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疾患を処置するための化合物
説明

疾患を処置するための化合物

本発明は、式(1)の化合物、並びにこのような誘導体の製造法、このような誘導体の製造において使用される中間体、このような誘導体を含有する組成物、及びこのような誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、多くの疾患、障害、及び疾病(特に、炎症性、アレルギー性、及び呼吸器官の疾患、障害、並びに疾病)に対して有用である。



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式(1)
【化1】

〔式中、
(CH2)n-C(=O)Q1基はメタ位又はパラ位に位置し;
R1とR2は、HとC1-C4アルキルから独立的に選択され;
nは0、1、又は2であり;そして
Q1は、
【化2】

*-NR8-Q2-A、又は*-NR8-Q3から選択される基であって、このとき
pは1又は2であって、qは1又は2であり;
Q2は、単結合又はOHで置換されていてもよいC1-C4アルキレンであり;
R8は、H又はC1-C4アルキルであり;
Q3は、NR9R10、OR9、又はフェノキシで置換されていてもよいC1-C6アルキルであり;
Aは、
・1個以上の炭素原子で橋架けされていてもよく、また1個のヒドロキシ基で置換されていてもよいC3-C10シクロアルキル、
・C1-C4アルキル、ベンジル、及びシクロプロピルメチルから選択される1個又は2個の置換基で置換されていてもよい、O、N、又はSから選択される1個又は2個のヘテロ原子を含有する、芳香族であってもよい5〜6員の複素環基、あるいは
・キノリル基、イソキノリル基、
【化3】

で示される基、又は
【化4】

で示される基、
から選択され;
R3、R4、R5、R6、及びR7は、同一又は異なっていて、H、C1-C4アルキル、OR9、SR9、SOR9、SO2R9、ハロ、CN、CF3、OCF3、SO2NR9R10、COOR9、CONR9R10、NR9R10、NHCOR10、及びOHで置換されていてもよいフェニルから選択され;
R9とR10は、同一又は異なっていて、H又はC1-C4アルキルから選択され;
R11は、H又はOHから選択され;
R12とR13は、同一又は異なっていて、H、OR9で置換されていてもよいC1-C4アルキル、OR9、C(=O)NH2、C(=O)CH3、N(CH3)C(=O)CH3、C(=O)OR9、ハロゲンで置換されていてもよいフェニル、CNで置換されていてもよいピリジル、及びC1-C4アルキルで置換されていてもよいオキサジアゾリルから選択され;そして
*はカルボニル基に対する結合箇所を示している〕で示される化合物、あるいは適切な場合は、医薬として許容されうる前記化合物の塩、及び/又は、前記化合物若しくは前記塩の異性体、互変異性体、溶媒和物、又は同位体バリエーション。
【請求項2】
(CH2)n-C(=O)Q1基がメタ位又はパラ位に位置し;
R1とR2が、HとC1-C4アルキルから独立的に選択され;
nが0、1、又は2であり;
Q1が、
【化5】

及び基*-NR8-Q2-Aから選択される基であって、このときpが1又は2であり、Q2がC1-C4アルキレンであり、R8がH又はC1-C4アルキルであり、そしてAが、ピリジル、1個、2個、3個、若しくは4個の炭素原子で橋架けされていてもよいC3-C10シクロアルキル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロチオピラニル、
【化6】

で示される基、又は
【化7】

で示される基であり;
R3、R4、R5、R6、及びR7が、同一又は異なっていて、H、C1-C4アルキル、OR9、SR9、SOR9、SO2R9、ハロ、CN、CF3、OCF3、SO2NR9R10、COOR9、CONR9R10、NR9R10、NHCOR10、及びOHで置換されていてもよいフェニルから選択され;
R9とR10が、同一又は異なっていて、H又はC1-C4アルキルから選択され;そして
*がカルボニル基に対する結合箇所を示している;
という場合の、請求項1に記載の一般式(1)の化合物、あるいは適切な場合は、医薬として許容されうる前記化合物の塩、及び/又は、前記化合物若しくは前記塩の異性体、互変異性体、溶媒和物、又は同位体バリエーション。
【請求項3】
Q1が基*-NH-Q2-A(式中、Aは、シクロヘキシル又はアダマンチルである)である、請求項1又は2に記載の化合物。
【請求項4】
AがOR9で置換されていてもよいナフチルである、請求項1又は2に記載の化合物。
【請求項5】
Q1が基*-NH-Q2-A〔式中、Aは、
【化8】

