神経変性疾患の治療において有用なアナバセイン誘導体
【課題】ニコチン性アセチルコリン作用性受容体の欠如又は機能不全に関連した病態の治療に関するα7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、下記式(I)
[式中、A、R3、R4は本明細書に定義されたものである。]
であり、ニコチン受容体のリガンドとして有用である。結腸直腸癌の存在又は不在、又は結腸直腸癌を有すると思われる個人の同様の状態を評価するための方法は、遺伝子群の発現を分析することによって行われる。種々の媒体、例えばマイクロアレイにおける遺伝子発現プロフィールは、それらを含むキットとして包含される。
【解決手段】本発明の化合物は、下記式(I)
[式中、A、R3、R4は本明細書に定義されたものである。]
であり、ニコチン受容体のリガンドとして有用である。結腸直腸癌の存在又は不在、又は結腸直腸癌を有すると思われる個人の同様の状態を評価するための方法は、遺伝子群の発現を分析することによって行われる。種々の媒体、例えばマイクロアレイにおける遺伝子発現プロフィールは、それらを含むキットとして包含される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式I：
【化１】
[式中、Aは、
(a)フェニル又はピリジルであり、各々の場合において、各々O、S、及びNから選択された1〜3個のヘテロ原子を含む5〜7員のヘテロ環式環に縮合され、二環式基を形成し、ここで当該縮合されたヘテロ環式環は、不飽和、部分的に飽和又は完全に飽和であり、並びにここで当該二環式基は、未置換であるか、又は1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個の炭素原子を有するアルケニル、2〜8個の炭素原子を有するアルキニル、1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキル、4〜14個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、COR5、COOR5、CONR5R6、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシル、NR1R2、ニトロ、オキソ、チオ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、Ar、Het、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するAr-アルキル、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するHet-アルキル、当該アリール部分がハロゲン、C1-8-アルキル、C1-8-アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、ヒドロキシル、フェノキシ、ベンジルオキシ、又はそれらの組合せにより置換され得る7〜15個の炭素原子を有するアロイルにより、1もしくは複数回、置換され、
ここで当該フェニルもしくはピリジル及び／又は縮合された5〜7員のヘテロ環式環は、場合により更に、ハロゲン、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1R2、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ及びそれらの組合せから選択された1又は複数の置換基により置換され、並びに
ここで当該5〜7員のヘテロ環式環は、場合により、各々の場合において5〜10個の環原子を含む別のアリール基又はヘテロアリール基と縮合され、及びここで当該ヘテロアリール基は、各々O、S、及びNから選択された1〜3個のヘテロ原子を含み、ここで当該アリール基又はヘテロアリール基は、場合により、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個の炭素原子を有するアルケニル、2〜8個の炭素原子を有するアルキニル、1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキル、4〜14個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するAr-アルキル、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するHet-アルキル、COR5、COOR5、CONR5R6、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシル、NR1R2、ニトロ、オキソ、チオ、Ar、Hetもしくはそれらの組合せにより、1もしくは複数回、置換され、又は
(b)チエニル、ピロリル、ジチエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリル、チアゾリル又はイソチアゾリルであり、各々未置換であるか、又は1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個の炭素原子を有するアルケニル、2〜8個の炭素原子を有するアルキニル、1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキル、4〜14個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するAr-アルキル、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するHet-アルキル、COR5、COOR5、CONR5R6、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシル、NR1R2、ニトロ、オキソ、チオ、Ar、Hetもしくはそれらの組合せにより、1もしくは複数回、置換され、
ここで当該チエニル、ピロリル、ジチエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、又はイソチアゾリル基は、場合により、各々の場合において5〜10個の環原子を含む別のアリール基又はヘテロアリール基に縮合され、及びここでヘテロアリール基は、各々O、S、及びNから選択される1〜3個のヘテロ原子を含み、及びここで当該アリール基又はヘテロアリール基は、場合により、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個の炭素原子を有するアルケニル、2〜8個の炭素原子を有するアルキニル、1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキル、4〜14個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するAr-アルキル、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するHet-アルキル、COR5、COOR5、CONR5R6、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシル、NR1R2、ニトロ、オキソ、チオ、Ar、Hetもしくはそれらの組合せにより、1もしくは複数回、置換され；
R1及びR2は、各々独立して、H、1〜8個の炭素原子を有するアルキル又は6〜14個の炭素原子を有するアリールであり；
R3及びR4は、各々独立して、H、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、2〜8個の炭素原子を有するアルケニル、2〜8個の炭素原子を有するアルキニル、1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、又はハロゲンであり；
R5及びR6は、各々独立して、H、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、2〜8個の炭素原子を有するアルケニル、2〜8個の炭素原子を有するアルキニル、3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキル、4〜14個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、Ar、Het、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するAr-アルキル、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するHet-アルキルであり；
Arは、6〜14個の炭素原子を含むアリール基であり、これは、未置換であるか、もしくは1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、ハロゲン、アルキル部分が各々1〜8個のC原子を有するジアルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、1〜8個のC原子を有するハロゲン化アルキル、1〜8個のC原子を有するハロゲン化アルコキシ、1〜8個のC原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個のC原子を有するヒドロキシアルコキシ、3〜8個のC原子を有するアルケニルオキシ、1〜8個のC原子を有するアルキルチオ、1〜8個のC原子を有するアルキルスルフィニル、1〜8個のC原子を有するアルキルスルホニル、1〜8個のC原子を有するモノアルキルアミノ、シクロアルキル基が3〜10個のC原子を有し及び任意に置換されたシクロアルキルアミノ、6〜10個の炭素原子を有するアリール、当該アリール部分が6〜14個の炭素原子を有し及び場合により置換されたアリールオキシ、当該アリール部分が6〜14個の炭素原子を有し及び場合により置換されたアリールチオ、シクロアルキル基が3〜10個のC原子を有し及び場合により置換されたシクロアルキルオキシ、スルホ、スルホニルアミノ、アシルアミド、アシルオキシ又はそれらの組合せにより、1又は複数回、置換され、；並びに
Hetは、ヘテロ環式基であり、これは完全に飽和、部分的に飽和又は不飽和であり、ここで少なくとも1個の環原子は、N、O又はS原子である5〜14個の環原子を有し、これは、ハロゲン、6〜14個の炭素原子を有し及び場合により置換されたアリール、例えば、1〜8個のC原子を有するアルキル、1〜8個のC原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、1〜8個のC原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が1〜8個のC原子を有するジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、1又は複数回、置換されている。]
で表される化合物；又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Aが、ピロリル、チエニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ピラゾリル、インダゾリル、又はインドリルであり、これは各々の場合において、未置換であるか、又は1〜8個のC原子を有するアルキル、1〜8個のC原子を有するアルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、オキシド、2〜8個のC原子を有するアルコキシカルボニル、1〜8個のC原子を有するアルキル-スルホニル、Ar、Ar-CO-、Ar-スルホニル、Ar-O-、アルキレン基は1〜8個のC原子を有するAr-アルキル-O-、Ar-チオ、ヘテロ、シアノ、トリフルオロメチル、1〜8個のC原子を有するハロゲン化-アルキル、1〜8個のC原子を有するハロゲン化-アルコキシ、アミノ、1〜8個のC原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が1〜8個のC原子を有するジアルキルアミノ、ヒドロキシル、1〜8個のC原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個のC原子を有するヒドロキシアルコキシ、アシル、1〜8個のC原子を有するアルキルチオ、1〜8個のC原子を有するアルキルスルフィニル、アシルアミド、及びアシルオキシにより置換されている、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ジヒドロベンゾフラニルである、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキルもしくはそれらの組合せにより置換された、ジヒドロベンゾジオキシニルである、請求項1記載の化合物。
【請求項５】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキルもしくはそれらの組合せにより置換された、クロマニルである、請求項1記載の化合物。
【請求項６】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキルもしくはそれらの組合せにより置換された、ジヒドロベンゾジオキセピニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキルもしくはそれらの組合せにより置換された、インドリルである、請求項1記載の化合物。
【請求項８】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換されている、ベンゾオキサジニルである、請求項1記載の化合物。
