癌治療に使用するベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ
【課題】本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類を提供する。
【解決手段】本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類、ならびに、癌などの過増殖性疾患の治療および緩和に対するそれらの使用法を提供する（構造式（I）および（IV））。そのような反応は、ベンゾキノンを還元してヒドロキノンにし、さらに、適切な酸を用いた反応によって捕獲するが、そのような酸として好ましいものは、得られる（17）−アンモニウムヒドロキノンアンサマイシンアナログの溶解性および空気中での安定性を高めるものである。
【解決手段】本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類、ならびに、癌などの過増殖性疾患の治療および緩和に対するそれらの使用法を提供する（構造式（I）および（IV））。そのような反応は、ベンゾキノンを還元してヒドロキノンにし、さらに、適切な酸を用いた反応によって捕獲するが、そのような酸として好ましいものは、得られる（17）−アンモニウムヒドロキノンアンサマイシンアナログの溶解性および空気中での安定性を高めるものである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式1で表される純粋かつ単離された化合物またはそれらの遊離塩基であって：
【化１】
ここで、それぞれ別異に、
Wは酸素または硫黄であり；
Qは酸素、NR、N（アシル）または結合であり；
X-は薬剤学的に許容される酸の共役塩基であり；
Rは、それぞれ別異に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R1は、水酸基、アルコキシル、−OC(O)R8、−OC(O)OR9、−OC(O)NR10R11、−OSO2R12,−OC(O)NHSO2NR13R14、−NR13R14またはハロゲン化物であり；さらに、R2は、水素、アルキルまたはアラルキルであり；あるいは、R1とR2とは、それぞれが結合している炭素と一緒に、−（C=O)−、−（C=N−OR）−、−（C=N−NHR）−、または−（C＝N−R）−を表し；
R3およびR4はそれぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R3はR4と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R5は、H、アルキル、アラルキルおよび下記構造式1aを有する基より成る群から選択され：
【化２】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；
R6およびR7はいずれも水素であり；あるいは、R6およびR7は一緒に結合を形成し；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R9は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R10およびR11は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R10およびR11は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R12は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R13およびR14は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R13およびR14は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R16は、それぞれ別異に、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2R19、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）より成る群から選択され；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；あるいは、R18は、R19と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R20、R21、R22、R24およびR25は、それぞれ別異にアルキルであり；
R23は、アルキル、−CH2OH、−CHO、−COOR18または−CH(OR18)2であり；
R26およびR27は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R1が水酸基であり、R2が水素であり、R6およびR7は一緒に二重結合を形成し、R20はメチルであり、R21はメチルであり、R22はメチルであり、R23はメチルであり、R24はメチルであり、R25はメチルであり、R26は水素であり、R27は水素であり、Qは結合であり、さらに、Wは酸素である場合に；R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また共同して未置換アゼチジンを表してもおらず；さらに、
構造式1の立体中心における絶対立体化学は、RもしくはS、またはそれらの混合物であり、また、二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物であることを特徴とする化合物。
【請求項２】
R20、R21、R22、R23、R24およびR25はメチルであり；R26は水素であり、Qは結合であり；さらに、Wは酸素であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項３】
前記薬剤学的に許容される酸のpKaは、水中で約−10〜約7であることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項４】
前記薬剤学的に許容される酸のpKaは、水中で約−10〜約4であることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項５】
前記薬剤学的に許容される酸のpKaは、水中で約−10〜約1であることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項６】
前記薬剤学的に許容される酸のpKaは、水中で約−10〜約−3であることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項７】
X-は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、H2PO4-、HSO4-、メチルスルホナート、ベンゼンスルホナート、p−トルエンスルホナート、トリフルオロメチルスルホナート、10−カンファースルホナート、ナフタレン−1−スルホン酸−5−スルホナート、エタン−1−スルホン酸−2−スルホナート、シクラミン酸塩、チオシアン酸塩、ナフタレン−2−スルホナートおよびシュウ酸塩より成る群から選択されることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項８】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項９】
R2は、水素であることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項１０】
R3およびR4は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項１１】
R5は、水素または下記構造式1aを有する基であり：
【化３】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択されることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項１２】
R6およびR7は一緒に二重結合を形成していることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項１３】
R27は、水素であることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項１４】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；R2は水素であることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項１５】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；R2は水素であり；さらに、R3およびR4は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項１６】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；R2は水素であり；R3およびR4は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；さらに、R5は、水素または下記構造式1aを有する基であり：
【化４】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択されることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項１７】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；R2は水素であり；R3およびR4は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；R5は、水素または下記構造式1aを有する基であり：
【化５】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；さらに、R6およびR7は一緒に二重結合を形成していることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項１８】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；R2は水素であり；R3およびR4は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；R5は、水素または下記構造式1aを有する基であり：
【化６】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；R6およびR7は一緒に二重結合を形成しており；さらに、R27は水素であることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項１９】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；R2は水素であり；R3およびR4は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；R5は、水素または下記構造式1aを有する基であり：
【化７】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；R6およびR7は一緒に二重結合を形成しており；R27は水素であり；さらに、X-は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、H2PO4-、HSO4-、メチルスルホナート、ベンゼンスルホナート、p−トルエンスルホナート、トリフルオロメチルスルホナート、10−カンファースルホナート、ナフタレン−1−スルホン酸−5−スルホナート、エタン−1−スルホン酸−2−スルホナート、シクラミン酸塩、チオシアン酸塩、ナフタレン−2−スルホナートおよびシュウ酸塩より成る群から選択されることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項２０】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；R2は水素であり；R3およびR4は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；R5は、水素または下記構造式1aを有する基であり：
【化８】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；R6およびR7は一緒に二重結合を形成しており；R27は水素であり；さらに、X-は、塩化物および臭化物より成る群から選択されることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項２１】
下記構造式2で表される絶対立体化学を有する純粋かつ単離された化合物、またはそれらの遊離塩基であって：
【化９】
ここで、それぞれ別異に、
X-は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、H2PO4-、HSO4-、メチルスルホナート、ベンゼンスルホナート、p−トルエンスルホナート、トリフルオロメチルスルホナート、10−カンファースルホナート、ナフタレン−1−スルホン酸−5−スルホナート、エタン−1−スルホン酸−2−スルホナート、シクラミン酸塩、チオシアン酸塩、ナフタレン−2−スルホナートおよびシュウ酸塩より成る群から選択され；
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；
R3およびR4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；あるいは、R3はR4と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R5は、水素または下記構造式1aを有する基であり：
【化１０】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；
R6およびR7はいずれも水素であり；あるいは、R6およびR7は一緒に結合を形成し；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R16は、それぞれ別異に、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2R19、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）より成る群から選択され；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；あるいは、R18は、R19と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R27は、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
R1が水素であり、R6およびR7は一緒に二重結合を形成し、R27は水素である場合には、；R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また、共同して未置換アゼチジンを表してもおらず；さらに、
二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物であることを特徴とする化合物。
【請求項２２】
R1は水酸基であることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
R3はアリルであることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項２４】
R3は下記構造式9で表されるかまたはその遊離塩基であって：
【化１１】
ここで、X-は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、H2PO4-、HSO4-、メチルスルホナート、ベンゼンスルホナート、p−トルエンスルホナート、トリフルオロメチルスルホナート、10−カンファースルホナート、ナフタレン−1−スルホン酸−5−スルホナート、エタン−1−スルホン酸−2−スルホナート、シクラミン酸塩、チオシアン酸塩、ナフタレン−2−スルホナートおよびシュウ酸塩より成る群から選択されることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項２５】
