炎症および免疫関連用途向けの化合物
本発明は、免疫抑制剤ならびに、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫不全の治療および予防に有用である特定の縮合環化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩＩ）：
【化１】
式中、
Ｌ１は、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｙは、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたシクロアルケニル、または任意に置換されたヘテロシクリルであり；
Ｂは、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
環Ｃは、
【化２】
から選択され；
Ｘ１１、Ｘ１２およびＸ１３のそれぞれは、独立して、−Ｃ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−から選択され；
Ｘ１４、Ｘ１５、Ｘ１６、およびＸ１７のそれぞれは、独立して、−Ｃ（Ｒａ）−および−Ｎ−から選択され；
各Ｒａは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｂは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
Ｒ１およびＲ２は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する窒素と一緒になると、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；
ｐは、０、１、または２であり；ならびに
環Ｄは、
【化３】
【化４】
から選択される、
で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩
（但し、該化合物が、４Ｈ−チエノ［３，２−ｄ］［１］ベンザピン−２−カルボキサミド、６−［４−［（［１，１’−ビフェニル］］−２−イルカルボニル）アミノ］ベンゾイル］−Ｎ−シクロプロピル−５，６−ジヒドロ−でない。）。
【請求項２】
環Ｄが、
【化５】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３４が、Ｂｒ、Ｃｌ、シアノ、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、任意に置換されたピリジン、任意に置換されたピラゾール、任意に置換されたチアゾール、任意に置換されたオキサゾール、任意に置換されたイミダゾール、または任意に置換されたテトラゾールからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｂが、−ＣＨ２−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式（ＩＶ）：
【化６】
式中、
Ｌ’１は、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｙ１は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ、もしくはＣ１−Ｃ４アルコキシで任意に置換された５もしくは６員芳香環、任意に置換された５もしくは６員複素芳香環、任意に置換されたＣ３−Ｃ５アルキル、または任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
環Ｃは、
【化７】
から選択され；
Ｘ１１、Ｘ１２およびＸ１３のそれぞれは、−Ｃ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−から独立して選択され；および
Ｘ１４、Ｘ１５、Ｘ１６、およびＸ１７のそれぞれは、−Ｃ（Ｒａ）−および−Ｎ−から独立して選択される、
により表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩
（但し、Ｂが、−ＣＨ２−または−ＮＣ（Ｏ）Ｒ４−であり；かつＬ’１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−である場合、Ｘ１４、Ｘ１５、Ｘ１６、およびＸ１７のすべてが、−Ｃ（Ｒａ）−ではないこと；および
但し、該化合物が、４Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］チアゾール−２−カルボキサミド，５，６−ジヒドロ−Ｎ−［２−［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］エチル］−でない。）。
【請求項６】
式（Ｖ）：
【化８】
式中、
Ｌ１は、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｙ’１は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、または任意に置換されたシクロアルケニルであり；
環Ｃは、
【化９】
から選択され；
Ｘ１１、Ｘ１２およびＸ１３のそれぞれは、独立して、−Ｃ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−から選択され；および
Ｘ１４、Ｘ１５、Ｘ１６、およびＸ１７のそれぞれは、独立して、−Ｃ（Ｒａ）−および−Ｎ−から選択される；
により表される化合物またはその薬学的に許容される塩
（但し、Ｌ１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｙがメチルである場合、環Ｃはピラゾールでない。）。
【請求項７】
Ｙ’１が、任意に置換されたアルキルまたは任意に置換されたシクロアルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙ’１が、任意に置換されたＣ３−Ｃ５アルキルまたは任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｙ’１が、任意に置換されたアルケニルまたは任意に置換されたシクロアルケニルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙ’１が、任意に置換されたＣ３−Ｃ５アルケニルまたは任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルケニルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１１】
環Ｄが、
【化１０】
である、請求項１または６に記載の化合物。
【請求項１２】
環Ｄが、
【化１１】
である、請求項１または１１に記載の化合物。
【請求項１３】
環Ｄが、
【化１２】
である、請求項１または１２に記載の化合物。
【請求項１４】
式（ＶＩＩＩ）：
【化１３】
式中、
Ｌ１は、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｙは、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたシクロアルケニル、または任意に置換されたヘテロシクリルであり；
Ｂは、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
環Ｃは、
【化１４】
から選択され；
Ｘ１１、Ｘ１２およびＸ１３のそれぞれは、独立して、−Ｃ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−から選択され；
Ｘ１４、Ｘ１５、Ｘ１６、およびＸ１７のそれぞれは、独立して、−Ｃ（Ｒａ）−および−Ｎ−から選択され；
各Ｒａは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｂは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
Ｒ１およびＲ２は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する窒素と一緒になって、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；
ｐは、０、１、または２であり；および
環Ｅは、
【化１５】
から選択される、
により表される化合物またはその薬学的に許容される塩
（但し、環Ｅがピリダジンであり、Ｙが任意に置換されたアルキルであり、Ｌ’１が−ＮＨ−ＣＨ２−である場合、環Ｃは、フェニル、任意に置換されたフェニルまたはチオフェンでない、および
但し、化合物は、
【化１６】
ではない。）。
【請求項１５】
Ｙが、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたフラニル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたピリジニル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたチアジアゾリル、または任意に置換されたチオフェニルである、請求項１、５または１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙが、非置換である、請求項１、５または１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙが、ジフルオロフェニルである、請求項１、５または１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙが、任意に置換されたチアジアゾリルである、請求項１、５または１５に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙが、任意に置換されたチオフェニルである、請求項１、５または１５に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｙが、任意に置換されたピリダジニルである、請求項１、５または１５に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｙが、１つのメチル基で置換された、請求項１８〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｙが、任意に置換されたアルキルまたは任意に置換されたシクロアルキルである、請求項１、５または１５に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｙが、任意に置換されたＣ３−Ｃ５アルキルまたは任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである、請求項１、５または２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｙが、任意に置換されたアルケニルまたは任意に置換されたシクロアルケニルである、請求項１または１４に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｙが、任意に置換されたＣ３−Ｃ５アルケニルまたは任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルケニルである、請求項１または１４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｙが、任意に置換されたヘテロシクリルである、請求項１または１４に記載の化合物。
【請求項２７】
環Ｅが、
【化１７】
である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２８】
環Ｅが、
【化１８】
である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒａが、−Ｈである、請求項２７または２８に記載の化合物。
【請求項３０】
環Ｃが、
【化１９】
であり、
式中、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、およびＲ３５のそれぞれは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２から選択される、請求項１、５、６または１４に記載の化合物。
