環状１１−βヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型阻害剤
11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ I型阻害剤である、新規な化合物を提供する。11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾病の進行を治療、予防、または遅らせるのに有用である。これらの新規な化合物は、該構造:
、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、もしくは塩であり、式中のA、W、XおよびZは明細書に定義される。
、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、もしくは塩であり、式中のA、W、XおよびZは明細書に定義される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I):
【化１】
［式中、
Aは、N、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される1〜3個のヘテロ原子を適宜含む、5〜20員非芳香族の二環、三環または多環式環系であり、1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
Xは、-C(=O)OH、-C(=O)C(=O)OH、-C(=O)NR9R9、テトラゾリル、または-C(=O)NHS(O)2R9であり;
Wは、存在しないか、または、(-CR8aR8b-)m、(-CR8aR8b-)m-O-、(-CR8aR8b-)m-N(R14)-、C3-6シクロアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、該シクロアルキルまたはアルケニルは1個以上のR8aで適宜置換されていてもよく;
mは、1〜3であり;
Zは、-CN、C3-10アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、いずれも1個以上のR4で適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
ただし、WおよびZ、またはWが存在しないときのXおよびZは、環A上の同一炭素に結合し;
R4は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-OH、-OCF3、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され、該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、またはヘテロサイクリルは1個以上のR5で適宜置換されていてもよく;
R5は、各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され;
R8は、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルであり;
R8aは、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールであり;
R8bは、各々独立して、水素、-C(=O)OH、アルキル、-OH、ハロ、-CN、-OR10、-C(=O)R10または-C(=O)NR9R9であり、該アルキルは1個以上のR9aで適宜置換されていてもよいか; または
R8aおよびR8bは、それらが結合している炭素と一緒になって、3〜7員環（N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよく、0〜3個のR9aで適宜置換されていてもよい）を形成し;
R9は、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、および該ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含むか; または
2個のR9は、それらが結合している窒素と一緒になって、2〜10個の炭素原子およびN、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される0〜4個のさらなるヘテロ原子を含む、不飽和、飽和または部分飽和環式環系を形成し、該環系は、1個以上のR9aで適宜置換されていても、または1個以上のR9aと適宜縮合していてもよく;
R9aは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR10、-OH、-OCF3、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2R14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-OS(O)2R14、-NR14C(=O)OR10、-NR14S(O2)R8、-C(=O)R10、-OC(=O)NR14R14、-NR14C(=O)NR14R14またはアリールアルキルから選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく;
R10は、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され;
R14は、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてもよく;
R14aは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR15、-OCF3、-OR15、-OH、-SH、-SR15、-C(=O)NR15R15、-NR15R15、-S(O)2NR15R15、-NR15S(O)2CF3、-C(=O)NR15S(O)2R15、-S(O)2NR15C(=O)OR15、-S(O)2NR15C(=O)NR15R15、-C(=O)NR15S(O)2CF3、-C(=O)R15、-NR15C(=O)R15、-OC(=O)R15、-C(=NR15)NR15R15、-NHC(=NR15)NR15R15、-S(=O)R15、-S(O)2R15、-NR15C(=O)OR8、-NR15S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され;
R15は、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択される;
ただし:
(i) Wが存在しないとき、Zはフェニルであり、Xは-C(=O)OH、低級アルキルまたはテトラゾリルであり、Aはビシクロ(2,2,1)ヘプタニル、ビシクロ(2,2,1)ヘプテニル、ビシクロ(2,2,2)オクタニル、またはビシクロ(2,2,2)オクテニルでなく;
(ii) Wが存在しないとき、Zは適宜置換されたフェニル、またはヘテロサイクリルであり、Xは-C(=O)OHまたは-C(=O)NR9R9であり、かつR9は水素または低級アルキルであり、Aは8-アザビシクロ(3.2.1)オクタニルでなく;
(iii) 該化合物は下記構造:
【化２】
［式中、Rは適宜置換されたフェニルである］の化合物でなく;
(iv) 該化合物は下記構造:
【化３】
の化合物でなく;
(v) 該化合物は下記構造:
【化４】
の化合物でなく;
(vi) 該化合物は下記構造:
【化５】
の化合物でなく; および
(vii) 該化合物は下記構造:
【化６】
の化合物でない］
の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、もしくは塩。
【請求項２】
Aが、N、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される1〜3個のヘテロ原子を適宜含む、5〜20員非芳香族の二環、三環または多環式環系であって、少なくとも1個のR4で置換される、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
Aが、N、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される1〜3個のヘテロ原子を適宜含む、6〜15員非芳香族の二環、三環または多環式環系であり、1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
Xが、-C(=O)OH、-C(=O)C(=O)OH、-C(=O)NR9R9、またはテトラゾリルであり;
Wが、存在しないか、または(-CR8aR8b-)m、(-CR8aR8b-)m-O-、(-CR8aR8b-)m-N(R14)-、もしくはアルケニルであり、該アルケニルは1個以上のR8aで適宜置換されていてもよく;
mが、1〜3であり;
Zが、CN、C3-10アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、いずれも1個以上のR4で適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
ただし、WおよびZ、またはWが存在しないときのXおよびZは、環A上の同一炭素に結合し;
R4が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-OH、-OCF3、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され、該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、またはヘテロサイクリルは1個以上のR5で適宜置換されていてもよく;
R5が、各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され;
R8が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルであり;
R8aが、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールであり;
R8bが、各々独立して、水素、-C(=O)OH、アルキル、-OH、ハロ、-CN、-OR10、-C(=O)R10または-C(=O)NR9R9であり、該アルキルは1個以上のR9aで適宜置換されていてもよいか; または
R8aおよびR8bが、それらが結合している炭素と一緒になって、3〜7員環（N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよく、0〜3個のR9aで適宜置換されていてもよい）を形成し;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、および該ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含むか; または
2個のR9が、それらが結合している窒素と一緒になって、2〜10個の炭素原子およびN、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される0〜4個のさらなるヘテロ原子を含む、不飽和、飽和または部分飽和環式環系を形成し、該環系は、1個以上のR9aで適宜置換されていても、または1個以上のR9aと適宜縮合していてもよく;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2R14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-OS(O)2R14、-NR14C(=O)OR10、-NR14S(O2)R8、-C(=O)R10、-OC(=O)NR14R14、-NR14C(=O)NR14R14またはアリールアルキルから選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく;
R10が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてもよく;
R14aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR15、-OCF3、-OR15、-OH、-SH、-SR15、-C(=O)NR15R15、-NR15R15、-S(O)2NR15R15、-NR15S(O)2CF3、-C(=O)NR15S(O)2R15、-S(O)2NR15C(=O)OR15、-S(O)2NR15C(=O)NR15R15、-C(=O)NR15S(O)2CF3、-C(=O)R15、-NR15C(=O)R15、-OC(=O)R15、-S(=O)R15、-S(O)2R15、-NR15C(=O)OR8、-NR15S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され; および
R15が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
Aが、N、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される1〜3個のヘテロ原子を適宜含む、7〜14員非芳香族の二環、三環または多環式環系であり、1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
Xが、-C(=O)OH、-C(=O)NR9R9、またはテトラゾリルであり;
Wが、存在しないか、または(-CR8aR8b-)m、(-CR8aR8b-)m-O-もしくはアルケニルであり、該アルケニルは1個以上のR8aで適宜置換されていてもよく;
mが、1または2であり;
Zが、CN、C3-10アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、いずれも1個以上のR4で適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
ただし、WおよびZ、またはWが存在しないときのXおよびZは、環A上の同一炭素に結合し;
R4が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-OH、-OCF3、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され、該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、またはヘテロサイクリルは1個以上のR5で適宜置換されていてもよく;
R5が、各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され;
R8が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルであり;
R8aが、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールであり;
R8bが、各々独立して、水素、-C(=O)OH、アルキル、-OH、ハロ、-CN、-OR10、-C(=O)R10または-C(=O)NR9R9であり、該アルキルは1個以上のR9aで適宜置換されていてもよいか; または
R8aおよびR8bが、それらが結合している炭素と一緒になって、3〜7員環（N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよく、0〜3個のR9aで適宜置換されていてもよい）を形成し;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、および該ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含むか; または
2個のR9が、それらが結合している窒素と一緒になって、2〜10個の炭素原子およびN、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される0〜4個のさらなるヘテロ原子を含む、不飽和、飽和または部分飽和環式環系を形成し、該環系は、1個以上のR9aで適宜置換されていても、または1個以上のR9aと適宜縮合していてもよく;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2R14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-OS(O)2R14、-NR14C(=O)OR10、-NR14S(O2)R8、-C(=O)R10、-OC(=O)NR14R14、-NR14C(=O)NR14R14またはアリールアルキルから選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく;
