説明

疾病の治療における脂質複合体の使用

【課題】広い範囲及び効力の薬理学的活性を示す、脂質又はリン脂質複合体を提供する。
【解決手段】本発明は、ホスファチジルエタノールアミン、及びホスファチジルセリン等のリン脂質を含む、グリセロールから誘導された脂質又はリン脂質複合体を提供する。本発明は、さらに敗血症、皮膚科学的症状、腸疾病、炎症性反応に伴う中枢神経系の疾病又は疾患及び/又は閉塞性呼吸器疾病に罹患した患者を治療するための医薬の調製のための、脂質又はリン脂質複合体の使用を提供する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
以下の一般式(IV):
【化1】

[式中、
は、水素若しくは2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖のいずれかであり;
は、2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖であり;
Zは、無、イノシトール、コリン、又はグリセロールのいずれかであり;
Yは、無又は2ないし30個の原子の長さにわたるスペーサー基のいずれかであり;
Xは、生理学的に受容可能なモノマー、ダイマー、オリゴマー、又はポリマーであり、ここでxは、グリコサミノグリカンであり;そして
nは、1ないし1000の数字であり;
式中、リン脂質、Z、Y及びX間のいかなる結合も、アミド又はエステル結合のいずれかである]
の構造で表される化合物。
【請求項2】
以下の一般式(V):
【化2】

[式中、
は、2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖であり;
は、水素若しくは2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖のいずれかであり;
Zは、無、イノシトール、コリン、又はグリセロールのいずれかであり;
Yは、無又は2ないし30個の原子の長さにわたるスペーサー基のいずれかであり;
Xは、生理学的に受容可能なモノマー、ダイマー、オリゴマー、又はポリマーであり、ここでxは、グリコサミノグリカンであり;そして
nは、1ないし1000の数字であり;
式中、リン脂質、Z、Y及びX間のいかなる結合も、アミド又はエステル結合のいずれかである]
の構造で表される化合物。
【請求項3】
以下の一般式(VI):
【化3】

[式中、
は、水素若しくは2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖のいずれかであり;
は、2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖であり;
Zは、無、イノシトール、コリン、又はグリセロールのいずれかであり;
Yは、無又は2ないし30個の原子の長さにわたるスペーサー基のいずれかであり;
Xは、生理学的に受容可能なモノマー、ダイマー、オリゴマー、又はポリマーであり、ここでxは、グリコサミノグリカンであり;そして
nは、1ないし1000の数字であり;
式中、リン脂質、Z、Y及びX間のいかなる結合も、アミド又はエステル結合のいずれかである]
の構造で表される化合物。
【請求項4】
以下の一般式(VII):
【化4】

[式中、
は、2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖であり;
は、水素若しくは2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖のいずれかであり;
Zは、無、イノシトール、コリン、又はグリセロールのいずれかであり;
Yは、無又は2ないし30個の原子の長さにわたるスペーサー基のいずれかであり;
Xは、生理学的に受容可能なモノマー、ダイマー、オリゴマー、又はポリマーであり、ここでxは、グリコサミノグリカンであり;そして
nは、1ないし1000の数字であり;
式中、リン脂質、Z、Y及びX間のいかなる結合も、アミド又はエステル結合のいずれかである]
の構造で表される化合物。
【請求項5】
以下の一般式(X):
【化5】

[式中、
は、水素若しくは2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖のいずれかであり;
は、2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖であり;
Zは、無、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン、又はグリセロールのいずれかであり;
Yは、無又は2ないし30個の原子の長さにわたるスペーサー基のいずれかであり;
Xは、生理学的に受容可能なモノマー、ダイマー、オリゴマー、又はポリマーであり、ここでxは、グリコサミノグリカンであり;そして
nは、1ないし1000の数字であり;
式中、セラミドホスホリル、Z、Y及びX間のいかなる結合も、アミド又はエステル結合のいずれかである]
の構造で表される化合物。
【請求項6】
以下の一般式(XI):
【化6】

