説明

皮膚外用剤

【目的】 優れた肌荒れ防止・改善効果を有し、しかも安全性の高い皮膚外用剤を提供する。
【構成】 アデノシン三リン酸−二ナトリウムと、トラネキサム酸とを配合し、さらに好ましくはニンジン抽出液を配合する。

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は皮膚外用剤に関し、更に詳しくは高い肌あれ防止および改善効果を有する皮膚外用剤に関する。本発明の皮膚外用剤は、例えば、化粧水、クリーム、乳液、パック、頭皮用化粧料等の化粧品や、例えば、傷治療、消炎用軟膏等の医薬品に好適に適用される。
【0002】
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】化粧料等の皮膚外用剤の大きな目的の一つに肌荒れ防止・改善がある。この目的を達成するために、従来、グリセリン、ポリエチレングリコール、ソルビトール、ムコ多糖、ヒアルロン酸等の保湿剤を配合することが行われてきた。しかしながら、これらのものでは肌荒れ防止・改善効果は十分満足できるものではなく、より一層効果のあるものが求められている。
【0003】一方、トラネキサム酸は、従来より皮膚の創傷治癒、肌あれ防止及び改善効果のあることが知られており、医薬品、化粧品等に配合されている(特公昭47−1479号公報)。しかし、このトラネキサム酸を多量に配合した皮膚外用剤はべたつきがあり、使用感がよくないという欠点がある。また、ニンジン抽出物は、血行促進作用を有することが知られている漢方薬であり、近年ではγ−アミノ−β−ヒドロキシ酪酸とともに配合することで速効性の皮膚老化防止化粧料が得られるという報告がなされている(特開平7−76513号公報)。
【0004】本発明はこのような従来の事情に鑑みてなされたもので、皮膚の創傷治癒、肌あれ防止及び改善効果が従来よりもより一層改善された皮膚外用剤を提供することを目的とする。
【0005】
【課題を解決するための手段】すなわち、本発明は、アデノシン三リン酸−二ナトリウムと、トラネキサム酸とを含有することを特徴とする皮膚外用剤である。また、本発明の皮膚外用剤においては、ニンジン抽出液をさらに配合することが好ましい。
【0006】本発明において、アデノシン三リン酸−二ナトリウムの配合量は、皮膚外用剤全量中、0.0005〜3.0重量%が好ましく、0.0005〜0.3重量%がより好ましい。0.0005重量%以上で肌あれ改善効果は一層向上し、また肌のはり感等の使用感も一層向上する。一方、3.0重量%以下ではべたつき感がなくなるなど使用感が一層向上する。
【0007】本発明において、トラネキサム酸の配合量は皮膚外用剤全量中、0.01〜3.0重量%が好ましく、0.1〜3.0重量%がより好ましい。0.01重量%以上で皮膚細胞増殖効果は一層向上し、またうるおい、しっとり感等の使用感も一層向上する。一方、3.0重量%以下でべたつき感がなくなる等使用感がより一層向上する。
【0008】本発明の皮膚外用剤において、ニンジン抽出液を配合する場合、その配合量は、皮膚外用剤全量中、0.005〜10.0重量%が好ましく、0.01〜10.0重量%がより好ましい。0.005重量%以上で肌あれ改善効果は一層向上する。また10.0重量%以下では、べたつき感が少なくなるなどの効果が生じる。
【0009】ここで言うニンジン抽出液とはオタネニンジン(ウコギ科Araliaceae属)の植物からエタノール抽出物を乾固させ、再びエタノールで50重量%に希釈したものである。ニンジン抽出液は、漢方薬として珍重されているものであり、皮膚の血行促進等の効果があり、ニンジンとして日本薬局方に収録されている。
【0010】本発明の皮膚外用剤は、化粧料、医薬品、医薬部外品等、外皮に適用されるものを指し、従って、その剤型も透明可溶化系、マイクロエマルジョン系、乳化系、粉末系、油液系、ゲル系、軟膏系、水−油2層系、水−油−粉末3層系等、幅広い形態をとり得る。
【0011】本発明の皮膚外用剤には上記必須成分の他に、通常化粧料や医薬品等の皮膚外用剤に用いられる他の成分を本発明の効果を損なわない範囲で配合することができる。