R10が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてもよく;
R14aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR15、-OCF3、-OR15、-OH、-SH、-SR15、-C(=O)NR15R15、-NR15R15、-S(O)2NR15R15、-NR15S(O)2CF3、-C(=O)NR15S(O)2R15、-S(O)2NR15C(=O)OR15、-S(O)2NR15C(=O)NR15R15、-C(=O)NR15S(O)2CF3、-C(=O)R15、-NR15C(=O)R15、-OC(=O)R15、-S(=O)R15、-S(O)2R15、-NR15C(=O)OR8、-NR15S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され; および
R15が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
Aが、N、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される1〜3個のヘテロ原子を適宜含む、7〜14員非芳香族の二環、三環または多環式環系であり、1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
Xが、-C(=O)OH、-C(=O)NR9R9、またはテトラゾリルであり;
Wが、存在しないか、または(-CR8aR8b-)m、(-CR8aR8b)m-O-もしくはアルケニルであり、該アルケニルは1個以上のR8aで適宜置換されていてもよく;
mが、1または2であり;
Zが、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、いずれも1個以上のR4で適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
ただし、WおよびZ、またはWが存在しないときのXおよびZは、環A上の同一炭素に結合し;
R4が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-OH、-OCF3、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され、該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、またはヘテロサイクリルは1個以上のR5で適宜置換されていてもよく;
R5が、各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され;
R8が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルであり;
R8aが、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールであり;
R8bが、各々独立して、水素、-C(=O)OH、アルキル、-OH、ハロ、-CN、-OR10、-C(=O)R10または-C(=O)NR9R9であり、該アルキルは1個以上のR9aで適宜置換されていてもよいか; または
R8aおよびR8bが、それらが結合している炭素と一緒になって、3〜7員環（N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよく、0〜3個のR9aで適宜置換されていてもよい）を形成し;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、および該ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含むか; または
2個のR9が、それらが結合している窒素と一緒になって、2〜10個の炭素原子およびN、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される0〜4個のさらなるヘテロ原子を含む、不飽和、飽和または部分飽和環式環系を形成し、該環系は、1個以上のR9aで適宜置換されていても、または1個以上のR9aと適宜縮合していてもよく;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2R14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-OS(O)2R14、-NR14C(=O)OR10、-NR14S(O2)R8、-C(=O)R10、-OC(=O)NR14R14、-NR14C(=O)NR14R14またはアリールアルキルから選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく;
R10が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてもよく;
R14aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR15、-OCF3、-OR15、-OH、-SH、-SR15、-C(=O)NR15R15、-NR15R15、-S(O)2NR15R15、-NR15S(O)2CF3、-C(=O)NR15S(O)2R15、-S(O)2NR15C(=O)OR15、-S(O)2NR15C(=O)NR15R15、-C(=O)NR15S(O)2CF3、-C(=O)R15、-NR15C(=O)R15、-OC(=O)R15、-S(=O)R15、-S(O)2R15、-NR15C(=O)OR8、-NR15S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され; および
R15が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
Aが、N、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される1〜3個のヘテロ原子を適宜含む、7〜14員非芳香族の二環、三環または多環式環系であり、1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
Xが、-C(=O)OH、-C(=O)NR9R9、またはテトラゾリルであり;
Wが、存在しないか、または(-CR8aR8b-)m、(-CR8aR8b)m-O-もしくはアルケニルであり、該アルケニルは1個以上のR8aで適宜置換されていてもよく;
mが、1または2であり;
Zが、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、いずれも1個以上のR4で適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
ただし、WおよびZ、またはWが存在しないときのXおよびZは、環A上の同一炭素に結合し;
R4が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-OH、-OCF3、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され、該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、またはヘテロサイクリルは1個以上のR5で適宜置換されていてもよく;
R5が、各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され;
R8が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルであり;
R8aが、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールであり;
R8bが、各々独立して、水素、-C(=O)OH、アルキル、-OH、ハロ、-CN、-OR10、-C(=O)R10または-C(=O)NR9R9であり、該アルキルは1個以上のR9aで適宜置換されていてもよいか; または
R8aおよびR8bが、それらが結合している炭素と一緒になって、3〜7員環（N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよく、0〜3個のR9aで適宜置換されていてもよい）を形成し;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、および該ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含むか; または
2個のR9が、それらが結合している窒素と一緒になって、2〜10個の炭素原子およびN、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される0〜4個のさらなるヘテロ原子を含む、不飽和、飽和または部分飽和環式環系を形成し、該環系は、1個以上のR9aで適宜置換されていても、または1個以上のR9aと適宜縮合していてもよく;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2R14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-OS(O)2R14、-NR14C(=O)OR10、-NR14S(O2)R8、-C(=O)R10、-OC(=O)NR14R14、-NR14C(=O)NR14R14またはアリールアルキルから選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく;
R10が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてもよく;
R14aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR15、-OCF3、-OR15、-OH、-SH、-SR15、-C(=O)NR15R15、-NR15R15、-S(O)2NR15R15、-NR15S(O)2CF3、-C(=O)NR15S(O)2R15、-S(O)2NR15C(=O)OR15、-S(O)2NR15C(=O)NR15R15、-C(=O)NR15S(O)2CF3、-C(=O)R15、-NR15C(=O)R15、-OC(=O)R15、-S(=O)R15、-S(O)2R15、-NR15C(=O)OR8、-NR15S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され; および
R15が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
Aが、N、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される1〜3個のヘテロ原子を適宜含む、7〜14員非芳香族の二環、三環または多環式環系であり、1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
Xが、-C(=O)OH、-C(=O)NR9R9、またはテトラゾリルであり;
Wが、存在しないか、または(-CR8aR8b-)m、-(CR8aR8b)m-O-またはアルケニルであり、該アルケニルは1個以上のR8aで適宜置換されていてもよく;
mが、1または2であり;
Zが、アリール、アリールアルキルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、いずれも1個以上のR4で適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
ただし、WおよびZ、またはWが存在しないときのXおよびZは、環A上の同一炭素に結合し;
R4が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-OH、-OCF3、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され、該アルキル、アリール、アルケニル、シクロアルキル、またはヘテロサイクリルは1個以上のR5で適宜置換されていてもよく;
R5が、各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され;
R8が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルであり;
R8aが、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールであり;
R8bが、各々独立して、水素、-C(=O)OH、アルキル、-OH、ハロ、-CN、-OR10、-C(=O)R10または-C(=O)NR9R9であり、該アルキルは1個以上のR9aで適宜置換されていてもよいか; または
R8aおよびR8bが、それらが結合している炭素と一緒になって、3〜7員環（N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよく、0〜3個のR9aで適宜置換されていてもよい）を形成し;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、および該ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含むか; または
2個のR9が、それらが結合している窒素と一緒になって、2〜10個の炭素原子およびN、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される0〜4個のさらなるヘテロ原子を含む、不飽和、飽和または部分飽和環式環系を形成し、該環系は、1個以上のR9aで適宜置換されていても、または1個以上のR9aと適宜縮合していてもよく;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2R14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-OS(O)2R14、-NR14C(=O)OR10、-NR14S(O2)R8、-C(=O)R10、-OC(=O)NR14R14、-NR14C(=O)NR14R14またはアリールアルキルから選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく;
R10が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてもよく;
R14aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR15、-OCF3、-OR15、-OH、-SH、-SR15、-C(=O)NR15R15、-NR15R15、-S(O)2NR15R15、-NR15S(O)2CF3、-C(=O)NR15S(O)2R15、-S(O)2NR15C(=O)OR15、-S(O)2NR15C(=O)NR15R15、-C(=O)NR15S(O)2CF3、-C(=O)R15、-NR15C(=O)R15、-OC(=O)R15、-S(=O)R15、-S(O)2R15、-NR15C(=O)OR8、-NR15S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され; および
R15が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項８】
Aが、N、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される1〜3個のヘテロ原子を適宜含む、7〜14員非芳香族の二環、三環または多環式環系であり、1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
Xが、-C(=O)OH、または-C(=O)NR9R9であり;
Wが、存在しないか、または(-CR8aR8b-)m、(-CR8aR8b)m-O-もしくはアルケニルであり、該アルケニルは1個以上のR8aで適宜置換されていてもよく;
mが、1または2であり;
Zが、アリール、アリールアルキルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、いずれも1個以上のR4で適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
ただし、WおよびZ、またはWが存在しないときのXおよびZは、環A上の同一炭素に結合し;
R4が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-OH、-OCF3、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロサイクリルは1個以上のR5で適宜置換されていてもよく;
