疼痛の治療に用いられるピリダジノン誘導体
式（Ｉ）：
［式中、Ｒ１は、水素などから選択され；Ｒ２は、置換または無置換のアリールなどから選択され；Ｒ３は、水素などであり；ｐは、０、１又は２であり；Ｒ４及びＲ５は、それぞれ水素などであり；Ｒ６及びＲ７は、一緒になって、式：
［式中、Ｒ８は、水素であり；Ｘは、酸素などから選択され；Ｒ１０は、水素などから選択され；Ｒ１１は、水素などから選択され；Ｒ１２は、水素などから選択され；Ｒ１３は、水素などから選択され；Ｒ１４は、水素などから選択され；ｍ及びｎは、それぞれ０、１、若しくは２である］の基を形成する］で示されるピリダジノン誘導体化合物又はその医薬上許容される塩。これは、医薬として有用である。
［式中、Ｒ１は、水素などから選択され；Ｒ２は、置換または無置換のアリールなどから選択され；Ｒ３は、水素などであり；ｐは、０、１又は２であり；Ｒ４及びＲ５は、それぞれ水素などであり；Ｒ６及びＲ７は、一緒になって、式：
［式中、Ｒ８は、水素であり；Ｘは、酸素などから選択され；Ｒ１０は、水素などから選択され；Ｒ１１は、水素などから選択され；Ｒ１２は、水素などから選択され；Ｒ１３は、水素などから選択され；Ｒ１４は、水素などから選択され；ｍ及びｎは、それぞれ０、１、若しくは２である］の基を形成する］で示されるピリダジノン誘導体化合物又はその医薬上許容される塩。これは、医薬として有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｒ１は、水素、置換または無置換の低級アルキル及び置換または無置換のアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、置換または無置換のアリール及び置換または無置換のヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、低級アルキルであり；
ｐは、０、１又は２であり；かつ
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ水素であるか、又は一緒になって結合を形成し；
Ｒ６及びＲ７は、一緒になって、式；
【化２】
［式中、
Ｒ８は、水素であり、
Ｘは、酸素又はＮ−Ｒ９（Ｒ９は、水素、置換または無置換の低級アルカノイル又は置換または無置換の低級アルキルである）であり；又は
Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、結合を形成していてもよく；
ｍ及びｎは、それぞれ、０、１又は２であり；
Ｒ１０及びＲ１２は、それぞれ、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ホルミル、シアノ、置換または無置換の低級アルキル、置換または無置換のアミノ、置換または無置換の低級アルコキシ、飽和環状アミノ、置換または無置換のカルバモイル、カルボキシ、置換または無置換の低級アルコキシカルボニル及び置換または無置換のアシルオキシからなる群から選択され；
Ｒ１１、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素、ハロゲン、置換または無置換の低級アルキル、カルボキシ及び置換または無置換の低級アルコキシカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１１或いはＲ１２及びＲ１３は、一緒になって、オキソ、ヒドロキシイミノ、置換または無置換の低級アルキレン（１つ以上の炭素がヘテロ原子で置換されていてもよい）、又は置換または無置換の低級アルキリデンを形成していてもよく；
Ｒ９及びＲ１０は、一緒になって、低級アルキレン又は結合を形成していてもよく；
Ｒ１１及びＲ１３或いはＲ１３及びＲ１４は、一緒になって結合を形成していてもよい；
（ただし、ｎ＝１かつＲ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が、同時に水素であるとき、Ｒ９は、置換または無置換の低級アルキル、又は置換または無置換の低級アルカノイルである）］の基を形成する］で示されるピリダジノン誘導体化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が、水素又は置換または無置換のアリールであり；
Ｒ２が、置換または無置換のアリールであり；
ｐが、０であり；
Ｒ４及びＲ５が、それぞれ水素であるか、又は一緒になって結合を形成し；かつ
Ｒ６及びＲ７が、一緒になって、式；
【化３】
［式中、
Ｒ８は、水素であり；
Ｘは、酸素又はＮ−Ｒ９（Ｒ９は、水素、置換または無置換の低級アルカノイル又は置換または無置換の低級アルキルである）であり；又は
Ｒ８及びＲ９は、一緒になって結合を形成してもよく；
ｍ及びｎは、それぞれ、０、１又は２であり；