R4は水素であることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項２６】
R5は水素であることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項２７】
R6およびR7は一緒に結合を形成していることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項２８】
R27は水素であることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項２９】
R1は水酸基であり；R3はアリルであり；さらに、R4は水素であることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項３０】
R1は水酸基であり； R3は下記構造式9で表されるかまたはその遊離塩基であって：
【化１２】
ここで、X-は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、H2PO4-、HSO4-、メチルスルホナート、ベンゼンスルホナート、p−トルエンスルホナート、トリフルオロメチルスルホナート、10−カンファースルホナート、ナフタレン−1−スルホン酸−5−スルホナート、エタン−1−スルホン酸−2−スルホナート、シクラミン酸塩、チオシアン酸塩、ナフタレン−2−スルホナートおよびシュウ酸塩より成る群から選択され；さらに、R4は水素であることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項３１】
R1は水酸基であり；R3はアリルであり；R4は水素であり；さらに、R5は水素であることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項３２】
R1は水酸基であり； R3は下記構造式9で表されるかまたはその遊離塩基であって：
【化１３】
ここで、X-は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、H2PO4-、HSO4-、メチルスルホナート、ベンゼンスルホナート、p−トルエンスルホナート、トリフルオロメチルスルホナート、10−カンファースルホナート、ナフタレン−1−スルホン酸−5−スルホナート、エタン−1−スルホン酸−2−スルホナート、シクラミン酸塩、チオシアン酸塩、ナフタレン−2−スルホナートおよびシュウ酸塩より成る群から選択され；R4は水素であり；さらに、R5は水素であることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項３３】
R1は水酸基であり；R3はアリルであり；R4は水素であり；R5は水素であり；さらに、R6およびR7は一緒に結合を形成していることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項３４】
R1は水酸基であり；R3は下記構造式9で表されるかまたはその遊離塩基であって：
【化１４】
ここで、X-は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、H2PO4-、HSO4-、メチルスルホナート、ベンゼンスルホナート、p−トルエンスルホナート、トリフルオロメチルスルホナート、10−カンファースルホナート、ナフタレン−1−スルホン酸−5−スルホナート、エタン−1−スルホン酸−2−スルホナート、シクラミン酸塩、チオシアン酸塩、ナフタレン−2−スルホナートおよびシュウ酸塩より成る群から選択され；R4は水素であり；R5は水素であり；さらに、R6およびR7は一緒に結合を形成していることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項３５】
R1は水酸基であり；R3はアリルであり；R4は水素であり；R5は水素であり；R6およびR7は一緒に結合を形成しており；さらに、R27は水素であることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項３６】
R1は水酸基であり；R3は下記構造式9で表されるかまたはその遊離塩基であって：
【化１５】
ここで、X-は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、H2PO4-、HSO4-、メチルスルホナート、ベンゼンスルホナート、p−トルエンスルホナート、トリフルオロメチルスルホナート、10−カンファースルホナート、ナフタレン−1−スルホン酸−5−スルホナート、エタン−1−スルホン酸−2−スルホナート、シクラミン酸塩、チオシアン酸塩、ナフタレン−2−スルホナートおよびシュウ酸塩より成る群から選択され；R4は水素であり；R5は水素であり；R6およびR7は一緒に結合を形成しており；さらに、R27は水素であることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項３７】
下記構造式3で表される絶対立体化学を有する純粋かつ単離された化合物であって：
【化１６】
ここで、X-は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、H2PO4-、HSO4-、メチルスルホナート、ベンゼンスルホナート、p−トルエンスルホナート、トリフルオロメチルスルホナート、10−カンファースルホナート、ナフタレン−1−スルホン酸−5−スルホナート、エタン−1−スルホン酸−2−スルホナート、シクラミン酸塩、チオシアン酸塩、ナフタレン−2−スルホナートおよびシュウ酸塩より成る群から選択されることを特徴とする化合物。
【請求項３８】
X-は塩化物であることを特徴とする請求項３７記載の化合物。
【請求項３９】
X-は臭化物であることを特徴とする請求項３７記載の化合物。
【請求項４０】
請求項1−３９いずれか１項記載の化合物；およびアミノ酸を含有することを特徴とする組成物。
【請求項４１】
前記アミノ酸が、以下に示す群から選択されることを特徴とする請求項４０記載の化合物。
【化１７】
【請求項４２】
下記構造式4で表される化合物または薬剤学的に許容されるそれらの塩であって：
【化１８】
ここで、それぞれ別異に、
Wは酸素または硫黄であり；
Zは酸素または硫黄であり；
Qは酸素、NR、N（アシル）または結合であり；
nは0、１または2であり；
mは0、1または2であり；
XおよびYは、それぞれ別異にC(R30)2であり；このとき、R30は、それぞれ別異に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；あるいは−［（CR2)p］−R16であり；
Rは、それぞれ別異に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R1は、水酸基、アルコキシル、−OC(O)R8、−OC(O)OR9、−OC(O)NR10R11、−OSO2R12,−OC(O)NHSO2NR13R14、−NR13R14またはハロゲン化物であり；さらに、R2は、水素、アルキルまたはアラルキルであり；あるいは、R1とR2とは、それぞれが結合している炭素と一緒に、−（C=O)−、−（C=N−OR）−、−（C=N−NHR）−、または−（C＝N−R）−を表し；
R3はそれぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；
R4は、H、アルキル、アラルキルおよび下記構造式4aを有する基より成る群から選択され：
【化１９】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；
R5およびR6はいずれも水素であり；あるいは、R5およびR6は一緒に結合を形成し；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R9は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R10およびR11は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R10およびR11は、それらが結合している窒素を共有して必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R12は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R13およびR14は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R13およびR14は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R16は、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2(R19)、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）より成る群から選択され；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；あるいは、R18は、R19と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R20、R21、R22、R24およびR25は、それぞれ別異にアルキルであり；
R23は、アルキル、−CH2OH、−CHO、−COOR18または−CH(OR18)2であり；
R26およびR27は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
構造式4の立体中心における絶対立体化学は、RもしくはS、またはそれらの混合物であり、また、二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物である
ことを特徴とする化合物。
【請求項４３】
R20、R21、R22、R23、R24およびR25は、メチルであって；R26は水素であって；Qは結合であって；さらに、ZおよびWは酸素であることを特徴とする請求項4２記載の化合物。
【請求項４４】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であることを特徴とする請求項４３記載の化合物。
【請求項４５】
R2は水素であることを特徴とする請求項４３記載の化合物。
【請求項４６】
R3は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であることを特徴とする請求項４３記載の化合物。
【請求項４７】
R4は、水素または下記構造式1aを有する基であり：
【化２０】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択されることを特徴とする請求項４３記載の化合物。
【請求項４８】
R5およびR6は一緒に結合を形成していることを特徴とする請求項４３記載の化合物。
【請求項４９】
XおよびYは−CH2−であることを特徴とする請求項４３記載の化合物。
【請求項５０】
nは0であり；mは0または1であることを特徴とする請求項４３記載の化合物。
【請求項５１】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；さらに、R2は水素であることを特徴とする請求項４３記載の化合物。
【請求項５２】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；R2は水素であり；さらに、R3は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であることを特徴とする請求項４３記載の化合物。
【請求項５３】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；R2は水素であり；R3は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；さらに、R4は、Hまたは下記構造式1aを有する基であり：
【化２１】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択されることを特徴とする請求項４３記載の化合物。
【請求項５４】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；R2は水素であり；R3は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；R4は、Hまたは下記構造式1aを有する基であり：
【化２２】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；さらに、R5およびR6は一緒に結合を形成していることを特徴とする請求項４３記載の化合物。
【請求項５５】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；R2は水素であり；R3は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；R4は、Hまたは下記構造式1aを有する基であり：
【化２３】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；R5およびR6は一緒に結合を形成しており；さらに、XおよびYは−CH2−であることを特徴とする請求項４３記載の化合物。
【請求項５６】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；R2は水素であり；R3は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；R4は、Hまたは下記構造式1aを有する基であり：
【化２４】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；R5およびR6は一緒に結合を形成しており；XおよびYは−CH2−であり；さらに、nは0であり；mは0または1であることを特徴とする請求項４３記載の化合物。
【請求項５７】
下記構造式5で表される絶対立体化学を有する化合物であって：
【化２５】
ここで、それぞれ別異に、
nは0、１または2であり；
mは0、1または2であり；
XおよびYは、それぞれ別異にC(R30)2であり；このとき、R30は、それぞれ別異に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；あるいは−［（CR2)p］−R16であり；
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；
R3は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R5およびR6は共に水素であり；あるいは、R5およびR6は一緒に結合を形成しており；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R16は、それぞれ別異に、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2(R19)、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）であり；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；あるいは、R18は、R19と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R27は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；さらに、
二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物である
ことを特徴とする化合物。
【請求項５８】
R1は水酸基であることを特徴とする請求項５７記載の化合物。
【請求項５９】
R3はアリルであることを特徴とする請求項５７記載の化合物。
【請求項６０】
R5およびR6は一緒に結合を形成していることを特徴とする請求項５７記載の化合物。
【請求項６１】
R27は水素であることを特徴とする請求項５７記載の化合物。
【請求項６２】
XおよびYは−CH2−であることを特徴とする請求項５７記載の化合物。
【請求項６３】
nは0であり；mは0または1であることを特徴とする請求項５７記載の化合物。
【請求項６４】
R1は水酸基であり；R3はアリルであることを特徴とする請求項５７記載の化合物。
【請求項６５】
R1は水酸基であり；R3はアリルであり；さらに、R5およびR6は一緒に結合を形成していることを特徴とする請求項５７記載の化合物。
【請求項６６】