R5が、各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され;
R8が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルであり;
R8aが、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールであり;
R8bが、各々独立して、水素、-C(=O)OH、アルキル、-OH、ハロ、-CN、-OR10、-C(=O)R10または-C(=O)NR9R9であり、該アルキルは1個以上のR9aで適宜置換されていてもよいか; または
R8aおよびR8bが、それらが結合している炭素と一緒になって、3〜7員環（N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよく、0〜3個のR9aで適宜置換されていてもよい）を形成し;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、またはヘテロサイクリルであり、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロサイクリルは0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含むか; または
2個のR9が、それらが結合している窒素と一緒になって、2〜10個の炭素原子およびN、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される0〜4個のさらなるヘテロ原子を含む、不飽和、飽和または部分飽和環式環系を形成し、該環系は、1個以上のR9aで適宜置換されていても、または1個以上のR9aと適宜縮合していてもよく;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2R14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-OS(O)2R14、-NR14C(=O)OR10、-NR14S(O2)R8、-C(=O)R10、-OC(=O)NR14R14、-NR14C(=O)NR14R14またはアリールアルキルから選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく;
R10が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてもよく;
R14aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR15、-OCF3、-OR15、-OH、-SH、-SR15、-C(=O)NR15R15、-NR15R15、-S(O)2NR15R15、-NR15S(O)2CF3、-C(=O)NR15S(O)2R15、-S(O)2NR15C(=O)OR15、-S(O)2NR15C(=O)NR15R15、-C(=O)NR15S(O)2CF3、-C(=O)R15、-NR15C(=O)R15、-OC(=O)R15、-S(=O)R15、-S(O)2R15、-NR15C(=O)OR8、-NR15S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され; および
R15が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項９】
Aが、N、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される1〜3個のヘテロ原子を適宜含む、7〜14員非芳香族の二環、三環または多環式環系であり、1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
Xが、-C(=O)OH、または-C(=O)NR9R9であり;
Wが、存在しないか、または(-CR8aR8b-)mもしくは(-CR8aR8b)m-O-であり;
mが、1または2であり;
Zが、アリール、アリールアルキルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、いずれも1個以上のR4で適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
ただし、WおよびZ、またはWが存在しないときのXおよびZは、環A上の同一炭素に結合し;
R4が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-OH、-OCF3、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキル、またはヘテロサイクリルは1個以上のR5で適宜置換されていてもよく;
R5が、各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され;
R8が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルであり;
R8aが、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールであり;
R8bが、各々独立して、水素、-C(=O)OH、アルキル、-OH、ハロ、-CN、-OR10または-C(=O)NR9R9であり、該アルキルは1個以上のR9aで適宜置換されていてもよく;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、またはヘテロサイクリルであり、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロサイクリルは0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含むか; または
2個のR9が、それらが結合している窒素と一緒になって、2〜10個の炭素原子およびN、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される0〜4個のさらなるヘテロ原子を含む、不飽和、飽和または部分飽和環式環系を形成し、該環系は、1個以上のR9aで適宜置換されていても、または1個以上のR9aと適宜縮合していてもよく;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2R14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-OS(O)2R14、-NR14C(=O)OR10、-NR14S(O2)R8、-C(=O)R10、-OC(=O)NR14R14、-NR14C(=O)NR14R14またはアリールアルキルから選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく;
R10が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはアリールから選択され、該アルキル、シクロアルキルまたはアリールは、0〜3個のR14aで適宜置換されていてもよく;
R14aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR15、-OCF3、-OR15、-OH、-SH、-SR15、-C(=O)NR15R15、-NR15R15、-S(O)2NR15R15、-NR15S(O)2CF3、-C(=O)NR15S(O)2R15、-S(O)2NR15C(=O)OR15、-S(O)2NR15C(=O)NR15R15、-C(=O)NR15S(O)2CF3、-C(=O)R15、-NR15C(=O)R15、-OC(=O)R15、-S(=O)R15、-S(O)2R15、-NR15C(=O)OR8、-NR15S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され; および
R15が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはアリールから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１０】
Aが、N、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される1〜3個のヘテロ原子を適宜含む、7〜14員非芳香族の二環、三環または多環式環系であり、1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
Xが、-C(=O)OH、または-C(=O)NR9R9であり;
Wが、存在しないか、または(-CR8aR8b-)mもしくは-(CR8aR8b)m-O-であり;
mが、1または2であり;
Zが、アリールまたはアリールアルキルであり、それらは1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
ただし、WおよびZ、またはWが存在しないときのXおよびZは、環A上の同一炭素に結合し;
R4が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-OH、-OCF3、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキル、またはヘテロサイクリルは1個以上のR5で適宜置換されていてもよく;
R5が、各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され;
R8が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルであり;
R8aが、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールであり;
R8bが、各々独立して、水素、-C(=O)OH、アルキル、-OH、ハロ、-CN、-OR10または-C(=O)NR9R9であり、該アルキルは1個以上のR9aで適宜置換されていてもよく;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリールまたはヘテロサイクリルであり、該アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロサイクリルは0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含むか; または
2個のR9が、それらが結合している窒素と一緒になって、2〜10個の炭素原子およびN、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される0〜4個のさらなるヘテロ原子を含む、不飽和、飽和または部分飽和環式環系を形成し、該環系は、1個以上のR9aで適宜置換されていても、または1個以上のR9aと適宜縮合していてもよく;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2R14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-OS(O)2R14、-NR14C(=O)OR10、-NR14S(O2)R8、-C(=O)R10、-OC(=O)NR14R14、-NR14C(=O)NR14R14またはアリールアルキルから選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロサイクリルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく;
R10が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはアリールから選択され、該アルキル、シクロアルキルまたはアリールは、0〜3個のR14aで適宜置換されていてもよく;
R14aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR15、-OCF3、-OR15、-OH、-SH、-SR15、-C(=O)NR15R15、-NR15R15、-S(O)2NR15R15、-NR15S(O)2CF3、-C(=O)NR15S(O)2R15、-S(O)2NR15C(=O)OR15、-S(O)2NR15C(=O)NR15R15、-C(=O)NR15S(O)2CF3、-C(=O)R15、-NR15C(=O)R15、-OC(=O)R15、-S(=O)R15、-S(O)2R15、-NR15C(=O)OR8、-NR15S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され; および
R15が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはアリールから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１１】
Aが、N、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される1〜3個のヘテロ原子を適宜含む、7〜14員非芳香族の二環、三環または多環式環系であり、1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
Xが、-C(=O)NR9R9であり;
Wが、存在しないか、または(-CR8aR8b-)mもしくは-(CR8aR8b)m-O-であり;
mが、1または2であり;
Zが、アリールまたはアリールアルキルであり、それらは1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
ただし、WおよびZ、またはWが存在しないときのXおよびZは、環A上の同一炭素に結合し;
R4が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-OH、-OCF3、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロサイクリルは1個以上のR5で適宜置換されていてもよく;
R5が、各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され;
R8が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルであり;
R8aが、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールであり;
R8bが、各々独立して、水素、-C(=O)OH、アルキル、-OH、ハロ、-CN、-OR10または-C(=O)NR9R9であり、該アルキルは1個以上のR9aで適宜置換されていてもよく;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリールまたはヘテロサイクリルであり、該アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロサイクリルは0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含むか; または
2個のR9が、それらが結合している窒素と一緒になって、2〜10個の炭素原子およびN、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される0〜4個のさらなるヘテロ原子を含む、不飽和、飽和または部分飽和環式環系を形成し、該環系は、1個以上のR9aで適宜置換されていても、または1個以上のR9aと適宜縮合していてもよく;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2R14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-OS(O)2R14、-NR14C(=O)OR10、-NR14S(O2)R8、-C(=O)R10、-OC(=O)NR14R14、-NR14C(=O)NR14R14またはアリールアルキルから選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキルおよびヘテロサイクリルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルから選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはアリールから選択され、該アルキル、シクロアルキルまたはアリールは、0〜3個のR14aで適宜置換されていてもよく;