Ｒ１０及びＲ１２は、それぞれ、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ホルミル、シアノ、置換または無置換の低級アルキル、置換または無置換のアミノ、置換または無置換の低級アルコキシ、飽和環状アミノ、置換または無置換のカルバモイル、カルボキシ、置換または無置換の低級アルコキシカルボニル及び置換または無置換のアシルオキシからなる群から選択され；
Ｒ１１、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素、ハロゲン及び置換または無置換の低級アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１１或いはＲ１２及びＲ１３は、一緒になって、オキソ、ヒドロキシイミノ、置換または無置換の低級アルキレン（１つ以上の炭素がヘテロ原子で置換されていてもよい）、又は置換または無置換の低級アルキリデンを形成していてもよく；
Ｒ９及びＲ１０は、一緒になって、低級アルキレン又は結合を形成していてもよく；
Ｒ１１及びＲ１３或いはＲ１３及びＲ１４は、一緒になって、結合を形成していてもよい。
（ただし、ｎ＝１かつＲ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が、同時に水素であるとき、Ｒ９は、置換または無置換の低級アルキル又は置換または無置換の低級アルカノイルである）］の基を形成する、請求項１記載のピリダジノン誘導体化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１が、水素又は（Ｃ１−６）アルキル若しくは（Ｃ１−６）アルキルアミノスルホニルで置換されていてもよい（Ｃ６−１４）アリールであり；
Ｒ２が、ハロゲン、（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ１−６）アルコキシから選択される１乃至３個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ６−１４）アリールであり；
ｐが、０であり；
Ｒ４及びＲ５が、それぞれ水素であるか、又は一緒になって結合を形成し；かつ
Ｒ６及びＲ７が、一緒になって、式；
【化４】
［式中、
Ｒ８は、水素であり；
Ｘは、酸素又はＮ−Ｒ９（Ｒ９は、水素、カルボキシ、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、モルホリノ、モルホリノカルボニル又は（Ｃ１−６）アルキルスルホニルオキシで置換されていてもよい（Ｃ１−６）アルキル、又は（Ｃ２−７）アルカノイルである）であり；又は
Ｒ８及びＲ９は、一緒になって結合を形成し；
ｍ及びｎは、それぞれ０、１又は２であり；
Ｒ１０は、水素、（Ｃ６−１４）アリール（Ｃ１−６）アルコキシ、ジ（Ｃ６−１４）アリール（Ｃ１−６）アルキルシリルオキシ若しくはヒドロキシで置換されていてもよい（Ｃ１−６）アルキルであり；
Ｒ１１は、水素又は（Ｃ１−６）アルキルであり；
Ｒ１２は、
水素；
ハロゲン；
ヒドロキシ；
カルボキシ；
ホルミル；
シアノ；
ヒドロキシ、ヒドロキシイミノ、ハロゲン、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−７）アルカノイルオキシ、アミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ（前述の（Ｃ１−６）アルキルの一つ若しくは両方は、ヒドロキシ、（Ｃ６−１４）アリール又は（Ｃ３−６）シクロアルキル−カルボニルで置換されていてもよい）、（Ｃ１−６）アルキルウレイド、モルホリノ、又は、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル若しくはジ（Ｃ１−６）アルキルアミノで置換されていてもよい）４乃至６員の環状アミノで置換されていてもよい、（Ｃ１−６）アルキル；
モノ−若しくはジ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ；
４乃至６員の環状アミノ；
（Ｃ６−１４）アリールで置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ；
（Ｃ３−６）シクロアルキル若しくはヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキルで置換されていてもよいカルバモイル；
（Ｃ１−６）アルコキシ−カルボニル；及び
（Ｃ１−６）アルコキシ−カルボニルオキシ
からなる群から選択され；
Ｒ１３は、水素、またはヒドロキシ若しくは（Ｃ１−７）アルカノイルオキシで置換されていてもよい（Ｃ１−６）アルキルであり；
Ｒ１４は、水素であり；
