皮膚外用剤
【課題】 皮膚の乾燥、あれ肌、皮膚のハリや弾力の低下に伴う小じわ等の発生を予防又は改善することのできる皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】 （Ａ）パルミチン酸レチノール、（Ｂ）ヒノキチオール及び／又はその誘導体、並びに（Ｃ）表皮脂質及び／又はその類似成分を含有することを特徴とする皮膚外用剤。
【解決手段】 （Ａ）パルミチン酸レチノール、（Ｂ）ヒノキチオール及び／又はその誘導体、並びに（Ｃ）表皮脂質及び／又はその類似成分を含有することを特徴とする皮膚外用剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は皮膚外用剤に関し、詳しくは皮膚の乾燥、あれ肌、皮膚のハリや弾力の低下に伴う小じわ等の形成予防および改善に有効な皮膚外用剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
皮膚の乾燥、あれ肌、皮膚のハリや弾力の低下に伴う小じわ等は、加齢や日光曝露に加え、皮膚の血行不良による栄養不十分、不規則な生活、あやまったお手入れ、また、寒冷や乾燥等の環境要因などによって起こる。そこで、皮膚の乾燥、あれ肌、小じわ等の予防・改善を目的とし、種々の薬効成分の開発が求められてきた。
【０００３】
近年、レチノール、ビタミンＡ酸やその誘導体等によるしわ改善技術が、このような皮膚の乾燥、あれ肌、小じわ等の予防・改善を目的とし使用されているが、その小じわ等の改善効果はいまだ十分とはいえない。よって、更なる、優れた効果のある皮膚外用剤の開発が待望されている。
【０００４】
こうした中、天然物から抽出した各種成分が配合された皮膚外用剤の開発や皮膜形成剤によって物理的にしかも一時的にしわを伸ばす方法などがその改善法として使われてきたが、いまだ不十分である。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
したがって、本発明の目的は皮膚の乾燥、あれ肌、皮膚のハリや弾力の低下に伴う小じわ等の発生を予防又は改善することのできる皮膚外用剤を提供することにある。
【０００６】
前記目的を達成するために、本発明者らは安全性に優れた物質の中から、皮膚の乾燥、あれ肌、皮膚のハリや弾力の低下に伴う小じわ等の改善効果を発現させる物質を得るべく、鋭意研究を重ねた結果、ビタミンＡ、ヒノキチオール、並びに表皮脂質を含有する事によって、これらの問題点を解決し、本発明を完成するに至った。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
すなわち本発明は（Ａ）パルミチン酸レチノール、（Ｂ）ヒノキチオール、並びに（Ｃ）表皮脂質成分であるステロール、スフィンゴ脂質及びグリセリドから選ばれた少なくとも一種以上の物質を含有することを特徴とする皮膚外用剤を提供するものである。以下、本発明の構成について詳述する。
【０００８】
本発明に用いられるパルミチン酸レチノールとはビタミンＡ誘導体である。ビタミンＡは、通常、皮膚角化症等の予防や治療、さらには皮膚老化、特にしわ等の防止や回復に有効な成分として利用されている化合物である。これらの中で、レチノール、レチナール、レチノイン酸等、その各種異性体もしくはその誘導体（パルミチン酸レチノール、酢酸レチノール等）がとりわけ好ましい。
【０００９】
本発明の皮膚外用剤へのパルミチン酸レチノールの配合量については限定しないが、０．００１重量％〜５．０重量％が好ましく、さらには０．０１重量％〜１．０重量％がより好ましい。
【００１０】
本発明に用いられるヒノキチオールとはβ―ツヤプリシンとも呼ばれるトロポロン化合物で、天然には青森ヒバや台湾ヒノキの精油から抽出される成分である。ヒノキチオールは天然、合成に関わらず、通常、医薬品、化粧品等の分野で殺菌剤、細胞賦活剤等として幅広く利用されている化合物である。ヒノキチオールもしくはその誘導体がとりわけ好ましい。
【００１１】
