癌並びに免疫及び自己免疫疾患の治療用アポトーシス誘導剤
抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質の活性を阻害する式（Ｉ）：
（式中、Ａ１、Ｚ１、Ｚ１Ａ、Ｚ２、Ｚ２Ａ、Ｌ１及びＺ３は特許請求の範囲に定義する通りである）の化合物、前記化合物を含有する組成物及び疾病期間中に抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質が発現される疾病の治療におけるそれらの使用を開示する。
（式中、Ａ１、Ｚ１、Ｚ１Ａ、Ｚ２、Ｚ２Ａ、Ｌ１及びＺ３は特許請求の範囲に定義する通りである）の化合物、前記化合物を含有する組成物及び疾病期間中に抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質が発現される疾病の治療におけるそれらの使用を開示する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
［式中、
Ａ１は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＡ１Ａと縮合したフリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、２−ピリジニル、４−ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、トリアジニル、トリアゾリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ａ１Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ａ１は置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個もしくは５個の独立して選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｎ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＲ１ＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１、Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１、（Ｏ）、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ３、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２もしくはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａで置換されており；
Ｒ１はＲ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５であり；
Ｒ１Ａはシクロアルキル、シクロアルケニル又はシクロアルキニルであり；
Ｒ２は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ２Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ２Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ３Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ６、ＮＣ（Ｒ６Ａ）（Ｒ６Ｂ）、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＲ１、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ６は各々置換されていないか又はＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）もしくはＮ（ＣＨ３）２で置換されたＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり；
Ｒ６Ａ及びＲ６Ｂは独立して選択されるアルキルであり、あるいは、それらが結合しているＮと一緒になり、Ｒ６Ｃを形成し；
Ｒ６Ｃは各々置換されていないか又はＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２もしくはＮＨで置換された１個のＣＨ２部分をもつアジリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル又はピペリジン−１−イルであり；
Ｒ７はＲ８、Ｒ９、Ｒ１０又はＲ１１であり；
Ｒ８は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ８Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ９は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ９Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１０は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１０Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ１０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１１は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ１２はＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５又はＲ１６であり；
Ｒ１３は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１３Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ１３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１４は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１４Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ１４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１５は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１５Ａと縮合したシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；Ｒ１５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１６はアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｚ１はＲ２６又はＲ２７であり；
Ｚ２はＲ２８、Ｒ２９又はＲ３０であり；
Ｚ１Ａ及びＺ２Ａは同時に不在であるか、あるいは一緒になり、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２又はＺ１２Ａを形成し；
Ｚ１２ＡはＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳＯ２で置換された１又は２個のＣＨ２部分をもつＣ２−Ｃ６−アルキレンであり；
Ｌ１はＲ３７、ＯＲ３７、ＳＲ３７、Ｓ（Ｏ）Ｒ３７、ＳＯ２Ｒ３７、Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３７、ＮＨＲ３７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３７、ＳＯ２ＮＨ、ＳＯ２ＮＨＲ３７、Ｃ（Ｎ）ＮＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３７であり；
Ｒ２６は縮合していないか又はベンゼンもしくはヘテロアレーンもしくはＲ２６Ａと縮合したフェニレンであり；Ｒ２６Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２７は縮合していないか又はベンゼンもしくはヘテロアレーンもしくはＲ２７Ａと縮合したヘテロアリーレンであり；Ｒ２７Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２８は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ２８Ａと縮合したフェニレンであり；Ｒ２８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２９は縮合していないか又はベンゼンもしくはヘテロアレーンもしくはＲ２９Ａと縮合したヘテロアリーレンであり；Ｒ２９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３０は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ３０Ａと縮合したシクロアルキレン、シクロアルケニレン、ヘテロシクロアルキレン又はヘテロシクロアルケニレンであり；Ｒ３０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３７は結合又はＲ３７Ａであり；
Ｒ３７Ａは各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ３７Ｂ、ＯＲ３７Ｂ、ＳＲ３７Ｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒ３７Ｂ、ＳＯ２Ｒ３７Ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３７Ｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７Ｂ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３７Ｂ、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３７Ｂ、ＮＨ２、ＮＨＲ３７Ｂ、Ｎ（Ｒ３７Ｂ）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３７Ｂ、ＮＲ３７ＢＣ（Ｏ）Ｒ３７Ｂ、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３７Ｂ、ＮＲ３７ＢＳ（Ｏ）２Ｒ３７Ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３７Ｂ、ＮＲ３７ＢＣ（Ｏ）ＯＲ３７Ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３７Ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３７Ｂ）２、ＮＲ３７ＢＣ（Ｏ）ＮＨＲ３７Ｂ、ＮＲ３７ＢＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３７Ｂ）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３７Ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３７Ｂ）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３７Ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３７Ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３７ＢＳＯ２Ｒ３７Ｂ、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３７Ｂ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３７Ｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３７Ｂ、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３７Ｂ）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンであり；
Ｒ３７Ｂはアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
Ｚ３はＲ３８、Ｒ３９又はＲ４０であり；
Ｒ３８は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ３８Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ３８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３９は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ３９Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ３９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４０は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４０Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ４０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２６及びＲ２７により表される部分は１個以上のＲ４１、ＯＲ４１、ＳＲ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒ４１、ＳＯ２Ｒ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒ４１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＮＨ２、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４１、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）Ｒ４１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４１、ＮＲ４１Ｓ（Ｏ）２Ｒ４１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）ＯＲ４１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４１、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４１ＳＯ２Ｒ４１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で、置換されていないか又は置換されており（即ちＺ１ＡとＺ２Ａが不在の場合）、あるいは更に置換されていないか又は更に置換されており（即ちＺ１ＡとＺ２Ａが存在する場合）；
Ｒ４１はＲ４２、Ｒ４３、Ｒ４４又はＲ４５であり；
Ｒ４２は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４２Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ４２Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４３は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４３Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ４３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４４は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４４Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ４４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４５は各々置換されていないか又は１個もしくは２個の独立して選択されるＲ４６、ＯＲ４６、ＳＲ４６、Ｓ（Ｏ）Ｒ４６、ＳＯ２Ｒ４６、Ｃ（Ｏ）Ｒ４６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４６、ＮＨ２、ＮＨＲ４６、Ｎ（Ｒ４６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４６、ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）Ｒ４６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４６、ＮＲ４６Ｓ（Ｏ）２Ｒ４６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４６、ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）ＯＲ４６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４６ＳＯ２Ｒ４６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ４６はアルキル、アルケニル、アルキニル、Ｒ４７、Ｒ４８又はＲ４９であり；
Ｒ４７は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４７Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ４７Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４８は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４８Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ４８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４９は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４９Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ４９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４７、Ｒ４８及びＲ４９により表される部分は独立して置換されていないか又は１個以上の独立して選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５０、ＮＲ５０Ｓ（Ｏ）２Ｒ５０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５０ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されており；
Ｒ５０はＲ５１、Ｒ５２、Ｒ５３又はＲ５４であり；
Ｒ５１は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５１Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ５１Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５２は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５２Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ５２Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５３は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５３Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ５３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５４は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ５５、ＯＲ５５、ＳＲ５５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５５、ＳＯ２Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＮＨ２、ＮＨＲ５５、Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＲ５５Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５５、ＮＲ５５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＮＲ５５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＲ５５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＲ５５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ５５はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
上記各環状部分は独立して置換されていない又は更に置換されていないか、あるいは１個以上の独立して選択されるＲ５７、ＯＲ５７、ＳＲ５７、Ｓ（Ｏ）Ｒ５７、ＳＯ２Ｒ５７、Ｃ（Ｏ）Ｒ５７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５７、ＮＨ２、ＮＨＲ５７、Ｎ（Ｒ５７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５７、ＮＲ５７Ｃ（Ｏ）Ｒ５７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５７、ＮＲ５７Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５７、ＮＲ５７Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５７）２、ＮＲ５７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５７、ＮＲ５７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５７ＳＯ２Ｒ５７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されている又は更に置換されており；
Ｒ５７はＲ５８、Ｒ５９、Ｒ６０又はＲ６１であり；
Ｒ５８は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５８Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ５８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５９は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５９Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ５９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６０は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６０Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ６０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６１は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ６２、ＯＲ６２、ＳＲ６２、Ｓ（Ｏ）Ｒ６２、ＳＯ２Ｒ６２、Ｃ（Ｏ）Ｒ６２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６２、ＮＨ２、ＮＨＲ６２、Ｎ（Ｒ６２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６２、ＮＲ６２Ｃ（Ｏ）Ｒ６２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６２、ＮＲ６２Ｓ（Ｏ）２Ｒ６２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６２、ＮＲ６２Ｃ（Ｏ）ＯＲ６２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６２）２、ＮＲ６２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６２、ＮＲ６２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６２ＳＯ２Ｒ６２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ６２はＲ６３、Ｒ６４、Ｒ６５又はＲ６６であり；