[式中、
は、2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖であり;
Zは、無であり;
Yは、無又は2ないし30個の原子の長さにわたるスペーサー基のいずれかであり;
Xは、生理学的に受容可能なモノマー、ダイマー、オリゴマー、又はポリマーであり、ここでxは、グリコサミノグリカンであり;そして
nは、1ないし1000の数字であり;
式中、Yが無である場合、スフィンゴシルは、アミド結合を介してXに直接連結し、そしてYがスペーサーである場合、前記スペーサーは、アミド結合を介してX及び前記スフィンゴシルに、そしてアミド又はエステル結合を介してXに直接連結する]
の構造で表される化合物。
【請求項7】
以下の一般式(XII):
【化7】

[式中、
は、2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖であり;
は、2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖であり;
Zは、無、エタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン、又はグリセロールのいずれかであり;
Yは、無又は2ないし30個の原子の長さにわたるスペーサー基のいずれかであり;
Xは、生理学的に受容可能なモノマー、ダイマー、オリゴマー、又はポリマーであり、ここでxは、グリコサミノグリカンであり;そして
nは、1ないし1000の数字であり;
式中、セラミド、Z、Y及びX間のいかなる結合も、アミド又はエステル結合のいずれかである]
の構造で表される化合物。
【請求項8】
以下の一般式(XIII):
【化8】

[式中、
は、2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖であり;
は、2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖であり;
Zは、無、コリン、リン酸、イノシトール、又はグリセロールのいずれかであり;
Yは、無又は2ないし30個の原子の長さにわたるスペーサー基のいずれかであり;
Xは、生理学的に受容可能なモノマー、ダイマー、オリゴマー、又はポリマーであり、ここでxは、グリコサミノグリカンであり;そして
nは、1ないし1000の数字であり;
式中、ジグリセリル、Z、Y及びX間のいかなる結合も、アミド又はエステル結合のいずれかである]
の構造で表される化合物。
【請求項9】
以下の一般式(XIV):
【化9】

[式中、
は、水素若しくは2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖のいずれかであり;
は、2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖であり;
Zは、無、コリン、リン酸、イノシトール、又はグリセロールのいずれかであり;
Yは、無又は2ないし30個の原子の長さにわたるスペーサー基のいずれかであり;
Xは、生理学的に受容可能なモノマー、ダイマー、オリゴマー、又はポリマーであり、ここでxは、グリコサミノグリカンであり;そして
nは、1ないし1000の数字であり;
式中、グリセロ脂質、Z、Y及びX間のいかなる結合も、アミド又はエステル結合のいずれかである]
の構造で表される化合物。
【請求項10】
以下の一般式(XV):
【化10】

[式中、
は、2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖であり;
は、水素若しくは2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖のいずれかであり;
Zは、無、コリン、リン酸、イノシトール、又はグリセロールのいずれかであり;
Yは、無又は2ないし30個の原子の長さにわたるスペーサー基のいずれかであり;
Xは、生理学的に受容可能なモノマー、ダイマー、オリゴマー、又はポリマーであり、ここでxは、グリコサミノグリカンであり;そして
nは、1ないし1000の数字であり;
式中、グリセロ脂質、Z、Y及びX間のいかなる結合も、アミド又はエステル結合のいずれかである]
の構造で表される化合物。
【請求項11】
以下の一般式(XVI):
【化11】

[式中、
は、水素若しくは2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖のいずれかであり;
は、2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖であり;
Zは、無、コリン、リン酸、イノシトール、又はグリセロールのいずれかであり;
Yは、無又は2ないし30個の原子の長さにわたるスペーサー基のいずれかであり;
Xは、生理学的に受容可能なモノマー、ダイマー、オリゴマー、又はポリマーであり、ここでxは、グリコサミノグリカンであり;そして
nは、1ないし1000の数字であり;
式中、前記脂質、Z、Y及びX間のいかなる結合も、アミド又はエステル結合のいずれかである]
の構造で表される化合物。
【請求項12】
以下の一般式(XVII):
【化12】