Ｒ１０及びＲ１１は、一緒になって、１つ以上の炭素原子がヘテロ原子で置換されていてもよい（Ｃ２−６）アルキレン（これは、（Ｃ６−１４）アリール（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル又は（Ｃ１−７）アルカノイルで置換されていてもよい）を形成していてもよく；
Ｒ１２及びＲ１３は、一緒になって、１つ以上の炭素原子がヘテロ原子で置換されていてもよいＣ２−６アルキレン（これは、ヒドロキシで置換されていてもよい（Ｃ１−６）アルキル、若しくはＣ１−６アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ１−７）アルカノイルで置換されていてもよい）；
ヒドロキシで置換されていてもよい（Ｃ１−６）アルキリデン；
オキソ；又は
ヒドロキシイミノ
を形成していてもよく；
Ｒ９及びＲ１０は、一緒になって、（Ｃ２−６）アルキレン又は結合を形成していてもよく；
Ｒ１１及びＲ１３は、一緒になって結合を形成してもよく；又は
Ｒ１３及びＲ１４は、一緒になって結合を形成していてもよい；
（ただし、ｎ＝１かつＲ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が、同時に水素であるとき、Ｒ９は、置換または無置換の低級アルキル又は置換または無置換の低級アルカノイルである）］の基を形成する、請求項２記載のピリダジノン誘導体化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が、水素、置換または無置換の低級アルキル及び置換または無置換のアリールからなる群から選択され；
Ｒ２が、置換または無置換のアリール及び置換または無置換のチエニルからなる群から選択され；
Ｒ３が、低級アルキルであり；
ｐが、０、１又は２であり；
Ｒ４及びＲ５が、一緒になって結合を形成し；かつ
Ｒ６及びＲ７が、一緒になって、式；
【化５】
［式中、
Ｒ１５は、ヒドロキシ、置換または無置換の低級アルキル、置換または無置換のアミノ、置換または無置換の低級アルコキシ、飽和環状アミノ、置換または無置換のカルバモイル、カルボキシ及び置換または無置換の低級アルコキシカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換または無置換の低級アルキル、置換または無置換のアミノ、飽和環状アミノ、置換または無置換の低級アルコキシ、置換または無置換のカルバモイル、カルボキシ及び置換または無置換の低級アルコキシカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ１７は、水素、ハロゲン及び置換または無置換の低級アルキルからなる群から選択され；又は
Ｒ１６及びＲ１７は、一緒になって低級アルキレン又は低級アルキリデンを形成し；
Ｒ１８は、水素又は置換または無置換の低級アルキルであり（ただし、Ｒ１６及びＲ１７の両方が同時に水素であるとき、Ｒ１８は、置換または無置換の低級アルキルである）；かつ
Ｒ１９は、水素又は置換または無置換の低級アルキルである］の基を形成する、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が、水素又は置換または無置換のアリールであり；
Ｒ２が、置換または無置換のアリールであり；
ｐが、０であり；
Ｒ４及びＲ５が、一緒になって結合を形成し；かつ
Ｒ６及びＲ７が、一緒になって、式；
【化６】
［式中、
Ｒ１５は、置換または無置換の低級アルキルであり；
Ｒ１６は、水素、ヒドロキシ、置換または無置換の低級アルキル、置換または無置換のアミノ及び飽和環状アミノからなる群から選択され、
Ｒ１７は、水素であり；
Ｒ１８は、水素又は置換または無置換の低級アルキルであり；かつ
Ｒ１９は、水素又は置換または無置換の低級アルキルである］の基を形成する、請求項４記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１が、水素、及び（Ｃ１−６）アルキル若しくは（Ｃ１−６）アルキルアミノスルホニルで置換されていてもよい（Ｃ６−１４）アリールからなる群から選択され；
Ｒ２が、ハロゲン、（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ１−６）アルコキシから選択される１乃至３個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ６−１４）アリールであり；
ｐが、０であり；
Ｒ４及びＲ５が、一緒になって結合を形成し；かつ
Ｒ６及びＲ７が、一緒になって、式；
【化７】
［式中、
Ｒ１５は、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ−（Ｃ１−６）アルキル又はヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキルであり；
