液体口腔用組成物及び液体口腔用組成物における変色抑制方法
【課題】経時での製剤の変色が抑制され優れた外観安定性を有する、嗜好性の高いトラネキサム酸又はε−アミノカプロン酸含有液体口腔用組成物及び前記液体口腔用組成物における変色抑制方法を提供する。
【解決手段】（Ａ）トラネキサム酸又はε−アミノカプロン酸と、（Ｂ）シンナミックアルデヒドを０．０００２〜０．００２質量％とを配合した液体口腔用組成物に、（Ｃ）アルキル硫酸ナトリウムを０．０５〜０．２質量％配合してなることを特徴とする液体口腔用組成物、及び上記成分（Ａ）と、成分（Ｂ）を０．０００２〜０．００２質量％とを配合した液体口腔用組成物に、成分（Ｃ）を０．０５〜０．２質量％配合することを特徴とする、前記液体口腔用組成物における変色抑制方法。
【解決手段】（Ａ）トラネキサム酸又はε−アミノカプロン酸と、（Ｂ）シンナミックアルデヒドを０．０００２〜０．００２質量％とを配合した液体口腔用組成物に、（Ｃ）アルキル硫酸ナトリウムを０．０５〜０．２質量％配合してなることを特徴とする液体口腔用組成物、及び上記成分（Ａ）と、成分（Ｂ）を０．０００２〜０．００２質量％とを配合した液体口腔用組成物に、成分（Ｃ）を０．０５〜０．２質量％配合することを特徴とする、前記液体口腔用組成物における変色抑制方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、経時での変色が抑制され外観安定性に優れた、嗜好性の高いトラネキサム酸又はε−アミノカプロン酸含有の液体口腔用組成物及び液体口腔用組成物における変色抑制方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
歯周疾患は炎症性の疾患である。そのため、この歯周疾患の予防には、炎症の緩和などが有効であり、例えばトラネキサム酸の抗炎症作用（特許文献１；特公昭４９−３９８１８号公報記載）、ε−アミノカプロン酸の配合が非常に効果的であることが知られている。
【０００３】
一方、シンナミックアルデヒドは、非常に嗜好性の高い洗口剤を作るうえで欠かせない香料成分である。口腔用組成物へのシンナミックアルデヒドの配合は、効能的にも使用性的にも非常に重要となる。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
【特許文献１】特公昭４９−３９８１８号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
しかしながら、トラネキサム酸又はε−アミノカプロン酸を含有する液体口腔用組成物にシンナミックアルデヒドを配合すると、経時で変色が生じ外観安定性に劣るという課題が生じた。
【０００６】
本発明は、上記課題を解決するためになされたもので、経時での製剤の変色が抑制され優れた外観安定性を有する、嗜好性の高いトラネキサム酸又はε−アミノカプロン酸含有液体口腔用組成物及び液体口腔用組成物における変色抑制方法を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を行った結果、トラネキサム酸又はε−アミノカプロン酸を配合し、かつシンナミックアルデヒドを適切量配合した液体口腔用組成物に、アルキル硫酸ナトリウムを適切量配合することで、経時での変色が抑制されて外観安定性が改善され、嗜好性の高い液体製剤を提供できること、更に、使用時の刺激も抑えられ良好な使用感となることを知見し、本発明をなすに至った。
本発明では、上記液体製剤において、トラネキサム酸又はε−アミノカプロン酸とシンナミックアルデヒドとが反応し経時で製剤が変色するのを、アルキル硫酸ナトリウムの配合で抑制でき、上記格別の作用効果を与えるもので、アルキル硫酸ナトリウムがこのように変色抑制剤として作用することは、本発明者らの新知見である。
【０００８】
従って、本発明は、
〔１〕
（Ａ）トラネキサム酸又はε−アミノカプロン酸と、（Ｂ）シンナミックアルデヒドを０．０００２〜０．００２質量％とを配合した液体口腔用組成物に、（Ｃ）アルキル硫酸ナトリウムを０．０５〜０．２質量％配合してなることを特徴とする液体口腔用組成物、
〔２〕
（Ａ）トラネキサム酸又はε−アミノカプロン酸と、（Ｂ）シンナミックアルデヒドを０．０００２〜０．００２質量％とを配合した液体口腔用組成物に、（Ｃ）アルキル硫酸ナトリウムを０．０５〜０．２質量％配合することを特徴とする、前記液体口腔用組成物における変色抑制方法
を提供する。
【発明の効果】
【０００９】
本発明によれば、トラネキサム酸又はε−アミノカプロン酸を含有する液体口腔用組成物において、シンナミックアルデヒド配合による経時での製剤変色が抑制され、優れた外観安定性を有する、嗜好性の高い液体製剤を提供できる。更に、使用時の刺激がなく使用感も良好となる。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
以下、本発明につき更に詳述する。本発明の液体口腔用組成物は、（Ａ）トラネキサム酸又はε−アミノカプロン酸、（Ｂ）シンナミックアルデヒド、（Ｃ）アルキル硫酸ナトリウムを含有する。
【００１１】
成分（Ａ）のトラネキサム酸、ε−アミノカプロン酸は、抗プラスミン剤であり、抗プラスミン、出血予防、歯周病予防に有効な成分である。成分（Ａ）としては、歯周病予防効果の点から、特にトラネキサム酸がより好ましい。
