特定の化学的実体、組成物および方法
ＰＩ３キナーゼ活性を調節する化学的実体、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連する化学的実体、医薬組成物ならびに疾患および状態の治療方法が、本明細書に記載される。本発明の別の態様では、薬学的に許容される賦形剤ならびに式Ｉ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩおよび／またはＸＩＶの１つまたは複数の化合物を含む組成物が提供される。本発明の実施形態の幾つかでは、組成物は、液体、固体、半固体、ゲルまたはエアロゾル形態である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、
【化１０９】
または薬学的に許容されるその塩［式中、
Ｗａ１は、ＣＲ３またはＮであり、
Ｗａ２は、ＣＲ５またはＮであり、
Ｗａ３は、ＣＲ６またはＮであり、
Ｗａ４は、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｗｂ５は、ＣＲ８、ＣＨＲ８またはＮであり、
Ｗａ１、Ｗａ２、Ｗａ３、Ｗａ４およびＷｂ５から選択される２個以下の隣接する環原子は、ヘテロ原子であり、
Ｗｄは、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｂは、アルキル、アミノ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたは式ＩＩの部分であり、
【化１１０】
式中、Ｗｃは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルであり、
ｑは、０、１、２、３または４の整数であり、
Ｘは、存在しないか、または−（ＣＨ（Ｒ９））ｚ−であり、ｚの各存在は、独立に、１、２、３または４の整数であり、
Ｙは、存在しないか、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨＲ９）ｚ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｒ９）２−または−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨＲ９）ｚであり、Ｗｂ５がＮである場合、ＸまたはＹのうち存在しないのは一方までであり、
Ｒ１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ホスフェート、尿素またはカーボネートであり、
Ｒ２は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシまたはニトロであり、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシまたはニトロであり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、Ｃ２〜Ｃ５アルキニル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アミド、アミノ、アシル、Ｃ１〜Ｃ４アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ４スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシまたはニトロであり、
Ｒ９の各存在は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルキルである］。
【請求項２】
式ＩＶの構造を有する式Ｉの化合物。
【化１１１】
【請求項３】
式ＶまたはＶＩの請求項１に記載の化合物。
【化１１２】
【請求項４】
式ＶＩＩの請求項１に記載の化合物。
【化１１３】
【請求項５】
Ｗａ４がＮである、請求項５に記載の化合物。
【請求項６】
式ＶＩＩＩ−Ａの構造を有する、請求項１に記載の化合物
【化１１４】
［式中、Ｘは存在せず、Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＨ（Ｒ９）−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨＲ９）ｚ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ＝Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−であり、
あるいはＸは−（ＣＨ（Ｒ９））ｚ−であり、Ｙは存在せず、
あるいはＸは−（ＣＨ（Ｒ９））ｚ−であり、Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＨ（Ｒ９）−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨＲ９）ｚ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ＝Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−であり、
ｚの各存在は、独立に、１、２、３または４の整数であり、
Ｗｄは、二環式アリールまたは二環式ヘテロアリールである］。
【請求項７】
式ＩＸの化合物または薬学的に許容されるその塩
【化１１５】
［式中、Ｗａ１およびＷａ２は、独立に、ＣＲ５、Ｓ、ＮまたはＮＲ４であり、Ｗａ４は、独立に、ＣＲ７、Ｓ、ＮまたはＮＲ４であり、２個以下の隣接する環原子は、窒素または硫黄であり、Ｗａ１がＳである場合、Ｗａ２およびＷａ４の一方はＮまたはＮＲ４であり、
Ｗｂ５は、ＣＲ８、ＮまたはＮＲ８であり、
Ｂは、アルキル、アミノ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたは式ＩＩの部分であり、
【化１１６】
式中、Ｗｃは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルであり、
ｑは、０、１、２、３または４の整数であり、
Ｗｄは、存在しないか、またはヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分であり、
Ｘは、存在しないか、または−（ＣＨ（Ｒ９））ｚ−であり、ｚの各存在は、独立に、１、２、３または４の整数であり、
Ｙは、存在しないか、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨＲ９）ｚ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｒ９）２−または−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨＲ９）ｚ−であり、
Ｒ１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシまたはニトロであり、
Ｒ２は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ホスフェート、尿素またはカーボネートであり、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシまたはニトロであり、
Ｒ４は、水素、アシル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、Ｃ２〜Ｃ５アルキニル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたはＣ１〜Ｃ４ヘテロアルキルであり、
Ｒ５、Ｒ７およびＲ８は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、Ｃ２〜Ｃ５アルキニル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、アシル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アミド、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ４スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシまたはニトロであり、
Ｒ９の各存在は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルキルである］。
【請求項８】
（ｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｉｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｉｉｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＮである、（ｉｖ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｖ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｖｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｖｉｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＮである、（ｖｉｉｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｉｘ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｘ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｘｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＮである、（ｘｉｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｘｉｉｉ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｘｉｖ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｘｖ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＮである、（ｘｖｉ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｘｖｉｉ）Ｗａ１はＮであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｘｖｉｉｉ）Ｗａ１はＮであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｘｉｘ）Ｗａ１はＮであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＮである、（ｘｘ）Ｗａ１はＮであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｘｘｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｘｘｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｘｘｉｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＮである、（ｘｘｉｉｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｘｘｉｖ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｘｘｖ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｘｘｖｉ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＮである、（ｘｘｖｉｉ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｘｘｖｉｉｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＮＲ４であり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｘｘｉｘ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＮＲ４であり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｘｘｘ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＮＲ４であり、Ｗｂ５はＮである、（ｘｘｘｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＮＲ４であり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｘｘｘｉｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｘｘｘｉｉｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｘｘｘｉｖ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＮである、（ｘｘｘｖ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＮＲ８である
からなる群から選択される構造を有する、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式Ｘの、請求項７に記載の化合物。
【化１１７】
【請求項１０】
Ｒ４がＣ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ３〜Ｃ５シクロアルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４がメチルまたはエチルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
式ＸＩの、請求項７に記載の化合物。
【化１１８】
【請求項１３】
式ＸＩＩの、請求項７に記載の化合物。
【化１１９】
【請求項１４】
式ＸＩＩＩまたは式ＸＩＶの、請求項７に記載の化合物。
【化１２０】
【請求項１５】
Ｒ３が、−Ｈ、ハロ、アルキル、アルコキシ、またはシクロアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｃｌまたは−Ｆである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ５が、Ｈ、−ＣＮ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＦ３、ＮＯ２またはハロである、請求項１、２または７に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ５が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３またはハロである、請求項１、２または７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ５が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｃｌまたは−Ｆである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６が、Ｈ、−ＣＮ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＦ３、ＮＯ２またはハロである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３またはハロである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ６が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３またはハロである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ７が、Ｈ、−ＣＮ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＦ３、ＮＯ２またはハロである、請求項１、２または７に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ７が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３またはハロである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ７が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３またはハロである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ８が、Ｈ、−ＣＮ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＦ３、ＮＯ２またはハロである、請求項１、２または７に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ８が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３またはハロである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｘが、−ＣＨ２−または−ＣＨ（ＣＨ３）−である、請求項１、２または７に記載の化合物。
【請求項２９】
−ＣＨ（ＣＨ３）−が、（Ｓ）立体化学的配置である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
−ＣＨ（ＣＨ３）−が、（Ｒ）立体化学的配置である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｙが、存在しないか、−Ｏ−、−ＮＨ（Ｒ９）−または−Ｓ（＝Ｏ）２−である、請求項１、２または７に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ９が、メチルまたは水素である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｘ−Ｙが、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）である、請求項１、２または７に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｘ−Ｙが、（Ｓ）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＮＨ−である、請求項１、２または７に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｘ−Ｙが、（Ｒ）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＮＨ−である、請求項１、２または７に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｗｄが、４−アミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル、６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル、７−アミノ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−イルまたは６−メチレニル−９Ｈ−プリン−６−イルである、請求項１、２または７に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｗｄが、ピラゾロピリミジンである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
前記ピラゾロピリミジンが、式ＩＩＩを有する、請求項３７に記載の化合物
【化１２１】