【請求項９】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、インダゾリルである、請求項1記載の化合物。
【請求項１０】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ベンゾイミダゾリルである、請求項1記載の化合物。
【請求項１１】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、Arもしくはそれらの組合せにより置換された、フェニルピペラジニルである、請求項1記載の化合物。
【請求項１２】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ベンゾチアゾリルである、請求項1記載の化合物。
【請求項１３】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、未置換又はハロゲン、ハロゲン化アルキルもしくはハロゲン化アルコキシにより置換されたアリール、未置換又はハロゲン、ハロゲン化アルキル、もしくはハロゲン化アルコキシにより置換されたアリールアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ピロリルである、請求項1記載の化合物。
【請求項１４】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、未置換又はハロゲン、ハロゲン化アルキル、もしくはハロゲン化アルコキシにより置換されたAr、未置換又はハロゲン、ハロゲン化アルキル、もしくはハロゲン化アルコキシにより置換されたアリールアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ピラゾリルである、請求項1記載の化合物。
【請求項１５】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ジアザビシクロヘプチルである、請求項1記載の化合物。
【請求項１６】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ベンゾジオキソリルである、請求項1記載の化合物。
【請求項１７】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ジヒドロベンゾジオイニルである、請求項1記載の化合物。
【請求項１８】
R3及びR4が各々Hである、請求項1記載の化合物。
【請求項１９】
R1及びR2が各々独立に、H、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、又は6〜10個の炭素原子を有するアリールである、請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
R5及びR6が各々独立に、H、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、2〜8個の炭素原子を有するアルケニル、2〜8個の炭素原子を有するアルキニル、3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル、4〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、Ar、Het、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するAr-アルキル、又はアルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するHet-アルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
Arは、6〜14個の炭素原子を含むアリール基であり、これは、未置換であるか、あるいは1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、F、Cl、1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、1〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、3〜8個の炭素原子を有するアルケニルオキシ、1〜8個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜8個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜8個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、シクロアルキル基が3〜10個の炭素原子を有し及び場合により6〜10個の炭素原子を有するアリール、アリール部分がフェニル、ナフチル又はビフェニルであり及び場合により置換されているアリールオキシ、アリール部分がフェニル、ナフチル又はビフェニルであり及び場合により置換されているアリールチオ、シクロアルキル基が3〜10個の炭素原子を有し及び場合により置換されているシクロアルキルオキシ、スルホ、スルホニルアミノ、アセトアミド、アセトキシ又はそれらの組合せにより、1又は複数回置換される、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
Hetは、ヘテロ環式基であり、これは完全に飽和、部分的に飽和又は不飽和であり、ここで少なくとも1個の環原子は、N、O又はS原子である5〜14個の環原子を有し、これは、F、Cl、フェニル、ナフチル、ビフェニル、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより置換される、請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
アルキルが各々の場合において1〜4個の炭素原子を有し、アルケニルが各々の場合において、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル、1-ペンテニル、2-ペンテニル、1,3-ブタジエニル、又は3-メチル-2-ブテニル、そしてアルキニルが々の場合において、エチニル、1-プロピニル、2-プロピニル又は1-ブチニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
アルコキシが、各々の場合において、1〜4個の炭素原子を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
シクロアルキルが、各々の場合において、3〜6個の炭素原子を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
シクロアルキルアルキルが、各々の場合において、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、又はシクロへキシルメチルである、請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
Aが、各々の場合において、フェニル、ナフチル又はビフェニルであり、それらは、未置換であるか、あるいはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ又はアセトキシにより1又は複数回置換される、請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
Hetが、各々の場合において、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、イソオキサゾリニル、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジニル、インドリル、キノリニル、又はナフチリジニルであり、これらは、未置換であるか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノによって1又は複数回置換される、請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
前記化合物が、
3-キノリン-2-イルメチレン-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-キノリン-3-イルメチレン-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(3,4-ジヒドロキノリン-4-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(トルエン-4-スルホニル-1H-インドール-4-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1H-インドール-4-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1H-ピロール-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル-1H-インドール-6-カルボン酸メチルエステル；
3-(5-メトキシ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1H-インドール-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(6-ベンジルオキシ-2H-ピロロ[3,3-c]ピリジン-1-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-メチル-1H-インドール-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-メチル-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(4-ベンジルオキシ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(2-メチル-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(3H-イミダゾール-4-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-メチル-1H-ピロール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(5-フルオロ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(6-メチル-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(7-メチル-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(5-ベンジルオキシ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(2-メチル-5-ニトロ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
[5-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)ベンゾフラン-2-イル]フェニルメタノン；
6-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)クロメン-2-オン；
3-(5'-ブロモ-1H,1'H-[2,2']ビピロリル-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
5-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)-1H-チオフェン-2-カルボン酸ジヒドロクロリド；
3-(2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-[5-(4-ブロモフェニル)-チオフェン-2-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ-[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-[1-(トルエン-4-スルホニル-1H-インドール-3-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-[1-メタンスルホニル-1H-インドール-3-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(チオフェン-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(ベンゾフラン-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(5-プロピルチオフェン-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(5-ブロモチオフェン-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(5-メチルチオフェン-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(4-ブロモチオフェン-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
4-[5-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)チオフェン-2-イル]フェノールジヒドロブロミド；
