癌の治療用の５−アミノ−２，４，７−トリオキソ−３，４，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−ピリド’２，３−ｄ！ピリミジン誘導体及び関連化合物
【課題】優れた望ましくない細胞増殖抑制作用、特に抗腫瘍作用を有し、抗腫瘍剤として癌の予防剤若しくは治療剤、抗リウマチ剤などとして有用である化合物の提供。
【解決手段】下記一般式で代表される、望ましくない細胞増殖によって生じる疾患を予防または治療するため化合物。
【解決手段】下記一般式で代表される、望ましくない細胞増殖によって生じる疾患を予防または治療するため化合物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式［Ｉ−３−２］
【化１】
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、及び、Ｒ６は、同一又は異なって、それぞれ、
Ｃ１−６アルキル基、
Ｃ２−６アルケニル基、
（ここで、当該Ｃ１−６アルキル基、及び、Ｃ２−６アルケニル基は、下記グループＡから選ばれる１乃至３個の置換基で置換されてもよい。）、又は、
【化２】
｛式中、ｍは、０又は１乃至４の整数であり、
環Ｃｙは、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。
（ここで、当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であって、当該Ｃ３−１２炭素環基、及び、複素環基は、下記グループＢから選ばれる１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）｝であり、
Ｒ３は、
水素原子、
ヒドロキシ基、
Ｃ１−６アルキル基、
Ｃ２−６アルケニル基、
（ここで、当該Ｃ１−６アルキル基、及び、Ｃ２−６アルケニル基は、下記グループＡから選ばれる１乃至３個の置換基で置換されてもよい。）、
Ｃ３−１２炭素環基、又は、
複素環基である。
（ここで、当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であって、当該Ｃ３−１２炭素環基、及び、複素環基は、下記グループＢから選ばれる１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
｛ここで、グループＡは、
１）ハロゲン原子、
２）ニトロ基、
３）シアノ基、
４）Ｃ１−４アルキル基、
５）−ＯＲＡ１（ここでＲＡ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
６）−ＳＲＡ２（ここでＲＡ２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
７）−ＮＲＡ３ＲＡ４（ここでＲＡ３及びＲＡ４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
８）−ＣＯＯＲＡ５（ここでＲＡ５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
９）−ＮＲＡ６ＣＯＲＡ７（ここでＲＡ６は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＡ７は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、１０）−ＮＲＡ８ＣＯＯＲＡ９（ここでＲＡ８及びＲＡ９は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１１）Ｃ３−１２炭素環基、及び、
１２）複素環基からなる群であり、
（ここで、当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であり、
上記４）、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、ＲＡ６、ＲＡ７、ＲＡ８、及び、ＲＡ９のＣ１−４アルキル基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
また、上記１１）及びＲＡ７のＣ３−１２炭素環基、１２）及びＲＡ７の複素環基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
グループＢは、
１）ハロゲン原子、
２）ニトロ基、
３）シアノ基、
４）Ｃ１−８アルキル基、
５）Ｃ２−４アルケニル基、
６）Ｃ２−４アルキニル基、
７）−ＯＲＢ１（ここでＲＢ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
８）−ＳＲＢ２（ここでＲＢ２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
９）−ＮＲＢ３ＲＢ４（ここでＲＢ３は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基であり、ＲＢ４は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１０）−ＮＲＢ５ＣＯＲＢ６（ここでＲＢ５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＢ６は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、
１１）−ＮＲＢ７ＣＯＯＲＢ８（ここでＲＢ７及びＲＢ８は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１２）−ＮＲＢ９ＣＯＮＲＢ１０ＲＢ１１（ここでＲＢ９、ＲＢ１０及びＲＢ１１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１３）−ＮＲＢ１２ＣＯＮＲＢ１３ＯＲＢ１４（ここでＲＢ１２、ＲＢ１３及びＲＢ１４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１４）−ＮＲＢ１５ＳＯ２ＲＢ１６（ここでＲＢ１５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＢ１６は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、
１５）−ＳＯ２−ＲＢ１７（ここでＲＢ１７は、Ｃ１−４アルキル基、又は、複素環基である。）、
１６）−ＳＯ２ＮＲＢ１８ＲＢ１９（ここでＲＢ１８及びＲＢ１９は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１７）−Ｐ（＝Ｏ）（ＲＢ２０）（ＲＢ２１）（ここでＲＢ２０及びＲＢ２１は、同一又は異なって、それぞれ、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１８）−ＣＯＯＲＢ２２（ここでＲＢ２２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１９）−ＣＯＮＲＢ２３ＲＢ２４（ここでＲＢ２３及びＲＢ２４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２０）−ＮＲＢ２５ＳＯ２ＮＲＢ２６ＲＢ２７（ここでＲＢ２５、ＲＢ２６及びＲＢ２７は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２１）−ＮＲＢ２８ＳＯ２ＮＲＢ２９ＣＯＮＲＢ３０ＲＢ３１（ここでＲＢ２８、ＲＢ２９、ＲＢ３０及びＲＢ３１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２２）Ｃ３−１２炭素環基、及び、
２３）複素環基
からなる群であり、
（ここで、上記４）の「Ｃ１−８アルキル基」、ＲＢ１乃至ＲＢ３１のＣ１−４アルキル基は、それぞれ、上記グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
５）のＣ２−４アルケニル基、及び、６）のＣ２−４アルキニル基は、それぞれ、上記グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であり、
また、上記２２）、ＲＢ３、ＲＢ６、及び、ＲＢ１６のＣ３−１２炭素環基、上記２３）、ＲＢ３、ＲＢ６、ＲＢ１６、及び、ＲＢ１７の複素環基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
グループＣは、
１）ハロゲン原子、
２）シアノ基、
３）Ｃ１−４アルキル基、
４）−ＯＲＣ１（ここでＲＣ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
５）−ＮＲＣ２ＲＣ３（ここでＲＣ２及びＲＣ３は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
６）−ＣＯＯＲＣ４（ここでＲＣ４は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）及び、
７）オキソ基
からなる群である。｝］で表される化合物の製造方法であって、
（ａ）一般式［４５］
【化３】
（式中、Ｒ６は前述の通りである。）
で表される化合物を一般式［１］
【化４】
（式中、Ｒ１は前述の通りである。）で表される化合物と反応させて、一般式［２８］
【化５】
（式中、Ｒ１およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物を得；
（ｂ）一般式［２８］で表される化合物を一般式［３８］
【化６】
（式中、Ｒｃ１は、水素原子、又は、Ｃ１−６アルキル基である。）で表される化合物と反応させて、一般式［４６］
【化７】
（式中、Ｒ１およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物を得；
（ｃ）一般式［４６］で表される化合物を一般式［４７］
【化８】
（式中、Ｒ１およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物に変換し；
（ｄ）一般式［４７］で表される化合物を一般式［４８］
【化９】
（式中、Ｒ１およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物に変換し；
（ｅ）一般式［４８］で表される化合物を一般式［４９］
【化１０】
（式中、Ｒ１およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物に変換し；
（ｆ）一般式［４９］で表される化合物を一般式［３３］
【化１１】
（式中、Ｒ３は前述の通りであり、
Ｒｃ３およびＲｃ４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−６アルキル基である。）で表される化合物と反応させて、一般式［５０］
【化１２】
（式中、Ｒ１、Ｒ３およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物を得；
（ｇ）一般式［５０］で表される化合物を一般式［５１］
【化１３】
（式中、Ｒ１、Ｒ３およびＲ６は前述の通りであり、
Ｒｃ５は、脱離基である。）で表される化合物に変換し；
（ｈ）一般式［５１］で表される化合物を一般式［３６］
【化１４】
（式中、Ｒ２は前述の通りである。）で表される化合物と反応させて、一般式［５２］
【化１５】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物を得；及び
（ｉ）一般式［５２］で表される化合物を一般式［Ｉ−３−２］
【化１６】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物に変換する工程を含むことを特徴とする当該方法。
【請求項２】
下記一般式［Ｉ−３−２］
【化１７】
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、及び、Ｒ６は、同一又は異なって、それぞれ、
Ｃ１−６アルキル基、
Ｃ２−６アルケニル基、
（ここで、当該Ｃ１−６アルキル基、及び、Ｃ２−６アルケニル基は、下記グループＡから選ばれる１乃至３個の置換基で置換されてもよい。）、又は、
【化１８】
｛式中、ｍは、０又は１乃至４の整数であり、
環Ｃｙは、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。
（ここで、当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であって、当該Ｃ３−１２炭素環基、及び、複素環基は、下記グループＢから選ばれる１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）｝であり、