(式中、R3、R4、R5、R6、及びR7は、同一又は異なっていて、H、C1-C4アルキル、OR9、SR9、ハロ、CN、CF3、OCF3、SO2NR9R10、COOR9、CONR9R10、NR9R10、NHCOR10、及びOHで置換されていてもよいフェニルから選択され、但しR3〜R7の少なくとも2つがHであり;R9とR10は、同一又は異なっていて、H又はC1-C4アルキルから選択される)で示される基である〕である、請求項2に記載の化合物。
【請求項6】
Q2が、-CH2-、-(CH2)2-、-(CH2)3-、-CH(CH3)-、-CH2CH(CH3)-、又はC(CH3)2-である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項7】
Q1
【化9】

又は
【化10】

であって、このときR3、R4、R5、及びR6がHである、請求項1又は2に記載の化合物。
【請求項8】
R1がH又はCH3であって、R2がCH3である、請求項1〜7のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項9】
nが0又は1である、請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項10】
請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物の(R,R)-立体異性体。
【請求項11】
(CH2)n-C(=O)Q1基がメタ位に位置する、請求項1〜10のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項12】
N-ベンジル-2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]アセトアミド;
N-シクロプロピル-2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-[(1R,2S)-2-(ヒドロキシメチル)シクロヘキシル]アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-(3-モルホリン-4-イルプロピル)アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-(ピリジン-2-イルメチル)アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-(2-モルホリン-4-イルエチル)アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-イソプロピルアセトアミド;
N-(4-クロロベンジル)-2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]アセトアミド;
N-[2-(ジエチルアミノ)エチル]-2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-[3-(ジメチルアミノ)プロピル]アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-ペンチルアセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-(2-ピロリジン-1-イルエチル)アセトアミド;
N-(2,4-ジクロロベンジル)-2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]アセトアミド;
N-(3,4-ジクロロベンジル)-2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-(4-メトキシベンジル)アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-(2-ヒドロキシエチル)アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-プロピルアセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-(3-メトキシプロピル)アセトアミド;
N-シクロブチル-2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-[(1R)-1-(1-ナフチル)エチル]アセトアミド;
N-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル-2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-[2-(1-メチルピロリジン-2-イル)エチル]アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-(4-フルオロベンジル)アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-(4-フェニルブチル)アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-(3-メトキシベンジル)アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-(3-エトキシプロピル)アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-(3,4,5-トリメトキシベンジル)アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-[2-(トリフルオロメチル)ベンジル]アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-(3,5-ジメトキシベンジル)アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-(2-フェノキシエチル)アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-[(1S)-2-ヒドロキシ-1-メチルエチル]アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-[(1S)-1-(ヒドロキシメチル)-2-メチルプロピル]アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-[(1S,2S)-1-(ヒドロキシメチル)-2-メチルブチル]アセトアミド;
N-[(1R)-ベンジル-2-ヒドロキシエチル]-2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-[(1R)-1-(ヒドロキシメチル)プロピル]アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-[(1S)-1-(ヒドロキシメチル)-2,2-ジメチルプロピル]アセトアミド;
N-[(1S)-2-シクロヘキシル-1-(ヒドロキシメチル)エチル]-2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-[(1S,2R)-2-ヒドロキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル]アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-(2-プロポキシエチル)アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-(4-ヒドロキシシクロヘキシル)アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-(3-プロポキシプロピル)アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-エチル-N-(2-ヒドロキシエチル)アセトアミド;
