癌を治療するためのＨＳＰ−９０阻害剤としての２−アミノ−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン誘導体
本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩、その合成ならびにＨＳＰ−９０阻害剤としてのその使用を対象とする。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩
【化１】
［式中、
ｍは、１または２であり、ｎは、１または２であり、ｍが２である場合、ｎは、１であり、
Ｘは、結合であるか、または−Ｏ−、−Ｓ−、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）−、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）−、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｏ−および−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−からなる群から選択されるジラジカルであり、ジラジカルの各末端は、Ｒ１に、または式Ｉのアミノピリミジン環に結合していてよく、
許される場合には、Ｘの窒素または炭素原子はそれぞれ、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）ｔ−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）ｔ−Ｆ、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）ｔ−（Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）ｔ−ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）ｔ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）および−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）ｔ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）から選択される１個の基によりさらに置換されていてもよく、ｔは、０または１であり、
Ｒ１は、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、５員から１２員のヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、３員〜１２員のヘテロシクリルおよびＣ５〜Ｃ１２不飽和非芳香族カルボシクリルからなる群から選択され、Ｒ１はそれぞれ、１〜５個のＲでさらに置換されていてもよいが、ただし、Ｒ１がフェニルである場合、Ｒ１は、少なくとも２個のＲでさらに置換されていて、Ｒの少なくとも１個は、ハロゲンではなく、
Ｒは、Ｒｘ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ７〜Ｃ１０シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（７員〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（７員〜１０員のヘテロシクリル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（５員〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（５員〜１０員のヘテロアリール）および−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群から選択され、
Ｒ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｓ（Ｏ）２−Ｏ−ＲａおよびＲ３からなる群から選択され、Ｒ３は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−（Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル）、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（３員〜１２員のヘテロシクリル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（５員〜１２員のヘテロアリール）および−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ５〜Ｃ１２不飽和非芳香族カルボシクリル）から選択され、
Ｒａは、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルフルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１２アリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（５員から１２員のヘテロアリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（３員〜１２員のヘテロシクリル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ５〜Ｃ１２不飽和非芳香族カルボシクリル）からなる群から選択され、
同じ窒素原子に結合している２個のＲａは、窒素原子と一緒に、３員〜１２員のヘテロシクリルまたは５員〜１２員のヘテロアリールを形成してもよく、前記３員〜１２員のヘテロシクリルおよび前記５員〜１２員のヘテロアリールは、１〜５個のＲｘによりさらに置換されていてもよく、
Ｒｂは、−ＮＲａＮ（Ｒａ）２、−ＮＲａＯＲａ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルフルオロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６アルキレン）−（Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１２アリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（３員〜１２員のヘテロシクリル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（５員〜１２員のヘテロアリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ５〜Ｃ１２不飽和非芳香族カルボシクリル）からなる群から選択され、
ｐは、０または１であり、
Ｒ、Ｒａ、ＲｂおよびＲ３はそれぞれ、１〜５個のＲｘでさらに置換されていてもよく、
Ｒｘは、それぞれ独立に、−オキソ−、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ハロゲン、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−（３員〜６員のヘテロシクリル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−（５員〜６員のヘテロアリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ハロゲン、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−（Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−（３員〜６員のヘテロシクリル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−（５員〜６員のヘテロアリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ＮＨ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−ＮＨ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）ｑ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−ＳＯ２−ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−ＳＯ２−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）ｑ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）および−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２からなる群から選択され、ｑは、それぞれ独立に、０または１であり、許される場合には、Ｒｘの炭素原子はそれぞれ、１〜３個のフッ素によりさらに置換されていてもよい］。
【請求項２】
ｍが、１であり、ｎが、１であり、化合物が、式ＩＩまたは薬学的に許容できるその塩である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【化２】
【請求項３】
Ｘが、結合または−Ｏ−であり、Ｒ１が、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、５員から１２員のヘテロアリールまたは３員〜１２員のヘテロシクリルであり、Ｒ１が、２〜５個のＲでさらに置換されている、請求項１または２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ｘが、結合であり、Ｒ１が、２〜５個のＲでさらに置換されているＣ６〜Ｃ１２アリールである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
Ｒ１が、２〜５個のＲでさらに置換されているフェニルであり、Ｒの少なくとも１個は、ハロゲンではない、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
Ｒが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（５員〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（５員〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（５員〜１０員のヘテロアリール）および−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群から選択され、Ｒはそれぞれ、１〜５個のＲｘによりさらに置換されていてもよい、請求項１から５のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
式Ｖである、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
【化３】
［式中、
Ｒ４およびＲ５は独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＮ、非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル、非置換−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ＯＨまたは非置換−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、
