疾患の治療のためのヒスタミン受容体の複素環阻害剤
本発明は、炎症性疾患、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、および眼の疾患の治療または予防のための、Ｈ１Ｒおよび／またはＨ４Ｒの阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉ）
【化１】
（Ｉ）
［式中、
Ｘ１〜Ｘ５を含む環は、芳香族であり、
Ｘ１およびＸ５は、独立して、Ｃ、ＣＨ、およびＮからなる群から選択され、
Ｘ２は、［Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）］ｎ、ＮＲ８、Ｏ、およびＳからなる群から選択され、
Ｘ３は、［Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）］ｍ、ＮＲ１１、Ｏ、およびＳからなる群から選択され、
Ｘ４は、［Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）］、ＮＲ１４、Ｏ、およびＳからなる群から選択され、
ｎおよびｍはそれぞれ、１〜２の整数であり、
Ｙ１は、結合、低級アルキル、低級アルコキシ、ＯＲ１５、ＮＲ１６Ｒ１７、および低級アミノアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１は、
無し（Ｙ１が、ＯＲ１５およびＮＲ１６Ｒ１７からなる群から選択される場合）、ならびにアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらのいずれも、Ｙ１が結合である場合、任意に置換され得る、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１２、およびＲ１３は、独立して、無し、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、
Ｒ８、Ｒ１１、およびＲ１４は、独立して、無し、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノアルキル、Ｃ−アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、
Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、エーテル、ヘテロシクロアルキル、低級アルキルアミノヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、
Ｒ１７は、独立して、水素、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、エーテル、ヘテロシクロアルキル、低級アルキルアミノヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る］
の化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｘ１およびＸ５は、独立して、ＣおよびＮからなる群から選択され、
Ｘ２は、［Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）］ｎ、ＮＲ８、およびＯからなる群から選択され、
Ｘ３は、［Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）］ｍ、ＮＲ１１、およびＯからなる群から選択され、
Ｘ４は、ＮＲ１４、Ｏ、およびＳからなる群から選択され、
Ｙ１は、結合、ＯＲ１５、およびＮＲ１６Ｒ１７からなる群から選択され、
Ｒ１は、
無し（Ｙ１が、ＯＲ１５およびＮＲ１６Ｒ１７からなる群から選択される場合）、ならびに任意に置換されたヘテロシクロアルキル（Ｙ１が結合である場合）からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ８、Ｒ１１、およびＲ１４は、独立して、無し、水素、およびＣ１−Ｃ３アルキルからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙ１は結合であり、
Ｘ４はＮＲ１４であり、
Ｒ１はヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ１４は無い、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
構造式（ＩＩ）
【化２】
（ＩＩ）
［式中、
Ｘ２は、
ＣＨおよびＮからなる群から選択され、
Ｘ３は、
ＣＲ９およびＮからなる群から選択されるが、
但し、Ｘ２およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり、
Ｒ１は、ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、これは、任意に置換され得る、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、
Ｒ９は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得るが、
但し、
Ｘ３がＣＲ９であり、Ｒ９が２−フラニルであり、Ｒ１が、ピペラジン−１−イルおよび４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イルからなる群から選択される場合、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の全てが水素であるということはない；
Ｘ３がＮである場合、Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、および４−（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）からなる群から選択される；
化合物が構造式（ＩＩＩａ）
【化３】
（ＩＩＩａ）
（式中、
ｐは、０〜３の整数であり、
Ｒ１８は、水素およびメチルからなる群から選択され、
Ｒ２０は、水素および塩素からなる群から選択され、
Ｒ１９は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る）
を有する場合、Ｒ１９は、全てが水素であるということはない；
化合物が構造式（ＩＩＩａ）
（式中、
ｐは、０〜３の整数であり、
Ｒ１８はメチルであり、
Ｒ２０はニトロであり、
Ｒ１９は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る）を有する場合、Ｒ１９は、全てが水素であるということはない；
化合物が構造式（ＩＩＩｂ）
【化４】
（ＩＩＩｂ）
（式中、
ｑは、０〜３の整数であり、
Ｒ２１はメチルであり、
Ｒ２３は、水素およびメチルからなる群から選択され、
Ｒ２２は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る）を有する場合、Ｒ２２は、全てが水素であるということはない；および
化合物が構造式（ＩＩＩｂ）
（式中、
Ｒ２１およびＲ２３は水素であり、
Ｒ２２は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る）を有する場合、Ｒ２２は、全て水素であるということはない。］
またはその塩を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルケニル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、シアノ、およびニトロからなる群から選択され、
Ｒ９は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノ、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘ２はＣＨであり、
Ｘ３はＮであり、
Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イルおよびピペラジン−１−イルからなる群から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５は、独立して、水素、低級アルキル、低級アルケニル、ハロゲン、ペルハロアルキル、ハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ４は、低級アルキル、低級アルケニル、ハロゲン、ペルハロアルキル、ハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、ペルハロアルコキシ、およびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４は、メチル、ハロゲン、およびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
前記ハロゲンは、臭素および塩素からなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２およびＲ５は、独立して、水素、低級アルキル、ハロゲン、およびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２およびＲ５は、独立して、水素およびハロゲンからなる群から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、およびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ５は水素である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１はピペラジン−１−イルであり、
Ｒ２は水素であり、
Ｒ４は、ハロゲンおよびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３およびＲ４はハロゲンである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４はペルハロアルキルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３は水素である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３はハロゲンである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１は４−メチルピペラジン−１−イルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２は水素であり、
Ｒ３はハロゲンであり、
Ｒ４はメチルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２およびＲ４はハロゲンであり、
Ｒ３は水素である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２およびＲ３は水素であり、
Ｒ４はペルハロアルキルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｘ２はＮであり、
Ｘ３はＣＲ９であり、