3-(ベンゾ[b]チオフェン-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(チオフェン-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(ベンゾ[b]チオフェン-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]ジオキセピン-7-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ-[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(2,2-ジメチルクロマン-6-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(2,2-ジフルオロベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(7-メトキシベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(5-ブロモ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
4-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)-2-ニトロフェノール；
3-(1-メチル-1H-ピロール-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)シンノリン；
7-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン；
6-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン；
3-(ベンゾ[1,3]ジオキソール-4-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(1H-インダゾル-6-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1H-インダゾル-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル、
3-(1H-ベンズトリアゾール-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル、
5-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)-1,3-ジヒドロベンズイミダゾール-2-オン、
3-(1H-ベンズイミダゾール-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル、
3-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)-10-メチル-10H-フェノチアジン、
7-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン、
3-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル、
3-(6-メトキシ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル、
3-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']-ビピリジニル-3-イリデンメチル)-9-メチル-9H-カルバゾール、
3-(4-メトキシ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル、
3-(7-メトキシ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル、
3-(6-フルオロ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル、
3-(1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド、
3-(1H-インドール-6-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル、
3-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)-9-エチル-9H-カルバゾールジヒドロクロリド、
3-(1-ベンジル-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル、
3-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)-9-エチル-9H-カルバゾール、
3-(5-ニトロ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル、
3-(5-クロロ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ-[2,3']ビピリジニル、
3-(5-クロロ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(1H-インダゾル-4-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(ベンゾチアゾール-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルトリヒドロクロリド；
3-(4-シクロプロピルメチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(4-エチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(ベンゾチアゾール-6-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-フェニル-1H-ピロール-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[2-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)ピロール-1-イル]ベンゾニトリル；
3-(2-シクロヘキシルメチル-2H-ピラゾール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(2-シクロペンチル-2H-ピラゾール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(4-クロロフェニル)-1H-ピロール-2-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(4-トリフルオロメトキシフェニル)-1H-ピロール-2-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(4-クロロベンジル)-1H-ピロール-2-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(4-フルオロベンジル)-1H-ピロール-2-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(4-トリフルオロメチルベンジル)-1H-ピロール-2-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(4-クロロベンジル)-1H-ピラゾール-3-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(4-フルオロベンジル)-1H-ピラゾール-3-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(2,6-ジクロロベンジル)-1H-ピロール-2-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(3,4-ジクロロベンジル)-1H-ピロール-2-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(4-トリフルオロメトキシベンジル)-1H-ピロール-2-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-ビフェニル-4-イルメチル-1H-ピロール-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(2-フルオロベンジル)-1H-ピロール-2-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-メチルプロピル-1H-ピロール-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-ピリジン-4-イルメチル-1H-ピロール-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(1-エチルプロピル)-1H-ピロール-2-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(2-クロロ-6-フルオロベンジル)-1H-ピロール-2-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-ペンタフルオロフェニルメチル-1H-ピロール-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(2,4,5-トリフルオロベンジル)-1H-ピロール-2-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-エチル-1H-ピラゾール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(2-メチルプロピル)-1H-ピラゾール-3-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-シクロプロピルメチル-1H-ピラゾール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-シクロブチルメチル-1H-ピラゾール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ-[2,3']ビピリジニル；
3-(1-シクロヘキシルメチル-1H-ピラゾール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-シクロペンチル-1H-ピラゾール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[5-ブロモ-2-(4-クロロベンジル)-2H-ピラゾール-3-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチレン)-5'-フルオロ-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
5'-フルオロ-3-(1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
5'-フルオロ-3-(1H-ピロール-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチレン)-5'-フルオロ-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-シクロプロピルメチル-1H-ピロール-2-イルメチレン)-5'-フルオロ-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；及び
3-(1H-インドール-3-イルメチレン)-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']
から選ばれる、請求項1記載の化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Aが、
(a)フェニル又はピリジルであり、各々の場合において、各々O、S、及びNから選択された1〜3個のヘテロ原子を含む5〜7員のヘテロ環式環と縮合され、二環式基を形成し、ここで当該縮合されたヘテロ環式環は、不飽和、部分的に飽和又は完全に飽和であり、並びにここで当該二環式基は、未置換であるか、又は1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個の炭素原子を有するアルケニル、2〜8個の炭素原子を有するアルキニル、1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシル、NR1R2、ニトロ、オキソ、チオ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、6〜10個の炭素原子を有するアリール、7〜14個の炭素原子を有するアリールアルキル、当該アリール部分がハロゲン、C1-8-アルキル、C1-8-アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、ヒドロキシル、フェノキシ、ベンジルオキシ、又はそれらの組合せにより置換され得る7〜15個の炭素原子を有するアロイルにより、1もしくは複数回、置換され、
ここで当該フェニルもしくはピリジル及び／又は縮合された5〜7員のヘテロ環式環は、場合により更に、ハロゲン、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1R2、ニトロ、ヒドロキシル、及びシアノから選択された1又は複数の置換基により置換され、並びに