1-{[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]アセチル}ピペリジン-4-カルボキサミド;
5-{2-[(2-{3-[2-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-2-オキソエチル]フェニル}-1,1-ジメチルエチル)アミノ]-1-ヒドロキシエチル}ベンゼン-1,3-ジオール;
5-{2-[(2-{3-[2-(3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)-2-オキソエチル]フェニル}-1,1-ジメチルエチル)アミノ]-1-ヒドロキシエチル}ベンゼン-1,3-ジオール;
N-ベンジル-2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-メチルアセトアミド;
5-(1-ヒドロキシ-2-{[2-(3-{2-[4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル]-2-オキソエチル}フェニル)-1,1-ジメチルエチル]アミノ}エチル)ベンゼン-1,3-ジオール;
5-(2-{[2-(3-{2-[4-(4-クロロフェニル)-4-ヒドロキシピペリジン-1-イル]-2-オキソエチル}フェニル)-1,1-ジメチルエチル]アミノ}-1-ヒドロキシエチル)ベンゼン-1,3-ジオール;
5-{2-[(1,1-ジメチル-2-{3-[2-(4-メチルピペラジン-1-イル)-2-オキソエチル]フェニル}エチル)アミノ]-1-ヒドロキシエチル}ベンゼン-1,3-ジオール;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-メチル-N-(2-フェニルエチル)アセトアミド;
5-{2-[(1,1-ジメチル-2-{3-[2-オキソ-2-(4-ピリジン-2-イルピペラジン-1-イル)エチル]フェニル}エチル)アミノ]-1-ヒドロキシエチル}ベンゼン-1,3-ジオール;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-[3-(ジメチルアミノ)プロピル]-N-メチルアセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-(2-ヒドロキシエチル)-N-プロピルアセトアミド;
N-[2-(ジエチルアミノ)エチル]-2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-メチルアセトアミド;
5-{2-[(1,1-ジメチル-2-{3-[2-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-オキソエチル]フェニル}エチル)アミノ]-1-ヒドロキシエチル}ベンゼン-1,3-ジオール;
5-[2-({1,1-ジメチル-2-[3-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソエチル)フェニル]エチル}アミノ)-1-ヒドロキシエチル]ベンゼン-1,3-ジオール;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-メチル-N-[(1S)-1-フェニルエチル]アセトアミド;
5-[2-({1,1-ジメチル-2-[3-(2-オキソ-2-ピペリジン-1-イルエチル)フェニル]エチル}アミノ)-1-ヒドロキシエチル]ベンゼン-1,3-ジオール;
5-(1-ヒドロキシ-2-{[2-(3-{2-[(3R)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル]-2-オキソエチル}フェニル)-1,1-ジメチルエチル]アミノ}エチル)ベンゼン-1,3-ジオール;
5-(1-ヒドロキシ-2-{[2-(3-{2-[(3R)-3-ヒドロキシピペリジン-1-イル]-2-オキソエチル}フェニル)-1,1-ジメチルエチル]アミノ}エチル)ベンゼン-1,3-ジオール;
5-{2-[(2-{3-[2-(4-アセチル-1,4-ジアゼピン-1-イル)-2-オキソエチル]フェニル}-1,1-ジメチルエチル)アミノ]-1-ヒドロキシエチル}ベンゼン-1,3-ジオール;
5-(1-ヒドロキシ-2-{[2-(3-{2-[4-(ヒドロキシメチル)ピペリジン-1-イル]-2-オキソエチル}フェニル)-1,1-ジメチルエチル]アミノ}エチル)ベンゼン-1,3-ジオール;
N-(1-{[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]アセチル}ピロリジン-3-イル)-N-メチルアセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-(2-メトキシエチル)-N-プロピルメチルアセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-エチル-N-(2-メトキシエチル)アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-[3-(ジメチルアミノ)-2,2-ジメチルプロピル]アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-[3-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)ベンジル]アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-[(1S)-1-(ヒドロキシメチル)-3-メチルブチル]アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-[(1S)-2-ヒドロキシ-1-フェニルエチル]アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N,N-ジエチルアセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-1H-ピラゾール-5-イルアセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)アセトアミド;
N-(シクロヘキシルメチル)-2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]アセトアミド;
4-{[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]アセチル}ピペラジン-1-カルボン酸エチル;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-(6-メチルピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-(3-メチルピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-イソキノリン-1-イルアセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-(4,6-ジメチルピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-(2-メトキシベンジル)アセトアミド;
N-[(1S)-1-ベンジル-2-ヒドロキシエチル]-2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-(1-エチル-1H-ピラゾール-5-イル)アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル)アセトアミド;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-(3-フルオロベンジル)アセトアミド;
