痛みを治療するためのバニロイド−１受容体アンタゴニストとしての、置換された含窒素六員アミノ複素環
本発明は、式Ｉ：Ｙ−Ｊ−ＮＨ−Ｚの化合物又は薬学的に許容されるその塩（Ｙは、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルコキシ、ニトロ及びアミノから独立に選択される１又は２個の置換基で必要に応じて置換された、キノリン又はイソキノリンであり；Ｊは、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４シクロアルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ハロＣ１−４アルコキシ、ニトロ、Ｑ、（ＣＨ２）ｐＱ、−ＮＲ２Ｒ３、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２Ｒ３及び−Ｏ（ＣＨ２）ｐＮＲ２Ｒ３から独立に選択される１又は２個の置換基で必要に応じて置換された、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、ピリミジン又はトリアジンであり；Ｊは、互いにメタの位において、ＮＨ及びＹによって置換されており；Ｚは、ハロゲン、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４−アルコキシ、ニトロ及びアミノから独立に選択される１又は２個の置換基で必要に応じて置換された、フェニル又はピリジルであり；Ｑは、フェニルであり、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される１、２、３若しくは４個の複素原子（最大１つの複素原子がＯ又はＳである。）を含有する五員の複素環、又は１、２若しくは３個の窒素原子を含有し、Ｃ１−４アルキルによって必要に応じて置換された六員の複素環であり；各Ｒ２及びＲ３は、Ｈ及びＣ１−４アルキルから選択され、又はＲ２及びＲ３は、これらが結合している窒素原子とともに、酸素原子若しくはさらなる窒素原子を必要に応じて含有し、Ｃ１−４アルキル又はＱによって必要に応じて置換された６員環を形成することができ；ｐは、１、２又は３である。）；これを含む薬学的組成物；治療の方法におけるその使用；医薬を製造するためのその使用：並びに痛み、咳、ＧＥＲＤ及びうつ病など、ＶＲ１アンタゴニストの投与を必要とする疾病を治療するために、それを使用する方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
Ｙ−Ｊ−Ｌ−Ｚ
（Ｉ）
の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
（式中、
Ｌは、ＮＲ１、Ｏ、Ｓ又はＣＨ２であり；
Ｊは、１、２若しくは３個の窒素原子を含有し、置換されていないか、若しくは存在する窒素原子の数に応じて、ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；シアノ；イソニトリル；Ｃ３−７シクロアルキル；Ｃ１−６アルキル；Ｃ２−６アルケニル；Ｃ２−６アルキニル；Ｃ１−６アルコキシ；Ｃ３−７シクロアルコキシ；ヒドロキシＣ１−６アルキル；アミノＣ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシカルボニル；ハロＣ１−６アルキル；ハロＣ１−６アルコキシ；−ＮＲ２Ｒ３；−ＣＯＮＲ２Ｒ３；−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−６アルキル；−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ２Ｒ３；−ＮＨＣＯＲ１；−ＮＨＳ（Ｏ）ｎＣ１−６アルキル；−ＣＯＨ、カルボキシ；（ＣＨ２）ｐＮＲ２Ｒ３；−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲ２Ｒ３；−（ＣＨ２）ｐＱ；−Ｏ（ＣＨ２）ｐＱ及びフェニルから独立に選択される最大三個の置換基で置換された六員の複素環であり、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される１、２、３若しくは４個の複素原子（最大１つの複素原子がＯ又はＳである。）を含有する五員の複素環であり、又は１、２若しくは３個の窒素原子を含有する六員の複素環であり、この置換基は、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、イソニトリル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−２アルコキシ、−ＮＲ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ２Ｒ３、−ＮＨＣＯＲ１、ＮＨＳ（Ｏ）ｎＲ１、−ＣＯＨ、ＣＯ２Ｈ及び−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−６アルキルから選択される１、２若しくは３個の基によって置換されており；
Ｊがヒドロキシによって置換されているときには、互変異性が生じてもよく、この場合には、生じたカルボニル基に対してオルト又はパラである何れの窒素原子も、上記のように置換されることができ；
Ｑは、フェニルであり、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される１、２、３若しくは４個の複素原子（最大１つの複素原子がＯ又はＳである。）を含有する五員の複素環であり、又は１、２若しくは３個の窒素原子を含有し、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル若しくはハロＣ１−４アルキルによって必要に応じて置換された六員の複素環であり；
Ｊは、互いにメタの位において、Ｌ及びＹによって置換されており；
Ｙは、ナフタレンであり、又は上記の六員の複素環を含有する九若しくは十員の縮合複素芳香族系であり、又はフェニル環であり、又は上記の六員の複素環若しくは上記の五員の複素環の何れかに縮合された六員の含窒素部分飽和環であり、Ｙは、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、イソニトリル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、ハロＣ１−６アルコキシ、−ＮＲ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ２Ｒ３、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２Ｒ３、−ＮＨＣＯＲ１、ＮＨＳ（Ｏ）ｎＲ１、−ＣＯＨ、−ＣＯ２Ｈ及びＣ１−６アルコキシカルボニルから独立に選択される１、２若しくは３個の基によって置換されており；
Ｚは、フェニル、ナフチル、１、２若しくは３個の窒素原子を含有する六員の複素環、又はＯ、Ｎ及びＳから選択される１、２、３若しくは４個の複素原子（最大１個の複素原子がＯ又はＳである。）を含有する五員の複素環であり、Ｚは、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、イソニトリル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、ハロＣ１−６アルコキシ、−ＮＲ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ２Ｒ３、−ＮＨＣＯＲ１、−ＮＨＳ（Ｏ）ｎＲ１、−ＣＯＨ、−ＣＯ２Ｈ及びＣ１−６アルコキシカルボニルから独立に選択される１、２若しくは３個の置換基で置換されており；