【請求項３１】
環Ｃが、
【化２０】
である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
環Ｃが、
【化２１】
である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
環Ｃが、
【化２２】
である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ３２、Ｒ３３、およびＲ３５が、すべて−Ｈである、請求項３２または３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ３４が、ハロ、シアノ、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、または任意に置換された５もしくは６員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＲ１、Ｒ２およびＲ４が、低級アルキルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ３４が、Ｂｒ、Ｃｌ、シアノ、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、任意に置換されたピリジン、任意に置換されたピラゾール、任意に置換されたチアゾール、任意に置換されたオキサゾール、任意に置換されたイミダゾール、または任意に置換されたテトラゾールからなる群から選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
各Ｒａが、ハロ、シアノ、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、または任意に置換された５もしくは６員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＲ１、Ｒ２およびＲ４が、低級アルキルである、請求項１、５、６または１４に記載の化合物。
【請求項３８】
各Ｒａが、Ｂｒ、Ｃｌ、シアノ、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、任意に置換されたピリジン、任意に置換されたピラゾール、任意に置換されたチアゾール、任意に置換されたオキサゾール、任意に置換されたイミダゾール、または任意に置換されたテトラゾールからなる群から選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｌ１が、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である、請求項１、５、６または１４に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｂが、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒｂ）−であり、ここでＲｂが、低級アルキルである、請求項１、５、６または１４に記載の化合物。
【請求項４１】
環Ｃが、
【化２３】
であり；
環Ｅが、
【化２４】
であり；
Ｌ１が、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり；および
Ｂが、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒｂ）−であり、ここでＲｂは低級アルキルである、請求項１または１４に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３２、Ｒ３３、およびＲ３５が、すべて−Ｈである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ３４が、ハロ、シアノ、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、または任意に置換された５もしくは６員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＲ１、Ｒ２およびＲ４は低級アルキルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ３４が、Ｂｒ、Ｃｌ、シアノ、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、任意に置換されたピリジン、任意に置換されたピラゾール、任意に置換されたチアゾール、任意に置換されたオキサゾール、任意に置換されたイミダゾール、または任意に置換されたテトラゾールからなる群から選択される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｂが、−ＣＨ２−である、請求項４０または４４に記載の化合物。
【請求項４６】
環Ｅが、
【化２５】
である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
式中、
Ｌ１は、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｙは、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたシクロアルケニル、または任意に置換されたヘテロシクリルであり；かつ
Ｚは置換基である、
【化２６】
からなる群から選択される化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項４８】
式（ＸＩＩ）：
【化２７】
式中、
Ｂは、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
Ｌ１は、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｙは、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたシクロアルケニル、または任意に置換されたヘテロシクリルであり；
環Ｈは、
【化２８】
から選択され、
Ｘ２４、Ｘ２５、Ｘ２６およびＸ２７は、それぞれ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒｂ）−、または−Ｃ（Ｒａ）２−であり；
各Ｘ２８は、独立して、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒａ）−であり；
各Ｒａは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｂは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
Ｒ１およびＲ２は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する窒素と一緒になると、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；かつ
ｐは、０、１、または２である、
によって表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項４９】
式（ＸＶ）：
【化２９】
式中、
Ｂは、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
Ｌ１は、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｙは、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたシクロアルケニル、または任意に置換されたヘテロシクリルであり；
環Ｇは、
【化３０】
【化３１】
から選択され；
Ｘ２４、Ｘ２５、Ｘ２６およびＸ２７は、それぞれ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒｂ）−、または−Ｃ（Ｒａ）２−であり；
各Ｒａは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｂは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
Ｒ１およびＲ２は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する窒素と一緒になると、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；および
ｐは、０、１、または２である
によって表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項５０】
式（ＸＩＸ）：
【化３２】
式中、
Ｂは、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
Ｌ１は、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｙは、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたシクロアルケニル、または任意に置換されたヘテロシクリルであり；
環Ｊは、
【化３３】
であり；
Ｘ２４、Ｘ２５、Ｘ２６およびＸ２７は、それぞれ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒｂ）−、または−Ｃ（Ｒａ）２−であり；
各Ｒａは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｂは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
Ｒ１およびＲ２は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する窒素と一緒になると、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；および
ｐは、０、１、または２である
によって表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項５１】
式（ＸＸ）：
【化３４】
式中、
Ｌ１は、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｙ’は、任意に置換された５もしくは６員アリール、任意に置換された５もしくは６員ヘテロアリール、任意に置換されたＣ３−Ｃ５アルキル、または任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され；
環Ｍは、
【化３５】
から選択され、および
環Ｋは、一置換フェニル、一置換ピラジニル、一置換チアゾリル、一置換チエニルまたは一置換ピリジルからなる群から選択され、ここで置換基は、いかなる水素も除き、６個以下の原子を有する任意の置換基を有する５もしくは６員複素芳香環である、
によって表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項５２】
式（ＸＸＩ）：
【化３６】
式中、
Ｌ１は、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｙ’は、任意に置換された５もしくは６員アリール、任意に置換された５もしくは６員ヘテロアリール、任意に置換されたＣ３−Ｃ５アルキル、または任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され；
環Ｎは、
【化３７】
であり；および
環Ｋは、一置換フェニル、一置換ピラジニル、一置換チアゾリル、一置換チエニルまたは一置換ピリジルからなる群から選択され、ここで置換基は、いかなる水素も除き、６個以下の原子を有する任意の置換基を有する５もしくは６員複素芳香環である、
によって表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項５３】
式（ＸＸＩＩ）：
【化３８】
式中、
