説明

疾患の治療のために有用な化合物

本発明は式(1)の化合物、ならびに該化合物の誘導体の調製法、その調製に使用する中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。本発明に従っての化合物は、多数の疾患、障害、および状態、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器の疾患、障害、および状態に有用である。
【化1】



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(1)の化合物
【化1】

であって、式中(CH−C(=O)Q基はメタまたはパラの位置をとり、
−RおよびRは独立して、HおよびC−Cアルキルより選択され、
−nは0、1または2であり、そして
−Qは以下:
【化2】

より選択される基であり、式中
−Qは単結合またはC−Cアルキレンであり、
−RはHまたはC−Cアルキルであり、
−pは1または2であり、そして
−Aは、C−C10シクロアルキルであって、該シクロアルキルの2つの炭素原子またはそれより多くが、所望により1つまたはそれより多くの炭素原子により、好ましくは1、2、3または4つの炭素原子により架橋されているもの、O−フェニル−ピラゾリル、5から10員の複素環式基であって、所望により芳香族であり、O、SまたはNより選択される1、2、3または4つの複素原子を包含し、所望によりC−CアルキルもしくはO−C−Cアルキル、または以下の式の基
【化3】

で置換されているものであり、
−R、R、R、RおよびRは同一であるかまたは異なっていて、H、C−Cアルキル、OR、SR、SOR、SO、ハロ、CN、CF、OCF、フェニル、O−フェニル、S−フェニル、SO−モルホリニル、O−(CH)−ピロリジニル、
COOR、SONR10、CONR10、NR10、およびNHCOR10より選択され;
−RおよびR10は同一であるかまたは異なっていて、HまたはC−Cアルキルより選択され、そしてはカルボニル基への結合部を表す;前記化合物、
または適当な場合には、それらの医薬的に受容可能な塩および/もしくは異性体、それらの互変異性体、溶媒和物もしくは同位元素のバリエーション、
ただしnが0である場合には、Qは−NHCHではなく、nが1または2である場合には
1)Q−NH−C−Cアルキル、もしくは−N(R)−Q−Aであり、式中Aは
−C−C10シクロアルキルであって、該シクロアルキルの2つの炭素原子もしくはそれより多くが、所望により1つもしくはそれより多くの炭素原子により架橋されている、
−O−フェニル−ピラゾリル、
−5から10員の複素環式基であって、所望により芳香族であり、O、SもしくはNより選択される1、2、3もしくは4つの複素原子を包含し、所望によりC−Cアルキル、もしくはO−C−Cアルキルで置換されており、該複素環式基はピリジル以外である、
−以下の式の基
【化4】

であって、式中RからRの1つは、CN、SOR、SO、フェニル、O−フェニル、S−フェニル、SO−モルホリニル、もしくはO−(CH)−ピロリジニルである、そして/または、
2)RおよびRの1つがHである場合、他方はCHではない、前記化合物。
【請求項2】
が以下の式の基
【化5】

であり、式中Qが単結合またはC−Cアルキレンであり、RがHであり、そしてAが以下の基
【化6】

であり、式中R、R、R、RおよびRが請求項1に記載したとおりである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
−N(R)−Q−A基であり、式中Aが以下の式の基
【化7】

であり、式中R、R、R、RおよびRがH、C−Cアルキル、OR、SR、Cl、F、CF、OCF、COOR、SONR10より選択され、そして
からRの少なくとも2つがHを表し;
式中RおよびR10が同一であるかまたは異なっていて、HまたはC−Cアルキルより選択される、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項4】
、R、R、RおよびRが同一であるかまたは異なっていて、H、CH、OH、OCH、SCH、OCHCH、Cl、F、CF、OCF、COOH、SONHより選択され、そしてRからRの少なくとも2つがHを表す、請求項3に記載の化合物。
【請求項5】
、R、R、RおよびRが同一であるかまたは異なっていて、H、CH、OH、OCH、SCH、OCHCH、Cl、F、CF、OCF、COOH、SONHより選択され、そしてRからRの少なくとも3つがHを表す、請求項4に記載の化合物。
【請求項6】
−N(R)−Q−Aであり、式中Aがシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、またはアダマンチルである請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
がH、メチルまたはエチルである、請求項1から6のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項8】
が、結合、−CH−、−(CH−、−(CH−、−C(CH−CH−、−CH−C(CH−、および−CH(CH)−より選択される、請求項1から7のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項9】
が以下の基
【化8】