各Ｒ１は、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ２及びＲ３は、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、又はＲ２及びＲ３は、それらが付着されている窒素原子とともに、酸素原子若しくはさらなる窒素原子を必要に応じて含有し、Ｃ１−６アルキル若しくはＱによって必要に応じて置換された４ないし６員環を形成することができ、
各ｎは、０、１又は２であり；
各ｐは、１、２、３又は４であり；
ｑは、２、３又は４である。）
【請求項２】
Ｊが、置換されていない又は置換された、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン又はトリアジンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
必要に応じてＪ上に存在する置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４シクロアルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｑ、ＣＨ２Ｑ、ＯＣＨ２Ｑ、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ２Ｒ３及び−ＣＯ２Ｈから独立に選択される、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
ｐが１又は２である、請求項１、２又は３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが、置換されていない又は置換された、キノリン又はイソキノリンである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙ上の置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ及びハロＣ１−４アルコキシから独立に選択される、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚが、必要に応じて置換された、ピリダジニル、フェニル又はピリジル環である、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚ上の置換基が、ハロゲン、アミノ、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ及びハロＣ１−４アルコキシから独立に選択される、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物若しくは式Ｉａ：
Ｙ−Ｊ−ＮＨ−Ｚ
（Ｉａ）
の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
（式中、
Ｙは、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルコキシ、ニトロ及びアミノから独立に選択される１又は２個の置換基で必要に応じて置換された、キノリン又はイソキノリンであり；
Ｊは、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４シクロアルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ハロＣ１−４アルコキシ、ニトロ、Ｑ、（ＣＨ２）ｐＱ、−ＮＲ２Ｒ３、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２Ｒ３及び−Ｏ（ＣＨ２）ｐＮＲ２Ｒ３から独立に選択される１又は２個の置換基で必要に応じて置換された、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、ピリミジン又はトリアジンであり；
Ｊは、互いにメタの位において、ＮＨ及びＹによって置換されており；
Ｚは、ハロゲン、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４−アルコキシ、ニトロ及びアミノから独立に選択される１又は２個の置換基で必要に応じて置換された、フェニル又はピリジルであり；
Ｑは、フェニルであり、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される１、２、３若しくは４個の複素原子（最大１つの複素原子がＯ又はＳである。）を含有する五員の複素環、又は１、２若しくは３個の窒素原子を含有し、Ｃ１−４アルキルによって必要に応じて置換された六員の複素環であり；
各Ｒ２及びＲ３は、Ｈ及びＣ１−４アルキルから選択され、又はＲ２及びＲ３は、これらが結合している窒素原子とともに、酸素原子若しくはさらなる窒素原子を必要に応じて含有し、Ｃ１−４アルキル又はＱによって必要に応じて置換された６員環を形成することができ；
ｐは、１、２又は３である。）
【請求項１０】
４−キノリン−８−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−２−アミン；
６−キノリン−８−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピラジン−２−アミン；
５−キノリン−８−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリダジン−３−アミン；
６−キノリン−８−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピラジン−２−アミン；
４−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−２−アミン；
６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリダジン−３−アミン；
６−キノリン−７−イル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
６−キノリン−７−イル−Ｎ−［６−トリフルオロメチルピリジン−３−イル］ピリミジン−４−アミン；
５−メトキシ−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−フルオロ−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
２−メトキシ−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
２−メチル−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−（３−メチルキノリン−７−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−キノリン−５−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−キノリン−６−イル−Ｎ−４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−（２−メチルキノリン−７−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−（６−フルオロキノリン−７−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−（８−フルオロキノリン−７−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−［６−トリフルオロメチルキノリン−７−イル］ピリミジン−４−アミン；
６−（８−メチルキノリン−７−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−フルオロ−６−（８−メチルキノリン−７−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−イソキノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−キノリン−８−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリダジン−４−アミン；