本発明の皮膚外用剤へのヒノキチオールの配合量については限定しないが、０．０００１重量％〜２．０重量％が好ましく、さらには０．０００５重量％〜０．５重量％がより好ましい。
【００１２】
本発明に用いられる表皮脂質とは、皮膚に存在する脂質の総称であり、通常、医薬品、化粧品等の分野で基剤、エモリエント剤として幅広く利用されている成分である。これらの中で、ステロール類及び／又はその誘導体、スフィンゴ脂質及び／又はその誘導体、リン脂質及び／又はその誘導体、グリセライド及び／又はその誘導体がとりわけ好ましい。
【００１３】
また、ステロール類としては、コレステロール、デヒドロコレステロール、エルゴステロール、シトステロール、カンペステロール、スチグマステロール、ブラシカステロール、フコステロール等、誘導体としてはそのエステル等が挙げられる。
【００１４】
また、スフィンゴ脂質としては、スフィンゴシン、スフィンゴミエリン、スフィンゴ糖脂質、セレブロシド、フィトスフィンゴシン、セラミド１、セラミド２、セラミド３、セラミド４、セラミド５、セラミド６等とその誘導体が挙げられる。
【００１５】
また、リン脂質としては、フォスファチジルコリン、リゾフォスファチジルコリン、フォスファチジルエタノールアミン、フォスファチジルイノシトール等とその誘導体が挙げられる。
【００１６】
また、グリセリドとしてはモノグリセリド、ジグリセリド、トリグリセリド等、動植物由来の油脂類とその誘導体が挙げられる。
【００１７】
本発明の皮膚外用剤への表皮脂質及び／又はその類似成分の配合量については限定しないが、０．０１重量％〜２０．０重量％が好ましく、さらには０．１重量％〜１０．０重量％がより好ましい。
【００１８】
本発明の皮膚外用剤は前記の必須成分に加えて、必要に応じ、本発明の効果を損なわない範囲内で、化粧料、医薬部外品、医薬品等に一般に用いられる各種成分、水性成分、保湿剤、増粘剤、紫外線吸収剤、紫外線散乱剤、防腐剤、酸化防止剤、香料、色剤、薬剤、生薬等が配合される。また、本発明の皮膚外用剤の剤型は任意であり、例えば化粧水等の可溶化系、乳液、クリーム等の乳化系、あるいは軟膏、粉末分散系、水―油二層系、水―油―粉三層系等のような剤系でもかまわない。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１９】
本発明の実施例を以下にあげて説明するが、これらは本発明を限定するものではない。なお、各製剤は８０℃に加温した水相に同温度に加温した油相を加え、攪拌乳化し、室温まで冷却し調整した。
【実施例１】
【００２０】
下記の組成物を製造し、あれ肌改善効果について検討した。あれ肌は、皮膚の乾燥が要因で生じ、放置すると小じわやしわへと進行することが知られている。
【００２１】
【表１】
＜あれ肌改善試験方法＞ 人の前腕部（３ｃｍ×３ｃｍ）に１０％ラウリル硫酸ナトリウム水溶液を、６時間閉鎖発布し、あれ肌モデルを作成する。実施例１、比較例１〜７をそれぞれ、０．０５ｇずつ１日３回塗布し、４日後、８日後のあれ肌部を肉眼判定および角質水分量の測定により改善度の評価を行った。角質水分量の測定は、皮表角質水分量測定装置：SKICON−２００（アイ・ビー・エス株式会社製）で行った。その結果を表２、表３に示す。
【００２２】
【表２】
【００２３】
【表３】
【００２４】
表２、３の結果から明らかなように実施例１の本発明は比較例１〜７のものに比べて優れたあれ肌改善効果を有していることがわかった。
【００２５】
【表４】
【実施例２】
【００２６】
次に、表４の組成物（実施例２、比較例８〜１０）の処方を常法により調整し、２ヶ月間の実使用試験を行った。パネラーとしては皮膚の乾燥、小じわ等の症状を顕著に呈する３０代後半〜５０代の女性２０名を用いた。これらの組成物は１日朝、晩２回、２ヶ月間使用してもらい、使用試験開始前および使用試験終了後に皮膚の状況について「改善した」、「やや改善」、「変化なし」の３段階にて評価した。試験の結果は各評価を得たパネラー数にて表５に示した。
【００２７】
【表５】