Ｒ９は、水素、低級アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノ、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、請求項６に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イルおよびピペラジン−１−イルからなる群から選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ９は、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルからなる群から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ９は、水素およびメチルからなる群から選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、低級アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素およびハロゲンからなる群から選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ４は、ハロゲンおよびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ５は水素である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１は４−メチルピペラジン−１−イルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２は水素である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ３は水素であり、
Ｒ９はメチルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ４はハロゲンである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｘ２およびＸ３はＮであり、
Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イルおよびピペラジン−１−イルからなる群から選択され、
Ｒ４は、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５は、独立して、水素、低級アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ４は、ハロゲンおよびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
前記ハロゲンは、臭素および塩素からなる群から選択される、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素およびハロゲンからなる群から選択される、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
前記ハロゲンは、塩素およびフッ素からなる群から選択される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ５は水素である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１はピペラジン−１−イルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２およびＲ３は水素である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ４はペルハロアルキルである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
構造式（ＩＶ）
【化５】
（ＩＶ）
［式中、
Ｘ２、Ｘ３、およびＸ５を含む５員環は、芳香族であり、
Ｘ５は、ＣおよびＮからなる群から選択され、
Ｘ２は、
Ｎ（Ｘ５がＮである場合）、ならびに
ＯおよびＣＲ６（Ｘ５がＣである場合）からなる群から選択され、
Ｘ３は、ＣＲ９およびＯ（Ｘ５がＣである場合）、ならびに
ＣＲ９（Ｘ５がＮである場合）からなる群から選択され、
Ｒ１はヘテロシクロアルキルであり、これは、任意に置換され得る、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、
Ｒ６およびＲ９は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得るが、
但し、
Ｘ５がＮである場合、Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、および二環式ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ２がＯであり、Ｘ３がＣＲ９であり、Ｘ５がＣである場合、Ｒ１は、４−モルホリノ、４−ピペリジニル、または４−フェニルピペリジン−４−オールであり得ず；
Ｘ２がＮであり、Ｘ３がＣＲ９であり、Ｘ５がＮであり、Ｒ１が４−メチルピペラジン−１−イルであり、Ｒ４が水素である場合、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、およびＲ９は、全てが水素であるということはない；および
Ｘ２がＮであり、Ｘ３がＣＲ９であり、Ｘ５がＮであり、Ｒ１がピペラジン−１−イルであり、Ｒ４がメチルである場合、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、およびＲ９は、全てが水素であるということはなく；および
Ｘ２がＮであり、Ｘ３がＣＲ９であり、Ｘ５がＮであり、Ｒ１が４−メチルピペラジン−１−イルであり、Ｒ４がメトキシである場合、Ｒ３はメトキシではあり得ない］
またはその塩を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｘ５はＮである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｘ２はＮであり、
Ｘ３はＣＲ９であり、
Ｒ４は、ハロゲン、ハロアルキル、低級アルケニル、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ９は、水素および低級アルキルからなる群から選択される、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イルおよびピペラジン−１−イルからなる群から選択される、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５は、独立して、水素、ハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、低級アルケニル、アルコキシ、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択される、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ４は、ハロゲンおよびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
前記ハロゲンは、臭素および塩素からなる群から選択される、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ９は、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルからなる群から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素およびハロゲンからなる群から選択される、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
前記ハロゲンは、塩素およびフッ素からなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１は４−メチルピペラジン−１−イルである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ４はペルハロアルキルである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ５は水素である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ２はハロゲンである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ２は水素である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｘ５はＣである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｘ２はＣＲ６であり、
Ｘ３はＯである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イルおよびピペラジン−１−イルからなる群から選択される、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、低級アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択される、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ４は、ハロゲンおよびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素およびハロゲンからなる群から選択される、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
前記ハロゲンは、塩素およびフッ素からなる群から選択される、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ６は水素である、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ１は４−メチルピペラジン−１−イルである、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ５は水素である、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ２およびＲ３は水素である、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ４はハロゲンである、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｘ２はＯであり、
Ｘ３はＣＲ９であり、
Ｒ１は、少なくとも２つの窒素を含有する５員ヘテロシクロアルキルおよび６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される、請求項６２に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イルおよびピペラジン−１−イルからなる群から選択される、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、低級アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択される、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ９は、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルからなる群から選択される、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ４は、ハロゲンおよびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
前記ハロゲンは、臭素および塩素からなる群から選択される、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素およびハロゲンからなる群から選択される、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８１】
前記ハロゲンは、塩素およびフッ素からなる群から選択される、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ１はピペラジン−１−イルである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ１は４−メチルピペラジン−１−イルである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８４】
実施例１〜１４、１６〜５４、５６、および５９〜２５０からなる群から選択される、化合物。