R1は水酸基であり；R3はアリルであり；R5およびR6は一緒に結合を形成しており；さらに、R27は水素であることを特徴とする請求項５７記載の化合物。
【請求項６７】
R1は水酸基であり；R3はアリルであり；R5およびR6は一緒に結合を形成しており；R27は水素であり；さらに、XおよびYは−CH2−であることを特徴とする請求項５７記載の化合物。
【請求項６８】
R1は水酸基であり；R3はアリルであり；R5およびR6は一緒に結合を形成しており；R27は水素であり；XおよびYは−CH2−であり；nは0であり；さらに、mは0または1であることを特徴とする請求項５７記載の化合物。
【請求項６９】
下記構造式で表される化合物群から選択される化合物。
【化２６】
【請求項７０】
薬剤学的に許容される少なくとも1種類の賦形剤；および下記構造式6で示される化合物またはそれらの遊離塩を含む医薬組成物であって：
【化２７】
ここで、それぞれ別異に、
Wは酸素または硫黄であり；
Qは酸素、NR、N（アシル）または結合であり；
X-は、薬剤学的に許容される酸の共役塩基であり；
Rは、それぞれ別異に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R1は、水酸基、アルコキシル、−OC(O)R8、−OC(O)OR9、−OC(O)NR10R11、−OSO2R12,−OC(O)NHSO2NR13R14、−NR13R14またはハロゲン化物であり；さらに、R2は、水素、アルキルまたはアラルキルであり；あるいは、R1とR2とは、それぞれが結合している炭素と一緒に、−（C=O)−、−（C=N−OR）−、−（C=N−NHR）−、または−（C＝N−R）−を表し；
R3およびR4は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R3はR4と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R5は、H、アルキル、アラルキルおよび下記構造式6aを有する基より成る群から選択され：
【化２８】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；
R6およびR7はいずれも水素であり；あるいは、R6およびR7は一緒に結合を形成し；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R9は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R10およびR11は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R10およびR11は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R12は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R13およびR14は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R13およびR14は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R16は、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2(R19)、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）より成る群から選択され；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
あるいは、R18は、R19と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R20、R21、R22、R24およびR25は、それぞれ別異にアルキルであり；
R23は、アルキル、−CH2OH、−CHO、−COOR18または−CH(OR18)2であり；
R26およびR27は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R；が水酸基であり、R2が水素であり、R6およびR7は一緒に二重結合を形成し、R20はメチルであり、R21はメチルであり、R22はメチルであり、R23はメチルであり、R24はメチルであり、R25はメチルであり、R26は水素であり、R27は水素であり、Qは結合であり、Wが酸素である場合に、R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また、共同して未置換アゼチジンを表してもおらず；さらに
構造式6の立体中心における絶対立体化学は、RもしくはS、またはそれらの混合物で あり、また、二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物であることを特徴とする医薬組成物。
【請求項７１】
抗酸化剤をさらに含むことを特徴とする請求項７０記載の医薬組成物。
【請求項７２】
緩衝剤をさらに含むことを特徴とする請求項７０記載の医薬組成物。
【請求項７３】
金属キレート化剤をさらに含むことを特徴とする請求項７０記載の医薬組成物。
【請求項７４】
抗酸化剤および緩衝剤をさらに含むことを特徴とする請求項７０記載の医薬組成物。
【請求項７５】
抗酸化剤および金属キレート化剤をさらに含むことを特徴とする請求項７０記載の医薬組成物。
【請求項７６】
緩衝剤および金属キレート化剤をさらに含むことを特徴とする請求項７０記載の医薬組成物。
【請求項７７】
抗酸化剤、緩衝剤および金属キレート化剤をさらに含むことを特徴とする請求項７０記載の医薬組成物。
【請求項７８】
前記抗酸化剤は、アスコルビン酸塩、塩酸システイン、亜硫酸水素ナトリウム、メタ亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、チオグリセロール、メルカプト酢酸ナトリウム、ホルムアルデヒドスルホキシレートナトリウム、アスコルビン酸パルミテート、ブチル化ヒドロキシアニソール、ブチル化ヒドロキシトルエン、レシチン、没食子酸プロピルまたはα−トコフェロールであることを特徴とする請求項７７記載の医薬組成物。
【請求項７９】
前記抗酸化剤がアスコルビン酸塩であることを特徴とする請求項７７記載の医薬組成物。
【請求項８０】
前記緩衝剤は、クエン酸塩、アスコルビン酸塩、リン酸塩、重炭酸塩、炭酸塩、フマル酸塩、酢酸塩、酒石酸塩、リンゴ酸塩、コハク酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、グリシン、または天然に存在するその他のα−もしくはβ−アミノ酸であることを特徴とする請求項７７記載の医薬組成物。
【請求項８１】
前記緩衝剤がクエン酸塩であることを特徴とする請求項７７記載の医薬組成物。
【請求項８２】
前記金属キレート化剤は、クエン酸、エチレンジアミン四酢酸（EDTA）およびその塩、DTPA（ジエチレントリアミン五酢酸）およびその塩、EGTAおよびその塩、NTA（ニトリロ酢酸）およびその塩、ソルビトールおよびその塩、酒石酸およびその塩、N−ヒドロキシイミノジアセタートおよびその塩、ヒドロキシエチルエチレンジアミン四酢酸およびその塩、1−および3−プロパンジアミン四酢酸およびそれらの塩類、1−および3−ジアミノ−2−ヒドロキシプロパン四酢酸およびそれらの塩類、グルコン酸ナトリウム、ヒドロキシエタン二リン酸およびその塩、または、リン酸およびその塩であることを特徴とする請求項７７記載の医薬組成物。
【請求項８３】
前記金属キレート化剤がEDTAであることを特徴とする請求項７７記載の医薬組成物。
【請求項８４】
前記緩衝剤がクエン酸塩であり、前記抗酸化剤がアスコルビン酸塩であり、さらに、前記金属キレート剤がEDTAであることを特徴とする請求項７７記載の医薬組成物。
【請求項８５】
前記EDTAの、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.001〜約0.1であることを特徴とする請求項８４記載の医薬組成物。
【請求項８６】
前記EDTAの、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.01〜約0.05であることを特徴とする請求項８４記載の医薬組成物。
【請求項８７】
前記アスコルビン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.001〜約1であることを特徴とする請求項８４記載の医薬組成物。
【請求項８８】
前記アスコルビン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.01〜約1であることを特徴とする請求項８４記載の医薬組成物。
【請求項８９】
前記クエン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.05〜約2であることを特徴とする請求項８４記載の医薬組成物。
【請求項９０】
前記クエン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.2約1であることを特徴とする請求項８４記載の医薬組成物。
【請求項９１】
前記EDTAの、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.001〜約0.1であり；前記アスコルビン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.001〜約1であることを特徴とする請求項８４記載の医薬組成物。
【請求項９２】
前記EDTAの、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.01〜約0.05であり；前記アスコルビン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.01〜約1であることを特徴とする請求項８４記載の医薬組成物。
【請求項９３】
前記EDTAの、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.001〜約0.1であり；前記アスコルビン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.001〜約1であり；前記クエン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.05〜約2であることを特徴とする請求項８４記載の医薬組成物。
【請求項９４】
前記EDTAの、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.01〜約0.05であり；前記アスコルビン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.01〜約1であり；前記クエン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.2〜約1であることを特徴とする請求項８４記載の医薬組成物。
【請求項９５】
可溶化剤をさらに含むことを特徴とする請求項７０から９４いずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項９６】
前記可溶化剤は、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ポリオキシエチレンステアリン酸塩類、ベンジルアルコール、エチルアルコール、ポリエチレングリコール類、プロピレングリコール、グリセリン、シクロデキストリンまたはポロキサマー類であることを特徴とする請求項９５記載の医薬組成物。
【請求項９７】
医薬組成物であって、薬剤学的に許容される少なくとも1種類の賦形剤；下記構造式6で表される化合物またはそれらの遊離塩基；
【化２９】
ならびに、約0.00001％〜約5％（m/v）の下記構造式10で表される化合物または薬剤学的に許容されるそれらの塩を含有し：
【化３０】
ここで、それぞれ別異に、
Wは酸素または硫黄であり；
Qは酸素、NR、N（アシル）または結合であり；
X-は、薬剤学的に許容される酸の共役塩基であり；
Rは、それぞれ別異に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R1は、水酸基、アルコキシル、−OC(O)R8、−OC(O)OR9、−OC(O)NR10R11、−OSO2R12,−OC(O)NHSO2NR13R14、−NR13R14またはハロゲン化物であり；さらに、R2は、水素、アルキルまたはアラルキルであり；あるいは、R1とR2とは、それぞれが結合している炭素と一緒に、−（C=O)−、−（C=N−OR）−、−（C=N−NHR）−、または−（C＝N−R）−を表し；
R3およびR4は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R3はR4と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R5は、H、アルキル、アラルキルおよび下記構造式6aを有する基より成る群から選択され：
【化３１】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；
R6およびR7はいずれも水素であり；あるいは、R6およびR7は一緒に結合を形成し；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R9は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R10およびR11は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R10およびR11は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R12は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R13およびR14は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R13およびR14は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R16は、それぞれ別異に、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2(R19)、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）より成る群から選択され；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
あるいは、R18は、R19と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R20、R21、R22、R24およびR25は、それぞれ別異にアルキルであり；
R23は、アルキル、−CH2OH、−CHO、−COOR18または−CH(OR18)2であり；
R26およびR27は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R1が水酸基であり、R2が水素であり、R6およびR7は一緒に二重結合を形成し、R20はメチルであり、R21はメチルであり、R22はメチルであり、R23はメチルであり、R24はメチルであり、R25はメチルであり、R26は水素であり、R27は水素であり、Qは結合であり、Wが酸素である場合に、R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また、共同して未置換アゼチジンを表してもおらず；さらに
構造式6または10の立体中心における絶対立体化学は、RもしくはS、またはそれらの混合物であり、また、二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物であることを特徴とする医薬組成物。
【請求項９８】
抗酸化剤をさらに含むことを特徴とする請求項９７記載の医薬組成物。
【請求項９９】
緩衝剤をさらに含むことを特徴とする請求項９７記載の医薬組成物。
【請求項１００】
金属キレート化剤をさらに含むことを特徴とする請求項９７記載の医薬組成物。
【請求項１０１】
抗酸化剤および緩衝剤をさらに含むことを特徴とする請求項９７記載の医薬組成物。
【請求項１０２】
抗酸化剤および金属キレート化剤をさらに含むことを特徴とする請求項９７記載の医薬組成物。
【請求項１０３】
緩衝剤および金属キレート化剤をさらに含むことを特徴とする請求項９７記載の医薬組成物。
【請求項１０４】
抗酸化剤、緩衝剤および金属キレート化剤をさらに含むことを特徴とする請求項９７記載の医薬組成物。