R14aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR15、-OCF3、-OR15、-OH、-SH、-SR15、-C(=O)NR15R15、-NR15R15、-S(O)2NR15R15、-NR15S(O)2CF3、-C(=O)NR15S(O)2R15、-S(O)2NR15C(=O)OR15、-S(O)2NR15C(=O)NR15R15、-C(=O)NR15S(O)2CF3、-C(=O)R15、-NR15C(=O)R15、-OC(=O)R15、-S(=O)R15、-S(O)2R15、-NR15C(=O)OR8、-NR15S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され; および
R15が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはアリールから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１２】
Aが、N、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される1〜3個のヘテロ原子を適宜含み、1個以上のR4で置換されている、7〜12員非芳香族の二環、三環または多環式環系であり ;
Xが、-C(=O)NR9R9であり;
Wが、存在しないか、または(-CR8aR8b-)mであり;
mが、1または2であり;
Zが、アリールまたはアリールアルキルであり、それらは1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
ただし、WおよびZ、またはWが存在しないときのXおよびZは、環A上の同一炭素に結合し;
R4が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-OH、-OCF3、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキル、またはヘテロサイクリルは1個以上のR5で適宜置換されていてもよく;
R5が、各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され;
R8が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルであり;
R8aが、各々独立して、水素またはアルキルであり;
R8bが、各々独立して、水素、-C(=O)OH、アルキル、-OH、ハロ、-CN、-OR10または-C(=O)NR9R9であり、該アルキルは1個以上のR9aで適宜置換されていてもよく;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリールまたはヘテロサイクリルであり、該アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロサイクリルは0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含むか; または
2個のR9が、それらが結合している窒素と一緒になって、2〜10個の炭素原子およびN、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される0〜4個のさらなるヘテロ原子を含む、不飽和、飽和または部分飽和環式環系を形成し、該環系は、1個以上のR9aで適宜置換されていても、または1個以上のR9aと適宜縮合していてもよく;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2R14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-OS(O)2R14、-NR14C(=O)OR10、-NR14S(O2)R8、-C(=O)R10、-OC(=O)NR14R14、-NR14C(=O)NR14R14またはアリールアルキルから選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキルおよびヘテロサイクリルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロサイクリルから選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロサイクリルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはアリールから選択され、該アルキル、シクロアルキルまたはアリールは、0〜3個のR14aで適宜置換されていてもよく;
R14aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR15、-OCF3、-OR15、-OH、-SH、-SR15、-C(=O)NR15R15、-NR15R15、-S(O)2NR15R15、-NR15S(O)2CF3、-C(=O)NR15S(O)2R15、-S(O)2NR15C(=O)OR15、-S(O)2NR15C(=O)NR15R15、-C(=O)NR15S(O)2CF3、-C(=O)R15、-NR15C(=O)R15、-OC(=O)R15、-S(=O)R15、-S(O)2R15、-NR15C(=O)OR8、-NR15S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され; および
R15が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはアリールから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１３】
Aが、N、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される1〜3個のヘテロ原子を適宜含み、1個以上のR4で置換されている、7〜12員非芳香族の二環、三環または多環式環系であり ;
Xが、-C(=O)NR9R9であり;
Wが、存在しないか、または(-CR8aR8b-)mであり;
mが、1であり;
Zが、アリールまたはアリールアルキルであり、それらは1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
ただし、WおよびZ、またはWが存在しないときのXおよびZは、環A上の同一炭素に結合し;
R4が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-OH、-OCF3、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロサイクリルは1個以上のR5で適宜置換されていてもよく;
R5が、各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され;
R8が、各々独立してアルキルまたはアリールであり;
R8aが、各々独立して、水素またはアルキルであり;
R8bが、各々独立して、水素、-C(=O)OH、アルキル、-OH、ハロ、-CNまたは-OR10であり、該アルキルは1個以上のR9aで適宜置換されていてもよいか; または
R9が、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルであり、該アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルは0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含むか; または
2個のR9が、それらが結合している窒素と一緒になって、2〜10個の炭素原子およびN、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される0〜4個のさらなるヘテロ原子を含む、不飽和、飽和または部分飽和環式環系を形成し、該環系は、1個以上のR9aで適宜置換されていても、または1個以上のR9aと適宜縮合していてもよく;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2R14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-OS(O)2R14、-NR14C(=O)OR10、-NR14S(O2)R8、-C(=O)R10、-OC(=O)NR14R14、または-NR14C(=O)NR14R14から選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキルおよびヘテロサイクリルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく;
R10が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルから選択され、該アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR8、または-NR14S(O2)Rから選択され8;
R14が、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールから選択され、該アルキルまたはアリールは0〜3個のR14aで適宜置換されていてもよく;
R14aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR15、-OCF3、-OR15、-OH、-SH、-SR15、-C(=O)NR15R15、-NR15R15、-S(O)2NR15R15、-NR15S(O)2CF3、-C(=O)NR15S(O)2R15、-S(O)2NR15C(=O)OR15、-S(O)2NR15C(=O)NR15R15、-C(=O)NR15S(O)2CF3、-C(=O)R15、-NR15C(=O)R15、-OC(=O)R15、-S(=O)R15、-S(O)2R15、-NR15C(=O)OR8、または-NR15S(O2)R8から選択され; および
R15が、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１４】
Aが、N、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される1〜3個のヘテロ原子を適宜含み、1個以上のR4で置換されている7〜10員非芳香族の二環、三環または多環式環系であり;
Xが、-C(=O)NR9R9であり;
Wが、存在しないか、または(-CR8aR8b-)mであり;
mが、1であり;
Zが、アリールまたはアリールアルキルであり、それらは1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
ただし、WおよびZ、またはWが存在しないときのXおよびZは、環A上の同一炭素に結合し;
R4が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-OH、-OCF3、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロサイクリルは1個以上のR5で適宜置換されていてもよく;
R5が、各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され;
R8が、各々独立してアルキルまたはアリールであり;
R8aが、各々独立して、水素またはアルキルであり;
R8bが、各々独立して、水素、-C(=O)OH、アルキル、-OH、ハロ、-CN、または-OR10であり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシまたはアリールであり、該アルキルまたはアリールは0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよいか; または
2個のR9が、それらが結合している窒素と一緒になって、2〜10個の炭素原子およびN、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される0〜4個のさらなるヘテロ原子を含む、不飽和、飽和または部分飽和環式環系を形成し、該環系は、1個以上のR9aで適宜置換されていても、または1個以上のR9aと適宜縮合していてもよく;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2R14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-OS(O)2R14、-NR14C(=O)OR10、-NR14S(O2)R8、-C(=O)R10、-OC(=O)NR14R14、または-NR14C(=O)NR14R14から選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキルおよびヘテロサイクリルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく;
R10が、各々独立して、アルキルまたはアリールから選択され、該アルキルまたはアリールは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR8、または-NR14S(O2)R8から選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールから選択され、該アルキルまたはアリールは0〜3個のR14aで適宜置換されていてもよく;
R14aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR15、-OCF3、-OR15、-OH、-SH、-SR15、-C(=O)NR15R15、-NR15R15、-S(O)2NR15R15、-NR15S(O)2CF3、-C(=O)NR15S(O)2R15、-S(O)2NR15C(=O)OR15、-S(O)2NR15C(=O)NR15R15、-C(=O)NR15S(O)2CF3、-C(=O)R15、-NR15C(=O)R15、-OC(=O)R15、-S(=O)R15、-S(O)2R15、-NR15C(=O)OR8、または-NR15S(O2)R8から選択され; および
R15が、各々独立して、水素またはアルキルから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１５】
実施例に記載される化合物の群から選択される化合物。
【請求項１６】
請求項1に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１７】
さらに医薬的に許容される担体を含む、請求項16に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
少なくとも1個の追加の治療剤をさらに含む、請求項16に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
糖尿病、高血糖、肥満、脂質代謝異常、高血圧、認知障害、関節リウマチ、骨関節炎、緑内障、クッシング病および代謝症候群の進行を治療し、予防し、または遅らせるための方法であって、処置の必要のある哺乳類の患者に請求項1に記載の化合物の少なくとも1個の治療上有効量を投与することを特徴とする、該方法。
【請求項２０】
式IhまたはIi:
【化７】
［式中、A、X、WおよびZは、請求項1に定義される］の化合物の調製方法であって、式If：
【化８】
のラセミ化合物を、ピキア、ハンゼヌラ、カンジダまたはロドトルラからなる群から選択される微生物によって生成された酵素レダクターゼ（例えばケトレダクターゼ）で還元することを特徴とする、該方法。
【請求項１】
式(I):
【化１】
［式中、
Aは、N、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される1〜3個のヘテロ原子を適宜含む、5〜20員非芳香族の二環、三環または多環式環系であり、1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
Xは、-C(=O)OH、-C(=O)C(=O)OH、-C(=O)NR9R9、テトラゾリル、または-C(=O)NHS(O)2R9であり;
Wは、存在しないか、または、(-CR8aR8b-)m、(-CR8aR8b-)m-O-、(-CR8aR8b-)m-N(R14)-、C3-6シクロアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、該シクロアルキルまたはアルケニルは1個以上のR8aで適宜置換されていてもよく;
mは、1〜3であり;