Ｒ６は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（５員〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（５員〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（５員〜１０員のヘテロアリール）および−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群から選択され、Ｒ６は、１〜５個のＲｘでさらに置換されていてもよい］。
【請求項８】
式ＶＩである、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
【化４】
［式中、
Ｒ４およびＲ５は独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＮ、非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル、非置換−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ＯＨまたは非置換−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、
Ｒ６は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（５員〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（５員〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（５員〜１０員のヘテロアリール）および−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群から選択され、Ｒ６は、１〜５個のＲｘでさらに置換されていてもよい］。
【請求項９】
Ｒ６が、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−（５員〜１０員のヘテロアリール）であり、Ｒ６が、１〜５個のＲｘでさらに置換されていてもよい、請求項７または８に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１０】
Ｒ６が、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−（５員のヘテロアリール）であり、Ｒ６が、１〜５個のＲｘでさらに置換されていてもよい、請求項７または８に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１１】
Ｒ６が、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−（３員〜１０員のヘテロシクリル）であり、Ｒ６が、１〜５個のＲｘでさらに置換されていてもよい、請求項７または８に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１２】
Ｒ６が、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）または−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニル）であり、Ｒ６が、１〜５個のＲｘでさらに置換されていてもよい、請求項７または８に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１３】
Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２である、請求項１から１２のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１４】
Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲａである、請求項１から１２のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項１６】
癌を治療するための医薬品の調製における請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩の使用。
【請求項１７】
細胞を、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と接触させることを含む、ＨＳＰ−９０の活性を調節する方法。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩
【化１】
［式中、
ｍは、１または２であり、ｎは、１または２であり、ｍが２である場合、ｎは、１であり、
Ｘは、結合であるか、または−Ｏ−、−Ｓ−、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）−、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）−、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｏ−および−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−からなる群から選択されるジラジカルであり、ジラジカルの各末端は、Ｒ１に、または式Ｉのアミノピリミジン環に結合していてよく、
許される場合には、Ｘの窒素または炭素原子はそれぞれ、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）ｔ−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）ｔ−Ｆ、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）ｔ−（Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）ｔ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）ｔ−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）ｔ−ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）ｔ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）および−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）ｔ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）から選択される１個の基によりさらに置換されていてもよく、ｔは、０または１であり、
Ｒ１は、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、５員から１２員のヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、３員〜１２員のヘテロシクリルおよびＣ５〜Ｃ１２不飽和非芳香族カルボシクリルからなる群から選択され、Ｒ１はそれぞれ、１〜５個のＲでさらに置換されていてもよいが、ただし、Ｒ１がフェニルである場合、Ｒ１は、少なくとも２個のＲでさらに置換されていて、Ｒの少なくとも１個は、ハロゲンではなく、
Ｒは、Ｒｘ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ７〜Ｃ１０シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（７員〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（７員〜１０員のヘテロシクリル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（５員〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（５員〜１０員のヘテロアリール）および−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群から選択され、
Ｒ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｓ（Ｏ）−Ｒａ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒａ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒａ）２、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｓ（Ｏ）２−Ｏ−ＲａおよびＲ３からなる群から選択され、Ｒ３は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−（Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル）、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（３員〜１２員のヘテロシクリル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（５員〜１２員のヘテロアリール）および−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ５〜Ｃ１２不飽和非芳香族カルボシクリル）から選択され、
Ｒａは、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルフルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１２アリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（５員から１２員のヘテロアリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（３員〜１２員のヘテロシクリル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ５〜Ｃ１２不飽和非芳香族カルボシクリル）からなる群から選択され、
同じ窒素原子に結合している２個のＲａは、窒素原子と一緒に、３員〜１２員のヘテロシクリルまたは５員〜１２員のヘテロアリールを形成してもよく、前記３員〜１２員のヘテロシクリルおよび前記５員〜１２員のヘテロアリールは、１〜５個のＲｘによりさらに置換されていてもよく、
Ｒｂは、−ＮＲａＮ（Ｒａ）２、−ＮＲａＯＲａ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルフルオロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６アルキレン）−（Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１２アリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（３員〜１２員のヘテロシクリル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（５員〜１２員のヘテロアリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ５〜Ｃ１２不飽和非芳香族カルボシクリル）からなる群から選択され、