Ｒ３は、
水素原子、
ヒドロキシ基、
Ｃ１−６アルキル基、
Ｃ２−６アルケニル基、
（ここで、当該Ｃ１−６アルキル基、及び、Ｃ２−６アルケニル基は、下記グループＡから選ばれる１乃至３個の置換基で置換されてもよい。）、
Ｃ３−１２炭素環基、又は、
複素環基である。
（ここで、当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であって、当該Ｃ３−１２炭素環基、及び、複素環基は、下記グループＢから選ばれる１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
｛ここで、グループＡは、
１）ハロゲン原子、
２）ニトロ基、
３）シアノ基、
４）Ｃ１−４アルキル基、
５）−ＯＲＡ１（ここでＲＡ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
６）−ＳＲＡ２（ここでＲＡ２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
７）−ＮＲＡ３ＲＡ４（ここでＲＡ３及びＲＡ４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
８）−ＣＯＯＲＡ５（ここでＲＡ５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
９）−ＮＲＡ６ＣＯＲＡ７（ここでＲＡ６は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＡ７は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、１０）−ＮＲＡ８ＣＯＯＲＡ９（ここでＲＡ８及びＲＡ９は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１１）Ｃ３−１２炭素環基、及び、
１２）複素環基からなる群であり、
（ここで、当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であり、
上記４）、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、ＲＡ６、ＲＡ７、ＲＡ８、及び、ＲＡ９のＣ１−４アルキル基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
また、上記１１）及びＲＡ７のＣ３−１２炭素環基、１２）及びＲＡ７の複素環基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
グループＢは、
１）ハロゲン原子、
２）ニトロ基、
３）シアノ基、
４）Ｃ１−８アルキル基、
５）Ｃ２−４アルケニル基、
６）Ｃ２−４アルキニル基、
７）−ＯＲＢ１（ここでＲＢ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
８）−ＳＲＢ２（ここでＲＢ２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
９）−ＮＲＢ３ＲＢ４（ここでＲＢ３は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基であり、ＲＢ４は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１０）−ＮＲＢ５ＣＯＲＢ６（ここでＲＢ５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＢ６は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、
１１）−ＮＲＢ７ＣＯＯＲＢ８（ここでＲＢ７及びＲＢ８は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１２）−ＮＲＢ９ＣＯＮＲＢ１０ＲＢ１１（ここでＲＢ９、ＲＢ１０及びＲＢ１１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１３）−ＮＲＢ１２ＣＯＮＲＢ１３ＯＲＢ１４（ここでＲＢ１２、ＲＢ１３及びＲＢ１４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１４）−ＮＲＢ１５ＳＯ２ＲＢ１６（ここでＲＢ１５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＢ１６は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、
１５）−ＳＯ２−ＲＢ１７（ここでＲＢ１７は、Ｃ１−４アルキル基、又は、複素環基である。）、
１６）−ＳＯ２ＮＲＢ１８ＲＢ１９（ここでＲＢ１８及びＲＢ１９は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１７）−Ｐ（＝Ｏ）（ＲＢ２０）（ＲＢ２１）（ここでＲＢ２０及びＲＢ２１は、同一又は異なって、それぞれ、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１８）−ＣＯＯＲＢ２２（ここでＲＢ２２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１９）−ＣＯＮＲＢ２３ＲＢ２４（ここでＲＢ２３及びＲＢ２４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２０）−ＮＲＢ２５ＳＯ２ＮＲＢ２６ＲＢ２７（ここでＲＢ２５、ＲＢ２６及びＲＢ２７は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２１）−ＮＲＢ２８ＳＯ２ＮＲＢ２９ＣＯＮＲＢ３０ＲＢ３１（ここでＲＢ２８、ＲＢ２９、ＲＢ３０及びＲＢ３１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２２）Ｃ３−１２炭素環基、及び、
２３）複素環基
からなる群であり、
（ここで、上記４）の「Ｃ１−８アルキル基」、ＲＢ１乃至ＲＢ３１のＣ１−４アルキル基は、それぞれ、上記グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
５）のＣ２−４アルケニル基、及び、６）のＣ２−４アルキニル基は、それぞれ、上記グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であり、
また、上記２２）、ＲＢ３、ＲＢ６、及び、ＲＢ１６のＣ３−１２炭素環基、上記２３）、ＲＢ３、ＲＢ６、ＲＢ１６、及び、ＲＢ１７の複素環基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
グループＣは、
１）ハロゲン原子、
２）シアノ基、
３）Ｃ１−４アルキル基、
４）−ＯＲＣ１（ここでＲＣ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
５）−ＮＲＣ２ＲＣ３（ここでＲＣ２及びＲＣ３は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
６）−ＣＯＯＲＣ４（ここでＲＣ４は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）及び、
７）オキソ基
からなる群である。｝］で表される化合物の製造方法であって、
（ａ）一般式［５０］
【化１９】
（式中、Ｒ１、Ｒ３およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物を一般式［５１］
【化２０】
（式中、Ｒ１、Ｒ３およびＲ６は前述の通りであり、Ｒｃ５は、脱離基である。）で表される化合物に変換し；
（ｂ）一般式［５１］で表される化合物を一般式［３６］
【化２１】
（式中、Ｒ２は前述の通りである。）で表される化合物と反応させて、一般式［５２］
【化２２】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物を得；及び
（ｃ）一般式［５２］で表される化合物を一般式［Ｉ−３−２］
【化２３】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物に変換する工程を含むことを特徴とする当該方法。
【請求項３】
下記一般式［５０］
【化２４】
［式中、
Ｒ１、及び、Ｒ６は、同一又は異なって、それぞれ、
Ｃ１−６アルキル基、
Ｃ２−６アルケニル基、
（ここで、当該Ｃ１−６アルキル基、及び、Ｃ２−６アルケニル基は、下記グループＡから選ばれる１乃至３個の置換基で置換されてもよい。）、又は、
【化２５】
｛式中、ｍは、０又は１乃至４の整数であり、
環Ｃｙは、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。
（ここで、当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であって、当該Ｃ３−１２炭素環基、及び、複素環基は、下記グループＢから選ばれる１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）｝であり、
Ｒ３は、
水素原子、
ヒドロキシ基、
Ｃ１−６アルキル基、
Ｃ２−６アルケニル基、
（ここで、当該Ｃ１−６アルキル基、及び、Ｃ２−６アルケニル基は、下記グループＡから選ばれる１乃至３個の置換基で置換されてもよい。）、
Ｃ３−１２炭素環基、又は、
複素環基である。
（ここで、当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であって、当該Ｃ３−１２炭素環基、及び、複素環基は、下記グループＢから選ばれる１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
｛ここで、グループＡは、
１）ハロゲン原子、
２）ニトロ基、
３）シアノ基、
４）Ｃ１−４アルキル基、
５）−ＯＲＡ１（ここでＲＡ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
６）−ＳＲＡ２（ここでＲＡ２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
７）−ＮＲＡ３ＲＡ４（ここでＲＡ３及びＲＡ４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
８）−ＣＯＯＲＡ５（ここでＲＡ５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
９）−ＮＲＡ６ＣＯＲＡ７（ここでＲＡ６は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＡ７は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、１０）−ＮＲＡ８ＣＯＯＲＡ９（ここでＲＡ８及びＲＡ９は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１１）Ｃ３−１２炭素環基、及び、
１２）複素環基からなる群であり、
（ここで、当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であり、
上記４）、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、ＲＡ６、ＲＡ７、ＲＡ８、及び、ＲＡ９のＣ１−４アルキル基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
また、上記１１）及びＲＡ７のＣ３−１２炭素環基、１２）及びＲＡ７の複素環基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
グループＢは、
１）ハロゲン原子、
２）ニトロ基、
３）シアノ基、
４）Ｃ１−８アルキル基、
５）Ｃ２−４アルケニル基、
６）Ｃ２−４アルキニル基、
７）−ＯＲＢ１（ここでＲＢ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
８）−ＳＲＢ２（ここでＲＢ２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
９）−ＮＲＢ３ＲＢ４（ここでＲＢ３は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基であり、ＲＢ４は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１０）−ＮＲＢ５ＣＯＲＢ６（ここでＲＢ５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＢ６は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、