４−キノリン−８−イル−Ｎ−４−トリフルオロメチルフェニル］−１，３，５−トリアジン−２−アミン；
５−ニトロ−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−キノリン−７−イル−Ｎ４−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４，５−ジアミン；
５−ｔｅｒｔ−ブチル−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−ｔｅｒｔ−ブチル−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
６−（８−エチルキノリン−７−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−（８−エチルキノリン−７−イル）−Ｎ［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
６−（８−エチルキノリン−７−イル）−５−メチル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−（８−エチルキノリン−７−イル）−５−メチル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−［２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル］−５−メチル−６−キノリン−７−イルピリミジン−４−アミン；
６−（８−メチルキノリン−７−イル）−２−トリフルオロメチル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−（８−メチルキノリン−７−イル）−２−トリフルオロメチル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
２−メトキシメチル−５−メチル−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
５−フルオロ−６−（８−フルオロキノリン−７−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−フルオロ−６−（８−フルオロキノリン−７−イル）−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（５−メチル−６−キノリン−７−イルピリミジン−４−イル）−６−トリフルオロメチルピリダジン−３−アミン；
６−（１，８−ナフチリジン−２−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−６−キノリン−８−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−６−キノリン−８−イル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］−６−［４−トリフルオロメチルキノリン−７−イル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］−６−［４−トリフルオロメチルキノリン−７−イル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル−６−［４−トリフルオロメチルキノリン−７−イル］ピリミジン−４−アミン；
６−キノリン−７−イル−Ｎ４−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４，５−ジアミン；
Ｎ−［３−フルオロ−５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル−５−メチル−６−キノリン−７−イルピリミジン−４−アミン；
（５−メチル−４−キノリン−７−イル−６−｛５−トリフルオロメチルピリジン−２−イルアミノ｝ピリミジン−２−イル）メタノール；
２−［（シス２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）メチル］−５−メチル−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−６−（１，８−ナフチリジ−２−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−６−（１，８−ナフチリジ−２−イル）−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
５−イソプロピル−６−（１，８−ナフチリジン−２−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（１，８−ナフチリジン−２−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−（５−フルオロキノリン−７−イル）−５−メチル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−６−（１，５−ナフチリジン−３−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−６−（１，５−ナフチリジン−３−イル）−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−６−（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾル−５−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−（１Ｈ−ベンズイミダゾル−６−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−ブロモ−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−２−メチルチオ−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニルピリミジン−４−アミン；
５−メチル−４−キノリン−７−イル−６−｛４−トリフルオロメチルフェニルアミノ｝ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−（３−フルオロキノリン−７−イル）−５−メチル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−２−モルホリン−４−イル−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−６−キノリン−７−イル−２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
７−（５−メチル−６−｛５−トリフルオロメチルピリジン−２−イルアミノ｝ピリミジン−４−イル）キノリン−４−オール；
５−５−メチル−６−｛５−トリフルオロメチルピリジン−２−イルアミノ｝ピリミジン−４−イルキノリン−４−オール；
２−メチル−６−キノリン−７−イル−Ｎ４−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４，５−ジアミン；
４−キノリン−７−イル−６−｛４−トリフルオロメチルフェニルアミノ｝ピリミジン−２−オール；
２−クロロ−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