1-{[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]アセチル}-L-プロリンアミド;
5-{2-[(2-{3-[2-(5-アミノ-3-tert-ブチル-1H-ピラゾール-1-イル)-2-オキソエチル]フェニル}-1,1-ジメチルエチル)アミノ]-1-ヒドロキシエチル}ベンゼン-1,3-ジオール;
2-[3-(2-{[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチル]アミノ}-2-メチルプロピル)フェニル]-N-[(1S)-1-フェニルエチル]アセトアミド;
5-{2-[(2-{3-[2-(1,4-ジオキサ-8-アザスピロ[4.5]デシ-8-イル)-2-オキソエチル]フェニル}-1,1-ジメチルエチル)アミノ]-1-ヒドロキシエチル}ベンゼン-1,3-ジオール;
N-[2-(4-クロロ-フェニル)-エチル]-3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-ベンズアミド;
N-アダマンタン-1-イル-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-N-[2-(3-フルオロ-フェニル)-エチル]-ベンズアミド;
N-[2-(2-クロロ-フェニル)-エチル]-3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-ベンズアミド;
3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-N-[2-(2,3-ジメチル-フェニル)-エチル]-ベンズアミド;
N-[2-(2-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-エチル]-3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-ベンズアミド;
3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-N-[2-(4-メトキシ-2,3-ジメチル-フェニル)-エチル]-ベンズアミド;
N-(3,4-ジクロロ-ベンジル)-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
N-(3,4-ジクロロ-ベンジル)-3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-ベンズアミド;
N-(4-クロロ-ベンジル)-3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-ベンズアミド;
N-アダマンタン-1-イル-3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-ベンズアミド;
N-(4-クロロ-ベンジル)-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
N-(4-トリフルオロメトキシベンジル)-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-N-ピリジン-2-イルメチル-アセトアミド;
N-(3,4-ジクロロ-ベンジル)-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
N-(ベンジル)-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
N-シクロヘキシルメチル-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
1-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-フェニル)-エタノン;
N-ベンジル-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-フェニル)-N-メチル-アセトアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-フェニル)-N-(2-ヒドロキシ-ベンジル)-アセトアミド;
N-(4-シアノ-ベンジル)-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
N-(2,4-ジクロロ-ベンジル)-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
N-(ベンジル)-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
N-(2-クロロベンジル)-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
N-(3-メトキシベンジル)-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
N-(シクロヘキシルメチル)-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-N-フェネチル-アセトアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-N-(4-クロロフェネチル)-アセトアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-N-(4-フェニルフェネチル)-アセトアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-N-(4’-ヒドロキシ-ビフェニル-3-イルメチル)-アセトアミド;
N-シクロヘプチル-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-フェニル)-N-フェネチル-アセトアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-フェニル)-N-(2-メチルスルファニル-ベンジル)-アセトアミド;
N-(2,6-ジクロロ-ベンジル)-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-フェニル)-N-インダン-2-イル-アセトアミド;
N-(2-クロロ-6-フルオロベンジル)-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
N-(4-クロロベンジル)-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
N-(2,5-ジクロロ-ベンジル)-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
N-(3,5-ジクロロ-ベンジル)-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
N-(2,6-ジクロロ-ベンジル)-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
N-ビフェニル-2-イルメチル-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
N-(2-クロロベンジル)-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
N-(3-メトキシベンジル)-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