環Ａは、任意に置換された５もしくは６員アリールまたは任意に置換された５もしくは６員ヘテロアリールであり、ここで環原子は、Ｃ、Ｓ、Ｏ、またはＮからなる群から選択され、またここで環Ａは、環Ｃに結合する少なくとも１つのＣ原子を有し；
Ｙは、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｂは、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
各Ｘ１は、独立して、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、およびＸ８のそれぞれは、独立して、−Ｎ−もしくは−Ｃ（Ｒｃ）−であり；
Ｌはリンカーであり；
各Ｒａは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｂは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
各Ｒｃは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、ニトロ、またはシアノであり；
Ｒ１およびＲ２は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する窒素と一緒になると、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；
ｒは、１、２、３、または４であり；および
ｐは、０、１、または２である
によって表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項５４】
式（ＸＸＩＩＩ）：
【化３９】
式中、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４のそれぞれは、独立して、−ＣＨ−または−Ｎ−である
によって表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
式（ＸＸＩＶ）：
【化４０】
式中、Ｌ’は、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である
によって表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４を含む環が、
【化４１】
である、請求項５４または５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４を含む環が、
【化４２】
である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
式（ＸＸＶ）：
【化４３】
によって表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５９】
式（ＸＸＶＩ）：
【化４４】
式中、
環Ａは、任意に置換された５もしくは６員アリールまたは任意に置換された５もしくは６員ヘテロアリールであり、ここで前記環原子は、Ｃ、Ｓ、Ｏ、またはＮからなる群から選択され、またここで環Ａは、環Ｃに結合する少なくとも１つのＣ原子を含み；
Ｙは、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｂ１は、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；または−Ｏ−であり；
Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、およびＸ８のそれぞれは、独立して、−Ｎ−もしくは−Ｃ（Ｒｃ）−であり；
Ｘ９は−Ｃ（Ｒａ）２−であり；
Ｌはリンカーであり；
各Ｒａは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｃは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、ニトロ、またはシアノであり；
Ｒ１およびＲ２は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する窒素と一緒になると、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；
ｐは、０、１、または２であり；および
ｍは、１または２である、
によって表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項６０】
式（ＸＸＶＩＩ）：
【化４５】
式中、Ｌ’は、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である
によって表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
環Ａが、一置換フェニル、一置換ピラジニル、一置換チアゾリル、一置換チエニルまたは一置換ピリジルからなる群から選択される、請求項５３、５９または６０に記載の化合物。
【請求項６２】
環Ａが、
【化４６】
である、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
環Ａが、
【化４７】
である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
式（ＸＸＶＩＩＩ）：
【化４８】
によって表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６５】
式（ＸＸＩＸ）：
【化４９】
式中、
Ｙは、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｂ１は、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；または−Ｏ−であり；
Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、およびＸ８のそれぞれは、独立して、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒｃ）−であり；
Ｘ９は−Ｃ（Ｒａ）２−であり；
Ｌはリンカーであり；
各Ｒａは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｃは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、ニトロ、またはシアノであり；
Ｒ１およびＲ２は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する窒素と一緒になると、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；
ｐは、０、１、または２であり；および
ｍは、１または２である
によって表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項６６】
Ｌが、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である、請求項５３、５４、５９または６５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｂ１が、−Ｃ（Ｒａ）２−または−Ｏ−である、請求項５３、５４、５９または６５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６８】
式（ＸＸＸ）：
【化５０】
式中、Ｌ’は、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である
によって表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｌ’が、−ＮＨＣＨ２−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である、請求項５５、５８、６０、６４または６８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｙが、任意に置換された５もしくは６員アリールまたは任意に置換された５もしくは６員ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項５３〜５５、５８〜６０、６４、６５または６８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｙが、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルである、請求項１、５、１４、５３〜５５、５８〜６０、６４、６５または６８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｙが、１〜２個の置換基で置換される、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｙ上の前記１〜２個の置換基が、それぞれ独立して低級アルキルまたはハロである、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
環Ｃが、
【化５１】
である、請求項５３〜５５、５８〜６０、６４、６５または６８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７５】
薬学的に許容し得るキャリアおよび請求項１〜７４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含む医薬組成物。
【請求項７６】
１種以上の追加の治療薬をさらに含む、請求項７５に記載の医薬組成物。
【請求項７７】
追加の治療薬が、免疫抑制剤、抗炎症薬、およびこれらの好適な混合物からなる群から選択される、請求項７６に記載の医薬組成物。
【請求項７８】
追加の治療薬が、ステロイド、非ステロイド性抗炎症薬、抗ヒスタミン薬、鎮痛剤、およびこれらの好適な混合物からなる群から選択される、請求項７７に記載の医薬組成物。
【請求項７９】
請求項１〜７４のいずれか一項に記載の化合物を細胞に投与することを含む、免疫細胞活性化を阻害する方法。
【請求項８０】
化合物を対象に投与することにより、前記対象における免疫細胞活性化を阻害する、請求項７９に記載の方法。
【請求項８１】
細胞におけるサイトカイン産生を阻害する方法であって、請求項１〜７４のいずれか一項に記載の化合物を、前記細胞に投与することを含む、方法。
【請求項８２】
化合物を対象に投与することにより、前記対象におけるサイトカイン産生を阻害する、請求項８１に記載の方法。
【請求項８３】
サイトカインが、ＩＬ−２、ＩＬ−４、ＩＬ−５、ＩＬ−１３、ＧＭ−ＣＳＦ、ＩＦＮ−α、ＴＮＦ−γおよびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項８１に記載の方法。
【請求項８４】
サイトカインがＩＬ−２である、請求項８３に記載の方法。
【請求項８５】
抗原に応答したＴ細胞および／またはＢ細胞の増殖を阻害する方法であって、請求項１〜７４のいずれか一項に記載の化合物を前記細胞に投与することを含む、方法。
【請求項８６】
化合物を対象に投与することにより、前記対象におけるＴ細胞および／またはＢ細胞の増殖を阻害する、請求項８５に記載の方法。
【請求項８７】
請求項１〜７４のいずれか一項に記載の化合物の有効量を対象に投与することを含む、免疫不全の治療または予防が必要な対象において、免疫不全を治療または予防するための方法。
【請求項８８】
障害が、多発性硬化症、重症筋無力症、ギラン・バレー、自己免疫性ブドウ膜炎、自己免疫性溶血性貧血、悪性貧血、自己免疫性血小板減少症、側頭動脈炎、抗リン脂質抗体症候群、ウェゲナー肉芽腫症およびベーチェット病などの血管炎、乾癬、疱疹状皮膚炎、尋常性天疱瘡、白斑、クローン病、潰瘍性大腸炎、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫性肝炎、１型または免疫介在性真性糖尿病、バセドウ病、橋本甲状腺炎、自己免疫性卵巣炎および精巣炎、副腎の自己免疫疾患、関節リウマチ、紅斑性狼瘡、強皮症、多発性筋炎、皮膚筋炎、強直性脊椎炎およびシェーグレン症候群からなる群から選択される、請求項８７に記載の方法。
【請求項８９】
請求項１〜７４のいずれか一項に記載の化合物の有効量を対象に投与することを含む、炎症状態の治療または予防が必要な対象において、炎症状態を治療または予防するための方法。