【００１２】
トラネキサム酸、ε−アミノカプロン酸としては、市販品を使用できる。例えば、トラネキサム酸は、日本薬局方トラネキサム酸（シミックＣＭＯ（株）製）、ε−アミノカプロン酸は、ε−アミノ−ｎ−カプロン酸ＥＫＤ（第一三共（株）製）などが挙げられる。
【００１３】
成分（Ａ）の配合量は、本発明の効果が得られれば特に制限はないが、組成全体の０．００６〜０．５％（質量％。以下同様。）が好ましく、より好ましくは０．０３〜０．２％である。０．００６％未満では歯周病予防効果に劣る場合があり、０．５％を超えると成分由来の刺激が出たり、変色が抑えられず外観安定性に劣る場合がある。
【００１４】
成分（Ｂ）のシンナミックアルデヒドは、香味調整剤である。シンナミックアルデヒドを配合することで、製剤の嗜好性を高め、使用者の満足度を向上することができる。
シンナミックアルデヒドとしては、例えばシンナミックアルデヒド（シムライズ（株）製）などの市販品を使用できる。
【００１５】
成分（Ｂ）の配合量は、組成全体の０．０００２〜０．００２％であり、好ましくは０．０００３〜０．００１％である。０．０００２未満では、シンナミックアルデヒド特有の嗜好性が得られず、配合効果が得られない。０．００２％を超えると、刺激によって使用感が損なわれたり、変色を抑制することができず外観安定性に劣る。
【００１６】
成分（Ｃ）のアルキル硫酸ナトリウムは、変色抑制剤である。本発明では、成分（Ａ）含有の液体口腔用組成物に成分（Ｂ）を配合することによる製剤の変色を、成分（Ｃ）により抑制することができる。
【００１７】
アルキル硫酸ナトリウムとしては、アルキル基の炭素数が１２〜１８、特に１２〜１４のもの、とりわけ１２のものが好ましい。例えばラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム等が挙げられ、特にラウリル硫酸ナトリウムが、口腔用組成物への配合し易さからより好適である。
ラウリル硫酸ナトリウムは、東邦化学工業（株）製、ミリスチル硫酸ナトリウムは、日光ケミカルズ（株）製など、市販のものを使用できる。
【００１８】
成分（Ｃ）の配合量は、組成全体の０．０５〜０．２％であり、好ましくは０．０８〜０．１２％である。０．０５％未満では変色抑制効果が得られず、０．２％を超えると刺激により使用感が損なわれる。
【００１９】
本発明の口腔用組成物は、液体の製剤として調製される。ここで、液体口腔用組成物とは、配合成分が可溶化又は乳化した製剤である。具体的には、原液のまま使用するタイプの洗口剤、口中清涼剤、濃縮タイプで使用時に希釈して用いる洗口剤、更には歯ブラシでブラッシングして使用する液体歯磨剤などとして調製、適用することができ、特に洗口剤、液体歯磨剤として好適である。本発明では、特に液体に調製した場合に変色の抑制効果が顕著に高く、変色のない液体製剤が得られる。
【００２０】
本発明組成物には、上記成分に加えて、必要に応じてその他の公知成分を本発明効果を妨げない範囲で配合できる。具体的には、研磨剤などの可溶化しない固形成分は通常配合されず、例えば湿潤剤、界面活性剤、溶剤、更に必要により甘味剤、着色剤、香料、有効成分等が配合される。
【００２１】
湿潤剤としては、例えばソルビトール、マルチット、ラクチット等の糖アルコールや、多価アルコールとしてグリセリン、エチレングリコール、ポリエチレングリコール等が挙げられる。これら湿潤剤の配合量は、組成全体の２〜２０％が好ましい。
【００２２】
界面活性剤としては、成分（Ｃ）以外の公知のもの、例えばノニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、両性界面活性剤等を配合できる。
（Ｃ）ノニオン性界面活性剤としては、例えばショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル、マルチトール脂肪酸エステル、ラクトール脂肪酸エステル等の糖アルコール脂肪酸エステル、アルキロールアマイド、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート等のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ひまし油等のポリオキシエチレン脂肪酸エステル、モノラウリン酸ヘキサグリセリル、モノミリスチン酸ヘキサグリセリル、モノラウリン酸デカグリセリル、モノミリスチン酸デカグリセリル等のポリグリセリン脂肪酸エステル、モノセチル酸ヘキサグリセリル、モノセチル酸ヘキサグリセリルラウリル酸モノ又はジエタノールアミド等の脂肪酸ジエタノールアミド、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンラウリルエーテル等のポリオキシエチレン高級アルコールエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン脂肪酸エステル、プルロニック等が用いられる。
【００２３】
