〜０．６６cm3/g
３６オングストローム以下の特定の細孔量：約０．５０〜０．５６cm3/g
【００４０】
活性炭コンプレット（比較Ｉ）の形の活性炭パウダーに基づく商業的に適した医療用活性炭を受容した１０人の患者において、治療は、治療上の効果が生じるまで、一日当たり約４，０００ｍｇの合計投与量で、５日間実行されなければならない。
【００４１】
ＥＰ１４４０６９２Ｂ１によるフェノール樹脂ビードから調製された球状活性炭（比較ＩＩ）が投与された１０人の患者において、治療は、治療上の効果が生じるまで、一日当たり約４，０００ｍｇの合計投与量で、５日間実行されなければならない。
【００４２】
しかしながら、スチレン／ジビニル−ベンゼン共重合体（アドソー−テック）に基づく上述されたタイプの活性炭ビードの形の本願発明によって使用されるミクロ細孔活性炭の場合において、本願発明によって使用される活性炭で治療された１０人の患者における治療は、１日当たり２，０００ｍｇだけの合計投与量で、３週間後には完了した。
【００４３】
上述した研究は、商業的に適当な医療用活性炭との比較及びフェノール樹脂を基礎とする活性炭との比較の両方において、スチレン／ジビニル−ベンゼン共重合体に基づくミクロ細孔活性炭ビードに基づく本願発明によって使用される活性炭の改善された効果を示す。
【００４４】
本願発明は、スチレン／ジビニル−ベンゼン共重合体（すなわち、活性炭が、これらスチレン／ジビニルベンゼン共重合体の炭化及び活性化によって得られる）に基づいた微粒子、特に高いミクロ細孔性、いわゆる大きなミクロ細孔量及び大きなミクロ細孔表面含有率を有する粒子状又は球状の活性炭の改善された効力を証明するものである。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
医学の分野又は薬剤製造の分野について、特に活性炭粒子、好ましくは活性炭ビードの形の微粒子活性炭の使用において、
前記活性炭は、活性炭の合計細孔容量に基づく大きなミクロ細孔容積含有率を有することを特徴とする活性炭の使用。
【請求項２】
前記活性炭は、０．０１〜２．０ｍｍの範囲内、特に０．０５〜１．０ｍｍの範囲内、好ましくは０．１〜１．０ｍｍの範囲内の中間粒子径を有する球状活性炭であり、スチレン／ジビニルベンゼン共重合体の炭化及び活性化によって製造されることを特徴とする請求項１記載の活性炭の使用。
【請求項３】
前記活性炭は、５００〜２，５００g/m2の範囲内のＢＥＴ表面積、２５０〜１，０００cm3/gの範囲内の吸収容量Vads、及び０．５０〜０．９０cm3/gの範囲内のグルビッチによる合計細孔容量を有することを特徴とする請求項１又は２記載の活性炭の使用。
【請求項４】
前記活性炭は、活性炭の合計細孔容量に基づいて、６０〜９５％の範囲内、特に６５〜９０％の範囲内、好ましくは７０〜８５％の範囲内のミクロ細孔容量の含有率を有し、且つ前記活性炭は、２５オングストローム以下の細孔直径を有する細孔から形成され、０．４０〜０．８０cm3/gの範囲内でカーボンブラック法によって測定されたミクロ細孔容量を有することを特徴とする請求項１〜３のいずれか一つに記載の活性炭の使用。
【請求項５】
活性炭の合計ＢＥＴ表面積に基づいて、前記活性炭は、７０〜９５％の範囲内、特に７５〜９５％の範囲内、好ましくは８０〜９０％の範囲内で、２５オングストローム以下の細孔直径を有する細孔から形成されたミクロ細孔表面積含有量を有し、且つ前記活性炭は、２５オングストローム以下の細孔直径を有する孔から形成され、４００〜１７５０g/m2の範囲内でカーボンブラック法によって測定されたミクロ細孔表面積を有することを特徴とする請求項１〜４のいずれか一つに記載の活性炭の使用。
【請求項６】
前記活性炭は、約３５オングストロームの中間細孔直径、好ましくは１５〜３５オングストロームの範囲内の中間細孔直径、より好ましくは１５〜３０オングストロームの範囲内の中間細孔直径を有することを特徴とする請求項１〜５のいずれか一つに記載の活性炭の使用。
【請求項７】
特に活性炭ビードの形の微粒子活性炭を具備する薬剤調合品において、
前記活性炭が、活性炭の合計細孔容量に基づく大きなミクロ細孔容量含有率を有することを特徴とする薬剤調合品。