【請求項９０】
障害が、移植片拒絶反応、皮膚移植片拒絶反応、関節炎、関節リウマチ、変形性関節炎および骨吸収増大に関連する骨疾患；炎症性腸疾患、回腸炎、潰瘍性大腸炎、バレット症候群、クローン病；喘息、成人呼吸促迫症候群、慢性閉塞性気道疾患；角膜変性症、トラコーマ、回旋糸状虫症、ブドウ膜炎、交感性眼炎、眼内炎；歯肉炎、歯周炎；結核；ライ病；尿毒症の合併症、糸球体腎炎、ネフローゼ；硬化性皮膚炎、乾癬、湿疹；神経系の慢性脱髄疾患、多発性硬化症、ＡＩＤＳ関連神経変性、アルツハイマー病、感染性髄膜炎、脳脊髄炎、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、ウイルス性または自己免疫性脳炎；自己免疫障害、免疫複合体血管炎、全身性狼瘡およびエリテマトーデス；全身性紅斑性狼瘡（ＳＬＥ）；心筋症、虚血性心疾患、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、子癇前症；慢性肝不全、脳外傷および脊髄外傷、ならびに癌から選択される、請求項８９に記載の方法。
【請求項９１】
請求項１〜７４のいずれか一項に記載の化合物の有効量を対象に投与することを含む、免疫系の抑制が必要な対象の免疫系を抑制するための方法。
【請求項９２】
請求項１〜７４のいずれか一項に記載の化合物の有効量を対象に投与することを含む、アレルギー性疾患の治療または予防が必要な対象におけるアレルギー性疾患を治療または予防するための方法。
【請求項９３】
障害が、アレルギー性鼻炎、副鼻腔炎、鼻副鼻腔炎、慢性中耳炎、再発性中耳炎、薬剤反応、虫さされ反応、ラテックス反応、結膜炎、蕁麻疹、アナフィラキシー反応、アナフィラキシー様反応、アトピー性皮膚炎、喘息または食物アレルギーである、請求項９２に記載の方法。
【請求項９４】
細胞内のイオンチャネルを制御する方法であって、ここで前記イオンチャネルは免疫細胞活性化に関与し、式（ＩＡ）：
【化５２】
式中、
環Ａは、任意に置換された５もしくは６員アリールまたは任意に置換された５もしくは６員ヘテロアリール環であり、ここで前記環原子は、Ｃ、Ｓ、Ｏ、およびＮからなる群から選択され；
Ｙは、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたシクロアルケニル、または任意に置換されたヘテロシクリルであり；
Ｂは、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
各Ｘ１は、独立して、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
Ｘ２、Ｘ３またはＸ４のうちの１つは、−Ｃ（Ｌ−Ｙ）−または−Ｃ（Ｒａ）（Ｌ−Ｙ）−であり、それ以外は独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｃ（Ｒａ）２−、または−Ｃ（Ｒａ）−であり、但し、Ｙが任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｘ３が−Ｓ−であり、Ｘ１８およびＸ１９が共に−Ｃ−である場合、Ｘ４は−Ｎ−でないという条件であり；
Ｘ１８またはＸ１９のそれぞれは、独立して、−Ｎ−、−Ｃ−、または−Ｃ（Ｒａ）−であり；
Ｌはリンカーであり；
各Ｒａは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｂは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
Ｒ１およびＲ２は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する窒素と一緒になると、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；
ｒは、１、２、３、または４であり；および
ｐは、０、１、または２である
の化合物またはその薬学的に許容し得る塩を前記細胞に投与することを含む、前記方法。
【請求項９５】
イオンチャネルが、対象中にあり、化合物を前記対象に投与することによって制御される、請求項９４に記載の方法。
【請求項９６】
前記イオンチャネルが、Ｃａ２＋放出活性化Ｃａ２＋チャネル（ＣＲＡＣ）である、請求項９４に記載の方法。
【請求項９７】
細胞内のイオンチャネルを制御する方法であって、ここで前記イオンチャネルは免疫細胞活性化に関与し、式（ＶＩ）：
【化５３】
式中、
環Ａは、任意に置換された５もしくは６員アリールまたは任意に置換された５もしくは６員ヘテロアリール環であり、ここで前記環原子は、Ｃ、Ｓ、Ｏ、およびＮからなる群から選択され；
Ｙは、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたシクロアルケニル、または任意に置換されたヘテロシクリルであり；
Ｂは、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
各Ｘ１は、独立して、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、およびＸ８のうちの１つは、−Ｃ（Ｌ−Ｙ）−であり、それ以外は独立して、−Ｎ−または−ＣＲａ−であり、但し、Ｙが任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールである場合、Ｘ５およびＸ７が双方とも−Ｎ−でなく、Ｙが任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり、環Ａが任意に置換されたフェニルまたは６員のＮを含むヘテロアリールである場合、Ｘ６またはＸ７のうちの１つは、−Ｎ−でなく、Ｙが任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり、かつ環ＡがＮを含むヘテロアリールである場合、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の少なくとも１つは−Ｎ−でなければならないという条件であり；
Ｌはリンカーであり；
各Ｒａは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｂは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
Ｒ１およびＲ２は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する窒素と一緒になると、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；
ｒは、１、２、３、または４であり；および
ｐは、０、１、または２である
の化合物またはその薬学的に許容し得る塩を前記細胞に投与することを含む、前記方法。
【請求項９８】
イオンチャネルが、対象中にあり、化合物を前記対象に投与することによって制御される、請求項９７に記載の方法。
【請求項９９】
イオンチャネルが、Ｃａ２＋放出活性化Ｃａ２＋チャネル（ＣＲＡＣ）である、請求項９７に記載の方法。
【請求項１００】
細胞内のイオンチャネルを制御する方法であって、ここで前記イオンチャネルは免疫細胞活性化に関与し、式（Ｘ）：
【化５４】
式中、
環Ｆは、Ｃ、Ｓ、Ｏ、およびＮからなる群から選択される原子を含む、任意に置換された５もしくは６員非芳香環であり；
Ｙは、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたシクロアルケニル、または任意に置換されたヘテロシクリルであり；
Ｂは、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
各Ｘ１は、独立して、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
Ｘ２、Ｘ３またはＸ４のうちの１つは、−Ｃ（Ｌ−Ｙ）−または−Ｃ（Ｒａ）（Ｌ−Ｙ）−であり、それ以外は独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｃ（Ｒａ）２−、または−Ｃ（Ｒａ）−であり；
Ｘ１８またはＸ１９のそれぞれは、独立して、−Ｎ−、−Ｃ−、または−Ｃ（Ｒａ）−であり；
Ｌはリンカーであり；
各Ｒａは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｂは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
Ｒ１およびＲ２は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する窒素と一緒になると、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；
ｒは、１、２、３、または４であり；および
ｐは、０、１、または２である
の化合物またはその薬学的に許容し得る塩を前記細胞に投与することを含む、前記方法。
【請求項１０１】
イオンチャネルが、対象中にあり、化合物を前記対象に投与することによって制御される、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
イオンチャネルが、Ｃａ２＋放出活性化Ｃａ２＋チャネル（ＣＲＡＣ）である、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０３】
細胞内のイオンチャネルを制御する方法であって、ここで前記イオンチャネルは免疫細胞活性化に関与し、式（ＸＶＩＩ）：
【化５５】
式中、
環Ｆは、Ｃ、Ｓ、Ｏ、およびＮからなる群から選択される原子を含む、任意に置換された５もしくは６員非芳香環であり；
Ｙは、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたシクロアルケニル、または任意に置換されたヘテロシクリルであり；
Ｂは、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
各Ｘ１は、独立して、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、およびＸ８のうちの１つは、−Ｃ（Ｌ−Ｙ）−であり、それ以外は独立して、−Ｎ−または−ＣＲａ−であり；
Ｌはリンカーであり；
各Ｒａは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｂは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
Ｒ１およびＲ２は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する窒素と一緒になると、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；
ｒは、１、２、３、または４であり；および
ｐは、０、１、または２である
の化合物またはその薬学的に許容し得る塩を前記細胞に投与することを含む、前記方法。
【請求項１０４】
イオンチャネルが、対象中にあり、化合物を前記対象に投与することによって制御される、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０５】
イオンチャネルが、Ｃａ２＋放出活性化Ｃａ２＋チャネル（ＣＲＡＣ）である、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１】
式（ＩＩＩ）：
【化１】
式中、
Ｌ１は、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｙは、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたシクロアルケニル、または任意に置換されたヘテロシクリルであり；
Ｂは、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
環Ｃは、
【化２】
から選択され；
Ｘ１１、Ｘ１２およびＸ１３のそれぞれは、独立して、−Ｃ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−から選択され；