Ｒ１６は、
水素；
ヒドロキシ；
ヒドロキシ、ハロゲン、メチルアミノ、ジメチルアミノ、（２−ヒドロキシエチル）メチルアミノ、モルホリノ又は４−（ジメチルアミノ）−１−ピペリジニルで置換されていてもよいＣ１−６アルキル；
モノ−若しくはジ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ；及び
ピペリジノ
からなる群から選択され；
Ｒ１７は、水素であり；
Ｒ１８は、水素、又は（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、カルボキシ若しくはヒドロキシで置換されていてもよい（Ｃ１−６）アルキルであり；かつ
Ｒ１９は、カルボキシ、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、モルホリノ、モルホリノカルボニル若しくは（Ｃ１−６）アルキルスルホニルオキシで置換されていてもよい（Ｃ１−６）アルキルである］の基を形成する、請求項５記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項７】
医薬上許容され得る担体と混合してなる、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項８】
疼痛、関節リウマチ、炎症に関連する他の状態、クローン病、炎症性腸疾患及び乾癬からなる群から選択される疾患の予防又は治療のための、請求項７記載の医薬組成物。
【請求項９】
疼痛、関節リウマチ、炎症に関連する他の状態、クローン病、炎症性腸疾患及び乾癬からなる群から選択される疾患を予防又は治療する方法であって、有効量の請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む、方法。
【請求項１０】
疼痛、関節リウマチ、炎症に関連する他の状態、クローン病、炎症性腸疾患及び乾癬からなる群から選択される疾患の予防用又は治療用医薬組成物の製造のための、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｒ１は、水素、置換または無置換の低級アルキル及び置換または無置換のアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、置換または無置換のアリール及び置換または無置換のヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、低級アルキルであり；
ｐは、０、１又は２であり；かつ
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ水素であるか、又は一緒になって結合を形成し；
Ｒ６及びＲ７は、一緒になって、式；
【化２】
［式中、
Ｒ８は、水素であり、
Ｘは、酸素又はＮ−Ｒ９（Ｒ９は、水素、置換または無置換の低級アルカノイル又は置換または無置換の低級アルキルである）であり；又は
Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、結合を形成していてもよく；
ｍ及びｎは、それぞれ、０、１又は２であり；
Ｒ１０及びＲ１２は、それぞれ、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ホルミル、シアノ、置換または無置換の低級アルキル、置換または無置換のアミノ、置換または無置換の低級アルコキシ、飽和環状アミノ、置換または無置換のカルバモイル、カルボキシ、置換または無置換の低級アルコキシカルボニル及び置換または無置換のアシルオキシからなる群から選択され；
Ｒ１１、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素、ハロゲン、置換または無置換の低級アルキル、カルボキシ及び置換または無置換の低級アルコキシカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１１或いはＲ１２及びＲ１３は、一緒になって、オキソ、ヒドロキシイミノ、置換または無置換の低級アルキレン（１つ以上の炭素がヘテロ原子で置換されていてもよい）、又は置換または無置換の低級アルキリデンを形成していてもよく；
Ｒ９及びＲ１０は、一緒になって、低級アルキレン又は結合を形成していてもよく；
Ｒ１１及びＲ１３或いはＲ１３及びＲ１４は、一緒になって結合を形成していてもよい；