Zは、-CN、C3-10アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、いずれも1個以上のR4で適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
ただし、WおよびZ、またはWが存在しないときのXおよびZは、環A上の同一炭素に結合し;
R4は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-OH、-OCF3、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され、該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、またはヘテロサイクリルは1個以上のR5で適宜置換されていてもよく;
R5は、各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され;
R8は、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルであり;
R8aは、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールであり;
R8bは、各々独立して、水素、-C(=O)OH、アルキル、-OH、ハロ、-CN、-OR10、-C(=O)R10または-C(=O)NR9R9であり、該アルキルは1個以上のR9aで適宜置換されていてもよいか; または
R8aおよびR8bは、それらが結合している炭素と一緒になって、3〜7員環（N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよく、0〜3個のR9aで適宜置換されていてもよい）を形成し;
R9は、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、および該ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含むか; または
2個のR9は、それらが結合している窒素と一緒になって、2〜10個の炭素原子およびN、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される0〜4個のさらなるヘテロ原子を含む、不飽和、飽和または部分飽和環式環系を形成し、該環系は、1個以上のR9aで適宜置換されていても、または1個以上のR9aと適宜縮合していてもよく;
R9aは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR10、-OH、-OCF3、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2R14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-OS(O)2R14、-NR14C(=O)OR10、-NR14S(O2)R8、-C(=O)R10、-OC(=O)NR14R14、-NR14C(=O)NR14R14またはアリールアルキルから選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく;
R10は、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され;
R14は、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてもよく;
R14aは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR15、-OCF3、-OR15、-OH、-SH、-SR15、-C(=O)NR15R15、-NR15R15、-S(O)2NR15R15、-NR15S(O)2CF3、-C(=O)NR15S(O)2R15、-S(O)2NR15C(=O)OR15、-S(O)2NR15C(=O)NR15R15、-C(=O)NR15S(O)2CF3、-C(=O)R15、-NR15C(=O)R15、-OC(=O)R15、-C(=NR15)NR15R15、-NHC(=NR15)NR15R15、-S(=O)R15、-S(O)2R15、-NR15C(=O)OR8、-NR15S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され;
R15は、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択される;
ただし:
(i) Wが存在しないとき、Zはフェニルであり、Xは-C(=O)OH、低級アルキルまたはテトラゾリルであり、Aはビシクロ(2,2,1)ヘプタニル、ビシクロ(2,2,1)ヘプテニル、ビシクロ(2,2,2)オクタニル、またはビシクロ(2,2,2)オクテニルでなく;
(ii) Wが存在しないとき、Zは適宜置換されたフェニル、またはヘテロサイクリルであり、Xは-C(=O)OHまたは-C(=O)NR9R9であり、かつR9は水素または低級アルキルであり、Aは8-アザビシクロ(3.2.1)オクタニルでなく;
(iii) 該化合物は下記構造:
【化２】
［式中、Rは適宜置換されたフェニルである］の化合物でなく;
(iv) 該化合物は下記構造:
【化３】
の化合物でなく;
(v) 該化合物は下記構造:
【化４】
の化合物でなく;
(vi) 該化合物は下記構造:
【化５】
の化合物でなく; および
(vii) 該化合物は下記構造:
【化６】
の化合物でない］
の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、もしくは塩。
【請求項２】
Aが、N、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される1〜3個のヘテロ原子を適宜含む、5〜20員非芳香族の二環、三環または多環式環系であって、少なくとも1個のR4で置換される、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
Aが、N、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される1〜3個のヘテロ原子を適宜含む、6〜15員非芳香族の二環、三環または多環式環系であり、1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
Xが、-C(=O)OH、-C(=O)C(=O)OH、-C(=O)NR9R9、またはテトラゾリルであり;
Wが、存在しないか、または(-CR8aR8b-)m、(-CR8aR8b-)m-O-、(-CR8aR8b-)m-N(R14)-、もしくはアルケニルであり、該アルケニルは1個以上のR8aで適宜置換されていてもよく;
mが、1〜3であり;
Zが、CN、C3-10アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、いずれも1個以上のR4で適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
ただし、WおよびZ、またはWが存在しないときのXおよびZは、環A上の同一炭素に結合し;
R4が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-OH、-OCF3、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され、該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、またはヘテロサイクリルは1個以上のR5で適宜置換されていてもよく;
R5が、各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され;
R8が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルであり;
R8aが、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールであり;
R8bが、各々独立して、水素、-C(=O)OH、アルキル、-OH、ハロ、-CN、-OR10、-C(=O)R10または-C(=O)NR9R9であり、該アルキルは1個以上のR9aで適宜置換されていてもよいか; または
R8aおよびR8bが、それらが結合している炭素と一緒になって、3〜7員環（N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよく、0〜3個のR9aで適宜置換されていてもよい）を形成し;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、および該ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含むか; または
2個のR9が、それらが結合している窒素と一緒になって、2〜10個の炭素原子およびN、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される0〜4個のさらなるヘテロ原子を含む、不飽和、飽和または部分飽和環式環系を形成し、該環系は、1個以上のR9aで適宜置換されていても、または1個以上のR9aと適宜縮合していてもよく;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2R14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-OS(O)2R14、-NR14C(=O)OR10、-NR14S(O2)R8、-C(=O)R10、-OC(=O)NR14R14、-NR14C(=O)NR14R14またはアリールアルキルから選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく;
R10が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてもよく;
R14aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR15、-OCF3、-OR15、-OH、-SH、-SR15、-C(=O)NR15R15、-NR15R15、-S(O)2NR15R15、-NR15S(O)2CF3、-C(=O)NR15S(O)2R15、-S(O)2NR15C(=O)OR15、-S(O)2NR15C(=O)NR15R15、-C(=O)NR15S(O)2CF3、-C(=O)R15、-NR15C(=O)R15、-OC(=O)R15、-S(=O)R15、-S(O)2R15、-NR15C(=O)OR8、-NR15S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され; および
R15が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
Aが、N、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される1〜3個のヘテロ原子を適宜含む、7〜14員非芳香族の二環、三環または多環式環系であり、1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
Xが、-C(=O)OH、-C(=O)NR9R9、またはテトラゾリルであり;
Wが、存在しないか、または(-CR8aR8b-)m、(-CR8aR8b-)m-O-もしくはアルケニルであり、該アルケニルは1個以上のR8aで適宜置換されていてもよく;
mが、1または2であり;
Zが、CN、C3-10アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、いずれも1個以上のR4で適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
ただし、WおよびZ、またはWが存在しないときのXおよびZは、環A上の同一炭素に結合し;
R4が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-OH、-OCF3、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され、該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、またはヘテロサイクリルは1個以上のR5で適宜置換されていてもよく;
R5が、各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され;
R8が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルであり;
R8aが、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールであり;
R8bが、各々独立して、水素、-C(=O)OH、アルキル、-OH、ハロ、-CN、-OR10、-C(=O)R10または-C(=O)NR9R9であり、該アルキルは1個以上のR9aで適宜置換されていてもよいか; または
R8aおよびR8bが、それらが結合している炭素と一緒になって、3〜7員環（N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよく、0〜3個のR9aで適宜置換されていてもよい）を形成し;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、および該ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含むか; または
2個のR9が、それらが結合している窒素と一緒になって、2〜10個の炭素原子およびN、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される0〜4個のさらなるヘテロ原子を含む、不飽和、飽和または部分飽和環式環系を形成し、該環系は、1個以上のR9aで適宜置換されていても、または1個以上のR9aと適宜縮合していてもよく;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2R14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-OS(O)2R14、-NR14C(=O)OR10、-NR14S(O2)R8、-C(=O)R10、-OC(=O)NR14R14、-NR14C(=O)NR14R14またはアリールアルキルから選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく;
R10が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてもよく;
R14aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR15、-OCF3、-OR15、-OH、-SH、-SR15、-C(=O)NR15R15、-NR15R15、-S(O)2NR15R15、-NR15S(O)2CF3、-C(=O)NR15S(O)2R15、-S(O)2NR15C(=O)OR15、-S(O)2NR15C(=O)NR15R15、-C(=O)NR15S(O)2CF3、-C(=O)R15、-NR15C(=O)R15、-OC(=O)R15、-S(=O)R15、-S(O)2R15、-NR15C(=O)OR8、-NR15S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され; および
R15が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
Aが、N、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される1〜3個のヘテロ原子を適宜含む、7〜14員非芳香族の二環、三環または多環式環系であり、1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
Xが、-C(=O)OH、-C(=O)NR9R9、またはテトラゾリルであり;
Wが、存在しないか、または(-CR8aR8b-)m、(-CR8aR8b)m-O-もしくはアルケニルであり、該アルケニルは1個以上のR8aで適宜置換されていてもよく;
mが、1または2であり;
Zが、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、いずれも1個以上のR4で適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
ただし、WおよびZ、またはWが存在しないときのXおよびZは、環A上の同一炭素に結合し;