Ｒ６３は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６３Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ６３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６４は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６４Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ６４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６５は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６５Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ６５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６６は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ６７、ＯＲ６７、ＳＲ６７、Ｓ（Ｏ）Ｒ６７、ＳＯ２Ｒ６７、Ｃ（Ｏ）Ｒ６７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６７、ＮＨ２、ＮＨＲ６７、Ｎ（Ｒ６７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６７、ＮＲ６７Ｃ（Ｏ）Ｒ６７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６７、ＮＲ６７Ｓ（Ｏ）２Ｒ６７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６７、ＮＲ６７Ｃ（Ｏ）ＯＲ６７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６７）２、ＮＲ６７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６７、ＮＲ６７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６７ＳＯ２Ｒ６７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルケニルであり；
Ｒ６７はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ５８、Ｒ５９、Ｒ６０、Ｒ６３、Ｒ６４、Ｒ６５及びＲ６７により表される部分は置換されていないか又は１個以上の独立して選択されるＲ６８、ＯＲ６８、ＳＲ６８、Ｓ（Ｏ）Ｒ６８、ＳＯ２Ｒ６８、Ｃ（Ｏ）Ｒ６８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６８、ＮＨ２、ＮＨＲ６８、Ｎ（Ｒ６８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６８、ＮＲ６８Ｃ（Ｏ）Ｒ６８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６８、ＮＲ６８Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６８、ＮＲ６８Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６８）２、ＮＲ６８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６８、ＮＲ６８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６８ＳＯ２Ｒ６８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されており；
Ｒ６８はＲ６９、Ｒ７０、Ｒ７１又はＲ７２であり；
Ｒ６９は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６９Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ６９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ７０は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ７０Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ７０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ７１は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ７１Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ７１Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ７２は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ７３、ＯＲ７３、ＳＲ７３、Ｓ（Ｏ）Ｒ７３、ＳＯ２Ｒ７３、Ｃ（Ｏ）Ｒ７３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７３、ＮＨ２、ＮＨＲ７３、Ｎ（Ｒ７３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７３、ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）Ｒ７３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７３、ＮＲ７３Ｓ（Ｏ）２Ｒ７３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７３、ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）ＯＲ７３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７３）２、ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７３、ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７３ＳＯ２Ｒ７３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルケニルであり；
Ｒ７３はアルキル、アルケニル、アルケニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ６９、Ｒ７０及びＲ７１により表される部分は置換されていないか又は１個以上の独立して選択されるＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されている。］
を有する化合物又は治療薬として許容可能なその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは代謝物。
【請求項２】
Ａ１が各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＡ１Ａと縮合したフリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、トリアゾリル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ａ１Ａはヘテロシクロアルケンであり；
Ａ１は置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個もしくは５個の独立して選択されるＲ１、ＯＲ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｎ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ１、（Ｏ）、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３で置換されており；
Ｒ１はＲ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５であり；
Ｒ２はフェニルであり；
Ｒ３はヘテロアリールであり；
Ｒ４はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ５は各々置換されていないか又はＲ７、ＳＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル又はアルケニルであり；
Ｒ７はＲ８、Ｒ９、Ｒ１０又はＲ１１であり；
Ｒ８はフェニルであり；
Ｒ９はヘテロアリールであり；
Ｒ１０はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１１はアルキルであり；
Ｚ１がＲ２６であり；
Ｚ２がＲ３０であり；
Ｌ１がＲ３７であり；
Ｒ２６はフェニレンであり；
Ｒ３０はヘテロシクロアルキレンであり；
Ｒ３７はＲ３７Ａであり；
Ｒ３７Ａは各々置換されていないか又はＲ３７Ｂで置換されたアルキレン又はアルケニレンであり；
Ｒ３７Ｂはフェニルであり；
Ｚ３がＲ３８又はＲ４０であり；
Ｒ３８はフェニルであり；
Ｒ４０はシクロアルキル又はシクロアルケニルであり；
Ｒ２６及びＲ２７により表される部分は置換されていないか又はＯＲ４１で置換されており；
Ｒ４１はＲ４２又はＲ４３であり；
Ｒ４２は縮合していないか又はヘテロアレーンと縮合したフェニルであり；
Ｒ４３は縮合していないか又はヘテロアレーンと縮合したヘテロアリールであり；
上記各環状部分は独立して置換されていない又は更に置換されていないか、あるいは１個以上の独立して選択されるＲ５７、ＯＲ５７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されている又は更に置換されており；
Ｒ５７はＲ５８又はＲ６１であり；
Ｒ５８はフェニルであり；
Ｒ６１はアルキルであり；
Ｒ５８により表される部分は置換されていないか又は１個以上の独立して選択されるＦ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されている
請求項１の化合物又は治療薬として許容可能なその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは代謝物。
【請求項３】
式ＩＩ
【化２】
［式中、
Ａ１は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＡ１Ａと縮合したフリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、２−ピリジニル、４−ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、トリアジニル、トリアゾリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ａ１Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ａ１は置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個もしくは５個の独立して選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｎ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＲ１ＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１、Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１、（Ｏ）、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ３、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２もしくはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａで置換されており；
Ｒ１はＲ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５であり；
Ｒ１Ａはシクロアルキル、シクロアルケニル又はシクロアルキニルであり；
Ｒ２は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ２Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ２Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ３Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ６、ＮＣ（Ｒ６Ａ）（Ｒ６Ｂ）、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＲ１、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ６は各々置換されていないか又はＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）もしくはＮ（ＣＨ３）２で置換されたＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり；
Ｒ６Ａ及びＲ６Ｂは独立して選択されるアルキルであり、あるいは、それらが結合しているＮと一緒になり、Ｒ６Ｃを形成し；
Ｒ６Ｃは各々置換されていないか又はＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２もしくはＮＨで置換された１個のＣＨ２部分をもつアジリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル又はピペリジン−１−イルであり；
Ｒ７はＲ８、Ｒ９、Ｒ１０又はＲ１１であり；
Ｒ８は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ８Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ９は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ９Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１０は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１０Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ１０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１１は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ１２はＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５又はＲ１６であり；
Ｒ１３は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１３Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ１３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１４は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１４Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ１４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１５は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１５Ａと縮合したシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；Ｒ１５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１６はアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ１０１により表される部分はＨ、Ｒ４１、ＯＲ４１、ＳＲ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒ４１、ＳＯ２Ｒ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒ４１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＮＨ２、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４１、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）Ｒ４１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４１、ＮＲ４１Ｓ（Ｏ）２Ｒ４１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）ＯＲ４１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４１、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４１ＳＯ２Ｒ４１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩ置換基であり；
Ｒ４１はＲ４２、Ｒ４３、Ｒ４４又はＲ４５であり；
Ｒ４２は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４２Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ４２Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４３は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４３Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ４３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４４は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４４Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ４４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４５は各々置換されていないか又は１個もしくは２個の独立して選択されるＲ４６、ＯＲ４６、ＳＲ４６、Ｓ（Ｏ）Ｒ４６、ＳＯ２Ｒ４６、Ｃ（Ｏ）Ｒ４６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４６、ＮＨ２、ＮＨＲ４６、Ｎ（Ｒ４６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４６、ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）Ｒ４６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４６、ＮＲ４６Ｓ（Ｏ）２Ｒ４６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４６、ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）ＯＲ４６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４６ＳＯ２Ｒ４６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ４６はアルキル、アルケニル、アルキニル、Ｒ４７、Ｒ４８又はＲ４９であり；
Ｒ４７は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４７Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ４７Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４８は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４８Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ４８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４９は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４９Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ４９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４７、Ｒ４８及びＲ４９により表される部分は独立して置換されていないか又は１個以上の独立して選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５０、ＮＲ５０Ｓ（Ｏ）２Ｒ５０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５０ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されており；
Ｒ５０はＲ５１、Ｒ５２、Ｒ５３又はＲ５４であり；
Ｒ５１は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５１Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ５１Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５２は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５２Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ５２Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５３は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５３Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ５３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５４は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ５５、ＯＲ５５、ＳＲ５５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５５、ＳＯ２Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＮＨ２、ＮＨＲ５５、Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＲ５５Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５５、ＮＲ５５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＮＲ５５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＲ５５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＲ５５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ５５はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
上記各環状部分は独立して置換されていない又は更に置換されていないか、あるいは１個以上の独立して選択されるＲ５７、ＯＲ５７、ＳＲ５７、Ｓ（Ｏ）Ｒ５７、ＳＯ２Ｒ５７、Ｃ（Ｏ）Ｒ５７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５７、ＮＨ２、ＮＨＲ５７、Ｎ（Ｒ５７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５７、ＮＲ５７Ｃ（Ｏ）Ｒ５７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５７、ＮＲ５７Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５７、ＮＲ５７Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５７）２、ＮＲ５７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５７、ＮＲ５７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５７ＳＯ２Ｒ５７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されている又は更に置換されており；
