説明

生体内リン輸送を阻害する化合物およびそれを含んでなる医薬

本発明は、血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供することをその目的とする。本発明による化合物は、式(I)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。


(式中、Aは置換されていてもよい5〜9員の不飽和の炭素環部分または5〜9員の不飽和の複素環部分を表し、−−−は単結合または二重結合を表し、Rは、置換されていてもよいアリール基等を表し、Zは−N=CHR等を表し、RおよびRは、H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール基等を表し、R101とR102が一緒になって=Oを表し、かつR103およびR104がHを表すか、あるいはR101とR104が一緒になって結合を表し、かつR102とR103とが一緒になって結合を表す。)


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)の化合物またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物。

(上記式中、
Aは、5〜9員の不飽和の炭素環部分または5〜9員の不飽和の複素環部分を表し、−−−は単結合または二重結合を表し、
Aが表す炭素環部分および複素環部分は
(a)ハロゲン原子;
(b)水酸基;
(c)C1−6アルキル基;
(d)C1−6アルコキシ基;
(e)アリール基;
(f)アリールオキシ基;
(g)アリールチオ基;
(h)アルキルチオ基;
(i)ニトロ基;
(j)アミノ基;
(k)モノ−またはジ−アリールアミノ基;
(l)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基;
(m)C2−6アルケニル基;
(n)C2−6アルケニルオキシ基;
(o)C2−6アルケニルチオ基;
(p)モノ−またはジ−C2−6アルケニルアミノ基;
(q)カルボキシル基;または
(r)C1−6アルキル−またはアリール−オキシカルボニル基;
により置換されていてもよく、
(c)C1−6アルキル基、(d)C1−6アルコキシ基、(e)アリール基、(f)アリールオキシ基、(g)アリールチオ基、(h)アルキルチオ基、(m)C2−6アルケニル基、(n)C2−6アルケニルオキシ基、および(o)C2−6アルケニルチオ基は、更に(1)水酸基、(2)チオール基、(3)アミノ基、(4)C1−6アルコキシ基、(5)C1−6アルキルチオ基、(6)C1−6アルキルスルホニル基、(7)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)、(8)アリールオキシ基、(9)アリールチオ基、(10)アリールスルホニル基、(11)アリール基、(12)複素環式基、(13)ハロゲン原子、(14)アリールアミノ基(このアミノ基は更にC1−6アルキル基により置換されていてもよく、アリール基はハロゲン、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基、またはC1−6アルキルアミノ基により置換されていてもよい)、(15)C1−6アルコキシ−(CHCHO)m基(ここで、mは1〜6の整数を表す)、(16)カルボキシル基、(17)酸素原子(=O)、または(18)C3−7シクロアルキル基により置換されていてもよく、
(k)モノ−またはジ−アリールアミノ基においてアリール部分は更に、(1)水酸基、(2)チオール基、(3)アミノ基、(4)C1−6アルコキシ基、(5)C1−6アルキルチオ基、(6)C1−6アルキルスルホニル基、(7)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでもよい)、(8)アリールオキシ基、(9)アリールチオ基、(10)アリールスルホニル基、(11)アリール基、(12)複素環式基、(13)ハロゲン原子、(14)アリールアミノ基(このアミノ基はさらにC1−6アルキル基により置換されていてもよく、アリール基はハロゲン、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基、またはC1−6アルキルアミノ基により置換されていてもよい)、(15)C1−6アルコキシ−(CHCHO)m基(ここでmは1〜6の整数を表す)、(16)カルボキシル基、(17)酸素原子(=O)、または(18)C3−7シクロアルキル基により置換されていてもよく、モノアリールアミノ基の場合アミノ基は更に、C1−6アルキル基(C1−6アルキル基は水酸基もしくはハロゲン原子によって置換されていてもよい)によって置換されていてもよく、
(l)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基において、ジ−C1−6アルキル基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分は、ハロゲン原子;C1−6アルキル(C1−6アルキルは水酸基、ハロゲン原子、アリール基(アリール基はハロゲン原子、C1−6アルキル、もしくはC1−6アルキルオキシ基によって置換されていてもよい)、複素環式基(複素環式基は、ハロゲン原子、C1−6アルキル、もしくはC1−6アルキルオキシ基によって置換されていてもよい)により置換されていてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分が2つのC1−6アルキル基によって置換される場合、それぞれは一緒になってC3−7シクロアルキル基を形成してもよい);C1−6アルコキシ基;C1−6アルキルチオ;モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、このアミノ基上の1または2つのC1−6アルキル基および環状アミノ部分は水酸基もしくはハロゲン原子によって置換されていてもよい);アリールアミノ基(アミノ基はさらにC1−6アルキル基により置換されていてもよい);モノ−またはジ−C1−6アルキルカルバモイルメチル基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分は、水酸基により置換されていてもよい);アリールオキシ基;アリールチオ基;酸素原子(=O);水酸基;カルボキシル基;C1−6アルコキシ−またはアリールオキシ−カルボニル基;C1−6アルキルカルボニル基;アリール基(このアリール基はハロゲン原子または水酸基により置換されていてもよい);または複素環式基により更に置換されていてもよく、
(p)モノ−またはジ−C2−6アルケニルアミノ基において、モノアルケニルアミノ基の場合アミノ基はさらにC1−6アルキル基(C1−6アルキルは水酸基もしくはハロゲン原子によって置換されていてもよい)によって置換されていてもよく、ジ−C2−6アルケニル基は一緒になって不飽和環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、アミノ基上の1または2つのアルケニル基もしくは不飽和環状アミノ部分は、ハロゲン原子;C1−6アルキル(C1−6アルキルは水酸基、ハロゲン原子、アリール基(アリール基はハロゲン原子、C1−6アルキル、もしくはC1−6アルキルオキシ基によって置換されていてもよい)、複素環式基(複素環式基は、ハロゲン原子、C1−6アルキル、もしくはC1−6アルキルオキシ基によって置換されていてもよい)により置換されていてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分が2つのC1−6アルキル基によって置換される場合、それぞれは一緒になってC3−7シクロアルキル基を形成してもよい);C1−6アルコキシ基;C1−6アルキルチオ;モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、このアミノ基上の1または2つのC1−6アルキル基および環状アミノ部分は水酸基もしくはハロゲン原子によって置換されていてもよい);アリールアミノ基(アミノ基はさらにC1−6アルキル基により置換されていてもよい);モノ−またはジ−C1−6アルキルカルバモイルメチル基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分は、水酸基により置換されていてもよい);アリールオキシ基;アリールチオ基;酸素原子(=O);水酸基;カルボキシル基;C1−6アルコキシ−またはアリールオキシ−カルボニル基;C−6アルキルカルボニル基;アリール基(このアリール基はハロゲン原子または水酸基により置換されていてもよい);または複素環式基により更に置換されていてもよく、
Aが表す炭素環部分および複素環部分が2つの(c)C1−6アルキル基または(m)C2−6アルケニル基により置換されている場合には、これらのアルキル基またはアルケニル基はそれらが結合している炭素原子と一緒になって不飽和の5〜7員炭素環を形成してもよく、
は、C1−6アルキル基、アリール基、C1−6アルコキシ基、アリールオキシ基、C1−6アルキルアミノ基、アリールアミノ基、C1−6アルキルチオ基、アリールチオ基、C3−7シクロアルキル基、または複素環式基を表し、Rが表すC1−6アルキル基、アリール基、C1−6アルコキシ基、アリールオキシ基、C1−アルキルアミノ基、アリールアミノ基、C1−6アルキルチオ基、アリールチオ基、C3−7シクロアルキル基、または複素環式基は、同一または異なっていてもよく、下記基:
(I)ハロゲン原子;
(II)(1)水酸基、(2)チオール基、(3)アミノ基、(4)C1−6アルコキシ基、(5)C1−6アルキルチオ基、(6)C1−6アルキルスルフィニル基、(7)C1−6アルキルスルホニル基、(8)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基、(8’)複素環式基により置換されたアミノ基(この複素環式基は更にC1−6アルキル基により置換されていてもよい)、(9)C1−6アルキルカルボニルオキシ基、(10)C1−アルキルカルボニルチオ基、(11)C1−6アルキルカルボニルアミノ基、(12)アリールオキシ基、(13)アリールチオ基、(14)アリールスルフィニル基、(15)アリールスルホニル基、(16)アリールアミノ基、(17)C1−6アルキル−またはアリール−スルホニルアミノ基、(18)C1−6アルキル−またはアリール−ウレイド基、(19)C1−6アルコキシ−またはアリールオキシ−カルボニルアミノ基、(20)C1−6アルキルアミノ−またはアリールアミノ−カルボニルオキシ基、(21)カルボキシル基、(22)ニトロ基、(23)複素環式基、(23’)Het−S(=O)j−(Hetは複素環式基を表し、jは0、1、または2を表し、Hetはモノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分は、水酸基により置換されていてもよい)により置換されていてもよいアルキル基により置換されていてもよい)、(24)シアノ基、および(25)ハロゲン原子からなる群から選択される置換基を有していてもよいC1−6アルキル基
(ここで、(4)C1−6アルコキシ基、(5)C1−6アルキルチオ基、(6)C1−6アルキルスルフィニル基、および(7)C1−6アルキルスルホニル基のアルキル部分は、ハロゲン原子、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基、C1−6アルキルチオ基、モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)、アリールオキシ基、アリールチオ基、水酸基、カルボキシル基、−S(=O)(−OH)、C1−6アルコキシ−またはアリールオキシ−カルボニル基、C1−6アルキルカルボニル基、アリール基、または複素環式基(この複素環式基はモノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分は、水酸基により置換されていてもよい)により置換されていてもよいアルキル基により更に置換されていてもよい)により置換されていてもよく、また
(8)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基において、ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分は、ハロゲン原子;C1−6アルキル(C1−6アルキルは水酸基、ハロゲン原子、アリール基(アリール基はハロゲン原子、C1−6アルキル、もしくはC1−6アルキルオキシ基によって置換されていてもよい)、複素環式基(複素環式基は、ハロゲン原子、C1−6アルキル、もしくはC1−6アルキルオキシ基によって置換されていてもよい)により置換されていてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分が2つのC1−6アルキル基によって置換される場合、それぞれは一緒になってC3−7シクロアルキル基を形成していてもよい);C1−6アルコキシ基;C1−6アルキルチオ基;モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分は、水酸基により置換されていてもよい);アリールアミノ基(アミノ基は更にC1−6アルキル基により置換されていてもよい);モノ−またはジ−C1−6アルキルカルバモイルメチル基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分は、水酸基により置換されていてもよい);アリールオキシ基;アリールチオ基;酸素原子(=O);水酸基;カルボキシル基;C1−6アルコキシ−またはアリールオキシ−カルボニル基;C1−6アルキルカルボニル基;アリール基(このアリール基はハロゲン原子または水酸基により置換されていてもよい);または複素環式基により更に置換されていてもよく、環状アミノ部分の一つの炭素原子が同一または異なっていてもよい二つのC1−6アルコキシ基により置換されているとき、この二つのアルコキシ基は一緒になって基−O−(CH)p−O−(ここでpは2〜4の整数を表す)を形成してもよく、環状アミノ基は単環性または二環性の芳香族炭素環または単環性または二環性の芳香族複素環と縮合して二環性または三環性複素環式基を表すことができる。);
(III)ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルコキシ基;
(IV)ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキルチオ基;
(V)C3−7シクロアルキル基;
(VI)アリール基;
(VII)アリールオキシ基;
(VIII)C1−6アルキルカルボニルアミノ基;
(VIX)C1−6アルキルカルボニルオキシ基;
(X)水酸基;
(XI)ニトロ基;
(XII)シアノ基;
(XIII)アミノ基;
(XIV)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい);
(XV)アリールアミノ基;
(XVI)C1−6アルキル−またはアリール−スルホニルアミノ基;
(XVII)C1−6アルキル−またはアリール−ウレイド基;
(XVIII)C1−6アルコキシ−またはアリールオキシ−カルボニルアミノ基;
(XIX)C1−6アルキルアミノ−またはアリールアミノ−カルボニルオキシ基;
(XX)C1−6アルコキシ−またはアリールオキシ−カルボニル基;
(XXI)アシル基;
(XXII)カルボキシル基;
(XXIII)カルバモイル基;
(XXIV)モノ−またはジ−アルキルカルバモイル基;
(XXV)複素環式基;
(XXVI)アルキル−またはアリール−スルホニル基;
(XXVII)C2−6アルケニルオキシ基;または
(XXVIII)C2−6アルキニルオキシ基
により置換されていてもよく、
Zは基(A)、基(B)、または基(C)