ここで当該5〜7員のヘテロ環式環は、場合により、5〜10個の環原子を含む別のアリール基又はヘテロアリール基と縮合され、ここで当該ヘテロアリール基は、各々O、S、及びNから選択された1〜3個のヘテロ原子を含み、ここで当該アリール基又はヘテロアリール基は、場合により、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個の炭素原子を有するアルケニル、2〜8個の炭素原子を有するアルキニル、1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシル、NR1R2、ニトロ、オキソ、チオ、Ar、Hetもしくはそれらの組合せにより、1もしくは複数回、置換され、又は
(b)チエニル、ピロリル、ジチエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリル、チアゾリル又はイソチアゾリルであり、各々未置換であるか、又は1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個の炭素原子を有するアルケニル、2〜8個の炭素原子を有するアルキニル、1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシル、NR1R2、ニトロ、オキソ、チオ、Ar、Hetもしくはそれらの組合せにより、1もしくは複数回、置換され、
ここで当該チエニル、ピロリル、ジチエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、又はイソチアゾリル基は、場合により、5〜10個の環原子を含む別のアリール基又はヘテロアリール基に縮合され、及びここで当該ヘテロアリール基は、各々O、S、及びNから選択される1〜3個のヘテロ原子を含み、及びここで当該アリール基又はヘテロアリール基は、場合により、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個の炭素原子を有するアルケニル、2〜8個の炭素原子を有するアルキニル、1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシル、NR1R2、ニトロ、オキソ、チオ、Ar、Hetもしくはそれらの組合せにより、1もしくは複数回、置換され；
R1及びR2は、各々独立して、H、1〜8個の炭素原子を有するアルキル又は6〜10個の炭素原子を有するアリールであり；
Arは、6〜14個の炭素原子を含むアリール基であり、これは、未置換であるか、又は1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、ハロゲン、アルキル部分が各々1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、1〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、3〜8個の炭素原子を有するアルケニルオキシ、1〜8個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜8個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜8個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、シクロアルキル基が3〜10個のC原子を有し及び場合により置換されたシクロアルキルアミノ、当該アリール部分が6〜14個の炭素原子を有し場合により置換されたアリールオキシ、当該アリール部分が6〜14個の炭素原子を有し場合により置換されたアリールチオ、シクロアルキル基が3〜10個のC原子を有し及び任意に置換されたシクロアルキルオキシ、スルホ、スルホニルアミノ、アシルアミド、アシルオキシ又はそれらの組合せにより、1又は複数回、置換され、；並びに
Hetは、ヘテロ環式基であり、これは完全に飽和、部分的に飽和又は不飽和であり、5〜14個の環原子を有し、ここで少なくとも1個の環原子は、N、O又はS原子であり、これは、ハロゲン、6〜14個の炭素原子を有し及び場合により置換されたアリール、1〜8個のC原子を有するアルキル、1〜8個のC原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、1〜8個のC原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が1〜8個のC原子を有するジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、1又は複数回、置換されている。]
である、請求項1記載の化合物。
【請求項３１】
Aが、ピロリル、チエニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、又はインドリルであり、これは各々の場合において、未置換であるか、又は1〜8個のC原子を有するアルキル、1〜8個のC原子を有するアルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、オキシド、2〜8個のC原子を有するアルコキシカルボニル、1〜8個のC原子を有するアルキル-スルホニル、Ar、Ar-CO-、Ar-スルホニル、Ar-O-、アルキレン基は1〜8個のC原子を有するAr-アルキル-O-、Ar-チオ、ヘテロ、シアノ、トリフルオロメチル、1〜8個のC原子を有するハロゲン化-アルキル、1〜8個のC原子を有するハロゲン化-アルコキシ、アミノ、1〜8個のC原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が1〜8個のC原子を有するジアルキルアミノ、ヒドロキシル、1〜8個のC原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個のC原子を有するヒドロキシアルコキシ、アシル、1〜8個のC原子を有するアルキルチオ、1〜8個のC原子を有するアルキルスルフィニル、アシルアミド、及びアシルオキシにより置換されている、請求項30記載の化合物。
【請求項３２】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ジヒドロベンゾフラニルである、請求項30記載の化合物。
【請求項３３】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキルもしくはそれらの組合せにより置換された、ジヒドロベンゾジオキシニルである、請求項30記載の化合物。
【請求項３４】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキルもしくはそれらの組合せにより置換された、クロマニルである、請求項30記載の化合物。
【請求項３５】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキルもしくはそれらの組合せにより置換された、ジヒドロベンゾジオキセピニルである、請求項30記載の化合物。
【請求項３６】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキルもしくはそれらの組合せにより置換された、インドリルである、請求項30記載の化合物。
【請求項３７】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ベンゾオキサジニルである、請求項30記載の化合物。
【請求項３８】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、インダゾリルである、請求項30記載の化合物。
【請求項３９】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ベンゾイミダゾリルである、請求項30記載の化合物。
【請求項４０】
前記化合物が、
3-キノリン-2-イルメチレン-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-キノリン-3-イルメチレン-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(3,4-ジヒドロキノリン-4-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(トルエン-4-スルホニル-1H-インドール-4-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1H-インドール-4-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1H-ピロール-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル-1H-インドール-6-カルボン酸メチルエステル；
3-(5-メトキシ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1H-インドール-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(6-ベンジルオキシ-2H-ピロール[3,3-c]ピリジン-1-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-メチル-1H-インドール-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-メチル-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(4-ベンジルオキシ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(2-メチル-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(3H-イミダゾール-4-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-メチル-1H-ピロール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(5-フルオロ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(6-メチル-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(7-メチル-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(5-ベンジルオキシ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(2-メチル-5-ニトロ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
[5-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)ベンゾフラン-2-イル]フェニルメタノン；
6-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)クロメン-2-オン；
3-(5'-ブロモ-1H,1'H-[2,2']ビピロリル-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
5-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)-1H-チオフェン-2-カルボン酸ジヒドロクロリド；
3-(2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-[5-(4-ブロモフェニル)-チオフェン-2-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ-[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-[1-(トルエン-4-スルホニル-1H-インドール-3-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-[1-メタンスルホニル-1H-インドール-3-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(チオフェン-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(ベンゾフラン-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(5-プロピルチオフェン-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(5-ブロモチオフェン-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(5-メチルチオフェン-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(4-ブロモチオフェン-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
4-[5-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)チオフェン-2-イル]フェノールジヒドロブロミド；