[式中、
は、水素若しくは2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖のいずれかであり;
は、2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖であり;
Zは、無、コリン、リン酸、イノシトール、又はグリセロールのいずれかであり;
Yは、無又は2ないし30個の原子の長さにわたるスペーサー基のいずれかであり;
Xは、生理学的に受容可能なモノマー、ダイマー、オリゴマー、又はポリマーであり、ここでxは、グリコサミノグリカンであり;そして
nは、1ないし1000の数字であり;
式中、脂質、Z、Y及びX間のいかなる結合も、アミド又はエステル結合のいずれかである]
の構造で表される化合物。
【請求項13】
以下の一般式(XVIII):
【化13】

[式中、
は、水素若しくは2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖のいずれかであり;
は、水素若しくは2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖のいずれかであり;
Zは、無、コリン、リン酸、イノシトール、又はグリセロールのいずれかであり;
Yは、無又は2ないし30個の原子の長さにわたるスペーサー基のいずれかであり;
Xは、生理学的に受容可能なモノマー、ダイマー、オリゴマー、又はポリマーであり、ここでxは、グリコサミノグリカンであり;そして
nは、1ないし1000の数字であり;
式中、脂質、Z、Y及びX間のいかなる結合も、アミド又はエステル結合のいずれかである]
の構造で表される化合物。
【請求項14】
以下の一般式(XIX):
【化14】

[式中、
は、水素若しくは2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖のいずれかであり;
は、水素若しくは2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖のいずれかであり;
Zは、無、コリン、リン酸、イノシトール、又はグリセロールのいずれかであり;
Yは、無又は2ないし30個の原子の長さにわたるスペーサー基のいずれかであり;
Xは、生理学的に受容可能なモノマー、ダイマー、オリゴマー、又はポリマーであり、ここでxは、グリコサミノグリカンであり;そして
nは、1ないし1000の数字であり;
式中、脂質、Z、Y及びX間のいかなる結合も、アミド又はエステル結合のいずれかである]
の構造で表される化合物。
【請求項15】
以下の一般式(XX):
【化15】

[式中、
は、水素若しくは2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖のいずれかであり;
は、水素若しくは2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖のいずれかであり;
Zは、無、コリン、リン酸、イノシトール、又はグリセロールのいずれかであり;
Yは、無又は2ないし30個の原子の長さにわたるスペーサー基のいずれかであり;
Xは、生理学的に受容可能なモノマー、ダイマー、オリゴマー、又はポリマーであり、ここでxは、グリコサミノグリカンであり;そして
nは、1ないし1000の数字であり;
式中、脂質、Z、Y及びX間のいかなる結合も、アミド又はエステル結合のいずれかである]
の構造で表される化合物。
【請求項16】
以下の一般式(XXI):
【化16】