カチオン性界面活性剤としては、アルキルアンモニウム、アルキルベンジルアンモニウム塩等が挙げられる。両性界面活性剤としては、アルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン、脂肪酸アミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタインなどの酢酸ベタイン型両性界面活性剤、Ｎ−脂肪酸アシル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルエチレンジアミン塩等のイミダゾリン型両性界面活性剤などが挙げられる。
これら界面活性剤の配合量は、成分（Ｃ）を含め組成全体の０．０５〜３％であることが好ましい。
【００２４】
甘味剤としては、キシリトール、マルチトール、サッカリン、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、アスパルテーム等を配合することができる。
着色料として、青色１号、緑色３号、黄色４号、赤色１０５号など、安全性の高い水溶性色素を添加することができる。
【００２５】
香料としては、成分（Ｂ）以外のもの、例えばペパーミント油、スペアミント油、ユーカリ油、ウィンターグリーン油、クローブ油、タイム油、セージ油、カルダモン油、ローズマリー油、マジョラム油、レモン油、ナツメグ油、ラベンダー油、パラクレス油等の天然精油、及びｌ−メントール、ｌ−カルボン、オレンジオイル、アネトール、１，８−シネオール、メチルサリシレート、オイゲノール、チモール、リナロール、リモネン、メントン、メンチルアセテート、シトラール、カンファー、ボルネオール、ピネン、スピラントール等の上記天然精油中に含まれる香料成分、また、エチルアセテート、エチルブチレート、イソアミルアセテート、ヘキサナール、ヘキセナール、メチルアンスラニレート、エチルメチルフェニルグリシデート、ベンズアルデヒド、バニリン、エチルバニリン、フラネオール、マルトール、エチルマルトール、ガンマ／デルタデカラクトン、ガンマ／デルタウンデカラクトン、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド、メンチルラクテート、エチレングリコール−ｌ−メンチルカーボネート等の香料成分、更には、いくつかの香料成分や天然精油を組み合わせてなる、アップル、バナナ、ストロベリー、ブルーベリー、メロン、ピーチ、パイナップル、グレープ、マスカット、ワイン、チェリー、スカッシュ、コーヒー、ブランデー、ヨーグルト等の調合フレーバーの１種又は２種以上を、本発明の効果を妨げない範囲で添加することができる。添加量は、通常、組成中０．００００１〜３％である。
【００２６】
有効成分としては、成分（Ａ）以外のもの、例えばイソプロピルメチルセルロース等の殺菌剤、デキストラナーゼ、ムタナーゼ等の酵素、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ化物、アルミニウムクロルヒドロキシアラントイン、アラントイン、アズレン、塩化リゾチーム、アスコルビン酸等のビタミンＣ類、塩酸ピリドキシン、トコフェロール酢酸エステル、ジヒドロコレステロール、グリチルレチン塩類、グリチルレチン酸類、グリチルリチン酸類、ヒドロコレステロール、クロロフィル、銅クロロフィリンナトリウム、タイム、オウゴン、チョウジ、ハマメリス等の植物抽出物、グルコン酸銅、カロペプタイド、ポリリン酸ナトリウム、水溶性無機リン酸化合物、ポリビニルピロリドン、歯石防止剤、歯垢防止剤、硝酸カリウム、乳酸アルミニウム等を添加することができる。なお、これらの有効成分の添加量は、本発明の効果を妨げない範囲で、有効量とすることができる。
【００２７】
溶媒としては、通常水が用いられる。水の含有量は組成全体の５０％以上が好ましい。エタノール等の炭素数１〜３の低級一価アルコールを０〜２０％程度添加してもよい。
【００２８】
本発明組成物は、下記に述べる試験法により測定した２５℃における粘度が０〜５０ｍＰａ・ｓ、特に０〜２０ｍＰａ・ｓであることが好ましい。
粘度測定法（口腔用組成物）；
３００ｍＬのトールビーカーに口腔用組成物３００ｇを量り取る。次に、２５℃恒温水槽に１時間静置後、ＢＬ型粘度計を用いて正確に１分後の粘度を測定する。
粘度計：東京計器社製 ＢＬ型粘度計
測定条件：ローターＮｏ．１、回転数６０ｒｐｍ
【実施例】
【００２９】
以下、実験例、実施例及び比較例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記の例において％は特に断らない限りいずれも質量％を示す。
【００３０】
〔実験例１〕
表１〜３に示す組成の洗口剤を常法により調製し、これをサンプルとして用いて下記方法で評価した。結果を表１〜３に併記する。
【００３１】
（１）外観安定性（変色）
表に示したサンプルを満注量８０ｍＬ無色透明なＰＥＴ容器（ポリエチレンテレフタレート容器、吉野工業所製）に８０ｍＬ充填し、室温で３ヶ月保存後、外観安定性（変色）を下記基準に則り、目視判定した。評価は無色透明な水を基準とした。
変色判定基準
◎：変色が全くなく、無色透明である。
○：僅かに淡黄色の変色が見られるが、問題ないレベルである。
×：明らかに黄変色が認められる。
【００３２】
（２）使用時の刺激
被験者１０名が、表に示したサンプルを１０ｍＬ口に含み２０秒間すすいだ後、洗口時の刺激について下記の３段階で評価した。１０名の平均点を次の基準に従い、判定した。