Ｘ１４、Ｘ１５、Ｘ１６、およびＸ１７のそれぞれは、独立して、−Ｃ（Ｒａ）−および−Ｎ−から選択され；
各Ｒａは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｂは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
Ｒ１およびＲ２は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する窒素と一緒になると、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；
ｐは、０、１、または２であり；ならびに
環Ｄは、
【化３】
【化４】
から選択される、
で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩
（但し、該化合物が、４Ｈ−チエノ［３，２−ｄ］［１］ベンザピン−２−カルボキサミド、６−［４−［（［１，１’−ビフェニル］］−２−イルカルボニル）アミノ］ベンゾイル］−Ｎ−シクロプロピル−５，６−ジヒドロ−でない。）。
【請求項２】
環Ｄが、
【化５】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３４が、Ｂｒ、Ｃｌ、シアノ、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、任意に置換されたピリジン、任意に置換されたピラゾール、任意に置換されたチアゾール、任意に置換されたオキサゾール、任意に置換されたイミダゾール、または任意に置換されたテトラゾールからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｂが、−ＣＨ２−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式（ＩＶ）：
【化６】
式中、
Ｌ’１は、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｙ１は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ、もしくはＣ１−Ｃ４アルコキシで任意に置換された５もしくは６員芳香環、任意に置換された５もしくは６員複素芳香環、任意に置換されたＣ３−Ｃ５アルキル、または任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
環Ｃは、
【化７】
から選択され；
Ｘ１１、Ｘ１２およびＸ１３のそれぞれは、−Ｃ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−から独立して選択され；および
Ｘ１４、Ｘ１５、Ｘ１６、およびＸ１７のそれぞれは、−Ｃ（Ｒａ）−および−Ｎ−から独立して選択される、
により表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩
（但し、Ｂが、−ＣＨ２−または−ＮＣ（Ｏ）Ｒ４−であり；かつＬ’１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−である場合、Ｘ１４、Ｘ１５、Ｘ１６、およびＸ１７のすべてが、−Ｃ（Ｒａ）−ではないこと；および
但し、該化合物が、４Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］チアゾール−２−カルボキサミド，５，６−ジヒドロ−Ｎ−［２−［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］エチル］−でない。）。
【請求項６】
式（Ｖ）：
【化８】
式中、
Ｌ１は、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｙ’１は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、または任意に置換されたシクロアルケニルであり；
環Ｃは、
【化９】
から選択され；
Ｘ１１、Ｘ１２およびＸ１３のそれぞれは、独立して、−Ｃ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−から選択され；および
Ｘ１４、Ｘ１５、Ｘ１６、およびＸ１７のそれぞれは、独立して、−Ｃ（Ｒａ）−および−Ｎ−から選択される；
により表される化合物またはその薬学的に許容される塩
（但し、Ｌ１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｙがメチルである場合、環Ｃはピラゾールでない。）。
【請求項７】
Ｙ’１が、任意に置換されたアルキルまたは任意に置換されたシクロアルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙ’１が、任意に置換されたＣ３−Ｃ５アルキルまたは任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｙ’１が、任意に置換されたアルケニルまたは任意に置換されたシクロアルケニルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙ’１が、任意に置換されたＣ３−Ｃ５アルケニルまたは任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルケニルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１１】
環Ｄが、
【化１０】
である、請求項１または６に記載の化合物。
【請求項１２】
環Ｄが、
【化１１】
である、請求項１または１１に記載の化合物。
【請求項１３】
環Ｄが、
【化１２】
である、請求項１または１２に記載の化合物。
【請求項１４】
式（ＶＩＩＩ）：
【化１３】
式中、
Ｌ１は、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｙは、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたシクロアルケニル、または任意に置換されたヘテロシクリルであり；
Ｂは、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
環Ｃは、
【化１４】
から選択され；
Ｘ１１、Ｘ１２およびＸ１３のそれぞれは、独立して、−Ｃ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−から選択され；
Ｘ１４、Ｘ１５、Ｘ１６、およびＸ１７のそれぞれは、独立して、−Ｃ（Ｒａ）−および−Ｎ−から選択され；
各Ｒａは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｂは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
Ｒ１およびＲ２は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する窒素と一緒になって、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；
ｐは、０、１、または２であり；および
環Ｅは、
【化１５】
から選択される、
により表される化合物またはその薬学的に許容される塩
（但し、環Ｅがピリダジンであり、Ｙが任意に置換されたアルキルであり、Ｌ’１が−ＮＨ−ＣＨ２−である場合、環Ｃは、フェニル、任意に置換されたフェニルまたはチオフェンでない、および
但し、化合物は、
【化１６】
ではない。）。
【請求項１５】
Ｙが、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたフラニル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたピリジニル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたチアジアゾリル、または任意に置換されたチオフェニルである、請求項１、５または１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙが、非置換である、請求項１、５または１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙが、ジフルオロフェニルである、請求項１、５または１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙが、任意に置換されたチアジアゾリルである、請求項１、５または１５に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙが、任意に置換されたチオフェニルである、請求項１、５または１５に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｙが、任意に置換されたピリダジニルである、請求項１、５または１５に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｙが、１つのメチル基で置換された、請求項１８〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｙが、任意に置換されたアルキルまたは任意に置換されたシクロアルキルである、請求項１、５または１５に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｙが、任意に置換されたＣ３−Ｃ５アルキルまたは任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルである、請求項１、５または２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｙが、任意に置換されたアルケニルまたは任意に置換されたシクロアルケニルである、請求項１または１４に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｙが、任意に置換されたＣ３−Ｃ５アルケニルまたは任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルケニルである、請求項１または１４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｙが、任意に置換されたヘテロシクリルである、請求項１または１４に記載の化合物。
【請求項２７】
環Ｅが、
【化１７】
である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２８】
環Ｅが、
【化１８】
である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒａが、−Ｈである、請求項２７または２８に記載の化合物。
【請求項３０】
環Ｃが、
【化１９】
であり、
式中、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、およびＲ３５のそれぞれは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２から選択される、請求項１、５、６または１４に記載の化合物。
【請求項３１】
環Ｃが、
【化２０】
である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
環Ｃが、
【化２１】
である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
環Ｃが、
【化２２】