Ｒ５７はＲ５８、Ｒ５９、Ｒ６０又はＲ６１であり；
Ｒ５８は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５８Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ５８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５９は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５９Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ５９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６０は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６０Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ６０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６１は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ６２、ＯＲ６２、ＳＲ６２、Ｓ（Ｏ）Ｒ６２、ＳＯ２Ｒ６２、Ｃ（Ｏ）Ｒ６２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６２、ＮＨ２、ＮＨＲ６２、Ｎ（Ｒ６２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６２、ＮＲ６２Ｃ（Ｏ）Ｒ６２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６２、ＮＲ６２Ｓ（Ｏ）２Ｒ６２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６２、ＮＲ６２Ｃ（Ｏ）ＯＲ６２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６２）２、ＮＲ６２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６２、ＮＲ６２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６２ＳＯ２Ｒ６２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ６２はＲ６３、Ｒ６４、Ｒ６５又はＲ６６であり；
Ｒ６３は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６３Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ６３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６４は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６４Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ６４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６５は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６５Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ６５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６６は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ６７、ＯＲ６７、ＳＲ６７、Ｓ（Ｏ）Ｒ６７、ＳＯ２Ｒ６７、Ｃ（Ｏ）Ｒ６７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６７、ＮＨ２、ＮＨＲ６７、Ｎ（Ｒ６７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６７、ＮＲ６７Ｃ（Ｏ）Ｒ６７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６７、ＮＲ６７Ｓ（Ｏ）２Ｒ６７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６７、ＮＲ６７Ｃ（Ｏ）ＯＲ６７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６７）２、ＮＲ６７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６７、ＮＲ６７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６７ＳＯ２Ｒ６７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルケニルであり；
Ｒ６７はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ５８、Ｒ５９、Ｒ６０、Ｒ６３、Ｒ６４、Ｒ６５及びＲ６７により表される部分は置換されていないか又は１個以上の独立して選択されるＲ６８、ＯＲ６８、ＳＲ６８、Ｓ（Ｏ）Ｒ６８、ＳＯ２Ｒ６８、Ｃ（Ｏ）Ｒ６８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６８、ＮＨ２、ＮＨＲ６８、Ｎ（Ｒ６８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６８、ＮＲ６８Ｃ（Ｏ）Ｒ６８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６８、ＮＲ６８Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６８、ＮＲ６８Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６８）２、ＮＲ６８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６８、ＮＲ６８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６８ＳＯ２Ｒ６８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されており；
Ｒ６８はＲ６９、Ｒ７０、Ｒ７１又はＲ７２であり；
Ｒ６９は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６９Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ６９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ７０は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ７０Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ７０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ７１は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ７１Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ７１Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ７２は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ７３、ＯＲ７３、ＳＲ７３、Ｓ（Ｏ）Ｒ７３、ＳＯ２Ｒ７３、Ｃ（Ｏ）Ｒ７３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７３、ＮＨ２、ＮＨＲ７３、Ｎ（Ｒ７３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７３、ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）Ｒ７３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７３、ＮＲ７３Ｓ（Ｏ）２Ｒ７３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７３、ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）ＯＲ７３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７３）２、ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７３、ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７３ＳＯ２Ｒ７３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルケニルであり；
Ｒ７３はアルキル、アルケニル、アルケニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ６９、Ｒ７０及びＲ７１により表される部分は置換されていないか又は１個以上の独立して選択されるＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されている。］
を有する化合物又は治療薬として許容可能なその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは代謝物。
【請求項４】
式ＩＩＩ
【化３】
［式中、
Ａ１は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＡ１Ａと縮合したフリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、２−ピリジニル、４−ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、トリアジニル、トリアゾリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ａ１Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ａ１は置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個もしくは５個の独立して選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｎ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＲ１ＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１、Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１、（Ｏ）、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ３、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２もしくはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａで置換されており；
Ｒ１はＲ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５であり；
Ｒ１Ａはシクロアルキル、シクロアルケニル又はシクロアルキニルであり；
Ｒ２は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ２Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ２Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ３Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ６、ＮＣ（Ｒ６Ａ）（Ｒ６Ｂ）、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＲ１、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ６は各々置換されていないか又はＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）もしくはＮ（ＣＨ３）２で置換されたＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり；
Ｒ６Ａ及びＲ６Ｂは独立して選択されるアルキルであり、あるいは、それらが結合しているＮと一緒になり、Ｒ６Ｃを形成し；
Ｒ６Ｃは各々置換されていないか又はＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２もしくはＮＨで置換された１個のＣＨ２部分をもつアジリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル又はピペリジン−１−イルであり；
Ｒ７はＲ８、Ｒ９、Ｒ１０又はＲ１１であり；
Ｒ８は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ８Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ９は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ９Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１０は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１０Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ１０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１１は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ１２はＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５又はＲ１６であり；
Ｒ１３は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１３Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ１３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１４は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１４Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ１４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１５は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１５Ａと縮合したシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；Ｒ１５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１６はアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ１０１により表される部分はＨ、Ｒ４１、ＯＲ４１、ＳＲ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒ４１、ＳＯ２Ｒ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒ４１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＮＨ２、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４１、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）Ｒ４１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４１、ＮＲ４１Ｓ（Ｏ）２Ｒ４１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）ＯＲ４１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４１、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４１ＳＯ２Ｒ４１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩ置換基であり；
Ｒ４１はＲ４２、Ｒ４３、Ｒ４４又はＲ４５であり；
Ｒ４２は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４２Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ４２Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４３は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４３Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ４３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４４は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４４Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ４４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４５は各々置換されていないか又は１個もしくは２個の独立して選択されるＲ４６、ＯＲ４６、ＳＲ４６、Ｓ（Ｏ）Ｒ４６、ＳＯ２Ｒ４６、Ｃ（Ｏ）Ｒ４６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４６、ＮＨ２、ＮＨＲ４６、Ｎ（Ｒ４６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４６、ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）Ｒ４６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４６、ＮＲ４６Ｓ（Ｏ）２Ｒ４６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４６、ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）ＯＲ４６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４６ＳＯ２Ｒ４６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ４６はアルキル、アルケニル、アルキニル、Ｒ４７、Ｒ４８又はＲ４９であり；
Ｒ４７は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４７Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ４７Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４８は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４８Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ４８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４９は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４９Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ４９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４７、Ｒ４８及びＲ４９により表される部分は独立して置換されていないか又は１個以上の独立して選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５０、ＮＲ５０Ｓ（Ｏ）２Ｒ５０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５０ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されており；
Ｒ５０はＲ５１、Ｒ５２、Ｒ５３又はＲ５４であり；
Ｒ５１は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５１Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ５１Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５２は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５２Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ５２Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５３は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５３Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ５３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５４は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ５５、ＯＲ５５、ＳＲ５５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５５、ＳＯ２Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＮＨ２、ＮＨＲ５５、Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＲ５５Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５５、ＮＲ５５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＮＲ５５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＲ５５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＲ５５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ５５はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
上記各環状部分は独立して置換されていない又は更に置換されていないか、あるいは１個以上の独立して選択されるＲ５７、ＯＲ５７、ＳＲ５７、Ｓ（Ｏ）Ｒ５７、ＳＯ２Ｒ５７、Ｃ（Ｏ）Ｒ５７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５７、ＮＨ２、ＮＨＲ５７、Ｎ（Ｒ５７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５７、ＮＲ５７Ｃ（Ｏ）Ｒ５７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５７、ＮＲ５７Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５７、ＮＲ５７Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５７）２、ＮＲ５７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５７、ＮＲ５７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５７ＳＯ２Ｒ５７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されている又は更に置換されており；
Ｒ５７はＲ５８、Ｒ５９、Ｒ６０又はＲ６１であり；