表５に示されるように、皮膚の乾燥、ハリ・弾力性の低下、小じわ等の改善状況については、実施例２の本発明は比較例８〜１０のものに比べて格段に優れた小じわ等の改善効果を有していることが認められた。また、実施例使用群において、皮膚刺激性反応や皮膚感作性反応を示したパネラーも存在しなかった。
【００２８】
次に、本発明のビタミンＡ、ヒノキチオール、並びに表皮脂質を配合した、皮膚外用剤の処方例を示す。
【実施例３】
【００２９】
化粧水
パルミチン酸レチノール ０．０１（重量％）
ヒノキチオール ０．００１
水素添加大豆リン脂質 ０．１
ヒドロキシエチルセルロール ０．１
１，３−ブチレングリコール ３．０
パラベン ０．２
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 ０．３
アルコール １０．０
植物エキス ０．５
香料 ０．０３
精製水 残 量
【実施例４】
【００３０】
乳液
酢酸レチノール ０．１（重量％）
ヒノキチオール ０．０１
フォスファチジルエタノールアミン ０．５
セラミド３ ０．０１
カルボキシビニルポリマー ０．３
１，３−ブチレングリコール ５．０
パラベン ０．２
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 ０．１
ポリグリセリン脂肪酸エステル １．０
ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル ０．３
流動パラフィン ３．０
水酸化カリウム ０．０７
植物エキス ０．５
香料 ０．０３
精製水 残 量
【実施例５】
【００３１】
クリーム
レチノール ０．１（重量％）
ヒノキチオール ０．１
コレステロール １．０
リゾフォスファチジルコリン ０．１
オリーブ油 ２．０
グリセリン １５．０
パラベン ０．２
カルボキシビニルポリマー ０．３
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 ０．１
モノグリセリン脂肪酸エステル ５．０
プロピレングリコール脂肪酸エステル ５．０
ポリエチレングリコール脂肪酸エステル ０．５
スクワラン １０．０
ベヘニルアルコール ３．０
ステアリン酸 １．０
植物エキス ０．５
香料 ０．０３
精製水 残 量
【実施例６】
【００３２】
美容液
酢酸レチノール ０．１（重量％）
ヒノキチオール ０．００１
サフラワー油 １．０
セラミド３ ０．０１
ヒドロキシエチルセルロース ０．６
ジプロピレングリコール １０．０
パラベン ０．２
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 ０．１
ポリグリセリン脂肪酸エステル ２．０
ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル ０．５
スクワラン ５．０
ステアリン酸 １．０
植物エキス ０．５
香料 ０．０３
精製水 残 量
【産業上の利用可能性】
【００３３】
以上詳述したように、本発明の皮膚外用剤は、皮膚の乾燥、あれ肌、皮膚のハリや弾力の低下に伴う小じわ等の予防・改善において、他の組成と比較して格段に優れた効果を示すものである。
【図面の簡単な説明】
【００３４】
【図１】表３によって示されたあれ肌の角質水分量の経時的変化を示す。
【技術分野】
【０００１】
本発明は皮膚外用剤に関し、詳しくは皮膚の乾燥、あれ肌、皮膚のハリや弾力の低下に伴う小じわ等の形成予防および改善に有効な皮膚外用剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
皮膚の乾燥、あれ肌、皮膚のハリや弾力の低下に伴う小じわ等は、加齢や日光曝露に加え、皮膚の血行不良による栄養不十分、不規則な生活、あやまったお手入れ、また、寒冷や乾燥等の環境要因などによって起こる。そこで、皮膚の乾燥、あれ肌、小じわ等の予防・改善を目的とし、種々の薬効成分の開発が求められてきた。
【０００３】
近年、レチノール、ビタミンＡ酸やその誘導体等によるしわ改善技術が、このような皮膚の乾燥、あれ肌、小じわ等の予防・改善を目的とし使用されているが、その小じわ等の改善効果はいまだ十分とはいえない。よって、更なる、優れた効果のある皮膚外用剤の開発が待望されている。