【請求項１０５】
前記抗酸化剤は、アスコルビン酸塩、塩酸システイン、亜硫酸水素ナトリウム、メタ亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、チオグリセロール、メルカプト酢酸ナトリウム、ホルムアルデヒドスルホキシレートナトリウム、アスコルビン酸パルミテート、ブチル化ヒドロキシアニソール、ブチル化ヒドロキシトルエン、レシチン、没食子酸プロピルまたはα−トコフェロールであることを特徴とする請求項１０４記載の医薬組成物。
【請求項１０６】
前記抗酸化剤がアスコルビン酸塩であることを特徴とする請求項１０４記載の医薬組成物。
【請求項１０７】
前記緩衝剤は、クエン酸塩、アスコルビン酸塩、リン酸塩、重炭酸塩、炭酸塩、フマル酸塩、酢酸塩、酒石酸塩、リンゴ酸塩、コハク酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、グリシン、または天然に存在するその他のα−もしくはβ−アミノ酸であることを特徴とする請求項１０４記載の医薬組成物。。
【請求項１０８】
前記緩衝剤がクエン酸塩であることを特徴とする請求項１０４記載の医薬組成物。
【請求項１０９】
前記金属キレート化剤は、クエン酸、エチレンジアミン四酢酸（EDTA）およびその塩、DTPA（ジエチレントリアミン五酢酸）およびその塩、EGTAおよびその塩、NTA（ニトリロ酢酸）およびその塩、ソルビトールおよびその塩、酒石酸およびその塩、N−ヒドロキシイミノジアセタートおよびその塩、ヒドロキシエチルエチレンジアミン四酢酸およびその塩、1−および3−プロパンジアミン四酢酸およびそれらの塩類、1−および3−ジアミノ−2−ヒドロキシプロパン四酢酸およびそれらの塩類、グルコン酸ナトリウム、ヒドロキシエタン二リン酸およびその塩、または、リン酸およびその塩であることを特徴とする請求項１０４記載の医薬組成物。
【請求項１１０】
前記金属キレート化剤がEDTAであることを特徴とする請求項１０４記載の医薬組成物。
【請求項１１１】
前記緩衝剤がクエン酸塩であり、前記抗酸化剤がアスコルビン酸塩であり、さらに、前記金属キレート化剤がEDTAであることを特徴とする請求項１０４記載の医薬組成物。
【請求項１１２】
前記EDTAの、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.001〜約0.1であることを特徴とする請求項１１１記載の医薬組成物。
【請求項１１３】
前記EDTAの、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.01〜約0.05であることを特徴とする請求項１１１記載の医薬組成物。
【請求項１１４】
前記アスコルビン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.001〜約1であることを特徴とする請求項１１１記載の医薬組成物。
【請求項１１５】
前記アスコルビン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.01〜約1であることを特徴とする請求項１１１記載の医薬組成物。
【請求項１１６】
前記クエン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.05〜約2であることを特徴とする請求項１１１記載の医薬組成物。
【請求項１１７】
前記クエン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.2約1であることを特徴とする請求項１１１記載の医薬組成物。
【請求項１１８】
前記EDTAの、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.001〜約0.1であり；前記アスコルビン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.001〜約1であることを特徴とする請求項１１１記載の医薬組成物。
【請求項１１９】
前記EDTAの、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.01〜約0.05であり；前記アスコルビン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.01〜約1であることを特徴とする請求項１１１記載の医薬組成物。
【請求項１２０】
前記EDTAの、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.001〜約0.1であり；前記アスコルビン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.001〜約1であり；前記クエン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.05〜約2であることを特徴とする請求項１１１記載の医薬組成物。
【請求項１２１】
前記EDTAの、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.01〜約0.05であり；前記アスコルビン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.01〜約1であり；前記クエン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.2〜約1であることを特徴とする請求項１１１記載の医薬組成物。
【請求項１２２】
可溶化剤をさらに含むことを特徴とする請求項９７から１２１いずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１２３】
前記可溶化剤は、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ポリオキシエチレンステアリン酸塩類、ベンジルアルコール、エチルアルコール、ポリエチレングリコール類、プロピレングリコール、グリセリン、シクロデキストリンまたはポロキサマー類であることを特徴とする請求項１２２記載の医薬組成物。
【請求項１２４】
構造式6で表される前記化合物の濃度は、約0.00016M〜約0.160Mであることを特徴とする請求項７０から９４または請求項９７から１２１いずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１２５】
構造式6で表される前記化合物の濃度は、約0.00032M〜約0.080Mであることを特徴とする請求項７０から９４または請求項９７から１２１いずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１２６】
癌の治療法であって、治療を要する哺乳類に対し、請求項１から６９いずれか１項記載の化合物の治療有効量、あるいは、請求項７０から１２５いずれか１項記載の医薬組成物の治療有効量を投与することを含むことを特徴とする治療法。
【請求項１２７】
前記癌は、造血系、免疫系、内分泌系、肺、胃腸管系、筋骨格系、生殖系、中枢神経系または泌尿器系の癌であることを特徴とする請求項１２６記載の治療法。
【請求項１２８】
前記癌は、哺乳類の骨髄組織、リンパ節組織、膵臓組織、甲状腺組織、肺、結腸組織、直腸組織、肛門組織、肝臓組織、皮膚、骨、卵巣組織、子宮組織、膣組織、乳房、前立腺、精巣組織、脳、脳幹、髄膜組織、腎臓または膀胱に存在していることを特徴とする請求項１２６記載の治療法。
【請求項１２９】
前記癌は、哺乳類の骨髄組織、リンパ節組織、乳房、肺、卵巣または前立腺に存在していることを特徴とする請求項１２６記載の治療法。
【請求項１３０】
前記癌は、乳癌、多発性骨髄腫、前立腺癌、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、急性リンパ球性白血病、慢性リンパ急性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、腎細胞癌、悪性黒色腫、膵臓癌、肺癌、直腸結腸癌、結腸癌、脳腫瘍、腎臓癌、頭部および頸部癌、膀胱癌、甲状腺癌、卵巣癌、子宮頸癌または骨髄異形成症候群であることを特徴とする請求項１２６記載の治療法。
【請求項１３１】
前記哺乳類の癌は、乳癌、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、黒色腫、多発性骨髄腫、小細胞性肺癌、卵巣癌または前立腺癌であることを特徴とする請求項１２６記載の方法。
【請求項１３２】
前記哺乳類は、霊長類、ウマ、イヌ、ネコまたはウシであることを特徴とする請求項１２６記載の方法。
【請求項１３３】
前記哺乳類がヒトであることを特徴とする請求項１２６記載の方法。
【請求項１３４】
前記化合物の投与様式は、吸入、経口、静注、舌下、眼窩、経皮、直腸、膣、局所、筋肉内、動脈内、くも膜下、皮下、頬内または経鼻投与であることを特徴とする請求項１２６記載の治療法。
【請求項１３５】
前記投与様式が静脈内投与であることを特徴とする請求項１２６記載の治療法。
【請求項１３６】
構造式1で表される化合物を調製する方法であって、反応溶媒中、構造式７で表される化合物に還元剤を混合して構造式8で表される化合物を得て；
【化３２】
【化３３】
さらに、前記構造式8で表される化合物に薬剤学的に許容される酸を混合することにより、構造式1で表される化合物を得る；工程を含み、
【化３４】
ここで、それぞれ別異に、
Wは酸素または硫黄であり；
Qは酸素、NR、N（アシル）または結合であり；
X-は、薬剤学的に許容される酸の共役塩基であり；
Rは、それぞれ別異に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R1は、水酸基、アルコキシル、−OC(O)R8、−OC(O)OR9、−OC(O)NR10R11、−OSO2R12,−OC(O)NHSO2NR13R14、−NR13R14またはハロゲン化物であり；さらに、R2は、水素、アルキルまたはアラルキルであり；あるいは、R1とR2とは、それぞれが結合している炭素と一緒に、−（C=O)−、−（C=N−OR）−、−（C=N−NHR）−、または−（C＝N−R）−を表し；
R3およびR4は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R3はR4と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R5は、H、アルキル、アラルキルおよび下記構造式6aを有する基より成る群から選択され：
【化３５】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；
R6およびR7はいずれも水素であり；あるいは、R6およびR7は一緒に結合を形成し；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R9は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R10およびR11は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R10およびR11は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R12は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R13およびR14は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R13およびR14は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R16は、それぞれ別異に、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2(R19)、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）より成る群から選択され；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
あるいは、R18は、R19と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R20、R21、R22、R24およびR25は、それぞれ別異にアルキルであり；
R23は、アルキル、−CH2OH、−CHO、−COOR18または−CH(OR18)2であり；
R26およびR27は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R1が水酸基であり、R2が水素であり、R6およびR7は一緒に二重結合を形成し、R20はメチルであり、R21はメチルであり、R22はメチルであり、R23はメチルであり、R24はメチルであり、R25はメチルであり、R26は水素であり、R27は水素であり、Qは結合であり、Wが酸素である場合に、R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また、共同して未置換アゼチジンを表してもおらず；さらに
構造式1の立体中心における絶対立体化学は、RもしくはS、またはそれらの混合物であり、また、二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物であることを特徴とする調製法。
【請求項１３７】
前記還元剤は、ヒドロ亜硫酸ナトリウム、亜鉛、アスコルビン酸、または電気化学的還元であることを特徴とする請求項１３６記載の調製法。
【請求項１３８】
前記還元剤は、ヒドロ亜硫酸ナトリウムであることを特徴とする請求項１３６記載の調製法。
【請求項１３９】
前記反応溶媒は、ジクロロメタン、クロロホルム、ジクロロエタン、クロロベンゼン、THF、2−MeTHF、ジエチルエーテル、ジグリム、1,2−ジメトキシエタン、MTBE、THP、ジオキサン、2−エトキシブタン、メチルブチルエーテル、酢酸エチル、酢酸メチル、2−ブタノン、水またはそれらの混合物であることを特徴とする請求項１３６記載の調製法。
【請求項１４０】
前記反応溶媒は、酢酸エチルと水の混合物であることを特徴とする請求項１３６記載の調製法。
【請求項１４１】
前記酸のpKaは、水中で約−10〜約7であることを特徴とする請求項１３６記載の調製法。
【請求項１４２】
前記酸のpKaは、水中で約−10〜約4であることを特徴とする請求項１３６記載の調製法。
【請求項１４３】
前記酸のpKaは、水中で約−10〜約1であることを特徴とする請求項１３６記載の調製法。
【請求項１４４】
前記酸のpKaは、水中で約−10〜約−3であることを特徴とする請求項１３６記載の調製法。
【請求項１４５】
前記酸は、HCl、HBr、H2SO4、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、p−トルエンスルホン酸、トリフリル酸、カンファースルホン酸、ナフタレン−1,5−ジスルホン酸、エタン−1,2−ジスルホン酸、シクラミン酸、チオシアン酸、ナフタレン−2−スルホン酸またはシュウ酸であることを特徴とする請求項１３６記載の調製法。
【請求項１４６】
前記酸がHClであることを特徴とする請求項１３６記載の調製法。
【請求項１４７】
前記酸がHBrであることを特徴とする請求項１３６記載の調製法。
【請求項１４８】
前記酸を気体として添加することを特徴とする請求項１３６記載の調製法。
【請求項１４９】
前記酸を有機溶媒に溶解することを特徴とする請求項１３６記載の調製法。
【請求項１５０】
前記有機溶媒がEtOAc、DCM、IPAまたはジオキサンであることを特徴とする請求項１４９記載の調製法。
【請求項１５１】
R1が水酸基であり；R2が水素であり；R3がアリルであり；R4が水素であり；R5が水素であり；R6およびR7は一緒に二重結合を形成し、R20はメチルであり、R21はメチルであり、R22はメチルであり、R23はメチルであり、R24はメチルであり、R25はメチルであり、R26は水素であり、R27は水素であり、Wは酸素であり；さらに、Qが結合であることを特徴とする請求項１４４から１５０いずれか１項記載の調製法。
【請求項１】
構造式1で表される純粋かつ単離された化合物またはそれらの遊離塩基であって：
【化１】
ここで、それぞれ別異に、
Wは酸素または硫黄であり；
Qは酸素、NR、N（アシル）または結合であり；
X-は薬剤学的に許容される酸の共役塩基であり；
Rは、それぞれ別異に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R1は、水酸基、アルコキシル、−OC(O)R8、−OC(O)OR9、−OC(O)NR10R11、−OSO2R12,−OC(O)NHSO2NR13R14、−NR13R14またはハロゲン化物であり；さらに、R2は、水素、アルキルまたはアラルキルであり；あるいは、R1とR2とは、それぞれが結合している炭素と一緒に、−（C=O)−、−（C=N−OR）−、−（C=N−NHR）−、または−（C＝N−R）−を表し；