【請求項８５】
医薬的に許容される担体とともに、請求項１に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項８６】
医薬的に許容される担体とともに、実施例１〜２５０に記載のものからなる群から選択される少なくとも１つの化合物を含む、医薬組成物。
【請求項８７】
ａ． 請求項１で選択される化合物、
ｂ． Ｈ１Ｒ拮抗薬、および
ｃ． １つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバント、を含む、医薬組成物。
【請求項８８】
前記Ｈ１Ｒ拮抗薬は、アクリバスチン、アルカフタジン、アンタゾリン、アゼラスチン、ブロマジン、ブロムフェニラミン、セチリジン、クロロフェニラミン、クレマスチン、デスロラチジン、ジフェンヒドラミン、ジフェニルピラリン、エバスチン、エメダスチン、エピナスチン、フェキソフェナジン、ヒドロキシジン、ケトチフェン、レボカバスチン、レボセチリジン、ロラチジン、メトジラジン、ミゾラスチン、プロメタジン、オロパタジン、およびトリプロリジンからなる群から選択される、請求項８７に記載の医薬組成物。
【請求項８９】
ａ． 請求項１で選択される化合物、
ｂ． Ｈ３Ｒ拮抗薬、および
ｃ． １つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバントを含む、医薬組成物。
【請求項９０】
ａ． 請求項１で選択される化合物、
ｂ． Ｈ１Ｒ拮抗薬およびＨ３Ｒ拮抗薬、および
ｃ． １つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバントを含む、医薬組成物。
【請求項９１】
Ｈ4Ｒ媒介性疾患の治療方法であって、それを必要とする患者に治療有効量の構造式（Ｉ）
【化６】
（Ｉ）
［式中、
Ｘ１〜Ｘ５を含む環は、芳香族であり、
Ｘ１およびＸ５は、独立して、Ｃ、ＣＨ、およびＮからなる群から選択され、
Ｘ２は、［Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）］ｎ、ＮＲ８、Ｏ、およびＳからなる群から選択され、
Ｘ３は、［Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）］ｍ、ＮＲ１１、Ｏ、およびＳからなる群から選択され、
Ｘ４は、［Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）］、ＮＲ１４、Ｏ、およびＳからなる群から選択され、
ｎおよびｍはそれぞれ、１〜２の整数であり、
Ｙ１は、結合、低級アルキル、低級アルコキシ、ＯＲ１５、ＮＲ１６Ｒ１７、および低級アミノアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１は、無し（Ｙ１が、ＯＲ１５およびＮＲ１６Ｒ１７からなる群から選択される場合）、ならびにアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらのいずれも、Ｙ１が結合である場合、任意に置換され得る、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１２、およびＲ１３は、独立して、無し、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、
Ｒ８、Ｒ１１、およびＲ１４は、独立して、無し、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノアルキル、Ｃ−アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、
Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、エーテル、ヘテロシクロアルキル、低級アルキルアミノヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、
Ｒ１７は、独立して、水素、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、エーテル、ヘテロシクロアルキル、低級アルキルアミノヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る］
を有する化合物またはその塩を投与することを含む、方法。
【請求項９２】
Ｘ１およびＸ５は、独立して、ＣおよびＮからなる群から選択され、
Ｘ２は、［Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）］ｎ、ＮＲ８、およびＯからなる群から選択され、
Ｘ３は、［Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）］ｍ、ＮＲ１１、およびＯからなる群から選択され、
Ｘ４は、ＮＲ１４、Ｏ、およびＳからなる群から選択され、
Ｙ１は、結合、ＯＲ１５、およびＮＲ１６Ｒ１７からなる群から選択され、
Ｒ１は、無し（Ｙ１が、ＯＲ１５およびＮＲ１６Ｒ１７からなる群から選択される場合）、および任意に置換されたヘテロシクロアルキル（Ｙ１が結合の場合）からなる群から選択される、請求項９１に記載の方法。
【請求項９３】
Ｒ８、Ｒ１１、およびＲ１４は、独立して、無し、水素、およびＣ１−Ｃ３アルキルからなる群から選択される、請求項９２に記載の方法。
【請求項９４】
Ｙ１は結合であり、
Ｘ４はＮＲ１４であり、
Ｒ１はヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ１４は無い、
請求項９３に記載の方法。
【請求項９５】
構造式（ＩＩ）
【化７】
（ＩＩ）
［式中、
Ｘ２は、
ＣＨおよびＮからなる群から選択され、
Ｘ３は、ＣＲ９およびＮからなる群から選択されるが、
但し、Ｘ２およびＸ３のうちの少なくとも１つは、Ｎであり、
Ｒ１は、ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、これは、任意に置換され得る、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、
Ｒ９は、水素、低級アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る］
またはその塩を有する、請求項９４に記載の方法。
【請求項９６】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、シアノ、およびニトロからなる群から選択され、
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノ、カルボキシル、シアノ、ニトロ、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、請求項９５に記載の方法。
【請求項９７】
Ｘ２はＣＨであり、
Ｘ３はＮであり、
Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イルおよびピペラジン−１−イルからなる群から選択される、請求項９６に記載の方法。
【請求項９８】
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５は、独立して、水素、低級アルキル、低級アルケニル、ハロゲン、ペルハロアルキル、ハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ４は、低級アルキル、低級アルケニル、ハロゲン、ペルハロアルキル、ハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択される、請求項９７に記載の方法。
【請求項９９】
Ｒ４は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、ペルハロアルコキシ、およびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項９８に記載の方法。
【請求項１００】
Ｒ４は、メチル、ハロゲン、およびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項９９に記載の方法。
【請求項１０１】
前記ハロゲンは、臭素および塩素からなる群から選択される、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
Ｒ２およびＲ５は、独立して、水素、低級アルキル、ハロゲン、およびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０３】
Ｒ２およびＲ５は、独立して、水素およびハロゲンからなる群から選択される、請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０４】
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、およびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０５】
Ｒ５は水素である、請求項１０４に記載の方法。
【請求項１０６】
Ｒ１はピペラジン−１−イルであり、
Ｒ２は水素であり、
Ｒ４は、ハロゲンおよびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０７】
Ｒ３およびＲ４はハロゲンである、請求項１０６に記載の方法。
【請求項１０８】
Ｒ４はペルハロアルキルである、請求項１０６に記載の方法。
【請求項１０９】
Ｒ３は水素である、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１０】
Ｒ３はハロゲンである、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１１】
Ｒ１は４−メチルピペラジン−１−イルである、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１１２】
Ｒ２は水素であり、
Ｒ３はハロゲンであり、
Ｒ４はメチルである、請求項１１１に記載の方法。
【請求項１１３】
Ｒ２およびＲ４はハロゲンであり、
Ｒ３は水素である、請求項１１１に記載の方法。
【請求項１１４】
Ｒ２およびＲ３は水素であり、
Ｒ４はペルハロアルキルである、請求項１１１に記載の方法。
【請求項１１５】
Ｘ２はＮであり、
Ｘ３はＣＲ９であり、
Ｒ９は、水素、低級アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノ、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、請求項９６に記載の方法。
【請求項１１６】
Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イルおよびピペラジン−１−イルからなる群から選択される、請求項１１５に記載の方法。
【請求項１１７】
Ｒ９は、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルからなる群から選択される、請求項１１６に記載の方法。
【請求項１１８】
Ｒ９は、水素およびメチルからなる群から選択される、請求項１１７に記載の方法。
【請求項１１９】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、低級アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択される、請求項１１８に記載の方法。
【請求項１２０】
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素およびハロゲンからなる群から選択される、請求項１１９に記載の方法。
【請求項１２１】
Ｒ４は、ハロゲンおよびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項１２０に記載の方法。
【請求項１２２】