２−モルホリン−４−イル−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−キノリン−７−イル−Ｎ２−（２，２，２−トリフルオロエチル）−Ｎ４−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン；
４−メチル−６−キノリン−７−イル−Ｎ［４−トリフルオロメチルフェニル］−１，３，５−トリアジン−２−アミン；
２−（１，１−ジメチルエチル）−５−メチル−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−６−キノリン−５−イル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
２−（モルホリン−４−イルメチル）−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
（４−キノリン−７−イル−６−｛４−トリフルオロメチルフェニルアミノ｝ピリミジン−２−イル）メタノール；
２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）−６−キノリン−７−イル−Ｎ−４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
２−イソプロピル−５−メチル−６−キノリン−７−イル−Ｎ［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
２−メチルチオ−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
４−キノリン−７−イル−６−｛４−トリフルオロメチルフェニルアミノ｝ピリミジン−２−カルボニトリル；
２−シクロプロピルメトキシ−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］−ピリミジン−４−アミン；
２−（ピリジン−３−イルメトキシ）−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］−ピリミジン−４−アミン；
２−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］−ピリミジン−４−アミン；
６−キノリン−７−イル−２−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］−ピリミジン−４−アミントリフルオロ酢酸塩；
６−キノリン−７−イル−２−トリフルオロメチル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル−ピリミジン−４−アミン；
６−キノキサリン−６−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−６−キノキサリン−６−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−６−キノリン−７−イル−２−トリフルオロメチル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−２−メチルチオ−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−２−メチルスルホニル−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−２−メチルスルホニル−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
２−メチルスルホニル−６−キノリン−７−イル−Ｎ−[４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
である請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩と薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
【請求項１２】
治療によるヒト又は動物の身体の処理の方法において使用するための、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
痛み、咳、うつ病、ＧＥＲＤ又はＶＲ１アンタゴニストの投与を必要とする他の疾患の治療又は予防用医薬を製造するための、請求項１から１０の何れか一項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項１】
式Ｉ：
Ｙ−Ｊ−Ｌ−Ｚ
（Ｉ）
の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
（式中、
Ｌは、ＮＲ１、Ｏ、Ｓ又はＣＨ２であり；
Ｊは、１、２若しくは３個の窒素原子を含有し、置換されていないか、若しくは存在する窒素原子の数に応じて、ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；シアノ；イソニトリル；Ｃ３−７シクロアルキル；Ｃ１−６アルキル；Ｃ２−６アルケニル；Ｃ２−６アルキニル；Ｃ１−６アルコキシ；Ｃ３−７シクロアルコキシ；ヒドロキシＣ１−６アルキル；アミノＣ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシカルボニル；ハロＣ１−６アルキル；ハロＣ１−６アルコキシ；−ＮＲ２Ｒ３；−ＣＯＮＲ２Ｒ３；−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−６アルキル；−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ２Ｒ３；−ＮＨＣＯＲ１；−ＮＨＳ（Ｏ）ｎＣ１−６アルキル；−ＣＯＨ、カルボキシ；（ＣＨ２）ｐＮＲ２Ｒ３；−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲ２Ｒ３；−（ＣＨ２）ｐＱ；−Ｏ（ＣＨ２）ｐＱ及びフェニルから独立に選択される最大三個の置換基で置換された六員の複素環であり、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される１、２、３若しくは４個の複素原子（最大１つの複素原子がＯ又はＳである。）を含有する五員の複素環であり、又は１、２若しくは３個の窒素原子を含有する六員の複素環であり、この置換基は、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、イソニトリル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−２アルコキシ、−ＮＲ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ２Ｒ３、−ＮＨＣＯＲ１、ＮＨＳ（Ｏ）ｎＲ１、−ＣＯＨ、ＣＯ２Ｈ及び−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−６アルキルから選択される１、２若しくは３個の基によって置換されており；
Ｊがヒドロキシによって置換されているときには、互変異性が生じてもよく、この場合には、生じたカルボニル基に対してオルト又はパラである何れの窒素原子も、上記のように置換されることができ；
Ｑは、フェニルであり、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される１、２、３若しくは４個の複素原子（最大１つの複素原子がＯ又はＳである。）を含有する五員の複素環であり、又は１、２若しくは３個の窒素原子を含有し、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル若しくはハロＣ１−４アルキルによって必要に応じて置換された六員の複素環であり；
Ｊは、互いにメタの位において、Ｌ及びＹによって置換されており；