R3およびR4はそれぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R3はR4と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R5は、H、アルキル、アラルキルおよび下記構造式1aを有する基より成る群から選択され：
【化２】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；
R6およびR7はいずれも水素であり；あるいは、R6およびR7は一緒に結合を形成し；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R9は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R10およびR11は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R10およびR11は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R12は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R13およびR14は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R13およびR14は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R16は、それぞれ別異に、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2R19、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）より成る群から選択され；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；あるいは、R18は、R19と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R20、R21、R22、R24およびR25は、それぞれ別異にアルキルであり；
R23は、アルキル、−CH2OH、−CHO、−COOR18または−CH(OR18)2であり；
R26およびR27は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R1が水酸基であり、R2が水素であり、R6およびR7は一緒に二重結合を形成し、R20はメチルであり、R21はメチルであり、R22はメチルであり、R23はメチルであり、R24はメチルであり、R25はメチルであり、R26は水素であり、R27は水素であり、Qは結合であり、さらに、Wは酸素である場合に；R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また共同して未置換アゼチジンを表してもおらず；さらに、
構造式1の立体中心における絶対立体化学は、RもしくはS、またはそれらの混合物であり、また、二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物であることを特徴とする化合物。
【請求項２】
R20、R21、R22、R23、R24およびR25はメチルであり；R26は水素であり、Qは結合であり；さらに、Wは酸素であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項３】
前記薬剤学的に許容される酸のpKaは、水中で約−10〜約7であることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項４】
前記薬剤学的に許容される酸のpKaは、水中で約−10〜約4であることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項５】
前記薬剤学的に許容される酸のpKaは、水中で約−10〜約1であることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項６】
前記薬剤学的に許容される酸のpKaは、水中で約−10〜約−3であることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項７】
X-は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、H2PO4-、HSO4-、メチルスルホナート、ベンゼンスルホナート、p−トルエンスルホナート、トリフルオロメチルスルホナート、10−カンファースルホナート、ナフタレン−1−スルホン酸−5−スルホナート、エタン−1−スルホン酸−2−スルホナート、シクラミン酸塩、チオシアン酸塩、ナフタレン−2−スルホナートおよびシュウ酸塩より成る群から選択されることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項８】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項９】
R2は、水素であることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項１０】
R3およびR4は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項１１】
R5は、水素または下記構造式1aを有する基であり：
【化３】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択されることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項１２】
R6およびR7は一緒に二重結合を形成していることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項１３】
R27は、水素であることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項１４】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；R2は水素であることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項１５】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；R2は水素であり；さらに、R3およびR4は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項１６】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；R2は水素であり；R3およびR4は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；さらに、R5は、水素または下記構造式1aを有する基であり：
【化４】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択されることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項１７】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；R2は水素であり；R3およびR4は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；R5は、水素または下記構造式1aを有する基であり：
【化５】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；さらに、R6およびR7は一緒に二重結合を形成していることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項１８】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；R2は水素であり；R3およびR4は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；R5は、水素または下記構造式1aを有する基であり：
【化６】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；R6およびR7は一緒に二重結合を形成しており；さらに、R27は水素であることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項１９】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；R2は水素であり；R3およびR4は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；R5は、水素または下記構造式1aを有する基であり：
【化７】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；R6およびR7は一緒に二重結合を形成しており；R27は水素であり；さらに、X-は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、H2PO4-、HSO4-、メチルスルホナート、ベンゼンスルホナート、p−トルエンスルホナート、トリフルオロメチルスルホナート、10−カンファースルホナート、ナフタレン−1−スルホン酸−5−スルホナート、エタン−1−スルホン酸−2−スルホナート、シクラミン酸塩、チオシアン酸塩、ナフタレン−2−スルホナートおよびシュウ酸塩より成る群から選択されることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項２０】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；R2は水素であり；R3およびR4は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；R5は、水素または下記構造式1aを有する基であり：
【化８】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；R6およびR7は一緒に二重結合を形成しており；R27は水素であり；さらに、X-は、塩化物および臭化物より成る群から選択されることを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項２１】
下記構造式2で表される絶対立体化学を有する純粋かつ単離された化合物、またはそれらの遊離塩基であって：
【化９】
ここで、それぞれ別異に、
X-は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、H2PO4-、HSO4-、メチルスルホナート、ベンゼンスルホナート、p−トルエンスルホナート、トリフルオロメチルスルホナート、10−カンファースルホナート、ナフタレン−1−スルホン酸−5−スルホナート、エタン−1−スルホン酸−2−スルホナート、シクラミン酸塩、チオシアン酸塩、ナフタレン−2−スルホナートおよびシュウ酸塩より成る群から選択され；
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；
R3およびR4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；あるいは、R3はR4と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R5は、水素または下記構造式1aを有する基であり：
【化１０】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；
R6およびR7はいずれも水素であり；あるいは、R6およびR7は一緒に結合を形成し；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R16は、それぞれ別異に、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2R19、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）より成る群から選択され；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；あるいは、R18は、R19と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R27は、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
R1が水素であり、R6およびR7は一緒に二重結合を形成し、R27は水素である場合には、；R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また、共同して未置換アゼチジンを表してもおらず；さらに、
二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物であることを特徴とする化合物。
【請求項２２】
R1は水酸基であることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
R3はアリルであることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項２４】
R3は下記構造式9で表されるかまたはその遊離塩基であって：
【化１１】
ここで、X-は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、H2PO4-、HSO4-、メチルスルホナート、ベンゼンスルホナート、p−トルエンスルホナート、トリフルオロメチルスルホナート、10−カンファースルホナート、ナフタレン−1−スルホン酸−5−スルホナート、エタン−1−スルホン酸−2−スルホナート、シクラミン酸塩、チオシアン酸塩、ナフタレン−2−スルホナートおよびシュウ酸塩より成る群から選択されることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項２５】
R4は水素であることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項２６】
R5は水素であることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項２７】
R6およびR7は一緒に結合を形成していることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項２８】
R27は水素であることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項２９】
R1は水酸基であり；R3はアリルであり；さらに、R4は水素であることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項３０】
R1は水酸基であり； R3は下記構造式9で表されるかまたはその遊離塩基であって：
【化１２】
ここで、X-は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、H2PO4-、HSO4-、メチルスルホナート、ベンゼンスルホナート、p−トルエンスルホナート、トリフルオロメチルスルホナート、10−カンファースルホナート、ナフタレン−1−スルホン酸−5−スルホナート、エタン−1−スルホン酸−2−スルホナート、シクラミン酸塩、チオシアン酸塩、ナフタレン−2−スルホナートおよびシュウ酸塩より成る群から選択され；さらに、R4は水素であることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項３１】
R1は水酸基であり；R3はアリルであり；R4は水素であり；さらに、R5は水素であることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項３２】
R1は水酸基であり； R3は下記構造式9で表されるかまたはその遊離塩基であって：
【化１３】