Ｒ５は水素である、請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２３】
Ｒ１は４−メチルピペラジン−１−イルである、請求項１２２に記載の方法。
【請求項１２４】
Ｒ２は水素である、請求項１２３に記載の方法。
【請求項１２５】
Ｒ３は水素であり、
Ｒ９はメチルである、請求項１２４に記載の方法。
【請求項１２６】
Ｒ４はハロゲンである、請求項１２５に記載の方法。
【請求項１２７】
Ｘ２およびＸ３はＮであり、
Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イルおよびピペラジン−１−イルからなる群から選択され、
Ｒ４は、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択される、請求項９６に記載の方法。
【請求項１２８】
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５は、独立して、水素、低級アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択される、請求項１２７に記載の方法。
【請求項１２９】
Ｒ４は、ハロゲンおよびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３０】
前記ハロゲンは、臭素および塩素からなる群から選択される、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３１】
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素およびハロゲンからなる群から選択される、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３２】
前記ハロゲンは、塩素およびフッ素からなる群から選択される、請求項１３１に記載の方法。
【請求項１３３】
Ｒ５は水素である、請求項１３１に記載の方法。
【請求項１３４】
Ｒ１はピペラジン−１−イルである、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３５】
Ｒ２およびＲ３は水素である、請求項１３４に記載の方法。
【請求項１３６】
Ｒ４はペルハロアルキルである、請求項１３５に記載の方法。
【請求項１３７】
構造式（ＩＶ）
【化８】
（ＩＶ）
［式中、
Ｘ２、Ｘ３、およびＸ５を含む５員環は、芳香族であり、
Ｘ５は、ＣおよびＮからなる群から選択され、
Ｘ２は、
Ｎ（Ｘ５がＮである場合）、ならびに
ＯおよびＣＲ６（Ｘ５がＣである場合）からなる群から選択され、
Ｘ３は、ＣＲ９およびＯ（Ｘ５がＣである場合）、ならびに
ＣＲ９（Ｘ５がＮである場合）からなる群から選択され、
Ｒ１はヘテロシクロアルキルであり、これは、任意に置換され得る、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、
Ｒ６およびＲ９は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る］
またはその塩を有する、請求項９４に記載の方法。
【請求項１３８】
Ｘ５はＮである、請求項１３７に記載の方法。
【請求項１３９】
Ｘ２はＮであり、
Ｘ３はＣＲ９であり、
Ｒ４は、ハロゲン、ハロアルキル、低級アルケニル、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ９は、水素および低級アルキルからなる群から選択される、請求項１３８に記載の方法。
【請求項１４０】
Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イルおよびピペラジン−１−イルからなる群から選択される、請求項１３９に記載の方法。
【請求項１４１】
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５は、独立して、水素、ハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、低級アルケニル、アルコキシ、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択される、請求項１４０に記載の方法。
【請求項１４２】
Ｒ４は、ハロゲンおよびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項１４１に記載の方法。
【請求項１４３】
前記ハロゲンは、臭素および塩素からなる群から選択される、請求項１４２に記載の方法。
【請求項１４４】
Ｒ９は、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルからなる群から選択される、請求項１４３に記載の方法。
【請求項１４５】
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素およびハロゲンからなる群から選択される、請求項１４４に記載の方法。
【請求項１４６】
前記ハロゲンは、塩素およびフッ素からなる群から選択される、請求項１４５に記載の方法。
【請求項１４７】
Ｒ１は４−メチルピペラジン−１−イルである、請求項１４５に記載の方法。
【請求項１４８】
Ｒ４はペルハロアルキルである、請求項１４７に記載の方法。
【請求項１４９】
Ｒ５は水素である、請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５０】
Ｒ２はハロゲンである、請求項１４９に記載の方法。
【請求項１５１】
Ｒ２は水素である、請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５２】
Ｘ５はＣである、請求項１３７に記載の方法。
【請求項１５３】
Ｘ２はＣＲ６であり、
Ｘ３はＯである、請求項１５２に記載の方法。
【請求項１５４】
Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イルおよびピペラジン−１−イルからなる群から選択される、請求項１５３に記載の方法。
【請求項１５５】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、低級アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択される、請求項１５４に記載の方法。
【請求項１５６】
Ｒ４は、ハロゲンおよびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項１５５に記載の方法。
【請求項１５７】
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素およびハロゲンからなる群から選択される、請求項１５６に記載の方法。
【請求項１５８】
前記ハロゲンは、塩素およびフッ素からなる群から選択される、請求項１５７に記載の方法。
【請求項１５９】
Ｒ６は水素である、請求項１５７に記載の方法。
【請求項１６０】
Ｒ１は４−メチルピペラジン−１−イルである、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１６１】
Ｒ５は水素である、請求項１６０に記載の方法。
【請求項１６２】
Ｒ２およびＲ３は水素である、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６３】
Ｒ４はハロゲンである、請求項１６２に記載の方法。
【請求項１６４】
Ｘ２はＯであり、
Ｘ３はＣＲ９であり、
Ｒ１は、少なくとも２つの窒素を含有する５員ヘテロシクロアルキルおよび６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される、請求項１５２に記載の方法。
【請求項１６５】
Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イルおよびピペラジン−１−イルからなる群から選択される、請求項１６４に記載の方法。
【請求項１６６】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、低級アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択される、請求項１６５に記載の方法。
【請求項１６７】
Ｒ９は、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルからなる群から選択される、請求項１６６に記載の方法。
【請求項１６８】
Ｒ４は、ハロゲンおよびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項１６７に記載の方法。
【請求項１６９】
前記ハロゲンは、臭素および塩素からなる群から選択される、請求項１６８に記載の方法。
【請求項１７０】
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素およびハロゲンからなる群から選択される、請求項１６８に記載の方法。
【請求項１７１】
前記ハロゲンは、塩素およびフッ素からなる群から選択される、請求項１７０に記載の方法。
【請求項１７２】
Ｒ１はピペラジン−１−イルである、請求項１７０に記載の方法。
【請求項１７３】
Ｒ１は４−メチルピペラジン−１−イルである、請求項１７０に記載の方法。
【請求項１７４】
前記治療は、全身的である、請求項９１に記載の方法。
【請求項１７５】
前記投与は、局所的である、請求項９１に記載の方法。
【請求項１７６】
前記疾患は、炎症性疾患、自己免疫疾患、アレルギー性障害、および眼障害からなる群から選択される、請求項９１に記載の方法。
【請求項１７７】
疾患は、掻痒症、湿疹、アトピー性皮膚炎、喘息、鼻炎、ドライアイ、眼の炎症、アレルギー性結膜炎、春季結膜炎、春季角結膜炎、および巨大乳頭結膜炎からなる群から選択される、請求項１７６に記載の方法。
【請求項１７８】
前記局所投与は、皮膚に対するものである、請求項１７５に記載の方法。
【請求項１７９】
前記局所投与は、眼に対するものである、請求項１７５に記載の方法。
【請求項１８０】
前記局所投与は、鼻腔内投与または吸入によるものである、請求項１７５に記載の方法。
【請求項１８１】
請求項１に記載の化合物とＨ４Ｒを接触させることを含む、Ｈ４Ｒの阻害方法。
【請求項１８２】
白内障の手術が原因で起こる疼痛または炎症の治療方法であって、治療有効量の請求項１に記載の化合物を、かかる治療を必要とする患者に送達することを含む、方法。
【請求項１８３】
ａ．治療有効量の請求項１のいずれか１つに記載の化合物、および
ｂ．別の治療剤、
の投与を含む、Ｈ４Ｒ媒介性疾患の治療方法。
【請求項１８４】
治療有効量の請求項１に記載の化合物を、患者に投与することを含む、患者における効果を達成するための方法であって、前記効果は、肥満細胞の数の減少、鼻粘膜、眼、もしくは損傷部位への任意の好酸球の遊走の阻害、炎症マーカーの減少、炎症性サイトカインの減少、引っ掻きの減少、流涙または眼の充血の減少、および眼痛の減少からなる群から選択される、方法。
【請求項１８５】
薬剤として用いるための、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８６】
Ｈ１Ｒおよび／またはＨ４Ｒの阻害によって改善される、疾患または状態の予防または治療のための薬剤の製造における使用のための、請求項１に記載の化合物。
【請求項１】
構造式（Ｉ）
【化１】
（Ｉ）
［式中、
Ｘ１〜Ｘ５を含む環は、芳香族であり、
Ｘ１およびＸ５は、独立して、Ｃ、ＣＨ、およびＮからなる群から選択され、
Ｘ２は、［Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）］ｎ、ＮＲ８、Ｏ、およびＳからなる群から選択され、
Ｘ３は、［Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）］ｍ、ＮＲ１１、Ｏ、およびＳからなる群から選択され、
Ｘ４は、［Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）］、ＮＲ１４、Ｏ、およびＳからなる群から選択され、