である、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項10】
nが0または1である、請求項1から9のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項11】
がHであり、RがHまたはCHCHである、請求項1から10のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項12】
がCHであり、RがCHである、請求項1から10のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項13】
請求項1から12のいずれか1項に記載の化合物の(R,R)−立体異性体。
【請求項14】
(CH−C(=O)Q基がメタの位置をとる、請求項1から13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項15】
以下の化合物
N−シクロヘプチル−2−{3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]フェニル}アセトアミド;
N−(シクロヘキシルメチル)−2−{3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]フェニル}−N−メチルアセトアミド;
N−[(1S)−1−シクロヘキシルエチル]−2−{3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]フェニル}アセトアミド;
2−{3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]フェニル}−N−イソプロピルアセトアミド;
N−シクロペンチル−2−{3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]フェニル}アセトアミド;
N−(シクロブチルメチル)−2−{3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]フェニル}アセトアミド;
N−(シクロペンチルメチル)−2−{3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]フェニル}アセトアミド;
N−シクロヘキシル−2−{3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]フェニル}アセトアミド;
N−シクロブチル−2−{3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]フェニル}アセトアミド;
N−(シクロヘキシルメチル)−2−{3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]フェニル}アセトアミド;
N−(シクロプロピルメチル)−2−{3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]フェニル}アセトアミド;
N−(シクロヘプチルメチル)−2−{3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]フェニル}アセトアミド;
N−1−アダマンチル−2−{3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]フェニル}アセトアミド;
N−(1−アダマンチルメチル)−2−{3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]フェニル}アセトアミド;
N−2−アダマンチル−2−{3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]フェニル}アセトアミド;
N−(2−シクロヘキシルエチル)−2−{3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]フェニル}−N−メチルアセトアミド;
N−シクロヘプチル−2−{3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]フェニル}−N−メチルアセトアミド;
N−シクロヘキシル−N−エチル−2−{3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]フェニル}アセトアミド;
N−(2−シクロヘキシルエチル)−2−{3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]フェニル}アセトアミド;
N−(4−シクロベンジル)−2−{3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]フェニル}アセトアミド;
N−(2,6−ジメトキシベンジル)−2−{3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]フェニル}アセトアミド;
N−ベンジル−2−{3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]フェニル}アセトアミド;
4−{(1R)−2−[(2−{3−[2−(3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル)−2−オキソエチル]フェニル}−1,1−ジメチルエチル)アミノ]−1−ヒドロキシエチル}−2−(ヒドロキシメチル)フェノール;
N−[2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−{3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]フェニル}アセトアミド;
N−(2,6−ジクロロベンジル)−2−{3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]フェニル}アセトアミド;
2−{3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]フェニル}−N−[2−(メチルチオ)ベンジル]アセトアミド;
N−(2,3−ジメチルベンジル)−2−{3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]フェニル}アセトアミド;
2−{3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]フェニル}−N−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アセトアミド;
N−[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−{3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]フェニル}アセトアミド;
N−[2−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−{3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]フェニル}アセトアミド;
N−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−{3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]フェニル}アセトアミド;
N−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−{3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]フェニル}アセトアミド;
N−[2−(4−クロロフェニル)エチル]−3−{2−[(2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシ−3−ヒドロキシ−メチルフェニル)エチルアミノ]−2−メチルプロピル}ベンズアミド;
3−{2−[(2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシ−3−ヒドロキシメチルフェニル)−エチルアミノ]−2−メチルプロピル}−N−[2−(4−メチルフェニル)エチル]ベンズアミド;
3−{2−[(2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシ−3−ヒドロキシメチルフェニル)−エチルアミノ]−2−メチル−プロピル}−N−[2−(4−トリフルオロメチルフェニル)エチル]ベンズアミド;
N−[2−(3,4−ジクロロフェニル)エチル]−3−{2−[(2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシ−3−ヒドロキシメチルフェニル)エチルアミノ]−2−メチル−プロピル}−ベンズアミド;
N−[2−(3,4−ジメチルフェニル)エチル]−3−{2−[(2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシ−3−ヒドロキシメチルフェニル)−エチルアミノ]−2−メチルプロピル}ベンズアミド;