［式中、Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、ハロ、アミノ、アミド、ヒドロキシまたはアルコキシであり、
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アルキニル、アルケニル、ハロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルである］。
【請求項３９】
式ＶＩ−Ａの、請求項３８に記載の化合物。
【化１２２】
【請求項４０】
Ｒ１１が、アミノである、請求項３８または３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｂが、アルキル、アミノ、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルである、請求項１、２、７または３９に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｂが、式ＩＩの部分である、請求項１、２、７または３９に記載の化合物
【化１２３】
［式中、Ｗｃは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルであり、
ｑは、０、１、２、３または４の整数である］。
【請求項４３】
Ｗｃが、アリールまたはヘテロアリールである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｗｃが、フェニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−５−イルまたはピラジン−２−イルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｗｃが、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｗｃが、シクロペンチル、シクロヘキシル、モルホリニルまたはピペラジニルである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１が、水素である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１が、アルコキシ、アミド、アミノ、アシルオキシ、ヒドロキシ、スルホンアミド、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１が、ホスフェートで置換されている、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１が、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、イソプロピル、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、ニトロまたはホスフェートである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項５１】
ｑが、０または１である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ２が、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロまたはホスフェートである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ２が、ヒドロキシまたはシアノである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項５４】
薬学的に許容される賦形剤および請求項１から５３のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項５５】
液体、固体、半固体、ゲルまたはエアロゾル形態である、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５６】
細胞内に存在するＰＩ３キナーゼの触媒活性を阻害する方法であって、該細胞を、有効量の請求項１から５５のいずれかの化合物と接触させるステップを含む、方法。
【請求項５７】
前記阻害が、癌、骨障害、炎症性疾患、免疫疾患、神経系疾患、代謝性疾患、呼吸器疾患、血栓症または心疾患である障害に罹患している対象において行われる、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
第２の治療剤を前記対象に投与する、請求項５６に記載の方法。
【請求項５９】
前記第２の薬剤が、ＩｇＥの産生を阻害する薬剤である、請求項５８に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物、
【化１０９】
または薬学的に許容されるその塩［式中、
Ｗａ１は、ＣＲ３またはＮであり、
Ｗａ２は、ＣＲ５またはＮであり、
Ｗａ３は、ＣＲ６またはＮであり、
Ｗａ４は、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｗｂ５は、ＣＲ８、ＣＨＲ８またはＮであり、
Ｗａ１、Ｗａ２、Ｗａ３、Ｗａ４およびＷｂ５から選択される２個以下の隣接する環原子は、ヘテロ原子であり、
Ｗｄは、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｂは、アルキル、アミノ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたは式ＩＩの部分であり、
【化１１０】
式中、Ｗｃは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルであり、
ｑは、０、１、２、３または４の整数であり、
Ｘは、存在しないか、または−（ＣＨ（Ｒ９））ｚ−であり、ｚの各存在は、独立に、１、２、３または４の整数であり、
Ｙは、存在しないか、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨＲ９）ｚ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｒ９）２−または−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨＲ９）ｚであり、Ｗｂ５がＮである場合、ＸまたはＹのうち存在しないのは一方までであり、
Ｒ１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ホスフェート、尿素またはカーボネートであり、
Ｒ２は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシまたはニトロであり、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシまたはニトロであり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、Ｃ２〜Ｃ５アルキニル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アミド、アミノ、アシル、Ｃ１〜Ｃ４アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ４スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシまたはニトロであり、
Ｒ９の各存在は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルキルである］。
【請求項２】
式ＩＶの構造を有する式Ｉの化合物。
【化１１１】
【請求項３】
式ＶまたはＶＩの請求項１に記載の化合物。
【化１１２】
【請求項４】
式ＶＩＩの請求項１に記載の化合物。
【化１１３】
【請求項５】
Ｗａ４がＮである、請求項５に記載の化合物。
【請求項６】
式ＶＩＩＩ−Ａの構造を有する、請求項１に記載の化合物
【化１１４】
［式中、Ｘは存在せず、Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＨ（Ｒ９）−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨＲ９）ｚ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ＝Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−であり、
あるいはＸは−（ＣＨ（Ｒ９））ｚ−であり、Ｙは存在せず、
あるいはＸは−（ＣＨ（Ｒ９））ｚ−であり、Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＨ（Ｒ９）−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨＲ９）ｚ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ＝Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−であり、
ｚの各存在は、独立に、１、２、３または４の整数であり、
Ｗｄは、二環式アリールまたは二環式ヘテロアリールである］。
【請求項７】
式ＩＸの化合物または薬学的に許容されるその塩
【化１１５】
［式中、Ｗａ１およびＷａ２は、独立に、ＣＲ５、Ｓ、ＮまたはＮＲ４であり、Ｗａ４は、独立に、ＣＲ７、Ｓ、ＮまたはＮＲ４であり、２個以下の隣接する環原子は、窒素または硫黄であり、Ｗａ１がＳである場合、Ｗａ２およびＷａ４の一方はＮまたはＮＲ４であり、
Ｗｂ５は、ＣＲ８、ＮまたはＮＲ８であり、
Ｂは、アルキル、アミノ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたは式ＩＩの部分であり、
【化１１６】
式中、Ｗｃは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルであり、
ｑは、０、１、２、３または４の整数であり、
Ｗｄは、存在しないか、またはヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分であり、
Ｘは、存在しないか、または−（ＣＨ（Ｒ９））ｚ−であり、ｚの各存在は、独立に、１、２、３または４の整数であり、