R4が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-OH、-OCF3、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され、該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、またはヘテロサイクリルは1個以上のR5で適宜置換されていてもよく;
R5が、各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され;
R8が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルであり;
R8aが、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールであり;
R8bが、各々独立して、水素、-C(=O)OH、アルキル、-OH、ハロ、-CN、-OR10、-C(=O)R10または-C(=O)NR9R9であり、該アルキルは1個以上のR9aで適宜置換されていてもよいか; または
R8aおよびR8bが、それらが結合している炭素と一緒になって、3〜7員環（N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよく、0〜3個のR9aで適宜置換されていてもよい）を形成し;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、および該ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含むか; または
2個のR9が、それらが結合している窒素と一緒になって、2〜10個の炭素原子およびN、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される0〜4個のさらなるヘテロ原子を含む、不飽和、飽和または部分飽和環式環系を形成し、該環系は、1個以上のR9aで適宜置換されていても、または1個以上のR9aと適宜縮合していてもよく;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2R14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-OS(O)2R14、-NR14C(=O)OR10、-NR14S(O2)R8、-C(=O)R10、-OC(=O)NR14R14、-NR14C(=O)NR14R14またはアリールアルキルから選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく;
R10が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてもよく;
R14aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR15、-OCF3、-OR15、-OH、-SH、-SR15、-C(=O)NR15R15、-NR15R15、-S(O)2NR15R15、-NR15S(O)2CF3、-C(=O)NR15S(O)2R15、-S(O)2NR15C(=O)OR15、-S(O)2NR15C(=O)NR15R15、-C(=O)NR15S(O)2CF3、-C(=O)R15、-NR15C(=O)R15、-OC(=O)R15、-S(=O)R15、-S(O)2R15、-NR15C(=O)OR8、-NR15S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され; および
R15が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
Aが、N、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される1〜3個のヘテロ原子を適宜含む、7〜14員非芳香族の二環、三環または多環式環系であり、1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
Xが、-C(=O)OH、-C(=O)NR9R9、またはテトラゾリルであり;
Wが、存在しないか、または(-CR8aR8b-)m、(-CR8aR8b)m-O-もしくはアルケニルであり、該アルケニルは1個以上のR8aで適宜置換されていてもよく;
mが、1または2であり;
Zが、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、いずれも1個以上のR4で適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
ただし、WおよびZ、またはWが存在しないときのXおよびZは、環A上の同一炭素に結合し;
R4が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-OH、-OCF3、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され、該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、またはヘテロサイクリルは1個以上のR5で適宜置換されていてもよく;
R5が、各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され;
R8が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルであり;
R8aが、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールであり;
R8bが、各々独立して、水素、-C(=O)OH、アルキル、-OH、ハロ、-CN、-OR10、-C(=O)R10または-C(=O)NR9R9であり、該アルキルは1個以上のR9aで適宜置換されていてもよいか; または
R8aおよびR8bが、それらが結合している炭素と一緒になって、3〜7員環（N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよく、0〜3個のR9aで適宜置換されていてもよい）を形成し;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、および該ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含むか; または
2個のR9が、それらが結合している窒素と一緒になって、2〜10個の炭素原子およびN、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される0〜4個のさらなるヘテロ原子を含む、不飽和、飽和または部分飽和環式環系を形成し、該環系は、1個以上のR9aで適宜置換されていても、または1個以上のR9aと適宜縮合していてもよく;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2R14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-OS(O)2R14、-NR14C(=O)OR10、-NR14S(O2)R8、-C(=O)R10、-OC(=O)NR14R14、-NR14C(=O)NR14R14またはアリールアルキルから選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく;
R10が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてもよく;
R14aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR15、-OCF3、-OR15、-OH、-SH、-SR15、-C(=O)NR15R15、-NR15R15、-S(O)2NR15R15、-NR15S(O)2CF3、-C(=O)NR15S(O)2R15、-S(O)2NR15C(=O)OR15、-S(O)2NR15C(=O)NR15R15、-C(=O)NR15S(O)2CF3、-C(=O)R15、-NR15C(=O)R15、-OC(=O)R15、-S(=O)R15、-S(O)2R15、-NR15C(=O)OR8、-NR15S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され; および
R15が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
Aが、N、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される1〜3個のヘテロ原子を適宜含む、7〜14員非芳香族の二環、三環または多環式環系であり、1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
Xが、-C(=O)OH、-C(=O)NR9R9、またはテトラゾリルであり;
Wが、存在しないか、または(-CR8aR8b-)m、-(CR8aR8b)m-O-またはアルケニルであり、該アルケニルは1個以上のR8aで適宜置換されていてもよく;
mが、1または2であり;
Zが、アリール、アリールアルキルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、いずれも1個以上のR4で適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
ただし、WおよびZ、またはWが存在しないときのXおよびZは、環A上の同一炭素に結合し;
R4が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-OH、-OCF3、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され、該アルキル、アリール、アルケニル、シクロアルキル、またはヘテロサイクリルは1個以上のR5で適宜置換されていてもよく;
R5が、各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され;
R8が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルであり;
R8aが、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールであり;
R8bが、各々独立して、水素、-C(=O)OH、アルキル、-OH、ハロ、-CN、-OR10、-C(=O)R10または-C(=O)NR9R9であり、該アルキルは1個以上のR9aで適宜置換されていてもよいか; または
R8aおよびR8bが、それらが結合している炭素と一緒になって、3〜7員環（N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよく、0〜3個のR9aで適宜置換されていてもよい）を形成し;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、および該ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含むか; または
2個のR9が、それらが結合している窒素と一緒になって、2〜10個の炭素原子およびN、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される0〜4個のさらなるヘテロ原子を含む、不飽和、飽和または部分飽和環式環系を形成し、該環系は、1個以上のR9aで適宜置換されていても、または1個以上のR9aと適宜縮合していてもよく;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2R14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-OS(O)2R14、-NR14C(=O)OR10、-NR14S(O2)R8、-C(=O)R10、-OC(=O)NR14R14、-NR14C(=O)NR14R14またはアリールアルキルから選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく;
R10が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてもよく;
R14aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR15、-OCF3、-OR15、-OH、-SH、-SR15、-C(=O)NR15R15、-NR15R15、-S(O)2NR15R15、-NR15S(O)2CF3、-C(=O)NR15S(O)2R15、-S(O)2NR15C(=O)OR15、-S(O)2NR15C(=O)NR15R15、-C(=O)NR15S(O)2CF3、-C(=O)R15、-NR15C(=O)R15、-OC(=O)R15、-S(=O)R15、-S(O)2R15、-NR15C(=O)OR8、-NR15S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され; および
R15が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項８】
Aが、N、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される1〜3個のヘテロ原子を適宜含む、7〜14員非芳香族の二環、三環または多環式環系であり、1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
Xが、-C(=O)OH、または-C(=O)NR9R9であり;
Wが、存在しないか、または(-CR8aR8b-)m、(-CR8aR8b)m-O-もしくはアルケニルであり、該アルケニルは1個以上のR8aで適宜置換されていてもよく;
mが、1または2であり;
Zが、アリール、アリールアルキルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、いずれも1個以上のR4で適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
ただし、WおよびZ、またはWが存在しないときのXおよびZは、環A上の同一炭素に結合し;
R4が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-OH、-OCF3、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロサイクリルは1個以上のR5で適宜置換されていてもよく;
R5が、各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され;
R8が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルであり;
R8aが、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールであり;
R8bが、各々独立して、水素、-C(=O)OH、アルキル、-OH、ハロ、-CN、-OR10、-C(=O)R10または-C(=O)NR9R9であり、該アルキルは1個以上のR9aで適宜置換されていてもよいか; または
R8aおよびR8bが、それらが結合している炭素と一緒になって、3〜7員環（N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよく、0〜3個のR9aで適宜置換されていてもよい）を形成し;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、またはヘテロサイクリルであり、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロサイクリルは0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含むか; または
2個のR9が、それらが結合している窒素と一緒になって、2〜10個の炭素原子およびN、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される0〜4個のさらなるヘテロ原子を含む、不飽和、飽和または部分飽和環式環系を形成し、該環系は、1個以上のR9aで適宜置換されていても、または1個以上のR9aと適宜縮合していてもよく;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2R14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-OS(O)2R14、-NR14C(=O)OR10、-NR14S(O2)R8、-C(=O)R10、-OC(=O)NR14R14、-NR14C(=O)NR14R14またはアリールアルキルから選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく;