Ｙは、ナフタレンであり、又は上記の六員の複素環を含有する九若しくは十員の縮合複素芳香族系であり、又はフェニル環であり、又は上記の六員の複素環若しくは上記の五員の複素環の何れかに縮合された六員の含窒素部分飽和環であり、Ｙは、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、イソニトリル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、ハロＣ１−６アルコキシ、−ＮＲ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ２Ｒ３、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２Ｒ３、−ＮＨＣＯＲ１、ＮＨＳ（Ｏ）ｎＲ１、−ＣＯＨ、−ＣＯ２Ｈ及びＣ１−６アルコキシカルボニルから独立に選択される１、２若しくは３個の基によって置換されており；
Ｚは、フェニル、ナフチル、１、２若しくは３個の窒素原子を含有する六員の複素環、又はＯ、Ｎ及びＳから選択される１、２、３若しくは４個の複素原子（最大１個の複素原子がＯ又はＳである。）を含有する五員の複素環であり、Ｚは、置換されていないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、イソニトリル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、ハロＣ１−６アルコキシ、−ＮＲ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ２Ｒ３、−ＮＨＣＯＲ１、−ＮＨＳ（Ｏ）ｎＲ１、−ＣＯＨ、−ＣＯ２Ｈ及びＣ１−６アルコキシカルボニルから独立に選択される１、２若しくは３個の置換基で置換されており；
各Ｒ１は、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ２及びＲ３は、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、又はＲ２及びＲ３は、それらが付着されている窒素原子とともに、酸素原子若しくはさらなる窒素原子を必要に応じて含有し、Ｃ１−６アルキル若しくはＱによって必要に応じて置換された４ないし６員環を形成することができ、
各ｎは、０、１又は２であり；
各ｐは、１、２、３又は４であり；
ｑは、２、３又は４である。）
【請求項２】
Ｊが、置換されていない又は置換された、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン又はトリアジンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
必要に応じてＪ上に存在する置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４シクロアルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｑ、ＣＨ２Ｑ、ＯＣＨ２Ｑ、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ２Ｒ３及び−ＣＯ２Ｈから独立に選択される、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
ｐが１又は２である、請求項１、２又は３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが、置換されていない又は置換された、キノリン又はイソキノリンである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙ上の置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ及びハロＣ１−４アルコキシから独立に選択される、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚが、必要に応じて置換された、ピリダジニル、フェニル又はピリジル環である、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚ上の置換基が、ハロゲン、アミノ、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ及びハロＣ１−４アルコキシから独立に選択される、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物若しくは式Ｉａ：
Ｙ−Ｊ−ＮＨ−Ｚ
（Ｉａ）
の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
（式中、
Ｙは、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルコキシ、ニトロ及びアミノから独立に選択される１又は２個の置換基で必要に応じて置換された、キノリン又はイソキノリンであり；
Ｊは、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４シクロアルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ハロＣ１−４アルコキシ、ニトロ、Ｑ、（ＣＨ２）ｐＱ、−ＮＲ２Ｒ３、−（ＣＨ２）ｐＮＲ２Ｒ３及び−Ｏ（ＣＨ２）ｐＮＲ２Ｒ３から独立に選択される１又は２個の置換基で必要に応じて置換された、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、ピリミジン又はトリアジンであり；
Ｊは、互いにメタの位において、ＮＨ及びＹによって置換されており；
Ｚは、ハロゲン、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４−アルコキシ、ニトロ及びアミノから独立に選択される１又は２個の置換基で必要に応じて置換された、フェニル又はピリジルであり；
Ｑは、フェニルであり、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される１、２、３若しくは４個の複素原子（最大１つの複素原子がＯ又はＳである。）を含有する五員の複素環、又は１、２若しくは３個の窒素原子を含有し、Ｃ１−４アルキルによって必要に応じて置換された六員の複素環であり；
各Ｒ２及びＲ３は、Ｈ及びＣ１−４アルキルから選択され、又はＲ２及びＲ３は、これらが結合している窒素原子とともに、酸素原子若しくはさらなる窒素原子を必要に応じて含有し、Ｃ１−４アルキル又はＱによって必要に応じて置換された６員環を形成することができ；
ｐは、１、２又は３である。）
【請求項１０】
４−キノリン−８−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−２−アミン；
６−キノリン−８−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピラジン−２−アミン；
５−キノリン−８−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリダジン−３−アミン；
６−キノリン−８−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピラジン−２−アミン；
４−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−２−アミン；
６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリダジン−３−アミン；
６−キノリン−７−イル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
６−キノリン−７−イル−Ｎ−［６−トリフルオロメチルピリジン−３−イル］ピリミジン−４−アミン；
５−メトキシ−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−フルオロ−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