【０００４】
こうした中、天然物から抽出した各種成分が配合された皮膚外用剤の開発や皮膜形成剤によって物理的にしかも一時的にしわを伸ばす方法などがその改善法として使われてきたが、いまだ不十分である。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
したがって、本発明の目的は皮膚の乾燥、あれ肌、皮膚のハリや弾力の低下に伴う小じわ等の発生を予防又は改善することのできる皮膚外用剤を提供することにある。
【０００６】
前記目的を達成するために、本発明者らは安全性に優れた物質の中から、皮膚の乾燥、あれ肌、皮膚のハリや弾力の低下に伴う小じわ等の改善効果を発現させる物質を得るべく、鋭意研究を重ねた結果、ビタミンＡ、ヒノキチオール、並びに表皮脂質を含有する事によって、これらの問題点を解決し、本発明を完成するに至った。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
すなわち本発明は（Ａ）パルミチン酸レチノール、（Ｂ）ヒノキチオール、並びに（Ｃ）表皮脂質成分であるステロール、スフィンゴ脂質及びグリセリドから選ばれた少なくとも一種以上の物質を含有することを特徴とする皮膚外用剤を提供するものである。以下、本発明の構成について詳述する。
【０００８】
本発明に用いられるパルミチン酸レチノールとはビタミンＡ誘導体である。ビタミンＡは、通常、皮膚角化症等の予防や治療、さらには皮膚老化、特にしわ等の防止や回復に有効な成分として利用されている化合物である。これらの中で、レチノール、レチナール、レチノイン酸等、その各種異性体もしくはその誘導体（パルミチン酸レチノール、酢酸レチノール等）がとりわけ好ましい。
【０００９】
本発明の皮膚外用剤へのパルミチン酸レチノールの配合量については限定しないが、０．００１重量％〜５．０重量％が好ましく、さらには０．０１重量％〜１．０重量％がより好ましい。
【００１０】
本発明に用いられるヒノキチオールとはβ―ツヤプリシンとも呼ばれるトロポロン化合物で、天然には青森ヒバや台湾ヒノキの精油から抽出される成分である。ヒノキチオールは天然、合成に関わらず、通常、医薬品、化粧品等の分野で殺菌剤、細胞賦活剤等として幅広く利用されている化合物である。ヒノキチオールもしくはその誘導体がとりわけ好ましい。
【００１１】
本発明の皮膚外用剤へのヒノキチオールの配合量については限定しないが、０．０００１重量％〜２．０重量％が好ましく、さらには０．０００５重量％〜０．５重量％がより好ましい。
【００１２】
本発明に用いられる表皮脂質とは、皮膚に存在する脂質の総称であり、通常、医薬品、化粧品等の分野で基剤、エモリエント剤として幅広く利用されている成分である。これらの中で、ステロール類及び／又はその誘導体、スフィンゴ脂質及び／又はその誘導体、リン脂質及び／又はその誘導体、グリセライド及び／又はその誘導体がとりわけ好ましい。
【００１３】
また、ステロール類としては、コレステロール、デヒドロコレステロール、エルゴステロール、シトステロール、カンペステロール、スチグマステロール、ブラシカステロール、フコステロール等、誘導体としてはそのエステル等が挙げられる。
【００１４】
また、スフィンゴ脂質としては、スフィンゴシン、スフィンゴミエリン、スフィンゴ糖脂質、セレブロシド、フィトスフィンゴシン、セラミド１、セラミド２、セラミド３、セラミド４、セラミド５、セラミド６等とその誘導体が挙げられる。
【００１５】
また、リン脂質としては、フォスファチジルコリン、リゾフォスファチジルコリン、フォスファチジルエタノールアミン、フォスファチジルイノシトール等とその誘導体が挙げられる。
【００１６】
また、グリセリドとしてはモノグリセリド、ジグリセリド、トリグリセリド等、動植物由来の油脂類とその誘導体が挙げられる。
【００１７】
本発明の皮膚外用剤への表皮脂質及び／又はその類似成分の配合量については限定しないが、０．０１重量％〜２０．０重量％が好ましく、さらには０．１重量％〜１０．０重量％がより好ましい。