１１）−ＮＲＢ７ＣＯＯＲＢ８（ここでＲＢ７及びＲＢ８は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１２）−ＮＲＢ９ＣＯＮＲＢ１０ＲＢ１１（ここでＲＢ９、ＲＢ１０及びＲＢ１１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１３）−ＮＲＢ１２ＣＯＮＲＢ１３ＯＲＢ１４（ここでＲＢ１２、ＲＢ１３及びＲＢ１４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１４）−ＮＲＢ１５ＳＯ２ＲＢ１６（ここでＲＢ１５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＢ１６は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、
１５）−ＳＯ２−ＲＢ１７（ここでＲＢ１７は、Ｃ１−４アルキル基、又は、複素環基である。）、
１６）−ＳＯ２ＮＲＢ１８ＲＢ１９（ここでＲＢ１８及びＲＢ１９は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１７）−Ｐ（＝Ｏ）（ＲＢ２０）（ＲＢ２１）（ここでＲＢ２０及びＲＢ２１は、同一又は異なって、それぞれ、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１８）−ＣＯＯＲＢ２２（ここでＲＢ２２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１９）−ＣＯＮＲＢ２３ＲＢ２４（ここでＲＢ２３及びＲＢ２４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２０）−ＮＲＢ２５ＳＯ２ＮＲＢ２６ＲＢ２７（ここでＲＢ２５、ＲＢ２６及びＲＢ２７は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２１）−ＮＲＢ２８ＳＯ２ＮＲＢ２９ＣＯＮＲＢ３０ＲＢ３１（ここでＲＢ２８、ＲＢ２９、ＲＢ３０及びＲＢ３１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２２）Ｃ３−１２炭素環基、及び、
２３）複素環基
からなる群であり、
（ここで、上記４）の「Ｃ１−８アルキル基」、ＲＢ１乃至ＲＢ３１のＣ１−４アルキル基は、それぞれ、上記グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
５）のＣ２−４アルケニル基、及び、６）のＣ２−４アルキニル基は、それぞれ、上記グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であり、
また、上記２２）、ＲＢ３、ＲＢ６、及び、ＲＢ１６のＣ３−１２炭素環基、上記２３）、ＲＢ３、ＲＢ６、ＲＢ１６、及び、ＲＢ１７の複素環基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
グループＣは、
１）ハロゲン原子、
２）シアノ基、
３）Ｃ１−４アルキル基、
４）−ＯＲＣ１（ここでＲＣ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
５）−ＮＲＣ２ＲＣ３（ここでＲＣ２及びＲＣ３は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
６）−ＣＯＯＲＣ４（ここでＲＣ４は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）及び、
７）オキソ基
からなる群である。｝］で表される化合物の製造方法であって、
（ａ）一般式［４５］
【化２６】
（式中、Ｒ６は前述の通りである。）
で表される化合物を一般式［１］
【化２７】
（式中、Ｒ１は前述の通りである。）で表される化合物と反応させて、一般式［２８］
【化２８】
（式中、Ｒ１およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物を得；
（ｂ）一般式［２８］で表される化合物を一般式［３８］
【化２９】
（式中、Ｒｃ１は、水素原子、又は、Ｃ１−６アルキル基である。）で表される化合物と反応させて、一般式［４６］
【化３０】
（式中、Ｒ１およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物を得；
（ｃ）一般式［４６］で表される化合物を一般式［４７］
【化３１】
（式中、Ｒ１およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物に変換し；
（ｄ）一般式［４７］で表される化合物を一般式［４８］
【化３２】
（式中、Ｒ１およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物に変換し；
（ｅ）一般式［４８］で表される化合物を一般式［４９］
【化３３】
（式中、Ｒ１およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物に変換し；及び
（ｆ）一般式［４９］で表される化合物を一般式［３３］
【化３４】
（式中、Ｒ３は前述の通りであり、
Ｒｃ３およびＲｃ４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−６アルキル基である。）で表される化合物と反応させて、一般式［５０］
【化３５】
（式中、Ｒ１、Ｒ３およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物を得る工程を含むことを特徴とする当該方法。
【請求項４】
式
【化３６】
で表される化合物、その塩、又はその溶媒和物の製造方法であって、
（ａ）式
【化３７】
で表される化合物をシクロプロピルアミンと反応させて、式
【化３８】
で表される化合物を得；
（ｂ）工程（ａ）の生成物を式
【化３９】
で表される化合物と反応させて、式
【化４０】
で表される化合物を得；
（ｃ）工程（ｂ）の生成物を式
【化４１】
で表される化合物に変換し；
（ｄ）工程（ｃ）の生成物を式
【化４２】
で表される化合物に変換し；
（ｅ）工程（ｄ）の生成物を式
【化４３】
で表される化合物に変換し；
（ｆ）工程（ｅ）の生成物を式
【化４４】
で表される化合物と反応させて、式
【化４５】
で表される化合物を得；
（ｇ）工程（ｆ）の生成物を式
【化４６】
で表される化合物に変換し；
（ｈ）工程（ｇ）の生成物を式
【化４７】
で表される化合物と反応させて、式
【化４８】
で表される化合物を得；
（ｉ）工程（ｈ）の生成物を式
【化４９】
で表される化合物に変換し；及び
（ｊ）任意に、工程（ｉ）の生成物を塩または溶媒和物に変換する工程を含むことを特徴とする当該方法。
【請求項５】
式
【化５０】
で表される化合物、その塩、又はその溶媒和物の製造方法であって、
（ａ）式
【化５１】
で表される化合物を式
【化５２】
で表される化合物に変換し；
（ｂ）工程（ａ）の生成物を式
【化５３】
で表される化合物と反応させて、式
【化５４】
で表される化合物を得；
（ｃ）工程（ｂ）の生成物を式
【化５５】
で表される化合物に変換し；及び
（ｄ）任意に、工程（ｃ）の生成物を塩または溶媒和物に変換する工程を含むことを特徴とする当該方法。
【請求項６】
さらに、式
【化５６】
で表される化合物を溶媒和物に変換することを特徴とする、請求項４又は５記載の製造方法。
【請求項７】
式
【化５７】
で表される化合物の製造方法であって、
（ａ）式
【化５８】
で表される化合物をシクロプロピルアミンと反応させて、式
【化５９】
で表される化合物を得；
（ｂ）工程（ａ）の生成物を式
【化６０】
で表される化合物と反応させて、式
【化６１】
で表される化合物を得；
（ｃ）工程（ｂ）の生成物を式
【化６２】
で表される化合物に変換し；
（ｄ）工程（ｃ）の生成物を式
【化６３】
で表される化合物に変換し；
（ｅ）工程（ｄ）の生成物を式
【化６４】
で表される化合物に変換し；
（ｆ）工程（ｅ）の生成物を式
【化６５】
で表される化合物と反応させて、式
【化６６】
で表される化合物を得る工程を含むことを特徴とする当該方法。
【請求項８】
式
【化６７】
で表される化合物、又はその塩、又はその溶媒和物。
【請求項９】
式
【化６８】
で表される化合物、又はその塩、又はその溶媒和物。
【請求項１０】
式
【化６９】
で表される化合物、又はその塩、又はその溶媒和物。
【請求項１１】
式
【化７０】
で表される化合物、又はその塩、又はその溶媒和物。
【請求項１２】
式
【化７１】
で表される化合物、又はその塩、又はその溶媒和物。
【請求項１３】
式
【化７２】
で表される化合物、又はその塩、又はその溶媒和物。
【請求項１４】
式
【化７３】
で表される化合物、又はその塩、又はその溶媒和物。
【請求項１５】
式
【化７４】
で表される化合物、又はその塩、又はその溶媒和物。
【請求項１６】
式
【化７５】
で表される化合物、又はその塩、又はその溶媒和物。
【請求項１７】
下記一般式［５０］で表される化合物、又はその塩、又はその溶媒和物。
【化７６】
［式中、
Ｒ３は、メチル基であり、
Ｒ１、及び、Ｒ６は、同一又は異なって、それぞれ、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。
（ここで、当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であって、当該Ｃ３−１２炭素環基、及び、複素環基は、下記グループＢから選ばれる１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）｝
｛ここで、グループＢは、
１）ハロゲン原子、
２）ニトロ基、
３）シアノ基、
４）Ｃ１−８アルキル基、
５）Ｃ２−４アルケニル基、
６）Ｃ２−４アルキニル基、
７）−ＯＲＢ１（ここでＲＢ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
８）−ＳＲＢ２（ここでＲＢ２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
９）−ＮＲＢ３ＲＢ４（ここでＲＢ３は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基であり、ＲＢ４は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１０）−ＮＲＢ５ＣＯＲＢ６（ここでＲＢ５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＢ６は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、
１１）−ＮＲＢ７ＣＯＯＲＢ８（ここでＲＢ７及びＲＢ８は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１２）−ＮＲＢ９ＣＯＮＲＢ１０ＲＢ１１（ここでＲＢ９、ＲＢ１０及びＲＢ１１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１３）−ＮＲＢ１２ＣＯＮＲＢ１３ＯＲＢ１４（ここでＲＢ１２、ＲＢ１３及びＲＢ１４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１４）−ＮＲＢ１５ＳＯ２ＲＢ１６（ここでＲＢ１５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＢ１６は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、
１５）−ＳＯ２−ＲＢ１７（ここでＲＢ１７は、Ｃ１−４アルキル基、又は、複素環基である。）、
１６）−ＳＯ２ＮＲＢ１８ＲＢ１９（ここでＲＢ１８及びＲＢ１９は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１７）−Ｐ（＝Ｏ）（ＲＢ２０）（ＲＢ２１）（ここでＲＢ２０及びＲＢ２１は、同一又は異なって、それぞれ、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１８）−ＣＯＯＲＢ２２（ここでＲＢ２２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１９）−ＣＯＮＲＢ２３ＲＢ２４（ここでＲＢ２３及びＲＢ２４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２０）−ＮＲＢ２５ＳＯ２ＮＲＢ２６ＲＢ２７（ここでＲＢ２５、ＲＢ２６及びＲＢ２７は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２１）−ＮＲＢ２８ＳＯ２ＮＲＢ２９ＣＯＮＲＢ３０ＲＢ３１（ここでＲＢ２８、ＲＢ２９、ＲＢ３０及びＲＢ３１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２２）Ｃ３−１２炭素環基、及び、