（ただし、ｎ＝１かつＲ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が、同時に水素であるとき、Ｒ９は、置換または無置換の低級アルキル、又は置換または無置換の低級アルカノイルである）］の基を形成する］で示されるピリダジノン誘導体化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が、水素又は置換または無置換のアリールであり；
Ｒ２が、置換または無置換のアリールであり；
ｐが、０であり；
Ｒ４及びＲ５が、それぞれ水素であるか、又は一緒になって結合を形成し；かつ
Ｒ６及びＲ７が、一緒になって、式；
【化３】
［式中、
Ｒ８は、水素であり；
Ｘは、酸素又はＮ−Ｒ９（Ｒ９は、水素、置換または無置換の低級アルカノイル又は置換または無置換の低級アルキルである）であり；又は
Ｒ８及びＲ９は、一緒になって結合を形成してもよく；
ｍ及びｎは、それぞれ、０、１又は２であり；
Ｒ１０及びＲ１２は、それぞれ、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ホルミル、シアノ、置換または無置換の低級アルキル、置換または無置換のアミノ、置換または無置換の低級アルコキシ、飽和環状アミノ、置換または無置換のカルバモイル、カルボキシ、置換または無置換の低級アルコキシカルボニル及び置換または無置換のアシルオキシからなる群から選択され；
Ｒ１１、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ、水素、ハロゲン及び置換または無置換の低級アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１１或いはＲ１２及びＲ１３は、一緒になって、オキソ、ヒドロキシイミノ、置換または無置換の低級アルキレン（１つ以上の炭素がヘテロ原子で置換されていてもよい）、又は置換または無置換の低級アルキリデンを形成していてもよく；
Ｒ９及びＲ１０は、一緒になって、低級アルキレン又は結合を形成していてもよく；
Ｒ１１及びＲ１３或いはＲ１３及びＲ１４は、一緒になって、結合を形成していてもよい。
（ただし、ｎ＝１かつＲ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が、同時に水素であるとき、Ｒ９は、置換または無置換の低級アルキル又は置換または無置換の低級アルカノイルである）］の基を形成する、請求項１記載のピリダジノン誘導体化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１が、水素又は（Ｃ１−６）アルキル若しくは（Ｃ１−６）アルキルアミノスルホニルで置換されていてもよい（Ｃ６−１４）アリールであり；
Ｒ２が、ハロゲン、（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ１−６）アルコキシから選択される１乃至３個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ６−１４）アリールであり；
ｐが、０であり；
Ｒ４及びＲ５が、それぞれ水素であるか、又は一緒になって結合を形成し；かつ
Ｒ６及びＲ７が、一緒になって、式；
【化４】
［式中、
Ｒ８は、水素であり；
Ｘは、酸素又はＮ−Ｒ９（Ｒ９は、水素、カルボキシ、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、モルホリノ、モルホリノカルボニル又は（Ｃ１−６）アルキルスルホニルオキシで置換されていてもよい（Ｃ１−６）アルキル、又は（Ｃ２−７）アルカノイルである）であり；又は
Ｒ８及びＲ９は、一緒になって結合を形成し；
ｍ及びｎは、それぞれ０、１又は２であり；
Ｒ１０は、水素、（Ｃ６−１４）アリール（Ｃ１−６）アルコキシ、ジ（Ｃ６−１４）アリール（Ｃ１−６）アルキルシリルオキシ若しくはヒドロキシで置換されていてもよい（Ｃ１−６）アルキルであり；
Ｒ１１は、水素又は（Ｃ１−６）アルキルであり；
Ｒ１２は、
水素；
ハロゲン；
ヒドロキシ；
カルボキシ；
ホルミル；
シアノ；
ヒドロキシ、ヒドロキシイミノ、ハロゲン、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−７）アルカノイルオキシ、アミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ（前述の（Ｃ１−６）アルキルの一つ若しくは両方は、ヒドロキシ、（Ｃ６−１４）アリール又は（Ｃ３−６）シクロアルキル−カルボニルで置換されていてもよい）、（Ｃ１−６）アルキルウレイド、モルホリノ、又は、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル若しくはジ（Ｃ１−６）アルキルアミノで置換されていてもよい）４乃至６員の環状アミノで置換されていてもよい、（Ｃ１−６）アルキル；
モノ−若しくはジ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ；