【００１８】
本発明の皮膚外用剤は前記の必須成分に加えて、必要に応じ、本発明の効果を損なわない範囲内で、化粧料、医薬部外品、医薬品等に一般に用いられる各種成分、水性成分、保湿剤、増粘剤、紫外線吸収剤、紫外線散乱剤、防腐剤、酸化防止剤、香料、色剤、薬剤、生薬等が配合される。また、本発明の皮膚外用剤の剤型は任意であり、例えば化粧水等の可溶化系、乳液、クリーム等の乳化系、あるいは軟膏、粉末分散系、水―油二層系、水―油―粉三層系等のような剤系でもかまわない。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１９】
本発明の実施例を以下にあげて説明するが、これらは本発明を限定するものではない。なお、各製剤は８０℃に加温した水相に同温度に加温した油相を加え、攪拌乳化し、室温まで冷却し調整した。
【実施例１】
【００２０】
下記の組成物を製造し、あれ肌改善効果について検討した。あれ肌は、皮膚の乾燥が要因で生じ、放置すると小じわやしわへと進行することが知られている。
【００２１】
【表１】
＜あれ肌改善試験方法＞ 人の前腕部（３ｃｍ×３ｃｍ）に１０％ラウリル硫酸ナトリウム水溶液を、６時間閉鎖発布し、あれ肌モデルを作成する。実施例１、比較例１〜７をそれぞれ、０．０５ｇずつ１日３回塗布し、４日後、８日後のあれ肌部を肉眼判定および角質水分量の測定により改善度の評価を行った。角質水分量の測定は、皮表角質水分量測定装置：SKICON−２００（アイ・ビー・エス株式会社製）で行った。その結果を表２、表３に示す。
【００２２】
【表２】
【００２３】
【表３】
【００２４】
表２、３の結果から明らかなように実施例１の本発明は比較例１〜７のものに比べて優れたあれ肌改善効果を有していることがわかった。
【００２５】
【表４】
【実施例２】
【００２６】
次に、表４の組成物（実施例２、比較例８〜１０）の処方を常法により調整し、２ヶ月間の実使用試験を行った。パネラーとしては皮膚の乾燥、小じわ等の症状を顕著に呈する３０代後半〜５０代の女性２０名を用いた。これらの組成物は１日朝、晩２回、２ヶ月間使用してもらい、使用試験開始前および使用試験終了後に皮膚の状況について「改善した」、「やや改善」、「変化なし」の３段階にて評価した。試験の結果は各評価を得たパネラー数にて表５に示した。
【００２７】
【表５】
表５に示されるように、皮膚の乾燥、ハリ・弾力性の低下、小じわ等の改善状況については、実施例２の本発明は比較例８〜１０のものに比べて格段に優れた小じわ等の改善効果を有していることが認められた。また、実施例使用群において、皮膚刺激性反応や皮膚感作性反応を示したパネラーも存在しなかった。
【００２８】
次に、本発明のビタミンＡ、ヒノキチオール、並びに表皮脂質を配合した、皮膚外用剤の処方例を示す。
【実施例３】
【００２９】
化粧水
パルミチン酸レチノール ０．０１（重量％）
ヒノキチオール ０．００１
水素添加大豆リン脂質 ０．１
ヒドロキシエチルセルロール ０．１
１，３−ブチレングリコール ３．０
パラベン ０．２
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 ０．３
アルコール １０．０
植物エキス ０．５
香料 ０．０３
精製水 残 量
【実施例４】
【００３０】
乳液
酢酸レチノール ０．１（重量％）
ヒノキチオール ０．０１
フォスファチジルエタノールアミン ０．５
セラミド３ ０．０１
カルボキシビニルポリマー ０．３
１，３−ブチレングリコール ５．０
パラベン ０．２
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 ０．１
ポリグリセリン脂肪酸エステル １．０
ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル ０．３
流動パラフィン ３．０
水酸化カリウム ０．０７
植物エキス ０．５
香料 ０．０３
精製水 残 量
【実施例５】
【００３１】
クリーム
レチノール ０．１（重量％）
ヒノキチオール ０．１