２３）複素環基
からなる群であり、
（ここで、上記４）の「Ｃ１−８アルキル基」、ＲＢ１乃至ＲＢ３１のＣ１−４アルキル基は、それぞれ、上記グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
５）のＣ２−４アルケニル基、及び、６）のＣ２−４アルキニル基は、それぞれ、上記グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であり、
また、上記２２）、ＲＢ３、ＲＢ６、及び、ＲＢ１６のＣ３−１２炭素環基、上記２３）、ＲＢ３、ＲＢ６、ＲＢ１６、及び、ＲＢ１７の複素環基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
グループＡは、
１）ハロゲン原子、
２）ニトロ基、
３）シアノ基、
４）Ｃ１−４アルキル基、
５）−ＯＲＡ１（ここでＲＡ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
６）−ＳＲＡ２（ここでＲＡ２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
７）−ＮＲＡ３ＲＡ４（ここでＲＡ３及びＲＡ４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
８）−ＣＯＯＲＡ５（ここでＲＡ５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
９）−ＮＲＡ６ＣＯＲＡ７（ここでＲＡ６は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＡ７は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、１０）−ＮＲＡ８ＣＯＯＲＡ９（ここでＲＡ８及びＲＡ９は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１１）Ｃ３−１２炭素環基、及び、
１２）複素環基からなる群であり、
（ここで、当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であり、
上記４）、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、ＲＡ６、ＲＡ７、ＲＡ８、及び、ＲＡ９のＣ１−４アルキル基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
また、上記１１）及びＲＡ７のＣ３−１２炭素環基、１２）及びＲＡ７の複素環基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
グループＣは、
１）ハロゲン原子、
２）シアノ基、
３）Ｃ１−４アルキル基、
４）−ＯＲＣ１（ここでＲＣ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
５）−ＮＲＣ２ＲＣ３（ここでＲＣ２及びＲＣ３は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
６）−ＣＯＯＲＣ４（ここでＲＣ４は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）及び、
７）オキソ基
からなる群である。｝］
【請求項１８】
下記一般式［５１］で表される化合物、又はその塩、又はその溶媒和物。
【化７７】
［式中、
Ｒ３は、メチル基であり、
Ｒ１、及び、Ｒ６は、同一又は異なって、それぞれ、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。
（ここで、当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であって、当該Ｃ３−１２炭素環基、及び、複素環基は、下記グループＢから選ばれる１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）｝
Ｒｃ５は、脱離基である。
｛ここで、グループＢは、
１）ハロゲン原子、
２）ニトロ基、
３）シアノ基、
４）Ｃ１−８アルキル基、
５）Ｃ２−４アルケニル基、
６）Ｃ２−４アルキニル基、
７）−ＯＲＢ１（ここでＲＢ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
８）−ＳＲＢ２（ここでＲＢ２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
９）−ＮＲＢ３ＲＢ４（ここでＲＢ３は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基であり、ＲＢ４は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１０）−ＮＲＢ５ＣＯＲＢ６（ここでＲＢ５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＢ６は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、
１１）−ＮＲＢ７ＣＯＯＲＢ８（ここでＲＢ７及びＲＢ８は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１２）−ＮＲＢ９ＣＯＮＲＢ１０ＲＢ１１（ここでＲＢ９、ＲＢ１０及びＲＢ１１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１３）−ＮＲＢ１２ＣＯＮＲＢ１３ＯＲＢ１４（ここでＲＢ１２、ＲＢ１３及びＲＢ１４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１４）−ＮＲＢ１５ＳＯ２ＲＢ１６（ここでＲＢ１５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＢ１６は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、
１５）−ＳＯ２−ＲＢ１７（ここでＲＢ１７は、Ｃ１−４アルキル基、又は、複素環基である。）、
１６）−ＳＯ２ＮＲＢ１８ＲＢ１９（ここでＲＢ１８及びＲＢ１９は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１７）−Ｐ（＝Ｏ）（ＲＢ２０）（ＲＢ２１）（ここでＲＢ２０及びＲＢ２１は、同一又は異なって、それぞれ、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１８）−ＣＯＯＲＢ２２（ここでＲＢ２２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１９）−ＣＯＮＲＢ２３ＲＢ２４（ここでＲＢ２３及びＲＢ２４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２０）−ＮＲＢ２５ＳＯ２ＮＲＢ２６ＲＢ２７（ここでＲＢ２５、ＲＢ２６及びＲＢ２７は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２１）−ＮＲＢ２８ＳＯ２ＮＲＢ２９ＣＯＮＲＢ３０ＲＢ３１（ここでＲＢ２８、ＲＢ２９、ＲＢ３０及びＲＢ３１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２２）Ｃ３−１２炭素環基、及び、
２３）複素環基
からなる群であり、
（ここで、上記４）の「Ｃ１−８アルキル基」、ＲＢ１乃至ＲＢ３１のＣ１−４アルキル基は、それぞれ、上記グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
５）のＣ２−４アルケニル基、及び、６）のＣ２−４アルキニル基は、それぞれ、上記グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であり、
また、上記２２）、ＲＢ３、ＲＢ６、及び、ＲＢ１６のＣ３−１２炭素環基、上記２３）、ＲＢ３、ＲＢ６、ＲＢ１６、及び、ＲＢ１７の複素環基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
グループＡは、
１）ハロゲン原子、
２）ニトロ基、
３）シアノ基、
４）Ｃ１−４アルキル基、
５）−ＯＲＡ１（ここでＲＡ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
６）−ＳＲＡ２（ここでＲＡ２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
７）−ＮＲＡ３ＲＡ４（ここでＲＡ３及びＲＡ４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
８）−ＣＯＯＲＡ５（ここでＲＡ５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
９）−ＮＲＡ６ＣＯＲＡ７（ここでＲＡ６は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＡ７は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、１０）−ＮＲＡ８ＣＯＯＲＡ９（ここでＲＡ８及びＲＡ９は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１１）Ｃ３−１２炭素環基、及び、
１２）複素環基からなる群であり、
（ここで、当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であり、
上記４）、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、ＲＡ６、ＲＡ７、ＲＡ８、及び、ＲＡ９のＣ１−４アルキル基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
また、上記１１）及びＲＡ７のＣ３−１２炭素環基、１２）及びＲＡ７の複素環基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
グループＣは、
１）ハロゲン原子、
２）シアノ基、
３）Ｃ１−４アルキル基、
４）−ＯＲＣ１（ここでＲＣ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
５）−ＮＲＣ２ＲＣ３（ここでＲＣ２及びＲＣ３は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
６）−ＣＯＯＲＣ４（ここでＲＣ４は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）及び、
７）オキソ基
からなる群である。｝］
【請求項１９】
Ｒ１が、Ｃ３−１２炭素環基（ここで、当該Ｃ３−１２炭素環基は、グループＢから選ばれる１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）である、請求項１７又は１８記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、シクロプロピルである、請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６が、グループＢから選ばれる１乃至５個の置換基で置換されてもよいフェニル基である、請求項１７又は１８記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ６が、２，４位でジ置換されたフェニル基である、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒｃ５が、ハロゲン、ｐ−トルエンスルホニルオキシ、メタンスルホニルオキシ、及びトリフルオロメタンスルホニルオキシから選ばれる脱離基である、請求項１８記載の化合物。
【請求項１】
下記一般式［Ｉ−３−２］
【化１】
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、及び、Ｒ６は、同一又は異なって、それぞれ、
Ｃ１−６アルキル基、