3−{2−[(2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシ−3−ヒドロキシメチル−フェニル)エチルアミノ]−2−メチル−プロピル}−N−(2−ナフタレン−2−イル−エチル)ベンズアミド;
N−(1,1−ジメチル−2−フェニルエチル)−3−{2−[(2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシ−3−ヒドロキシ−メチルフェニル)−エチルアミノ]−2−メチルプロピル}ベンズアミド;
3−{2−[(2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシ−3−ヒドロキシメチルフェニル)−エチルアミノ]−2−メチルプロピル}−N−(2−メチル−2−フェニルプロピル)ベンズアミド;
N−(4−クロロベンジル)−3−{2−[(2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシ−3−ヒドロキシ−メチルフェニル)エチルアミノ]−2−メチルプロピル}ベンズアミド;
N−(2,6−ジメトキシベンジル)−2−{3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)エチル]フェニル}アセトアミド;
N−(3,4−ジクロロベンジル)−2−{3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)エチル]フェニル}アセトアミド;
N−ベンジル−2−{3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)エチル]フェニル}アセトアミド;
N−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イル)−2−{3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)エチル]フェニル}アセトアミド;
2−{3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)エチル]フェニル}−N−(2−フェニルエチル)アセトアミド;
2−{3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)エチル]フェニル}−N−(3−フェニルプロピル)アセトアミド;
N−ベンジル−3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]ベンズアミド;
N−(3,4−ジクロロベンジル)−3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]ベンズアミド;
N−[2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]−3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]ベンズアミド;
N−(2,6−ジメトキシベンジル)−3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]ベンズアミド;
N−[2−(4−クロロフェニル)エチル]−3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]ベンズアミド;
N−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イル)−3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]ベンズアミド;
3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]−N−(2−フェニルエチル)ベンズアミド;
3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]−N−[(1R)−1−フェニルエチル]ベンズアミド;
3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]−N−(3−フェニルプロピル)ベンズアミド;
4−[(1R)−2−({(1R)−2−[3−(3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イルカルボニル)フェニル]−1−メチルエチル}アミノ)−1−ヒドロキシエチル]−2−(ヒドロキシメチル)フェノール;
N−(2,3−ジメチルベンジル)−3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]ベンズアミド;
N−(5,6−ジエチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イル)−3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]ベンズアミド;
N−(4−クロロベンジル)−3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]ベンズアミド;
3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]−N−フェニルベンズアミド;
N−[4−(アミノスルホニル)ベンジル]−3−[(2R)−2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]ベンズアミド;
N−[2−(3−フルオロフェニル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−(2−ピロリジン−1−イルエチル)ベンズアミド;
N−[2−(2,6−ジクロロフェニル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
N−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルメチル)−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
N−(2−{4−[(ブチルアミノ)カルボニル]フェニル}エチル)−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−{2−[2−(フェニルチオ)フェニル]エチル}ベンズアミド;
N−(2−シクロヘキシルエチル)−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−(3−フェニルプロピル)ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−(2−フェニルエチル)ベンズアミド;
N−[2−(3,6−ジクロロ−2−メチルフェニル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
N−[2−(5−クロロ−2−メトキシフェニル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−[2−(3−メトキシフェニル)エチル]ベンズアミド;
N−[2−(3−エトキシフェニル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−{2−[4−(3−ピロリジン−1−イルプロポキシ)フェニル]エチル}ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−{2−[2−(3−ピロリジン−1−イルプロポキシ)フェニル]エチル}ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−{2−[3−(3−ピロリジン−1−イルプロポキシ)フェニル]エチル}ベンズアミド;
N−[2−(4−クロロフェニル)エチル]−N−エチル−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
2−{3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]フェニル}−N−(3−ピロリジン−1−イルプロピル)アセトアミド;
N−(シクロヘプチルメチル)−2−{3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]フェニル}アセトアミド;
N−1−アダマンチル−2−{3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]フェニル}アセトアミド;
N−ベンジル−2−{3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]フェニル}−N−メチルアセトアミド;
N−[2−(4−フルオロフェニル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−[2−(4−フェノキシフェニル)エチル]ベンズアミド;
N−[2−(4−エトキシフェニル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
N−[2−(4−エチルフェニル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−[2−(6−メチルピリジン−2−イル)エチル]ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−[2−(2−メトキシフェニル)エチル]ベンズアミド;