使用時の刺激評価基準
３：ほとんど刺激を感じなかった。
２：若干の刺激が認められた。
１：明らかに刺激が認められた。
刺激判定基準
◎：平均点２．５点以上
○：平均点２．０点以上、２．５点未満
△：平均点１．５点以上、２．０点未満
×：平均点１．５点未満
【００３３】
使用原料の詳細は下記の通りである。
トラネキサム酸；日本薬局方トラネキサム酸（シミックＣＭＯ（株）製）
ε−アミノカプロン酸；ε−アミノ−ｎ−カプロン酸ＥＫＤ（第一三共（株）製）
シンナミックアルデヒド；シンナミックアルデヒド（シムライズ（株）製）
ラウリル硫酸ナトリウム；東邦化学工業（株）製
ミリスチル硫酸ナトリウム；日光ケミカルズ（株）製
ラウロイルサルコシンナトリウム；ソイポンＳＬＰ（川研ファインケミカル（株）製）
【００３４】
【表１】
【００３５】
【表２】
【００３６】
【表３】
【００３７】
下記に処方例を示す。下記の口腔用組成物は、変色がなく外観安定性に優れ、かつ使用時の刺激もほとんどなく、嗜好性が高く良好な使用感であった。
【００３８】
［処方例１］洗口剤
トラネキサム酸 ０．０５
シンナミックアルデヒド ０．０００５
ラウリル硫酸ナトリウム ０．１２
クエン酸 ０．０５
クエン酸ナトリウム ０．３
ポリオキシエチレン硬化ひまし油 ０．６
イソプロピルメチルフェノール ０．０５
アラントイン ０．０６
グリセリン ６
プロピレングリコール ５
キシリット ５
エタノール １０
香料 ０．５
水 バランス
合計 １００％
【００３９】
［処方例２］洗口剤
トラネキサム酸 ０．０５
シンナミックアルデヒド ０．０００５
ラウリル硫酸ナトリウム ０．１２
クエン酸 ０．０５
クエン酸ナトリウム ０．３
ポリオキシエチレン硬化ひまし油 ０．６
イソプロピルメチルフェノール ０．０５
アラントイン ０．０６
グリセリン ６
プロピレングリコール ５
キシリット ５
香料 ０．５
水 バランス
合計 １００％
【００４０】
［処方例３］洗口剤
トラネキサム酸 ０．０５
シンナミックアルデヒド ０．０００５
ラウリル硫酸ナトリウム ０．１
塩化セチルピリジニウム ０．０５
クエン酸 ０．０３
クエン酸ナトリウム ０．２５
ポリオキシエチレン硬化ひまし油 ０．３
グリセリン ４
プロピレングリコール ２
キシリット ５
エタノール ６
香料 ０．５
水 バランス
合計 １００％
【００４１】
［処方例４］洗口剤
トラネキサム酸 ０．０５
シンナミックアルデヒド ０．０００５
ラウリル硫酸ナトリウム ０．１
トリクロサン ０．０２
クエン酸 ０．０４
クエン酸ナトリウム ０．３５
ポリオキシエチレン硬化ひまし油 ０．５
イソプロピルメチルフェノール ０．０２
グリセリン ６
プロピレングリコール ８
キシリット ６
エタノール １０
香料 ０．５
水 バランス
合計 １００％
【００４２】
［処方例５］洗口剤
トラネキサム酸 ０．０５
シンナミックアルデヒド ０．０００５
ラウリル硫酸ナトリウム ０．１２
クエン酸 ０．０５
クエン酸ナトリウム ０．３
ポリオキシエチレン硬化ひまし油 ０．６
イソプロピルメチルフェノール ０．０５
アラントイン ０．０６
トコフェロール酢酸エステル ０．１
グリセリン ６
プロピレングリコール ５
キシリット ５
エタノール １０
香料 ０．５
水 バランス
合計 １００％
【００４３】
［処方例６］洗口剤
トラネキサム酸 ０．０５
シンナミックアルデヒド ０．０００５
ラウリル硫酸ナトリウム ０．１２
クエン酸 ０．０５
クエン酸ナトリウム ０．３
ポリオキシエチレン硬化ひまし油 ０．６
イソプロピルメチルフェノール ０．０５
アラントイン ０．０６
グリチルリチン酸ジカリウム ０．０５
グリセリン ６
プロピレングリコール ５
キシリット ５
エタノール １０
香料 ０．５
水 バランス
合計 １００％
【００４４】
［処方例７］洗口剤
トラネキサム酸 ０．０５
シンナミックアルデヒド ０．０００５
ラウリル硫酸ナトリウム ０．１２
クエン酸 ０．０５
クエン酸ナトリウム ０．３
ポリオキシエチレン硬化ひまし油 １．０
イソプロピルメチルフェノール ０．０５
アラントイン ０．０６
β−グリチルレチン酸 ０．０５
グリセリン ６
プロピレングリコール ５
キシリット ５
エタノール １０
香料 ０．５
水 バランス
合計 １００％
【００４５】
［処方例８］洗口剤
トラネキサム酸 ０．０５
シンナミックアルデヒド ０．０００５
ラウリル硫酸ナトリウム ０．１
塩化セチルピリジニウム ０．０５
クエン酸 ０．０３
クエン酸ナトリウム ０．２５
ポリオキシエチレン硬化ひまし油 ０．３
ピリドキシン塩酸塩 ０．０５
グリセリン ４
プロピレングリコール ２
キシリット ５
エタノール ６
香料 ０．５
水 バランス
合計 １００％
【技術分野】
【０００１】
本発明は、経時での変色が抑制され外観安定性に優れた、嗜好性の高いトラネキサム酸又はε−アミノカプロン酸含有の液体口腔用組成物及び液体口腔用組成物における変色抑制方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