Ｃ２−６アルケニル基、
（ここで、当該Ｃ１−６アルキル基、及び、Ｃ２−６アルケニル基は、下記グループＡから選ばれる１乃至３個の置換基で置換されてもよい。）、又は、
【化２】
｛式中、ｍは、０又は１乃至４の整数であり、
環Ｃｙは、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。
（ここで、当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であって、当該Ｃ３−１２炭素環基、及び、複素環基は、下記グループＢから選ばれる１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）｝であり、
Ｒ３は、
水素原子、
ヒドロキシ基、
Ｃ１−６アルキル基、
Ｃ２−６アルケニル基、
（ここで、当該Ｃ１−６アルキル基、及び、Ｃ２−６アルケニル基は、下記グループＡから選ばれる１乃至３個の置換基で置換されてもよい。）、
Ｃ３−１２炭素環基、又は、
複素環基である。
（ここで、当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であって、当該Ｃ３−１２炭素環基、及び、複素環基は、下記グループＢから選ばれる１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
｛ここで、グループＡは、
１）ハロゲン原子、
２）ニトロ基、
３）シアノ基、
４）Ｃ１−４アルキル基、
５）−ＯＲＡ１（ここでＲＡ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
６）−ＳＲＡ２（ここでＲＡ２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
７）−ＮＲＡ３ＲＡ４（ここでＲＡ３及びＲＡ４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
８）−ＣＯＯＲＡ５（ここでＲＡ５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
９）−ＮＲＡ６ＣＯＲＡ７（ここでＲＡ６は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＡ７は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、１０）−ＮＲＡ８ＣＯＯＲＡ９（ここでＲＡ８及びＲＡ９は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１１）Ｃ３−１２炭素環基、及び、
１２）複素環基からなる群であり、
（ここで、当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であり、
上記４）、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、ＲＡ６、ＲＡ７、ＲＡ８、及び、ＲＡ９のＣ１−４アルキル基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
また、上記１１）及びＲＡ７のＣ３−１２炭素環基、１２）及びＲＡ７の複素環基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
グループＢは、
１）ハロゲン原子、
２）ニトロ基、
３）シアノ基、
４）Ｃ１−８アルキル基、
５）Ｃ２−４アルケニル基、
６）Ｃ２−４アルキニル基、
７）−ＯＲＢ１（ここでＲＢ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
８）−ＳＲＢ２（ここでＲＢ２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
９）−ＮＲＢ３ＲＢ４（ここでＲＢ３は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基であり、ＲＢ４は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１０）−ＮＲＢ５ＣＯＲＢ６（ここでＲＢ５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＢ６は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、
１１）−ＮＲＢ７ＣＯＯＲＢ８（ここでＲＢ７及びＲＢ８は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１２）−ＮＲＢ９ＣＯＮＲＢ１０ＲＢ１１（ここでＲＢ９、ＲＢ１０及びＲＢ１１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１３）−ＮＲＢ１２ＣＯＮＲＢ１３ＯＲＢ１４（ここでＲＢ１２、ＲＢ１３及びＲＢ１４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１４）−ＮＲＢ１５ＳＯ２ＲＢ１６（ここでＲＢ１５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＢ１６は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、
１５）−ＳＯ２−ＲＢ１７（ここでＲＢ１７は、Ｃ１−４アルキル基、又は、複素環基である。）、
１６）−ＳＯ２ＮＲＢ１８ＲＢ１９（ここでＲＢ１８及びＲＢ１９は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１７）−Ｐ（＝Ｏ）（ＲＢ２０）（ＲＢ２１）（ここでＲＢ２０及びＲＢ２１は、同一又は異なって、それぞれ、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１８）−ＣＯＯＲＢ２２（ここでＲＢ２２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１９）−ＣＯＮＲＢ２３ＲＢ２４（ここでＲＢ２３及びＲＢ２４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２０）−ＮＲＢ２５ＳＯ２ＮＲＢ２６ＲＢ２７（ここでＲＢ２５、ＲＢ２６及びＲＢ２７は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２１）−ＮＲＢ２８ＳＯ２ＮＲＢ２９ＣＯＮＲＢ３０ＲＢ３１（ここでＲＢ２８、ＲＢ２９、ＲＢ３０及びＲＢ３１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２２）Ｃ３−１２炭素環基、及び、
２３）複素環基
からなる群であり、
（ここで、上記４）の「Ｃ１−８アルキル基」、ＲＢ１乃至ＲＢ３１のＣ１−４アルキル基は、それぞれ、上記グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
５）のＣ２−４アルケニル基、及び、６）のＣ２−４アルキニル基は、それぞれ、上記グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であり、
また、上記２２）、ＲＢ３、ＲＢ６、及び、ＲＢ１６のＣ３−１２炭素環基、上記２３）、ＲＢ３、ＲＢ６、ＲＢ１６、及び、ＲＢ１７の複素環基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
グループＣは、
１）ハロゲン原子、
２）シアノ基、
３）Ｃ１−４アルキル基、
４）−ＯＲＣ１（ここでＲＣ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
５）−ＮＲＣ２ＲＣ３（ここでＲＣ２及びＲＣ３は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
６）−ＣＯＯＲＣ４（ここでＲＣ４は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）及び、
７）オキソ基
からなる群である。｝］で表される化合物の製造方法であって、
（ａ）一般式［４５］
【化３】
（式中、Ｒ６は前述の通りである。）
で表される化合物を一般式［１］
【化４】
（式中、Ｒ１は前述の通りである。）で表される化合物と反応させて、一般式［２８］
【化５】
（式中、Ｒ１およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物を得；
（ｂ）一般式［２８］で表される化合物を一般式［３８］
【化６】
（式中、Ｒｃ１は、水素原子、又は、Ｃ１−６アルキル基である。）で表される化合物と反応させて、一般式［４６］
【化７】
（式中、Ｒ１およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物を得；
（ｃ）一般式［４６］で表される化合物を一般式［４７］
【化８】
（式中、Ｒ１およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物に変換し；
（ｄ）一般式［４７］で表される化合物を一般式［４８］
【化９】
（式中、Ｒ１およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物に変換し；
（ｅ）一般式［４８］で表される化合物を一般式［４９］
【化１０】
（式中、Ｒ１およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物に変換し；
（ｆ）一般式［４９］で表される化合物を一般式［３３］
【化１１】
（式中、Ｒ３は前述の通りであり、
Ｒｃ３およびＲｃ４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−６アルキル基である。）で表される化合物と反応させて、一般式［５０］
【化１２】
（式中、Ｒ１、Ｒ３およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物を得；
（ｇ）一般式［５０］で表される化合物を一般式［５１］
【化１３】
（式中、Ｒ１、Ｒ３およびＲ６は前述の通りであり、
Ｒｃ５は、脱離基である。）で表される化合物に変換し；
（ｈ）一般式［５１］で表される化合物を一般式［３６］
【化１４】
（式中、Ｒ２は前述の通りである。）で表される化合物と反応させて、一般式［５２］
【化１５】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物を得；及び
（ｉ）一般式［５２］で表される化合物を一般式［Ｉ−３−２］
【化１６】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物に変換する工程を含むことを特徴とする当該方法。
【請求項２】
下記一般式［Ｉ−３−２］
【化１７】
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、及び、Ｒ６は、同一又は異なって、それぞれ、
Ｃ１−６アルキル基、
Ｃ２−６アルケニル基、
（ここで、当該Ｃ１−６アルキル基、及び、Ｃ２−６アルケニル基は、下記グループＡから選ばれる１乃至３個の置換基で置換されてもよい。）、又は、
【化１８】
｛式中、ｍは、０又は１乃至４の整数であり、
環Ｃｙは、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。
（ここで、当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であって、当該Ｃ３−１２炭素環基、及び、複素環基は、下記グループＢから選ばれる１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）｝であり、
Ｒ３は、
水素原子、
ヒドロキシ基、
Ｃ１−６アルキル基、
Ｃ２−６アルケニル基、
（ここで、当該Ｃ１−６アルキル基、及び、Ｃ２−６アルケニル基は、下記グループＡから選ばれる１乃至３個の置換基で置換されてもよい。）、
Ｃ３−１２炭素環基、又は、
複素環基である。
（ここで、当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であって、当該Ｃ３−１２炭素環基、及び、複素環基は、下記グループＢから選ばれる１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
｛ここで、グループＡは、
１）ハロゲン原子、
２）ニトロ基、
３）シアノ基、
４）Ｃ１−４アルキル基、
５）−ＯＲＡ１（ここでＲＡ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