N-(3-トリフルオロメチルベンジル)-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
N-(3,4-ジフルオロベンジル)-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
N-(2-メトキシベンジル)-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
N-(3,4-ジメチルベンジル)-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
N-(3,4-ジメトキシベンジル)-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
4-{[2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-フェニル)-アセチルアミノ]-メチル}-ベンズアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-フェニル)-N-インダン-1-イル-アセトアミド;
3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-N-[2-(3-フルオロ-フェニル)-エチル]-ベンズアミド;
3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-N-[2-(2-クロロ-フェニル)-エチル]-ベンズアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-フェニル)-N-ナフタレン-1-イルメチル-アセトアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-フェニル)-N-(2-フルオロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-アセトアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-フェニル)-N-(3-クロロベンジル)-アセトアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-フェニル)-N-(4-フルオロ-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-アセトアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-N-(2-メチルスルファニル-ベンジル)-アセトアミド;
4-{[2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-アセチルアミノ]-メチル}-ベンズアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-N-(4-スルファモイル-ベンジル)-アセトアミド;
4-{[2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-アセチルアミノ]-メチル}-安息香酸メチルエステル;
N-(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-アセトアミド;
3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-N-[2-フェネチル]-ベンズアミド;
3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-N-[2-(5-フルオロ-2-メチル-フェニル)-エチル]-ベンズアミド;
3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-N-[2-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-エチル]-ベンズアミド;
3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-N-(2-ナフタレン-1-イル-エチル)-ベンズアミド;
3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-N-[2-(2,4,5-トリメチル-フェニル)-エチル]ベンズアミド;
3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-N-[2-(2,3-ジメチル-フェニル)-エチル]-ベンズアミド;
3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-N-[2-(2-ヒドロキシ-3-クロロ-フェニル)-エチル]-ベンズアミド;
3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-N-[2-(4-クロロ-フェニル)-エチル]-ベンズアミド;
3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-N-[2-(2-ヒドロキシ-5-クロロ-フェニル)-エチル]-ベンズアミド;
3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-プロピル}-N-[2-(2-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-エチル]-ベンズアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-N-(2-メチル-ベンジル)-アセトアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-N-(3-メチル-ベンジル)-アセトアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-N-(4-メチル-ベンジル)-アセトアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-N-(2-メトキシ-ベンジル)-アセトアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-N-(4-メトキシ-ベンジル)-アセトアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-N-(2,3-ジメチル-ベンジル)-アセトアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-N-(3,4-ジメチル-ベンジル)-アセトアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-N-(2-クロロ-6-メチル-ベンジル)-アセトアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-N-(3-クロロ-4-メチル-ベンジル)-アセトアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシ-フェニル)-2-ヒドロキシ-エチルアミノ]-2-メチル-プロピル}-フェニル)-N-[2-(6-メトキシ-ナフタレン-2-イル)-エチル]-アセトアミド;
N-(2-クロロベンジル)-3-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチルアミノ]プロピル}フェニル)プロピオンアミド;
N-(2,6-ジクロロベンジル)-3-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチルアミノ]プロピル}フェニル)プロピオンアミド;