歯周疾患は炎症性の疾患である。そのため、この歯周疾患の予防には、炎症の緩和などが有効であり、例えばトラネキサム酸の抗炎症作用（特許文献１；特公昭４９−３９８１８号公報記載）、ε−アミノカプロン酸の配合が非常に効果的であることが知られている。
【０００３】
一方、シンナミックアルデヒドは、非常に嗜好性の高い洗口剤を作るうえで欠かせない香料成分である。口腔用組成物へのシンナミックアルデヒドの配合は、効能的にも使用性的にも非常に重要となる。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
【特許文献１】特公昭４９−３９８１８号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
しかしながら、トラネキサム酸又はε−アミノカプロン酸を含有する液体口腔用組成物にシンナミックアルデヒドを配合すると、経時で変色が生じ外観安定性に劣るという課題が生じた。
【０００６】
本発明は、上記課題を解決するためになされたもので、経時での製剤の変色が抑制され優れた外観安定性を有する、嗜好性の高いトラネキサム酸又はε−アミノカプロン酸含有液体口腔用組成物及び液体口腔用組成物における変色抑制方法を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を行った結果、トラネキサム酸又はε−アミノカプロン酸を配合し、かつシンナミックアルデヒドを適切量配合した液体口腔用組成物に、アルキル硫酸ナトリウムを適切量配合することで、経時での変色が抑制されて外観安定性が改善され、嗜好性の高い液体製剤を提供できること、更に、使用時の刺激も抑えられ良好な使用感となることを知見し、本発明をなすに至った。
本発明では、上記液体製剤において、トラネキサム酸又はε−アミノカプロン酸とシンナミックアルデヒドとが反応し経時で製剤が変色するのを、アルキル硫酸ナトリウムの配合で抑制でき、上記格別の作用効果を与えるもので、アルキル硫酸ナトリウムがこのように変色抑制剤として作用することは、本発明者らの新知見である。
【０００８】
従って、本発明は、
〔１〕
（Ａ）トラネキサム酸又はε−アミノカプロン酸と、（Ｂ）シンナミックアルデヒドを０．０００２〜０．００２質量％とを配合した液体口腔用組成物に、（Ｃ）アルキル硫酸ナトリウムを０．０５〜０．２質量％配合してなることを特徴とする液体口腔用組成物、
〔２〕
（Ａ）トラネキサム酸又はε−アミノカプロン酸と、（Ｂ）シンナミックアルデヒドを０．０００２〜０．００２質量％とを配合した液体口腔用組成物に、（Ｃ）アルキル硫酸ナトリウムを０．０５〜０．２質量％配合することを特徴とする、前記液体口腔用組成物における変色抑制方法
を提供する。
【発明の効果】
【０００９】
本発明によれば、トラネキサム酸又はε−アミノカプロン酸を含有する液体口腔用組成物において、シンナミックアルデヒド配合による経時での製剤変色が抑制され、優れた外観安定性を有する、嗜好性の高い液体製剤を提供できる。更に、使用時の刺激がなく使用感も良好となる。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
以下、本発明につき更に詳述する。本発明の液体口腔用組成物は、（Ａ）トラネキサム酸又はε−アミノカプロン酸、（Ｂ）シンナミックアルデヒド、（Ｃ）アルキル硫酸ナトリウムを含有する。
【００１１】
成分（Ａ）のトラネキサム酸、ε−アミノカプロン酸は、抗プラスミン剤であり、抗プラスミン、出血予防、歯周病予防に有効な成分である。成分（Ａ）としては、歯周病予防効果の点から、特にトラネキサム酸がより好ましい。
【００１２】
トラネキサム酸、ε−アミノカプロン酸としては、市販品を使用できる。例えば、トラネキサム酸は、日本薬局方トラネキサム酸（シミックＣＭＯ（株）製）、ε−アミノカプロン酸は、ε−アミノ−ｎ−カプロン酸ＥＫＤ（第一三共（株）製）などが挙げられる。
【００１３】
成分（Ａ）の配合量は、本発明の効果が得られれば特に制限はないが、組成全体の０．００６〜０．５％（質量％。以下同様。）が好ましく、より好ましくは０．０３〜０．２％である。０．００６％未満では歯周病予防効果に劣る場合があり、０．５％を超えると成分由来の刺激が出たり、変色が抑えられず外観安定性に劣る場合がある。
【００１４】
成分（Ｂ）のシンナミックアルデヒドは、香味調整剤である。シンナミックアルデヒドを配合することで、製剤の嗜好性を高め、使用者の満足度を向上することができる。
シンナミックアルデヒドとしては、例えばシンナミックアルデヒド（シムライズ（株）製）などの市販品を使用できる。
【００１５】
成分（Ｂ）の配合量は、組成全体の０．０００２〜０．００２％であり、好ましくは０．０００３〜０．００１％である。０．０００２未満では、シンナミックアルデヒド特有の嗜好性が得られず、配合効果が得られない。０．００２％を超えると、刺激によって使用感が損なわれたり、変色を抑制することができず外観安定性に劣る。
【００１６】
成分（Ｃ）のアルキル硫酸ナトリウムは、変色抑制剤である。本発明では、成分（Ａ）含有の液体口腔用組成物に成分（Ｂ）を配合することによる製剤の変色を、成分（Ｃ）により抑制することができる。
【００１７】