を表し、
ここで、RおよびRは、同一または異なっていてもよく、水素原子、C1−アルキル基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、アリール基、アリールC1−6アルキル基、アリールC2−6アルケニル基、または複素環式基を表し、C1−6アルキル基、アリール基、アリールC1−6アルキル基、アリールC2−6アルケニル基、および複素環式基は、同一または異なっていてもよく、下記基:
(I)ハロゲン原子;
(II)(1)水酸基、(2)チオール基、(3)アミノ基、(4)C1−6アルコキシ基、(5)水酸基により置換されていてもよいC1−6アルキルチオ基、(6)C1−6アルキルスルフィニル基、(7)C1−6アルキルスルホニル基、(8)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)、(9)C1−6アルキルカルボニルオキシ基、(10)C1−6アルキルカルボニルチオ基、(11)C1−6アルキルカルボニルアミノ基、(12)アリールオキシ基、(13)アリールチオ基、(14)アリールスルフィニル基、(15)アリールスルホニル基、(16)アリールアミノ基、(17)C1−6アルキル−またはアリール−スルホニルアミノ基、(18)C1−6アルキル−またはアリール−ウレイド基、(19)C1−6アルコキシ−またはアリールオキシ−カルボニルアミノ基、(20)C1−6アルキルアミノ−またはアリールアミノ−カルボニルオキシ基、(21)カルボキシル基、(22)ニトロ基、(23)複素環式基、(23’)Het−S−(Hetは複素環式基を表す)、(24)シアノ基、(25)ハロゲン原子、および(26)C1−6アルキル−またはアリール―オキシカルボニル基からなる群から選択される置換基を有していてもよいC1−6アルキル基;
(III)(1)水酸基、(2)チオール基、(3)アミノ基、(4)C1−6アルコキシ基、(5)水酸基により置換されていてもよいC1−6アルキルチオ基、(6)C1−6アルキルスルフィニル基、(7)C1−6アルキルスルホニル基、(8)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)、(9)C1−6アルキルカルボニルオキシ基、(10)C1−6アルキルカルボニルチオ基、(11)C1−6アルキルカルボニルアミノ基、(12)アリールオキシ基、(13)アリールチオ基、(14)アリールスルフィニル基、(15)アリールスルホニル基、(16)アリールアミノ基、(17)C1−6アルキル−またはアリール−スルホニルアミノ基、(18)C1−6アルキル−またはアリール−ウレイド基、(19)C1−6アルコキシ−またはアリールオキシ−カルボニルアミノ基、(20)C1−6アルキルアミノ−またはアリールアミノ−カルボニルオキシ基、(21)カルボキシル基、(22)ニトロ基、(23)複素環式基、(23’)Het−S−(Hetは複素環式基を表す)、(24)シアノ基、(25)ハロゲン原子、および(26)C1−6アルキル−またはアリール−オキシカルボニル基からなる群から選択される置換基を有していてもよいC1−6アルコキシ基;
(IV)ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキルチオ基;
(V)C3−7シクロアルキル基;
(VI)アリール基;
(VII)アリールオキシ基;
(VIII)C1−6アルキルカルボニルアミノ基;
(VIX)C1−6アルキルカルボニルオキシ基;
(X)水酸基;
(XI)ニトロ基;
(XII)シアノ基;
(XIII)アミノ基;
(XIV)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい);
(XV)アリールアミノ基;
(XVI)C1−6アルキル−またはアリール−スルホニルアミノ基;
(XVII)C1−6アルキル−またはアリール−ウレイド基;
(XVIII)C1−6アルコキシ−またはアリールオキシ−カルボニルアミノ基;
(XIX)C1−6アルキルアミノ−またはアリールアミノ−カルボニルオキシ基;
(XX)C1−6アルコキシ−またはアリールオキシ−カルボニル基;
(XXI)アシル基;
(XXII)カルボキシル基;
(XXIII)カルバモイル基;
(XXIV)モノ−またはジ−アルキルカルバモイル基;
(XXV)複素環式基;
(XXVI)アルキル−またはアリール−スルホニル基;または
(XXVII)C2−6アルケニルオキシ基;または
(XXVIII)C2−6アルキニルオキシ基
により置換されていてもよく、
17は水素原子を表し、
101とR102が一緒になって=Oを表し、かつR103およびR104が水素原子を表すか、あるいは
101とR104が一緒になって結合を表し、かつR102とR103とが一緒になって結合を表す。)
【請求項2】
Aが、5〜9員の不飽和の炭素環部分または5〜9員の不飽和の複素環部分を表し、−−−が二重結合を表し、
Aが表す炭素環部分および複素環部分が
(a)ハロゲン原子;
(b)水酸基;
(c)C1−6アルキル基;
(d)C1−6アルコキシ基;
(e)アリール基;
(f)アリールオキシ基;
(g)アリールチオ基;
(h)アルキルチオ基;
(i)ニトロ基;または
(j)アミノ基
により置換されていてもよく、
(c)C1−6アルキル基、(d)C1−6アルコキシ基、(e)アリール基、(f)アリールオキシ基、(g)アリールチオ基、および(h)アルキルチオ基は、更に(1)水酸基、(2)チオール基、(3)アミノ基、(4)C1−6アルコキシ基、(5)C1−6アルキルチオ基、(6)C1−6アルキルスルフォニル基、(7)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)、(8)アリールオキシ基、(9)アリールチオ基、(10)アリールスルフォニル基、(11)アリール基、(12)複素環式基、(13)ハロゲン原子、または(14)アリールアミノ基(このアミノ基は更にC1−6アルキル基により置換されていてもよく、アリール基はハロゲン、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基、またはC1−6アルキルアミノ基により置換されていてもよい)により置換されていてもよく、
この炭素環部分および複素環部分が2つの(c)C1−6アルキル基により置換されている場合には、これらのアルキル基は一緒になってC3−5アルキレン鎖を形成してもよく、
が、C1−6アルキル基、アリール基、C1−6アルコキシ基、アリールオキシ基、C1−6アルキルアミノ基、アリールアミノ基、C1−6アルキルチオ基、アリールチオ基、C3−7シクロアルキル基、または複素環式基を表し、Rが表すC1−6アルキル基、アリール基、C1−6アルコキシ基、アリールオキシ基、C1−アルキルアミノ基、アリールアミノ基、C1−6アルキルチオ基、アリールチオ基、C3−7シクロアルキル基、または複素環式基は、同一または異なっていてもよく、下記基:
(I)ハロゲン原子;
(II)(1)水酸基、(2)チオール基、(3)アミノ基、(4)C1−6アルコキシ基、(5)C1−6アルキルチオ基、(6)C1−6アルキルスルフィニル基、(7)C1−6アルキルスルホニル基、(8)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基、(8’)複素環式基により置換されたアミノ基(この複素環式基は更にC1−6アルキル基により置換されていてもよい)、(9)C1−6アルキルカルボニルオキシ基、(10)C1−アルキルカルボニルチオ基、(11)C1−6アルキルカルボニルアミノ基、(12)アリールオキシ基、(13)アリールチオ基、(14)アリールスルフィニル基、(15)アリールスルホニル基、(16)アリールアミノ基、(17)C1−6アルキル−またはアリール−スルホニルアミノ基、(18)C1−6アルキル−またはアリール−ウレイド基、(19)C1−6アルコキシ−またはアリールオキシ−カルボニルアミノ基、(20)C1−6アルキルアミノ−またはアリールアミノ−カルボニルオキシ基、(21)カルボキシル基、(22)ニトロ基、(23)複素環式基、(23’)Het−S(=O)j−(Hetは複素環式基を表し、jは0、1、または2を表し、Hetはモノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分は、水酸基により置換されていてもよい)により置換されていてもよいアルキル基により置換されていてもよい)、(24)シアノ基、および(25)ハロゲン原子からなる群から選択される置換基を有していてもよいC1−6アルキル基
(ここで、(4)C1−6アルコキシ基、(5)C1−6アルキルチオ基、(6)C1−6アルキルスルフィニル基、および(7)C1−6アルキルスルホニル基のアルキル部分は、ハロゲン原子、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基、C1−6アルキルチオ基、モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)、アリールオキシ基、アリールチオ基、水酸基、カルボキシル基、−S(=O)(−OH)、C1−6アルコキシ−またはアリールオキシ−カルボニル基、C1−6アルキルカルボニル基、アリール基、または複素環式基(この複素環式基はモノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分は、水酸基により置換されていてもよい)により置換されていてもよいアルキル基により更に置換されていてもよい)により置換されていてもよく、また
(8)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基において、ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分は、ハロゲン原子;水酸基により置換されていてもよいC1−6アルキル;C1−6アルコキシ基;C1−6アルキルチオ基;モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(アミノ基上の1または2つのアルキル基は、水酸基により置換されていてもよい);アリールアミノ基(アミノ基は更にC1−6アルキル基により置換されていてもよい);モノ−またはジ−C1−6アルキルカルバモイルメチル基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分は、水酸基により置換されていてもよい);アリールオキシ基;アリールチオ基;酸素原子(=O);水酸基;カルボキシル基;C1−6アルコキシ−またはアリールオキシ−カルボニル基;C−6アルキルカルボニル基;アリール基(このアリール基はハロゲン原子または水酸基により置換されていてもよい);または複素環式基により更に置換されていてもよい);
(III)ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルコキシ基;
(IV)ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキルチオ基;
(V)C3−7シクロアルキル基;
(VI)アリール基;
(VII)アリールオキシ基;
(VIII)C1−6アルキルカルボニルアミノ基;
(VIX)C1−6アルキルカルボニルオキシ基;
(X)水酸基;
(XI)ニトロ基;
(XII)シアノ基;
(XIII)アミノ基;
(XIV)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい);
(XV)アリールアミノ基;
(XVI)C1−6アルキル−またはアリール−スルホニルアミノ基;
(XVII)C1−6アルキル−またはアリール−ウレイド基;
(XVIII)C1−6アルコキシ−またはアリールオキシ−カルボニルアミノ基;
(XIX)C1−6アルキルアミノ−またはアリールアミノ−カルボニルオキシ基;
(XX)C1−6アルコキシ−またはアリールオキシ−カルボニル基;
(XXI)アシル基;
(XXII)カルボキシル基;
(XXIII)カルバモイル基;
(XXIV)モノ−またはジ−アルキルカルバモイル基;
(XXV)複素環式基;
(XXVI)アルキル−またはアリール−スルホニル基;
(XXVII)C2−6アルケニルオキシ基;または
(XXVIII)C2−6アルキニルオキシ基
により置換されていてもよく、
Zが基Aまたは基B(ここで、R、R、およびR17は、請求項1で定義された内容と同義である)を表し、
101とR102が一緒になって=Oを表し、かつR103およびR104が水素原子を表すか、あるいは
101とR104が一緒になって結合を表し、かつR102とR103とが一緒になって結合を表す、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Aが式(IIa)または式(IIa’)を表す、請求項1または2に記載の化合物。