3-(ベンゾ[b]チオフェン-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(チオフェン-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(ベンゾ[b]チオフェン-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]ジオキセピン-7-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ-[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(2,2-ジメチルクロマン-6-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(2,2-ジフルオロベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(7-メトキシベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(5-ブロモ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
4-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)-2-ニトロフェノール；
3-(1-メチル-1H-ピロール-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)シンノリン；
7-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン；及び
6-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン
から選ばれる請求項30記載の化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
請求項1記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含有する、医薬組成物。
【請求項４２】
請求項30記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含有する、医薬組成物。
【請求項４３】
請求項1記載の化合物の有効量を含む、精神病疾患、コリン作用性システムの機能障害を含む神経変性疾患、並びに記憶及び／又は認知障害の症状に罹患した患者を治療するための医薬組成物であって、当該治療を必要としている動物に投与される、組成物。
【請求項４４】
前記患者が痴呆及びその他の記憶喪失を伴う症状に罹患している、請求項43記載の医薬組成物。
【請求項４５】
前記患者が、加齢に起因した軽度の認知障害、アルツハイマー病、精神分裂病、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルト-ヤコブ病、鬱病、加齢、頭部外傷、卒中、CNS低酸素症、大脳老化、又は多発脳梗塞性痴呆による、記憶障害に罹患している、請求項43記載の医薬組成物。
【請求項４６】
請求項30記載の化合物の有効量を含む、精神病疾患、コリン作用性システムの機能障害を含む神経変性疾患、並びに記憶及び／又は認知障害の症状に罹患した患者を治療するための医薬組成物であって、当該治療を必要としている動物に投与される、組成物。
【請求項４７】
前記患者が痴呆及びその他の記憶喪失を伴う症状に罹患している、請求項46記載の医薬組成物。
【請求項４８】
前記患者が、加齢に起因した軽度の認知障害、アルツハイマー病、精神分裂病、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルト-ヤコブ病、鬱病、加齢、頭部外傷、卒中、CNS低酸素症、大脳老化、又は多発脳梗塞性痴呆による、記憶障害に罹患している、請求項46記載の医薬組成物。
【請求項１】
下記式I：
【化１】
[式中、Aは、
(a)フェニル又はピリジルであり、各々の場合において、各々O、S、及びNから選択された1〜3個のヘテロ原子を含む5〜7員のヘテロ環式環に縮合され、二環式基を形成し、ここで当該縮合されたヘテロ環式環は、不飽和、部分的に飽和又は完全に飽和であり、並びにここで当該二環式基は、未置換であるか、又は1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個の炭素原子を有するアルケニル、2〜8個の炭素原子を有するアルキニル、1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキル、4〜14個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、COR5、COOR5、CONR5R6、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシル、NR1R2、ニトロ、オキソ、チオ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、Ar、Het、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するAr-アルキル、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するHet-アルキル、当該アリール部分がハロゲン、C1-8-アルキル、C1-8-アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、ヒドロキシル、フェノキシ、ベンジルオキシ、又はそれらの組合せにより置換され得る7〜15個の炭素原子を有するアロイルにより、1もしくは複数回、置換され、
ここで当該フェニルもしくはピリジル及び／又は縮合された5〜7員のヘテロ環式環は、場合により更に、ハロゲン、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1R2、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ及びそれらの組合せから選択された1又は複数の置換基により置換され、並びに
ここで当該5〜7員のヘテロ環式環は、場合により、各々の場合において5〜10個の環原子を含む別のアリール基又はヘテロアリール基と縮合され、及びここで当該ヘテロアリール基は、各々O、S、及びNから選択された1〜3個のヘテロ原子を含み、ここで当該アリール基又はヘテロアリール基は、場合により、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個の炭素原子を有するアルケニル、2〜8個の炭素原子を有するアルキニル、1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキル、4〜14個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するAr-アルキル、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するHet-アルキル、COR5、COOR5、CONR5R6、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシル、NR1R2、ニトロ、オキソ、チオ、Ar、Hetもしくはそれらの組合せにより、1もしくは複数回、置換され、又は
(b)チエニル、ピロリル、ジチエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリル、チアゾリル又はイソチアゾリルであり、各々未置換であるか、又は1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個の炭素原子を有するアルケニル、2〜8個の炭素原子を有するアルキニル、1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキル、4〜14個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するAr-アルキル、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するHet-アルキル、COR5、COOR5、CONR5R6、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシル、NR1R2、ニトロ、オキソ、チオ、Ar、Hetもしくはそれらの組合せにより、1もしくは複数回、置換され、
ここで当該チエニル、ピロリル、ジチエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、又はイソチアゾリル基は、場合により、各々の場合において5〜10個の環原子を含む別のアリール基又はヘテロアリール基に縮合され、及びここでヘテロアリール基は、各々O、S、及びNから選択される1〜3個のヘテロ原子を含み、及びここで当該アリール基又はヘテロアリール基は、場合により、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個の炭素原子を有するアルケニル、2〜8個の炭素原子を有するアルキニル、1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキル、4〜14個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するAr-アルキル、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するHet-アルキル、COR5、COOR5、CONR5R6、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシル、NR1R2、ニトロ、オキソ、チオ、Ar、Hetもしくはそれらの組合せにより、1もしくは複数回、置換され；
R1及びR2は、各々独立して、H、1〜8個の炭素原子を有するアルキル又は6〜14個の炭素原子を有するアリールであり；
R3及びR4は、各々独立して、H、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、2〜8個の炭素原子を有するアルケニル、2〜8個の炭素原子を有するアルキニル、1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、又はハロゲンであり；
R5及びR6は、各々独立して、H、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、2〜8個の炭素原子を有するアルケニル、2〜8個の炭素原子を有するアルキニル、3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキル、4〜14個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、Ar、Het、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するAr-アルキル、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するHet-アルキルであり；
Arは、6〜14個の炭素原子を含むアリール基であり、これは、未置換であるか、もしくは1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、ハロゲン、アルキル部分が各々1〜8個のC原子を有するジアルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、1〜8個のC原子を有するハロゲン化アルキル、1〜8個のC原子を有するハロゲン化アルコキシ、1〜8個のC原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個のC原子を有するヒドロキシアルコキシ、3〜8個のC原子を有するアルケニルオキシ、1〜8個のC原子を有するアルキルチオ、1〜8個のC原子を有するアルキルスルフィニル、1〜8個のC原子を有するアルキルスルホニル、1〜8個のC原子を有するモノアルキルアミノ、シクロアルキル基が3〜10個のC原子を有し及び任意に置換されたシクロアルキルアミノ、6〜10個の炭素原子を有するアリール、当該アリール部分が6〜14個の炭素原子を有し及び場合により置換されたアリールオキシ、当該アリール部分が6〜14個の炭素原子を有し及び場合により置換されたアリールチオ、シクロアルキル基が3〜10個のC原子を有し及び場合により置換されたシクロアルキルオキシ、スルホ、スルホニルアミノ、アシルアミド、アシルオキシ又はそれらの組合せにより、1又は複数回、置換され、；並びに
Hetは、ヘテロ環式基であり、これは完全に飽和、部分的に飽和又は不飽和であり、ここで少なくとも1個の環原子は、N、O又はS原子である5〜14個の環原子を有し、これは、ハロゲン、6〜14個の炭素原子を有し及び場合により置換されたアリール、例えば、1〜8個のC原子を有するアルキル、1〜8個のC原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、1〜8個のC原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が1〜8個のC原子を有するジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、1又は複数回、置換されている。]