４乃至６員の環状アミノ；
（Ｃ６−１４）アリールで置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ；
（Ｃ３−６）シクロアルキル若しくはヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキルで置換されていてもよいカルバモイル；
（Ｃ１−６）アルコキシ−カルボニル；及び
（Ｃ１−６）アルコキシ−カルボニルオキシ
からなる群から選択され；
Ｒ１３は、水素、またはヒドロキシ若しくは（Ｃ１−７）アルカノイルオキシで置換されていてもよい（Ｃ１−６）アルキルであり；
Ｒ１４は、水素であり；
Ｒ１０及びＲ１１は、一緒になって、１つ以上の炭素原子がヘテロ原子で置換されていてもよい（Ｃ２−６）アルキレン（これは、（Ｃ６−１４）アリール（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル又は（Ｃ１−７）アルカノイルで置換されていてもよい）を形成していてもよく；
Ｒ１２及びＲ１３は、一緒になって、１つ以上の炭素原子がヘテロ原子で置換されていてもよいＣ２−６アルキレン（これは、ヒドロキシで置換されていてもよい（Ｃ１−６）アルキル、若しくはＣ１−６アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ１−７）アルカノイルで置換されていてもよい）；
ヒドロキシで置換されていてもよい（Ｃ１−６）アルキリデン；
オキソ；又は
ヒドロキシイミノ
を形成していてもよく；
Ｒ９及びＲ１０は、一緒になって、（Ｃ２−６）アルキレン又は結合を形成していてもよく；
Ｒ１１及びＲ１３は、一緒になって結合を形成してもよく；又は
Ｒ１３及びＲ１４は、一緒になって結合を形成していてもよい；
（ただし、ｎ＝１かつＲ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が、同時に水素であるとき、Ｒ９は、置換または無置換の低級アルキル又は置換または無置換の低級アルカノイルである）］の基を形成する、請求項２記載のピリダジノン誘導体化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が、水素、置換または無置換の低級アルキル及び置換または無置換のアリールからなる群から選択され；
Ｒ２が、置換または無置換のアリール及び置換または無置換のチエニルからなる群から選択され；
Ｒ３が、低級アルキルであり；
ｐが、０、１又は２であり；
Ｒ４及びＲ５が、一緒になって結合を形成し；かつ
Ｒ６及びＲ７が、一緒になって、式；
【化５】
［式中、
Ｒ１５は、ヒドロキシ、置換または無置換の低級アルキル、置換または無置換のアミノ、置換または無置換の低級アルコキシ、飽和環状アミノ、置換または無置換のカルバモイル、カルボキシ及び置換または無置換の低級アルコキシカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換または無置換の低級アルキル、置換または無置換のアミノ、飽和環状アミノ、置換または無置換の低級アルコキシ、置換または無置換のカルバモイル、カルボキシ及び置換または無置換の低級アルコキシカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ１７は、水素、ハロゲン及び置換または無置換の低級アルキルからなる群から選択され；又は
Ｒ１６及びＲ１７は、一緒になって低級アルキレン又は低級アルキリデンを形成し；
Ｒ１８は、水素又は置換または無置換の低級アルキルであり（ただし、Ｒ１６及びＲ１７の両方が同時に水素であるとき、Ｒ１８は、置換または無置換の低級アルキルである）；かつ
Ｒ１９は、水素又は置換または無置換の低級アルキルである］の基を形成する、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が、水素又は置換または無置換のアリールであり；
Ｒ２が、置換または無置換のアリールであり；
ｐが、０であり；
Ｒ４及びＲ５が、一緒になって結合を形成し；かつ
Ｒ６及びＲ７が、一緒になって、式；
【化６】
［式中、
Ｒ１５は、置換または無置換の低級アルキルであり；
Ｒ１６は、水素、ヒドロキシ、置換または無置換の低級アルキル、置換または無置換のアミノ及び飽和環状アミノからなる群から選択され、
Ｒ１７は、水素であり；
Ｒ１８は、水素又は置換または無置換の低級アルキルであり；かつ
Ｒ１９は、水素又は置換または無置換の低級アルキルである］の基を形成する、請求項４記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１が、水素、及び（Ｃ１−６）アルキル若しくは（Ｃ１−６）アルキルアミノスルホニルで置換されていてもよい（Ｃ６−１４）アリールからなる群から選択され；