(上記式中、R、R、R、およびRは、同一または異なっていてもよく、
(a)ハロゲン原子;
(b)水酸基;
(c)C1−6アルキル基;
(d)C1−6アルコキシ基;
(e)アリール基;
(f)アリールオキシ基;
(g)アリールチオ基;
(h)アルキルチオ基;
(i)ニトロ基;
(j)アミノ基;
(i)ニトロ基;
(j)アミノ基;
(k)モノ−またはジ−アリールアミノ基;
(l)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基;
(m)C2−6アルケニル基;
(n)C2−6アルケニルオキシ基;
(o)C2−6アルケニルチオ基;
(p)モノ−またはジ−C2−6アルケニルアミノ基;
(q)カルボキシル基;
(r)C1−6アルキル−またはアリール−オキシカルボニル基;または
(s)水素原子
を表し、
(c)C1−6アルキル基、(d)C1−6アルコキシ基、(e)アリール基、(f)アリールオキシ基、(g)アリールチオ基、(h)アルキルチオ基、(m)C2−6アルケニル基、(n)C2−6アルケニルオキシ基、および(o)C2−6アルケニルチオ基は、更に(1)水酸基、(2)チオール基、(3)アミノ基、(4)C1−6アルコキシ基、(5)C1−6アルキルチオ基、(6)C1−6アルキルスルホニル基、(7)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)、(8)アリールオキシ基、(9)アリールチオ基、(10)アリールスルホニル基、(11)アリール基、(12)複素環式基、(13)ハロゲン原子、または(14)アリールアミノ基(このアミノ基は更にC1−6アルキル基により置換されていてもよく、アリール基はハロゲン、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基、またはC1−6アルキルアミノ基により置換されていてもよい)(15)C1−6アルコキシ−(CHCHO)m基(ここで、mは1〜6の整数を表す)、(16)カルボキシル基、(17)酸素原子(=O)、または(18)C3−7シクロアルキル基により置換されていてもよく、
(k)モノ−またはジ−アリールアミノ基においてアリール部分は更に、(1)水酸基、(2)チオール基、(3)アミノ基、(4)C1−6アルコキシ基、(5)C1−6アルキルチオ基、(6)C1−6アルキルスルホニル基、(7)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでもよい)、(8)アリールオキシ基、(9)アリールチオ基、(10)アリールスルホニル基、(11)アリール基、(12)複素環式基、(13)ハロゲン原子、(14)アリールアミノ基(このアミノ基はさらにC1−6アルキル基により置換されていてもよく、アリール基はハロゲン、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基、またはC1−6アルキルアミノ基により置換されていてもよい)、(15)C1−6アルコキシ−(CHCHO)m基(ここでmは1〜6の整数を表す)、(16)カルボキシル基、(17)酸素原子(=O)、または(18)C3−7シクロアルキル基により置換されていてもよく、モノアリールアミノ基の場合アミノ基は更に、C1−6アルキル基(C1−6アルキル基は水酸基もしくはハロゲン原子によって置換されていてもよい)によって置換されていてもよく、
(l)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基において、ジ−C1−6アルキル基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分は、ハロゲン原子;C1−6アルキル(C1−6アルキルは水酸基、ハロゲン原子、アリール基(アリール基はハロゲン原子、C1−6アルキル、もしくはC1−6アルキルオキシ基によって置換されていてもよい)、複素環式基(複素環式基は、ハロゲン原子、C1−6アルキル、もしくはC1−6アルキルオキシ基によって置換されていてもよい)により置換されていてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分が2つのC1−6アルキル基によって置換される場合、それぞれは一緒になってC3−7シクロアルキル基を形成してもよい);C1−6アルコキシ基;C1−6アルキルチオ;モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、このアミノ基上の1または2つのC1−6アルキル基および環状アミノ部分は水酸基もしくはハロゲン原子によって置換されていてもよい);アリールアミノ基(アミノ基はさらにC1−6アルキル基により置換されていてもよい);モノ−またはジ−C1−6アルキルカルバモイルメチル基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分は、水酸基により置換されていてもよい);アリールオキシ基;アリールチオ基;酸素原子(=O);水酸基;カルボキシル基;C1−6アルコキシ−またはアリールオキシ−カルボニル基;C1−6アルキルカルボニル基;アリール基(このアリール基はハロゲン原子または水酸基により置換されていてもよい);または複素環式基により更に置換されていてもよく、
(p)モノ−またはジ−C2−6アルケニルアミノ基において、モノアルケニルアミノ基の場合アミノ基はさらにC1−6アルキル基(C1−6アルキルは水酸基もしくはハロゲン原子によって置換されていてもよい)によって置換されていてもよく、ジ−C2−6アルケニル基は一緒になって不飽和環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、アミノ基上の1または2つのアルケニル基もしくは不飽和環状アミノ部分は、ハロゲン原子;C1−6アルキル(C1−6アルキルは水酸基、ハロゲン原子、アリール基(アリール基はハロゲン原子、C1−6アルキル、もしくはC1−6アルキルオキシ基によって置換されていてもよい)、複素環式基(複素環式基は、ハロゲン原子、C1−6アルキル、もしくはC1−6アルキルオキシ基によって置換されていてもよい)により置換されていてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分が2つのC1−6アルキル基によって置換される場合、それぞれは一緒になってC3−7シクロアルキル基を形成してもよい);C1−6アルコキシ基;C1−6アルキルチオ;モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、このアミノ基上の1または2つのC1−6アルキル基および環状アミノ部分は水酸基もしくはハロゲン原子によって置換されていてもよい);アリールアミノ基(アミノ基はさらにC1−6アルキル基により置換されていてもよい);モノ−またはジ−C1−6アルキルカルバモイルメチル基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分は、水酸基により置換されていてもよい);アリールオキシ基;アリールチオ基;酸素原子(=O);水酸基;カルボキシル基;C1−6アルコキシ−またはアリールオキシ−カルボニル基;C−6アルキルカルボニル基;アリール基(このアリール基はハロゲン原子または水酸基により置換されていてもよい);または複素環式基により更に置換されていてもよく、
Aが表す炭素環部分および複素環部分が2つの(c)C1−6アルキル基または(m)C2−6アルケニル基により置換されている場合には、これらのアルキル基またはアルケニル基はそれらが結合している炭素原子と一緒になって不飽和の5〜7員炭素環を形成してもよく、
*は−C(=O)−N(−Z)(−R104)との結合を表す。)
【請求項4】
Aが式(IIa)を表す、請求項1または2に記載の化合物。

(上記式中、R、R、R、およびRは、同一または異なっていてもよく、
(a)ハロゲン原子;
(b)水酸基;
(c)C1−6アルキル基;
(d)C1−6アルコキシ基;
(e)アリール基;
(f)アリールオキシ基;
(g)アリールチオ基;
(h)アルキルチオ基;
(i)ニトロ基;
(j)アミノ基;または
(k)水素原子
を表し、
(c)C1−6アルキル基、(d)C1−6アルコキシ基、(e)アリール基、(f)アリールオキシ基、(g)アリールチオ基、および(h)アルキルチオ基は、更に(1)水酸基、(2)チオール基、(3)アミノ基、(4)C1−6アルコキシ基、(5)C1−6アルキルチオ基、(6)C1−6アルキルスルホニル基、(7)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)、(8)アリールオキシ基、(9)アリールチオ基、(10)アリールスルホニル基、(11)アリール基、(12)複素環式基、(13)ハロゲン原子、または(14)アリールアミノ基(このアミノ基は更にC1−6アルキル基により置換されていてもよく、アリール基はハロゲン、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基、またはC1−6アルキルアミノ基により置換されていてもよい)により置換されていてもよく、
*は−C(=O)−N(−Z)(−R104)との結合を表す。)
【請求項5】
、R、およびRが、同一または異なっていてもよく、
水素原子;
ハロゲン原子;
1−6アルキル基(このアルキル基は、C1−6アルコキシ基またはハロゲン原子により置換されていてもよい);
アリール基(このアリール基は、C1−6アルコキシ基またはハロゲン原子により置換されていてもよい);
1−6アルコキシ基(このアルコキシ基は、C1−6アルコキシ基またはハロゲン原子により置換されていてもよい);または
アリールオキシ基(このアリールオキシ基は、C1−6アルコキシ基またはハロゲン原子により置換されていてもよい)
を表し、