で表される化合物；又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Aが、ピロリル、チエニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ピラゾリル、インダゾリル、又はインドリルであり、これは各々の場合において、未置換であるか、又は1〜8個のC原子を有するアルキル、1〜8個のC原子を有するアルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、オキシド、2〜8個のC原子を有するアルコキシカルボニル、1〜8個のC原子を有するアルキル-スルホニル、Ar、Ar-CO-、Ar-スルホニル、Ar-O-、アルキレン基は1〜8個のC原子を有するAr-アルキル-O-、Ar-チオ、ヘテロ、シアノ、トリフルオロメチル、1〜8個のC原子を有するハロゲン化-アルキル、1〜8個のC原子を有するハロゲン化-アルコキシ、アミノ、1〜8個のC原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が1〜8個のC原子を有するジアルキルアミノ、ヒドロキシル、1〜8個のC原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個のC原子を有するヒドロキシアルコキシ、アシル、1〜8個のC原子を有するアルキルチオ、1〜8個のC原子を有するアルキルスルフィニル、アシルアミド、及びアシルオキシにより置換されている、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ジヒドロベンゾフラニルである、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキルもしくはそれらの組合せにより置換された、ジヒドロベンゾジオキシニルである、請求項1記載の化合物。
【請求項５】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキルもしくはそれらの組合せにより置換された、クロマニルである、請求項1記載の化合物。
【請求項６】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキルもしくはそれらの組合せにより置換された、ジヒドロベンゾジオキセピニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキルもしくはそれらの組合せにより置換された、インドリルである、請求項1記載の化合物。
【請求項８】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換されている、ベンゾオキサジニルである、請求項1記載の化合物。
【請求項９】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、インダゾリルである、請求項1記載の化合物。
【請求項１０】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ベンゾイミダゾリルである、請求項1記載の化合物。
【請求項１１】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、Arもしくはそれらの組合せにより置換された、フェニルピペラジニルである、請求項1記載の化合物。
【請求項１２】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ベンゾチアゾリルである、請求項1記載の化合物。
【請求項１３】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、未置換又はハロゲン、ハロゲン化アルキルもしくはハロゲン化アルコキシにより置換されたアリール、未置換又はハロゲン、ハロゲン化アルキル、もしくはハロゲン化アルコキシにより置換されたアリールアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ピロリルである、請求項1記載の化合物。
【請求項１４】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、未置換又はハロゲン、ハロゲン化アルキル、もしくはハロゲン化アルコキシにより置換されたAr、未置換又はハロゲン、ハロゲン化アルキル、もしくはハロゲン化アルコキシにより置換されたアリールアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ピラゾリルである、請求項1記載の化合物。
【請求項１５】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ジアザビシクロヘプチルである、請求項1記載の化合物。
【請求項１６】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ベンゾジオキソリルである、請求項1記載の化合物。
【請求項１７】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ジヒドロベンゾジオイニルである、請求項1記載の化合物。
【請求項１８】
R3及びR4が各々Hである、請求項1記載の化合物。
【請求項１９】
R1及びR2が各々独立に、H、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、又は6〜10個の炭素原子を有するアリールである、請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
R5及びR6が各々独立に、H、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、2〜8個の炭素原子を有するアルケニル、2〜8個の炭素原子を有するアルキニル、3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル、4〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、Ar、Het、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するAr-アルキル、又はアルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するHet-アルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
Arは、6〜14個の炭素原子を含むアリール基であり、これは、未置換であるか、あるいは1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、F、Cl、1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、1〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、3〜8個の炭素原子を有するアルケニルオキシ、1〜8個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜8個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜8個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、シクロアルキル基が3〜10個の炭素原子を有し及び場合により6〜10個の炭素原子を有するアリール、アリール部分がフェニル、ナフチル又はビフェニルであり及び場合により置換されているアリールオキシ、アリール部分がフェニル、ナフチル又はビフェニルであり及び場合により置換されているアリールチオ、シクロアルキル基が3〜10個の炭素原子を有し及び場合により置換されているシクロアルキルオキシ、スルホ、スルホニルアミノ、アセトアミド、アセトキシ又はそれらの組合せにより、1又は複数回置換される、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
Hetは、ヘテロ環式基であり、これは完全に飽和、部分的に飽和又は不飽和であり、ここで少なくとも1個の環原子は、N、O又はS原子である5〜14個の環原子を有し、これは、F、Cl、フェニル、ナフチル、ビフェニル、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより置換される、請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
アルキルが各々の場合において1〜4個の炭素原子を有し、アルケニルが各々の場合において、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル、1-ペンテニル、2-ペンテニル、1,3-ブタジエニル、又は3-メチル-2-ブテニル、そしてアルキニルが々の場合において、エチニル、1-プロピニル、2-プロピニル又は1-ブチニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
アルコキシが、各々の場合において、1〜4個の炭素原子を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
シクロアルキルが、各々の場合において、3〜6個の炭素原子を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
シクロアルキルアルキルが、各々の場合において、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、又はシクロへキシルメチルである、請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
Aが、各々の場合において、フェニル、ナフチル又はビフェニルであり、それらは、未置換であるか、あるいはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ又はアセトキシにより1又は複数回置換される、請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
Hetが、各々の場合において、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、イソオキサゾリニル、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジニル、インドリル、キノリニル、又はナフチリジニルであり、これらは、未置換であるか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノによって1又は複数回置換される、請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
前記化合物が、
3-キノリン-2-イルメチレン-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-キノリン-3-イルメチレン-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(3,4-ジヒドロキノリン-4-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(トルエン-4-スルホニル-1H-インドール-4-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1H-インドール-4-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1H-ピロール-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル-1H-インドール-6-カルボン酸メチルエステル；
3-(5-メトキシ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1H-インドール-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(6-ベンジルオキシ-2H-ピロロ[3,3-c]ピリジン-1-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-メチル-1H-インドール-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-メチル-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(4-ベンジルオキシ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(2-メチル-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(3H-イミダゾール-4-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-メチル-1H-ピロール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(5-フルオロ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(6-メチル-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(7-メチル-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(5-ベンジルオキシ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(2-メチル-5-ニトロ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
[5-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)ベンゾフラン-2-イル]フェニルメタノン；
6-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)クロメン-2-オン；