Ｙは、存在しないか、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨＲ９）ｚ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｒ９）２−または−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨＲ９）ｚ−であり、
Ｒ１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシまたはニトロであり、
Ｒ２は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ホスフェート、尿素またはカーボネートであり、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシまたはニトロであり、
Ｒ４は、水素、アシル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、Ｃ２〜Ｃ５アルキニル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたはＣ１〜Ｃ４ヘテロアルキルであり、
Ｒ５、Ｒ７およびＲ８は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、Ｃ２〜Ｃ５アルキニル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、アシル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アミド、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ４スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシまたはニトロであり、
Ｒ９の各存在は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルキルである］。
【請求項８】
（ｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｉｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｉｉｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＮである、（ｉｖ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｖ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｖｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｖｉｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＮである、（ｖｉｉｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｉｘ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｘ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｘｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＮである、（ｘｉｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｘｉｉｉ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｘｉｖ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｘｖ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＮである、（ｘｖｉ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｘｖｉｉ）Ｗａ１はＮであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｘｖｉｉｉ）Ｗａ１はＮであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｘｉｘ）Ｗａ１はＮであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＮである、（ｘｘ）Ｗａ１はＮであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｘｘｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｘｘｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｘｘｉｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＮである、（ｘｘｉｉｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｘｘｉｖ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｘｘｖ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｘｘｖｉ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＮである、（ｘｘｖｉｉ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｘｘｖｉｉｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＮＲ４であり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｘｘｉｘ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＮＲ４であり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｘｘｘ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＮＲ４であり、Ｗｂ５はＮである、（ｘｘｘｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＮＲ４であり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｘｘｘｉｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｘｘｘｉｉｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｘｘｘｉｖ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＮである、（ｘｘｘｖ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＮＲ８である
からなる群から選択される構造を有する、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式Ｘの、請求項７に記載の化合物。
【化１１７】
【請求項１０】
Ｒ４がＣ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ３〜Ｃ５シクロアルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４がメチルまたはエチルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
式ＸＩの、請求項７に記載の化合物。
【化１１８】
【請求項１３】
式ＸＩＩの、請求項７に記載の化合物。
【化１１９】
【請求項１４】
式ＸＩＩＩまたは式ＸＩＶの、請求項７に記載の化合物。
【化１２０】
【請求項１５】
Ｒ３が、−Ｈ、ハロ、アルキル、アルコキシ、またはシクロアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｃｌまたは−Ｆである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ５が、Ｈ、−ＣＮ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＦ３、ＮＯ２またはハロである、請求項１、２または７に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ５が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３またはハロである、請求項１、２または７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ５が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｃｌまたは−Ｆである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６が、Ｈ、−ＣＮ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＦ３、ＮＯ２またはハロである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３またはハロである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ６が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３またはハロである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ７が、Ｈ、−ＣＮ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＦ３、ＮＯ２またはハロである、請求項１、２または７に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ７が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３またはハロである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ７が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３またはハロである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ８が、Ｈ、−ＣＮ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＦ３、ＮＯ２またはハロである、請求項１、２または７に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ８が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３またはハロである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｘが、−ＣＨ２−または−ＣＨ（ＣＨ３）−である、請求項１、２または７に記載の化合物。