【0012】このような成分としては、例えば、二酸化チタン,マイカ,タルク等の粉末成分、アボガド油,トウモロコシ油,オリーブ油,ナタネ油,月見草油,ヒマシ油,ヒマワリ油,茶実油,コメヌカ油,ホホバ油,カカオ油,ヤシ油,スクワラン,スクワレン,牛脂,モクロウ,ミツロウ,キャンデリラロウ,カルナバロウ,鯨ロウ,ラノリン,シリコーン油,フッソ油,流動パラフィン,セレシン,ワセリン,ポリオキシエチレン(8モル)オレイルアルコールエーテル,モノオレイン酸グリセリル等の油分、カプリルアルコール,ラウリルアルコール,ミリスチルアルコール,セチルアルコール等の高級アルコール、コレステロール,フィトステロール等のステロール、カプリン酸,ラウリン酸,ミリスチン酸,パルミチン酸,ステアリン酸,ベヘニン酸,ラノリン脂肪酸,リノール酸,リノレン酸等の高級脂肪酸、パラアミノ安息香酸,ホモメンチル−7N−アセチルアラントラニレート,ブチルメトキシベンゾイルメタン,ジ−パラメトキシケイ皮酸−モノ−2−エチルヘキサン酸グリセリル,アミルサリシレート,オクチルシンナメート,2,4−ジヒドロキシベンゾフェノン等の紫外線吸収剤、ポリエチレングリコール,グリセリン,ソルビトール,キシリトール,マルチトール等の保湿剤、メチルセルロース,エチルセルロース,アラビアゴム,カルボキシビニルポリマー,アルキル変性カルボキシビニルポリマー,ポリビニルアルコール,モンモリロナイト,ラポナイト等の増粘剤、エタノール,1,3−ブチレングリコール等の有機溶剤、ブチルヒドロキシトルエン,トコフェロール,フィチン酸等の酸化防止剤、安息香酸,サリチル酸,ソルビン酸,パラオキシ安息香酸アルキルエステル(エチルパラベン,ブチルパラベン等),ヘキサクロロフェン等の抗菌防腐剤、グリシン,アラニン,バリン,ロイシン,セリン,トレオニン,フェニルアラニン,チロシン,アスパラギン酸,アスパラギン,グルタミン,タウリン,アルギニン,ヒスチジン等のアミノ酸及びこれらのアルカリ金属塩と塩酸塩、アシルサルコシン酸(例えばラウロイルメチルサルコシンナトリウム等),グルタチオン,リンゴ酸,酒石酸等の有機酸、ビタミンA及びその誘導体、ビタミンB6塩酸塩,ビタミンB6トリパルミテート,ビタミンB6ジオクタノエート,ビタミンB2及びその誘導体,ビタミンB12,ビタミンB15及びその誘導体等のビタミンB類、アスコルビン酸,アスコルビン酸硫酸エステル(塩),アスコルビン酸リン酸エステル(塩),アスコルビン酸ジパルミテート等のビタミンC類、α−トコフェロール,β−トコフェロール,γ−トコフェロール,ビタミンEアセテート,ビタミンEニコチネート等のビタミンE類、ビタミンD類、ビタミンH、パントテン酸、パンテチン等のビタミン類、ニコチン酸アミド,ニコチン酸ベンジル,γ−オリザノール,アラントイン,グリチルリチン酸(塩),グリチルレチン酸及びその誘導体,ヒノキチオール,ムシジン,ビサボロール,ユーカリプトール,チモール,イノシトール,サポニン類(サイコサポニン,ヘチマサポニン,ムクロジサポニン等),パントテニルエチルエーテル,エチニルエストラジオール,セファランチン,プラセンタエキス,アルブチン等の各種薬剤、ギシギシ,クララ,コウホネ,オレンジ,セージ,ノコギリソウ,ゼニアオイ,センキュウ,センブリ,タイム,トウキ,トウヒ,バーチ,スギナ,ヘチマ,マロニエ,ユキノシタ,アルニカ,ユリ,ヨモギ,シャクヤク,アロエ,クチナシ等の植物の有機溶媒,アルコール,多価アルコール,水,水性アルコール等で抽出した天然エキス、色素、モノラウリン酸ソルビタン,モノパルミチン酸ソルビタン,セスキオレイン酸ソルビタン,トリオレイン酸ソルビタン,モノラウリン酸ポリオキシエチレンソルビタン,モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン,ポリエチレングリコールモノオレート,ポリオキシエチレンアルキルエーテル,ポリグリコールジエーテル,ラウロイルジエタノールアマイド,脂肪酸イソプロパノールアマイド,マルチトールヒドロキシ脂肪酸エーテル,アルキル化多糖,アルキルグルコシド,シュガーエステル等の非イオン性界面活性剤、ステアリルトリメチルアンモニウムクロライド,塩化ベンザルコニウム,ラウリルアミンオキサイド等のカチオン性界面活性剤、パルミチン酸ナトリウム,ラウリン酸ナトリウム,ラウリル硫酸ナトリウム,ラウリル硫酸カリウム,アルキル硫酸トリエタノールアミンエーテル,ロート油,リニアドデシルベンゼン硫酸,ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油マレイン酸,アシルメチルタウリン等のアニオン性界面活性剤、両性界面活性剤、香料、精製水等を配合することができる。