ｎおよびｍはそれぞれ、１〜２の整数であり、
Ｙ１は、結合、低級アルキル、低級アルコキシ、ＯＲ１５、ＮＲ１６Ｒ１７、および低級アミノアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１は、
無し（Ｙ１が、ＯＲ１５およびＮＲ１６Ｒ１７からなる群から選択される場合）、ならびにアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらのいずれも、Ｙ１が結合である場合、任意に置換され得る、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１２、およびＲ１３は、独立して、無し、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、
Ｒ８、Ｒ１１、およびＲ１４は、独立して、無し、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノアルキル、Ｃ−アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、
Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、エーテル、ヘテロシクロアルキル、低級アルキルアミノヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、
Ｒ１７は、独立して、水素、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、エーテル、ヘテロシクロアルキル、低級アルキルアミノヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る］
の化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｘ１およびＸ５は、独立して、ＣおよびＮからなる群から選択され、
Ｘ２は、［Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）］ｎ、ＮＲ８、およびＯからなる群から選択され、
Ｘ３は、［Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）］ｍ、ＮＲ１１、およびＯからなる群から選択され、
Ｘ４は、ＮＲ１４、Ｏ、およびＳからなる群から選択され、
Ｙ１は、結合、ＯＲ１５、およびＮＲ１６Ｒ１７からなる群から選択され、
Ｒ１は、
無し（Ｙ１が、ＯＲ１５およびＮＲ１６Ｒ１７からなる群から選択される場合）、ならびに任意に置換されたヘテロシクロアルキル（Ｙ１が結合である場合）からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ８、Ｒ１１、およびＲ１４は、独立して、無し、水素、およびＣ１−Ｃ３アルキルからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙ１は結合であり、
Ｘ４はＮＲ１４であり、
Ｒ１はヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ１４は無い、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
構造式（ＩＩ）
【化２】
（ＩＩ）
［式中、
Ｘ２は、
ＣＨおよびＮからなる群から選択され、
Ｘ３は、
ＣＲ９およびＮからなる群から選択されるが、
但し、Ｘ２およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり、
Ｒ１は、ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、これは、任意に置換され得る、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、
Ｒ９は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得るが、
但し、
Ｘ３がＣＲ９であり、Ｒ９が２−フラニルであり、Ｒ１が、ピペラジン−１−イルおよび４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イルからなる群から選択される場合、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の全てが水素であるということはない；
Ｘ３がＮである場合、Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、および４−（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）からなる群から選択される；
化合物が構造式（ＩＩＩａ）
【化３】
（ＩＩＩａ）
（式中、
ｐは、０〜３の整数であり、
Ｒ１８は、水素およびメチルからなる群から選択され、
Ｒ２０は、水素および塩素からなる群から選択され、
Ｒ１９は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る）
を有する場合、Ｒ１９は、全てが水素であるということはない；
化合物が構造式（ＩＩＩａ）
（式中、
ｐは、０〜３の整数であり、
Ｒ１８はメチルであり、
Ｒ２０はニトロであり、
Ｒ１９は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る）を有する場合、Ｒ１９は、全てが水素であるということはない；
化合物が構造式（ＩＩＩｂ）
【化４】
（ＩＩＩｂ）
（式中、
ｑは、０〜３の整数であり、
Ｒ２１はメチルであり、
Ｒ２３は、水素およびメチルからなる群から選択され、
Ｒ２２は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る）を有する場合、Ｒ２２は、全てが水素であるということはない；および
化合物が構造式（ＩＩＩｂ）
（式中、
Ｒ２１およびＲ２３は水素であり、
Ｒ２２は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る）を有する場合、Ｒ２２は、全て水素であるということはない。］
またはその塩を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルケニル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、シアノ、およびニトロからなる群から選択され、
Ｒ９は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノ、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘ２はＣＨであり、
Ｘ３はＮであり、
Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イルおよびピペラジン−１−イルからなる群から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５は、独立して、水素、低級アルキル、低級アルケニル、ハロゲン、ペルハロアルキル、ハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ４は、低級アルキル、低級アルケニル、ハロゲン、ペルハロアルキル、ハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、ペルハロアルコキシ、およびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４は、メチル、ハロゲン、およびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
前記ハロゲンは、臭素および塩素からなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２およびＲ５は、独立して、水素、低級アルキル、ハロゲン、およびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２およびＲ５は、独立して、水素およびハロゲンからなる群から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、およびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ５は水素である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１はピペラジン−１−イルであり、
Ｒ２は水素であり、
Ｒ４は、ハロゲンおよびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３およびＲ４はハロゲンである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４はペルハロアルキルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３は水素である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３はハロゲンである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１は４−メチルピペラジン−１−イルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２は水素であり、
Ｒ３はハロゲンであり、
Ｒ４はメチルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２およびＲ４はハロゲンであり、
Ｒ３は水素である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２およびＲ３は水素であり、
Ｒ４はペルハロアルキルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｘ２はＮであり、
Ｘ３はＣＲ９であり、
Ｒ９は、水素、低級アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノ、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、請求項６に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イルおよびピペラジン−１−イルからなる群から選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ９は、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルからなる群から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ９は、水素およびメチルからなる群から選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、低級アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素およびハロゲンからなる群から選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ４は、ハロゲンおよびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ５は水素である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１は４−メチルピペラジン−１−イルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２は水素である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ３は水素であり、