６）−ＳＲＡ２（ここでＲＡ２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
７）−ＮＲＡ３ＲＡ４（ここでＲＡ３及びＲＡ４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
８）−ＣＯＯＲＡ５（ここでＲＡ５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
９）−ＮＲＡ６ＣＯＲＡ７（ここでＲＡ６は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＡ７は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、１０）−ＮＲＡ８ＣＯＯＲＡ９（ここでＲＡ８及びＲＡ９は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１１）Ｃ３−１２炭素環基、及び、
１２）複素環基からなる群であり、
（ここで、当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であり、
上記４）、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、ＲＡ６、ＲＡ７、ＲＡ８、及び、ＲＡ９のＣ１−４アルキル基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
また、上記１１）及びＲＡ７のＣ３−１２炭素環基、１２）及びＲＡ７の複素環基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
グループＢは、
１）ハロゲン原子、
２）ニトロ基、
３）シアノ基、
４）Ｃ１−８アルキル基、
５）Ｃ２−４アルケニル基、
６）Ｃ２−４アルキニル基、
７）−ＯＲＢ１（ここでＲＢ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
８）−ＳＲＢ２（ここでＲＢ２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
９）−ＮＲＢ３ＲＢ４（ここでＲＢ３は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基であり、ＲＢ４は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１０）−ＮＲＢ５ＣＯＲＢ６（ここでＲＢ５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＢ６は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、
１１）−ＮＲＢ７ＣＯＯＲＢ８（ここでＲＢ７及びＲＢ８は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１２）−ＮＲＢ９ＣＯＮＲＢ１０ＲＢ１１（ここでＲＢ９、ＲＢ１０及びＲＢ１１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１３）−ＮＲＢ１２ＣＯＮＲＢ１３ＯＲＢ１４（ここでＲＢ１２、ＲＢ１３及びＲＢ１４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１４）−ＮＲＢ１５ＳＯ２ＲＢ１６（ここでＲＢ１５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＢ１６は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、
１５）−ＳＯ２−ＲＢ１７（ここでＲＢ１７は、Ｃ１−４アルキル基、又は、複素環基である。）、
１６）−ＳＯ２ＮＲＢ１８ＲＢ１９（ここでＲＢ１８及びＲＢ１９は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１７）−Ｐ（＝Ｏ）（ＲＢ２０）（ＲＢ２１）（ここでＲＢ２０及びＲＢ２１は、同一又は異なって、それぞれ、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１８）−ＣＯＯＲＢ２２（ここでＲＢ２２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１９）−ＣＯＮＲＢ２３ＲＢ２４（ここでＲＢ２３及びＲＢ２４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２０）−ＮＲＢ２５ＳＯ２ＮＲＢ２６ＲＢ２７（ここでＲＢ２５、ＲＢ２６及びＲＢ２７は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２１）−ＮＲＢ２８ＳＯ２ＮＲＢ２９ＣＯＮＲＢ３０ＲＢ３１（ここでＲＢ２８、ＲＢ２９、ＲＢ３０及びＲＢ３１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２２）Ｃ３−１２炭素環基、及び、
２３）複素環基
からなる群であり、
（ここで、上記４）の「Ｃ１−８アルキル基」、ＲＢ１乃至ＲＢ３１のＣ１−４アルキル基は、それぞれ、上記グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
５）のＣ２−４アルケニル基、及び、６）のＣ２−４アルキニル基は、それぞれ、上記グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であり、
また、上記２２）、ＲＢ３、ＲＢ６、及び、ＲＢ１６のＣ３−１２炭素環基、上記２３）、ＲＢ３、ＲＢ６、ＲＢ１６、及び、ＲＢ１７の複素環基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
グループＣは、
１）ハロゲン原子、
２）シアノ基、
３）Ｃ１−４アルキル基、
４）−ＯＲＣ１（ここでＲＣ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
５）−ＮＲＣ２ＲＣ３（ここでＲＣ２及びＲＣ３は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
６）−ＣＯＯＲＣ４（ここでＲＣ４は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）及び、
７）オキソ基
からなる群である。｝］で表される化合物の製造方法であって、
（ａ）一般式［５０］
【化１９】
（式中、Ｒ１、Ｒ３およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物を一般式［５１］
【化２０】
（式中、Ｒ１、Ｒ３およびＲ６は前述の通りであり、Ｒｃ５は、脱離基である。）で表される化合物に変換し；
（ｂ）一般式［５１］で表される化合物を一般式［３６］
【化２１】
（式中、Ｒ２は前述の通りである。）で表される化合物と反応させて、一般式［５２］
【化２２】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物を得；及び
（ｃ）一般式［５２］で表される化合物を一般式［Ｉ−３−２］
【化２３】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物に変換する工程を含むことを特徴とする当該方法。
【請求項３】
下記一般式［５０］
【化２４】
［式中、
Ｒ１、及び、Ｒ６は、同一又は異なって、それぞれ、
Ｃ１−６アルキル基、
Ｃ２−６アルケニル基、
（ここで、当該Ｃ１−６アルキル基、及び、Ｃ２−６アルケニル基は、下記グループＡから選ばれる１乃至３個の置換基で置換されてもよい。）、又は、
【化２５】
｛式中、ｍは、０又は１乃至４の整数であり、
環Ｃｙは、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。
（ここで、当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であって、当該Ｃ３−１２炭素環基、及び、複素環基は、下記グループＢから選ばれる１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）｝であり、
Ｒ３は、
水素原子、
ヒドロキシ基、
Ｃ１−６アルキル基、
Ｃ２−６アルケニル基、
（ここで、当該Ｃ１−６アルキル基、及び、Ｃ２−６アルケニル基は、下記グループＡから選ばれる１乃至３個の置換基で置換されてもよい。）、
Ｃ３−１２炭素環基、又は、
複素環基である。
（ここで、当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であって、当該Ｃ３−１２炭素環基、及び、複素環基は、下記グループＢから選ばれる１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
｛ここで、グループＡは、
１）ハロゲン原子、
２）ニトロ基、
３）シアノ基、
４）Ｃ１−４アルキル基、
５）−ＯＲＡ１（ここでＲＡ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
６）−ＳＲＡ２（ここでＲＡ２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
７）−ＮＲＡ３ＲＡ４（ここでＲＡ３及びＲＡ４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
８）−ＣＯＯＲＡ５（ここでＲＡ５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
９）−ＮＲＡ６ＣＯＲＡ７（ここでＲＡ６は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＡ７は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、１０）−ＮＲＡ８ＣＯＯＲＡ９（ここでＲＡ８及びＲＡ９は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１１）Ｃ３−１２炭素環基、及び、
１２）複素環基からなる群であり、
（ここで、当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であり、
上記４）、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、ＲＡ６、ＲＡ７、ＲＡ８、及び、ＲＡ９のＣ１−４アルキル基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
また、上記１１）及びＲＡ７のＣ３−１２炭素環基、１２）及びＲＡ７の複素環基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
グループＢは、
１）ハロゲン原子、
２）ニトロ基、
３）シアノ基、
４）Ｃ１−８アルキル基、
５）Ｃ２−４アルケニル基、
６）Ｃ２−４アルキニル基、
７）−ＯＲＢ１（ここでＲＢ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
８）−ＳＲＢ２（ここでＲＢ２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
９）−ＮＲＢ３ＲＢ４（ここでＲＢ３は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基であり、ＲＢ４は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１０）−ＮＲＢ５ＣＯＲＢ６（ここでＲＢ５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＢ６は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、
１１）−ＮＲＢ７ＣＯＯＲＢ８（ここでＲＢ７及びＲＢ８は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１２）−ＮＲＢ９ＣＯＮＲＢ１０ＲＢ１１（ここでＲＢ９、ＲＢ１０及びＲＢ１１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１３）−ＮＲＢ１２ＣＯＮＲＢ１３ＯＲＢ１４（ここでＲＢ１２、ＲＢ１３及びＲＢ１４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１４）−ＮＲＢ１５ＳＯ２ＲＢ１６（ここでＲＢ１５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＢ１６は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、