ｐは、０または１であり、
Ｒ、Ｒａ、ＲｂおよびＲ３はそれぞれ、１〜５個のＲｘでさらに置換されていてもよく、
Ｒｘは、それぞれ独立に、−オキソ−、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ハロゲン、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−（３員〜６員のヘテロシクリル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−（５員〜６員のヘテロアリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ハロゲン、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−（Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−（３員〜６員のヘテロシクリル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−（５員〜６員のヘテロアリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ＮＨ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−ＮＨ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）ｑ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−ＳＯ２−ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−ＳＯ２−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキレン）ｑ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）および−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｑ−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２からなる群から選択され、ｑは、それぞれ独立に、０または１であり、許される場合には、Ｒｘの炭素原子はそれぞれ、１〜３個のフッ素によりさらに置換されていてもよい］。
【請求項２】
ｍが、１であり、ｎが、１であり、化合物が、式ＩＩまたは薬学的に許容できるその塩である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【化２】
【請求項３】
Ｘが、結合または−Ｏ−であり、Ｒ１が、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、５員から１２員のヘテロアリールまたは３員〜１２員のヘテロシクリルであり、Ｒ１が、２〜５個のＲでさらに置換されている、請求項１または２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ｘが、結合であり、Ｒ１が、２〜５個のＲでさらに置換されているＣ６〜Ｃ１２アリールである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
Ｒ１が、２〜５個のＲでさらに置換されているフェニルであり、Ｒの少なくとも１個は、ハロゲンではない、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
Ｒが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（５員〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（５員〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（５員〜１０員のヘテロアリール）および−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群から選択され、Ｒはそれぞれ、１〜５個のＲｘによりさらに置換されていてもよい、請求項１から５のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
式Ｖである、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
【化３】
［式中、
Ｒ４およびＲ５は独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＮ、非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル、非置換−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ＯＨまたは非置換−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、
Ｒ６は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（５員〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（５員〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（５員〜１０員のヘテロアリール）および−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群から選択され、Ｒ６は、１〜５個のＲｘでさらに置換されていてもよい］。
【請求項８】
式ＶＩである、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
【化４】
［式中、
Ｒ４およびＲ５は独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＮ、非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル、非置換−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ＯＨまたは非置換−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、
Ｒ６は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（５員〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（５員〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）ｐ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（５員〜１０員のヘテロアリール）および−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）ｐ−（３員〜１０員のヘテロシクリル）からなる群から選択され、Ｒ６は、１〜５個のＲｘでさらに置換されていてもよい］。
【請求項９】
Ｒ６が、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−（５員〜１０員のヘテロアリール）であり、Ｒ６が、１〜５個のＲｘでさらに置換されていてもよい、請求項７または８に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１０】
Ｒ６が、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−（５員のヘテロアリール）であり、Ｒ６が、１〜５個のＲｘでさらに置換されていてもよい、請求項７または８に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１１】
Ｒ６が、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−（３員〜１０員のヘテロシクリル）であり、Ｒ６が、１〜５個のＲｘでさらに置換されていてもよい、請求項７または８に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１２】
Ｒ６が、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）または−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニル）であり、Ｒ６が、１〜５個のＲｘでさらに置換されていてもよい、請求項７または８に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１３】
Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２である、請求項１から１２のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１４】
Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲａである、請求項１から１２のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項１６】
癌を治療するための医薬品の調製における請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩の使用。
【請求項１７】
細胞を、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と接触させることを含む、ＨＳＰ−９０の活性を調節する方法。
【公表番号】特表２０１０−５１８０６６（Ｐ２０１０−５１８０６６Ａ）
【公表日】平成２２年５月２７日（２０１０．５．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４８７５８（Ｐ２００９−５４８７５８）
【出願日】平成２０年１月２５日（２００８．１．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００８／０００２００
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０９６２１８
【国際公開日】平成２０年８月１４日（２００８．８．１４）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年５月２７日（２０１０．５．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１月２５日（２００８．１．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００８／０００２００
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０９６２１８
【国際公開日】平成２０年８月１４日（２００８．８．１４）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
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