２−メトキシ−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
２−メチル−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−（３−メチルキノリン−７−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−キノリン−５−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−キノリン−６−イル−Ｎ−４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−（２−メチルキノリン−７−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−（６−フルオロキノリン−７−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−（８−フルオロキノリン−７−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−［６−トリフルオロメチルキノリン−７−イル］ピリミジン−４−アミン；
６−（８−メチルキノリン−７−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−フルオロ−６−（８−メチルキノリン−７−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−イソキノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−キノリン−８−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリダジン−４−アミン；
４−キノリン−８−イル−Ｎ−４−トリフルオロメチルフェニル］−１，３，５−トリアジン−２−アミン；
５−ニトロ−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−キノリン−７−イル−Ｎ４−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４，５−ジアミン；
５−ｔｅｒｔ−ブチル−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−ｔｅｒｔ−ブチル−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
６−（８−エチルキノリン−７−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−（８−エチルキノリン−７−イル）−Ｎ［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
６−（８−エチルキノリン−７−イル）−５−メチル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−（８−エチルキノリン−７−イル）−５−メチル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−［２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル］−５−メチル−６−キノリン−７−イルピリミジン−４−アミン；
６−（８−メチルキノリン−７−イル）−２−トリフルオロメチル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−（８−メチルキノリン−７−イル）−２−トリフルオロメチル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
２−メトキシメチル−５−メチル−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
５−フルオロ−６−（８−フルオロキノリン−７−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−フルオロ−６−（８−フルオロキノリン−７−イル）−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（５−メチル−６−キノリン−７−イルピリミジン−４−イル）−６−トリフルオロメチルピリダジン−３−アミン；
６−（１，８−ナフチリジン−２−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−６−キノリン−８−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−６−キノリン−８−イル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］−６−［４−トリフルオロメチルキノリン−７−イル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］−６−［４−トリフルオロメチルキノリン−７−イル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル−６−［４−トリフルオロメチルキノリン−７−イル］ピリミジン−４−アミン；
６−キノリン−７−イル−Ｎ４−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４，５−ジアミン；
Ｎ−［３−フルオロ−５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル−５−メチル−６−キノリン−７−イルピリミジン−４−アミン；
（５−メチル−４−キノリン−７−イル−６−｛５−トリフルオロメチルピリジン−２−イルアミノ｝ピリミジン−２−イル）メタノール；
２−［（シス２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）メチル］−５−メチル−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−６−（１，８−ナフチリジ−２−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−６−（１，８−ナフチリジ−２−イル）−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
５−イソプロピル−６−（１，８−ナフチリジン−２−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（１，８−ナフチリジン−２−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−（５−フルオロキノリン−７−イル）−５−メチル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−６−（１，５−ナフチリジン−３−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−６−（１，５−ナフチリジン−３−イル）−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−６−（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾル−５−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−（１Ｈ−ベンズイミダゾル−６−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−ブロモ−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−２−メチルチオ−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニルピリミジン−４−アミン；