3-(5'-ブロモ-1H,1'H-[2,2']ビピロリル-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
5-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)-1H-チオフェン-2-カルボン酸ジヒドロクロリド；
3-(2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-[5-(4-ブロモフェニル)-チオフェン-2-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ-[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-[1-(トルエン-4-スルホニル-1H-インドール-3-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-[1-メタンスルホニル-1H-インドール-3-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(チオフェン-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(ベンゾフラン-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(5-プロピルチオフェン-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(5-ブロモチオフェン-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(5-メチルチオフェン-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(4-ブロモチオフェン-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
4-[5-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)チオフェン-2-イル]フェノールジヒドロブロミド；
3-(ベンゾ[b]チオフェン-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(チオフェン-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(ベンゾ[b]チオフェン-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]ジオキセピン-7-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ-[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(2,2-ジメチルクロマン-6-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(2,2-ジフルオロベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(7-メトキシベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(5-ブロモ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
4-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)-2-ニトロフェノール；
3-(1-メチル-1H-ピロール-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)シンノリン；
7-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン；
6-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン；
3-(ベンゾ[1,3]ジオキソール-4-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(1H-インダゾル-6-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1H-インダゾル-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル、
3-(1H-ベンズトリアゾール-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル、
5-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)-1,3-ジヒドロベンズイミダゾール-2-オン、
3-(1H-ベンズイミダゾール-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル、
3-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)-10-メチル-10H-フェノチアジン、
7-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン、
3-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル、
3-(6-メトキシ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル、
3-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']-ビピリジニル-3-イリデンメチル)-9-メチル-9H-カルバゾール、
3-(4-メトキシ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル、
3-(7-メトキシ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル、
3-(6-フルオロ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル、
3-(1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド、
3-(1H-インドール-6-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル、
3-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)-9-エチル-9H-カルバゾールジヒドロクロリド、
3-(1-ベンジル-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル、
3-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)-9-エチル-9H-カルバゾール、
3-(5-ニトロ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル、
3-(5-クロロ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ-[2,3']ビピリジニル、
3-(5-クロロ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(1H-インダゾル-4-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(ベンゾチアゾール-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルトリヒドロクロリド；
3-(4-シクロプロピルメチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(4-エチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(ベンゾチアゾール-6-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-フェニル-1H-ピロール-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[2-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)ピロール-1-イル]ベンゾニトリル；
3-(2-シクロヘキシルメチル-2H-ピラゾール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(2-シクロペンチル-2H-ピラゾール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(4-クロロフェニル)-1H-ピロール-2-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(4-トリフルオロメトキシフェニル)-1H-ピロール-2-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(4-クロロベンジル)-1H-ピロール-2-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(4-フルオロベンジル)-1H-ピロール-2-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(4-トリフルオロメチルベンジル)-1H-ピロール-2-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(4-クロロベンジル)-1H-ピラゾール-3-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(4-フルオロベンジル)-1H-ピラゾール-3-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(2,6-ジクロロベンジル)-1H-ピロール-2-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(3,4-ジクロロベンジル)-1H-ピロール-2-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(4-トリフルオロメトキシベンジル)-1H-ピロール-2-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-ビフェニル-4-イルメチル-1H-ピロール-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(2-フルオロベンジル)-1H-ピロール-2-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-メチルプロピル-1H-ピロール-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-ピリジン-4-イルメチル-1H-ピロール-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(1-エチルプロピル)-1H-ピロール-2-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(2-クロロ-6-フルオロベンジル)-1H-ピロール-2-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-ペンタフルオロフェニルメチル-1H-ピロール-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(2,4,5-トリフルオロベンジル)-1H-ピロール-2-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-エチル-1H-ピラゾール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(2-メチルプロピル)-1H-ピラゾール-3-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-シクロプロピルメチル-1H-ピラゾール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-シクロブチルメチル-1H-ピラゾール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ-[2,3']ビピリジニル；
3-(1-シクロヘキシルメチル-1H-ピラゾール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-シクロペンチル-1H-ピラゾール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[5-ブロモ-2-(4-クロロベンジル)-2H-ピラゾール-3-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチレン)-5'-フルオロ-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
5'-フルオロ-3-(1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