【0013】
【実施例】以下に実施例を挙げて本発明を具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。なお、配合量については、他に指定のない限り重量%を表す。
【0014】実施例1〜5、比較例1〜6表3および表4に記載した処方で皮膚外用剤を調製し、以下の方法で肌荒れ改善効果およびべたつきを評価した。
【0015】[肌荒れ改善試験]健常人男性の背部皮膚を3%のドデシル硫酸ナトリウム水溶液で処理し、肌荒れを作製した。2時間後、各試料水溶液を20μl開放塗布した。これを5日間繰り返し、6日目に目視により肌荒れの状態を観察し、表1の基準に従って採点した。評点が高いほど肌荒れ改善効果が高いことを示す。
【0016】
【表1】
───────────────────────────────── 評点 評 点 の 基 準───────────────────────────────── 1 広範囲の角層の乾燥、めくれ、強い紅斑を認める。
2 角層の乾燥、めくれ、中程度の紅斑を認める。
3 角層の乾燥は認められるが、めくれは認められない。
弱い紅斑を認める。
4 角層の乾燥、めくれは認められないが、若干の紅斑を認める。
5 角層の乾燥、めくれ、紅斑共に認められない。
─────────────────────────────────
【0017】被験男性は各群10人とし、10人の評点の平均値を基に、以下の基準で各試料の肌荒れ改善効果を判定した。
(判定)
◎:評点の平均が4以上○:評点の平均が3以上4未満△:評点の平均が2以上3未満×:評点の平均が2未満
【0018】[べたつき試験]肌荒れ改善試験と同一のパネルにより、表2の評点基準および以下の判定基準でべたつき試験を行った。
【0019】
【表2】


【0020】(判定)
◎:評点の平均が4以上○:評点の平均が3以上4未満△:評点の平均が2以上3未満×:評点の平均が2未満
【0021】
【表3】
─────────────────────────────── 実 施 例 成 分 ───────────────── 1 2 3 4 5─────────────────────────────── トラネキサム酸 2.0 0.1 5.0 0.05 2.0 アテ゛ノシンリン酸−二ナトリウム 0.1 0.001 0.001 0.001 0.1 ニンジン抽出液 1.0 0.01 0.01 0.01 − プロピレングリコール 1.0 1.0 1.0 1.0 1.0 クエン酸 0.04 0.04 0.04 0.04 0.04 クエン酸ナトリウム 0.16 0.16 0.16 0.16 0.16 エタノール 10.0 10.0 10.0 10.0 10.0 POE(20)ラウリルエーテル 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 メチルパラベン 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 香料 適量 適量 適量 適量 適量 精製水 残余 残余 残余 残余 残余─────────────────────────────── 肌荒れ改善効果 ◎ ◎ ◎ ○ ○ べたつき ○ ◎ △ ◎ ○───────────────────────────────
【0022】
【表4】
───────────────────────────────── 比 較 例 成 分 ─────────────────── 1 2 3 4 5 6───────────────────────────────── トラネキサム酸 2.0 2.0 − − − − アテ゛ノシンリン酸−二ナトリウム − − 0.1 0.1 − − ニンジン抽出液 1.0 − 1.0 − 1.0 − プロピレングリコール 1.0 1.0 1.0 1.0 1.0 1.0 クエン酸 0.04 0.04 0.04 0.04 0.04 0.04 クエン酸ナトリウム 0.16 0.16 0.16 0.16 0.16 0.16 エタノール 10.0 10.0 10.0 10.0 10.0 10.0 POE(20)ラウリルエーテル 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 メチルパラベン 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 香料 適量 適量 適量 適量 適量 適量 精製水 残余 残余 残余 残余 残余 残余───────────────────────────────── 肌荒れ改善効果 △ △ △ △ △ × べたつき ○ ○ ◎ ◎ ◎ ◎─────────────────────────────────