ここで、X-は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、H2PO4-、HSO4-、メチルスルホナート、ベンゼンスルホナート、p−トルエンスルホナート、トリフルオロメチルスルホナート、10−カンファースルホナート、ナフタレン−1−スルホン酸−5−スルホナート、エタン−1−スルホン酸−2−スルホナート、シクラミン酸塩、チオシアン酸塩、ナフタレン−2−スルホナートおよびシュウ酸塩より成る群から選択され；R4は水素であり；さらに、R5は水素であることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項３３】
R1は水酸基であり；R3はアリルであり；R4は水素であり；R5は水素であり；さらに、R6およびR7は一緒に結合を形成していることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項３４】
R1は水酸基であり；R3は下記構造式9で表されるかまたはその遊離塩基であって：
【化１４】
ここで、X-は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、H2PO4-、HSO4-、メチルスルホナート、ベンゼンスルホナート、p−トルエンスルホナート、トリフルオロメチルスルホナート、10−カンファースルホナート、ナフタレン−1−スルホン酸−5−スルホナート、エタン−1−スルホン酸−2−スルホナート、シクラミン酸塩、チオシアン酸塩、ナフタレン−2−スルホナートおよびシュウ酸塩より成る群から選択され；R4は水素であり；R5は水素であり；さらに、R6およびR7は一緒に結合を形成していることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項３５】
R1は水酸基であり；R3はアリルであり；R4は水素であり；R5は水素であり；R6およびR7は一緒に結合を形成しており；さらに、R27は水素であることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項３６】
R1は水酸基であり；R3は下記構造式9で表されるかまたはその遊離塩基であって：
【化１５】
ここで、X-は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、H2PO4-、HSO4-、メチルスルホナート、ベンゼンスルホナート、p−トルエンスルホナート、トリフルオロメチルスルホナート、10−カンファースルホナート、ナフタレン−1−スルホン酸−5−スルホナート、エタン−1−スルホン酸−2−スルホナート、シクラミン酸塩、チオシアン酸塩、ナフタレン−2−スルホナートおよびシュウ酸塩より成る群から選択され；R4は水素であり；R5は水素であり；R6およびR7は一緒に結合を形成しており；さらに、R27は水素であることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項３７】
下記構造式3で表される絶対立体化学を有する純粋かつ単離された化合物であって：
【化１６】
ここで、X-は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、H2PO4-、HSO4-、メチルスルホナート、ベンゼンスルホナート、p−トルエンスルホナート、トリフルオロメチルスルホナート、10−カンファースルホナート、ナフタレン−1−スルホン酸−5−スルホナート、エタン−1−スルホン酸−2−スルホナート、シクラミン酸塩、チオシアン酸塩、ナフタレン−2−スルホナートおよびシュウ酸塩より成る群から選択されることを特徴とする化合物。
【請求項３８】
X-は塩化物であることを特徴とする請求項３７記載の化合物。
【請求項３９】
X-は臭化物であることを特徴とする請求項３７記載の化合物。
【請求項４０】
請求項1−３９いずれか１項記載の化合物；およびアミノ酸を含有することを特徴とする組成物。
【請求項４１】
前記アミノ酸が、以下に示す群から選択されることを特徴とする請求項４０記載の化合物。
【化１７】
【請求項４２】
下記構造式4で表される化合物または薬剤学的に許容されるそれらの塩であって：
【化１８】
ここで、それぞれ別異に、
Wは酸素または硫黄であり；
Zは酸素または硫黄であり；
Qは酸素、NR、N（アシル）または結合であり；
nは0、１または2であり；
mは0、1または2であり；
XおよびYは、それぞれ別異にC(R30)2であり；このとき、R30は、それぞれ別異に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；あるいは−［（CR2)p］−R16であり；
Rは、それぞれ別異に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R1は、水酸基、アルコキシル、−OC(O)R8、−OC(O)OR9、−OC(O)NR10R11、−OSO2R12,−OC(O)NHSO2NR13R14、−NR13R14またはハロゲン化物であり；さらに、R2は、水素、アルキルまたはアラルキルであり；あるいは、R1とR2とは、それぞれが結合している炭素と一緒に、−（C=O)−、−（C=N−OR）−、−（C=N−NHR）−、または−（C＝N−R）−を表し；
R3はそれぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；
R4は、H、アルキル、アラルキルおよび下記構造式4aを有する基より成る群から選択され：
【化１９】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；
R5およびR6はいずれも水素であり；あるいは、R5およびR6は一緒に結合を形成し；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R9は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R10およびR11は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R10およびR11は、それらが結合している窒素を共有して必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R12は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R13およびR14は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R13およびR14は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R16は、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2(R19)、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）より成る群から選択され；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；あるいは、R18は、R19と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R20、R21、R22、R24およびR25は、それぞれ別異にアルキルであり；
R23は、アルキル、−CH2OH、−CHO、−COOR18または−CH(OR18)2であり；
R26およびR27は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
構造式4の立体中心における絶対立体化学は、RもしくはS、またはそれらの混合物であり、また、二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物である
ことを特徴とする化合物。
【請求項４３】
R20、R21、R22、R23、R24およびR25は、メチルであって；R26は水素であって；Qは結合であって；さらに、ZおよびWは酸素であることを特徴とする請求項4２記載の化合物。
【請求項４４】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であることを特徴とする請求項４３記載の化合物。
【請求項４５】
R2は水素であることを特徴とする請求項４３記載の化合物。
【請求項４６】
R3は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であることを特徴とする請求項４３記載の化合物。
【請求項４７】
R4は、水素または下記構造式1aを有する基であり：
【化２０】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択されることを特徴とする請求項４３記載の化合物。
【請求項４８】
R5およびR6は一緒に結合を形成していることを特徴とする請求項４３記載の化合物。
【請求項４９】
XおよびYは−CH2−であることを特徴とする請求項４３記載の化合物。
【請求項５０】
nは0であり；mは0または1であることを特徴とする請求項４３記載の化合物。
【請求項５１】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；さらに、R2は水素であることを特徴とする請求項４３記載の化合物。
【請求項５２】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；R2は水素であり；さらに、R3は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であることを特徴とする請求項４３記載の化合物。
【請求項５３】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；R2は水素であり；R3は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；さらに、R4は、Hまたは下記構造式1aを有する基であり：
【化２１】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択されることを特徴とする請求項４３記載の化合物。
【請求項５４】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；R2は水素であり；R3は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；R4は、Hまたは下記構造式1aを有する基であり：
【化２２】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；さらに、R5およびR6は一緒に結合を形成していることを特徴とする請求項４３記載の化合物。
【請求項５５】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；R2は水素であり；R3は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；R4は、Hまたは下記構造式1aを有する基であり：
【化２３】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；R5およびR6は一緒に結合を形成しており；さらに、XおよびYは−CH2−であることを特徴とする請求項４３記載の化合物。
【請求項５６】
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；R2は水素であり；R3は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；R4は、Hまたは下記構造式1aを有する基であり：
【化２４】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；R5およびR6は一緒に結合を形成しており；XおよびYは−CH2−であり；さらに、nは0であり；mは0または1であることを特徴とする請求項４３記載の化合物。
【請求項５７】
下記構造式5で表される絶対立体化学を有する化合物であって：
【化２５】
ここで、それぞれ別異に、
nは0、１または2であり；
mは0、1または2であり；
XおよびYは、それぞれ別異にC(R30)2であり；このとき、R30は、それぞれ別異に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；あるいは−［（CR2)p］−R16であり；
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；
R3は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R5およびR6は共に水素であり；あるいは、R5およびR6は一緒に結合を形成しており；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R16は、それぞれ別異に、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2(R19)、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）であり；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；あるいは、R18は、R19と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R27は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；さらに、
二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物である
ことを特徴とする化合物。
【請求項５８】
R1は水酸基であることを特徴とする請求項５７記載の化合物。
【請求項５９】
R3はアリルであることを特徴とする請求項５７記載の化合物。
【請求項６０】
R5およびR6は一緒に結合を形成していることを特徴とする請求項５７記載の化合物。
【請求項６１】
R27は水素であることを特徴とする請求項５７記載の化合物。
【請求項６２】
XおよびYは−CH2−であることを特徴とする請求項５７記載の化合物。
【請求項６３】
nは0であり；mは0または1であることを特徴とする請求項５７記載の化合物。
【請求項６４】
R1は水酸基であり；R3はアリルであることを特徴とする請求項５７記載の化合物。
【請求項６５】
R1は水酸基であり；R3はアリルであり；さらに、R5およびR6は一緒に結合を形成していることを特徴とする請求項５７記載の化合物。
【請求項６６】
R1は水酸基であり；R3はアリルであり；R5およびR6は一緒に結合を形成しており；さらに、R27は水素であることを特徴とする請求項５７記載の化合物。
【請求項６７】
R1は水酸基であり；R3はアリルであり；R5およびR6は一緒に結合を形成しており；R27は水素であり；さらに、XおよびYは−CH2−であることを特徴とする請求項５７記載の化合物。
【請求項６８】
R1は水酸基であり；R3はアリルであり；R5およびR6は一緒に結合を形成しており；R27は水素であり；XおよびYは−CH2−であり；nは0であり；さらに、mは0または1であることを特徴とする請求項５７記載の化合物。
【請求項６９】
下記構造式で表される化合物群から選択される化合物。
【化２６】
【請求項７０】
薬剤学的に許容される少なくとも1種類の賦形剤；および下記構造式6で示される化合物またはそれらの遊離塩を含む医薬組成物であって：
【化２７】
ここで、それぞれ別異に、
Wは酸素または硫黄であり；
Qは酸素、NR、N（アシル）または結合であり；
X-は、薬剤学的に許容される酸の共役塩基であり；
Rは、それぞれ別異に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R1は、水酸基、アルコキシル、−OC(O)R8、−OC(O)OR9、−OC(O)NR10R11、−OSO2R12,−OC(O)NHSO2NR13R14、−NR13R14またはハロゲン化物であり；さらに、R2は、水素、アルキルまたはアラルキルであり；あるいは、R1とR2とは、それぞれが結合している炭素と一緒に、−（C=O)−、−（C=N−OR）−、−（C=N−NHR）−、または−（C＝N−R）−を表し；
R3およびR4は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R3はR4と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R5は、H、アルキル、アラルキルおよび下記構造式6aを有する基より成る群から選択され：