水素原子;
ハロゲン原子;
水酸基;
1−6アルキル基(このアルキル基は、(1)水酸基、(2)チオール基、(3)アミノ基、(4)C1−6アルコキシ基、(5)C1−6アルキルチオ基、(6)C1−6アルキルスルホニル基、(7)モノまたはジC1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)、(8)アリールオキシ基、(9)アリールチオ基、(10)アリールスルホニル基、(11)アリール基、(12)複素環式基、(13)ハロゲン原子、または(14)アリールアミノ基(このアミノ基は更にC1−6アルキル基により置換されていてもよく、アリール基はハロゲン、C1−6アルキル基、C−6アルコキシ基、またはC1−6アルキルアミノ基により置換されていてもよい)により置換されていてもよい);または
1−6アルコキシ基(このアルコキシ基は、(1)水酸基、(2)チオール基、(3)アミノ基、(4)C1−6アルコキシ基、(5)C1−6アルキルチオ基、(6)C1−6アルキルスルホニル基、(7)モノまたはジC1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)、(8)アリールオキシ基、(9)アリールチオ基、(10)アリールスルホニル基、(11)アリール基、(12)複素環式基、(13)ハロゲン原子により置換されていてもよい)
を表す、請求項3または4に記載の化合物。
【請求項6】
、R、R、およびRが、同一または異なっていてもよく、水素原子;ハロゲン原子;水酸基;置換基を有してもよいC1−6アルキル基;置換基を有してもよいC2−6アルケニル基;置換基を有してもよいC1−6アルコキシ基;置換基を有してもよいモノ−またはジ−アリールアミノ基;置換基を有してもよいモノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジアルキルアミノ基は一緒になって置換基を有してもよい環状アミノ基を形成してもよく、環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい);置換基を有してもよいモノ−またはジ−C2−6アルケニルアミノ基(ジC2−6アルケニルアミノ基は一緒になって置換基を有してもよい不飽和環状アミノ基を形成してもよく、環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)を表し、RおよびRが置換基を有してもよいC1−6アルキル基または置換基を有してもよいC2−6アルケニル基である場合には、これらのアルキル基またはアルケニル基はRおよびRが結合している炭素原子と一緒になって不飽和の5〜7員炭素環を形成してもよい、請求項3または4に記載の化合物。
【請求項7】
、R、R、およびRが、同一または異なっていてもよく、水素原子;ハロゲン原子;水酸基;置換基を有してもよいC1−6アルキル基;または置換基を有してもよいC1−6アルコキシ基を表す、請求項3または4に記載の化合物。
【請求項8】
、R、R、およびRが水素原子を表す、請求項3または4に記載の化合物。
【請求項9】
およびRが水素原子を表し、RおよびRのいずれか一方がハロゲン原子;水酸基;置換基を有してもよいC1−6アルキル基;置換基を有してもよいC1−6アルコキシ基;置換基を有してもよいモノ−またはジ−アリールアミノ基;置換基を有してもよいモノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジアルキルアミノ基は一緒になって置換基を有してもよい環状アミノ基を形成してもよく、環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい);置換基を有してもよいモノ−またはジ−C2−6アルケニルアミノ基(ジC2−6アルケニルアミノ基は一緒になって置換基を有してもよい不飽和環状アミノ基を形成してもよく、環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)を表し、他方が水素原子を表す、請求項3または4に記載の化合物。
【請求項10】
およびRが水素原子を表し、RおよびRのいずれか一方がハロゲン原子;水酸基;置換基を有してもよいC1−6アルキル基;置換基を有してもよいC1−6アルコキシ基を表し、他方が水素原子を表す、請求項3または4に記載の化合物。
【請求項11】
およびRが水素原子を表し、RおよびRが、同一または異なっていてもよく、ハロゲン原子;水酸基;置換基を有してもよいC1−6アルキル基;置換基を有してもよいC1−6アルコキシ基を表す、請求項3または4に記載の化合物。
【請求項12】
およびRが水素原子を表し、RおよびRが、これらが結合している炭素原子と一緒になって不飽和の5〜7員炭素環を形成している、請求項3または4に記載の化合物。
【請求項13】
およびRが水素原子を表し、RおよびRが同一または異なっていてもよく、置換基を有してもよいC1−6アルコキシ基を表す、請求項3または4に記載の化合物。
【請求項14】
およびRが水素原子を表し、RおよびRのいずれか一方が置換基を有してもよいモノまたはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジC1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成してもよく、更に環状アミノ基は1〜3の異種原子を含んでもよい)を表し、他方が水素原子を表す、請求項3または4に記載の化合物。
【請求項15】
およびRが水素原子を表し、RおよびRのいずれか一方が置換基を有してもよいC1−6アルコキシ基を表し、他方が水素原子を表す、請求項3または4に記載の化合物。
【請求項16】
およびRが水素原子を表す、請求項6または7に記載の化合物。
【請求項17】
Aが式(IIb)、式(IIc)、または式(IId)を表す、請求項1または2に記載の化合物。

(上記式中、
31、R32、R33、R34、R35、およびR36は、同一または異なっていてもよく、水素原子;ハロゲン原子;またはC1−6アルキル基(このアルキル基は(1)水酸基、(2)チオール基、(3)アミノ基、(4)C1−6アルコキシ基、(5)C1−6アルキルチオ基、(6)C1−6アルキルスルホニル基、(7)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)、(8)アリールオキシ基、(9)アリールチオ基、(10)アリールスルホニル基、(11)アリール基、(12)複素環式基、(13)ハロゲン原子、(14)アリールアミノ基(このアミノ基は更にC1−6アルキル基により置換されていてもよく、アリール基はハロゲン、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基、またはC1−6アルキルアミノ基により置換されていてもよい)により置換されていてもよい));またはC2−6アルケニル基を表し、
31とR32がアルキル基またはアルケニル基を表す場合には、これらのアルキル基またはアルケニル基はそれらが結合している炭素原子と一緒になって不飽和の5〜7員炭素環を形成してもよく、R33とR34がアルキル基またはアルケニル基を表す場合には、これらのアルキル基またはアルケニル基はそれらが結合している炭素原子と一緒になって不飽和の5〜7員炭素環を形成してもよく、
*は−C(=O)−N(−Z)(−R104)との結合を表す。)
【請求項18】
Aが式(IIb)または式(IIc)を表す、請求項1または2に記載の化合物。

(上記式中、
31、R32、R33、およびR34は、同一または異なっていてもよく、水素原子;ハロゲン原子;またはC1−6アルキル基(このアルキル基は(1)水酸基、(2)チオール基、(3)アミノ基、(4)C1−6アルコキシ基、(5)C1−6アルキルチオ基、(6)C1−6アルキルスルホニル基、(7)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)、(8)アリールオキシ基、(9)アリールチオ基、(10)アリールスルホニル基、(11)アリール基、(12)複素環式基、(13)ハロゲン原子、または(14)アリールアミノ基(このアミノ基は更にC1−6アルキル基により置換されていてもよく、アリール基はハロゲン、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基、またはC1−6アルキルアミノ基により置換されていてもよい)により置換されていてもよい)を表し、
31とR32がアルキル基を表す場合には、これらのアルキル基はそれらが結合している炭素原子と一緒になって不飽和の5〜7員炭素環を形成してもよく、
33とR34がアルキル基を表す場合には、これらのアルキル基はそれらが結合している炭素原子と一緒になって不飽和の5〜7員炭素環を形成してもよく、
*は−C(=O)−N(−Z)(−R104)との結合を表す。)
【請求項19】
Aが式(IIb)を表し、
(i)R31およびR32が水素原子を表すか、
(ii)R31およびR32のいずれか一方が水素原子を表し、他方がC1−6アルキル基(C1−6アルキル基は、環状アミノ基を形成してもよいモノまたはジC1−6アルキルアミノ基またはハロゲン原子により置換されていてもよく、環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)を表すか、
(iii)R31およびR32が、同一または異なっていてもよく、C1−6アルキル基(C1−6アルキル基は、環状アミノ基を形成してもよいモノまたはジC1−6アルキルアミノ基またはハロゲン原子により置換されていてもよく、環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)を表すか、あるいは
(iv)R31とR32が、それらが結合している炭素原子と一緒になって不飽和の5〜7員炭素環を形成している、
請求項17または18に記載の化合物。
【請求項20】
Aが式(IIb)を表し、R31およびR32が水素原子を表すか、またはR31およびR32のいずれか一方が水素原子を表し、他方がハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキル基を表し、あるいはR31とR32がそれらが結合している炭素原子と一緒になって不飽和の5〜7員炭素環を形成している、請求項17または18に記載の化合物。
【請求項21】
Aが式(IIc)を表し、
(i)R33およびR34が水素原子を表すか、
(ii)R33およびR34のいずれか一方が水素原子を表し、他方がC1−6アルキル基(C1−6アルキル基は、環状アミノ基を形成してもよいモノまたはジC1−6アルキルアミノ基またはハロゲン原子により置換されていてもよく、環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)を表すか、
(iii)R33およびR34が、同一または異なっていてもよく、C1−6アルキル基(C1−6アルキル基は、環状アミノ基を形成してもよいモノまたはジC1−6アルキルアミノ基またはハロゲン原子により置換されていてもよく、環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)を表すか、あるいは
(iv)R33とR34が、それらが結合している炭素原子と一緒になって不飽和の5〜7員炭素環を形成している、
請求項17または18に記載の化合物。
【請求項22】
Aが式(IIc)を表し、R33およびR34が水素原子を表すか、またはR33およびR34のいずれか一方が水素原子を表し、他方がハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキル基を表し、あるいはR33とR34がそれらが結合している炭素原子と一緒になって不飽和の5〜7員炭素環を形成している、請求項17または18に記載の化合物。
【請求項23】
Aが式(IId)を表し、R35およびR36が水素原子を表すか、またはR35およびR36のいずれか一方が水素原子を表し、他方がハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキル基を表す、請求項17に記載の化合物。
【請求項24】
が、置換基を有してもよいC5−7シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基、置換基を有していてもよい飽和または不飽和の5または6員複素環式基、または置換基を有していてもよい飽和または不飽和の9〜11員二環性複素環式基である、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項25】
アリール基がフェニル基またはナフチル基である、請求項24に記載の化合物。
【請求項26】
複素環式基が、ピリジル基、フリル基、チエニル基、イソキサゾール基、ピリミジル基、およびキノキサリニル基から選択される、請求項24に記載の化合物。
【請求項27】
が、C5−7シクロアルキル基、フェニル基、ピリジル基、フリル基、チエニル基、イソキサゾール基、ピリミジル基、およびキノキサリニル基から選択される環状基(この環状基は、ハロゲン原子;ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキル基;ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルコキシ基;または水酸基により置換されていてもよい)を表す、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項28】
が、C5−7シクロアルキル基、フェニル基、ピリジル基、フリル基、チエニル基、イソキサゾール基、ピリミジル基、およびキノキサリニル基から選択される環状基(この環状基は、C1−6アルキルにより置換されていてもよく、このアルキル基は、置換されていてもよいC1−6アルコキシ基、置換されていてもよいC1−6アルキルチオ基、置換されていてもよいC1−6アルキルスルフィニル基、置換されていてもよいC1−6アルキルスルホニル基、または置換されていてもよいモノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)により更に置換されていてもよい)を表す、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項29】
が、式(IIIa)、式(IIIb)、または式(IIIc)の基を表す、請求項1または2に記載の化合物。

