疼痛治療または予防に有用な４−ヘテロアリール−テトラヒドロピペリジル化合物
化学式(I)の化合物であって；Ar1、Ar2、X、R3およびmは本明細書に開示されるもの、またはその薬学的に許容されうる塩（「テトラヒドロピペリジル化合物」）であり；有効量のテトラヒドロピペリジル化合物を含有する組成物；および本明細書に開示される有効量のテトラヒドロピペリジル化合物をそれを必要とする動物に投与することを含有する、動物の疼痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、嗜癖障害、パーキンソン病、パーキンソン症、不安、てんかん、脳梗塞、発作、掻痒性症、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能抑制、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、運動障害またはうつ病の治療または予防方法。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
の化合物またはその薬学的に許容されうる塩であって、
Ar1が
【化２】
であり；
Ar2が
【化３】
であり；
XがO、S、N-CN、N-OH、またはN-OR10であり；
R1が-H、-ハロ、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、または-CH2(ハロ)であり；
R2はそれぞれ独立に：
(a) -ハロ、-OH、-NH2、-CN、または-NO2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3-乃至7-員環)複素環、または-(7-乃至10-員環)ビシクロ複素環（それぞれは無置換または一つもしくはそれ以上のR5基で置換されている）；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールまたは-(5-乃至10-員環)複素環（それぞれは無置換または一つもしくはそれ以上のR6基で置換されている）であり；
R3はそれぞれ独立に：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-NO2、または-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3-乃至7-員環)複素環、または-(7-乃至10-員環)ビシクロ複素環（それぞれは無置換または一つもしくはそれ以上のR5基で置換されている）；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールまたは-(5-乃至10-員環)複素環（それぞれは無置換または一つもしくはそれ以上のR6基で置換されている）であり；
R5はそれぞれ独立に、-CN、-OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(O)2R7であり；
R6はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3-乃至5-員環)複素環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(0)2R7であり；
R7はそれぞれ独立に、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3-乃至5-員環)複素環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、またはCH2(ハロ)であり；
R8はそれぞれ、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(O)2R7であり；
R10は-(C1-C4)アルキルであり；
R11はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(O)2R7であり；
ハロはそれぞれ独立に、-F、-Cl、-Br、または-Iであり；
mは0または1であり；
oは0〜4の整数であり；
pは0〜2の整数であり；
qは0〜6の整数であり；
sは0〜4の整数であり；
rは0〜5の整数である、
前記化合物またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項２】
XがOである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
mが0、pが0、およびAr1がピリダジニル基である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
R1が-Clまたは-CH3である、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ar2がベンゾチアゾリル基、ベンゾイミダゾリル基、またはベンゾオキサゾリル基である、請求項３記載の化合物。
【請求項６】
sが0である、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ar2が
【化４】
である、請求項５記載の化合物。
【請求項８】
(R8)aが-Hおよび(R8)bが-(C1-C6)アルキルまたは-ハロである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
(R8)bがイソプロピル基である、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
(R8)bがtert-ブチル基である、請求項８記載の化合物。
【請求項１１】
(R8)bが-ハロである、請求項８記載の化合物。
【請求項１２】
(R8)bが-Fである、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
(R8)bが-Clである、請求項１１記載の化合物。
【請求項１４】
(R8)bが-Brである、請求項１１記載の化合物。
【請求項１５】
(R8)bが-Iである、請求項１１記載の化合物。
【請求項１６】
Ar2が
【化５】
である、請求項４記載の化合物。
【請求項１７】
rが1およびR8が-(C1-C6)アルキルである、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
Ar2が4位において置換されている、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
-(C1-C6)アルキル基がtert-ブチル基である、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
式：
【化６】
の化合物またはその薬学的に許容されうる塩であって、
Ar2が
【化７】
であり；
XがO、S、N-CN、N-OH、またはN-OR10であり；
R1が-ハロ、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、または-CH2(ハロ)であり；
R2はそれぞれ独立に：