R10が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルは0〜3個のR14aで適宜置換されていてもよく;
R14aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR15、-OCF3、-OR15、-OH、-SH、-SR15、-C(=O)NR15R15、-NR15R15、-S(O)2NR15R15、-NR15S(O)2CF3、-C(=O)NR15S(O)2R15、-S(O)2NR15C(=O)OR15、-S(O)2NR15C(=O)NR15R15、-C(=O)NR15S(O)2CF3、-C(=O)R15、-NR15C(=O)R15、-OC(=O)R15、-S(=O)R15、-S(O)2R15、-NR15C(=O)OR8、-NR15S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され; および
R15が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項９】
Aが、N、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される1〜3個のヘテロ原子を適宜含む、7〜14員非芳香族の二環、三環または多環式環系であり、1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
Xが、-C(=O)OH、または-C(=O)NR9R9であり;
Wが、存在しないか、または(-CR8aR8b-)mもしくは(-CR8aR8b)m-O-であり;
mが、1または2であり;
Zが、アリール、アリールアルキルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、いずれも1個以上のR4で適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
ただし、WおよびZ、またはWが存在しないときのXおよびZは、環A上の同一炭素に結合し;
R4が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-OH、-OCF3、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキル、またはヘテロサイクリルは1個以上のR5で適宜置換されていてもよく;
R5が、各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され;
R8が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルであり;
R8aが、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールであり;
R8bが、各々独立して、水素、-C(=O)OH、アルキル、-OH、ハロ、-CN、-OR10または-C(=O)NR9R9であり、該アルキルは1個以上のR9aで適宜置換されていてもよく;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、またはヘテロサイクリルであり、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロサイクリルは0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含むか; または
2個のR9が、それらが結合している窒素と一緒になって、2〜10個の炭素原子およびN、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される0〜4個のさらなるヘテロ原子を含む、不飽和、飽和または部分飽和環式環系を形成し、該環系は、1個以上のR9aで適宜置換されていても、または1個以上のR9aと適宜縮合していてもよく;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2R14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-OS(O)2R14、-NR14C(=O)OR10、-NR14S(O2)R8、-C(=O)R10、-OC(=O)NR14R14、-NR14C(=O)NR14R14またはアリールアルキルから選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく;
R10が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはアリールから選択され、該アルキル、シクロアルキルまたはアリールは、0〜3個のR14aで適宜置換されていてもよく;
R14aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR15、-OCF3、-OR15、-OH、-SH、-SR15、-C(=O)NR15R15、-NR15R15、-S(O)2NR15R15、-NR15S(O)2CF3、-C(=O)NR15S(O)2R15、-S(O)2NR15C(=O)OR15、-S(O)2NR15C(=O)NR15R15、-C(=O)NR15S(O)2CF3、-C(=O)R15、-NR15C(=O)R15、-OC(=O)R15、-S(=O)R15、-S(O)2R15、-NR15C(=O)OR8、-NR15S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され; および
R15が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはアリールから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１０】
Aが、N、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される1〜3個のヘテロ原子を適宜含む、7〜14員非芳香族の二環、三環または多環式環系であり、1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
Xが、-C(=O)OH、または-C(=O)NR9R9であり;
Wが、存在しないか、または(-CR8aR8b-)mもしくは-(CR8aR8b)m-O-であり;
mが、1または2であり;
Zが、アリールまたはアリールアルキルであり、それらは1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
ただし、WおよびZ、またはWが存在しないときのXおよびZは、環A上の同一炭素に結合し;
R4が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-OH、-OCF3、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキル、またはヘテロサイクリルは1個以上のR5で適宜置換されていてもよく;
R5が、各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され;
R8が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルであり;
R8aが、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールであり;
R8bが、各々独立して、水素、-C(=O)OH、アルキル、-OH、ハロ、-CN、-OR10または-C(=O)NR9R9であり、該アルキルは1個以上のR9aで適宜置換されていてもよく;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリールまたはヘテロサイクリルであり、該アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロサイクリルは0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含むか; または
2個のR9が、それらが結合している窒素と一緒になって、2〜10個の炭素原子およびN、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される0〜4個のさらなるヘテロ原子を含む、不飽和、飽和または部分飽和環式環系を形成し、該環系は、1個以上のR9aで適宜置換されていても、または1個以上のR9aと適宜縮合していてもよく;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2R14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-OS(O)2R14、-NR14C(=O)OR10、-NR14S(O2)R8、-C(=O)R10、-OC(=O)NR14R14、-NR14C(=O)NR14R14またはアリールアルキルから選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロサイクリルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく;
R10が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルから選択され、該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはアリールから選択され、該アルキル、シクロアルキルまたはアリールは、0〜3個のR14aで適宜置換されていてもよく;
R14aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR15、-OCF3、-OR15、-OH、-SH、-SR15、-C(=O)NR15R15、-NR15R15、-S(O)2NR15R15、-NR15S(O)2CF3、-C(=O)NR15S(O)2R15、-S(O)2NR15C(=O)OR15、-S(O)2NR15C(=O)NR15R15、-C(=O)NR15S(O)2CF3、-C(=O)R15、-NR15C(=O)R15、-OC(=O)R15、-S(=O)R15、-S(O)2R15、-NR15C(=O)OR8、-NR15S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され; および
R15が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはアリールから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１１】
Aが、N、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される1〜3個のヘテロ原子を適宜含む、7〜14員非芳香族の二環、三環または多環式環系であり、1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
Xが、-C(=O)NR9R9であり;
Wが、存在しないか、または(-CR8aR8b-)mもしくは-(CR8aR8b)m-O-であり;
mが、1または2であり;
Zが、アリールまたはアリールアルキルであり、それらは1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
ただし、WおよびZ、またはWが存在しないときのXおよびZは、環A上の同一炭素に結合し;
R4が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-OH、-OCF3、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロサイクリルは1個以上のR5で適宜置換されていてもよく;
R5が、各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され;
R8が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルであり;
R8aが、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールであり;
R8bが、各々独立して、水素、-C(=O)OH、アルキル、-OH、ハロ、-CN、-OR10または-C(=O)NR9R9であり、該アルキルは1個以上のR9aで適宜置換されていてもよく;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリールまたはヘテロサイクリルであり、該アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロサイクリルは0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含むか; または
2個のR9が、それらが結合している窒素と一緒になって、2〜10個の炭素原子およびN、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される0〜4個のさらなるヘテロ原子を含む、不飽和、飽和または部分飽和環式環系を形成し、該環系は、1個以上のR9aで適宜置換されていても、または1個以上のR9aと適宜縮合していてもよく;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2R14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-OS(O)2R14、-NR14C(=O)OR10、-NR14S(O2)R8、-C(=O)R10、-OC(=O)NR14R14、-NR14C(=O)NR14R14またはアリールアルキルから選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキルおよびヘテロサイクリルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルから選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはアリールから選択され、該アルキル、シクロアルキルまたはアリールは、0〜3個のR14aで適宜置換されていてもよく;
R14aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR15、-OCF3、-OR15、-OH、-SH、-SR15、-C(=O)NR15R15、-NR15R15、-S(O)2NR15R15、-NR15S(O)2CF3、-C(=O)NR15S(O)2R15、-S(O)2NR15C(=O)OR15、-S(O)2NR15C(=O)NR15R15、-C(=O)NR15S(O)2CF3、-C(=O)R15、-NR15C(=O)R15、-OC(=O)R15、-S(=O)R15、-S(O)2R15、-NR15C(=O)OR8、-NR15S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され; および
R15が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはアリールから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１２】
Aが、N、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される1〜3個のヘテロ原子を適宜含み、1個以上のR4で置換されている、7〜12員非芳香族の二環、三環または多環式環系であり ;
Xが、-C(=O)NR9R9であり;
Wが、存在しないか、または(-CR8aR8b-)mであり;
mが、1または2であり;
Zが、アリールまたはアリールアルキルであり、それらは1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
ただし、WおよびZ、またはWが存在しないときのXおよびZは、環A上の同一炭素に結合し;