メチル4−[({3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンソイル}アミノ)メチル]ベンゾエート;
N−[4−(ジメチルアミノ)ベンジル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
N−{2−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
N−[2−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
N−[2−(2,3−ジフルオロ−4−メチルフェニル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−(2−メシチルエチル)ベンズアミド;
N−[2−(2,6−ジフルオロ−3−メチルフェニル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
N−[2−(6−クロロ−2−フルオロ−3−メチルフェニル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
N−[2−(2−クロロ−6−フルオロ−3−メチルフェニル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
N−[2−(5−フルオロ−2−メチルフェニル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
N−{2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−{2−[2−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−[2−(2,4,5−トリメチルフェニル)エチル]ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−(2−ピリジン−2−イルエチル)ベンズアミド;
N−[2−(1H−ベンゾイミダゾル−2−イル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−{2−[4−(モルホリン−4−イルスルホニル)フェニル]エチル}ベンズアミド;
N−[2−(3−クロロ−2−ヒドロキシフェニル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
N−[4−フルオロ−2−(トリフルオロメチル)ベンジル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
N−(3−クロロベンジル)−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
N−(2−クロロベンジル)−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
N−[2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−[2−(3−メチルピリジン−2−イル)エチル]ベンズアミド;
N−[2−(2−クロロフェニル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
N−[2−(1−アダマンチル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−[2−(1−ナフチル)エチル]ベンズアミド;
N−[2−(2,6−ジメチルフェニル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−{2−[4−(メチルチオ)フェニル]エチル}ベンズアミド;
N−[2−(5−クロロ−2−フルオロフェニル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
N−[2−(2−クロロ−4−フルオロフェニル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−[2−(4−メトキシ−2,5−ジメチルフェニル)エチル]ベンズアミド;
N−[2−(2,3−ジクロロフェニル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−[2−(4−メトキシ−2,3−ジメチルフェニル)エチル]ベンズアミド;
N−(2−ビフェニル−4−イルエチル)−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
N−[2−(2,4−ジメチルフェニル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
N−[2−(2,3−ジメチルフェニル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−{2−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}ベンズアミド;
N−[2−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
N−(2,5−ジメチルベンジル)−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
N−(3,4−ジクロロベンジル)−3−{3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]フェニル}プロパンアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−{2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−[2−(4−ヒドロキシフェニル)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−[2−(4−ヒドロキシ−3−メチルフェニル)エチル]ベンズアミド;
N−[2−(4−ヒドロキシ−2,3−ジメチルフェニル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
N−[2−(4−ヒドロキシ−2,5−ジメチルフェニル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
N−(3,4−ジクロロベンジル)−2−{3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]フェニル}アセトアミド;
N−(3,5−ジクロロベンジル)−2−{3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]フェニル}アセトアミド;
2−{3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]フェニル}−N−(ピリジン−2−イルメチル)アセトアミド;
N−エチル−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−(3−フェニルプロピル)ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−[3−(4−ヒドロキシフェニル)プロピル]ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−[2−(3−メチルフェニル)エチル]ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−[2−(6−メトキシピリジン−3−イル)エチル]ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−[3−(3−メトキシフェニル)プロピル]ベンズアミド;
N−[3−(4−クロロフェニル)プロピル]−3−{2−[(2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシ−3−ヒドロキシメチルフェニル)エチルアミノ]−2−メチルプロピル}ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−{2−[4−(1H−ピラゾル−1−イル)フェノキシ]エチル}ベンズアミド;
N−[2−(3,4−ジフルオロフェニル)エチル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−N−(2−キノリン−5−イルエチル)ベンズアミド;および
N−[3−(2−エチル−2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−5−イル)プロピル]−3−[2−({(2R)−2−ヒドロキシ−2−[4−ヒドロキシ−3−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)−2−メチルプロピル]ベンズアミド
から成る群より選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
請求項1から15のいずれか1項に記載したような式(1)の化合物、またはその医薬的に受容可能な塩もしくは誘導された形の調製法であって、式(2)の酸:
【化9】