１５）−ＳＯ２−ＲＢ１７（ここでＲＢ１７は、Ｃ１−４アルキル基、又は、複素環基である。）、
１６）−ＳＯ２ＮＲＢ１８ＲＢ１９（ここでＲＢ１８及びＲＢ１９は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１７）−Ｐ（＝Ｏ）（ＲＢ２０）（ＲＢ２１）（ここでＲＢ２０及びＲＢ２１は、同一又は異なって、それぞれ、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１８）−ＣＯＯＲＢ２２（ここでＲＢ２２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１９）−ＣＯＮＲＢ２３ＲＢ２４（ここでＲＢ２３及びＲＢ２４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２０）−ＮＲＢ２５ＳＯ２ＮＲＢ２６ＲＢ２７（ここでＲＢ２５、ＲＢ２６及びＲＢ２７は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２１）−ＮＲＢ２８ＳＯ２ＮＲＢ２９ＣＯＮＲＢ３０ＲＢ３１（ここでＲＢ２８、ＲＢ２９、ＲＢ３０及びＲＢ３１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２２）Ｃ３−１２炭素環基、及び、
２３）複素環基
からなる群であり、
（ここで、上記４）の「Ｃ１−８アルキル基」、ＲＢ１乃至ＲＢ３１のＣ１−４アルキル基は、それぞれ、上記グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
５）のＣ２−４アルケニル基、及び、６）のＣ２−４アルキニル基は、それぞれ、上記グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であり、
また、上記２２）、ＲＢ３、ＲＢ６、及び、ＲＢ１６のＣ３−１２炭素環基、上記２３）、ＲＢ３、ＲＢ６、ＲＢ１６、及び、ＲＢ１７の複素環基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
グループＣは、
１）ハロゲン原子、
２）シアノ基、
３）Ｃ１−４アルキル基、
４）−ＯＲＣ１（ここでＲＣ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
５）−ＮＲＣ２ＲＣ３（ここでＲＣ２及びＲＣ３は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
６）−ＣＯＯＲＣ４（ここでＲＣ４は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）及び、
７）オキソ基
からなる群である。｝］で表される化合物の製造方法であって、
（ａ）一般式［４５］
【化２６】
（式中、Ｒ６は前述の通りである。）
で表される化合物を一般式［１］
【化２７】
（式中、Ｒ１は前述の通りである。）で表される化合物と反応させて、一般式［２８］
【化２８】
（式中、Ｒ１およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物を得；
（ｂ）一般式［２８］で表される化合物を一般式［３８］
【化２９】
（式中、Ｒｃ１は、水素原子、又は、Ｃ１−６アルキル基である。）で表される化合物と反応させて、一般式［４６］
【化３０】
（式中、Ｒ１およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物を得；
（ｃ）一般式［４６］で表される化合物を一般式［４７］
【化３１】
（式中、Ｒ１およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物に変換し；
（ｄ）一般式［４７］で表される化合物を一般式［４８］
【化３２】
（式中、Ｒ１およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物に変換し；
（ｅ）一般式［４８］で表される化合物を一般式［４９］
【化３３】
（式中、Ｒ１およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物に変換し；及び
（ｆ）一般式［４９］で表される化合物を一般式［３３］
【化３４】
（式中、Ｒ３は前述の通りであり、
Ｒｃ３およびＲｃ４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−６アルキル基である。）で表される化合物と反応させて、一般式［５０］
【化３５】
（式中、Ｒ１、Ｒ３およびＲ６は前述の通りである。）で表される化合物を得る工程を含むことを特徴とする当該方法。
【請求項４】
式
【化３６】
で表される化合物、その塩、又はその溶媒和物の製造方法であって、
（ａ）式
【化３７】
で表される化合物をシクロプロピルアミンと反応させて、式
【化３８】
で表される化合物を得；
（ｂ）工程（ａ）の生成物を式
【化３９】
で表される化合物と反応させて、式
【化４０】
で表される化合物を得；
（ｃ）工程（ｂ）の生成物を式
【化４１】
で表される化合物に変換し；
（ｄ）工程（ｃ）の生成物を式
【化４２】
で表される化合物に変換し；
（ｅ）工程（ｄ）の生成物を式
【化４３】
で表される化合物に変換し；
（ｆ）工程（ｅ）の生成物を式
【化４４】
で表される化合物と反応させて、式
【化４５】
で表される化合物を得；
（ｇ）工程（ｆ）の生成物を式
【化４６】
で表される化合物に変換し；
（ｈ）工程（ｇ）の生成物を式
【化４７】
で表される化合物と反応させて、式
【化４８】
で表される化合物を得；
（ｉ）工程（ｈ）の生成物を式
【化４９】
で表される化合物に変換し；及び
（ｊ）任意に、工程（ｉ）の生成物を塩または溶媒和物に変換する工程を含むことを特徴とする当該方法。
【請求項５】
式
【化５０】
で表される化合物、その塩、又はその溶媒和物の製造方法であって、
（ａ）式
【化５１】
で表される化合物を式
【化５２】
で表される化合物に変換し；
（ｂ）工程（ａ）の生成物を式
【化５３】
で表される化合物と反応させて、式
【化５４】
で表される化合物を得；
（ｃ）工程（ｂ）の生成物を式
【化５５】
で表される化合物に変換し；及び
（ｄ）任意に、工程（ｃ）の生成物を塩または溶媒和物に変換する工程を含むことを特徴とする当該方法。
【請求項６】
さらに、式
【化５６】
で表される化合物を溶媒和物に変換することを特徴とする、請求項４又は５記載の製造方法。
【請求項７】
式
【化５７】
で表される化合物の製造方法であって、
（ａ）式
【化５８】
で表される化合物をシクロプロピルアミンと反応させて、式
【化５９】
で表される化合物を得；
（ｂ）工程（ａ）の生成物を式
【化６０】
で表される化合物と反応させて、式
【化６１】
で表される化合物を得；
（ｃ）工程（ｂ）の生成物を式
【化６２】
で表される化合物に変換し；
（ｄ）工程（ｃ）の生成物を式
【化６３】
で表される化合物に変換し；
（ｅ）工程（ｄ）の生成物を式
【化６４】
で表される化合物に変換し；
（ｆ）工程（ｅ）の生成物を式
【化６５】
で表される化合物と反応させて、式
【化６６】
で表される化合物を得る工程を含むことを特徴とする当該方法。
【請求項８】
式
【化６７】
で表される化合物、又はその塩、又はその溶媒和物。
【請求項９】
式
【化６８】
で表される化合物、又はその塩、又はその溶媒和物。
【請求項１０】
式
【化６９】
で表される化合物、又はその塩、又はその溶媒和物。
【請求項１１】
式
【化７０】
で表される化合物、又はその塩、又はその溶媒和物。
【請求項１２】
式
【化７１】
で表される化合物、又はその塩、又はその溶媒和物。
【請求項１３】
式
【化７２】
で表される化合物、又はその塩、又はその溶媒和物。
【請求項１４】
式
【化７３】
で表される化合物、又はその塩、又はその溶媒和物。
【請求項１５】
式
【化７４】
で表される化合物、又はその塩、又はその溶媒和物。
【請求項１６】
式
【化７５】
で表される化合物、又はその塩、又はその溶媒和物。
【請求項１７】
下記一般式［５０］で表される化合物、又はその塩、又はその溶媒和物。
【化７６】
［式中、
Ｒ３は、メチル基であり、
Ｒ１、及び、Ｒ６は、同一又は異なって、それぞれ、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。
（ここで、当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であって、当該Ｃ３−１２炭素環基、及び、複素環基は、下記グループＢから選ばれる１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）｝
｛ここで、グループＢは、
１）ハロゲン原子、
２）ニトロ基、
３）シアノ基、
４）Ｃ１−８アルキル基、
５）Ｃ２−４アルケニル基、
６）Ｃ２−４アルキニル基、
７）−ＯＲＢ１（ここでＲＢ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
８）−ＳＲＢ２（ここでＲＢ２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
９）−ＮＲＢ３ＲＢ４（ここでＲＢ３は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基であり、ＲＢ４は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１０）−ＮＲＢ５ＣＯＲＢ６（ここでＲＢ５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＢ６は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、
１１）−ＮＲＢ７ＣＯＯＲＢ８（ここでＲＢ７及びＲＢ８は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１２）−ＮＲＢ９ＣＯＮＲＢ１０ＲＢ１１（ここでＲＢ９、ＲＢ１０及びＲＢ１１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１３）−ＮＲＢ１２ＣＯＮＲＢ１３ＯＲＢ１４（ここでＲＢ１２、ＲＢ１３及びＲＢ１４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１４）−ＮＲＢ１５ＳＯ２ＲＢ１６（ここでＲＢ１５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＢ１６は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、
１５）−ＳＯ２−ＲＢ１７（ここでＲＢ１７は、Ｃ１−４アルキル基、又は、複素環基である。）、
１６）−ＳＯ２ＮＲＢ１８ＲＢ１９（ここでＲＢ１８及びＲＢ１９は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１７）−Ｐ（＝Ｏ）（ＲＢ２０）（ＲＢ２１）（ここでＲＢ２０及びＲＢ２１は、同一又は異なって、それぞれ、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１８）−ＣＯＯＲＢ２２（ここでＲＢ２２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１９）−ＣＯＮＲＢ２３ＲＢ２４（ここでＲＢ２３及びＲＢ２４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２０）−ＮＲＢ２５ＳＯ２ＮＲＢ２６ＲＢ２７（ここでＲＢ２５、ＲＢ２６及びＲＢ２７は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２１）−ＮＲＢ２８ＳＯ２ＮＲＢ２９ＣＯＮＲＢ３０ＲＢ３１（ここでＲＢ２８、ＲＢ２９、ＲＢ３０及びＲＢ３１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２２）Ｃ３−１２炭素環基、及び、
２３）複素環基
からなる群であり、
（ここで、上記４）の「Ｃ１−８アルキル基」、ＲＢ１乃至ＲＢ３１のＣ１−４アルキル基は、それぞれ、上記グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
５）のＣ２−４アルケニル基、及び、６）のＣ２−４アルキニル基は、それぞれ、上記グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であり、