アルキル硫酸ナトリウムとしては、アルキル基の炭素数が１２〜１８、特に１２〜１４のもの、とりわけ１２のものが好ましい。例えばラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム等が挙げられ、特にラウリル硫酸ナトリウムが、口腔用組成物への配合し易さからより好適である。
ラウリル硫酸ナトリウムは、東邦化学工業（株）製、ミリスチル硫酸ナトリウムは、日光ケミカルズ（株）製など、市販のものを使用できる。
【００１８】
成分（Ｃ）の配合量は、組成全体の０．０５〜０．２％であり、好ましくは０．０８〜０．１２％である。０．０５％未満では変色抑制効果が得られず、０．２％を超えると刺激により使用感が損なわれる。
【００１９】
本発明の口腔用組成物は、液体の製剤として調製される。ここで、液体口腔用組成物とは、配合成分が可溶化又は乳化した製剤である。具体的には、原液のまま使用するタイプの洗口剤、口中清涼剤、濃縮タイプで使用時に希釈して用いる洗口剤、更には歯ブラシでブラッシングして使用する液体歯磨剤などとして調製、適用することができ、特に洗口剤、液体歯磨剤として好適である。本発明では、特に液体に調製した場合に変色の抑制効果が顕著に高く、変色のない液体製剤が得られる。
【００２０】
本発明組成物には、上記成分に加えて、必要に応じてその他の公知成分を本発明効果を妨げない範囲で配合できる。具体的には、研磨剤などの可溶化しない固形成分は通常配合されず、例えば湿潤剤、界面活性剤、溶剤、更に必要により甘味剤、着色剤、香料、有効成分等が配合される。
【００２１】
湿潤剤としては、例えばソルビトール、マルチット、ラクチット等の糖アルコールや、多価アルコールとしてグリセリン、エチレングリコール、ポリエチレングリコール等が挙げられる。これら湿潤剤の配合量は、組成全体の２〜２０％が好ましい。
【００２２】
界面活性剤としては、成分（Ｃ）以外の公知のもの、例えばノニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、両性界面活性剤等を配合できる。
（Ｃ）ノニオン性界面活性剤としては、例えばショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル、マルチトール脂肪酸エステル、ラクトール脂肪酸エステル等の糖アルコール脂肪酸エステル、アルキロールアマイド、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート等のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ひまし油等のポリオキシエチレン脂肪酸エステル、モノラウリン酸ヘキサグリセリル、モノミリスチン酸ヘキサグリセリル、モノラウリン酸デカグリセリル、モノミリスチン酸デカグリセリル等のポリグリセリン脂肪酸エステル、モノセチル酸ヘキサグリセリル、モノセチル酸ヘキサグリセリルラウリル酸モノ又はジエタノールアミド等の脂肪酸ジエタノールアミド、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンラウリルエーテル等のポリオキシエチレン高級アルコールエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン脂肪酸エステル、プルロニック等が用いられる。
【００２３】
カチオン性界面活性剤としては、アルキルアンモニウム、アルキルベンジルアンモニウム塩等が挙げられる。両性界面活性剤としては、アルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン、脂肪酸アミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタインなどの酢酸ベタイン型両性界面活性剤、Ｎ−脂肪酸アシル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルエチレンジアミン塩等のイミダゾリン型両性界面活性剤などが挙げられる。
これら界面活性剤の配合量は、成分（Ｃ）を含め組成全体の０．０５〜３％であることが好ましい。
【００２４】
甘味剤としては、キシリトール、マルチトール、サッカリン、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、アスパルテーム等を配合することができる。
着色料として、青色１号、緑色３号、黄色４号、赤色１０５号など、安全性の高い水溶性色素を添加することができる。
【００２５】
香料としては、成分（Ｂ）以外のもの、例えばペパーミント油、スペアミント油、ユーカリ油、ウィンターグリーン油、クローブ油、タイム油、セージ油、カルダモン油、ローズマリー油、マジョラム油、レモン油、ナツメグ油、ラベンダー油、パラクレス油等の天然精油、及びｌ−メントール、ｌ−カルボン、オレンジオイル、アネトール、１，８−シネオール、メチルサリシレート、オイゲノール、チモール、リナロール、リモネン、メントン、メンチルアセテート、シトラール、カンファー、ボルネオール、ピネン、スピラントール等の上記天然精油中に含まれる香料成分、また、エチルアセテート、エチルブチレート、イソアミルアセテート、ヘキサナール、ヘキセナール、メチルアンスラニレート、エチルメチルフェニルグリシデート、ベンズアルデヒド、バニリン、エチルバニリン、フラネオール、マルトール、エチルマルトール、ガンマ／デルタデカラクトン、ガンマ／デルタウンデカラクトン、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド、メンチルラクテート、エチレングリコール−ｌ−メンチルカーボネート等の香料成分、更には、いくつかの香料成分や天然精油を組み合わせてなる、アップル、バナナ、ストロベリー、ブルーベリー、メロン、ピーチ、パイナップル、グレープ、マスカット、ワイン、チェリー、スカッシュ、コーヒー、ブランデー、ヨーグルト等の調合フレーバーの１種又は２種以上を、本発明の効果を妨げない範囲で添加することができる。添加量は、通常、組成中０．００００１〜３％である。
