説明

疼痛を治療するのに有用な治療薬

【課題】疼痛の予防方法及び治療薬を提供する。
【解決手段】式:


の化合物(式中、Ar及びArは特定化学式、VはNまたはCH、XはOまたはS、Rはハロ等の特定置換基、Rは−Hまたは−(C−C)アルキル、mは0または1である。)、またはその製薬上許容可能な塩("シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物");有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を含む組成物。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式:
【化1】

の化合物、またはその製薬上許容可能な塩(式中、
Ar1は、
【化2】

Ar2は、
【化3】

VはNまたはCH;
XはOまたはS;
Y1およびY2は、それぞれ、-CH2-および-CH2-、-O-および-O-、-NH-および-NH-、-S-お
よび-S-、-CH2-および-O-、-CH2-および-NH-、-CH2-および-S-、-O-および-CH2-、-NH-お
よび-CH2-、-S-および-CH2-、-O-および-NH-、NH-および-O-、-S-および-NH-、またはNH-
および-S-;
R1は、-H、-ハロ、-(C1-C4)アルキル、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(ハロ)3、CH(
ハロ)2、またはCH2(ハロ);
R2はそれぞれ独立に:
(a)-ハロ、-CN、-OH、-NO2、もしくは-NH2
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、(C8C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シク
ロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7
員)ヘテロ環、もしくは-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(それぞれ無置換であるか、もしくは
1つ以上のR5基で置換されている)、または、
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、もしくは-(5〜10員)ヘテロアリール(それ
ぞれ無置換であるか、もしくは1つ以上のR6基で置換されている);
R3はそれぞれ独立に:
(a)-ハロ、-CN、-OH、-NO2、もしくは-NH2,
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シク
ロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7
員)ヘテロ環、もしくは-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(それぞれ無置換であるか、もしくは
1つ以上のR5基で置換されている)、または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、もしくは-(5〜10員)ヘテロアリール(それ
ぞれ無置換であるか、もしくは1つ以上のR6基で置換されている);
R4は、-Hまたは-(C1-C6)アルキル;
R5はそれぞれ独立に、CN、OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アル
キニル、ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、OC(O)
OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7
R6はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、
-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテロ環、
-C(ハロ)3、CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、
OR7、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7
R7はそれぞれ独立に、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニ
ル、(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテロ
環、C(ハロ)3、CH(ハロ)2、またはCH2(ハロ);
R8はそれぞれ独立に、-(C1-C10)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル
、(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ
)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7
、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、S(O)2R7、R7OR7、R7COR7、R7C(O)OR7、R7OC(O)R7
R7OC(O)OR7、R7SR7、R7S(O)R7、R7S(O)2R7、C(ハロ)2C(ハロ)3、C(ハロ)2CH(ハロ)2、-CH
(C(ハロ)3)2、-CH(C(ハロ)3)(CH3)、OC(ハロ)2C(ハロ)3、OC(ハロ)2CH(ハロ)2、-OCH(C(
ハロ)3)2、-OCH(C(ハロ)3)(CH3)、C(OH)(CF3)2、-(C1-C10)アルキル、または-(3〜7員)ヘ
テロ環;
R9はそれぞれ独立に、-H、-ハロ、または-(C1-C6)アルキル;
R11はそれぞれ独立に、CN、OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)ア
ルキニル、ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、ま
たはOC(O)OR7
ハロはそれぞれ独立に、-F、-Cl、-Br、または-I;
mは0または1であり、mが1の場合には、R3はシクロ(ヘテロ)アルケニル環の2-、3-、5-
または6位に結合しており;
nは0〜3の整数;
pは0〜2の整数;
qは0〜6の整数;
rは0〜5の整数;および
sは0〜4の整数である)。
【請求項2】
Ar2
【化4】