【0023】以上のように、トラネキサム酸とニンジン抽出液のみを組み合わせたもの(比較例1)、トラネキサム酸単独(比較例2)、トラネキサム酸を配合せず、アデノシン三リン酸−二ナトリウムとニンジン抽出液のみを組み合わせたもの(比較例3)、アデノシン三リン酸−二ナトリウム単独(比較例4)、ニンジン抽出液単独(比較例5)では、肌荒れ改善効果は少ない。それに対し、アデノシン三リン酸−二ナトリウムとトラネキサム酸を組み合わせたもの(実施例5)は肌荒れ改善効果に優れ、さらにアデノシン三リン酸−二ナトリウムとニンジン抽出液とトラネキサム酸とを組み合わせたものは、各配合量を1ケタ〜2ケタ少なくしても、非常に強い肌荒れ改善効果を発揮した。
【0024】[レプリカ法による実使用試験]健康な女性パネラーの顔面の皮膚表面形態をシリコーン樹脂によるレプリカ法を用いて肌のレプリカを採り、顕微鏡(17倍)にて観察した。皮溝の状態及び角層の剥離状態から、表5に示す基準に基づいて肌荒れを評価し、評点が1または2と判断されたパネラーを1群10名として6群に分け、顔面の右半分に表3記載の実施例2または5のローションを、左半分に比較例1〜6のローションをそれぞれ1日2回塗布した。2週間後、再びレプリカを採り、肌の状態を観察し、前記と同様に評価した。
【0025】
【表5】
───────────────────────────────── 評点 評 点 の 基 準───────────────────────────────── 1 皮溝、皮丘の消失、広範囲の角層のめくれが認められる。
2 皮溝、皮丘が不鮮明、角層のめくれが認められる。
3 皮溝、皮丘は認められるが、平坦。
4 皮溝、皮丘が鮮明。
5 皮溝、皮丘が鮮明で整っている。
─────────────────────────────────
【0026】各群において、肌荒れ改善効果を次のように判定した。その結果を表6に示す。
(判定)
◎:評点の平均が4以上○:評点の平均が3以上4未満△:評点の平均が2以上3未満×:評点の平均が2未満
【0027】
【表6】
────────────────────────────── 実施例 比 較 例 処方 ────── ────────────────── 2 5 1 2 3 4 5 6────────────────────────────── 判定 ◎ ○ △ △ △ △ △ ×──────────────────────────────
【0028】表6からわかるように、本発明にかかる皮膚外用剤は肌荒れ改善効果に優れた皮膚外用剤である。
【0029】以下の実施例6〜13の皮膚外用剤を常法により調製したところ、何れも肌荒れ防止、改善効果を有し、また、丘疹、面皰、膿疱、紅斑等を発生することがない安全性の高い皮膚外用剤であった。
【0030】
実施例6 パック ポリビニルアルコール 15.0 重量% トラネキサム酸 0.01 アデノシン三リン酸−二ナトリウム 0.0005 ニンジン抽出液 10.0 メチルセルロース 0.5 プロピレングリコール 5.0 ケラト硫酸ナトリウム 0.005 卵白酵素分解物 0.8 エタノール 8.0 エチルパラベン 0.1 香料 適量 精製水 残余
【0031】
実施例7 モイスチャークリーム ステアリン酸 2.0 重量% ステアリルアルコール 3.0 還元ラノリン 2.0 オクチルドデカノール 6.0 マルチトールヒドロキシラウリルエーテル 3.0 グリセリルモノステアレート 2.0 防腐剤 適量 香料 適量 プロピレングリコール 10.0 グリセリン 3.0 ヒアルロン酸 2.0 卵白酵素分解物 0.01 トラネキサム酸 5.0 アデノシン三リン酸−二ナトリウム 5.0 ニンジン抽出液 0.005 精製水 残余