Ｒ５８は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５８Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ５８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５９は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５９Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ５９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６０は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６０Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ６０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６１は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ６２、ＯＲ６２、ＳＲ６２、Ｓ（Ｏ）Ｒ６２、ＳＯ２Ｒ６２、Ｃ（Ｏ）Ｒ６２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６２、ＮＨ２、ＮＨＲ６２、Ｎ（Ｒ６２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６２、ＮＲ６２Ｃ（Ｏ）Ｒ６２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６２、ＮＲ６２Ｓ（Ｏ）２Ｒ６２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６２、ＮＲ６２Ｃ（Ｏ）ＯＲ６２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６２）２、ＮＲ６２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６２、ＮＲ６２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６２ＳＯ２Ｒ６２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ６２はＲ６３、Ｒ６４、Ｒ６５又はＲ６６であり；
Ｒ６３は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６３Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ６３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６４は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６４Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ６４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６５は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６５Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ６５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６６は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ６７、ＯＲ６７、ＳＲ６７、Ｓ（Ｏ）Ｒ６７、ＳＯ２Ｒ６７、Ｃ（Ｏ）Ｒ６７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６７、ＮＨ２、ＮＨＲ６７、Ｎ（Ｒ６７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６７、ＮＲ６７Ｃ（Ｏ）Ｒ６７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６７、ＮＲ６７Ｓ（Ｏ）２Ｒ６７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６７、ＮＲ６７Ｃ（Ｏ）ＯＲ６７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６７）２、ＮＲ６７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６７、ＮＲ６７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６７ＳＯ２Ｒ６７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルケニルであり；
Ｒ６７はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ５８、Ｒ５９、Ｒ６０、Ｒ６３、Ｒ６４、Ｒ６５及びＲ６７により表される部分は置換されていないか又は１個以上の独立して選択されるＲ６８、ＯＲ６８、ＳＲ６８、Ｓ（Ｏ）Ｒ６８、ＳＯ２Ｒ６８、Ｃ（Ｏ）Ｒ６８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６８、ＮＨ２、ＮＨＲ６８、Ｎ（Ｒ６８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６８、ＮＲ６８Ｃ（Ｏ）Ｒ６８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６８、ＮＲ６８Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６８、ＮＲ６８Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６８）２、ＮＲ６８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６８、ＮＲ６８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６８ＳＯ２Ｒ６８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されており；
Ｒ６８はＲ６９、Ｒ７０、Ｒ７１又はＲ７２であり；
Ｒ６９は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６９Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ６９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ７０は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ７０Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ７０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ７１は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ７１Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ７１Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ７２は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ７３、ＯＲ７３、ＳＲ７３、Ｓ（Ｏ）Ｒ７３、ＳＯ２Ｒ７３、Ｃ（Ｏ）Ｒ７３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７３、ＮＨ２、ＮＨＲ７３、Ｎ（Ｒ７３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７３、ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）Ｒ７３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７３、ＮＲ７３Ｓ（Ｏ）２Ｒ７３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７３、ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）ＯＲ７３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７３）２、ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７３、ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７３ＳＯ２Ｒ７３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルケニルであり；
Ｒ７３はアルキル、アルケニル、アルケニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ６９、Ｒ７０及びＲ７１により表される部分は置換されていないか又は１個以上の独立して選択されるＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されている。］
を有する化合物又は治療薬として許容可能なその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは代謝物。
【請求項５】
化合物が、
４−［４−（シクロヘキシルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル］−Ｎ−｛［５−（｛（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−［（フェニルチオ）メチル］プロピル｝アミノ）−４−ニトロチエン−２−イル］スルホニル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛［５−（｛（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−［（フェニルチオ）メチル］プロピル｝アミノ）−４−ニトロチエン−２−イル］スルホニル｝−４−［４−メトキシ−４−（３−メチルベンジル）ピペリジン−１−イル］ベンズアミド；
Ｎ−｛［５−（｛（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−［（フェニルチオ）メチル］プロピル｝アミノ）−４−ニトロチエン−２−イル］スルホニル｝−４−［４−（３，３−ジフェニルプロパ−２−エニル）ピペラジン−１−イル］ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（４−｛［２−（フェニルチオ）エチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］ベンズアミド；
Ｎ−［（４−｛アセチル［２−（フェニルチオ）エチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］−４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（４−｛メチル［２−（フェニルチオ）エチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−｛［５−（｛（１Ｒ）−３−［イソプロピル（メチル）アミノ］−１−［（フェニルチオ）メチル］プロピル｝アミノ）−４−ニトロチエン−２−イル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）シクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［５−（｛（１Ｒ）−３−［イソプロピル（メチル）アミノ］−１−［（フェニルチオ）メチル］プロピル｝アミノ）−４−ニトロチエン−２−イル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［５−（｛（１Ｒ）−３−［イソプロピル（メチル）アミノ］−１−［（フェニルチオ）メチル］プロピル｝アミノ）−４−ニトロチエン−２−イル］スルホニル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛［（５Ｚ）−５−（アセチルイミノ）−４−メチル−４，５−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］スルホニル｝−４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛［２−（アセチルアミノ）−４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル｝−４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（｛５−［（ベンゾイルアミノ）メチル］チエン−２−イル｝スルホニル）−４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（６−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−５−イル）スルホニル］ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（モルホリン−４−イルスルホニル）ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（２，４−ジメチル−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−｛［４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）チエン−３−イル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（５−フルオロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］ベンズアミド；
Ｎ−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルスルホニル）−４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（チエン−２−イルスルホニル）ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（５，７−ジメチル［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）スルホニル］ベンズアミド；
４−｛［（４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝ベンゾイル）アミノ］スルホニル｝−５−メチル−１，２−ジフェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸エチル；
５−｛［（４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝ベンゾイル）アミノ］スルホニル｝−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸メチル；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−｛［５−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）イソオキサゾール−４−イル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（４−クロロ−３−メチルイソチアゾール−５−イル）スルホニル］ベンズアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］−４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（｛５−［（Ｅ）−２−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ビニル］チエン−２−イル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−｛［１−（２−クロロエチル）−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］スルホニル｝ベンズアミド；
５−｛［（４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝ベンゾイル）アミノ］スルホニル｝−Ｎ−（１−エチルプロピル）−１，３，４−チアジアゾール−２−カルボキサミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（５−クロロ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル］ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（４−ニトロ−５−ピペリジン−１−イルチエン−２−イル）スルホニル］ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（５−イソオキサゾール−５−イル−２−フリル）スルホニル］ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−ニトロ−５−［（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ］チエン−２−イル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（５−｛［３−（ジメチルアミノ）プロピル］アミノ｝−４−ニトロチエン−２−イル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛５−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］−４−ニトロチエン−２−イル｝スルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−｛［５−（｛（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−［（フェニルチオ）メチル］プロピル｝アミノ）−４−ニトロチエン−２−イル］スルホニル｝−４−｛４−［２−（トリフルオロメチル）ベンジリデン］ピペリジン−１−イル｝ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチレン］ピペリジン−１−イル｝−Ｎ−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロチエン−３−イル）スルホニル］ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチレン］ピペリジン−１−イル｝−Ｎ−［（５−クロロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（５−クロロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］−２−フェノキシベンズアミド；
２−（３−クロロフェノキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（５，７−ジメチル［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（５，７−ジメチル［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）スルホニル］−２−［（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−［（６，７−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−Ｎ−［（５，７−ジメチル［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）スルホニル］ベンズアミド；
（２Ｓ）−２−｛［（５−｛［４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イルオキシ）ベンゾイル］スルファモイル｝−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）オキシ］メチル｝モルホリン−４−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
（２Ｓ）−２−｛［（５−｛［２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）ベンゾイル］スルファモイル｝−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）オキシ］メチル｝モルホリン−４−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛２−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］−４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イルオキシ）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛２−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］−４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル｝スルホニル）ベンズアミド；
（２Ｓ）−２−｛［（５−｛［４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンゾイル］スルファモイル｝−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）オキシ］メチル｝モルホリン−４−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛２−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］−４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
から選択される請求項１の化合物並びに治療薬として許容可能なその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩及び代謝物。
【請求項６】
膀胱癌、脳腫瘍、乳癌、骨髄癌、子宮頚癌、慢性リンパ球性白血病、結腸・直腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞性リンパ腫、Ｔ細胞もしくはＢ細胞性悪性リンパ腫、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、慢性リンパ球性白血病、骨髄腫、前立腺癌、小細胞肺癌又は脾臓癌の治療用組成物であって、賦形剤と治療有効量の請求項１の化合物を含有する前記組成物。
【請求項７】
患者における膀胱癌、脳腫瘍、乳癌、骨髄癌、子宮頚癌、慢性リンパ球性白血病、結腸・直腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞性リンパ腫、Ｔ細胞もしくはＢ細胞性悪性リンパ腫、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、慢性リンパ球性白血病、骨髄腫、前立腺癌、小細胞肺癌又は脾臓癌の治療方法であって、治療有効量の請求項１の化合物を前記患者に投与する段階を含む前記方法。
【請求項８】
患者における膀胱癌、脳腫瘍、乳癌、骨髄癌、子宮頚癌、慢性リンパ球性白血病、結腸・直腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞性リンパ腫、Ｔ細胞もしくはＢ細胞性悪性リンパ腫、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、慢性リンパ球性白血病、骨髄腫、前立腺癌、小細胞肺癌又は脾臓癌の治療方法であって、治療有効量の請求項１の化合物と、治療有効量の１種の他の治療剤又は２種以上の他の治療剤を前記患者に投与する段階を含む前記方法。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
［式中、
Ａ１は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＡ１Ａと縮合したフリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、２−ピリジニル、４−ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、トリアジニル、トリアゾリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ａ１Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ａ１は置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個もしくは５個の独立して選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｎ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＲ１ＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１、Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１、（Ｏ）、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ３、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２もしくはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａで置換されており；