である、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Ar1
【化5】

である、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
Ar1は、
【化6】

である、請求項2に記載の化合物。
【請求項5】
R8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、
(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2
、-CH2(ハロ)、CN、OH、ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7
OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7である、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
R8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、
(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2
、-CH2(ハロ)、CN、OH、ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7
OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7である、請求項2に記載の化合物。
【請求項7】
R8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、
(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2
、-CH2(ハロ)、CN、OH、ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7
OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7である、請求項3に記載の化合物。
【請求項8】
R4は-H; R1は-H、-ハロ、-CH3、-NO2、CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)
2、またはCH2(ハロ);およびR8はそれぞれ独立に、(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニ
ル、-(C2-C6)アルキニル、(C3C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニ
ル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、ハロ、N3、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR
7OH、OR7、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7、またはS(O)2R7である、請
求項4に記載の化合物。
【請求項9】
VはNである、請求項1に記載の化合物。.
【請求項10】
mは0である、請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
nは0、およびAr1はピリジル基である、請求項10に記載の化合物。
【請求項12】
R1は-Clまたは-CH3である、請求項11に記載の化合物。
【請求項13】
R1は-Clである、請求項12に記載の化合物。
【請求項14】
Ar2
【化7】

である、請求項13に記載の化合物。
【請求項15】
(R8)aおよび(R8)bはそれぞれ-Hである、請求項14に記載の化合物。
【請求項16】
(R8)aは-H、および(R8)bは-(C1-C6)アルキルまたはハロである、請求項14に記載の化
合物。
【請求項17】
(R8)bはiso-プロピル基である、請求項16に記載の化合物。
【請求項18】
(R8)bはtert-ブチル基である、請求項16に記載の化合物。
【請求項19】
(R8)bは-ハロである、請求項16に記載の化合物。
【請求項20】
(R8)bは-Fである、請求項19に記載の化合物。
【請求項21】
R1は-CH3である、請求項12に記載の化合物。
【請求項22】
Ar2は、
【化8】

である、請求項21に記載の化合物。
【請求項23】
(R8)aおよび(R8)bはそれぞれ-Hである、請求項22に記載の化合物。
【請求項24】
(R8)aは-H、および(R8)bは-(C1-C6)アルキルまたはハロである、請求項22に記載の化
合物。
【請求項25】
(R8)bはiso-プロピル基である、請求項24に記載の化合物。
【請求項26】
(R8)bはtert-ブチル基である、請求項24に記載の化合物。
【請求項27】
(R8)bは-ハロである、請求項24に記載の化合物。
【請求項28】
(R8)bは-Fである、請求項27に記載の化合物。
【請求項29】
nは0、mは1、R3は-CH3、およびAr1はピリジル基である、請求項9に記載の化合物。
【請求項30】
R1は-Clまたは-CH3である、請求項29に記載の化合物。
【請求項31】
R1は-Clである、請求項30に記載の化合物。
【請求項32】
Ar2は、
【化9】

である、請求項31に記載の化合物。
【請求項33】
(R8)aおよび(R8)bはそれぞれ-Hである、請求項32に記載の化合物。
【請求項34】
(R8)aは-H、および(R8)bは-(C1-C6)アルキルまたはハロである、請求項32に記載の化
合物。
【請求項35】
(R8)bはiso-プロピル基である、請求項34に記載の化合物。
【請求項36】
(R8)bはtert-ブチル基である、請求項34に記載の化合物。
【請求項37】
(R8)bは-ハロである、請求項34に記載の化合物。
【請求項38】
(R8)bは-Fである、請求項37に記載の化合物。
【請求項39】
R1は-CH3である、請求項30に記載の化合物。
【請求項40】
Ar2は、
【化10】

である、請求項39に記載の化合物。
【請求項41】
(R8)aおよび(R8)bはそれぞれ-Hである、請求項40に記載の化合物。
【請求項42】
(R8)aは-H、および(R8)bは-(C1-C6)アルキルまたはハロである、請求項40に記載の化
合物。
【請求項43】
(R8)bはiso-プロピル基である、請求項42に記載の化合物。
【請求項44】
(R8)bはtert-ブチル基である、請求項42に記載の化合物。
【請求項45】
(R8)bは-ハロである、請求項42に記載の化合物。
【請求項46】
(R8)bは-Fである、請求項45に記載の化合物。
【請求項47】
Ar2は、
【化11】

である、請求項13に記載の化合物。
【請求項48】
rは1、およびR8は-ハロまたは-(C1-C6)アルキルである、請求項47に記載の化合物。
【請求項49】
Ar2は4位において置換されている、請求項48に記載の化合物。
【請求項50】
-(C1-C6)アルキル基はtert-ブチル基である、請求項49に記載の化合物。
【請求項51】
R8は-ハロである、請求項49に記載の化合物。
【請求項52】
R8は-Fである、請求項51に記載の化合物。
【請求項53】
Ar2は、
【化12】