である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ３２、Ｒ３３、およびＲ３５が、すべて−Ｈである、請求項３２または３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ３４が、ハロ、シアノ、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、または任意に置換された５もしくは６員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＲ１、Ｒ２およびＲ４が、低級アルキルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ３４が、Ｂｒ、Ｃｌ、シアノ、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、任意に置換されたピリジン、任意に置換されたピラゾール、任意に置換されたチアゾール、任意に置換されたオキサゾール、任意に置換されたイミダゾール、または任意に置換されたテトラゾールからなる群から選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
各Ｒａが、ハロ、シアノ、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、または任意に置換された５もしくは６員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＲ１、Ｒ２およびＲ４が、低級アルキルである、請求項１、５、６または１４に記載の化合物。
【請求項３８】
各Ｒａが、Ｂｒ、Ｃｌ、シアノ、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、任意に置換されたピリジン、任意に置換されたピラゾール、任意に置換されたチアゾール、任意に置換されたオキサゾール、任意に置換されたイミダゾール、または任意に置換されたテトラゾールからなる群から選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｌ１が、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である、請求項１、５、６または１４に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｂが、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒｂ）−であり、ここでＲｂが、低級アルキルである、請求項１、５、６または１４に記載の化合物。
【請求項４１】
環Ｃが、
【化２３】
であり；
環Ｅが、
【化２４】
であり；
Ｌ１が、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり；および
Ｂが、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒｂ）−であり、ここでＲｂは低級アルキルである、請求項１または１４に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３２、Ｒ３３、およびＲ３５が、すべて−Ｈである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ３４が、ハロ、シアノ、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、または任意に置換された５もしくは６員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＲ１、Ｒ２およびＲ４は低級アルキルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ３４が、Ｂｒ、Ｃｌ、シアノ、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、任意に置換されたピリジン、任意に置換されたピラゾール、任意に置換されたチアゾール、任意に置換されたオキサゾール、任意に置換されたイミダゾール、または任意に置換されたテトラゾールからなる群から選択される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｂが、−ＣＨ２−である、請求項４０または４４に記載の化合物。
【請求項４６】
環Ｅが、
【化２５】
である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
式中、
Ｌ１は、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｙは、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたシクロアルケニル、または任意に置換されたヘテロシクリルであり；かつ
Ｚは置換基である、
【化２６】
からなる群から選択される化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項４８】
式（ＸＩＩ）：
【化２７】
式中、
Ｂは、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
Ｌ１は、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｙは、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたシクロアルケニル、または任意に置換されたヘテロシクリルであり；
環Ｈは、
【化２８】
から選択され、
Ｘ２４、Ｘ２５、Ｘ２６およびＸ２７は、それぞれ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒｂ）−、または−Ｃ（Ｒａ）２−であり；
各Ｘ２８は、独立して、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒａ）−であり；
各Ｒａは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｂは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
Ｒ１およびＲ２は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する窒素と一緒になると、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；かつ
ｐは、０、１、または２である、
によって表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項４９】
式（ＸＶ）：
【化２９】
式中、
Ｂは、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
Ｌ１は、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｙは、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたシクロアルケニル、または任意に置換されたヘテロシクリルであり；
環Ｇは、
【化３０】
【化３１】
から選択され；
Ｘ２４、Ｘ２５、Ｘ２６およびＸ２７は、それぞれ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒｂ）−、または−Ｃ（Ｒａ）２−であり；
各Ｒａは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｂは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
Ｒ１およびＲ２は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する窒素と一緒になると、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；および
ｐは、０、１、または２である
によって表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項５０】
式（ＸＩＸ）：
【化３２】
式中、
Ｂは、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
Ｌ１は、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｙは、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたシクロアルケニル、または任意に置換されたヘテロシクリルであり；
環Ｊは、
【化３３】
であり；
Ｘ２４、Ｘ２５、Ｘ２６およびＸ２７は、それぞれ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒｂ）−、または−Ｃ（Ｒａ）２−であり；
各Ｒａは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｂは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
Ｒ１およびＲ２は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する窒素と一緒になると、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；および
ｐは、０、１、または２である
によって表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項５１】
式（ＸＸ）：
【化３４】
式中、
Ｌ１は、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｙ’は、任意に置換された５もしくは６員アリール、任意に置換された５もしくは６員ヘテロアリール、任意に置換されたＣ３−Ｃ５アルキル、または任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され；
環Ｍは、
【化３５】
から選択され、および
環Ｋは、一置換フェニル、一置換ピラジニル、一置換チアゾリル、一置換チエニルまたは一置換ピリジルからなる群から選択され、ここで置換基は、いかなる水素も除き、６個以下の原子を有する任意の置換基を有する５もしくは６員複素芳香環である、
によって表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項５２】
式（ＸＸＩ）：
【化３６】
式中、
Ｌ１は、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｙ’は、任意に置換された５もしくは６員アリール、任意に置換された５もしくは６員ヘテロアリール、任意に置換されたＣ３−Ｃ５アルキル、または任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され；
環Ｎは、
【化３７】
であり；および
環Ｋは、一置換フェニル、一置換ピラジニル、一置換チアゾリル、一置換チエニルまたは一置換ピリジルからなる群から選択され、ここで置換基は、いかなる水素も除き、６個以下の原子を有する任意の置換基を有する５もしくは６員複素芳香環である、
によって表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項５３】
式（ＸＸＩＩ）：
【化３８】
式中、
環Ａは、任意に置換された５もしくは６員アリールまたは任意に置換された５もしくは６員ヘテロアリールであり、ここで環原子は、Ｃ、Ｓ、Ｏ、またはＮからなる群から選択され、またここで環Ａは、環Ｃに結合する少なくとも１つのＣ原子を有し；
Ｙは、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｂは、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
各Ｘ１は、独立して、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、およびＸ８のそれぞれは、独立して、−Ｎ−もしくは−Ｃ（Ｒｃ）−であり；
Ｌはリンカーであり；
各Ｒａは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｂは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
各Ｒｃは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、ニトロ、またはシアノであり；