Ｒ９はメチルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ４はハロゲンである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｘ２およびＸ３はＮであり、
Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イルおよびピペラジン−１−イルからなる群から選択され、
Ｒ４は、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５は、独立して、水素、低級アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ４は、ハロゲンおよびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
前記ハロゲンは、臭素および塩素からなる群から選択される、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素およびハロゲンからなる群から選択される、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
前記ハロゲンは、塩素およびフッ素からなる群から選択される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ５は水素である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１はピペラジン−１−イルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２およびＲ３は水素である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ４はペルハロアルキルである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
構造式（ＩＶ）
【化５】
（ＩＶ）
［式中、
Ｘ２、Ｘ３、およびＸ５を含む５員環は、芳香族であり、
Ｘ５は、ＣおよびＮからなる群から選択され、
Ｘ２は、
Ｎ（Ｘ５がＮである場合）、ならびに
ＯおよびＣＲ６（Ｘ５がＣである場合）からなる群から選択され、
Ｘ３は、ＣＲ９およびＯ（Ｘ５がＣである場合）、ならびに
ＣＲ９（Ｘ５がＮである場合）からなる群から選択され、
Ｒ１はヘテロシクロアルキルであり、これは、任意に置換され得る、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、
Ｒ６およびＲ９は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得るが、
但し、
Ｘ５がＮである場合、Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、および二環式ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ２がＯであり、Ｘ３がＣＲ９であり、Ｘ５がＣである場合、Ｒ１は、４−モルホリノ、４−ピペリジニル、または４−フェニルピペリジン−４−オールであり得ず；
Ｘ２がＮであり、Ｘ３がＣＲ９であり、Ｘ５がＮであり、Ｒ１が４−メチルピペラジン−１−イルであり、Ｒ４が水素である場合、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、およびＲ９は、全てが水素であるということはない；および
Ｘ２がＮであり、Ｘ３がＣＲ９であり、Ｘ５がＮであり、Ｒ１がピペラジン−１−イルであり、Ｒ４がメチルである場合、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、およびＲ９は、全てが水素であるということはなく；および
Ｘ２がＮであり、Ｘ３がＣＲ９であり、Ｘ５がＮであり、Ｒ１が４−メチルピペラジン−１−イルであり、Ｒ４がメトキシである場合、Ｒ３はメトキシではあり得ない］
またはその塩を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｘ５はＮである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｘ２はＮであり、
Ｘ３はＣＲ９であり、
Ｒ４は、ハロゲン、ハロアルキル、低級アルケニル、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ９は、水素および低級アルキルからなる群から選択される、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イルおよびピペラジン−１−イルからなる群から選択される、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５は、独立して、水素、ハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、低級アルケニル、アルコキシ、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択される、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ４は、ハロゲンおよびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
前記ハロゲンは、臭素および塩素からなる群から選択される、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ９は、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルからなる群から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素およびハロゲンからなる群から選択される、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
前記ハロゲンは、塩素およびフッ素からなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１は４−メチルピペラジン−１−イルである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ４はペルハロアルキルである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ５は水素である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ２はハロゲンである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ２は水素である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｘ５はＣである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｘ２はＣＲ６であり、
Ｘ３はＯである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イルおよびピペラジン−１−イルからなる群から選択される、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、低級アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択される、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ４は、ハロゲンおよびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素およびハロゲンからなる群から選択される、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
前記ハロゲンは、塩素およびフッ素からなる群から選択される、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ６は水素である、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ１は４−メチルピペラジン−１−イルである、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ５は水素である、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ２およびＲ３は水素である、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ４はハロゲンである、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｘ２はＯであり、
Ｘ３はＣＲ９であり、
Ｒ１は、少なくとも２つの窒素を含有する５員ヘテロシクロアルキルおよび６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される、請求項６２に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イルおよびピペラジン−１−イルからなる群から選択される、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、低級アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択される、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ９は、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルからなる群から選択される、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ４は、ハロゲンおよびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
前記ハロゲンは、臭素および塩素からなる群から選択される、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素およびハロゲンからなる群から選択される、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８１】
前記ハロゲンは、塩素およびフッ素からなる群から選択される、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ１はピペラジン−１−イルである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ１は４−メチルピペラジン−１−イルである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８４】
実施例１〜１４、１６〜５４、５６、および５９〜２５０からなる群から選択される、化合物。
【請求項８５】
医薬的に許容される担体とともに、請求項１に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項８６】
医薬的に許容される担体とともに、実施例１〜２５０に記載のものからなる群から選択される少なくとも１つの化合物を含む、医薬組成物。
【請求項８７】
ａ． 請求項１で選択される化合物、
ｂ． Ｈ１Ｒ拮抗薬、および
ｃ． １つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバント、を含む、医薬組成物。
【請求項８８】
前記Ｈ１Ｒ拮抗薬は、アクリバスチン、アルカフタジン、アンタゾリン、アゼラスチン、ブロマジン、ブロムフェニラミン、セチリジン、クロロフェニラミン、クレマスチン、デスロラチジン、ジフェンヒドラミン、ジフェニルピラリン、エバスチン、エメダスチン、エピナスチン、フェキソフェナジン、ヒドロキシジン、ケトチフェン、レボカバスチン、レボセチリジン、ロラチジン、メトジラジン、ミゾラスチン、プロメタジン、オロパタジン、およびトリプロリジンからなる群から選択される、請求項８７に記載の医薬組成物。
