神経保護、低コレステロール血症および抗癲癇化合物
本発明は、式(I):
の化合物、そのヒドロキシ酸形態、上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩、並びに該化合物およびそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグおよび溶媒和物を記載し、詳細には、神経変性疾患、認知衰退、望ましくない酸化に関連した疾患、年齢に関連した病理過程および早老症、癲癇、癲癇発作および痙攣、アテローム性動脈硬化症、心房細動、脂質異常症(dyslipemia)、高コレステロール血症、高脂血症および高トリグリセリド血症のような循環器疾患、または真菌もしくはウイルス感染症の予防において使用するための、該化合物、そのヒドロキシ酸形態、塩などを記載する。
の化合物、そのヒドロキシ酸形態、上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩、並びに該化合物およびそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグおよび溶媒和物を記載し、詳細には、神経変性疾患、認知衰退、望ましくない酸化に関連した疾患、年齢に関連した病理過程および早老症、癲癇、癲癇発作および痙攣、アテローム性動脈硬化症、心房細動、脂質異常症(dyslipemia)、高コレステロール血症、高脂血症および高トリグリセリド血症のような循環器疾患、または真菌もしくはウイルス感染症の予防において使用するための、該化合物、そのヒドロキシ酸形態、塩などを記載する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】
の化合物、そのヒドロキシ酸形態、上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩、並びに該化合物およびそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグおよび溶媒和物。
【請求項2】
請求項1に記載の式(I)の化合物および/またはそのヒドロキシ酸形態および/または上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩および/または該化合物もしくはそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグもしくは溶媒和物と、少なくとも1種類の薬学上許容可能なアジュバント、キャリヤーおよび/またはビヒクルとを含んでなる、医薬組成物。
【請求項3】
薬剤として使用するための、請求項1に記載の式(I)の化合物、そのヒドロキシ酸形態または上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩および/または該化合物もしくはそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項4】
a. 神経変性疾患、
b. 認知衰退、
c. 望ましくない酸化に関連した疾患、
d. 年齢に関連した病理過程および早老症、
e. 癲癇、癲癇発作および痙攣、
f. アテローム性動脈硬化症、心房細動、脂質異常症(dyslipemia)、高コレステロール血症、高脂血症および高トリグリセリド血症のような循環器疾患、または
g. 真菌またはウイルス感染症
の予防および/または治療に使用するための、請求項1に記載の式(I)の化合物、そのヒドロキシ酸形態または上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩および/または該化合物もしくはそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項5】
神経変性疾患が、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症(ALS)または多発性硬化症である、請求項4に記載の式(I)の化合物、そのヒドロキシ酸形態または上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩および/または該化合物もしくはそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項6】
薬剤の製造における、請求項1に記載の式(I)の化合物、そのヒドロキシ酸形態、上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩および/または該化合物もしくはそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグもしくは溶媒和物の使用。
【請求項7】
該薬剤を、
a.神経変性疾患、
b.認知衰退、
c.望ましくない酸化に関連した疾患、
d.年齢に関連した病理過程および早老症、
e.癲癇、癲癇発作および痙攣、
f.アテローム性動脈硬化症、心房細動、脂質異常症、高コレステロール血症、高脂血症および高トリグリセリド血症のような循環器疾患、または
g.真菌またはウイルス感染症
の予防および/または治療に用いる、請求項6に記載の使用。
【請求項8】
セラジン−1/DHCR24遺伝子発現の増加において使用するための、請求項1に記載の式(I)の化合物、そのヒドロキシ酸形態または上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩および/または該化合物もしくはそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項9】
セラジン−1/DHCR24遺伝子に関係する疾患の予防および/または治療において使用するための、請求項1に記載の式(I)の化合物、そのヒドロキシ酸形態または上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩および/または該化合物もしくはそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項10】
神経変性疾患に関連した神経細胞死、望ましくない酸化に関連した疾患または年齢に関連した病理過程を予防しおよび/または治療する、請求項9に記載の式(I)の化合物、そのヒドロキシ酸形態または上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩および/または該化合物もしくはそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項11】
セラジン−1/DHCR24遺伝子発現を増加させる薬剤の製造における、請求項1に記載の式(I)の化合物、そのヒドロキシ酸形態、上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩および/または該化合物もしくはそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグもしくは溶媒和物の使用。
【請求項12】
セラジン−1/DHCR24遺伝子に関連した疾患の予防および/または治療のための薬剤の製造における、請求項1に記載の式(I)の化合物、そのヒドロキシ酸形態、上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩および/または該化合物もしくはそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグもしくは溶媒和物の使用。
【請求項1】
式(I):
【化1】
の化合物、そのヒドロキシ酸形態、上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩、並びに該化合物およびそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグおよび溶媒和物。
【請求項2】
請求項1に記載の式(I)の化合物および/またはそのヒドロキシ酸形態および/または上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩および/または該化合物もしくはそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグもしくは溶媒和物と、少なくとも1種類の薬学上許容可能なアジュバント、キャリヤーおよび/またはビヒクルとを含んでなる、医薬組成物。