【請求項８】
前記請求項１〜７のいずれか一つに記載の活性炭を用いることを特徴とする請求項７記載の薬剤調合品。
【請求項９】
前記調合品が、さらに薬理学上受容可能な補形薬を含むこと、及び前記調合品が、特にタブレット、カプセル、コンプレット、ピル等の投与単位当たり１００ｍｇ〜１０００ｍｇの量の活性炭を具備することを特徴とする請求項７又は８記載の薬剤調合品。
【請求項１】
医学の分野又は薬剤製造の分野について、特に活性炭粒子、好ましくは活性炭ビードの形の微粒子活性炭の使用において、
前記活性炭は、活性炭の合計細孔容量に基づく大きなミクロ細孔容積含有率を有することを特徴とする活性炭の使用。
【請求項２】
前記活性炭は、０．０１〜２．０ｍｍの範囲内、特に０．０５〜１．０ｍｍの範囲内、好ましくは０．１〜１．０ｍｍの範囲内の中間粒子径を有する球状活性炭であり、スチレン／ジビニルベンゼン共重合体の炭化及び活性化によって製造されることを特徴とする請求項１記載の活性炭の使用。
【請求項３】
前記活性炭は、５００〜２，５００g/m2の範囲内のＢＥＴ表面積、２５０〜１，０００cm3/gの範囲内の吸収容量Vads、及び０．５０〜０．９０cm3/gの範囲内のグルビッチによる合計細孔容量を有することを特徴とする請求項１又は２記載の活性炭の使用。
【請求項４】
前記活性炭は、活性炭の合計細孔容量に基づいて、６０〜９５％の範囲内、特に６５〜９０％の範囲内、好ましくは７０〜８５％の範囲内のミクロ細孔容量の含有率を有し、且つ前記活性炭は、２５オングストローム以下の細孔直径を有する細孔から形成され、０．４０〜０．８０cm3/gの範囲内でカーボンブラック法によって測定されたミクロ細孔容量を有することを特徴とする請求項１〜３のいずれか一つに記載の活性炭の使用。
【請求項５】
活性炭の合計ＢＥＴ表面積に基づいて、前記活性炭は、７０〜９５％の範囲内、特に７５〜９５％の範囲内、好ましくは８０〜９０％の範囲内で、２５オングストローム以下の細孔直径を有する細孔から形成されたミクロ細孔表面積含有量を有し、且つ前記活性炭は、２５オングストローム以下の細孔直径を有する孔から形成され、４００〜１７５０g/m2の範囲内でカーボンブラック法によって測定されたミクロ細孔表面積を有することを特徴とする請求項１〜４のいずれか一つに記載の活性炭の使用。
【請求項６】
前記活性炭は、約３５オングストロームの中間細孔直径、好ましくは１５〜３５オングストロームの範囲内の中間細孔直径、より好ましくは１５〜３０オングストロームの範囲内の中間細孔直径を有することを特徴とする請求項１〜５のいずれか一つに記載の活性炭の使用。
【請求項７】
特に活性炭ビードの形の微粒子活性炭を具備する薬剤調合品において、
前記活性炭が、活性炭の合計細孔容量に基づく大きなミクロ細孔容量含有率を有することを特徴とする薬剤調合品。
【請求項８】
前記請求項１〜７のいずれか一つに記載の活性炭を用いることを特徴とする請求項７記載の薬剤調合品。
【請求項９】
前記調合品が、さらに薬理学上受容可能な補形薬を含むこと、及び前記調合品が、特にタブレット、カプセル、コンプレット、ピル等の投与単位当たり１００ｍｇ〜１０００ｍｇの量の活性炭を具備することを特徴とする請求項７又は８記載の薬剤調合品。
【公開番号】特開２００７−１６９２７４（Ｐ２００７−１６９２７４Ａ）
【公開日】平成１９年７月５日（２００７．７．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−３３２８４０（Ｐ２００６−３３２８４０）
【出願日】平成１８年１２月１１日（２００６．１２．１１）
【出願人】（５０５０６５４６７）ブリュッヒャー ゲーエムベーハー (27)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１９年７月５日（２００７．７．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月１１日（２００６．１２．１１）
【出願人】（５０５０６５４６７）ブリュッヒャー ゲーエムベーハー (27)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]