【請求項８９】
ａ． 請求項１で選択される化合物、
ｂ． Ｈ３Ｒ拮抗薬、および
ｃ． １つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバントを含む、医薬組成物。
【請求項９０】
ａ． 請求項１で選択される化合物、
ｂ． Ｈ１Ｒ拮抗薬およびＨ３Ｒ拮抗薬、および
ｃ． １つ以上の医薬的に許容される担体またはアジュバントを含む、医薬組成物。
【請求項９１】
Ｈ4Ｒ媒介性疾患の治療方法であって、それを必要とする患者に治療有効量の構造式（Ｉ）
【化６】
（Ｉ）
［式中、
Ｘ１〜Ｘ５を含む環は、芳香族であり、
Ｘ１およびＸ５は、独立して、Ｃ、ＣＨ、およびＮからなる群から選択され、
Ｘ２は、［Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）］ｎ、ＮＲ８、Ｏ、およびＳからなる群から選択され、
Ｘ３は、［Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）］ｍ、ＮＲ１１、Ｏ、およびＳからなる群から選択され、
Ｘ４は、［Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）］、ＮＲ１４、Ｏ、およびＳからなる群から選択され、
ｎおよびｍはそれぞれ、１〜２の整数であり、
Ｙ１は、結合、低級アルキル、低級アルコキシ、ＯＲ１５、ＮＲ１６Ｒ１７、および低級アミノアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１は、無し（Ｙ１が、ＯＲ１５およびＮＲ１６Ｒ１７からなる群から選択される場合）、ならびにアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらのいずれも、Ｙ１が結合である場合、任意に置換され得る、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１２、およびＲ１３は、独立して、無し、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、
Ｒ８、Ｒ１１、およびＲ１４は、独立して、無し、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノアルキル、Ｃ−アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、
Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、エーテル、ヘテロシクロアルキル、低級アルキルアミノヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、
Ｒ１７は、独立して、水素、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、エーテル、ヘテロシクロアルキル、低級アルキルアミノヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る］
を有する化合物またはその塩を投与することを含む、方法。
【請求項９２】
Ｘ１およびＸ５は、独立して、ＣおよびＮからなる群から選択され、
Ｘ２は、［Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）］ｎ、ＮＲ８、およびＯからなる群から選択され、
Ｘ３は、［Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）］ｍ、ＮＲ１１、およびＯからなる群から選択され、
Ｘ４は、ＮＲ１４、Ｏ、およびＳからなる群から選択され、
Ｙ１は、結合、ＯＲ１５、およびＮＲ１６Ｒ１７からなる群から選択され、
Ｒ１は、無し（Ｙ１が、ＯＲ１５およびＮＲ１６Ｒ１７からなる群から選択される場合）、および任意に置換されたヘテロシクロアルキル（Ｙ１が結合の場合）からなる群から選択される、請求項９１に記載の方法。
【請求項９３】
Ｒ８、Ｒ１１、およびＲ１４は、独立して、無し、水素、およびＣ１−Ｃ３アルキルからなる群から選択される、請求項９２に記載の方法。
【請求項９４】
Ｙ１は結合であり、
Ｘ４はＮＲ１４であり、
Ｒ１はヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ１４は無い、
請求項９３に記載の方法。
【請求項９５】
構造式（ＩＩ）
【化７】
（ＩＩ）
［式中、
Ｘ２は、
ＣＨおよびＮからなる群から選択され、
Ｘ３は、ＣＲ９およびＮからなる群から選択されるが、
但し、Ｘ２およびＸ３のうちの少なくとも１つは、Ｎであり、
Ｒ１は、ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、これは、任意に置換され得る、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、
Ｒ９は、水素、低級アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る］
またはその塩を有する、請求項９４に記載の方法。
【請求項９６】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、シアノ、およびニトロからなる群から選択され、
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノ、カルボキシル、シアノ、ニトロ、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、請求項９５に記載の方法。
【請求項９７】
Ｘ２はＣＨであり、
Ｘ３はＮであり、
Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イルおよびピペラジン−１−イルからなる群から選択される、請求項９６に記載の方法。
【請求項９８】
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５は、独立して、水素、低級アルキル、低級アルケニル、ハロゲン、ペルハロアルキル、ハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ４は、低級アルキル、低級アルケニル、ハロゲン、ペルハロアルキル、ハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択される、請求項９７に記載の方法。
【請求項９９】
Ｒ４は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、ペルハロアルコキシ、およびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項９８に記載の方法。
【請求項１００】
Ｒ４は、メチル、ハロゲン、およびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項９９に記載の方法。
【請求項１０１】
前記ハロゲンは、臭素および塩素からなる群から選択される、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
Ｒ２およびＲ５は、独立して、水素、低級アルキル、ハロゲン、およびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０３】
Ｒ２およびＲ５は、独立して、水素およびハロゲンからなる群から選択される、請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０４】
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロゲン、およびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０５】
Ｒ５は水素である、請求項１０４に記載の方法。
【請求項１０６】
Ｒ１はピペラジン−１−イルであり、
Ｒ２は水素であり、
Ｒ４は、ハロゲンおよびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０７】
Ｒ３およびＲ４はハロゲンである、請求項１０６に記載の方法。
【請求項１０８】
Ｒ４はペルハロアルキルである、請求項１０６に記載の方法。
【請求項１０９】
Ｒ３は水素である、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１０】
Ｒ３はハロゲンである、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１１】
Ｒ１は４−メチルピペラジン−１−イルである、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１１２】
Ｒ２は水素であり、
Ｒ３はハロゲンであり、
Ｒ４はメチルである、請求項１１１に記載の方法。
【請求項１１３】
Ｒ２およびＲ４はハロゲンであり、
Ｒ３は水素である、請求項１１１に記載の方法。
【請求項１１４】
Ｒ２およびＲ３は水素であり、
Ｒ４はペルハロアルキルである、請求項１１１に記載の方法。
【請求項１１５】
Ｘ２はＮであり、
Ｘ３はＣＲ９であり、
Ｒ９は、水素、低級アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノ、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、請求項９６に記載の方法。
【請求項１１６】
Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イルおよびピペラジン−１−イルからなる群から選択される、請求項１１５に記載の方法。
【請求項１１７】
Ｒ９は、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルからなる群から選択される、請求項１１６に記載の方法。
【請求項１１８】
Ｒ９は、水素およびメチルからなる群から選択される、請求項１１７に記載の方法。
【請求項１１９】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、低級アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択される、請求項１１８に記載の方法。
【請求項１２０】
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素およびハロゲンからなる群から選択される、請求項１１９に記載の方法。
【請求項１２１】
Ｒ４は、ハロゲンおよびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項１２０に記載の方法。
【請求項１２２】
Ｒ５は水素である、請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２３】
Ｒ１は４−メチルピペラジン−１−イルである、請求項１２２に記載の方法。
【請求項１２４】
Ｒ２は水素である、請求項１２３に記載の方法。
【請求項１２５】
Ｒ３は水素であり、
Ｒ９はメチルである、請求項１２４に記載の方法。
【請求項１２６】
Ｒ４はハロゲンである、請求項１２５に記載の方法。
【請求項１２７】
Ｘ２およびＸ３はＮであり、
Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イルおよびピペラジン−１−イルからなる群から選択され、
Ｒ４は、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択される、請求項９６に記載の方法。
【請求項１２８】
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５は、独立して、水素、低級アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択される、請求項１２７に記載の方法。