(a) -ハロ、-OH、-NH2、-CN、または-NO2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3-乃至7-員環)複素環、または-(7-乃至10-員環)ビシクロ複素環（それぞれは無置換または一つもしくはそれ以上のR5基で置換されている）；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールまたは-(5-乃至10-員環)複素環（それぞれは無置換または一つもしくはそれ以上のR6基で置換されている）であり；
R3はそれぞれ独立に：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-NO2、または-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3-乃至7-員環)複素環、または-(7-乃至10-員環)ビシクロ複素環（それぞれは無置換または一つもしくはそれ以上のR5基で置換されている）；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールまたは-(5-乃至10-員環)複素環（それぞれは無置換または一つもしくはそれ以上のR6基で置換されている）であり；
R5はそれぞれ独立に、-CN、-OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(O)2R7であり；
R6はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3-乃至5-員環)複素環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(0)2R7であり；
R7はそれぞれ独立に、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3-乃至5-員環)複素環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、またはCH2(ハロ)であり；
R8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(O)2R7であり；
R10は-(C1-C4)アルキルであり；
R11はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(O)2R7であり；
ハロはそれぞれ独立に、-F、-Cl、-Br、または-Iであり；
mは0または1であり；
oは0〜4の整数であり；
nは0〜3の整数であり；
qは0〜6の整数であり；
sは0〜4の整数であり；
rは0〜5の整数である、
前記化合物またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項２１】
XがOである、請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
mが0であり、かつnが0である、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
R1が-Clまたは-CH3である、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
Ar2がベンゾチアゾリル基、ベンゾイミダゾリル基、またはベンゾオキサゾリル基である、請求項２０記載の化合物。
【請求項２５】
sが0である、請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
Ar2が
【化８】
である、請求項２４記載の化合物。
【請求項２７】
(R8)aが-Hであり、かつ(R8)bが-(C1-C6)アルキルまたは-ハロである、請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
(R8)bがイソプロピル基である、請求項７５記載の化合物。
【請求項２９】
(R8)bがtert-ブチル基である、請求項２７記載の化合物。
【請求項３０】
(R8)bが-ハロである、請求項２７記載の化合物。
【請求項３１】
(R8)bが-Fである、請求項３０記載の化合物。
【請求項３２】
(R8)bが-Clである、請求項３０記載の化合物。
【請求項３３】
(R8)bが-Brである、請求項３０記載の化合物。
【請求項３４】
(R8)bが-Iである、請求項３０記載の化合物。
【請求項３５】
Ar2が
【化９】
である、請求項２２記載の化合物。
【請求項３６】
rが1であり、かつR8が-(C1-C6)アルキルである、請求項３５記載の化合物。
【請求項３７】
Ar2が4位において置換されている、請求項３６記載の化合物。
【請求項３８】
-(C1-C6)アルキル基がtert-ブチル基である、請求項３７記載の化合物。
【請求項３９】
請求項１または２０記載の化合物またはその薬学的に許容されうる塩および薬学的に許容されうる担体または賦形剤を含有する組成物。
【請求項４０】
請求項１または２０記載の化合物またはその薬学的に許容されうる塩の有効量をそれを必要とする動物に投与することを含有する、動物の疼痛を治療する方法。
【請求項４１】
有効量の他の治療剤を動物に投与することを含有する、請求項４０記載の方法。
【請求項４２】
請求項１または２０記載の化合物またはその薬学的に許容されうる塩の有効量をそれを必要とする動物に投与することを含有する、動物の尿失禁症を治療する方法。
【請求項４３】
有効量の他の治療剤を動物に投与することを含有する、請求項４２記載の方法。
【請求項４４】
請求項１または２０記載の化合物またはその薬学的に許容されうる塩の有効量をそれを必要とする動物に投与することを含有する、動物の潰瘍を治療する方法。
【請求項４５】
有効量の他の治療剤を動物に投与することを含有する、請求項４４記載の方法。
【請求項４６】
請求項１または２０記載の化合物またはその薬学的に許容されうる塩の有効量をそれを必要とする動物に投与することを含有する、動物の過敏性腸症候群を治療する方法。
【請求項４７】
有効量の他の治療剤を動物に投与することを含有する、請求項４６記載の方法。
【請求項４８】
請求項１または２０記載の化合物またはその薬学的に許容されうる塩の有効量をそれを必要とする動物に投与することを含有する、動物の炎症性腸疾患を治療する方法。
【請求項４９】
有効量の他の治療剤を動物に投与することを含有する、請求項４８記載の方法。
【請求項５０】
請求項１または２０記載の化合物またはその薬学的に許容されうる塩の有効量とVR1を発現できる細胞を接触させることを含有する、細胞のVR1機能を阻害する方法。
【請求項５１】
請求項１または２０記載の化合物またはその薬学的に許容されうる塩の有効量を含む容器を含有するキット。
【請求項５２】
請求項１または２０記載の化合物またはその薬学的に許容されうる塩および薬学的に許容されうる担体または賦形剤を混合する工程を含有する、組成物を調製する方法。
【請求項１】
式：
【化１】
の化合物またはその薬学的に許容されうる塩であって、
Ar1が
【化２】
であり；
Ar2が
【化３】
であり；
XがO、S、N-CN、N-OH、またはN-OR10であり；
R1が-H、-ハロ、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、または-CH2(ハロ)であり；