【化２８】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；
R6およびR7はいずれも水素であり；あるいは、R6およびR7は一緒に結合を形成し；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R9は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R10およびR11は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R10およびR11は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R12は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R13およびR14は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R13およびR14は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R16は、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2(R19)、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）より成る群から選択され；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
あるいは、R18は、R19と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R20、R21、R22、R24およびR25は、それぞれ別異にアルキルであり；
R23は、アルキル、−CH2OH、−CHO、−COOR18または−CH(OR18)2であり；
R26およびR27は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R；が水酸基であり、R2が水素であり、R6およびR7は一緒に二重結合を形成し、R20はメチルであり、R21はメチルであり、R22はメチルであり、R23はメチルであり、R24はメチルであり、R25はメチルであり、R26は水素であり、R27は水素であり、Qは結合であり、Wが酸素である場合に、R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また、共同して未置換アゼチジンを表してもおらず；さらに
構造式6の立体中心における絶対立体化学は、RもしくはS、またはそれらの混合物で あり、また、二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物であることを特徴とする医薬組成物。
【請求項７１】
抗酸化剤をさらに含むことを特徴とする請求項７０記載の医薬組成物。
【請求項７２】
緩衝剤をさらに含むことを特徴とする請求項７０記載の医薬組成物。
【請求項７３】
金属キレート化剤をさらに含むことを特徴とする請求項７０記載の医薬組成物。
【請求項７４】
抗酸化剤および緩衝剤をさらに含むことを特徴とする請求項７０記載の医薬組成物。
【請求項７５】
抗酸化剤および金属キレート化剤をさらに含むことを特徴とする請求項７０記載の医薬組成物。
【請求項７６】
緩衝剤および金属キレート化剤をさらに含むことを特徴とする請求項７０記載の医薬組成物。
【請求項７７】
抗酸化剤、緩衝剤および金属キレート化剤をさらに含むことを特徴とする請求項７０記載の医薬組成物。
【請求項７８】
前記抗酸化剤は、アスコルビン酸塩、塩酸システイン、亜硫酸水素ナトリウム、メタ亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、チオグリセロール、メルカプト酢酸ナトリウム、ホルムアルデヒドスルホキシレートナトリウム、アスコルビン酸パルミテート、ブチル化ヒドロキシアニソール、ブチル化ヒドロキシトルエン、レシチン、没食子酸プロピルまたはα−トコフェロールであることを特徴とする請求項７７記載の医薬組成物。
【請求項７９】
前記抗酸化剤がアスコルビン酸塩であることを特徴とする請求項７７記載の医薬組成物。
【請求項８０】
前記緩衝剤は、クエン酸塩、アスコルビン酸塩、リン酸塩、重炭酸塩、炭酸塩、フマル酸塩、酢酸塩、酒石酸塩、リンゴ酸塩、コハク酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、グリシン、または天然に存在するその他のα−もしくはβ−アミノ酸であることを特徴とする請求項７７記載の医薬組成物。
【請求項８１】
前記緩衝剤がクエン酸塩であることを特徴とする請求項７７記載の医薬組成物。
【請求項８２】
前記金属キレート化剤は、クエン酸、エチレンジアミン四酢酸（EDTA）およびその塩、DTPA（ジエチレントリアミン五酢酸）およびその塩、EGTAおよびその塩、NTA（ニトリロ酢酸）およびその塩、ソルビトールおよびその塩、酒石酸およびその塩、N−ヒドロキシイミノジアセタートおよびその塩、ヒドロキシエチルエチレンジアミン四酢酸およびその塩、1−および3−プロパンジアミン四酢酸およびそれらの塩類、1−および3−ジアミノ−2−ヒドロキシプロパン四酢酸およびそれらの塩類、グルコン酸ナトリウム、ヒドロキシエタン二リン酸およびその塩、または、リン酸およびその塩であることを特徴とする請求項７７記載の医薬組成物。
【請求項８３】
前記金属キレート化剤がEDTAであることを特徴とする請求項７７記載の医薬組成物。
【請求項８４】
前記緩衝剤がクエン酸塩であり、前記抗酸化剤がアスコルビン酸塩であり、さらに、前記金属キレート剤がEDTAであることを特徴とする請求項７７記載の医薬組成物。
【請求項８５】
前記EDTAの、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.001〜約0.1であることを特徴とする請求項８４記載の医薬組成物。
【請求項８６】
前記EDTAの、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.01〜約0.05であることを特徴とする請求項８４記載の医薬組成物。
【請求項８７】
前記アスコルビン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.001〜約1であることを特徴とする請求項８４記載の医薬組成物。
【請求項８８】
前記アスコルビン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.01〜約1であることを特徴とする請求項８４記載の医薬組成物。
【請求項８９】
前記クエン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.05〜約2であることを特徴とする請求項８４記載の医薬組成物。
【請求項９０】
前記クエン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.2約1であることを特徴とする請求項８４記載の医薬組成物。
【請求項９１】
前記EDTAの、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.001〜約0.1であり；前記アスコルビン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.001〜約1であることを特徴とする請求項８４記載の医薬組成物。
【請求項９２】
前記EDTAの、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.01〜約0.05であり；前記アスコルビン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.01〜約1であることを特徴とする請求項８４記載の医薬組成物。
【請求項９３】
前記EDTAの、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.001〜約0.1であり；前記アスコルビン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.001〜約1であり；前記クエン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.05〜約2であることを特徴とする請求項８４記載の医薬組成物。
【請求項９４】
前記EDTAの、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.01〜約0.05であり；前記アスコルビン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.01〜約1であり；前記クエン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.2〜約1であることを特徴とする請求項８４記載の医薬組成物。
【請求項９５】
可溶化剤をさらに含むことを特徴とする請求項７０から９４いずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項９６】
前記可溶化剤は、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ポリオキシエチレンステアリン酸塩類、ベンジルアルコール、エチルアルコール、ポリエチレングリコール類、プロピレングリコール、グリセリン、シクロデキストリンまたはポロキサマー類であることを特徴とする請求項９５記載の医薬組成物。
【請求項９７】
医薬組成物であって、薬剤学的に許容される少なくとも1種類の賦形剤；下記構造式6で表される化合物またはそれらの遊離塩基；
【化２９】
ならびに、約0.00001％〜約5％（m/v）の下記構造式10で表される化合物または薬剤学的に許容されるそれらの塩を含有し：
【化３０】
ここで、それぞれ別異に、
Wは酸素または硫黄であり；
Qは酸素、NR、N（アシル）または結合であり；
X-は、薬剤学的に許容される酸の共役塩基であり；
Rは、それぞれ別異に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R1は、水酸基、アルコキシル、−OC(O)R8、−OC(O)OR9、−OC(O)NR10R11、−OSO2R12,−OC(O)NHSO2NR13R14、−NR13R14またはハロゲン化物であり；さらに、R2は、水素、アルキルまたはアラルキルであり；あるいは、R1とR2とは、それぞれが結合している炭素と一緒に、−（C=O)−、−（C=N−OR）−、−（C=N−NHR）−、または−（C＝N−R）−を表し；
R3およびR4は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R3はR4と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R5は、H、アルキル、アラルキルおよび下記構造式6aを有する基より成る群から選択され：
【化３１】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；
R6およびR7はいずれも水素であり；あるいは、R6およびR7は一緒に結合を形成し；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R9は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R10およびR11は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R10およびR11は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R12は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R13およびR14は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R13およびR14は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R16は、それぞれ別異に、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2(R19)、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）より成る群から選択され；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
あるいは、R18は、R19と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R20、R21、R22、R24およびR25は、それぞれ別異にアルキルであり；
R23は、アルキル、−CH2OH、−CHO、−COOR18または−CH(OR18)2であり；
R26およびR27は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R1が水酸基であり、R2が水素であり、R6およびR7は一緒に二重結合を形成し、R20はメチルであり、R21はメチルであり、R22はメチルであり、R23はメチルであり、R24はメチルであり、R25はメチルであり、R26は水素であり、R27は水素であり、Qは結合であり、Wが酸素である場合に、R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また、共同して未置換アゼチジンを表してもおらず；さらに
構造式6または10の立体中心における絶対立体化学は、RもしくはS、またはそれらの混合物であり、また、二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物であることを特徴とする医薬組成物。
【請求項９８】
抗酸化剤をさらに含むことを特徴とする請求項９７記載の医薬組成物。
【請求項９９】
緩衝剤をさらに含むことを特徴とする請求項９７記載の医薬組成物。
【請求項１００】
金属キレート化剤をさらに含むことを特徴とする請求項９７記載の医薬組成物。
【請求項１０１】
抗酸化剤および緩衝剤をさらに含むことを特徴とする請求項９７記載の医薬組成物。
【請求項１０２】
抗酸化剤および金属キレート化剤をさらに含むことを特徴とする請求項９７記載の医薬組成物。
【請求項１０３】
緩衝剤および金属キレート化剤をさらに含むことを特徴とする請求項９７記載の医薬組成物。
【請求項１０４】
抗酸化剤、緩衝剤および金属キレート化剤をさらに含むことを特徴とする請求項９７記載の医薬組成物。
【請求項１０５】
前記抗酸化剤は、アスコルビン酸塩、塩酸システイン、亜硫酸水素ナトリウム、メタ亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、チオグリセロール、メルカプト酢酸ナトリウム、ホルムアルデヒドスルホキシレートナトリウム、アスコルビン酸パルミテート、ブチル化ヒドロキシアニソール、ブチル化ヒドロキシトルエン、レシチン、没食子酸プロピルまたはα−トコフェロールであることを特徴とする請求項１０４記載の医薬組成物。
【請求項１０６】
前記抗酸化剤がアスコルビン酸塩であることを特徴とする請求項１０４記載の医薬組成物。
【請求項１０７】
前記緩衝剤は、クエン酸塩、アスコルビン酸塩、リン酸塩、重炭酸塩、炭酸塩、フマル酸塩、酢酸塩、酒石酸塩、リンゴ酸塩、コハク酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、グリシン、または天然に存在するその他のα−もしくはβ−アミノ酸であることを特徴とする請求項１０４記載の医薬組成物。。
【請求項１０８】
前記緩衝剤がクエン酸塩であることを特徴とする請求項１０４記載の医薬組成物。
【請求項１０９】
前記金属キレート化剤は、クエン酸、エチレンジアミン四酢酸（EDTA）およびその塩、DTPA（ジエチレントリアミン五酢酸）およびその塩、EGTAおよびその塩、NTA（ニトリロ酢酸）およびその塩、ソルビトールおよびその塩、酒石酸およびその塩、N−ヒドロキシイミノジアセタートおよびその塩、ヒドロキシエチルエチレンジアミン四酢酸およびその塩、1−および3−プロパンジアミン四酢酸およびそれらの塩類、1−および3−ジアミノ−2−ヒドロキシプロパン四酢酸およびそれらの塩類、グルコン酸ナトリウム、ヒドロキシエタン二リン酸およびその塩、または、リン酸およびその塩であることを特徴とする請求項１０４記載の医薬組成物。
【請求項１１０】
前記金属キレート化剤がEDTAであることを特徴とする請求項１０４記載の医薬組成物。
【請求項１１１】