Ｒ１はＲ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５であり；
Ｒ１Ａはシクロアルキル、シクロアルケニル又はシクロアルキニルであり；
Ｒ２は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ２Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ２Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ３Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ６、ＮＣ（Ｒ６Ａ）（Ｒ６Ｂ）、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＲ１、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ６は各々置換されていないか又はＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）もしくはＮ（ＣＨ３）２で置換されたＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり；
Ｒ６Ａ及びＲ６Ｂは独立して選択されるアルキルであり、あるいは、それらが結合しているＮと一緒になり、Ｒ６Ｃを形成し；
Ｒ６Ｃは各々置換されていないか又はＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２もしくはＮＨで置換された１個のＣＨ２部分をもつアジリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル又はピペリジン−１−イルであり；
Ｒ７はＲ８、Ｒ９、Ｒ１０又はＲ１１であり；
Ｒ８は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ８Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ９は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ９Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１０は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１０Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ１０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１１は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ１２はＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５又はＲ１６であり；
Ｒ１３は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１３Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ１３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１４は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１４Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ１４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１５は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１５Ａと縮合したシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；Ｒ１５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１６はアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｚ１はＲ２６又はＲ２７であり；
Ｚ２はＲ２８、Ｒ２９又はＲ３０であり；
Ｚ１Ａ及びＺ２Ａは同時に不在であるか、あるいは一緒になり、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２又はＺ１２Ａを形成し；
Ｚ１２ＡはＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳＯ２で置換された１又は２個のＣＨ２部分をもつＣ２−Ｃ６−アルキレンであり；
Ｌ１はＲ３７、ＯＲ３７、ＳＲ３７、Ｓ（Ｏ）Ｒ３７、ＳＯ２Ｒ３７、Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３７、ＮＨＲ３７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３７、ＳＯ２ＮＨ、ＳＯ２ＮＨＲ３７、Ｃ（Ｎ）ＮＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３７であり；
Ｒ２６は縮合していないか又はベンゼンもしくはヘテロアレーンもしくはＲ２６Ａと縮合したフェニレンであり；Ｒ２６Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２７は縮合していないか又はベンゼンもしくはヘテロアレーンもしくはＲ２７Ａと縮合したヘテロアリーレンであり；Ｒ２７Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２８は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ２８Ａと縮合したフェニレンであり；Ｒ２８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２９は縮合していないか又はベンゼンもしくはヘテロアレーンもしくはＲ２９Ａと縮合したヘテロアリーレンであり；Ｒ２９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３０は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ３０Ａと縮合したシクロアルキレン、シクロアルケニレン、ヘテロシクロアルキレン又はヘテロシクロアルケニレンであり；Ｒ３０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３７は結合又はＲ３７Ａであり；
Ｒ３７Ａは各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ３７Ｂ、ＯＲ３７Ｂ、ＳＲ３７Ｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒ３７Ｂ、ＳＯ２Ｒ３７Ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３７Ｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７Ｂ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３７Ｂ、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３７Ｂ、ＮＨ２、ＮＨＲ３７Ｂ、Ｎ（Ｒ３７Ｂ）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３７Ｂ、ＮＲ３７ＢＣ（Ｏ）Ｒ３７Ｂ、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３７Ｂ、ＮＲ３７ＢＳ（Ｏ）２Ｒ３７Ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３７Ｂ、ＮＲ３７ＢＣ（Ｏ）ＯＲ３７Ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３７Ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３７Ｂ）２、ＮＲ３７ＢＣ（Ｏ）ＮＨＲ３７Ｂ、ＮＲ３７ＢＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３７Ｂ）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３７Ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３７Ｂ）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ３７Ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ３７Ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３７ＢＳＯ２Ｒ３７Ｂ、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３７Ｂ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３７Ｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ３７Ｂ、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ３７Ｂ）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンであり；
Ｒ３７Ｂはアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
Ｚ３はＲ３８、Ｒ３９又はＲ４０であり；
Ｒ３８は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ３８Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ３８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３９は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ３９Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ３９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４０は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４０Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ４０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２６及びＲ２７により表される部分は１個以上のＲ４１、ＯＲ４１、ＳＲ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒ４１、ＳＯ２Ｒ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒ４１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＮＨ２、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４１、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）Ｒ４１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４１、ＮＲ４１Ｓ（Ｏ）２Ｒ４１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）ＯＲ４１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４１、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４１ＳＯ２Ｒ４１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で、置換されていないか又は置換されており（即ちＺ１ＡとＺ２Ａが不在の場合）、あるいは更に置換されていないか又は更に置換されており（即ちＺ１ＡとＺ２Ａが存在する場合）；
Ｒ４１はＲ４２、Ｒ４３、Ｒ４４又はＲ４５であり；
Ｒ４２は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４２Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ４２Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４３は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４３Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ４３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４４は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４４Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ４４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４５は各々置換されていないか又は１個もしくは２個の独立して選択されるＲ４６、ＯＲ４６、ＳＲ４６、Ｓ（Ｏ）Ｒ４６、ＳＯ２Ｒ４６、Ｃ（Ｏ）Ｒ４６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４６、ＮＨ２、ＮＨＲ４６、Ｎ（Ｒ４６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４６、ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）Ｒ４６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４６、ＮＲ４６Ｓ（Ｏ）２Ｒ４６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４６、ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）ＯＲ４６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４６ＳＯ２Ｒ４６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ４６はアルキル、アルケニル、アルキニル、Ｒ４７、Ｒ４８又はＲ４９であり；
Ｒ４７は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４７Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ４７Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４８は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４８Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ４８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４９は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４９Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ４９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４７、Ｒ４８及びＲ４９により表される部分は独立して置換されていないか又は１個以上の独立して選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５０、ＮＲ５０Ｓ（Ｏ）２Ｒ５０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５０ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されており；
Ｒ５０はＲ５１、Ｒ５２、Ｒ５３又はＲ５４であり；
Ｒ５１は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５１Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ５１Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５２は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５２Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ５２Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５３は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５３Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ５３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５４は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ５５、ＯＲ５５、ＳＲ５５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５５、ＳＯ２Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＮＨ２、ＮＨＲ５５、Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＲ５５Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５５、ＮＲ５５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＮＲ５５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＲ５５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＲ５５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ５５はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
上記各環状部分は独立して置換されていない又は更に置換されていないか、あるいは１個以上の独立して選択されるＲ５７、ＯＲ５７、ＳＲ５７、Ｓ（Ｏ）Ｒ５７、ＳＯ２Ｒ５７、Ｃ（Ｏ）Ｒ５７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５７、ＮＨ２、ＮＨＲ５７、Ｎ（Ｒ５７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５７、ＮＲ５７Ｃ（Ｏ）Ｒ５７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５７、ＮＲ５７Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５７、ＮＲ５７Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５７）２、ＮＲ５７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５７、ＮＲ５７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５７ＳＯ２Ｒ５７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されている又は更に置換されており；
Ｒ５７はＲ５８、Ｒ５９、Ｒ６０又はＲ６１であり；
Ｒ５８は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５８Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ５８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５９は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５９Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ５９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６０は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６０Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ６０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６１は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ６２、ＯＲ６２、ＳＲ６２、Ｓ（Ｏ）Ｒ６２、ＳＯ２Ｒ６２、Ｃ（Ｏ）Ｒ６２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６２、ＮＨ２、ＮＨＲ６２、Ｎ（Ｒ６２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６２、ＮＲ６２Ｃ（Ｏ）Ｒ６２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６２、ＮＲ６２Ｓ（Ｏ）２Ｒ６２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６２、ＮＲ６２Ｃ（Ｏ）ＯＲ６２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６２）２、ＮＲ６２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６２、ＮＲ６２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６２ＳＯ２Ｒ６２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ６２はＲ６３、Ｒ６４、Ｒ６５又はＲ６６であり；
Ｒ６３は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６３Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ６３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６４は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６４Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ６４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６５は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６５Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ６５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６６は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ６７、ＯＲ６７、ＳＲ６７、Ｓ（Ｏ）Ｒ６７、ＳＯ２Ｒ６７、Ｃ（Ｏ）Ｒ６７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６７、ＮＨ２、ＮＨＲ６７、Ｎ（Ｒ６７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６７、ＮＲ６７Ｃ（Ｏ）Ｒ６７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６７、ＮＲ６７Ｓ（Ｏ）２Ｒ６７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６７、ＮＲ６７Ｃ（Ｏ）ＯＲ６７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６７）２、ＮＲ６７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６７、ＮＲ６７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６７ＳＯ２Ｒ６７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルケニルであり；