R2はそれぞれ独立に：
(a) -ハロ、-OH、-NH2、-CN、または-NO2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3-乃至7-員環)複素環、または-(7-乃至10-員環)ビシクロ複素環（それぞれは無置換または一つもしくはそれ以上のR5基で置換されている）；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールまたは-(5-乃至10-員環)複素環（それぞれは無置換または一つもしくはそれ以上のR6基で置換されている）であり；
R3はそれぞれ独立に：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-NO2、または-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3-乃至7-員環)複素環、または-(7-乃至10-員環)ビシクロ複素環（それぞれは無置換または一つもしくはそれ以上のR5基で置換されている）；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールまたは-(5-乃至10-員環)複素環（それぞれは無置換または一つもしくはそれ以上のR6基で置換されている）であり；
R5はそれぞれ独立に、-CN、-OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(O)2R7であり；
R6はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3-乃至5-員環)複素環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(0)2R7であり；
R7はそれぞれ独立に、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3-乃至5-員環)複素環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、またはCH2(ハロ)であり；
R8はそれぞれ、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(O)2R7であり；
R10は-(C1-C4)アルキルであり；
R11はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(O)2R7であり；
ハロはそれぞれ独立に、-F、-Cl、-Br、または-Iであり；
mは0または1であり；
oは0〜4の整数であり；
pは0〜2の整数であり；
qは0〜6の整数であり；
sは0〜4の整数であり；
rは0〜5の整数である、
前記化合物またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項２】
XがOである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
mが0、pが0、およびAr1がピリダジニル基である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
R1が-Clまたは-CH3である、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ar2がベンゾチアゾリル基、ベンゾイミダゾリル基、またはベンゾオキサゾリル基である、請求項３記載の化合物。
【請求項６】
sが0である、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ar2が
【化４】
である、請求項５記載の化合物。
【請求項８】
(R8)aが-Hおよび(R8)bが-(C1-C6)アルキルまたは-ハロである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
(R8)bがイソプロピル基である、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
(R8)bがtert-ブチル基である、請求項８記載の化合物。
【請求項１１】
(R8)bが-ハロである、請求項８記載の化合物。
【請求項１２】
(R8)bが-Fである、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
(R8)bが-Clである、請求項１１記載の化合物。
【請求項１４】
(R8)bが-Brである、請求項１１記載の化合物。
【請求項１５】
(R8)bが-Iである、請求項１１記載の化合物。
【請求項１６】
Ar2が
【化５】
である、請求項４記載の化合物。
【請求項１７】
rが1およびR8が-(C1-C6)アルキルである、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
Ar2が4位において置換されている、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
-(C1-C6)アルキル基がtert-ブチル基である、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
式：
【化６】
の化合物またはその薬学的に許容されうる塩であって、
Ar2が
【化７】
であり；
XがO、S、N-CN、N-OH、またはN-OR10であり；
R1が-ハロ、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、または-CH2(ハロ)であり；
R2はそれぞれ独立に：
(a) -ハロ、-OH、-NH2、-CN、または-NO2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3-乃至7-員環)複素環、または-(7-乃至10-員環)ビシクロ複素環（それぞれは無置換または一つもしくはそれ以上のR5基で置換されている）；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールまたは-(5-乃至10-員環)複素環（それぞれは無置換または一つもしくはそれ以上のR6基で置換されている）であり；
R3はそれぞれ独立に：
(a) -ハロ、-CN、-OH、-NO2、または-NH2；
(b) -(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3-乃至7-員環)複素環、または-(7-乃至10-員環)ビシクロ複素環（それぞれは無置換または一つもしくはそれ以上のR5基で置換されている）；または
(c) -フェニル、-ナフチル、-(C14)アリールまたは-(5-乃至10-員環)複素環（それぞれは無置換または一つもしくはそれ以上のR6基で置換されている）であり；
R5はそれぞれ独立に、-CN、-OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(O)2R7であり；