また、上記２２）、ＲＢ３、ＲＢ６、及び、ＲＢ１６のＣ３−１２炭素環基、上記２３）、ＲＢ３、ＲＢ６、ＲＢ１６、及び、ＲＢ１７の複素環基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
グループＡは、
１）ハロゲン原子、
２）ニトロ基、
３）シアノ基、
４）Ｃ１−４アルキル基、
５）−ＯＲＡ１（ここでＲＡ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
６）−ＳＲＡ２（ここでＲＡ２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
７）−ＮＲＡ３ＲＡ４（ここでＲＡ３及びＲＡ４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
８）−ＣＯＯＲＡ５（ここでＲＡ５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
９）−ＮＲＡ６ＣＯＲＡ７（ここでＲＡ６は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＡ７は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、１０）−ＮＲＡ８ＣＯＯＲＡ９（ここでＲＡ８及びＲＡ９は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１１）Ｃ３−１２炭素環基、及び、
１２）複素環基からなる群であり、
（ここで、当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であり、
上記４）、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、ＲＡ６、ＲＡ７、ＲＡ８、及び、ＲＡ９のＣ１−４アルキル基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
また、上記１１）及びＲＡ７のＣ３−１２炭素環基、１２）及びＲＡ７の複素環基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
グループＣは、
１）ハロゲン原子、
２）シアノ基、
３）Ｃ１−４アルキル基、
４）−ＯＲＣ１（ここでＲＣ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
５）−ＮＲＣ２ＲＣ３（ここでＲＣ２及びＲＣ３は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
６）−ＣＯＯＲＣ４（ここでＲＣ４は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）及び、
７）オキソ基
からなる群である。｝］
【請求項１８】
下記一般式［５１］で表される化合物、又はその塩、又はその溶媒和物。
【化７７】
［式中、
Ｒ３は、メチル基であり、
Ｒ１、及び、Ｒ６は、同一又は異なって、それぞれ、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。
（ここで、当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であって、当該Ｃ３−１２炭素環基、及び、複素環基は、下記グループＢから選ばれる１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）｝
Ｒｃ５は、脱離基である。
｛ここで、グループＢは、
１）ハロゲン原子、
２）ニトロ基、
３）シアノ基、
４）Ｃ１−８アルキル基、
５）Ｃ２−４アルケニル基、
６）Ｃ２−４アルキニル基、
７）−ＯＲＢ１（ここでＲＢ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
８）−ＳＲＢ２（ここでＲＢ２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
９）−ＮＲＢ３ＲＢ４（ここでＲＢ３は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基であり、ＲＢ４は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１０）−ＮＲＢ５ＣＯＲＢ６（ここでＲＢ５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＢ６は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、
１１）−ＮＲＢ７ＣＯＯＲＢ８（ここでＲＢ７及びＲＢ８は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１２）−ＮＲＢ９ＣＯＮＲＢ１０ＲＢ１１（ここでＲＢ９、ＲＢ１０及びＲＢ１１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１３）−ＮＲＢ１２ＣＯＮＲＢ１３ＯＲＢ１４（ここでＲＢ１２、ＲＢ１３及びＲＢ１４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１４）−ＮＲＢ１５ＳＯ２ＲＢ１６（ここでＲＢ１５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＢ１６は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、
１５）−ＳＯ２−ＲＢ１７（ここでＲＢ１７は、Ｃ１−４アルキル基、又は、複素環基である。）、
１６）−ＳＯ２ＮＲＢ１８ＲＢ１９（ここでＲＢ１８及びＲＢ１９は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１７）−Ｐ（＝Ｏ）（ＲＢ２０）（ＲＢ２１）（ここでＲＢ２０及びＲＢ２１は、同一又は異なって、それぞれ、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１８）−ＣＯＯＲＢ２２（ここでＲＢ２２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１９）−ＣＯＮＲＢ２３ＲＢ２４（ここでＲＢ２３及びＲＢ２４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２０）−ＮＲＢ２５ＳＯ２ＮＲＢ２６ＲＢ２７（ここでＲＢ２５、ＲＢ２６及びＲＢ２７は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２１）−ＮＲＢ２８ＳＯ２ＮＲＢ２９ＣＯＮＲＢ３０ＲＢ３１（ここでＲＢ２８、ＲＢ２９、ＲＢ３０及びＲＢ３１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
２２）Ｃ３−１２炭素環基、及び、
２３）複素環基
からなる群であり、
（ここで、上記４）の「Ｃ１−８アルキル基」、ＲＢ１乃至ＲＢ３１のＣ１−４アルキル基は、それぞれ、上記グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
５）のＣ２−４アルケニル基、及び、６）のＣ２−４アルキニル基は、それぞれ、上記グループＡから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であり、
また、上記２２）、ＲＢ３、ＲＢ６、及び、ＲＢ１６のＣ３−１２炭素環基、上記２３）、ＲＢ３、ＲＢ６、ＲＢ１６、及び、ＲＢ１７の複素環基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
グループＡは、
１）ハロゲン原子、
２）ニトロ基、
３）シアノ基、
４）Ｃ１−４アルキル基、
５）−ＯＲＡ１（ここでＲＡ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
６）−ＳＲＡ２（ここでＲＡ２は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
７）−ＮＲＡ３ＲＡ４（ここでＲＡ３及びＲＡ４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
８）−ＣＯＯＲＡ５（ここでＲＡ５は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
９）−ＮＲＡ６ＣＯＲＡ７（ここでＲＡ６は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基であり、ＲＡ７は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ３−１２炭素環基、又は、複素環基である。）、１０）−ＮＲＡ８ＣＯＯＲＡ９（ここでＲＡ８及びＲＡ９は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
１１）Ｃ３−１２炭素環基、及び、
１２）複素環基からなる群であり、
（ここで、当該複素環基は、炭素原子の他に、酸素原子、窒素原子、及び、硫黄原子から選ばれる１乃至４個のヘテロ原子を有する、飽和又は不飽和の環の基であり、
上記４）、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、ＲＡ６、ＲＡ７、ＲＡ８、及び、ＲＡ９のＣ１−４アルキル基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至３個の置換基で置換されてもよく、
また、上記１１）及びＲＡ７のＣ３−１２炭素環基、１２）及びＲＡ７の複素環基は、それぞれ、下記グループＣから選ばれる同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）
グループＣは、
１）ハロゲン原子、
２）シアノ基、
３）Ｃ１−４アルキル基、
４）−ＯＲＣ１（ここでＲＣ１は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
５）−ＮＲＣ２ＲＣ３（ここでＲＣ２及びＲＣ３は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）、
６）−ＣＯＯＲＣ４（ここでＲＣ４は、水素原子、又は、Ｃ１−４アルキル基である。）及び、
７）オキソ基
からなる群である。｝］
【請求項１９】
Ｒ１が、Ｃ３−１２炭素環基（ここで、当該Ｃ３−１２炭素環基は、グループＢから選ばれる１乃至５個の置換基で置換されてもよい。）である、請求項１７又は１８記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、シクロプロピルである、請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６が、グループＢから選ばれる１乃至５個の置換基で置換されてもよいフェニル基である、請求項１７又は１８記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ６が、２，４位でジ置換されたフェニル基である、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒｃ５が、ハロゲン、ｐ−トルエンスルホニルオキシ、メタンスルホニルオキシ、及びトリフルオロメタンスルホニルオキシから選ばれる脱離基である、請求項１８記載の化合物。
【公開番号】特開２０１２−７２１５５（Ｐ２０１２−７２１５５Ａ）
【公開日】平成２４年４月１２日（２０１２．４．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−２３８０２９（Ｐ２０１１−２３８０２９）
【出願日】平成２３年１０月２８日（２０１１．１０．２８）
【分割の表示】特願２００８−７６７５９（Ｐ２００８−７６７５９）の分割
【原出願日】平成１７年６月１０日（２００５．６．１０）
【出願人】（０００００４５６９）日本たばこ産業株式会社 (406)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２４年４月１２日（２０１２．４．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年１０月２８日（２０１１．１０．２８）
【分割の表示】特願２００８−７６７５９（Ｐ２００８−７６７５９）の分割
【原出願日】平成１７年６月１０日（２００５．６．１０）
【出願人】（０００００４５６９）日本たばこ産業株式会社 (406)
【Ｆターム（参考）】
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