を、以下の式のアミン
【化10】

[式中、R、Q、A、pおよびRからRは式(1)の化合物について先に定義したとおりである]
とカップリングさせるステップを包含する、前記方法。
【請求項17】
請求項1から15のいずれか1項に記載したような式(1)の化合物または、その医薬的に受容可能な塩もしくは誘導された形の少なくとも有効量を包含する医薬組成物。
【請求項18】
1つまたはそれより多くの医薬的に受容可能な賦形剤および/または添加物をさらに包含する、請求項1から15のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項19】
医薬剤として使用するための、請求項1から15のいずれか1項に記載したような式(1)の化合物、またはその医薬的に受容可能な塩、誘導された形もしくは組成物。
【請求項20】
β2受容体の関与する疾患、障害、および状態の治療に使用するための、請求項1から15のいずれか1項に記載したような式(1)の化合物、またはその医薬的に受容可能な塩、誘導された形もしくは組成物。
【請求項21】
以下から成る群:
・あらゆるタイプ、病因または病態の喘息、特に、アトピー性喘息、非アトピー性喘息、アレルギー性喘息、アトピー性気管支のIgEを介した喘息、気管支喘息、本態性喘息、真の喘息、病態生理学的障害を原因とする内因性喘息、環境因子を原因とする外因性喘息、未知原因のまたは明らかではない原因の本態性喘息、非アトピー性喘息、気管支炎の喘息、気腫性の喘息、運動誘発喘息、アレルゲン誘発性の喘息、冷気に誘発される喘息、職業性喘息、細菌、真菌、原生動物、またはウイルスの感染を原因とする感染性喘息、非アレルギー性喘息、初発喘息、喘鳴を伴う乳児の症候群、および細気管支炎から成る群より選択されるメンバーである喘息、
・慢性または急性の気管支収縮、慢性気管支炎、小気道閉塞、および気腫、
・あらゆるタイプ、病因または病態の閉塞性または炎症性気道疾患、特に、慢性好酸球性肺炎、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、慢性気管支炎を含むCOPD、COPDに伴うもしくは伴わない肺気腫または呼吸困難、不可逆性、進行性の気道閉塞を特徴とするCOPD、成人型呼吸切迫症候群(ARDS)、他の薬剤治療の結果としての気道過敏性の増悪、および肺高血圧に伴う気道疾患から成る群より選択されるメンバーである、閉塞性または炎症性の気道疾患、
・あらゆるタイプ、病因または病態の気管支炎、特に、急性気管支炎、急性喉頭気管の気管支炎、アラキジン酸による気管支炎、カタル性気管支炎、クループ性気管支炎、乾性気管支炎、感染性喘息性気管支炎、痰の絡む気管支炎(productive bronchitis)、ブドウ状球菌または連鎖球菌による気管支炎、および肺胞性の気管支炎から成る群より選択されるメンバーである気管支炎、
・急性の肺の傷害、
・あらゆるタイプ、病因または病態の気管支拡張症、特に、円柱状気管支拡張症、嚢状気管支拡張症、紡錘状気管支拡張症、毛細管状気管支拡張症、嚢胞状気管支拡張症、乾性気管支拡張症、および濾胞性気管支拡張症から成る群より選択されるメンバーである気管支拡張症、
より選択される疾患、障害、および状態の治療に使用するための、請求項1から15のいずれか1項に記載したような式(1)の化合物、またはその医薬的に受容可能な塩、誘導された形もしくは組成物。
【請求項22】
β2アゴニスト活性を有する薬剤の製造のための、請求項1から15のいずれか1項に記載したような式(1)の化合物、またはその医薬的に受容可能な塩、誘導された形もしくは組成物の使用。