【００２６】
有効成分としては、成分（Ａ）以外のもの、例えばイソプロピルメチルセルロース等の殺菌剤、デキストラナーゼ、ムタナーゼ等の酵素、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ化物、アルミニウムクロルヒドロキシアラントイン、アラントイン、アズレン、塩化リゾチーム、アスコルビン酸等のビタミンＣ類、塩酸ピリドキシン、トコフェロール酢酸エステル、ジヒドロコレステロール、グリチルレチン塩類、グリチルレチン酸類、グリチルリチン酸類、ヒドロコレステロール、クロロフィル、銅クロロフィリンナトリウム、タイム、オウゴン、チョウジ、ハマメリス等の植物抽出物、グルコン酸銅、カロペプタイド、ポリリン酸ナトリウム、水溶性無機リン酸化合物、ポリビニルピロリドン、歯石防止剤、歯垢防止剤、硝酸カリウム、乳酸アルミニウム等を添加することができる。なお、これらの有効成分の添加量は、本発明の効果を妨げない範囲で、有効量とすることができる。
【００２７】
溶媒としては、通常水が用いられる。水の含有量は組成全体の５０％以上が好ましい。エタノール等の炭素数１〜３の低級一価アルコールを０〜２０％程度添加してもよい。
【００２８】
本発明組成物は、下記に述べる試験法により測定した２５℃における粘度が０〜５０ｍＰａ・ｓ、特に０〜２０ｍＰａ・ｓであることが好ましい。
粘度測定法（口腔用組成物）；
３００ｍＬのトールビーカーに口腔用組成物３００ｇを量り取る。次に、２５℃恒温水槽に１時間静置後、ＢＬ型粘度計を用いて正確に１分後の粘度を測定する。
粘度計：東京計器社製 ＢＬ型粘度計
測定条件：ローターＮｏ．１、回転数６０ｒｐｍ
【実施例】
【００２９】
以下、実験例、実施例及び比較例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記の例において％は特に断らない限りいずれも質量％を示す。
【００３０】
〔実験例１〕
表１〜３に示す組成の洗口剤を常法により調製し、これをサンプルとして用いて下記方法で評価した。結果を表１〜３に併記する。
【００３１】
（１）外観安定性（変色）
表に示したサンプルを満注量８０ｍＬ無色透明なＰＥＴ容器（ポリエチレンテレフタレート容器、吉野工業所製）に８０ｍＬ充填し、室温で３ヶ月保存後、外観安定性（変色）を下記基準に則り、目視判定した。評価は無色透明な水を基準とした。
変色判定基準
◎：変色が全くなく、無色透明である。
○：僅かに淡黄色の変色が見られるが、問題ないレベルである。
×：明らかに黄変色が認められる。
【００３２】
（２）使用時の刺激
被験者１０名が、表に示したサンプルを１０ｍＬ口に含み２０秒間すすいだ後、洗口時の刺激について下記の３段階で評価した。１０名の平均点を次の基準に従い、判定した。
使用時の刺激評価基準
３：ほとんど刺激を感じなかった。
２：若干の刺激が認められた。
１：明らかに刺激が認められた。
刺激判定基準
◎：平均点２．５点以上
○：平均点２．０点以上、２．５点未満
△：平均点１．５点以上、２．０点未満
×：平均点１．５点未満
【００３３】
使用原料の詳細は下記の通りである。
トラネキサム酸；日本薬局方トラネキサム酸（シミックＣＭＯ（株）製）
ε−アミノカプロン酸；ε−アミノ−ｎ−カプロン酸ＥＫＤ（第一三共（株）製）
シンナミックアルデヒド；シンナミックアルデヒド（シムライズ（株）製）
ラウリル硫酸ナトリウム；東邦化学工業（株）製
ミリスチル硫酸ナトリウム；日光ケミカルズ（株）製
ラウロイルサルコシンナトリウム；ソイポンＳＬＰ（川研ファインケミカル（株）製）
【００３４】
【表１】
【００３５】
【表２】
【００３６】
【表３】
【００３７】
下記に処方例を示す。下記の口腔用組成物は、変色がなく外観安定性に優れ、かつ使用時の刺激もほとんどなく、嗜好性が高く良好な使用感であった。
【００３８】
［処方例１］洗口剤
トラネキサム酸 ０．０５
シンナミックアルデヒド ０．０００５
ラウリル硫酸ナトリウム ０．１２
クエン酸 ０．０５
クエン酸ナトリウム ０．３
ポリオキシエチレン硬化ひまし油 ０．６
イソプロピルメチルフェノール ０．０５
アラントイン ０．０６
グリセリン ６
プロピレングリコール ５
キシリット ５
エタノール １０
香料 ０．５
水 バランス
合計 １００％
【００３９】
［処方例２］洗口剤
トラネキサム酸 ０．０５
シンナミックアルデヒド ０．０００５
ラウリル硫酸ナトリウム ０．１２
クエン酸 ０．０５
クエン酸ナトリウム ０．３
ポリオキシエチレン硬化ひまし油 ０．６
イソプロピルメチルフェノール ０．０５
