説明

炎症及び免疫に関連する用途に用いる化合物

【課題】免疫抑制、又は炎症性疾患、アレルギー性疾患及び自己免疫疾患の治療若しくは予防用の薬剤の提供。特に現在治療できない又はほとんど治療できない疾患若しくは障害に対して有効であり、新しい作用機序であり、経口的に使用可能で、及び/若しくは副作用が少ない薬剤の提供。
【解決手段】IL−2、IL−4、IL−5、IL−13、GM−CSF、TNF−α及びIFNγの産生を阻害する式(I)の化合物。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(VII)で表される化合物:
【化1】

又はその薬理学的に許容できる塩若しくは溶媒和化合物。
(式中、XはCH、CR又はNであり、
はCH、CR又はNであり、
及びRは各々独立にハロ、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、ヒドロキシル、ヘテロアリール、−NH、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ又は−C(O)Rであり、
は各々独立にH、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロアラルキル、−OR、−SR、又は−NRであり、
は各々独立にH、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロアラルキル基であり、
q及びtは各々独立に0又は1から5までの整数である。)
【請求項2】
前記化合物が式(VIII)である、請求項1記載の化合物
【化2】

又はその薬理学的に許容できる塩若しくは溶媒和化合物。
(式中、X及びXは各々独立にCH又はNであり、
及びRは各々独立にハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル又は低級ハロアルコキシ基であり、
10及びR11は各々独立にハロ、シアノ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、テトラゾリル、1−アルキル−テトラゾリル、低級アルキルエステル、−C(O)NH、フラニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、3−アルキルオキサジアゾリル又はテトラゾリル基である。)
【請求項3】
及びRがフルオロ基である、請求項2記載の化合物。
【請求項4】
前記化合物がN−[6−(2−クロロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−ピリダジン−3−イル]−2,6−ジフルオロ−ベンズアミドである、請求項1記載の化合物。
【請求項5】
式(XIV)で示される化合物
【化3】

又はその薬理学的に許容できる塩若しくは溶媒和化合物。
(式中、X及びXはNであり、
10及びX11はCH若しくはCZであるか、又は、X10及びX11はNであり、
及びXはCH若しくはCZであり、
Zは各々独立に低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、シアノ、ニトロ又は低級ハロアルコキシからなる群から選択され、
は任意に置換されてもよいシクロアルキル、任意に置換されてもよいシクロアルケニル、任意に置換されてもよいアリール又は任意に置換されてもよいヘテロアリール基であり、
はCH又はNであり、
10及びR11は各々独立にハロ、シアノ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、テトラゾリル、1−アルキル−テトラゾリル、低級アルキルエステル、−C(O)NH、フラニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、3−アルキルオキサジアゾリル又はテトラゾリル基である。)
【請求項6】
前記化合物が、N−[2−(2−クロロ−5−トリフルオロメチルフェニル)−ピリミジン−5−イル]−2,6−ジフルオロ−ベンズアミド、
N−[5−(2−クロロ−5−トリフルオロメチルフェニル)−ピリミジン−2−イル]−2,6−ジフルオロ−ベンズアミド
からなる群から選択される化合物、又はその薬理学的に許容できる塩若しくは溶媒和化合物である、請求項5記載の化合物。
【請求項7】
薬理学的に許容できる担体及び請求項1から6のいずれか1項記載の化合物を含んでなる、医薬組成物。
【請求項8】
細胞に請求項1から6のいずれか1項記載の化合物を含んでなる、免疫細胞活性化の阻害剤。
【請求項9】
患者に投与することによって、該患者において免疫細胞の活性化が阻害される、請求項8記載の阻害剤。
【請求項10】
請求項1から6のいずか1項記載の化合物を含んでなる、細胞のサイトカイン産生の阻害剤。
【請求項11】
サイトカイン産生が、患者に前記化合物を投与することによって該患者において阻害される、請求項10記載の阻害剤。
【請求項12】
請求項1から6のいずれか1項記載の化合物を含んでなる、免疫細胞活性化に関係した、細胞のイオンチャネルの調節剤。
【請求項13】
前記イオンチャネルが、患者に存在するものであり、患者に前記化合物を投与することによって調節される、請求項12記載の調節剤。
【請求項14】
抗原に応答したT細胞及び/又はB細胞の増殖の阻害剤であって、該細胞に請求項1から6のいずれか1項記載の化合物を含んでなる阻害剤。
【請求項15】
免疫細胞の増殖が、患者に前記化合物を投与することによって該患者において阻害される、請求項14記載の阻害剤。
【請求項16】
患者の免疫不全の治療剤又は予防剤であって、それを必要とする患者に請求項1から6のいずれか1項記載の化合物を含んでなる治療剤又は予防剤。
【請求項17】
患者の炎症性症状の治療剤又は予防剤であって、それを必要とする患者に請求項1から6のいずれか1項記載の化合物を含んでなる治療剤又は予防剤。
【請求項18】
それを必要とする患者の免疫系の抑制剤であって、請求項1から6のいずれか1項記載の化合物を含んでなる抑制剤。
【請求項19】
マスト細胞の脱顆粒の阻害剤であって、細胞に請求項1から6のいずれか1項記載の化合物を含んでなる阻害剤。
【請求項20】
前記マスト細胞が、患者に存在するものであり、患者に前記化合物を投与することによって調節される、請求項19記載の阻害剤。
【請求項21】
それを必要とする患者のアレルギー性疾患の治療剤又は予防剤であって、請求項1から6のいずれか1項記載の化合物を含んでなる治療剤又は予防剤。

【公開番号】特開2013−47247(P2013−47247A)
【公開日】平成25年3月7日(2013.3.7)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−230254(P2012−230254)
【出願日】平成24年10月17日(2012.10.17)
【分割の表示】特願2007−552414(P2007−552414)の分割
【原出願日】平成18年1月25日(2006.1.25)
【出願人】(504151848)シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション (72)
【Fターム(参考)】