【0032】
実施例8 乳液 ステアリン酸 1.0 重量% セタノール 1.5 ワセリン 3.0 ラノリンアルコール 2.0 流動パラフィン 8.0 スクワラン 5.0 ホホバ油 1.0 V−Eアセテート 0.5 パラメトキシケイ皮酸2−エチルヘキシル 0.5 POE(20)ベヘニルエーテル 1.5 POE(10)モノオレート 1.0 トリエタノールアミン 1.0 1,3−ブチレングリコール 10.0 ジプロピレングリコール 8.0 コンドロイチン硫酸 0.05 トラネキサム酸 5.0 アデノシン三リン酸−二ナトリウム 0.01 ニンジン抽出液 5.0 精製水 残余
【0033】
実施例9 乳液 ステアリン酸 1.0 重量% ベヘニン酸 1.0 ベヘニルアルコール 2.0 ジメチルポリシロキサン 3.0 マカデミアナッツオイル 1.0 ワセリン 3.0 グリチルレチン酸ステアリル 0.1 トリ2−エチルヘキサン酸グリセリル 2.0 月見草油 0.1 ビタミンE 0.1 プラセンタエキス 0.1 アスコルビン酸リン酸マグネシウム 0.1 トラネキサム酸 0.1 アデノシン三リン酸−二ナトリウム 0.001 ニンジン抽出液 0.01 エデト酸三ナトリウム 0.1 カルボキシビニルポリマー 0.2 プロピレングリコール 5.0 ジプロピレングリコール 10.0 ヒアルロン酸ナトリウム 0.2 KOH 0.1 防腐剤 適量 香料 適量 精製水 残余
【0034】
実施例10 化粧水 ソルビトール 2.0 重量% ジプロピレングリコール 5.0 コンドロイチン硫酸ナトリウム 1.0 メタリン酸ナトリウム 0.1 グリチルリチン酸ジカリウム 0.1 トラネキサム酸 3.0 アデノシン三リン酸−二ナトリウム 0.5 ニンジン抽出液 7.0 エタノール 10.0 POE(50)硬化ヒマシ油 0.5 防腐剤 適量 香料 適量 精製水 残余
【0035】
実施例11 リップトリートメント キャンデリラロウ 9.0 重量% 固形パラフィン 8.0 ミツロウ 5.0 カルナバロウ 5.0 ラノリン 10.0 ヒマシ油 残余 キチン 0.07 トラネキサム酸 0.01 アデノシン三リン酸−二ナトリウム 0.0001 ニンジン抽出液 0.005 イソプロピルミリステート 10.0 イオン交換水 0.5 香料 適量 酸化防止剤 適量
【0036】
実施例12 水性ジェル 1,3−ブチレングリコール 5.0 重量% グリセリン 20.0 マルチトール 3.0 エチルセルロース 0.3 カルボキシビニルポリマー 0.5 トラネキサム酸 1.0 ニンジン抽出液 0.05 アデノシン三リン酸−二ナトリウム 0.005 KOH 0.15 POE(50)硬化ヒマシ油 1.0 ナイロン粉末 2.0 スクワラン 3.0 防腐剤 適量 香料 適量 色剤 適量 エデト酸3ナトリウム 0.01
【0037】
実施例13 エッセンス ソルビトール 2.0 重量% ジプロピレングリコール 5.0 コンドロイチン硫酸ナトリウム 1.0 メタリン酸ナトリウム 0.1 グリチルリチン酸ジカリウム 0.1 トラネキサム酸 3.0 アデノシン三リン酸−二ナトリウム 0.5 ニンジン抽出液 7.0 エタノール 10.0 POE(50)硬化ヒマシ油 0.5 グリセリン 10.0 カルボキシビニルポリマー 0.5 KOH 0.22 防腐剤 適量 香料 適量 精製水 残余
【0038】
【発明の効果】以上説明したように、本発明の皮膚外用剤は、優れた肌荒れ防止・改善効果を有し、しかも安全性の高いものである。

【特許請求の範囲】
【請求項1】 アデノシン三リン酸−二ナトリウムと、トラネキサム酸とを含有することを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項2】 ニンジン抽出液と、アデノシン三リン酸−二ナトリウムと、トラネキサム酸とを含有することを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項3】 ニンジン抽出液を0.005〜10.0重量%、アデノシン三リン酸−二ナトリウムを0.0005〜3.0重量%、トラネキサム酸を0.01〜3.0重量%含む請求項2記載の皮膚外用剤。
【請求項4】 肌荒れ防止・改善用である請求項1〜3のいずれかに記載の皮膚外用剤。