Ｒ２が、ハロゲン、（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ１−６）アルコキシから選択される１乃至３個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ６−１４）アリールであり；
ｐが、０であり；
Ｒ４及びＲ５が、一緒になって結合を形成し；かつ
Ｒ６及びＲ７が、一緒になって、式；
【化７】
［式中、
Ｒ１５は、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ−（Ｃ１−６）アルキル又はヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキルであり；
Ｒ１６は、
水素；
ヒドロキシ；
ヒドロキシ、ハロゲン、メチルアミノ、ジメチルアミノ、（２−ヒドロキシエチル）メチルアミノ、モルホリノ又は４−（ジメチルアミノ）−１−ピペリジニルで置換されていてもよいＣ１−６アルキル；
モノ−若しくはジ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ；及び
ピペリジノ
からなる群から選択され；
Ｒ１７は、水素であり；
Ｒ１８は、水素、又は（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、カルボキシ若しくはヒドロキシで置換されていてもよい（Ｃ１−６）アルキルであり；かつ
Ｒ１９は、カルボキシ、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、モルホリノ、モルホリノカルボニル若しくは（Ｃ１−６）アルキルスルホニルオキシで置換されていてもよい（Ｃ１−６）アルキルである］の基を形成する、請求項５記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項７】
医薬上許容され得る担体と混合してなる、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項８】
疼痛、関節リウマチ、炎症に関連する他の状態、クローン病、炎症性腸疾患及び乾癬からなる群から選択される疾患の予防又は治療のための、請求項７記載の医薬組成物。
【請求項９】
疼痛、関節リウマチ、炎症に関連する他の状態、クローン病、炎症性腸疾患及び乾癬からなる群から選択される疾患を予防又は治療する方法であって、有効量の請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む、方法。
【請求項１０】
疼痛、関節リウマチ、炎症に関連する他の状態、クローン病、炎症性腸疾患及び乾癬からなる群から選択される疾患の予防用又は治療用医薬組成物の製造のための、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩の使用。
【公表番号】特表２００９−５０７７５８（Ｐ２００９−５０７７５８Ａ）
【公表日】平成２１年２月２６日（２００９．２．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１１４９８（Ｐ２００８−５１１４９８）
【出願日】平成１８年８月３１日（２００６．８．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００６／３１７６９１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０２６９５０
【国際公開日】平成１９年３月８日（２００７．３．８）
【出願人】（０００００６６７７）アステラス製薬株式会社 (274)
【出願人】（０００２５０１００）湧永製薬株式会社 (51)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年２月２６日（２００９．２．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年８月３１日（２００６．８．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００６／３１７６９１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０２６９５０
【国際公開日】平成１９年３月８日（２００７．３．８）
【出願人】（０００００６６７７）アステラス製薬株式会社 (274)
【出願人】（０００２５０１００）湧永製薬株式会社 (51)
【Ｆターム（参考）】
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