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生物活性を有するアミド
説明

生物活性を有するアミド

本発明は、NPY Y5受容体のリガンドである、生物活性を有するアミドを対象とする。本発明はさらに、治療有効量の本発明の化合物と薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、一定量の本発明の化合物を対象に投与することを含む、特定の障害に罹患している対象の治療方法を提供する。さらに、本発明は、特定の障害に罹患している対象を治療する医薬を製造するための、本発明の化合物の使用も提供する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式I:
【化1】

[式中、Rは、フェニル、ピラゾイル、イミダゾイル、イソオキサゾイル、オキサジアゾイル、チアジアゾイル、ピリジル、ピリミジルまたはピラジニルであり、前記フェニル、ピラゾイル、イミダゾイル、イソオキサゾイル、オキサジアゾイル、チアジアゾイル、ピリジル、ピリミジルおよびピラジニルは、1個または複数のRで場合により置換されており、
は、C〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、NH(C〜Cアルキル)、(CHOC(O)C〜Cアルキル、C〜Cシクロアルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアゾイル、テトラゾリル、チアゾイル、オキサゾイル、イミダゾイル、イソオキサゾイル、フラニルまたはピラゾイルであり、前記フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアゾイル、テトラゾリル、チアゾイル、オキサゾイル、イミダゾイル、イソオキサゾイル、フラニルおよびピラゾイルは、1個または複数のRで場合により置換されており、
はHまたはC〜Cアルキルであるか、あるいはRは、Rと組み合わさって、C〜Cアルキルで場合により置換されているC〜Cアルキレンを形成していてもよく、
は、1個または複数のC〜Cアルキル、C〜Cペルフルオロアルキル、C〜Cアルコキシまたはハロゲンで場合により置換されているC〜Cアルキル、C〜Cペルフルオロアルキル、C(O)C〜Cアルキルまたはフェニルであり、
は、C〜Cアルキル、C〜Cペルフルオロアルキル、C〜Cアルコキシまたはハロゲンであり、
Aは、CH、COHまたはNであり、
Xは、C(O)、COまたはS(O)であり、
各RおよびRは、独立に、HまたはC〜Cアルキルであるか、あるいはRおよびRは組み合わさってC〜Cシクロアルキルを形成していてもよく、
各Rは、独立に、HまたはC〜Cアルキルであり、
各mおよびvは、独立に、1〜4(1と4を含める)の整数であり、そして
nは、0〜2(0と2を含める)の整数である]
で表される化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項2】
XがC(O)である、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
XがCOである、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
XがS(O)である、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
が、1個または複数のRで場合により置換されているフェニルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
が、1個または複数のRで場合により置換されているピリジルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
が、1個または複数のRで場合により置換されている[1,3]ピラゾイルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
がピリミジニルまたはピラジニルであり、前記ピリミジニルおよびピリアジニルは、1個または複数のRで場合により置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
AがCHであり、nが1である、請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
AがNであり、nが1または2である、請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
がC〜Cシクロアルキルであり、RがHまたはC〜Cアルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項12】
がC〜Cアルコキシ、NH(C〜Cアルキル)または(CHC(O)C〜Cアルキルであり、RがHまたはC〜Cアルキルであり、vが1または2である、請求項1に記載の化合物。
【請求項13】
がRと組み合わさってメチレンを形成している、請求項1に記載の化合物。
【請求項14】
が、1個または複数のRで場合により置換されているフェニルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項15】
がピリジル、ピリミジル、ピラジニルまたはトリアジニルであり、前記ピリジル、ピリミジル、ピラジニルおよびトリアジニルは、1個または複数のRで場合により置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
がテトラゾリル、チアゾイル、オキサゾイル、イミダゾイル、イソオキサゾイル、およびピラゾイルであり、前記テトラゾリル、チアゾイル、オキサゾイル、イミダゾイル、イソオキサゾイルおよびピラゾイルは、1個または複数のRで場合により置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項17】
各RおよびRが、独立に、HまたはC〜Cアルキルであり、そしてmが0または1である、請求項1に記載の化合物。
【請求項18】
およびRが組み合わさって、C〜Cシクロアルキルを形成しており、そしてmが0または1である、請求項1に記載の化合物。
【請求項19】
各Rが、独立に、HまたはC〜Cアルキルであり、そしてmが0または1である、請求項1に記載の化合物。
【請求項20】
が、1個または複数のC〜Cアルキル、C〜Cアルコキシ、フッ素または塩素で場合により置換されているフェニルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項21】
がC〜CアルキルまたはC〜Cペルフルオロアルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項22】
がC〜Cアルキル、フッ素または塩素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項23】
治療有効量の請求項1に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩を含む医薬組成物。
【請求項24】
請求項1に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩を投与することを含む、認知障害に罹患している対象の治療方法。

【公表番号】特表2012−508238(P2012−508238A)
【公表日】平成24年4月5日(2012.4.5)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−535612(P2011−535612)
【出願日】平成21年11月2日(2009.11.2)
【国際出願番号】PCT/US2009/062956
【国際公開番号】WO2010/053861
【国際公開日】平成22年5月14日(2010.5.14)
【出願人】(591143065)ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット (129)
【Fターム(参考)】