Ｒ６７はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ５８、Ｒ５９、Ｒ６０、Ｒ６３、Ｒ６４、Ｒ６５及びＲ６７により表される部分は置換されていないか又は１個以上の独立して選択されるＲ６８、ＯＲ６８、ＳＲ６８、Ｓ（Ｏ）Ｒ６８、ＳＯ２Ｒ６８、Ｃ（Ｏ）Ｒ６８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６８、ＮＨ２、ＮＨＲ６８、Ｎ（Ｒ６８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６８、ＮＲ６８Ｃ（Ｏ）Ｒ６８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６８、ＮＲ６８Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６８、ＮＲ６８Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６８）２、ＮＲ６８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６８、ＮＲ６８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６８ＳＯ２Ｒ６８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されており；
Ｒ６８はＲ６９、Ｒ７０、Ｒ７１又はＲ７２であり；
Ｒ６９は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６９Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ６９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ７０は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ７０Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ７０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ７１は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ７１Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ７１Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ７２は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ７３、ＯＲ７３、ＳＲ７３、Ｓ（Ｏ）Ｒ７３、ＳＯ２Ｒ７３、Ｃ（Ｏ）Ｒ７３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７３、ＮＨ２、ＮＨＲ７３、Ｎ（Ｒ７３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７３、ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）Ｒ７３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７３、ＮＲ７３Ｓ（Ｏ）２Ｒ７３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７３、ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）ＯＲ７３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７３）２、ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７３、ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７３ＳＯ２Ｒ７３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルケニルであり；
Ｒ７３はアルキル、アルケニル、アルケニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ６９、Ｒ７０及びＲ７１により表される部分は置換されていないか又は１個以上の独立して選択されるＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されている。］
を有する化合物又は治療薬として許容可能なその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは代謝物。
【請求項２】
Ａ１が各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＡ１Ａと縮合したフリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、トリアゾリル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ａ１Ａはヘテロシクロアルケンであり；
Ａ１は置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個もしくは５個の独立して選択されるＲ１、ＯＲ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｎ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ１、（Ｏ）、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３で置換されており；
Ｒ１はＲ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５であり；
Ｒ２はフェニルであり；
Ｒ３はヘテロアリールであり；
Ｒ４はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ５は各々置換されていないか又はＲ７、ＳＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル又はアルケニルであり；
Ｒ７はＲ８、Ｒ９、Ｒ１０又はＲ１１であり；
Ｒ８はフェニルであり；
Ｒ９はヘテロアリールであり；
Ｒ１０はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１１はアルキルであり；
Ｚ１がＲ２６であり；
Ｚ２がＲ３０であり；
Ｌ１がＲ３７であり；
Ｒ２６はフェニレンであり；
Ｒ３０はヘテロシクロアルキレンであり；
Ｒ３７はＲ３７Ａであり；
Ｒ３７Ａは各々置換されていないか又はＲ３７Ｂで置換されたアルキレン又はアルケニレンであり；
Ｒ３７Ｂはフェニルであり；
Ｚ３がＲ３８又はＲ４０であり；
Ｒ３８はフェニルであり；
Ｒ４０はシクロアルキル又はシクロアルケニルであり；
Ｒ２６及びＲ２７により表される部分は置換されていないか又はＯＲ４１で置換されており；
Ｒ４１はＲ４２又はＲ４３であり；
Ｒ４２は縮合していないか又はヘテロアレーンと縮合したフェニルであり；
Ｒ４３は縮合していないか又はヘテロアレーンと縮合したヘテロアリールであり；
上記各環状部分は独立して置換されていない又は更に置換されていないか、あるいは１個以上の独立して選択されるＲ５７、ＯＲ５７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されている又は更に置換されており；
Ｒ５７はＲ５８又はＲ６１であり；
Ｒ５８はフェニルであり；
Ｒ６１はアルキルであり；
Ｒ５８により表される部分は置換されていないか又は１個以上の独立して選択されるＦ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されている
請求項１の化合物又は治療薬として許容可能なその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは代謝物。
【請求項３】
式ＩＩ
【化２】
［式中、
Ａ１は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＡ１Ａと縮合したフリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、２−ピリジニル、４−ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、トリアジニル、トリアゾリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ａ１Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ａ１は置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個もしくは５個の独立して選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｎ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＲ１ＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１、Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１、（Ｏ）、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ３、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２もしくはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａで置換されており；
Ｒ１はＲ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５であり；
Ｒ１Ａはシクロアルキル、シクロアルケニル又はシクロアルキニルであり；
Ｒ２は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ２Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ２Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ３Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ６、ＮＣ（Ｒ６Ａ）（Ｒ６Ｂ）、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＲ１、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ６は各々置換されていないか又はＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）もしくはＮ（ＣＨ３）２で置換されたＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり；
Ｒ６Ａ及びＲ６Ｂは独立して選択されるアルキルであり、あるいは、それらが結合しているＮと一緒になり、Ｒ６Ｃを形成し；
Ｒ６Ｃは各々置換されていないか又はＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２もしくはＮＨで置換された１個のＣＨ２部分をもつアジリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル又はピペリジン−１−イルであり；
Ｒ７はＲ８、Ｒ９、Ｒ１０又はＲ１１であり；
Ｒ８は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ８Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ９は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ９Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１０は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１０Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ１０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１１は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ１２はＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５又はＲ１６であり；
Ｒ１３は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１３Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ１３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１４は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１４Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ１４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１５は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１５Ａと縮合したシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；Ｒ１５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１６はアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ１０１により表される部分はＨ、Ｒ４１、ＯＲ４１、ＳＲ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒ４１、ＳＯ２Ｒ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒ４１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＮＨ２、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４１、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）Ｒ４１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４１、ＮＲ４１Ｓ（Ｏ）２Ｒ４１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）ＯＲ４１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４１、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４１ＳＯ２Ｒ４１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩ置換基であり；
Ｒ４１はＲ４２、Ｒ４３、Ｒ４４又はＲ４５であり；
Ｒ４２は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４２Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ４２Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４３は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４３Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ４３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４４は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４４Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ４４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４５は各々置換されていないか又は１個もしくは２個の独立して選択されるＲ４６、ＯＲ４６、ＳＲ４６、Ｓ（Ｏ）Ｒ４６、ＳＯ２Ｒ４６、Ｃ（Ｏ）Ｒ４６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４６、ＮＨ２、ＮＨＲ４６、Ｎ（Ｒ４６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４６、ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）Ｒ４６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４６、ＮＲ４６Ｓ（Ｏ）２Ｒ４６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４６、ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）ＯＲ４６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４６ＳＯ２Ｒ４６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ４６はアルキル、アルケニル、アルキニル、Ｒ４７、Ｒ４８又はＲ４９であり；
Ｒ４７は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４７Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ４７Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４８は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４８Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ４８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４９は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４９Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ４９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４７、Ｒ４８及びＲ４９により表される部分は独立して置換されていないか又は１個以上の独立して選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５０、ＮＲ５０Ｓ（Ｏ）２Ｒ５０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５０ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されており；
Ｒ５０はＲ５１、Ｒ５２、Ｒ５３又はＲ５４であり；
Ｒ５１は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５１Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ５１Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５２は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５２Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ５２Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５３は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５３Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ５３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５４は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ５５、ＯＲ５５、ＳＲ５５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５５、ＳＯ２Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＮＨ２、ＮＨＲ５５、Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＲ５５Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５５、ＮＲ５５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＮＲ５５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＲ５５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＲ５５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ５５はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
上記各環状部分は独立して置換されていない又は更に置換されていないか、あるいは１個以上の独立して選択されるＲ５７、ＯＲ５７、ＳＲ５７、Ｓ（Ｏ）Ｒ５７、ＳＯ２Ｒ５７、Ｃ（Ｏ）Ｒ５７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５７、ＮＨ２、ＮＨＲ５７、Ｎ（Ｒ５７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５７、ＮＲ５７Ｃ（Ｏ）Ｒ５７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５７、ＮＲ５７Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５７、ＮＲ５７Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５７）２、ＮＲ５７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５７、ＮＲ５７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５７ＳＯ２Ｒ５７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されている又は更に置換されており；
Ｒ５７はＲ５８、Ｒ５９、Ｒ６０又はＲ６１であり；
Ｒ５８は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５８Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ５８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５９は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５９Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ５９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６０は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６０Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ６０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６１は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ６２、ＯＲ６２、ＳＲ６２、Ｓ（Ｏ）Ｒ６２、ＳＯ２Ｒ６２、Ｃ（Ｏ）Ｒ６２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６２、ＮＨ２、ＮＨＲ６２、Ｎ（Ｒ６２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６２、ＮＲ６２Ｃ（Ｏ）Ｒ６２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６２、ＮＲ６２Ｓ（Ｏ）２Ｒ６２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６２、ＮＲ６２Ｃ（Ｏ）ＯＲ６２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６２）２、ＮＲ６２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６２、ＮＲ６２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６２ＳＯ２Ｒ６２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ６２はＲ６３、Ｒ６４、Ｒ６５又はＲ６６であり；