(上記式中、
D、E、J、L、およびMは、同一または異なっていてもよく、炭素原子または窒素原子を表し、
Gは酸素原子または硫黄原子を表し、
、R、R10、R11、およびR12は、同一または異なっていてもよく、
(I)ハロゲン原子;
(II)(1)水酸基、(2)チオール基、(3)アミノ基、(4)C1−6アルコキシ基、(5)C1−6アルキルチオ基、(6)C1−6アルキルスルフィニル基、(7)C1−6アルキルスルホニル基、(8)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基、(8’)複素環式基により置換されたアミノ基(この複素環式基は更にC1−6アルキル基により置換されていてもよい)、(9)C1−6アルキルカルボニルオキシ基、(10)C1−アルキルカルボニルチオ基、(11)C1−6アルキルカルボニルアミノ基、(12)アリールオキシ基、(13)アリールチオ基、(14)アリールスルフィニル基、(15)アリールスルホニル基、(16)アリールアミノ基、(17)C1−6アルキル−またはアリール−スルホニルアミノ基、(18)C1−6アルキル−またはアリール−ウレイド基、(19)C1−6アルコキシ−またはアリールオキシ−カルボニルアミノ基、(20)C1−6アルキルアミノ−またはアリールアミノ−カルボニルオキシ基、(21)カルボキシル基、(22)ニトロ基、(23)複素環式基、(23’)Het−S(=O)j−(Hetは複素環式基を表し、jは0、1、または2を表し、Hetはモノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分は、水酸基により置換されていてもよい)により置換されていてもよいアルキル基により置換されていてもよい)、(24)シアノ基、および(25)ハロゲン原子からなる群から選択される置換基を有していてもよいC1−6アルキル基
(ここで、(4)C1−6アルコキシ基、(5)C1−6アルキルチオ基、(6)C1−6アルキルスルフィニル基、および(7)C1−6アルキルスルホニル基のアルキル部分は、水素原子、ハロゲン原子、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基、C1−6アルキルチオ基、モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)、アリールオキシ基、アリールチオ基、水酸基、カルボキシル基、−S(=O)(−OH)、C1−6アルコキシ−またはアリールオキシ−カルボニル基、C1−6アルキルカルボニル基、アリール基、または複素環式基(この複素環式基はモノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分は、水酸基により置換されていてもよい)により置換されていてもよいアルキル基により更に置換されていてもよい)により置換されていてもよく、また
(8)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基において、ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分は、ハロゲン原子;C1−6アルキル(C1−6アルキルは水酸基、ハロゲン原子、アリール基(アリール基はハロゲン原子、C1−6アルキル、もしくはC1−6アルキルオキシ基によって置換されていてもよい)、複素環式基(複素環式基は、ハロゲン原子、C1−6アルキル、もしくはC1−6アルキルオキシ基によって置換されていてもよい)により置換されていてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分が2つのC1−6アルキル基によって置換される場合、それぞれは一緒になってC3−7シクロアルキル基を形成していてもよい);C1−6アルコキシ基;C1−6アルキルチオ基;モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分は、水酸基により置換されていてもよい);アリールアミノ基(アミノ基は更にC1−6アルキル基により置換されていてもよい);モノ−またはジ−C1−6アルキルカルバモイルメチル基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分は、水酸基により置換されていてもよい);アリールオキシ基;アリールチオ基;酸素原子(=O);水酸基;カルボキシル基;C1−6アルコキシ−またはアリールオキシ−カルボニル基;C1−6アルキルカルボニル基;アリール基(このアリール基はハロゲン原子または水酸基により置換されていてもよい);または複素環式基により更に置換されていてもよく、環状アミノ部分の一つの炭素原子が同一または異なっていてもよい二つのC1−6アルコキシ基により置換されているとき、この二つのアルコキシ基は一緒になって基−O−(CH)p−O−(ここでpは2〜4の整数を表す)を形成してもよく、環状アミノ基は単環性または二環性の芳香族炭素環または単環性または二環性の芳香族複素環と縮合して二環性または三環性複素環式基を表すことができる。);
(III)ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルコキシ基;
(IV)ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキルチオ基;
(V)C3−7シクロアルキル基;
(VI)アリール基;
(VII)アリールオキシ基;
(VIII)C1−6アルキルカルボニルアミノ基;
(VIX)C1−6アルキルカルボニルオキシ基;
(X)水酸基;
(XI)ニトロ基;
(XII)シアノ基;
(XIII)アミノ基;
(XIV)モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい);
(XV)アリールアミノ基;
(XVI)C1−6アルキル−またはアリール−スルホニルアミノ基;
(XVII)C1−6アルキル−またはアリール−ウレイド基;
(XVIII)C1−6アルコキシ−またはアリールオキシ−カルボニルアミノ基;
(XIX)C1−6アルキルアミノ−またはアリールアミノ−カルボニルオキシ基;
(XX)C1−6アルコキシ−またはアリールオキシ−カルボニル基;
(XXI)アシル基;
(XXII)カルボキシル基;
(XXIII)カルバモイル基;
(XXIV)モノ−またはジ−アルキルカルバモイル基;
(XXV)複素環式基;
(XXVI)アルキル−またはアリール−スルホニル基;
(XXVII)C2−6アルケニルオキシ基;
(XXVIII)C2−6アルキニルオキシ基;または
(XXIX)水素原子
を表し、
D、E、J、L、またはMが窒素原子を表す場合、R、R、R10、R11、およびR12はそれぞれ存在しないか、あるいは窒素原子と一緒になってN−オキシド(N→O)を形成していてもよい。)
【請求項30】
、R、R10、R11、およびR12が、同一または異なっていてもよく、
水素原子;
ハロゲン原子;
ヒドロキシメチル基;
ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキル基;または
ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルコキシ基
を表す、請求項29に記載の化合物。
【請求項31】
、R、R10、R11、およびR12が表すことがある置換されたC1−6アルキル基が、式(IV)の基

(上記式中、
Qは、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、またはスルホニル基を表し、
X1は結合または炭素数1〜5の直鎖または分岐鎖のアルキレン鎖を表し、
13は、水素原子、ハロゲン原子、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基、C1−6アルキルチオ基、モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)、アリールオキシ基、アリールチオ基、水酸基、カルボキシル基、−S(=O)(−OH)、C1−6アルコキシ−またはアリールオキシ−カルボニル基、C1−6アルキルカルボニル基、アリール基、または複素環式基(この複素環式基はモノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分は、水酸基により置換されていてもよい)により置換されていてもよいアルキル基により更に置換されていてもよい);
または式(V)の基

(上記式中、
X2は結合または炭素数1〜5の直鎖または分岐鎖のアルキレン鎖を表し、
X3は結合または炭素数1〜5の直鎖または分岐鎖のアルキレン鎖を表し、
14およびR15は、同一または異なっていてもよく、水素原子;ハロゲン原子;C1−6アルキル(C1−6アルキルは水酸基、ハロゲン原子、アリール基(アリール基はハロゲン原子、C1−6アルキル、もしくはC1−6アルキルオキシ基によって置換されていてもよい)、複素環式基(複素環式基は、ハロゲン原子、C1−6アルキル、もしくはC1−6アルキルオキシ基によって置換されていてもよい)により置換されていてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分が2つのC1−6アルキル基によって置換される場合、それぞれは一緒になってC3−7シクロアルキル基を形成していてもよい);C1−6アルコキシ基;C1−6アルキルチオ基;モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分は、水酸基により置換されていてもよい);アリールアミノ基(アミノ基は更にC1−6アルキル基により置換されていてもよい);モノ−またはジ−C1−6アルキルカルバモイルメチル基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分は、水酸基により置換されていてもよい);アリールオキシ基;アリールチオ基;酸素原子(=O);水酸基;カルボキシル基;C1−6アルコキシ−またはアリールオキシ−カルボニル基;C1−6アルキルカルボニル基;アリール基(このアリール基はハロゲン原子または水酸基により置換されていてもよい);または複素環式基を表し、但し、X2が結合を表す場合にはRは水素原子を表し、X3が結合を表す場合にはR15は水素原子を表し、あるいは
14およびR15はそれらが結合している窒素原子と一緒になって複素環式基を形成してもよく、この複素環式基はR14およびR15が結合している窒素原子以外に更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、この複素環式基は更に水酸基;C1−6アルキル(C1−6アルキルは水酸基、ハロゲン原子、アリール基(アリール基はハロゲン原子、C1−6アルキル、もしくはC1−6アルキルオキシ基によって置換されていてもよい)、複素環式基(複素環式基は、ハロゲン原子、C1−6アルキル、もしくはC1−6アルキルオキシ基によって置換されていてもよい)により置換されていてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分が2つのC1−6アルキル基によって置換される場合、それぞれは一緒になってC3−7シクロアルキル基を形成していてもよい);モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分は、水酸基により置換されていてもよい);飽和または不飽和の5または6員複素環式基;モノ−またはジ−C1−6アルキルカルバモイルメチル基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、アミノ基上の1または2つのアルキル基および環状アミノ部分は、水酸基により置換されていてもよい);フェニル基;または酸素原子(=O)により置換されていてもよく、環状アミノ部分の一つの炭素原子が同一または異なっていてもよい二つのC1−6アルコキシ基により置換されているとき、この二つのアルコキシ基は一緒になって基−O−(CH)p−O−(ここでpは2〜4の整数を表す)を形成してもよく、環状アミノ基は単環性または二環性の芳香族炭素環または単環性または二環性の芳香族複素環と縮合して二環性または三環性複素環式基を表すことができる。)を表す、請求項27に記載の化合物。
【請求項32】
D、E、J、L、およびMが炭素原子を表す、請求項29〜31のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項33】
D、E、J、L、およびMのいずれか一つまたは二つが窒素原子を表し、残りが炭素原子を表す、請求項29〜31のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項34】
が式(IIIa)を表し、D、E、J、L、およびMが炭素原子を表す、請求項29〜31のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項35】
が式(IIIa)を表し、D、E、J、L、およびMのいずれか一つまたは二つが窒素原子を表し、残りが炭素原子を表す、請求項29〜31のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項36】
が式(IIIb)を表し、D、E、およびJが炭素原子を表し、Gが酸素原子または硫黄原子を表す、請求項29〜31のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項37】
が式(IIIc)を表し、D、E、およびJが炭素原子を表し、Gが酸素原子または硫黄原子を表す、請求項29〜31のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項38】
が式(IIIa)を表し、
D、E、J、L、およびMが炭素原子を表し、
、R、R10、R11、およびR12のうち一つまたは二つが、同一または異なっていてもよく、ハロゲン原子;ヒドロキシメチル基;ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキル基;またはハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルコキシ基を表し、残りが水素原子を表す、請求項29に記載の化合物。
【請求項39】
が式(IIIa)を表し、
D、E、J、L、およびMのいずれか一つまたは二つが窒素原子を表し、残りが炭素原子を表し、
、R、R10、R11、およびR12のうち一つまたは二つが、同一または異なっていてもよく、ハロゲン原子;ヒドロキシメチル基;ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキル基;またはハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルコキシ基を表し、残りが水素原子を表す、請求項29に記載の化合物。
【請求項40】
が式(IIIb)を表し、
D、E、およびJが炭素原子を表し、Gが酸素原子または硫黄原子を表し、
、R、およびR10のうち一つまたは二つが、同一または異なっていてもよく、ハロゲン原子;ヒドロキシメチル基;ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキル基;またはハロゲン原子により置換されていてもよいC−6アルコキシ基を表し、残りが水素原子を表す、請求項29に記載の化合物。
【請求項41】
が式(IIIc)を表し、
D、E、およびJが炭素原子を表し、Gが酸素原子または硫黄原子を表し、
、R、およびR10のうち一つまたは二つが、同一または異なっていてもよく、ハロゲン原子;ヒドロキシメチル基;ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキル基;またはハロゲン原子により置換されていてもよいC−6アルコキシ基を表し、残りが水素原子を表す、請求項29に記載の化合物。
【請求項42】
が式(IIIa)を表し、
D、E、J、L、およびMが炭素原子を表し、
、R、およびR12が水素原子を表し、
10およびR11のうち一つが式(IV)の基

(上記式中、Q、X1、およびR13は請求項31において定義された内容と同義である。)
または式(V)の基

(上記式中、X2、X3、R14、およびR15は請求項31において定義された内容と同義である。)
を表し、残りの基が水素原子を表す、請求項29に記載の化合物。
【請求項43】
が式(IIIa)を表し、
D、E、J、L、およびMのいずれか一つまたは二つが窒素原子を表し、残りが炭素原子を表し、
、R、およびR12が水素原子を表し、
10およびR11のうち一つが式(IV)の基