1-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-3-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチルアミノ]プロピル}フェニル)プロパン-1-オン;
N-(2-クロロ-4-フルオロベンジル)-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチルアミノ]プロピル}フェニル)アセトアミド;
N-(4-ブロモベンジル)-2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチルアミノ]-2-メチルプロピル}フェニル)アセトアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチルアミノ]-2-メチルプロピル}フェニル)-N-(3,4-ジメチルフェニル)アセトアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチルアミノ]プロピル}フェニル)-N-(2,3-ジメチルベンジル)アセトアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチルアミノ]プロピル}フェニル)-N-(4-フルオロベンジル)アセトアミド;
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチルアミノ]プロピル}フェニル)-1-(4-ピリジン-2-イルピペラジン-1-イル)エタノン;及び
2-(3-{2-[2-(3,5-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシエチルアミノ]-2-メチルプロピル}フェニル)-N-(2-フェニルプロピル)アセトアミド;
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項13】
請求項1〜12のいずれか一項に記載の式(1)の化合物、又は前記化合物の医薬として許容されうる塩若しくは誘導体を少なくとも有効量にて含む医薬組成物。
【請求項14】
医薬として使用するための、請求項1〜12のいずれか一項に記載の式(1)の化合物、又は前記化合物の医薬として許容されうる塩、誘導体、若しくは組成物。
【請求項15】
・あらゆるタイプの、あらゆる病因による、又はあらゆる病原による喘息、特に、アトピー性喘息、非アトピー性喘息、アレルギー性喘息、IgE媒介によるアトピー性気管支喘息、気管支喘息、本態性喘息、真性喘息、病態生理的障害によって引き起こされる内因性喘息、環境要因によって引き起こされる外因性喘息、原因不明の喘息、非アトピー性喘息、気管支喘息、気腫喘息、運動誘発性喘息、アレルゲン誘発性喘息、冷気誘発性喘息、職業性喘息、細菌感染、真菌感染、原虫感染、若しくはウイルス感染によって引き起こされる感染性喘息、非アレルギー性喘息、初期喘息、小児喘鳴症候群、及び細気管支炎(bronchiolytis)からなる群から選択される喘息;
・慢性若しくは急性気管支収縮、慢性気管支炎、末梢気道閉塞、及び気腫;
・あらゆるタイプの、あらゆる病因による、又はあらゆる病原による閉塞性若しくは炎症性気道疾患、特に、慢性好酸球性肺炎;慢性閉塞性肺疾患(COPD);慢性気管支炎、肺気腫、又はCOPDと関連若しくは非関連の呼吸困難を含めたCOPD;不可逆性で進行性の気道閉塞を特徴とするCOPD;成人呼吸窮迫症候群(ARDS);他の薬物治療の結果として起こる気道過敏性の悪化;及び肺高血圧症に関連している気道疾患;からなる群から選択される閉塞性若しくは炎症性気道疾患;
・あらゆるタイプの、あらゆる病因による、又はあらゆる病原による気管支炎、特に、急性気管支炎、急性喉頭気管気管支炎、アラキン酸気管支炎、カタル性気管支炎、クループ性気管支炎、乾性気管支炎、感染性喘息性気管支炎、湿咳性気管支炎、ブドウ球菌性若しくは連鎖球菌性気管支炎、及び肺胞性気管支炎からなる群から選択される気管支炎;
・急性肺障害;
・あらゆるタイプの、あらゆる病因による、又はあらゆる病原による気管支拡張症、特に、円柱状気管支拡張症、小嚢胞状気管支拡張症、紡錘状気管支拡張症、毛細管性気管支拡張症、嚢胞状気管支拡張症、乾性気管支拡張症、及び濾胞性気管支拡張症からなる群から選択される気管支拡張症;
からなる群から選択される疾患、障害、及び疾病を処置するための薬物を製造する際における、請求項1〜12のいずれか一項に記載の式(1)の化合物の使用、又は前記化合物の医薬として許容されうる塩、溶媒和物、若しくは組成物の使用。
【請求項16】
ヒトを含めた哺乳類を、請求項1〜12のいずれか一項に記載の、有効量の式(1)の化合物で、あるいは前記化合物の医薬として許容されうる塩、誘導体、又は組成物で処置することを含む、ヒトを含めた哺乳類をβ2アゴニストで処置する方法。
【請求項17】
請求項1〜15のいずれか一項に記載の化合物と、
(a) 5-リポキシゲナーゼ(5-LO)阻害薬、又は5-リポキシゲナーゼを活性化するタンパク質(FLAP)アンタゴニスト、
(b) LTB4、LTC4、LTD4、及びLTE4のアンタゴニストを含めたロイコトリエンアンタゴニスト(LTRA)、
(c) H1アンタゴニストとH3アンタゴニストを含めたヒスタミン受容体アンタゴニスト、
(d) 充血除去剤として使用するための血管収縮交感神経様作用薬であるα1-アドレナリン受容体アゴニスト及びα2-アドレナリン受容体アゴニスト、
(e) ムスカリン性M3受容体アンタゴニスト又は抗コリン剤、
(f) PDE阻害薬、たとえばPDE3阻害薬、PDE4阻害薬、及びPDE5阻害薬、
(g) テオフィリン、
(h) クロモグリク酸ナトリウム、
(i) 非選択的COX-1阻害薬、非選択的COX-2阻害薬、選択的COX-1阻害薬、及び選択的COX-2阻害薬を含めたCOX阻害薬(NSAID)、
(j) 経口グルココルチコステロイド及び吸入グルココルチコステロイド、たとえばDAGR(コルチコイド受容体の解離したアゴニスト)、
(k) 内因性の炎症性実体(endogenous inflammatory entities)に対して活性のモノクローナル抗体、
(l) 抗腫瘍壊死因子(抗TNF-α)薬、
(m) VLA-4アンタゴニストを含めた接着分子阻害薬、
(n) キニンB1受容体アンタゴニスト及びキニンB2受容体アンタゴニスト、
(o) 免疫抑制薬、
(p) マトリックスメタロプロテアーゼ(MMP)の阻害薬、
(q) タキキニンNK1受容体アンタゴニスト、タキキニンNK2受容体アンタゴニスト、及びタキキニンNK3受容体アンタゴニスト、
(r) エラスターゼ阻害薬、
(s) アデノシンA2a受容体アゴニスト、
(t) ウロキナーゼの阻害薬、
(u) ドーパミン受容体に対して作用する化合物、たとえばD2アゴニスト、
(v) NFκβ経路のモジュレータ、たとえばIKK阻害薬、
(w) サイトカインシグナル経路のモジュレータ、たとえばp38MAPキナーゼ阻害薬、sykキナーゼ阻害薬、又はJAKキナーゼ阻害薬、
(x) 粘液溶解薬又は鎮咳薬として分類することができる薬剤、及び
(y) 抗生物質
から選択される他の治療薬との組み合わせ物。

【公表番号】特表2007−530527(P2007−530527A)
【公表日】平成19年11月1日(2007.11.1)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−504499(P2007−504499)
【出願日】平成17年3月10日(2005.3.10)
【国際出願番号】PCT/IB2005/000699
【国際公開番号】WO2005/092887
【国際公開日】平成17年10月6日(2005.10.6)
【出願人】(593141953)ファイザー・インク (302)
【Fターム(参考)】