【請求項3】
薬剤として使用するための、請求項1に記載の式(I)の化合物、そのヒドロキシ酸形態または上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩および/または該化合物もしくはそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項4】
a. 神経変性疾患、
b. 認知衰退、
c. 望ましくない酸化に関連した疾患、
d. 年齢に関連した病理過程および早老症、
e. 癲癇、癲癇発作および痙攣、
f. アテローム性動脈硬化症、心房細動、脂質異常症(dyslipemia)、高コレステロール血症、高脂血症および高トリグリセリド血症のような循環器疾患、または
g. 真菌またはウイルス感染症
の予防および/または治療に使用するための、請求項1に記載の式(I)の化合物、そのヒドロキシ酸形態または上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩および/または該化合物もしくはそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項5】
神経変性疾患が、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症(ALS)または多発性硬化症である、請求項4に記載の式(I)の化合物、そのヒドロキシ酸形態または上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩および/または該化合物もしくはそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項6】
薬剤の製造における、請求項1に記載の式(I)の化合物、そのヒドロキシ酸形態、上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩および/または該化合物もしくはそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグもしくは溶媒和物の使用。
【請求項7】
該薬剤を、
a.神経変性疾患、
b.認知衰退、
c.望ましくない酸化に関連した疾患、
d.年齢に関連した病理過程および早老症、
e.癲癇、癲癇発作および痙攣、
f.アテローム性動脈硬化症、心房細動、脂質異常症、高コレステロール血症、高脂血症および高トリグリセリド血症のような循環器疾患、または
g.真菌またはウイルス感染症
の予防および/または治療に用いる、請求項6に記載の使用。
【請求項8】
セラジン−1/DHCR24遺伝子発現の増加において使用するための、請求項1に記載の式(I)の化合物、そのヒドロキシ酸形態または上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩および/または該化合物もしくはそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項9】
セラジン−1/DHCR24遺伝子に関係する疾患の予防および/または治療において使用するための、請求項1に記載の式(I)の化合物、そのヒドロキシ酸形態または上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩および/または該化合物もしくはそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項10】
神経変性疾患に関連した神経細胞死、望ましくない酸化に関連した疾患または年齢に関連した病理過程を予防しおよび/または治療する、請求項9に記載の式(I)の化合物、そのヒドロキシ酸形態または上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩および/または該化合物もしくはそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項11】
セラジン−1/DHCR24遺伝子発現を増加させる薬剤の製造における、請求項1に記載の式(I)の化合物、そのヒドロキシ酸形態、上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩および/または該化合物もしくはそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグもしくは溶媒和物の使用。
【請求項12】
セラジン−1/DHCR24遺伝子に関連した疾患の予防および/または治療のための薬剤の製造における、請求項1に記載の式(I)の化合物、そのヒドロキシ酸形態、上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩および/または該化合物もしくはそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグもしくは溶媒和物の使用。
【図5】
【図35A】
【図35B】
【図1】
【図2】
【図3】
【図4】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【図13】
【図14】
【図15】
【図16】
【図17】
【図18】
【図19】
【図20】
【図21】
【図22】
【図23】
【図24】
【図25】
【図26】
【図27】
【図28】
【図29】
【図30】
【図31】
【図32】
【図33】
【図34】
【図36】
【図37】
【図38】
【図39】
【図40】
【図41】
【図42】
【図43】
【図44】
【図45】
【図46】
【図47】
【図48】
【図49】
【図50】
【図51】
【図52】
【図53】
【図54】
【図55】
【図56】
【図57】
【図58】
【図59】
【図60】
【図61】
【図35A】
【図35B】
【図1】
【図2】
【図3】
【図4】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【図13】
【図14】
【図15】
【図16】
【図17】
【図18】
【図19】
【図20】
【図21】
【図22】
【図23】
【図24】
【図25】
【図26】
【図27】
【図28】
【図29】
【図30】
【図31】
【図32】
【図33】
【図34】
【図36】
【図37】
【図38】
【図39】
【図40】
【図41】
【図42】
【図43】
【図44】
【図45】
【図46】
【図47】
【図48】
【図49】
【図50】
【図51】
【図52】
【図53】
【図54】
【図55】
【図56】
【図57】
【図58】
【図59】
【図60】
【図61】
【公表番号】特表2012−524047(P2012−524047A)
【公表日】平成24年10月11日(2012.10.11)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−505193(P2012−505193)
【出願日】平成22年4月16日(2010.4.16)
【国際出願番号】PCT/ES2010/070234
【国際公開番号】WO2010/119161
【国際公開日】平成22年10月21日(2010.10.21)
【出願人】(510255244)ニューロン ビオファルマ、ソシエダッド、アノニマ (3)
【氏名又は名称原語表記】NEURON BIOPHARMA, S.A.
【Fターム(参考)】
【公表日】平成24年10月11日(2012.10.11)
【国際特許分類】
【出願日】平成22年4月16日(2010.4.16)
【国際出願番号】PCT/ES2010/070234
【国際公開番号】WO2010/119161
【国際公開日】平成22年10月21日(2010.10.21)
【出願人】(510255244)ニューロン ビオファルマ、ソシエダッド、アノニマ (3)
【氏名又は名称原語表記】NEURON BIOPHARMA, S.A.
【Fターム(参考)】
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