(上記式中、Q、X1、およびR13は請求項31において定義された内容と同義である。)
または式(V)の基

(上記式中、X2、X3、R14、およびR15は請求項31において定義された内容と同義である。)
を表し、残りの基が水素原子を表す、請求項29に記載の化合物。
【請求項44】
が式(IIIb)を表し、
D、E、およびJが炭素原子を表し、Gが酸素原子または硫黄原子を表し、
、R、およびR10のうち一つが式(IV)の基

(上記式中、Q、X1、およびR13は請求項31において定義された内容と同義である。)
または式(V)の基

(上記式中、X2、X3、R14、およびR15は請求項31において定義された内容と同義である。)
を表し、残りの基が水素原子を表す、請求項29に記載の化合物。
【請求項45】
が式(IIIc)を表し、
D、E、およびJが炭素原子を表し、Gが酸素原子または硫黄原子を表し、
、R、およびR10のうち一つが式(IV)の基

(上記式中、Q、X1、およびR13は請求項31において定義された内容と同義である。)
または式(V)の基

(上記式中、X2、X3、R14、およびR15は請求項31において定義された内容と同義である。)
を表し、残りの基が水素原子を表す、請求項29に記載の化合物。
【請求項46】
が、水素原子;置換基を有してもよいC1−6アルキル基;または置換基を有していてもよいアリール基を表し、Rが、置換基を有してもよいアリール基、置換基を有していてもよいアリールC1−6アルキル基、置換を有していてもよいアリールC2−6アルケニル基、または置換基を有していてもよい飽和または不飽和の5または6員複素環式基を表す、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項47】
が、水素原子;ハロゲン原子またはC1−6アルコキシ基により置換されていてもよいC1−6アルキル基;またはハロゲン原子、C1−6アルキル基、またはC1−6アルコキシ基により置換されていてもよいアリール基を表す、請求項46に記載の化合物。
【請求項48】
が、水素原子またはC1−6アルキル基を表す、請求項46に記載の化合物。
【請求項49】
が、フェニル基、ナフチル基、フリル基、ピロリル基、およびチエニル基から選択される環状基(この環状基は、ハロゲン原子;ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキル基;C1−6アルコキシ基(このアルコキシ基は、ハロゲン原子;アリールオキシ基(このアリールオキシ基はハロゲン原子及びC1−6アルキル基により置換されてもよい);C1−6アルコキシ基(このアルコキシ基は、モノまたはジC1−6アルキルアミン(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成してもよく、この環状アミノ基はさらに1〜3個の異種原子を含んでいてもよい);ハロゲン原子により置換されていてもよい);アリールチオ基(このアリールチオ基はハロゲン原子及びC1−6アルキル基により置換されていもよい);C1−6アルキルチオ基(このアルキルチオ基は、モノまたはジC1−6アルキルアミン(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成してもよく、この環状アミノ基はさらに1〜3個の異種原子を含んでいてもよい);ハロゲン原子により置換されていもよい);アリールアミノ基(このアリールアミノ基はさらにC1−6アルキルによって置換されていもよい);モノまたはジC1−6アルキルアミン(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成してもよく、この環状アミノ基はさらに1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)により置換されていてもよい);水酸基;モノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジ−C1−6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、この環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい);ニトロ基;C2−6アルケニルオキシ基;またはC2−6アルキニルオキシ基により置換されていてもよい)を表す、請求項46〜48のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項50】
式(I)が式(I−1)で表される、請求項1または2に記載の化合物。

(上記式中、A、R、Z、および−−−は請求項1において定義された内容と同義である。)
【請求項51】
Aが式(IIa)または式(IIa’):

(上記式中、R、R、R、およびRは、請求項3の式(IIa)および式(IIa’)において定義された内容と同義である。)
であり、
が、置換基を有してもよいC5−7シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基、または置換基を有していてもよい飽和または不飽和の5または6員複素環式基を表し、
Zが基(A)、基(B)、または基(C)


(上記式中、Rが水素原子またはC1−6アルキル基を表し、Rが置換基を有してもよいアリール基、置換基を有していてもよいアリールC1−6アルキル基、置換を有していてもよいアリールC2−6アルケニル基、または置換基を有していてもよい飽和または不飽和の5または6員複素環式基を表し、R17が水素原子を表す)
を表す、請求項50に記載の化合物。
【請求項52】
Aが式(IIa):

(上記式中、R、R、R、およびRは、請求項3の式(IIa)において定義された内容と同義である。)
であり、
−−−が二重結合を表し、
が、置換基を有してもよいC5−7シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基、または置換基を有していてもよい飽和または不飽和の5または6員複素環式基を表し、
Zが基(A)または(B)

(上記式中、Rが水素原子またはC1−6アルキル基を表し、Rが置換基を有してもよいアリール基、置換基を有していてもよいアリールC1−6アルキル基、置換を有していてもよいアリールC2−6アルケニル基、または置換基を有していてもよい飽和または不飽和の5または6員複素環式基を表し、R17が水素原子を表す)
を表す、請求項50に記載の化合物。
【請求項53】
Aが式(IIb):

(上記式中、R31およびR32は、請求項17の式(IIb)において定義された内容と同義である。)
であり、
が、置換基を有してもよいC5−7シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基、または置換基を有していてもよい飽和または不飽和の5または6員複素環式基を表し、
Zが基(A)または(B)

(上記式中、Rが水素原子またはC1−6アルキル基を表し、Rが置換基を有してもよいアリール基、置換基を有していてもよいアリールC1−6アルキル基、置換を有していてもよいアリールC2−6アルケニル基、または置換基を有していてもよい飽和または不飽和の5または6員複素環式基を表し、R17が水素原子を表す)
を表す、請求項50に記載の化合物。
【請求項54】
Aが式(IIc):

(上記式中、R33およびR34は、請求項17の式(IIc)において定義された内容と同義である。)
であり、
が、置換基を有してもよいC5−7シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基、または置換基を有していてもよい飽和または不飽和の5または6員複素環式基を表し、
Zが基(A)または(B)

(上記式中、Rが水素原子またはC1−6アルキル基を表し、Rが置換基を有してもよいアリール基、置換基を有していてもよいアリールC1−6アルキル基、置換を有していてもよいアリールC2−6アルケニル基、または置換基を有していてもよい飽和または不飽和の5または6員複素環式基を表し、R17が水素原子を表す)
を表す、請求項50に記載の化合物。
【請求項55】
Aが式(IId):

(上記式中、R35およびR36は、請求項17の式(IId)において定義された内容と同義である。)
であり、
が、置換基を有してもよいC5−7シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基、または置換基を有していてもよい飽和または不飽和の5または6員複素環式基を表し、
Zが基(A)または(B)

(上記式中、Rが水素原子またはC1−6アルキル基を表し、Rが置換基を有してもよいアリール基、置換基を有していてもよいアリールC1−6アルキル基、置換を有していてもよいアリールC2−6アルケニル基、または置換基を有していてもよい飽和または不飽和の5または6員複素環式基を表し、R17が水素原子を表す)
を表す、請求項50に記載の化合物。
【請求項56】
が、式(IIIa)、式(IIIb)、または式(IIIc)


(上記式中、D、E、G、J、L、M、R、R、R10、R11、およびR12は、請求項29において定義された内容と同義である。)
を表す、請求項51〜55のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項57】
Aが式(IIa)または式(IIa’)

を表し、
上記式中、
(1)R、R、R、およびRが水素原子を表すか、
(2)RおよびRが水素原子を表し、RおよびRのいずれか一方がハロゲン原子;水酸基;置換基を有してもよいC1−6アルキル基;置換基を有してもよいC1−6アルコキシ基;置換基を有してもよいモノ−またはジ−アリールアミノ基;置換基を有してもよいモノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジアルキルアミノ基は一緒になって置換基を有してもよい環状アミノ基を形成してもよく、環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい);置換基を有してもよいモノ−またはジ−C2−6アルケニルアミノ基(ジC2−6アルケニルアミノ基は一緒になって置換基を有してもよい不飽和環状アミノ基を形成してもよく、環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)を表し、他方が水素原子を表すか、
(3)RおよびRが水素原子を表し、RおよびRが、同一または異なっていてもよく、ハロゲン原子;水酸基;置換基を有してもよいC1−6アルキル基;置換基を有してもよいC1−6アルコキシ基を表すか、
(4)RおよびRが水素原子を表し、RおよびRが、これらが結合している炭素原子と一緒になって不飽和の5〜7員炭素環を形成するか、
(5)RおよびRが水素原子を表し、RおよびRのいずれか一方が置換基を有してもよいモノまたはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジC1−6アルキルアミノ基は一緒になって置換基を有していてもよい環状アミノ基を形成してもよく、環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでもよい)を表し、他方が水素原子を表すか、あるいは
(6)RおよびRが水素原子を表し、RおよびRのいずれか一方が置換基を有してもよいC1−6アルコキシ基を表し、他方が水素原子を表し、
が式(IIIa)

を表し、
上記式中、
(i)D、E、J、L、およびMが炭素原子を表し、R、R、R10、R11、およびR12のうち一つまたは二つが、同一または異なっていてもよく、ハロゲン原子;ヒドロキシメチル基;ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキル基;またはハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルコキシ基を表し、残りが水素原子を表すか、
(ii)D、E、J、L、およびMのいずれか一つまたは二つが窒素原子を表し、残りが炭素原子を表し、R、R、R10、R11、およびR12のうち一つまたは二つが、同一または異なっていてもよく、ハロゲン原子;ヒドロキシメチル基;ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキル基;またはハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルコキシ基を表し、残りが水素原子を表すか、
(iii)D、E、J、L、およびMが炭素原子を表し、R、R、およびR12が水素原子を表し、R10およびR11のうち一つが式(IV)の基

(上記式中、Q、X1、およびR13は請求項31において定義された内容と同義である。)
または式(V)の基

(上記式中、X2、X3、R14、およびR15は請求項31において定義された内容と同義である。)
を表し、残りの基が水素原子を表すか、あるいは
(iv)D、E、J、L、およびMのいずれか一つまたは二つが窒素原子を表し、残りが炭素原子を表し、R、R、およびR12が水素原子を表し、R10およびR11のうち一つが式(IV)の基

(上記式中、Q、X1、およびR13は請求項31において定義された内容と同義である。)
または式(V)の基

(上記式中、X2、X3、R14、およびR15は請求項31において定義された内容と同義である。)
を表し、残りの基が水素原子を表し、
Zが基(A)、基(B)、または基(C)

を表し、
上記式中、
が水素原子またはC1−6アルキル基を表し、
が置換基を有してもよいアリール基、置換基を有していてもよいアリールC1−6アルキル基、置換を有していてもよいアリールC2−6アルケニル基、または置換基を有していてもよい飽和または不飽和の5または6員複素環式基を表し、
17が水素原子を表す
請求項50に記載の化合物。
【請求項58】
Aが式(IIa)または式(IIa’)