[式中、
は、水素若しくは2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖のいずれかであり;
は、水素若しくは2ないし30個の炭素原子の長さにわたる直鎖の、飽和、一不飽和、又は多不飽和のアルキル鎖のいずれかであり;
Zは、無、コリン、リン酸、イノシトール、又はグリセロールのいずれかであり;
Yは、無又は2ないし30個の原子の長さにわたるスペーサー基のいずれかであり;
Xは、生理学的に受容可能なモノマー、ダイマー、オリゴマー、又はポリマーであり、ここでxは、グリコサミノグリカンであり;そして
nは、1ないし1000の数字であり;
式中、脂質、Z、Y及びX間のいかなる結合も、アミド又はエステル結合のいずれかである]
の構造で表される化合物。
【請求項17】
前記生理学的に受容可能なポリマーが、コンドロイチン硫酸である、請求項1−16のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項18】
前記コンドロイチン硫酸が、コンドロイチン−6−硫酸、コンドロイチン−4−硫酸又はこれらの誘導体である、請求項1−16のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項19】
前記生理学的に受容可能なポリマーが、ヒアルロン酸である、請求項1−16のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項20】
請求項1−19のいずれか1項に記載の化合物のいずれか一つ、又はそれらのいかなる組合せ;及び医薬的に許容可能な担体又は賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項21】
敗血症に罹患した患者を治療するための医薬の調製のための、請求項1−19のいずれか1項に記載の化合物のいずれか一つ、又はそれらのいかなる組合せの使用。
【請求項22】
腸疾病に罹患した患者を治療するための医薬の調製のための、請求項1−19のいずれか1項に記載の化合物のいずれか一つ、又はそれらのいかなる組合せの使用。
【請求項23】
前記腸疾病が、腸管腸疾病(IDB)、クローン病、潰瘍性大腸炎、免疫炎症性腸管損傷、薬物誘発性腸疾病、虚血誘発性腸管損傷、又はそれらの組合せである、請求項22に記載の使用。
【請求項24】
炎症性反応に伴う中枢神経系の疾病又は疾患に罹患した患者を治療するための医薬の調製のための、請求項1−19のいずれか1項に記載の化合物のいずれか一つ、又はそれらのいかなる組合せの使用。
【請求項25】
前記疾病が、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、髄膜炎、多発性硬化症、特発性脱髄性多発神経障害又はギランバレー症候群等の中枢又は末梢神経系の脱髄性疾病、アルツハイマー病、疼痛、ハンチントン病(HD)、重症筋無力症(MG)、HIVに伴う認知症、前頭側頭性認知症(FTD)、脳卒中、外傷性脳損傷、加齢性網膜変性、脳脊髄炎、慢性炎症性脱髄性多発神経障害、脳虚血誘導性損傷又はそれらのいかなる組合せである、請求項24に記載の使用。
【請求項26】
閉塞性呼吸器疾病に罹患した患者を治療するための医薬の調製のための、請求項1−19のいずれか1項に記載の化合物のいずれか一つ、又はそれらのいかなる組合せの使用。
【請求項27】
前記閉塞性呼吸器疾病が、喘息である、請求項26に記載の使用。
【請求項28】
皮膚科学的症状に罹患した患者を治療するための医薬の調製のための、請求項1−19のいずれか1項に記載の化合物のいずれか一つ又はそれらのいかなる組合せの使用。
【請求項29】
前記皮膚科学的症状が、皮膚科学的疾病である、請求項28に記載の使用。
【請求項30】
前記皮膚科学的症状が、乾癬である、請求項29に記載の使用。
【請求項31】
前記皮膚科学的症状が、脂漏性(seboreic)皮膚炎である、請求項29に記載の使用。
【請求項32】
前記皮膚科学的症状が、接触性皮膚炎である、請求項29に記載の使用。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【図5】
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【図6】
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【図7】
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【図8】
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【図9】
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【図10】
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【図11】
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【図12】
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【図13】
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【図14】
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【図15】
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【図16】
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【図17】
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【図18】
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【図19】
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【図20】
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【図21】
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【図22】
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【図23】
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【図24】
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【図25】
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【図26】
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【図27】
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【図28】
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【図29】
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【図30】
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【図31】
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【図32】
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【図33】
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【図34】
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【図35】
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【図36】
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【図37】
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【図38】
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【図39】
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【図40】
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【図41】
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【図42】
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【図43】
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【図44】
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【図45】
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【図46】
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【図47】
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【図48】
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【図49】
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【図50】
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【図51】
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【図52】
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【図53】
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【図54】
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【図55】
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【図56】
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【図57】
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【図58】
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【図59】
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【図60】
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【図61】
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【図62】
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【図63】
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【図64】
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【図65】
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【図66】
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【図67】
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【図68】
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【図69】
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【図70】
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【図71】
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【図72】
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【図73】
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【図74】
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【公開番号】特開2012−92341(P2012−92341A)
【公開日】平成24年5月17日(2012.5.17)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−255723(P2011−255723)
【出願日】平成23年11月24日(2011.11.24)
【分割の表示】特願2007−501901(P2007−501901)の分割
【原出願日】平成17年3月2日(2005.3.2)
【出願人】(592024572)イッサム・リサーチ・ディベロップメント・カンパニー・オブ・ザ・ヘブルー・ユニバーシティ・オブ・エルサレム・リミテッド (6)
【Fターム(参考)】