R6はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3-乃至5-員環)複素環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、N(R7)2、-CH=NR7、-NR70H、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(0)2R7であり；
R7はそれぞれ独立に、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3-乃至5-員環)複素環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、またはCH2(ハロ)であり；
R8はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(O)2R7であり；
R10は-(C1-C4)アルキルであり；
R11はそれぞれ独立に、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(O)2R7であり；
ハロはそれぞれ独立に、-F、-Cl、-Br、または-Iであり；
mは0または1であり；
oは0〜4の整数であり；
nは0〜3の整数であり；
qは0〜6の整数であり；
sは0〜4の整数であり；
rは0〜5の整数である、
前記化合物またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項２１】
XがOである、請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
mが0であり、かつnが0である、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
R1が-Clまたは-CH3である、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
Ar2がベンゾチアゾリル基、ベンゾイミダゾリル基、またはベンゾオキサゾリル基である、請求項２０記載の化合物。
【請求項２５】
sが0である、請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
Ar2が
【化８】
である、請求項２４記載の化合物。
【請求項２７】
(R8)aが-Hであり、かつ(R8)bが-(C1-C6)アルキルまたは-ハロである、請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
(R8)bがイソプロピル基である、請求項７５記載の化合物。
【請求項２９】
(R8)bがtert-ブチル基である、請求項２７記載の化合物。
【請求項３０】
(R8)bが-ハロである、請求項２７記載の化合物。
【請求項３１】
(R8)bが-Fである、請求項３０記載の化合物。
【請求項３２】
(R8)bが-Clである、請求項３０記載の化合物。
【請求項３３】
(R8)bが-Brである、請求項３０記載の化合物。
【請求項３４】
(R8)bが-Iである、請求項３０記載の化合物。
【請求項３５】
Ar2が
【化９】
である、請求項２２記載の化合物。
【請求項３６】
rが1であり、かつR8が-(C1-C6)アルキルである、請求項３５記載の化合物。
【請求項３７】
Ar2が4位において置換されている、請求項３６記載の化合物。
【請求項３８】
-(C1-C6)アルキル基がtert-ブチル基である、請求項３７記載の化合物。
【請求項３９】
請求項１または２０記載の化合物またはその薬学的に許容されうる塩および薬学的に許容されうる担体または賦形剤を含有する組成物。
【請求項４０】
請求項１または２０記載の化合物またはその薬学的に許容されうる塩の有効量をそれを必要とする動物に投与することを含有する、動物の疼痛を治療する方法。
【請求項４１】
有効量の他の治療剤を動物に投与することを含有する、請求項４０記載の方法。
【請求項４２】
請求項１または２０記載の化合物またはその薬学的に許容されうる塩の有効量をそれを必要とする動物に投与することを含有する、動物の尿失禁症を治療する方法。
【請求項４３】
有効量の他の治療剤を動物に投与することを含有する、請求項４２記載の方法。
【請求項４４】
請求項１または２０記載の化合物またはその薬学的に許容されうる塩の有効量をそれを必要とする動物に投与することを含有する、動物の潰瘍を治療する方法。
【請求項４５】
有効量の他の治療剤を動物に投与することを含有する、請求項４４記載の方法。
【請求項４６】
請求項１または２０記載の化合物またはその薬学的に許容されうる塩の有効量をそれを必要とする動物に投与することを含有する、動物の過敏性腸症候群を治療する方法。
【請求項４７】
有効量の他の治療剤を動物に投与することを含有する、請求項４６記載の方法。
【請求項４８】
請求項１または２０記載の化合物またはその薬学的に許容されうる塩の有効量をそれを必要とする動物に投与することを含有する、動物の炎症性腸疾患を治療する方法。
【請求項４９】
有効量の他の治療剤を動物に投与することを含有する、請求項４８記載の方法。
【請求項５０】
請求項１または２０記載の化合物またはその薬学的に許容されうる塩の有効量とVR1を発現できる細胞を接触させることを含有する、細胞のVR1機能を阻害する方法。
【請求項５１】
請求項１または２０記載の化合物またはその薬学的に許容されうる塩の有効量を含む容器を含有するキット。
【請求項５２】
請求項１または２０記載の化合物またはその薬学的に許容されうる塩および薬学的に許容されうる担体または賦形剤を混合する工程を含有する、組成物を調製する方法。
【公表番号】特表２００６−５２８６４３（Ｐ２００６−５２８６４３Ａ）
【公表日】平成１８年１２月２１日（２００６．１２．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２１２９５（Ｐ２００６−５２１２９５）
【出願日】平成１６年７月２３日（２００４．７．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２３９１４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／００９９８８
【国際公開日】平成１７年２月３日（２００５．２．３）
【出願人】（５９９１０８７９２）ユーロ−セルティーク エス．エイ． (134)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１２月２１日（２００６．１２．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年７月２３日（２００４．７．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２３９１４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／００９９８８
【国際公開日】平成１７年２月３日（２００５．２．３）
【出願人】（５９９１０８７９２）ユーロ−セルティーク エス．エイ． (134)
【Ｆターム（参考）】
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