Ｒ６３は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６３Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ６３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６４は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６４Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ６４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６５は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６５Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ６５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６６は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ６７、ＯＲ６７、ＳＲ６７、Ｓ（Ｏ）Ｒ６７、ＳＯ２Ｒ６７、Ｃ（Ｏ）Ｒ６７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６７、ＮＨ２、ＮＨＲ６７、Ｎ（Ｒ６７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６７、ＮＲ６７Ｃ（Ｏ）Ｒ６７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６７、ＮＲ６７Ｓ（Ｏ）２Ｒ６７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６７、ＮＲ６７Ｃ（Ｏ）ＯＲ６７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６７）２、ＮＲ６７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６７、ＮＲ６７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６７ＳＯ２Ｒ６７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルケニルであり；
Ｒ６７はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ５８、Ｒ５９、Ｒ６０、Ｒ６３、Ｒ６４、Ｒ６５及びＲ６７により表される部分は置換されていないか又は１個以上の独立して選択されるＲ６８、ＯＲ６８、ＳＲ６８、Ｓ（Ｏ）Ｒ６８、ＳＯ２Ｒ６８、Ｃ（Ｏ）Ｒ６８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６８、ＮＨ２、ＮＨＲ６８、Ｎ（Ｒ６８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６８、ＮＲ６８Ｃ（Ｏ）Ｒ６８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６８、ＮＲ６８Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６８、ＮＲ６８Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６８）２、ＮＲ６８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６８、ＮＲ６８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６８ＳＯ２Ｒ６８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されており；
Ｒ６８はＲ６９、Ｒ７０、Ｒ７１又はＲ７２であり；
Ｒ６９は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６９Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ６９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ７０は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ７０Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ７０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ７１は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ７１Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ７１Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ７２は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ７３、ＯＲ７３、ＳＲ７３、Ｓ（Ｏ）Ｒ７３、ＳＯ２Ｒ７３、Ｃ（Ｏ）Ｒ７３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７３、ＮＨ２、ＮＨＲ７３、Ｎ（Ｒ７３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７３、ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）Ｒ７３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７３、ＮＲ７３Ｓ（Ｏ）２Ｒ７３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７３、ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）ＯＲ７３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７３）２、ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７３、ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７３ＳＯ２Ｒ７３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルケニルであり；
Ｒ７３はアルキル、アルケニル、アルケニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ６９、Ｒ７０及びＲ７１により表される部分は置換されていないか又は１個以上の独立して選択されるＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されている。］
を有する化合物又は治療薬として許容可能なその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは代謝物。
【請求項４】
式ＩＩＩ
【化３】
［式中、
Ａ１は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＡ１Ａと縮合したフリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、２−ピリジニル、４−ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、トリアジニル、トリアゾリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ａ１Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ａ１は置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個もしくは５個の独立して選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｎ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＲ１ＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１、Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１、（Ｏ）、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ３、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２もしくはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａで置換されており；
Ｒ１はＲ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５であり；
Ｒ１Ａはシクロアルキル、シクロアルケニル又はシクロアルキニルであり；
Ｒ２は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ２Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ２Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ３Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ６、ＮＣ（Ｒ６Ａ）（Ｒ６Ｂ）、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＲ１、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ６は各々置換されていないか又はＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）もしくはＮ（ＣＨ３）２で置換されたＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり；
Ｒ６Ａ及びＲ６Ｂは独立して選択されるアルキルであり、あるいは、それらが結合しているＮと一緒になり、Ｒ６Ｃを形成し；
Ｒ６Ｃは各々置換されていないか又はＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２もしくはＮＨで置換された１個のＣＨ２部分をもつアジリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル又はピペリジン−１−イルであり；
Ｒ７はＲ８、Ｒ９、Ｒ１０又はＲ１１であり；
Ｒ８は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ８Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ９は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ９Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１０は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１０Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ１０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１１は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ１２はＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５又はＲ１６であり；
Ｒ１３は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１３Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ１３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１４は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１４Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ１４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１５は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１５Ａと縮合したシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；Ｒ１５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１６はアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ１０１により表される部分はＨ、Ｒ４１、ＯＲ４１、ＳＲ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒ４１、ＳＯ２Ｒ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒ４１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＮＨ２、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４１、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）Ｒ４１、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４１、ＮＲ４１Ｓ（Ｏ）２Ｒ４１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）ＯＲ４１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４１、ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４１ＳＯ２Ｒ４１、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４１）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４１、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４１）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩ置換基であり；
Ｒ４１はＲ４２、Ｒ４３、Ｒ４４又はＲ４５であり；
Ｒ４２は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４２Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ４２Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４３は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４３Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ４３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４４は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４４Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ４４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４５は各々置換されていないか又は１個もしくは２個の独立して選択されるＲ４６、ＯＲ４６、ＳＲ４６、Ｓ（Ｏ）Ｒ４６、ＳＯ２Ｒ４６、Ｃ（Ｏ）Ｒ４６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４６、ＮＨ２、ＮＨＲ４６、Ｎ（Ｒ４６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４６、ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）Ｒ４６、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４６、ＮＲ４６Ｓ（Ｏ）２Ｒ４６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４６、ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）ＯＲ４６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ４６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４６ＳＯ２Ｒ４６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４６）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ４６はアルキル、アルケニル、アルキニル、Ｒ４７、Ｒ４８又はＲ４９であり；
Ｒ４７は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４７Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ４７Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４８は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４８Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ４８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４９は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４９Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ４９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４７、Ｒ４８及びＲ４９により表される部分は独立して置換されていないか又は１個以上の独立して選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５０、ＮＲ５０Ｓ（Ｏ）２Ｒ５０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５０ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されており；
Ｒ５０はＲ５１、Ｒ５２、Ｒ５３又はＲ５４であり；
Ｒ５１は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５１Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ５１Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５２は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５２Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ５２Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５３は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５３Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ５３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５４は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ５５、ＯＲ５５、ＳＲ５５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５５、ＳＯ２Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＮＨ２、ＮＨＲ５５、Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＲ５５Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５５、ＮＲ５５Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＮＲ５５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＲ５５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＲ５５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５５、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５５）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ５５はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
上記各環状部分は独立して置換されていない又は更に置換されていないか、あるいは１個以上の独立して選択されるＲ５７、ＯＲ５７、ＳＲ５７、Ｓ（Ｏ）Ｒ５７、ＳＯ２Ｒ５７、Ｃ（Ｏ）Ｒ５７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５７、ＮＨ２、ＮＨＲ５７、Ｎ（Ｒ５７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５７、ＮＲ５７Ｃ（Ｏ）Ｒ５７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５７、ＮＲ５７Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５７、ＮＲ５７Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５７）２、ＮＲ５７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５７、ＮＲ５７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５７ＳＯ２Ｒ５７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されている又は更に置換されており；
Ｒ５７はＲ５８、Ｒ５９、Ｒ６０又はＲ６１であり；
Ｒ５８は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５８Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ５８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５９は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５９Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ５９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６０は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６０Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ６０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６１は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ６２、ＯＲ６２、ＳＲ６２、Ｓ（Ｏ）Ｒ６２、ＳＯ２Ｒ６２、Ｃ（Ｏ）Ｒ６２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６２、ＮＨ２、ＮＨＲ６２、Ｎ（Ｒ６２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６２、ＮＲ６２Ｃ（Ｏ）Ｒ６２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６２、ＮＲ６２Ｓ（Ｏ）２Ｒ６２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６２、ＮＲ６２Ｃ（Ｏ）ＯＲ６２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６２）２、ＮＲ６２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６２、ＮＲ６２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６２ＳＯ２Ｒ６２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ６２はＲ６３、Ｒ６４、Ｒ６５又はＲ６６であり；