５−メチル−４−キノリン−７−イル−６−｛４−トリフルオロメチルフェニルアミノ｝ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−（３−フルオロキノリン−７−イル）−５−メチル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−２−モルホリン−４−イル−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−６−キノリン−７−イル−２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
７−（５−メチル−６−｛５−トリフルオロメチルピリジン−２−イルアミノ｝ピリミジン−４−イル）キノリン−４−オール；
５−５−メチル−６−｛５−トリフルオロメチルピリジン−２−イルアミノ｝ピリミジン−４−イルキノリン−４−オール；
２−メチル−６−キノリン−７−イル−Ｎ４−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４，５−ジアミン；
４−キノリン−７−イル−６−｛４−トリフルオロメチルフェニルアミノ｝ピリミジン−２−オール；
２−クロロ−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
２−モルホリン−４−イル−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
６−キノリン−７−イル−Ｎ２−（２，２，２−トリフルオロエチル）−Ｎ４−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン；
４−メチル−６−キノリン−７−イル−Ｎ［４−トリフルオロメチルフェニル］−１，３，５−トリアジン−２−アミン；
２−（１，１−ジメチルエチル）−５−メチル−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−６−キノリン−５−イル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
２−（モルホリン−４−イルメチル）−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
（４−キノリン−７−イル−６−｛４−トリフルオロメチルフェニルアミノ｝ピリミジン−２−イル）メタノール；
２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）−６−キノリン−７−イル−Ｎ−４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
２−イソプロピル−５−メチル−６−キノリン−７−イル−Ｎ［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
２−メチルチオ−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
４−キノリン−７−イル−６−｛４−トリフルオロメチルフェニルアミノ｝ピリミジン−２−カルボニトリル；
２−シクロプロピルメトキシ−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］−ピリミジン−４−アミン；
２−（ピリジン−３−イルメトキシ）−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］−ピリミジン−４−アミン；
２−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］−ピリミジン−４−アミン；
６−キノリン−７−イル−２−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］−ピリミジン−４−アミントリフルオロ酢酸塩；
６−キノリン−７−イル−２−トリフルオロメチル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル−ピリミジン−４−アミン；
６−キノキサリン−６−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−６−キノキサリン−６−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−６−キノリン−７−イル−２−トリフルオロメチル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−２−メチルチオ−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−２−メチルスルホニル−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
５−メチル−２−メチルスルホニル−６−キノリン−７−イル−Ｎ−［５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル］ピリミジン−４−アミン；
２−メチルスルホニル−６−キノリン−７−イル−Ｎ−[４−トリフルオロメチルフェニル］ピリミジン−４−アミン；
である請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩と薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
【請求項１２】
治療によるヒト又は動物の身体の処理の方法において使用するための、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
痛み、咳、うつ病、ＧＥＲＤ又はＶＲ１アンタゴニストの投与を必要とする他の疾患の治療又は予防用医薬を製造するための、請求項１から１０の何れか一項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩の使用。
【公表番号】特表２００７−５１０７０６（Ｐ２００７−５１０７０６Ａ）
【公表日】平成１９年４月２６日（２００７．４．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５３８９３５（Ｐ２００６−５３８９３５）
【出願日】平成１６年１１月９日（２００４．１１．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００４／００４７１９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４７２７９
【国際公開日】平成１７年５月２６日（２００５．５．２６）
【出願人】（３９００３５４８２）メルク シャープ エンド ドーム リミテッド (81)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年４月２６日（２００７．４．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１１月９日（２００４．１１．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００４／００４７１９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４７２７９
【国際公開日】平成１７年５月２６日（２００５．５．２６）
【出願人】（３９００３５４８２）メルク シャープ エンド ドーム リミテッド (81)
【Ｆターム（参考）】
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