【請求項23】
請求項21に記載したような群より選択される疾患、障害、および状態の治療用薬剤の製造のための、請求項1から15のいずれか1項に記載したような式(1)の化合物、またはその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物もしくは組成物の使用。
【請求項24】
ヒトを含む哺乳動物を、請求項1から15のいずれか1項に記載したような式(1)の化合物、または医薬的に受容可能なその塩、誘導された形もしくは組成物の有効量で治療することを含む、β2アゴニストを用いての前記哺乳動物の治療法。
【請求項25】
疾患、障害または状態が、請求項21に記載したような群より選択される、請求項24に記載の方法。
【請求項26】
請求項1から15のいずれか1項に記載の化合物と、以下:
(a)5−リポキシゲナーゼ(5−LO)阻害薬または5−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)アンタゴニスト、
(b)LTB、LTC、LTDおよびLTEのアンタゴニストを含む、ロイコトリエンアンタゴニスト(LTRA)、
(c)H1およびH3アンタゴニストを含む、ヒスタミン受容体アンタゴニスト、
(d)うっ血除去薬として使用するための、α−およびα−アドレナリン受容体アゴニストの血管収縮交感神経模倣薬、
(e)ムスカリンM3受容体アンタゴニストまたは抗コリン作動薬、
(f)PDE阻害薬、例えばPDE3、PDE4およびPDE5の阻害薬、
(g)テオフィリン、
(h)クロモグリク酸ナトリウム、
(i)非選択的および選択的COX−1阻害薬またはCOX−2阻害薬双方のCOX阻害薬(NSAID)、
(j)経口および吸入式のグルココルチコステロイド、例えばDAGR(コルチコイド受容体の解離アゴニスト(dissociated agonists of the corticoid receptor))、
(k)内因性の炎症の存在に対して活性なモノクローナル抗体、
(l)抗腫瘍壊死因子(抗TNF−α)薬、
(m)VLA−4アンタゴニストを含む接着分子阻害薬、
(n)キニン−BおよびB受容体アンタゴニスト、
(o)免疫抑制薬、
(p)マトリックスメタロプロテアーゼ(MMP)の阻害薬、
(q)タキキニンNK、NKおよびNK受容体アンタゴニスト、
(r)エラスターゼ阻害薬、
(s)アデノシンA2a受容体アゴニスト、
(t)ウロキナーゼの阻害薬、
(u)ドーパミン受容体で作用する化合物、例えばD2アゴニスト、
(v)NFκβ経路の調節薬、例えばIKK阻害薬、
(w)サイトカインシグナル伝達経路の調節薬、例えばp38MAPキナーゼ、sykキナーゼ、またはJAKキナーゼ阻害薬、
(x)ムコ多糖分解または鎮咳として分類できる薬剤、
(y)抗生物質、
(z)HDAC阻害薬、および
(aa)PI3キナーゼ阻害薬
より選択される治療薬との組み合わせ。

【公表番号】特表2007−529501(P2007−529501A)
【公表日】平成19年10月25日(2007.10.25)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−503437(P2007−503437)
【出願日】平成17年3月10日(2005.3.10)
【国際出願番号】PCT/IB2005/000640
【国際公開番号】WO2005/090287
【国際公開日】平成17年9月29日(2005.9.29)
【出願人】(593141953)ファイザー・インク (302)
【Fターム(参考)】