Ｒ６３は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６３Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ６３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６４は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６４Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ６４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６５は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６５Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ６５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ６６は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ６７、ＯＲ６７、ＳＲ６７、Ｓ（Ｏ）Ｒ６７、ＳＯ２Ｒ６７、Ｃ（Ｏ）Ｒ６７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６７、ＮＨ２、ＮＨＲ６７、Ｎ（Ｒ６７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６７、ＮＲ６７Ｃ（Ｏ）Ｒ６７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６７、ＮＲ６７Ｓ（Ｏ）２Ｒ６７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６７、ＮＲ６７Ｃ（Ｏ）ＯＲ６７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６７）２、ＮＲ６７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６７、ＮＲ６７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６７ＳＯ２Ｒ６７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルケニルであり；
Ｒ６７はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ５８、Ｒ５９、Ｒ６０、Ｒ６３、Ｒ６４、Ｒ６５及びＲ６７により表される部分は置換されていないか又は１個以上の独立して選択されるＲ６８、ＯＲ６８、ＳＲ６８、Ｓ（Ｏ）Ｒ６８、ＳＯ２Ｒ６８、Ｃ（Ｏ）Ｒ６８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６８、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６８、ＮＨ２、ＮＨＲ６８、Ｎ（Ｒ６８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６８、ＮＲ６８Ｃ（Ｏ）Ｒ６８、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６８、ＮＲ６８Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６８、ＮＲ６８Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６８）２、ＮＲ６８Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６８、ＮＲ６８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ６８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６８ＳＯ２Ｒ６８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６８）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ６８、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ６８）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されており；
Ｒ６８はＲ６９、Ｒ７０、Ｒ７１又はＲ７２であり；
Ｒ６９は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ６９Ａと縮合したフェニルであり；Ｒ６９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ７０は縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ７０Ａと縮合したヘテロアリールであり；Ｒ７０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ７１は各々縮合していないか又はベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ７１Ａと縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；Ｒ７１Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカン又はヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ７２は各々置換されていないか又は１個もしくは２個もしくは３個の独立して選択されるＲ７３、ＯＲ７３、ＳＲ７３、Ｓ（Ｏ）Ｒ７３、ＳＯ２Ｒ７３、Ｃ（Ｏ）Ｒ７３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７３、ＮＨ２、ＮＨＲ７３、Ｎ（Ｒ７３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７３、ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）Ｒ７３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７３、ＮＲ７３Ｓ（Ｏ）２Ｒ７３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７３、ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）ＯＲ７３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７３）２、ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７３、ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ７３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７３ＳＯ２Ｒ７３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ７３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ７３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されたアルキル、アルケニル又はアルケニルであり；
Ｒ７３はアルキル、アルケニル、アルケニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ６９、Ｒ７０及びＲ７１により表される部分は置換されていないか又は１個以上の独立して選択されるＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩ置換基で置換されている。］
を有する化合物又は治療薬として許容可能なその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは代謝物。
【請求項５】
化合物が、
４−［４−（シクロヘキシルメチル）−４−メトキシピペリジン−１−イル］−Ｎ−｛［５−（｛（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−［（フェニルチオ）メチル］プロピル｝アミノ）−４−ニトロチエン−２−イル］スルホニル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛［５−（｛（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−［（フェニルチオ）メチル］プロピル｝アミノ）−４−ニトロチエン−２−イル］スルホニル｝−４−［４−メトキシ−４−（３−メチルベンジル）ピペリジン−１−イル］ベンズアミド；
Ｎ−｛［５−（｛（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−［（フェニルチオ）メチル］プロピル｝アミノ）−４−ニトロチエン−２−イル］スルホニル｝−４−［４−（３，３−ジフェニルプロパ−２−エニル）ピペラジン−１−イル］ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（４−｛［２−（フェニルチオ）エチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］ベンズアミド；
Ｎ−［（４−｛アセチル［２−（フェニルチオ）エチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］−４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（４−｛メチル［２−（フェニルチオ）エチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−｛［５−（｛（１Ｒ）−３−［イソプロピル（メチル）アミノ］−１−［（フェニルチオ）メチル］プロピル｝アミノ）−４−ニトロチエン−２−イル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）シクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［５−（｛（１Ｒ）−３−［イソプロピル（メチル）アミノ］−１−［（フェニルチオ）メチル］プロピル｝アミノ）−４−ニトロチエン−２−イル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［５−（｛（１Ｒ）−３−［イソプロピル（メチル）アミノ］−１−［（フェニルチオ）メチル］プロピル｝アミノ）−４−ニトロチエン−２−イル］スルホニル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛［（５Ｚ）−５−（アセチルイミノ）−４−メチル−４，５−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］スルホニル｝−４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛［２−（アセチルアミノ）−４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル｝−４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（｛５−［（ベンゾイルアミノ）メチル］チエン−２−イル｝スルホニル）−４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（６−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−５−イル）スルホニル］ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（モルホリン−４−イルスルホニル）ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（２，４−ジメチル−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−｛［４−フェニル−５−（トリフルオロメチル）チエン−３−イル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（５−フルオロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］ベンズアミド；
Ｎ−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルスルホニル）−４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（チエン−２−イルスルホニル）ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（５，７−ジメチル［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）スルホニル］ベンズアミド；
４−｛［（４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝ベンゾイル）アミノ］スルホニル｝−５−メチル−１，２−ジフェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸エチル；
５−｛［（４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝ベンゾイル）アミノ］スルホニル｝−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸メチル；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−｛［５−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）イソオキサゾール−４−イル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（４−クロロ−３−メチルイソチアゾール−５−イル）スルホニル］ベンズアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］−４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（｛５−［（Ｅ）−２−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ビニル］チエン−２−イル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−｛［１−（２−クロロエチル）−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］スルホニル｝ベンズアミド；
５−｛［（４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝ベンゾイル）アミノ］スルホニル｝−Ｎ−（１−エチルプロピル）−１，３，４−チアジアゾール−２−カルボキサミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（５−クロロ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル］ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（４−ニトロ−５−ピペリジン−１−イルチエン−２−イル）スルホニル］ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（５−イソオキサゾール−５−イル−２−フリル）スルホニル］ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−ニトロ−５−［（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ］チエン−２−イル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（５−｛［３−（ジメチルアミノ）プロピル］アミノ｝−４−ニトロチエン−２−イル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛５−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］−４−ニトロチエン−２−イル｝スルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−｛［５−（｛（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−［（フェニルチオ）メチル］プロピル｝アミノ）−４−ニトロチエン−２−イル］スルホニル｝−４−｛４−［２−（トリフルオロメチル）ベンジリデン］ピペリジン−１−イル｝ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチレン］ピペリジン−１−イル｝−Ｎ−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロチエン−３−イル）スルホニル］ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチレン］ピペリジン−１−イル｝−Ｎ−［（５−クロロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［（５−クロロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］−２−フェノキシベンズアミド；
２−（３−クロロフェノキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（５，７−ジメチル［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（５，７−ジメチル［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）スルホニル］−２−［（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−［（６，７−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−Ｎ−［（５，７−ジメチル［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）スルホニル］ベンズアミド；
（２Ｓ）−２−｛［（５−｛［４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イルオキシ）ベンゾイル］スルファモイル｝−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）オキシ］メチル｝モルホリン−４−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
（２Ｓ）−２−｛［（５−｛［２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）ベンゾイル］スルファモイル｝−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）オキシ］メチル｝モルホリン−４−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛２−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］−４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イルオキシ）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛２−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］−４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル｝スルホニル）ベンズアミド；
（２Ｓ）−２−｛［（５−｛［４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンゾイル］スルファモイル｝−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）オキシ］メチル｝モルホリン−４−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛２−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］−４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
から選択される請求項１の化合物並びに治療薬として許容可能なその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩及び代謝物。
【請求項６】
膀胱癌、脳腫瘍、乳癌、骨髄癌、子宮頚癌、慢性リンパ球性白血病、結腸・直腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞性リンパ腫、Ｔ細胞もしくはＢ細胞性悪性リンパ腫、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、慢性リンパ球性白血病、骨髄腫、前立腺癌、小細胞肺癌又は脾臓癌の治療用組成物であって、賦形剤と治療有効量の請求項１の化合物を含有する前記組成物。
【請求項７】
患者における膀胱癌、脳腫瘍、乳癌、骨髄癌、子宮頚癌、慢性リンパ球性白血病、結腸・直腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞性リンパ腫、Ｔ細胞もしくはＢ細胞性悪性リンパ腫、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、慢性リンパ球性白血病、骨髄腫、前立腺癌、小細胞肺癌又は脾臓癌の治療方法であって、治療有効量の請求項１の化合物を前記患者に投与する段階を含む前記方法。
【請求項８】
患者における膀胱癌、脳腫瘍、乳癌、骨髄癌、子宮頚癌、慢性リンパ球性白血病、結腸・直腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞性リンパ腫、Ｔ細胞もしくはＢ細胞性悪性リンパ腫、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、慢性リンパ球性白血病、骨髄腫、前立腺癌、小細胞肺癌又は脾臓癌の治療方法であって、治療有効量の請求項１の化合物と、治療有効量の１種の他の治療剤又は２種以上の他の治療剤を前記患者に投与する段階を含む前記方法。
【公表番号】特表２０１２−５１５２２４（Ｐ２０１２−５１５２２４Ａ）
【公表日】平成２４年７月５日（２０１２．７．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４６４０２（Ｐ２０１１−５４６４０２）
【出願日】平成２２年１月１５日（２０１０．１．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２１２４５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８３４４２
【国際公開日】平成２２年７月２２日（２０１０．７．２２）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年７月５日（２０１２．７．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１月１５日（２０１０．１．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２１２４５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８３４４２
【国際公開日】平成２２年７月２２日（２０１０．７．２２）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
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