Ｒ１およびＲ２は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する窒素と一緒になると、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；
ｒは、１、２、３、または４であり；および
ｐは、０、１、または２である
によって表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項５４】
式（ＸＸＩＩＩ）：
【化３９】
式中、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４のそれぞれは、独立して、−ＣＨ−または−Ｎ−である
によって表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
式（ＸＸＩＶ）：
【化４０】
式中、Ｌ’は、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である
によって表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４を含む環が、
【化４１】
である、請求項５４または５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４を含む環が、
【化４２】
である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
式（ＸＸＶ）：
【化４３】
によって表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５９】
式（ＸＸＶＩ）：
【化４４】
式中、
環Ａは、任意に置換された５もしくは６員アリールまたは任意に置換された５もしくは６員ヘテロアリールであり、ここで前記環原子は、Ｃ、Ｓ、Ｏ、またはＮからなる群から選択され、またここで環Ａは、環Ｃに結合する少なくとも１つのＣ原子を含み；
Ｙは、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｂ１は、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；または−Ｏ−であり；
Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、およびＸ８のそれぞれは、独立して、−Ｎ−もしくは−Ｃ（Ｒｃ）−であり；
Ｘ９は−Ｃ（Ｒａ）２−であり；
Ｌはリンカーであり；
各Ｒａは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｃは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、ニトロ、またはシアノであり；
Ｒ１およびＲ２は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する窒素と一緒になると、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；
ｐは、０、１、または２であり；および
ｍは、１または２である、
によって表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項６０】
式（ＸＸＶＩＩ）：
【化４５】
式中、Ｌ’は、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である
によって表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
環Ａが、一置換フェニル、一置換ピラジニル、一置換チアゾリル、一置換チエニルまたは一置換ピリジルからなる群から選択される、請求項５３、５９または６０に記載の化合物。
【請求項６２】
環Ａが、
【化４６】
である、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
環Ａが、
【化４７】
である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
式（ＸＸＶＩＩＩ）：
【化４８】
によって表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６５】
式（ＸＸＩＸ）：
【化４９】
式中、
Ｙは、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｂ１は、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；または−Ｏ−であり；
Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、およびＸ８のそれぞれは、独立して、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒｃ）−であり；
Ｘ９は−Ｃ（Ｒａ）２−であり；
Ｌはリンカーであり；
各Ｒａは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｃは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、ニトロ、またはシアノであり；
Ｒ１およびＲ２は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する窒素と一緒になると、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；
ｐは、０、１、または２であり；および
ｍは、１または２である
によって表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項６６】
Ｌが、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である、請求項５３、５４、５９または６５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｂ１が、−Ｃ（Ｒａ）２−または−Ｏ−である、請求項５３、５４、５９または６５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６８】
式（ＸＸＸ）：
【化５０】
式中、Ｌ’は、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である
によって表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｌ’が、−ＮＨＣＨ２−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である、請求項５５、５８、６０、６４または６８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｙが、任意に置換された５もしくは６員アリールまたは任意に置換された５もしくは６員ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項５３〜５５、５８〜６０、６４、６５または６８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｙが、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルである、請求項１、５、１４、５３〜５５、５８〜６０、６４、６５または６８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｙが、１〜２個の置換基で置換される、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｙ上の前記１〜２個の置換基が、それぞれ独立して低級アルキルまたはハロである、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
環Ｃが、
【化５１】
である、請求項５３〜５５、５８〜６０、６４、６５または６８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７５】
薬学的に許容し得るキャリアおよび請求項１〜７４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含む医薬組成物。
【請求項７６】
１種以上の追加の治療薬をさらに含む、請求項７５に記載の医薬組成物。
【請求項７７】
追加の治療薬が、免疫抑制剤、抗炎症薬、およびこれらの好適な混合物からなる群から選択される、請求項７６に記載の医薬組成物。
【請求項７８】
追加の治療薬が、ステロイド、非ステロイド性抗炎症薬、抗ヒスタミン薬、鎮痛剤、およびこれらの好適な混合物からなる群から選択される、請求項７７に記載の医薬組成物。
【請求項７９】
請求項１〜７４のいずれか一項に記載の化合物を細胞に投与することを含む、免疫細胞活性化を阻害する方法。
【請求項８０】
化合物を対象に投与することにより、前記対象における免疫細胞活性化を阻害する、請求項７９に記載の方法。
【請求項８１】
細胞におけるサイトカイン産生を阻害する方法であって、請求項１〜７４のいずれか一項に記載の化合物を、前記細胞に投与することを含む、方法。
【請求項８２】
化合物を対象に投与することにより、前記対象におけるサイトカイン産生を阻害する、請求項８１に記載の方法。
【請求項８３】
サイトカインが、ＩＬ−２、ＩＬ−４、ＩＬ−５、ＩＬ−１３、ＧＭ−ＣＳＦ、ＩＦＮ−α、ＴＮＦ−γおよびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項８１に記載の方法。
【請求項８４】
サイトカインがＩＬ−２である、請求項８３に記載の方法。
【請求項８５】
抗原に応答したＴ細胞および／またはＢ細胞の増殖を阻害する方法であって、請求項１〜７４のいずれか一項に記載の化合物を前記細胞に投与することを含む、方法。
【請求項８６】
化合物を対象に投与することにより、前記対象におけるＴ細胞および／またはＢ細胞の増殖を阻害する、請求項８５に記載の方法。
【請求項８７】
請求項１〜７４のいずれか一項に記載の化合物の有効量を対象に投与することを含む、免疫不全の治療または予防が必要な対象において、免疫不全を治療または予防するための方法。
【請求項８８】
障害が、多発性硬化症、重症筋無力症、ギラン・バレー、自己免疫性ブドウ膜炎、自己免疫性溶血性貧血、悪性貧血、自己免疫性血小板減少症、側頭動脈炎、抗リン脂質抗体症候群、ウェゲナー肉芽腫症およびベーチェット病などの血管炎、乾癬、疱疹状皮膚炎、尋常性天疱瘡、白斑、クローン病、潰瘍性大腸炎、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫性肝炎、１型または免疫介在性真性糖尿病、バセドウ病、橋本甲状腺炎、自己免疫性卵巣炎および精巣炎、副腎の自己免疫疾患、関節リウマチ、紅斑性狼瘡、強皮症、多発性筋炎、皮膚筋炎、強直性脊椎炎およびシェーグレン症候群からなる群から選択される、請求項８７に記載の方法。
【請求項８９】
請求項１〜７４のいずれか一項に記載の化合物の有効量を対象に投与することを含む、炎症状態の治療または予防が必要な対象において、炎症状態を治療または予防するための方法。
【請求項９０】
障害が、移植片拒絶反応、皮膚移植片拒絶反応、関節炎、関節リウマチ、変形性関節炎および骨吸収増大に関連する骨疾患；炎症性腸疾患、回腸炎、潰瘍性大腸炎、バレット症候群、クローン病；喘息、成人呼吸促迫症候群、慢性閉塞性気道疾患；角膜変性症、トラコーマ、回旋糸状虫症、ブドウ膜炎、交感性眼炎、眼内炎；歯肉炎、歯周炎；結核；ライ病；尿毒症の合併症、糸球体腎炎、ネフローゼ；硬化性皮膚炎、乾癬、湿疹；神経系の慢性脱髄疾患、多発性硬化症、ＡＩＤＳ関連神経変性、アルツハイマー病、感染性髄膜炎、脳脊髄炎、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、ウイルス性または自己免疫性脳炎；自己免疫障害、免疫複合体血管炎、全身性狼瘡およびエリテマトーデス；全身性紅斑性狼瘡（ＳＬＥ）；心筋症、虚血性心疾患、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、子癇前症；慢性肝不全、脳外傷および脊髄外傷、ならびに癌から選択される、請求項８９に記載の方法。