【請求項１２９】
Ｒ４は、ハロゲンおよびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３０】
前記ハロゲンは、臭素および塩素からなる群から選択される、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３１】
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素およびハロゲンからなる群から選択される、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３２】
前記ハロゲンは、塩素およびフッ素からなる群から選択される、請求項１３１に記載の方法。
【請求項１３３】
Ｒ５は水素である、請求項１３１に記載の方法。
【請求項１３４】
Ｒ１はピペラジン−１−イルである、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３５】
Ｒ２およびＲ３は水素である、請求項１３４に記載の方法。
【請求項１３６】
Ｒ４はペルハロアルキルである、請求項１３５に記載の方法。
【請求項１３７】
構造式（ＩＶ）
【化８】
（ＩＶ）
［式中、
Ｘ２、Ｘ３、およびＸ５を含む５員環は、芳香族であり、
Ｘ５は、ＣおよびＮからなる群から選択され、
Ｘ２は、
Ｎ（Ｘ５がＮである場合）、ならびに
ＯおよびＣＲ６（Ｘ５がＣである場合）からなる群から選択され、
Ｘ３は、ＣＲ９およびＯ（Ｘ５がＣである場合）、ならびに
ＣＲ９（Ｘ５がＮである場合）からなる群から選択され、
Ｒ１はヘテロシクロアルキルであり、これは、任意に置換され得る、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、
Ｒ６およびＲ９は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る］
またはその塩を有する、請求項９４に記載の方法。
【請求項１３８】
Ｘ５はＮである、請求項１３７に記載の方法。
【請求項１３９】
Ｘ２はＮであり、
Ｘ３はＣＲ９であり、
Ｒ４は、ハロゲン、ハロアルキル、低級アルケニル、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ９は、水素および低級アルキルからなる群から選択される、請求項１３８に記載の方法。
【請求項１４０】
Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イルおよびピペラジン−１−イルからなる群から選択される、請求項１３９に記載の方法。
【請求項１４１】
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５は、独立して、水素、ハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、低級アルケニル、アルコキシ、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択される、請求項１４０に記載の方法。
【請求項１４２】
Ｒ４は、ハロゲンおよびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項１４１に記載の方法。
【請求項１４３】
前記ハロゲンは、臭素および塩素からなる群から選択される、請求項１４２に記載の方法。
【請求項１４４】
Ｒ９は、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルからなる群から選択される、請求項１４３に記載の方法。
【請求項１４５】
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素およびハロゲンからなる群から選択される、請求項１４４に記載の方法。
【請求項１４６】
前記ハロゲンは、塩素およびフッ素からなる群から選択される、請求項１４５に記載の方法。
【請求項１４７】
Ｒ１は４−メチルピペラジン−１−イルである、請求項１４５に記載の方法。
【請求項１４８】
Ｒ４はペルハロアルキルである、請求項１４７に記載の方法。
【請求項１４９】
Ｒ５は水素である、請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５０】
Ｒ２はハロゲンである、請求項１４９に記載の方法。
【請求項１５１】
Ｒ２は水素である、請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５２】
Ｘ５はＣである、請求項１３７に記載の方法。
【請求項１５３】
Ｘ２はＣＲ６であり、
Ｘ３はＯである、請求項１５２に記載の方法。
【請求項１５４】
Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イルおよびピペラジン−１−イルからなる群から選択される、請求項１５３に記載の方法。
【請求項１５５】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、低級アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択される、請求項１５４に記載の方法。
【請求項１５６】
Ｒ４は、ハロゲンおよびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項１５５に記載の方法。
【請求項１５７】
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素およびハロゲンからなる群から選択される、請求項１５６に記載の方法。
【請求項１５８】
前記ハロゲンは、塩素およびフッ素からなる群から選択される、請求項１５７に記載の方法。
【請求項１５９】
Ｒ６は水素である、請求項１５７に記載の方法。
【請求項１６０】
Ｒ１は４−メチルピペラジン−１−イルである、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１６１】
Ｒ５は水素である、請求項１６０に記載の方法。
【請求項１６２】
Ｒ２およびＲ３は水素である、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６３】
Ｒ４はハロゲンである、請求項１６２に記載の方法。
【請求項１６４】
Ｘ２はＯであり、
Ｘ３はＣＲ９であり、
Ｒ１は、少なくとも２つの窒素を含有する５員ヘテロシクロアルキルおよび６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される、請求項１５２に記載の方法。
【請求項１６５】
Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イルおよびピペラジン−１−イルからなる群から選択される、請求項１６４に記載の方法。
【請求項１６６】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、低級アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、およびペルハロアルコキシからなる群から選択される、請求項１６５に記載の方法。
【請求項１６７】
Ｒ９は、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルからなる群から選択される、請求項１６６に記載の方法。
【請求項１６８】
Ｒ４は、ハロゲンおよびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項１６７に記載の方法。
【請求項１６９】
前記ハロゲンは、臭素および塩素からなる群から選択される、請求項１６８に記載の方法。
【請求項１７０】
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素およびハロゲンからなる群から選択される、請求項１６８に記載の方法。
【請求項１７１】
前記ハロゲンは、塩素およびフッ素からなる群から選択される、請求項１７０に記載の方法。
【請求項１７２】
Ｒ１はピペラジン−１−イルである、請求項１７０に記載の方法。
【請求項１７３】
Ｒ１は４−メチルピペラジン−１−イルである、請求項１７０に記載の方法。
【請求項１７４】
前記治療は、全身的である、請求項９１に記載の方法。
【請求項１７５】
前記投与は、局所的である、請求項９１に記載の方法。
【請求項１７６】
前記疾患は、炎症性疾患、自己免疫疾患、アレルギー性障害、および眼障害からなる群から選択される、請求項９１に記載の方法。
【請求項１７７】
疾患は、掻痒症、湿疹、アトピー性皮膚炎、喘息、鼻炎、ドライアイ、眼の炎症、アレルギー性結膜炎、春季結膜炎、春季角結膜炎、および巨大乳頭結膜炎からなる群から選択される、請求項１７６に記載の方法。
【請求項１７８】
前記局所投与は、皮膚に対するものである、請求項１７５に記載の方法。
【請求項１７９】
前記局所投与は、眼に対するものである、請求項１７５に記載の方法。
【請求項１８０】
前記局所投与は、鼻腔内投与または吸入によるものである、請求項１７５に記載の方法。
【請求項１８１】
請求項１に記載の化合物とＨ４Ｒを接触させることを含む、Ｈ４Ｒの阻害方法。
【請求項１８２】
白内障の手術が原因で起こる疼痛または炎症の治療方法であって、治療有効量の請求項１に記載の化合物を、かかる治療を必要とする患者に送達することを含む、方法。
【請求項１８３】
ａ．治療有効量の請求項１のいずれか１つに記載の化合物、および
ｂ．別の治療剤、
の投与を含む、Ｈ４Ｒ媒介性疾患の治療方法。
【請求項１８４】
治療有効量の請求項１に記載の化合物を、患者に投与することを含む、患者における効果を達成するための方法であって、前記効果は、肥満細胞の数の減少、鼻粘膜、眼、もしくは損傷部位への任意の好酸球の遊走の阻害、炎症マーカーの減少、炎症性サイトカインの減少、引っ掻きの減少、流涙または眼の充血の減少、および眼痛の減少からなる群から選択される、方法。
【請求項１８５】
薬剤として用いるための、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８６】
Ｈ１Ｒおよび／またはＨ４Ｒの阻害によって改善される、疾患または状態の予防または治療のための薬剤の製造における使用のための、請求項１に記載の化合物。
【公表番号】特表２０１２−５０２０６７（Ｐ２０１２−５０２０６７Ａ）
【公表日】平成２４年１月２６日（２０１２．１．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２６３１０（Ｐ２０１１−５２６３１０）
【出願日】平成２１年９月１０日（２００９．９．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５６５１９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０３０７８５
【国際公開日】平成２２年３月１８日（２０１０．３．１８）
【出願人】（５０５３７５３５５）カリプシス・インコーポレーテッド (11)
【出願人】（５０８１８５０７４）アルコン リサーチ， リミテッド (160)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１月２６日（２０１２．１．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年９月１０日（２００９．９．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５６５１９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０３０７８５
【国際公開日】平成２２年３月１８日（２０１０．３．１８）
【出願人】（５０５３７５３５５）カリプシス・インコーポレーテッド (11)
【出願人】（５０８１８５０７４）アルコン リサーチ， リミテッド (160)
【Ｆターム（参考）】
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