である、請求項21に記載の化合物。
【請求項54】
rは1 、およびR8は-ハロまたは-(C1-C6)アルキルである、請求項53に記載の化合物。
【請求項55】
Ar2は4位において置換されている、請求項54に記載の化合物。
【請求項56】
-(C1-C6)アルキル基はtert-ブチル基である、請求項55に記載の化合物。
【請求項57】
R8は-ハロである、請求項55に記載の化合物。
【請求項58】
R8は-Fである、請求項57に記載の化合物。
【請求項59】
Ar2は、
【化13】

である、請求項31に記載の化合物。
【請求項60】
rは1 、およびR8は-ハロまたは-(C1-C6)アルキルである、請求項59に記載の化合物。
【請求項61】
Ar2は4位において置換されている、請求項60に記載の化合物。
【請求項62】
-(C1-C6)アルキル基はtert-ブチル基である、請求項61に記載の化合物。
【請求項63】
R8は-ハロである、請求項61に記載の化合物。
【請求項64】
R8は-Fである、請求項63に記載の化合物。
【請求項65】
Ar2は、
【化14】

である、請求項39に記載の化合物。
【請求項66】
rは1、およびR8は-ハロまたは-(C1-C6)アルキルである、請求項65に記載の化合物。
【請求項67】
Ar2は4位において置換されている、請求項66に記載の化合物。
【請求項68】
-(C1-C6)アルキル基はtert-ブチル基である、請求項67に記載の化合物。
【請求項69】
R8は-ハロである、請求項67に記載の化合物。
【請求項70】
R8は-Fである、請求項69に記載の化合物。
【請求項71】
R1は-ハロである、請求項11に記載の化合物。
【請求項72】
R1は-Clまたは-Fである、請求項71に記載の化合物。
【請求項73】
R1は-Fである、請求項72に記載の化合物。
【請求項74】
Ar2は、
【化15】

である、請求項73に記載の化合物。
【請求項75】
sは1、およびR8は-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、ハロ、C(ハロ)2C(ハロ)3、C(
ハロ)2CH(ハロ)2、-CH(C(ハロ)3)2、CH(C(ハロ)3)(CH3)、OC(ハロ)2C(ハロ)3、OC(ハロ)2
CH(ハロ)2、-OCH(C(ハロ)3)2またはOCH(C(ハロ)3)(CH3)である、請求項74に記載の化合
物。
【請求項76】
Ar2は5位において置換されている、請求項75に記載の化合物。
【請求項77】
R8は-Fである、請求項76に記載の化合物。
【請求項78】
R8は-Clである、請求項76に記載の化合物。
【請求項79】
R8は-CF3である、請求項76に記載の化合物。
【請求項80】
R8は-CF2CF3である、請求項76に記載の化合物。
【請求項81】
R1は-Clである、請求項72に記載の化合物。
【請求項82】
Ar2は、
【化16】

である、請求項81に記載の化合物。
【請求項83】
sは1 、およびR8は-C(ハロ)3、CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、ハロ、C(ハロ)2C(ハロ)3、C(
ハロ)2CH(ハロ)2、-CH(C(ハロ)3)2、CH(C(ハロ)3)(CH3)、OC(ハロ)2C(ハロ)3、OC(ハロ)2
CH(ハロ)2、-OCH(C(ハロ)3)2またはOCH(C(ハロ)3)(CH3)である、請求項82に記載の化合
物。
【請求項84】
Ar2は5位において置換されている、請求項83に記載の化合物。
【請求項85】
R8は-Fである、請求項84に記載の化合物。
【請求項86】
R8は-Clである、請求項84に記載の化合物。
【請求項87】
R8は-CF3である、請求項84に記載の化合物。
【請求項88】
R8は-CF2CF3である、請求項84に記載の化合物。
【請求項89】
R1は-ハロである、請求項29に記載の化合物。
【請求項90】
R1は-Clまたは-Fである、請求項89に記載の化合物。
【請求項91】
R1は-Fである、請求項90に記載の化合物。
【請求項92】
Ar2は、
【化17】