を表し、
上記式中、
(1)R、R、R、およびRが水素原子を表すか、
(2)RおよびRが水素原子を表し、RおよびRのいずれか一方がハロゲン原子;水酸基;置換基を有してもよいC1−6アルキル基;置換基を有してもよいC1−6アルコキシ基;置換基を有してもよいモノ−またはジ−アリールアミノ基;置換基を有してもよいモノ−またはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジアルキルアミノ基は一緒になって置換基を有してもよい環状アミノ基を形成してもよく、環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい);置換基を有してもよいモノ−またはジ−C2−6アルケニルアミノ基(ジC2−6アルケニルアミノ基は一緒になって置換基を有してもよい不飽和環状アミノ基を形成してもよく、環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)を表し、他方が水素原子を表すか、
(3)RおよびRが水素原子を表し、RおよびRが、同一または異なっていてもよく、ハロゲン原子;水酸基;置換基を有してもよいC1−6アルキル基;置換基を有してもよいC1−6アルコキシ基を表すか、あるいは
(4)RおよびRが水素原子を表し、RおよびRが、これらが結合している炭素原子と一緒になって不飽和の5〜7員炭素環を形成するか、
(5)RおよびRが水素原子を表し、RおよびRのいずれか一方が置換基を有してもよいモノまたはジ−C1−6アルキルアミノ基(ジC1−6アルキルアミノ基は一緒になって置換基を有していてもよい環状アミノ基を形成してもよく、環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでもよい)を表し、他方が水素原子を表すか、あるいは
(6)RおよびRが水素原子を表し、RおよびRのいずれか一方が置換基を有してもよいC1−6アルコキシ基を表し、他方が水素原子を表し、
が式(IIIb)または式(IIIc)

を表し、
上記式中、
(i)D、E、およびJが炭素原子を表し、Gが酸素原子または硫黄原子を表し、R、R、およびR10のうち一つまたは二つが、同一または異なっていてもよく、ハロゲン原子;ヒドロキシメチル基;ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキル基;またはハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルコキシ基を表し、残りが水素原子を表すか、あるいは
(ii)D、E、およびJが炭素原子を表し、Gが酸素原子または硫黄原子を表し、R、R、およびR10のうち一つが式(IV)の基

(上記式中、Q、X1、およびR13は請求項31において定義された内容と同義である。)
または式(V)の基

(上記式中、X2、X3、R14、およびR15は請求項31において定義された内容と同義である。)
を表し、残りの基が水素原子を表し、
Zが基(A)、基(B)、または基(C)

を表し、
上記式中、
が水素原子またはC1−6アルキル基を表し、
が置換基を有してもよいアリール基、置換基を有していてもよいアリールC1−6アルキル基、置換を有していてもよいアリールC2−6アルケニル基、または置換基を有していてもよい飽和または不飽和の5または6員複素環式基を表し、
17が水素原子を表す
請求項50に記載の化合物。
【請求項59】
Aが式(IIb)

を表し、
上記式中、
(i)R31およびR32が水素原子を表すか、
(ii)R31およびR32のいずれか一方が水素原子を表し、他方がC1−6アルキル基(C1−6アルキル基は、環状アミノ基を形成してもよいモノまたはジC1−6アルキルアミノ基またはハロゲン原子により置換されていてもよく、環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)を表すか、
(iii)R31およびR32が、同一または異なっていてもよく、C1−6アルキル基(C1−6アルキル基は、環状アミノ基を形成してもよいモノまたはジC1−6アルキルアミノ基またはハロゲン原子により置換されていてもよく、環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)を表すか、あるいは
(iv)R31とR32が、それらが結合している炭素原子と一緒になって不飽和の5〜7員炭素環を形成し、
が式(IIIa)

を表し、
上記式中、
(i)D、E、J、L、およびMが炭素原子を表し、R、R、R10、R11、およびR12のうち一つまたは二つが、同一または異なっていてもよく、ハロゲン原子;ヒドロキシメチル基;ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキル基;またはハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルコキシ基を表し、残りが水素原子を表すか、
(ii)D、E、J、L、およびMのいずれか一つまたは二つが窒素原子を表し、残りが炭素原子を表し、R、R、R10、R11、およびR12のうち一つまたは二つが、同一または異なっていてもよく、ハロゲン原子;ヒドロキシメチル基;ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキル基;またはハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルコキシ基を表し、残りが水素原子を表すか、
(iii)D、E、J、L、およびMが炭素原子を表し、R、R、およびR12が水素原子を表し、R10およびR11のうち一つが式(IV)の基

(上記式中、Q、X1、およびR13は請求項31において定義された内容と同義である。)
または式(V)の基

(上記式中、X2、X3、R14、およびR15は請求項31において定義された内容と同義である。)
を表し、残りの基が水素原子を表すか、あるいは
(iv)D、E、J、L、およびMのいずれか一つまたは二つが窒素原子を表し、残りが炭素原子を表し、R、R、およびR12が水素原子を表し、R10およびR11のうち一つが式(IV)の基

(上記式中、Q、X1、およびR13は請求項31において定義された内容と同義である。)
または式(V)の基

(上記式中、X2、X3、R14、およびR15は請求項31において定義された内容と同義である。)
を表し、残りの基が水素原子を表し、
Zが基(A)、基(B)、または基(C)


を表し、
上記式中、
が水素原子またはC1−6アルキル基を表し、
が置換基を有してもよいアリール基、置換基を有していてもよいアリールC1−6アルキル基、置換を有していてもよいアリールC2−6アルケニル基、または置換基を有していてもよい飽和または不飽和の5または6員複素環式基を表し、
17が水素原子を表す
請求項50に記載の化合物。
【請求項60】
Aが式(IIb)

を表し、
上記式中、
(i)R31およびR32が水素原子を表すか、
(ii)R31およびR32のいずれか一方が水素原子を表し、他方がC1−6アルキル基(C1−6アルキル基は、環状アミノ基を形成してもよいモノまたはジC1−6アルキルアミノ基またはハロゲン原子により置換されていてもよく、環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)を表すか、
(iii)R31およびR32が、同一または異なっていてもよく、C1−6アルキル基(C1−6アルキル基は、環状アミノ基を形成してもよいモノまたはジC1−6アルキルアミノ基またはハロゲン原子により置換されていてもよく、環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)を表すか、あるいは
(iv)R31とR32が、それらが結合している炭素原子と一緒になって不飽和の5〜7員炭素環を形成し、
が式(IIIb)または式(IIIc)

を表し、
上記式中、
(i)D、E、およびJが炭素原子を表し、Gが酸素原子または硫黄原子を表し、R、R、およびR10のうち一つまたは二つが、同一または異なっていてもよく、ハロゲン原子;ヒドロキシメチル基;ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキル基;またはハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルコキシ基を表し、残りが水素原子を表すか、あるいは
(ii)D、E、およびJが炭素原子を表し、Gが酸素原子または硫黄原子を表し、R、R、およびR10のうち一つが式(IV)の基

(上記式中、Q、X1、およびR13は請求項31において定義された内容と同義である。)
または式(V)の基

(上記式中、X2、X3、R14、およびR15は請求項31において定義された内容と同義である。)
を表し、残りの基が水素原子を表し、
Zが基(A)、基(B)、または基(C)

を表し、
上記式中、
が水素原子またはC1−6アルキル基を表し、
が置換基を有してもよいアリール基、置換基を有していてもよいアリールC1−6アルキル基、置換を有していてもよいアリールC2−6アルケニル基、または置換基を有していてもよい飽和または不飽和の5または6員複素環式基を表し、
17が水素原子を表す
請求項50に記載の化合物。
【請求項61】
Aが式(IIc)

を表し、
上記式中、
(i)R33およびR34が水素原子を表すか、
(ii)R33およびR34のいずれか一方が水素原子を表し、他方がC1−6アルキル基(C1−6アルキル基は、環状アミノ基を形成してもよいモノまたはジC1−6アルキルアミノ基またはハロゲン原子により置換されていてもよく、環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)を表すか、
(iii)R33およびR34が、同一または異なっていてもよく、C1−6アルキル基(C1−6アルキル基は、環状アミノ基を形成してもよいモノまたはジC1−6アルキルアミノ基またはハロゲン原子により置換されていてもよく、環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)を表すか、あるいは
(iv)R33とR34が、それらが結合している炭素原子と一緒になって不飽和の5〜7員炭素環を形成し、
が式(IIIa)

を表し、
上記式中、
(i)D、E、J、L、およびMが炭素原子を表し、R、R、R10、R11、およびR12のうち一つまたは二つが、同一または異なっていてもよく、ハロゲン原子;ヒドロキシメチル基;ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキル基;またはハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルコキシ基を表し、残りが水素原子を表すか、
(ii)D、E、J、L、およびMのいずれか一つまたは二つが窒素原子を表し、残りが炭素原子を表し、R、R、R10、R11、およびR12のうち一つまたは二つが、同一または異なっていてもよく、ハロゲン原子;ヒドロキシメチル基;ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキル基;またはハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルコキシ基を表し、残りが水素原子を表すか、
(iii)D、E、J、L、およびMが炭素原子を表し、R、R、およびR12が水素原子を表し、R10およびR11のうち一つが式(IV)の基

(上記式中、Q、X1、およびR13は請求項31において定義された内容と同義である。)
または式(V)の基

(上記式中、X2、X3、R14、およびR15は請求項31において定義された内容と同義である。)
を表し、残りの基が水素原子を表すか、あるいは
(iv)D、E、J、L、およびMのいずれか一つまたは二つが窒素原子を表し、残りが炭素原子を表し、R、R、およびR12が水素原子を表し、R10およびR11のうち一つが式(IV)の基

(上記式中、Q、X1、およびR13は請求項31において定義された内容と同義である。)
または式(V)の基

(上記式中、X2、X3、R14、およびR15は請求項31において定義された内容と同義である。)
を表し、残りの基が水素原子を表し、
Zが基(A)、基(B)、または基(C)


を表し、
上記式中、
が水素原子またはC1−6アルキル基を表し、
が置換基を有してもよいアリール基、置換基を有していてもよいアリールC1−6アルキル基、置換を有していてもよいアリールC2−6アルケニル基、または置換基を有していてもよい飽和または不飽和の5または6員複素環式基を表し、
17が水素原子を表す
請求項50に記載の化合物。
【請求項62】
Aが式(IIc)

を表し、
上記式中、
(i)R33およびR34が水素原子を表すか、
(ii)R33およびR34のいずれか一方が水素原子を表し、他方がC1−6アルキル基(C1−6アルキル基は、環状アミノ基を形成してもよいモノまたはジC1−6アルキルアミノ基またはハロゲン原子により置換されていてもよく、環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)を表すか、
(iii)R33およびR34が、同一または異なっていてもよく、C1−6アルキル基(C1−6アルキル基は、環状アミノ基を形成してもよいモノまたはジC1−6アルキルアミノ基またはハロゲン原子により置換されていてもよく、環状アミノ基は更に1〜3個の異種原子を含んでいてもよい)を表すか、あるいは
(iv)R33とR34が、それらが結合している炭素原子と一緒になって不飽和の5〜7員炭素環を形成し、
が式(IIIb)または式(IIIc)

を表し、
上記式中、
(i)D、E、およびJが炭素原子を表し、Gが酸素原子または硫黄原子を表し、R、R、およびR10のうち一つまたは二つが、同一または異なっていてもよく、ハロゲン原子;ヒドロキシメチル基;ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキル基;またはハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルコキシ基を表し、残りが水素原子を表すか、あるいは
(ii)D、E、およびJが炭素原子を表し、Gが酸素原子または硫黄原子を表し、R、R、およびR10のうち一つが式(IV)の基