コレステロール １．０
リゾフォスファチジルコリン ０．１
オリーブ油 ２．０
グリセリン １５．０
パラベン ０．２
カルボキシビニルポリマー ０．３
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 ０．１
モノグリセリン脂肪酸エステル ５．０
プロピレングリコール脂肪酸エステル ５．０
ポリエチレングリコール脂肪酸エステル ０．５
スクワラン １０．０
ベヘニルアルコール ３．０
ステアリン酸 １．０
植物エキス ０．５
香料 ０．０３
精製水 残 量
【実施例６】
【００３２】
美容液
酢酸レチノール ０．１（重量％）
ヒノキチオール ０．００１
サフラワー油 １．０
セラミド３ ０．０１
ヒドロキシエチルセルロース ０．６
ジプロピレングリコール １０．０
パラベン ０．２
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 ０．１
ポリグリセリン脂肪酸エステル ２．０
ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル ０．５
スクワラン ５．０
ステアリン酸 １．０
植物エキス ０．５
香料 ０．０３
精製水 残 量
【産業上の利用可能性】
【００３３】
以上詳述したように、本発明の皮膚外用剤は、皮膚の乾燥、あれ肌、皮膚のハリや弾力の低下に伴う小じわ等の予防・改善において、他の組成と比較して格段に優れた効果を示すものである。
【図面の簡単な説明】
【００３４】
【図１】表３によって示されたあれ肌の角質水分量の経時的変化を示す。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（Ａ）パルミチン酸レチノール、（Ｂ）ヒノキチオール、並びに（Ｃ）表皮脂質成分であるステロール、スフィンゴ脂質及びグリセリドから選ばれた少なくとも一種以上の物質を含有することを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項２】
前記（Ｃ）成分としてフィトステロール、セラミド２及びメドフォーム油の三種を含有することを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項１】
（Ａ）パルミチン酸レチノール、（Ｂ）ヒノキチオール、並びに（Ｃ）表皮脂質成分であるステロール、スフィンゴ脂質及びグリセリドから選ばれた少なくとも一種以上の物質を含有することを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項２】
前記（Ｃ）成分としてフィトステロール、セラミド２及びメドフォーム油の三種を含有することを特徴とする皮膚外用剤。
【図１】
【公開番号】特開２０１１−２４１２２８（Ｐ２０１１−２４１２２８Ａ）
【公開日】平成２３年１２月１日（２０１１．１２．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−１８１０８８（Ｐ２０１１−１８１０８８）
【出願日】平成２３年８月２３日（２０１１．８．２３）
【分割の表示】特願２０００−３７６８３１（Ｐ２０００−３７６８３１）の分割
【原出願日】平成１２年１２月１２日（２０００．１２．１２）
【出願人】（５９９０２０５８６）株式会社肌粧品科学開放研究所 (1)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年１２月１日（２０１１．１２．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年８月２３日（２０１１．８．２３）
【分割の表示】特願２０００−３７６８３１（Ｐ２０００−３７６８３１）の分割
【原出願日】平成１２年１２月１２日（２０００．１２．１２）
【出願人】（５９９０２０５８６）株式会社肌粧品科学開放研究所 (1)
【Ｆターム（参考）】
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