R4が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-OH、-OCF3、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキル、またはヘテロサイクリルは1個以上のR5で適宜置換されていてもよく;
R5が、各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され;
R8が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルであり;
R8aが、各々独立して、水素またはアルキルであり;
R8bが、各々独立して、水素、-C(=O)OH、アルキル、-OH、ハロ、-CN、-OR10または-C(=O)NR9R9であり、該アルキルは1個以上のR9aで適宜置換されていてもよく;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリールまたはヘテロサイクリルであり、該アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロサイクリルは0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含むか; または
2個のR9が、それらが結合している窒素と一緒になって、2〜10個の炭素原子およびN、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される0〜4個のさらなるヘテロ原子を含む、不飽和、飽和または部分飽和環式環系を形成し、該環系は、1個以上のR9aで適宜置換されていても、または1個以上のR9aと適宜縮合していてもよく;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2R14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-OS(O)2R14、-NR14C(=O)OR10、-NR14S(O2)R8、-C(=O)R10、-OC(=O)NR14R14、-NR14C(=O)NR14R14またはアリールアルキルから選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキルおよびヘテロサイクリルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロサイクリルから選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロサイクリルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはアリールから選択され、該アルキル、シクロアルキルまたはアリールは、0〜3個のR14aで適宜置換されていてもよく;
R14aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR15、-OCF3、-OR15、-OH、-SH、-SR15、-C(=O)NR15R15、-NR15R15、-S(O)2NR15R15、-NR15S(O)2CF3、-C(=O)NR15S(O)2R15、-S(O)2NR15C(=O)OR15、-S(O)2NR15C(=O)NR15R15、-C(=O)NR15S(O)2CF3、-C(=O)R15、-NR15C(=O)R15、-OC(=O)R15、-S(=O)R15、-S(O)2R15、-NR15C(=O)OR8、-NR15S(O2)R8またはアリールアルキルから選択され; および
R15が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルまたはアリールから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１３】
Aが、N、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される1〜3個のヘテロ原子を適宜含み、1個以上のR4で置換されている、7〜12員非芳香族の二環、三環または多環式環系であり ;
Xが、-C(=O)NR9R9であり;
Wが、存在しないか、または(-CR8aR8b-)mであり;
mが、1であり;
Zが、アリールまたはアリールアルキルであり、それらは1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
ただし、WおよびZ、またはWが存在しないときのXおよびZは、環A上の同一炭素に結合し;
R4が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-OH、-OCF3、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロサイクリルは1個以上のR5で適宜置換されていてもよく;
R5が、各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され;
R8が、各々独立してアルキルまたはアリールであり;
R8aが、各々独立して、水素またはアルキルであり;
R8bが、各々独立して、水素、-C(=O)OH、アルキル、-OH、ハロ、-CNまたは-OR10であり、該アルキルは1個以上のR9aで適宜置換されていてもよいか; または
R9が、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、アリールまたはヘテロサイクリルであり、該アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルは0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含むか; または
2個のR9が、それらが結合している窒素と一緒になって、2〜10個の炭素原子およびN、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される0〜4個のさらなるヘテロ原子を含む、不飽和、飽和または部分飽和環式環系を形成し、該環系は、1個以上のR9aで適宜置換されていても、または1個以上のR9aと適宜縮合していてもよく;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2R14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-OS(O)2R14、-NR14C(=O)OR10、-NR14S(O2)R8、-C(=O)R10、-OC(=O)NR14R14、または-NR14C(=O)NR14R14から選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキルおよびヘテロサイクリルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく;
R10が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルから選択され、該アルキル、アリールまたはヘテロサイクリルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、該ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR8、または-NR14S(O2)Rから選択され8;
R14が、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールから選択され、該アルキルまたはアリールは0〜3個のR14aで適宜置換されていてもよく;
R14aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR15、-OCF3、-OR15、-OH、-SH、-SR15、-C(=O)NR15R15、-NR15R15、-S(O)2NR15R15、-NR15S(O)2CF3、-C(=O)NR15S(O)2R15、-S(O)2NR15C(=O)OR15、-S(O)2NR15C(=O)NR15R15、-C(=O)NR15S(O)2CF3、-C(=O)R15、-NR15C(=O)R15、-OC(=O)R15、-S(=O)R15、-S(O)2R15、-NR15C(=O)OR8、または-NR15S(O2)R8から選択され; および
R15が、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１４】
Aが、N、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される1〜3個のヘテロ原子を適宜含み、1個以上のR4で置換されている7〜10員非芳香族の二環、三環または多環式環系であり;
Xが、-C(=O)NR9R9であり;
Wが、存在しないか、または(-CR8aR8b-)mであり;
mが、1であり;
Zが、アリールまたはアリールアルキルであり、それらは1個以上のR4で適宜置換されていてもよく;
ただし、WおよびZ、またはWが存在しないときのXおよびZは、環A上の同一炭素に結合し;
R4が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OR10、-OH、-OCF3、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロサイクリルは1個以上のR5で適宜置換されていてもよく;
R5が、各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR10、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR10、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2CF3、-C(=O)NR9S(O)2R9、-S(O)2NR9C(=O)OR9、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2CF3、-C(=O)R10、-NR9C(=O)R10、-OC(=O)R10、-S(=O)R10、-S(O)2R10、-O-S(O)2R10、-NR9C(=O)OR8、または-NR9S(O2)R8から選択され;
R8が、各々独立してアルキルまたはアリールであり;
R8aが、各々独立して、水素またはアルキルであり;
R8bが、各々独立して、水素、-C(=O)OH、アルキル、-OH、ハロ、-CN、または-OR10であり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシまたはアリールであり、該アルキルまたはアリールは0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよいか; または
2個のR9が、それらが結合している窒素と一緒になって、2〜10個の炭素原子およびN、O、S、S(O)およびS(O)2から選択される0〜4個のさらなるヘテロ原子を含む、不飽和、飽和または部分飽和環式環系を形成し、該環系は、1個以上のR9aで適宜置換されていても、または1個以上のR9aと適宜縮合していてもよく;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、=O、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR10、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R10、-S(O)2NR14C(=O)OR10、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2R14、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-OS(O)2R14、-NR14C(=O)OR10、-NR14S(O2)R8、-C(=O)R10、-OC(=O)NR14R14、または-NR14C(=O)NR14R14から選択され、該アルキル、アリール、シクロアルキルおよびヘテロサイクリルは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく;
R10が、各々独立して、アルキルまたはアリールから選択され、該アルキルまたはアリールは0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR14、-OCF3、-OR14、-OH、-SH、-SR14、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2CF3、-C(=O)NR14S(O)2R14、-S(O)2NR14C(=O)OR14、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2CF3、-C(=O)R14、-NR14C(=O)R14、-OC(=O)R14、-S(=O)R14、-S(O)2R14、-NR14C(=O)OR8、または-NR14S(O2)R8から選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキルまたはアリールから選択され、該アルキルまたはアリールは0〜3個のR14aで適宜置換されていてもよく;
R14aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)OR15、-OCF3、-OR15、-OH、-SH、-SR15、-C(=O)NR15R15、-NR15R15、-S(O)2NR15R15、-NR15S(O)2CF3、-C(=O)NR15S(O)2R15、-S(O)2NR15C(=O)OR15、-S(O)2NR15C(=O)NR15R15、-C(=O)NR15S(O)2CF3、-C(=O)R15、-NR15C(=O)R15、-OC(=O)R15、-S(=O)R15、-S(O)2R15、-NR15C(=O)OR8、または-NR15S(O2)R8から選択され; および
R15が、各々独立して、水素またはアルキルから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１５】
実施例に記載される化合物の群から選択される化合物。
【請求項１６】
請求項1に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１７】
さらに医薬的に許容される担体を含む、請求項16に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
少なくとも1個の追加の治療剤をさらに含む、請求項16に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
糖尿病、高血糖、肥満、脂質代謝異常、高血圧、認知障害、関節リウマチ、骨関節炎、緑内障、クッシング病および代謝症候群の進行を治療し、予防し、または遅らせるための方法であって、処置の必要のある哺乳類の患者に請求項1に記載の化合物の少なくとも1個の治療上有効量を投与することを特徴とする、該方法。
【請求項２０】
式IhまたはIi:
【化７】
［式中、A、X、WおよびZは、請求項1に定義される］の化合物の調製方法であって、式If：
【化８】
のラセミ化合物を、ピキア、ハンゼヌラ、カンジダまたはロドトルラからなる群から選択される微生物によって生成された酵素レダクターゼ（例えばケトレダクターゼ）で還元することを特徴とする、該方法。
【公表番号】特表２０１０−５０１５８９（Ｐ２０１０−５０１５８９Ａ）
【公表日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２５７７３（Ｐ２００９−５２５７７３）
【出願日】平成１９年８月２３日（２００７．８．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７６５９３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２４８９２
【国際公開日】平成２０年２月２８日（２００８．２．２８）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年８月２３日（２００７．８．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７６５９３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２４８９２
【国際公開日】平成２０年２月２８日（２００８．２．２８）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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