である、請求項91に記載の化合物。
【請求項93】
sは1、およびR8は-C(ハロ)3、CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、ハロ、C(ハロ)2C(ハロ)3、C(ハ
ロ)2CH(ハロ)2、-CH(C(ハロ)3)2、CH(C(ハロ)3)(CH3)、OC(ハロ)2C(ハロ)3、OC(ハロ)2CH
(ハロ)2、-OCH(C(ハロ)3)2またはOCH(C(ハロ)3)(CH3)である、請求項92に記載の化合物

【請求項94】
Ar2は5位において置換されている、請求項93に記載の化合物。
【請求項95】
R8は-Fである、請求項94に記載の化合物。
【請求項96】
R8は-Clである、請求項94に記載の化合物。
【請求項97】
R8は-CF3である、請求項94に記載の化合物。
【請求項98】
R8は-CF2CF3である、請求項94に記載の化合物。
【請求項99】
R1は-Clである、請求項90に記載の化合物。
【請求項100】
Ar2は、
【化18】

である、請求項99に記載の化合物。
【請求項101】
sは1、およびR8は-C(ハロ)3、CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、ハロ、C(ハロ)2C(ハロ)3、C(ハ
ロ)2CH(ハロ)2、-CH(C(ハロ)3)2、CH(C(ハロ)3)(CH3)、OC(ハロ)2C(ハロ)3、OC(ハロ)2CH
(ハロ)2、-OCH(C(ハロ)3)2またはOCH(C(ハロ)3)(CH3)である、請求項100に記載の化合
物。
【請求項102】
Ar2は5位において置換されている、請求項101に記載の化合物。
【請求項103】
R8は-Fである、請求項102に記載の化合物。
【請求項104】
R8は-Clである、請求項102に記載の化合物。
【請求項105】
R8は-CF3である、請求項102に記載の化合物。
【請求項106】
R8は-CF2CF3である、請求項102に記載の化合物。
【請求項107】
R1は-ハロである、請求項11に記載の化合物。
【請求項108】
R1は-Clまたは-Fである、請求項107に記載の化合物。
【請求項109】
R1は-Fである、請求項108に記載の化合物。
【請求項110】
Ar2は、
【化19】

である、請求項109に記載の化合物。
【請求項111】
Y1およびY2は、それぞれ、-CH2-および-CH2-、-O-および-O-、-NH-および-NH-、-S-お
よび-S-、-CH2-および-O-、-O-および-CH2-、-CH2-および-NH-、NH-および-CH2-、-CH2-
および-S-、または-S-および-CH2-である、請求項110に記載の化合物。
【請求項112】
Y1およびY2は、それぞれ、-CH2-および-CH2-、-O-および-O-、または-S-および-S-であ
る、請求項111に記載の化合物。
【請求項113】
Y1およびY2はそれぞれ-O-である、請求項112に記載の化合物。
【請求項114】
R9はそれぞれ独立にHまたはハロである、請求項111に記載の化合物。
【請求項115】
R9はそれぞれ独立にHまたはハロである、請求項113に記載の化合物。
【請求項116】
一方のR9は-Fである、請求項115に記載の化合物。
【請求項117】
R9はそれぞれ-Fである、請求項115に記載の化合物。
【請求項118】
R1は-Clである、請求項108に記載の化合物。.
【請求項119】
Ar2は、
【化20】

である、請求項118に記載の化合物。
【請求項120】
Y1およびY2は、それぞれ、-CH2-および-CH2-、-O-および-O-、-NH-および-NH-、-S-お
よび-S-、-CH2-および-O-、-O-および-CH2-、-CH2-および-NH-、NH-および-CH2-、-CH2-
および-S-、または-S-および-CH2-である、請求項119に記載の化合物。
【請求項121】
Y1およびY2は、それぞれ、-CH2-および-CH2-、-O-および-O-、または-S-および-S-であ
る、請求項120に記載の化合物。
【請求項122】
Y1およびY2はそれぞれ-Oである、請求項121に記載の化合物。
【請求項123】
R9はそれぞれ独立にHまたはハロである、請求項120に記載の化合物。
【請求項124】
R9はそれぞれ独立にHまたはハロである、請求項122に記載の化合物。
【請求項125】
一方のR9は-Fである、請求項124に記載の化合物。
【請求項126】
R9はそれぞれ-Fである、請求項124に記載の化合物。
【請求項127】
R1は-ハロである、請求項29に記載の化合物。
【請求項128】
R1は-Clまたは-Fである、請求項127に記載の化合物。
【請求項129】
R1は-Fである、請求項128に記載の化合物。
【請求項130】
Ar2は、
【化21】