【請求項９１】
請求項１〜７４のいずれか一項に記載の化合物の有効量を対象に投与することを含む、免疫系の抑制が必要な対象の免疫系を抑制するための方法。
【請求項９２】
請求項１〜７４のいずれか一項に記載の化合物の有効量を対象に投与することを含む、アレルギー性疾患の治療または予防が必要な対象におけるアレルギー性疾患を治療または予防するための方法。
【請求項９３】
障害が、アレルギー性鼻炎、副鼻腔炎、鼻副鼻腔炎、慢性中耳炎、再発性中耳炎、薬剤反応、虫さされ反応、ラテックス反応、結膜炎、蕁麻疹、アナフィラキシー反応、アナフィラキシー様反応、アトピー性皮膚炎、喘息または食物アレルギーである、請求項９２に記載の方法。
【請求項９４】
細胞内のイオンチャネルを制御する方法であって、ここで前記イオンチャネルは免疫細胞活性化に関与し、式（ＩＡ）：
【化５２】
式中、
環Ａは、任意に置換された５もしくは６員アリールまたは任意に置換された５もしくは６員ヘテロアリール環であり、ここで前記環原子は、Ｃ、Ｓ、Ｏ、およびＮからなる群から選択され；
Ｙは、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたシクロアルケニル、または任意に置換されたヘテロシクリルであり；
Ｂは、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
各Ｘ１は、独立して、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
Ｘ２、Ｘ３またはＸ４のうちの１つは、−Ｃ（Ｌ−Ｙ）−または−Ｃ（Ｒａ）（Ｌ−Ｙ）−であり、それ以外は独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｃ（Ｒａ）２−、または−Ｃ（Ｒａ）−であり、但し、Ｙが任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｘ３が−Ｓ−であり、Ｘ１８およびＸ１９が共に−Ｃ−である場合、Ｘ４は−Ｎ−でないという条件であり；
Ｘ１８またはＸ１９のそれぞれは、独立して、−Ｎ−、−Ｃ−、または−Ｃ（Ｒａ）−であり；
Ｌはリンカーであり；
各Ｒａは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｂは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
Ｒ１およびＲ２は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する窒素と一緒になると、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；
ｒは、１、２、３、または４であり；および
ｐは、０、１、または２である
の化合物またはその薬学的に許容し得る塩を前記細胞に投与することを含む、前記方法。
【請求項９５】
イオンチャネルが、対象中にあり、化合物を前記対象に投与することによって制御される、請求項９４に記載の方法。
【請求項９６】
前記イオンチャネルが、Ｃａ２＋放出活性化Ｃａ２＋チャネル（ＣＲＡＣ）である、請求項９４に記載の方法。
【請求項９７】
細胞内のイオンチャネルを制御する方法であって、ここで前記イオンチャネルは免疫細胞活性化に関与し、式（ＶＩ）：
【化５３】
式中、
環Ａは、任意に置換された５もしくは６員アリールまたは任意に置換された５もしくは６員ヘテロアリール環であり、ここで前記環原子は、Ｃ、Ｓ、Ｏ、およびＮからなる群から選択され；
Ｙは、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたシクロアルケニル、または任意に置換されたヘテロシクリルであり；
Ｂは、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
各Ｘ１は、独立して、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、およびＸ８のうちの１つは、−Ｃ（Ｌ−Ｙ）−であり、それ以外は独立して、−Ｎ−または−ＣＲａ−であり、但し、Ｙが任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールである場合、Ｘ５およびＸ７が双方とも−Ｎ−でなく、Ｙが任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり、環Ａが任意に置換されたフェニルまたは６員のＮを含むヘテロアリールである場合、Ｘ６またはＸ７のうちの１つは、−Ｎ−でなく、Ｙが任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり、かつ環ＡがＮを含むヘテロアリールである場合、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の少なくとも１つは−Ｎ−でなければならないという条件であり；
Ｌはリンカーであり；
各Ｒａは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｂは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
Ｒ１およびＲ２は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する窒素と一緒になると、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；
ｒは、１、２、３、または４であり；および
ｐは、０、１、または２である
の化合物またはその薬学的に許容し得る塩を前記細胞に投与することを含む、前記方法。
【請求項９８】
イオンチャネルが、対象中にあり、化合物を前記対象に投与することによって制御される、請求項９７に記載の方法。
【請求項９９】
イオンチャネルが、Ｃａ２＋放出活性化Ｃａ２＋チャネル（ＣＲＡＣ）である、請求項９７に記載の方法。
【請求項１００】
細胞内のイオンチャネルを制御する方法であって、ここで前記イオンチャネルは免疫細胞活性化に関与し、式（Ｘ）：
【化５４】
式中、
環Ｆは、Ｃ、Ｓ、Ｏ、およびＮからなる群から選択される原子を含む、任意に置換された５もしくは６員非芳香環であり；
Ｙは、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたシクロアルケニル、または任意に置換されたヘテロシクリルであり；
Ｂは、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
各Ｘ１は、独立して、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
Ｘ２、Ｘ３またはＸ４のうちの１つは、−Ｃ（Ｌ−Ｙ）−または−Ｃ（Ｒａ）（Ｌ−Ｙ）−であり、それ以外は独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｃ（Ｒａ）２−、または−Ｃ（Ｒａ）−であり；
Ｘ１８またはＸ１９のそれぞれは、独立して、−Ｎ−、−Ｃ−、または−Ｃ（Ｒａ）−であり；
Ｌはリンカーであり；
各Ｒａは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｂは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
Ｒ１およびＲ２は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する窒素と一緒になると、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；
ｒは、１、２、３、または４であり；および
ｐは、０、１、または２である
の化合物またはその薬学的に許容し得る塩を前記細胞に投与することを含む、前記方法。
【請求項１０１】
イオンチャネルが、対象中にあり、化合物を前記対象に投与することによって制御される、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
イオンチャネルが、Ｃａ２＋放出活性化Ｃａ２＋チャネル（ＣＲＡＣ）である、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０３】
細胞内のイオンチャネルを制御する方法であって、ここで前記イオンチャネルは免疫細胞活性化に関与し、式（ＸＶＩＩ）：
【化５５】
式中、
環Ｆは、Ｃ、Ｓ、Ｏ、およびＮからなる群から選択される原子を含む、任意に置換された５もしくは６員非芳香環であり；
Ｙは、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたシクロアルケニル、または任意に置換されたヘテロシクリルであり；
Ｂは、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
各Ｘ１は、独立して、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、およびＸ８のうちの１つは、−Ｃ（Ｌ−Ｙ）−であり、それ以外は独立して、−Ｎ−または−ＣＲａ−であり；
Ｌはリンカーであり；
各Ｒａは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｂは、独立して、−Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
Ｒ１およびＲ２は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する窒素と一緒になると、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５は、出現するごとに、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルであり；
ｒは、１、２、３、または４であり；および
ｐは、０、１、または２である
の化合物またはその薬学的に許容し得る塩を前記細胞に投与することを含む、前記方法。
【請求項１０４】
イオンチャネルが、対象中にあり、化合物を前記対象に投与することによって制御される、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０５】
イオンチャネルが、Ｃａ２＋放出活性化Ｃａ２＋チャネル（ＣＲＡＣ）である、請求項１０３に記載の方法。
【公表番号】特表２０１１−５０９２６１（Ｐ２０１１−５０９２６１Ａ）
【公表日】平成２３年３月２４日（２０１１．３．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５４１５９９（Ｐ２０１０−５４１５９９）
【出願日】平成２１年１月７日（２００９．１．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３０３６７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０８９３０５
【国際公開日】平成２１年７月１６日（２００９．７．１６）
【出願人】（５０４１５１８４８）シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション (72)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年３月２４日（２０１１．３．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１月７日（２００９．１．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３０３６７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０８９３０５
【国際公開日】平成２１年７月１６日（２００９．７．１６）
【出願人】（５０４１５１８４８）シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション (72)
【Ｆターム（参考）】
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