【請求項２９】
−ＣＨ（ＣＨ３）−が、（Ｓ）立体化学的配置である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
−ＣＨ（ＣＨ３）−が、（Ｒ）立体化学的配置である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｙが、存在しないか、−Ｏ−、−ＮＨ（Ｒ９）−または−Ｓ（＝Ｏ）２−である、請求項１、２または７に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ９が、メチルまたは水素である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｘ−Ｙが、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）である、請求項１、２または７に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｘ−Ｙが、（Ｓ）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＮＨ−である、請求項１、２または７に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｘ−Ｙが、（Ｒ）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＮＨ−である、請求項１、２または７に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｗｄが、４−アミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル、６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル、７−アミノ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−イルまたは６−メチレニル−９Ｈ−プリン−６−イルである、請求項１、２または７に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｗｄが、ピラゾロピリミジンである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
前記ピラゾロピリミジンが、式ＩＩＩを有する、請求項３７に記載の化合物
【化１２１】
［式中、Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、ハロ、アミノ、アミド、ヒドロキシまたはアルコキシであり、
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アルキニル、アルケニル、ハロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルである］。
【請求項３９】
式ＶＩ−Ａの、請求項３８に記載の化合物。
【化１２２】
【請求項４０】
Ｒ１１が、アミノである、請求項３８または３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｂが、アルキル、アミノ、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルである、請求項１、２、７または３９に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｂが、式ＩＩの部分である、請求項１、２、７または３９に記載の化合物
【化１２３】
［式中、Ｗｃは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルであり、
ｑは、０、１、２、３または４の整数である］。
【請求項４３】
Ｗｃが、アリールまたはヘテロアリールである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｗｃが、フェニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−５−イルまたはピラジン−２−イルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｗｃが、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｗｃが、シクロペンチル、シクロヘキシル、モルホリニルまたはピペラジニルである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１が、水素である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１が、アルコキシ、アミド、アミノ、アシルオキシ、ヒドロキシ、スルホンアミド、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１が、ホスフェートで置換されている、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１が、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、イソプロピル、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、ニトロまたはホスフェートである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項５１】
ｑが、０または１である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ２が、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロまたはホスフェートである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ２が、ヒドロキシまたはシアノである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項５４】
薬学的に許容される賦形剤および請求項１から５３のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項５５】
液体、固体、半固体、ゲルまたはエアロゾル形態である、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５６】
細胞内に存在するＰＩ３キナーゼの触媒活性を阻害する方法であって、該細胞を、有効量の請求項１から５５のいずれかの化合物と接触させるステップを含む、方法。
【請求項５７】
前記阻害が、癌、骨障害、炎症性疾患、免疫疾患、神経系疾患、代謝性疾患、呼吸器疾患、血栓症または心疾患である障害に罹患している対象において行われる、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
第２の治療剤を前記対象に投与する、請求項５６に記載の方法。
【請求項５９】
前記第２の薬剤が、ＩｇＥの産生を阻害する薬剤である、請求項５８に記載の方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【公表番号】特表２０１１−５０８７８２（Ｐ２０１１−５０８７８２Ａ）
【公表日】平成２３年３月１７日（２０１１．３．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５４１５６１（Ｐ２０１０−５４１５６１）
【出願日】平成２１年１月５日（２００９．１．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／００００４２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０８８９９０
【国際公開日】平成２１年７月１６日（２００９．７．１６）
【出願人】（５１０１８６７２０）インテリカイン， インコーポレイテッド (7)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年３月１７日（２０１１．３．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１月５日（２００９．１．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／００００４２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０８８９９０
【国際公開日】平成２１年７月１６日（２００９．７．１６）
【出願人】（５１０１８６７２０）インテリカイン， インコーポレイテッド (7)
【Ｆターム（参考）】
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