(上記式中、Q、X1、およびR13は請求項31において定義された内容と同義である。)
または式(V)の基

(上記式中、X2、X3、R14、およびR15は請求項31において定義された内容と同義である。)
を表し、残りの基が水素原子を表し、
Zが基(A)、基(B)、または基(C)

を表し、
上記式中、
が水素原子またはC1−6アルキル基を表し、
が置換基を有してもよいアリール基、置換基を有していてもよいアリールC1−6アルキル基、置換を有していてもよいアリールC2−6アルケニル基、または置換基を有していてもよい飽和または不飽和の5または6員複素環式基を表し、
17が水素原子を表す
請求項50に記載の化合物。
【請求項63】
Aが式(IId)

を表し、
上記式中、R35およびR36が水素原子を表すか、またはR35およびR36のいずれか一方が水素原子を表し、他方がハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキル基を表し、
が式(IIIa)

を表し、
上記式中、
(i)D、E、J、L、およびMが炭素原子を表し、R、R、R10、R11、およびR12のうち一つまたは二つが、同一または異なっていてもよく、ハロゲン原子;ヒドロキシメチル基;ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキル基;またはハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルコキシ基を表し、残りが水素原子を表すか、
(ii)D、E、J、L、およびMのいずれか一つまたは二つが窒素原子を表し、残りが炭素原子を表し、R、R、R10、R11、およびR12のうち一つまたは二つが、同一または異なっていてもよく、ハロゲン原子;ヒドロキシメチル基;ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキル基;またはハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルコキシ基を表し、残りが水素原子を表すか、
(iii)D、E、J、L、およびMが炭素原子を表し、R、R、およびR12が水素原子を表し、R10およびR11のうち一つが式(IV)の基

(上記式中、Q、X1、およびR13は請求項31において定義された内容と同義である。)
または式(V)の基

(上記式中、X2、X3、R14、およびR15は請求項31において定義された内容と同義である。)
を表し、残りの基が水素原子を表すか、あるいは
(iv)D、E、J、L、およびMのいずれか一つまたは二つが窒素原子を表し、残りが炭素原子を表し、R、R、およびR12が水素原子を表し、R10およびR11のうち一つが式(IV)の基

(上記式中、Q、X1、およびR13は請求項31において定義された内容と同義である。)
または式(V)の基

(上記式中、X2、X3、R14、およびR15は請求項31において定義された内容と同義である。)
を表し、残りの基が水素原子を表し、
Zが基(A)、基(B)、または基(C)

を表し、
上記式中、
が水素原子またはC1−6アルキル基を表し、
が置換基を有してもよいアリール基、置換基を有していてもよいアリールC1−6アルキル基、置換を有していてもよいアリールC2−6アルケニル基、または置換基を有していてもよい飽和または不飽和の5または6員複素環式基を表し、
17が水素原子を表す
請求項50に記載の化合物。
【請求項64】
Aが式(IId)

を表し、
上記式中、R35およびR36が水素原子を表すか、またはR35およびR36のいずれか一方が水素原子を表し、他方がハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキル基を表し、
が式(IIIb)または式(IIIc)

を表し、
上記式中、
(i)D、E、およびJが炭素原子を表し、Gが酸素原子または硫黄原子を表し、R、R、およびR10のうち一つまたは二つが、同一または異なっていてもよく、ハロゲン原子;ヒドロキシメチル基;ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキル基;またはハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルコキシ基を表し、残りが水素原子を表すか、あるいは
(ii)D、E、およびJが炭素原子を表し、Gが酸素原子または硫黄原子を表し、R、R、およびR10のうち一つが式(IV)の基

(上記式中、Q、X1、およびR13は請求項31において定義された内容と同義である。)
または式(V)の基

(上記式中、X2、X3、R14、およびR15は請求項31において定義された内容と同義である。)
を表し、残りの基が水素原子を表し、
Zが基(A)、基(B)、または基(C)


を表し、
上記式中、
が水素原子またはC1−6アルキル基を表し、
が置換基を有してもよいアリール基、置換基を有していてもよいアリールC1−6アルキル基、置換を有していてもよいアリールC2−6アルケニル基、または置換基を有していてもよい飽和または不飽和の5または6員複素環式基を表し、
17が水素原子を表す
請求項50に記載の化合物。
【請求項65】
式(I−3)の化合物またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物。

(上記式中、R201、R202、R203、R204、R201’、R202’、R203’、およびR204’は、同一または異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、C1−6アルキル基、またはC1−6アルコキシ基を表し、
205およびR205’は、同一または異なっていてもよく、水素原子またはC−6アルキル基を表し、
206およびR206’は、同一または異なっていてもよく、基Aまたは基B

(上記式中、Rが水素原子またはC1−6アルキル基を表し、Rがアリール基または飽和または不飽和の5または6員複素環式基(アリール基および複素環式基はハロゲン原子またはハロゲン原子により置換されていてもよいC1−6アルキル基を表す)
を表し、
TはC2−8アルキレン鎖を表す)
【請求項66】
請求項1〜65のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物を有効成分として含んでなる、医薬組成物。
【請求項67】
血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効である疾患の予防または治療に用いることができる、請求項66に記載の医薬組成物。
【請求項68】
血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効である疾患が、高リン血症である、請求項67に記載の医薬組成物。
【請求項69】
血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効である疾患が、腎不全および慢性腎不全である、請求項67に記載の医薬組成物。
【請求項70】
血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効である疾患が、二次性副甲状腺機能亢進症および原発性副甲状腺機能亢進症並びにこれらに関連する疾患である、請求項67に記載の医薬組成物。
【請求項71】
二次性副甲状腺機能亢進症に関連する疾患が、腎性骨異栄養症、PTH増加またはビタミンD低下により生ずる中枢・末梢神経障害、貧血、心筋障害、高脂血症、糖代謝異常、皮膚掻痒、腱断裂、性機能異常、筋肉障害、皮膚虚血性潰瘍、成長遅延、心伝導障害、肺拡散障害、免疫不全、骨・関節痛、骨変形、または骨折である、請求項70に記載の医薬組成物。
【請求項72】
血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効である疾患が、カルシウム・リン代謝異常疾患(例えば、代謝性骨疾患)である、請求項67に記載の医薬組成物。
【請求項73】
血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効である疾患が、カルシウムおよび/またはリン積の抑制が治療上有効である疾患である、請求項67に記載の医薬組成物。
【請求項74】
カルシウムおよび/またはリン積の抑制が治療上有効である疾患が、透析患者における心血管系の石灰化、加齢による動脈硬化、糖尿病性血管症、軟部組織石灰化、転移性石灰化、異所性石灰化、red eye、関節痛、筋肉痛、皮膚掻痒、心伝導障害、肺拡散障害、狭心症、心筋梗塞、または心雑音や弁膜症による心不全である、請求項73に記載の医薬組成物。
【請求項75】
請求項1〜65のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物を含んでなる、血清リン濃度低下剤。
【請求項76】
請求項1〜65のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物を含んでなる、リン酸輸送阻害剤。
【請求項77】
血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上有効である疾患の予防または治療に用いられる医薬の製造のための、請求項1〜65のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項78】
血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効である疾患が、高リン血症である、請求項77に記載の使用。
【請求項79】
血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効である疾患が、腎不全および慢性腎不全である、請求項77に記載の使用。
【請求項80】
血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効である疾患が、二次性副甲状腺機能亢進症および原発性副甲状腺機能亢進症並びにこれらに関連する疾患である、請求項77に記載の使用。
【請求項81】
二次性副甲状腺機能亢進症に関連する疾患が、腎性骨異栄養症、PTH増加またはビタミンD低下により生ずる中枢・末梢神経障害、貧血、心筋障害、高脂血症、糖代謝異常、皮膚掻痒、腱断裂、性機能異常、筋肉障害、皮膚虚血性潰瘍、成長遅延、心伝導障害、肺拡散障害、免疫不全、骨・関節痛、骨変形、または骨折である、請求項80に記載の使用。
【請求項82】
血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効である疾患が、カルシウム・リン代謝異常疾患(例えば、代謝性骨疾患)である、請求項77に記載の使用。
【請求項83】
血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効である疾患が、カルシウムおよび/またはリン積の抑制が治療上有効である疾患である、請求項77に記載の使用。
【請求項84】
カルシウムおよび/またはリン積の抑制が治療上有効である疾患が、透析患者における心血管系の石灰化、加齢による動脈硬化、糖尿病性血管症、軟部組織石灰化、転移性石灰化、異所性石灰化、red eye、関節痛、筋肉痛、皮膚掻痒、心伝導障害、肺拡散障害、狭心症、心筋梗塞、または心雑音や弁膜症による心不全である、請求項83に記載の使用。
【請求項85】
血清リン濃度低下剤の製造のための、請求項1〜65のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項86】
リン酸輸送阻害剤の製造のための、請求項1〜65のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項87】
請求項1〜65のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物の治療上または予防上の有効量を哺乳類に投与する工程を含んでなる、血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上有効である疾患の予防または治療方法。
【請求項88】
血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効である疾患が、高リン血症である、請求項87に記載の方法。
【請求項89】
血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効である疾患が、腎不全および慢性腎不全である、請求項87に記載の方法。
【請求項90】
血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効である疾患が、二次性副甲状腺機能亢進症および原発性副甲状腺機能亢進症並びにこれらに関連する疾患である、請求項87に記載の方法。
【請求項91】
二次性副甲状腺機能亢進症に関連する疾患が、腎性骨異栄養症、PTH増加またはビタミンD低下により生ずる中枢・末梢神経障害、貧血、心筋障害、高脂血症、糖代謝異常、皮膚掻痒、腱断裂、性機能異常、筋肉障害、皮膚虚血性潰瘍、成長遅延、心伝導障害、肺拡散障害、免疫不全、骨・関節痛、骨変形、または骨折である、請求項90に記載の方法。
【請求項92】
血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効である疾患が、カルシウム・リン代謝異常疾患(例えば、代謝性骨疾患)である、請求項87に記載の方法。
【請求項93】
血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効である疾患が、カルシウムおよび/またはリン積の抑制が治療上有効である疾患である、請求項87に記載の方法。
【請求項94】
カルシウムおよび/またはリン積の抑制が治療上有効である疾患が、透析患者における心血管系の石灰化、加齢による動脈硬化、糖尿病性血管症、軟部組織石灰化、転移性石灰化、異所性石灰化、red eye、関節痛、筋肉痛、皮膚掻痒、心伝導障害、肺拡散障害、狭心症、心筋梗塞、または心雑音や弁膜症による心不全である、請求項93に記載の方法。
【請求項95】
請求項1〜65のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物の治療上または予防上の有効量を哺乳類に投与する工程を含んでなる、血流中の血清リン濃度を低下させる方法。
【請求項96】
請求項1〜65のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物の治療上または予防上の有効量を哺乳類に投与する工程を含んでなる、生体内におけるリン酸輸送を阻害する方法。

【国際公開番号】WO2004/085382
【国際公開日】平成16年10月7日(2004.10.7)
【発行日】平成18年6月29日(2006.6.29)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2005−508959(P2005−508959)
【国際出願番号】PCT/JP2004/004427
【国際出願日】平成16年3月29日(2004.3.29)
【出願人】(000253503)麒麟麦酒株式会社 (247)
【Fターム(参考)】