アラントイン ０．０６
グリセリン ６
プロピレングリコール ５
キシリット ５
香料 ０．５
水 バランス
合計 １００％
【００４０】
［処方例３］洗口剤
トラネキサム酸 ０．０５
シンナミックアルデヒド ０．０００５
ラウリル硫酸ナトリウム ０．１
塩化セチルピリジニウム ０．０５
クエン酸 ０．０３
クエン酸ナトリウム ０．２５
ポリオキシエチレン硬化ひまし油 ０．３
グリセリン ４
プロピレングリコール ２
キシリット ５
エタノール ６
香料 ０．５
水 バランス
合計 １００％
【００４１】
［処方例４］洗口剤
トラネキサム酸 ０．０５
シンナミックアルデヒド ０．０００５
ラウリル硫酸ナトリウム ０．１
トリクロサン ０．０２
クエン酸 ０．０４
クエン酸ナトリウム ０．３５
ポリオキシエチレン硬化ひまし油 ０．５
イソプロピルメチルフェノール ０．０２
グリセリン ６
プロピレングリコール ８
キシリット ６
エタノール １０
香料 ０．５
水 バランス
合計 １００％
【００４２】
［処方例５］洗口剤
トラネキサム酸 ０．０５
シンナミックアルデヒド ０．０００５
ラウリル硫酸ナトリウム ０．１２
クエン酸 ０．０５
クエン酸ナトリウム ０．３
ポリオキシエチレン硬化ひまし油 ０．６
イソプロピルメチルフェノール ０．０５
アラントイン ０．０６
トコフェロール酢酸エステル ０．１
グリセリン ６
プロピレングリコール ５
キシリット ５
エタノール １０
香料 ０．５
水 バランス
合計 １００％
【００４３】
［処方例６］洗口剤
トラネキサム酸 ０．０５
シンナミックアルデヒド ０．０００５
ラウリル硫酸ナトリウム ０．１２
クエン酸 ０．０５
クエン酸ナトリウム ０．３
ポリオキシエチレン硬化ひまし油 ０．６
イソプロピルメチルフェノール ０．０５
アラントイン ０．０６
グリチルリチン酸ジカリウム ０．０５
グリセリン ６
プロピレングリコール ５
キシリット ５
エタノール １０
香料 ０．５
水 バランス
合計 １００％
【００４４】
［処方例７］洗口剤
トラネキサム酸 ０．０５
シンナミックアルデヒド ０．０００５
ラウリル硫酸ナトリウム ０．１２
クエン酸 ０．０５
クエン酸ナトリウム ０．３
ポリオキシエチレン硬化ひまし油 １．０
イソプロピルメチルフェノール ０．０５
アラントイン ０．０６
β−グリチルレチン酸 ０．０５
グリセリン ６
プロピレングリコール ５
キシリット ５
エタノール １０
香料 ０．５
水 バランス
合計 １００％
【００４５】
［処方例８］洗口剤
トラネキサム酸 ０．０５
シンナミックアルデヒド ０．０００５
ラウリル硫酸ナトリウム ０．１
塩化セチルピリジニウム ０．０５
クエン酸 ０．０３
クエン酸ナトリウム ０．２５
ポリオキシエチレン硬化ひまし油 ０．３
ピリドキシン塩酸塩 ０．０５
グリセリン ４
プロピレングリコール ２
キシリット ５
エタノール ６
香料 ０．５
水 バランス
合計 １００％
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（Ａ）トラネキサム酸又はε−アミノカプロン酸と、（Ｂ）シンナミックアルデヒドを０．０００２〜０．００２質量％とを配合した液体口腔用組成物に、（Ｃ）アルキル硫酸ナトリウムを０．０５〜０．２質量％配合してなることを特徴とする液体口腔用組成物。
【請求項２】
（Ａ）トラネキサム酸又はε−アミノカプロン酸と、（Ｂ）シンナミックアルデヒドを０．０００２〜０．００２質量％とを配合した液体口腔用組成物に、（Ｃ）アルキル硫酸ナトリウムを０．０５〜０．２質量％配合することを特徴とする、前記液体口腔用組成物における変色抑制方法。
【請求項１】
（Ａ）トラネキサム酸又はε−アミノカプロン酸と、（Ｂ）シンナミックアルデヒドを０．０００２〜０．００２質量％とを配合した液体口腔用組成物に、（Ｃ）アルキル硫酸ナトリウムを０．０５〜０．２質量％配合してなることを特徴とする液体口腔用組成物。
【請求項２】
（Ａ）トラネキサム酸又はε−アミノカプロン酸と、（Ｂ）シンナミックアルデヒドを０．０００２〜０．００２質量％とを配合した液体口腔用組成物に、（Ｃ）アルキル硫酸ナトリウムを０．０５〜０．２質量％配合することを特徴とする、前記液体口腔用組成物における変色抑制方法。
【公開番号】特開２０１３−１０７８３７（Ｐ２０１３−１０７８３７Ａ）
【公開日】平成２５年６月６日（２０１３．６．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−２５２４２１（Ｐ２０１１−２５２４２１）
【出願日】平成２３年１１月１８日（２０１１．１１．１８）
【出願人】（０００００６７６９）ライオン株式会社 (1,816)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２５年６月６日（２０１３．６．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年１１月１８日（２０１１．１１．１８）
【出願人】（０００００６７６９）ライオン株式会社 (1,816)
【Ｆターム（参考）】
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