前記緩衝剤がクエン酸塩であり、前記抗酸化剤がアスコルビン酸塩であり、さらに、前記金属キレート化剤がEDTAであることを特徴とする請求項１０４記載の医薬組成物。
【請求項１１２】
前記EDTAの、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.001〜約0.1であることを特徴とする請求項１１１記載の医薬組成物。
【請求項１１３】
前記EDTAの、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.01〜約0.05であることを特徴とする請求項１１１記載の医薬組成物。
【請求項１１４】
前記アスコルビン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.001〜約1であることを特徴とする請求項１１１記載の医薬組成物。
【請求項１１５】
前記アスコルビン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.01〜約1であることを特徴とする請求項１１１記載の医薬組成物。
【請求項１１６】
前記クエン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.05〜約2であることを特徴とする請求項１１１記載の医薬組成物。
【請求項１１７】
前記クエン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.2約1であることを特徴とする請求項１１１記載の医薬組成物。
【請求項１１８】
前記EDTAの、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.001〜約0.1であり；前記アスコルビン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.001〜約1であることを特徴とする請求項１１１記載の医薬組成物。
【請求項１１９】
前記EDTAの、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.01〜約0.05であり；前記アスコルビン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.01〜約1であることを特徴とする請求項１１１記載の医薬組成物。
【請求項１２０】
前記EDTAの、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.001〜約0.1であり；前記アスコルビン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.001〜約1であり；前記クエン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.05〜約2であることを特徴とする請求項１１１記載の医薬組成物。
【請求項１２１】
前記EDTAの、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.01〜約0.05であり；前記アスコルビン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.01〜約1であり；前記クエン酸の、構造式6で表される化合物に対するモル比は、約0.2〜約1であることを特徴とする請求項１１１記載の医薬組成物。
【請求項１２２】
可溶化剤をさらに含むことを特徴とする請求項９７から１２１いずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１２３】
前記可溶化剤は、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ポリオキシエチレンステアリン酸塩類、ベンジルアルコール、エチルアルコール、ポリエチレングリコール類、プロピレングリコール、グリセリン、シクロデキストリンまたはポロキサマー類であることを特徴とする請求項１２２記載の医薬組成物。
【請求項１２４】
構造式6で表される前記化合物の濃度は、約0.00016M〜約0.160Mであることを特徴とする請求項７０から９４または請求項９７から１２１いずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１２５】
構造式6で表される前記化合物の濃度は、約0.00032M〜約0.080Mであることを特徴とする請求項７０から９４または請求項９７から１２１いずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１２６】
癌の治療法であって、治療を要する哺乳類に対し、請求項１から６９いずれか１項記載の化合物の治療有効量、あるいは、請求項７０から１２５いずれか１項記載の医薬組成物の治療有効量を投与することを含むことを特徴とする治療法。
【請求項１２７】
前記癌は、造血系、免疫系、内分泌系、肺、胃腸管系、筋骨格系、生殖系、中枢神経系または泌尿器系の癌であることを特徴とする請求項１２６記載の治療法。
【請求項１２８】
前記癌は、哺乳類の骨髄組織、リンパ節組織、膵臓組織、甲状腺組織、肺、結腸組織、直腸組織、肛門組織、肝臓組織、皮膚、骨、卵巣組織、子宮組織、膣組織、乳房、前立腺、精巣組織、脳、脳幹、髄膜組織、腎臓または膀胱に存在していることを特徴とする請求項１２６記載の治療法。
【請求項１２９】
前記癌は、哺乳類の骨髄組織、リンパ節組織、乳房、肺、卵巣または前立腺に存在していることを特徴とする請求項１２６記載の治療法。
【請求項１３０】
前記癌は、乳癌、多発性骨髄腫、前立腺癌、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、急性リンパ球性白血病、慢性リンパ急性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、腎細胞癌、悪性黒色腫、膵臓癌、肺癌、直腸結腸癌、結腸癌、脳腫瘍、腎臓癌、頭部および頸部癌、膀胱癌、甲状腺癌、卵巣癌、子宮頸癌または骨髄異形成症候群であることを特徴とする請求項１２６記載の治療法。
【請求項１３１】
前記哺乳類の癌は、乳癌、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、黒色腫、多発性骨髄腫、小細胞性肺癌、卵巣癌または前立腺癌であることを特徴とする請求項１２６記載の方法。
【請求項１３２】
前記哺乳類は、霊長類、ウマ、イヌ、ネコまたはウシであることを特徴とする請求項１２６記載の方法。
【請求項１３３】
前記哺乳類がヒトであることを特徴とする請求項１２６記載の方法。
【請求項１３４】
前記化合物の投与様式は、吸入、経口、静注、舌下、眼窩、経皮、直腸、膣、局所、筋肉内、動脈内、くも膜下、皮下、頬内または経鼻投与であることを特徴とする請求項１２６記載の治療法。
【請求項１３５】
前記投与様式が静脈内投与であることを特徴とする請求項１２６記載の治療法。
【請求項１３６】
構造式1で表される化合物を調製する方法であって、反応溶媒中、構造式７で表される化合物に還元剤を混合して構造式8で表される化合物を得て；
【化３２】
【化３３】
さらに、前記構造式8で表される化合物に薬剤学的に許容される酸を混合することにより、構造式1で表される化合物を得る；工程を含み、
【化３４】
ここで、それぞれ別異に、
Wは酸素または硫黄であり；
Qは酸素、NR、N（アシル）または結合であり；
X-は、薬剤学的に許容される酸の共役塩基であり；
Rは、それぞれ別異に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R1は、水酸基、アルコキシル、−OC(O)R8、−OC(O)OR9、−OC(O)NR10R11、−OSO2R12,−OC(O)NHSO2NR13R14、−NR13R14またはハロゲン化物であり；さらに、R2は、水素、アルキルまたはアラルキルであり；あるいは、R1とR2とは、それぞれが結合している炭素と一緒に、−（C=O)−、−（C=N−OR）−、−（C=N−NHR）−、または−（C＝N−R）−を表し；
R3およびR4は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R3はR4と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R5は、H、アルキル、アラルキルおよび下記構造式6aを有する基より成る群から選択され：
【化３５】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；
R6およびR7はいずれも水素であり；あるいは、R6およびR7は一緒に結合を形成し；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R9は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R10およびR11は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R10およびR11は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R12は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R13およびR14は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R13およびR14は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R16は、それぞれ別異に、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2(R19)、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）より成る群から選択され；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
あるいは、R18は、R19と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R20、R21、R22、R24およびR25は、それぞれ別異にアルキルであり；
R23は、アルキル、−CH2OH、−CHO、−COOR18または−CH(OR18)2であり；
R26およびR27は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R1が水酸基であり、R2が水素であり、R6およびR7は一緒に二重結合を形成し、R20はメチルであり、R21はメチルであり、R22はメチルであり、R23はメチルであり、R24はメチルであり、R25はメチルであり、R26は水素であり、R27は水素であり、Qは結合であり、Wが酸素である場合に、R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また、共同して未置換アゼチジンを表してもおらず；さらに
構造式1の立体中心における絶対立体化学は、RもしくはS、またはそれらの混合物であり、また、二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物であることを特徴とする調製法。
【請求項１３７】
前記還元剤は、ヒドロ亜硫酸ナトリウム、亜鉛、アスコルビン酸、または電気化学的還元であることを特徴とする請求項１３６記載の調製法。
【請求項１３８】
前記還元剤は、ヒドロ亜硫酸ナトリウムであることを特徴とする請求項１３６記載の調製法。
【請求項１３９】
前記反応溶媒は、ジクロロメタン、クロロホルム、ジクロロエタン、クロロベンゼン、THF、2−MeTHF、ジエチルエーテル、ジグリム、1,2−ジメトキシエタン、MTBE、THP、ジオキサン、2−エトキシブタン、メチルブチルエーテル、酢酸エチル、酢酸メチル、2−ブタノン、水またはそれらの混合物であることを特徴とする請求項１３６記載の調製法。
【請求項１４０】
前記反応溶媒は、酢酸エチルと水の混合物であることを特徴とする請求項１３６記載の調製法。
【請求項１４１】
前記酸のpKaは、水中で約−10〜約7であることを特徴とする請求項１３６記載の調製法。
【請求項１４２】
前記酸のpKaは、水中で約−10〜約4であることを特徴とする請求項１３６記載の調製法。
【請求項１４３】
前記酸のpKaは、水中で約−10〜約1であることを特徴とする請求項１３６記載の調製法。
【請求項１４４】
前記酸のpKaは、水中で約−10〜約−3であることを特徴とする請求項１３６記載の調製法。
【請求項１４５】
前記酸は、HCl、HBr、H2SO4、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、p−トルエンスルホン酸、トリフリル酸、カンファースルホン酸、ナフタレン−1,5−ジスルホン酸、エタン−1,2−ジスルホン酸、シクラミン酸、チオシアン酸、ナフタレン−2−スルホン酸またはシュウ酸であることを特徴とする請求項１３６記載の調製法。
【請求項１４６】
前記酸がHClであることを特徴とする請求項１３６記載の調製法。
【請求項１４７】
前記酸がHBrであることを特徴とする請求項１３６記載の調製法。
【請求項１４８】
前記酸を気体として添加することを特徴とする請求項１３６記載の調製法。
【請求項１４９】
前記酸を有機溶媒に溶解することを特徴とする請求項１３６記載の調製法。
【請求項１５０】
前記有機溶媒がEtOAc、DCM、IPAまたはジオキサンであることを特徴とする請求項１４９記載の調製法。
【請求項１５１】
R1が水酸基であり；R2が水素であり；R3がアリルであり；R4が水素であり；R5が水素であり；R6およびR7は一緒に二重結合を形成し、R20はメチルであり、R21はメチルであり、R22はメチルであり、R23はメチルであり、R24はメチルであり、R25はメチルであり、R26は水素であり、R27は水素であり、Wは酸素であり；さらに、Qが結合であることを特徴とする請求項１４４から１５０いずれか１項記載の調製法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図３２】
【図３３】
【図３４】
【図３５】
【図３６】
【図３７】
【図３８】
【図３９】
【図４０】
【図４１】
【図４２】
【図４３】
【図４４】
【図４５】
【図４６】
【図４７】
【図４８】
【図４９】
【図５０】
【図５１】
【図５２】
【図５３】
【図５４】
【図５５】
【図５６】
【図５７】
【図５８】
【図５９】
【図６０】
【図６１】
【図６２】
【図６３】
【図６４】
【図６５】
【図６６】
【図６７】
【図６８】
【図６９】
【図７０】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図３２】
【図３３】
【図３４】
【図３５】
【図３６】
【図３７】
【図３８】
【図３９】
【図４０】
【図４１】
【図４２】
【図４３】
【図４４】
【図４５】
【図４６】
【図４７】
【図４８】
【図４９】
【図５０】
【図５１】
【図５２】
【図５３】
【図５４】
【図５５】
【図５６】
【図５７】
【図５８】
【図５９】
【図６０】
【図６１】
【図６２】
【図６３】
【図６４】
【図６５】
【図６６】
【図６７】
【図６８】
【図６９】
【図７０】
【公開番号】特開２０１１−２２５６１４（Ｐ２０１１−２２５６１４Ａ）
【公開日】平成２３年１１月１０日（２０１１．１１．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−１７０７４７（Ｐ２０１１−１７０７４７）
【出願日】平成２３年８月４日（２０１１．８．４）
【分割の表示】特願２００６−５４７３２３（Ｐ２００６−５４７３２３）の分割
【原出願日】平成１６年１２月２３日（２００４．１２．２３）
【出願人】（５０６２１７０１４）インフィニティー ディスカヴァリー インコーポレイテッド (2)
【氏名又は名称原語表記】ＩＮＦＩＮＩＴＹ ＩＮＣ
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年１１月１０日（２０１１．１１．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年８月４日（２０１１．８．４）
【分割の表示】特願２００６−５４７３２３（Ｐ２００６−５４７３２３）の分割
【原出願日】平成１６年１２月２３日（２００４．１２．２３）
【出願人】（５０６２１７０１４）インフィニティー ディスカヴァリー インコーポレイテッド (2)
【氏名又は名称原語表記】ＩＮＦＩＮＩＴＹ ＩＮＣ
【Ｆターム（参考）】
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