である、請求項129に記載の化合物。
【請求項131】
Y1およびY2は、それぞれ、-CH2-および-CH2-、-O-および-O-、-NH-および-NH-、-S-お
よび-S-、-CH2-および-O-、-O-および-CH2-、-CH2-および-NH-、NH-および-CH2-、-CH2-
および-S-、または-S-および-CH2-である、請求項130に記載の化合物。
【請求項132】
Y1およびY2は、それぞれ、-CH2-および-CH2-、-O-および-O-、または-S-および-S-であ
る、請求項131に記載の化合物。
【請求項133】
Y1およびY2はそれぞれ-O-である、請求項132に記載の化合物。
【請求項134】
R9はそれぞれ独立にHまたはハロである、請求項131に記載の化合物。
【請求項135】
R9はそれぞれ独立にHまたはハロである、請求項133に記載の化合物。
【請求項136】
一方のR9は-Fである、請求項135に記載の化合物。
【請求項137】
R9はそれぞれ-Fである、請求項135に記載の化合物。
【請求項138】
R1は-Clである、請求項128に記載の化合物。
【請求項139】
Ar2は、
【化22】

である、請求項138に記載の化合物。
【請求項140】
Y1およびY2は、それぞれ、-CH2-および-CH2-、-O-および-O-、-NH-および-NH-、-S-お
よび-S-、-CH2-および-O-、-O-および-CH2-、-CH2-および-NH-、NH-および-CH2-、-CH2-
および-S-、または-S-および-CH2-である、請求項139に記載の化合物。
【請求項141】
Y1およびY2は、それぞれ、-CH2-および-CH2-、-O-および-O-、または-S-および-S-であ
る、請求項140に記載の化合物。
【請求項142】
Y1およびY2はそれぞれ-O-である、請求項141に記載の化合物。
【請求項143】
R9はそれぞれ独立にHまたはハロである、請求項140に記載の化合物。
【請求項144】
R9はそれぞれ独立にHまたはハロである、請求項142に記載の化合物。
【請求項145】
一方のR9は-Fである、請求項144に記載の化合物。
【請求項146】
R9はそれぞれ-Fである、請求項144に記載の化合物。
【請求項147】
請求項1に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩と、製薬上許容可能な担
体または賦形剤とを含む、組成物。
【請求項148】
請求項8に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩と、製薬上許容可能な担
体または賦形剤とを含む、組成物。
【請求項149】
必要とする動物に、請求項1に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を有
効量で投与することを含む、動物における疼痛を治療する方法。
【請求項150】
必要とする動物に、請求項8に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を有
効量で投与することを含む、動物における疼痛を治療する方法。
【請求項151】
必要とする動物に、請求項1に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を有
効量で投与することを含む、動物における尿失禁、潰瘍、過敏性腸症候群、または炎症性
腸疾患を治療する方法。
【請求項152】
必要とする動物に、請求項8に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を有
効量で投与することを含む、動物における尿失禁、潰瘍、過敏性腸症候群、または炎症性
腸疾患を治療する方法。
【請求項153】
VR1を発現可能な細胞を、請求項1に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な
塩の有効量と接触させることを含む、細胞中のVR1機能を阻害する方法。
【請求項154】
VR1を発現可能な細胞を、請求項8に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な
塩の有効量と接触させることを含む、細胞中のVR1機能を阻害する方法。
【請求項155】
1-ヘテロ芳香族-1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボン酸化合物を、式Ar2-NHR4
の化合物と反応させて、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を得ることを含む、請求項9に
記載のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の調製方法。
【請求項156】
1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-カルボン酸アミド化合物を、式Ar1-Z(式中、ZはCl
、BrまたはI)の化合物と反応させて、シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を得ることを含む
、請求項9に記載のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の調製方法。

【公開番号】特開2012−21000(P2012−21000A)
【公開日】平成24年2月2日(2012.2.2)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−159464(P2011−159464)
【出願日】平成23年7月21日(2011.7.21)
【分割の表示】特願2006−533807(P2006−533807)の分割
【原出願日】平成16年6月14日(2004.6.14)
【出願人】(599108792)ユーロ−セルティーク エス.エイ. (134)
【Fターム(参考)】