5'-フルオロ-3-(1H-ピロール-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチレン)-5'-フルオロ-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-シクロプロピルメチル-1H-ピロール-2-イルメチレン)-5'-フルオロ-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；及び
3-(1H-インドール-3-イルメチレン)-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']
から選ばれる、請求項1記載の化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Aが、
(a)フェニル又はピリジルであり、各々の場合において、各々O、S、及びNから選択された1〜3個のヘテロ原子を含む5〜7員のヘテロ環式環と縮合され、二環式基を形成し、ここで当該縮合されたヘテロ環式環は、不飽和、部分的に飽和又は完全に飽和であり、並びにここで当該二環式基は、未置換であるか、又は1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個の炭素原子を有するアルケニル、2〜8個の炭素原子を有するアルキニル、1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシル、NR1R2、ニトロ、オキソ、チオ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、6〜10個の炭素原子を有するアリール、7〜14個の炭素原子を有するアリールアルキル、当該アリール部分がハロゲン、C1-8-アルキル、C1-8-アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、ヒドロキシル、フェノキシ、ベンジルオキシ、又はそれらの組合せにより置換され得る7〜15個の炭素原子を有するアロイルにより、1もしくは複数回、置換され、
ここで当該フェニルもしくはピリジル及び／又は縮合された5〜7員のヘテロ環式環は、場合により更に、ハロゲン、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1R2、ニトロ、ヒドロキシル、及びシアノから選択された1又は複数の置換基により置換され、並びに
ここで当該5〜7員のヘテロ環式環は、場合により、5〜10個の環原子を含む別のアリール基又はヘテロアリール基と縮合され、ここで当該ヘテロアリール基は、各々O、S、及びNから選択された1〜3個のヘテロ原子を含み、ここで当該アリール基又はヘテロアリール基は、場合により、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個の炭素原子を有するアルケニル、2〜8個の炭素原子を有するアルキニル、1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシル、NR1R2、ニトロ、オキソ、チオ、Ar、Hetもしくはそれらの組合せにより、1もしくは複数回、置換され、又は
(b)チエニル、ピロリル、ジチエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリル、チアゾリル又はイソチアゾリルであり、各々未置換であるか、又は1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個の炭素原子を有するアルケニル、2〜8個の炭素原子を有するアルキニル、1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシル、NR1R2、ニトロ、オキソ、チオ、Ar、Hetもしくはそれらの組合せにより、1もしくは複数回、置換され、
ここで当該チエニル、ピロリル、ジチエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、又はイソチアゾリル基は、場合により、5〜10個の環原子を含む別のアリール基又はヘテロアリール基に縮合され、及びここで当該ヘテロアリール基は、各々O、S、及びNから選択される1〜3個のヘテロ原子を含み、及びここで当該アリール基又はヘテロアリール基は、場合により、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個の炭素原子を有するアルケニル、2〜8個の炭素原子を有するアルキニル、1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシル、NR1R2、ニトロ、オキソ、チオ、Ar、Hetもしくはそれらの組合せにより、1もしくは複数回、置換され；
R1及びR2は、各々独立して、H、1〜8個の炭素原子を有するアルキル又は6〜10個の炭素原子を有するアリールであり；
Arは、6〜14個の炭素原子を含むアリール基であり、これは、未置換であるか、又は1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、ハロゲン、アルキル部分が各々1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、1〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、3〜8個の炭素原子を有するアルケニルオキシ、1〜8個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜8個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1〜8個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、シクロアルキル基が3〜10個のC原子を有し及び場合により置換されたシクロアルキルアミノ、当該アリール部分が6〜14個の炭素原子を有し場合により置換されたアリールオキシ、当該アリール部分が6〜14個の炭素原子を有し場合により置換されたアリールチオ、シクロアルキル基が3〜10個のC原子を有し及び任意に置換されたシクロアルキルオキシ、スルホ、スルホニルアミノ、アシルアミド、アシルオキシ又はそれらの組合せにより、1又は複数回、置換され、；並びに
Hetは、ヘテロ環式基であり、これは完全に飽和、部分的に飽和又は不飽和であり、5〜14個の環原子を有し、ここで少なくとも1個の環原子は、N、O又はS原子であり、これは、ハロゲン、6〜14個の炭素原子を有し及び場合により置換されたアリール、1〜8個のC原子を有するアルキル、1〜8個のC原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、1〜8個のC原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が1〜8個のC原子を有するジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、1又は複数回、置換されている。]
である、請求項1記載の化合物。
【請求項３１】
Aが、ピロリル、チエニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、又はインドリルであり、これは各々の場合において、未置換であるか、又は1〜8個のC原子を有するアルキル、1〜8個のC原子を有するアルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、オキシド、2〜8個のC原子を有するアルコキシカルボニル、1〜8個のC原子を有するアルキル-スルホニル、Ar、Ar-CO-、Ar-スルホニル、Ar-O-、アルキレン基は1〜8個のC原子を有するAr-アルキル-O-、Ar-チオ、ヘテロ、シアノ、トリフルオロメチル、1〜8個のC原子を有するハロゲン化-アルキル、1〜8個のC原子を有するハロゲン化-アルコキシ、アミノ、1〜8個のC原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が1〜8個のC原子を有するジアルキルアミノ、ヒドロキシル、1〜8個のC原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個のC原子を有するヒドロキシアルコキシ、アシル、1〜8個のC原子を有するアルキルチオ、1〜8個のC原子を有するアルキルスルフィニル、アシルアミド、及びアシルオキシにより置換されている、請求項30記載の化合物。
【請求項３２】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ジヒドロベンゾフラニルである、請求項30記載の化合物。
【請求項３３】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキルもしくはそれらの組合せにより置換された、ジヒドロベンゾジオキシニルである、請求項30記載の化合物。
【請求項３４】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキルもしくはそれらの組合せにより置換された、クロマニルである、請求項30記載の化合物。
【請求項３５】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキルもしくはそれらの組合せにより置換された、ジヒドロベンゾジオキセピニルである、請求項30記載の化合物。
【請求項３６】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキルもしくはそれらの組合せにより置換された、インドリルである、請求項30記載の化合物。
【請求項３７】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ベンゾオキサジニルである、請求項30記載の化合物。
【請求項３８】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、インダゾリルである、請求項30記載の化合物。
【請求項３９】
Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ベンゾイミダゾリルである、請求項30記載の化合物。
【請求項４０】
前記化合物が、
3-キノリン-2-イルメチレン-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-キノリン-3-イルメチレン-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(3,4-ジヒドロキノリン-4-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-[1-(トルエン-4-スルホニル-1H-インドール-4-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1H-インドール-4-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1H-ピロール-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル-1H-インドール-6-カルボン酸メチルエステル；
3-(5-メトキシ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1H-インドール-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(6-ベンジルオキシ-2H-ピロール[3,3-c]ピリジン-1-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-メチル-1H-インドール-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-メチル-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(4-ベンジルオキシ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(2-メチル-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(3H-イミダゾール-4-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(1-メチル-1H-ピロール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(5-フルオロ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(6-メチル-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(7-メチル-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(5-ベンジルオキシ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(2-メチル-5-ニトロ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
[5-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)ベンゾフラン-2-イル]フェニルメタノン；
6-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)クロメン-2-オン；
3-(5'-ブロモ-1H,1'H-[2,2']ビピロリル-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
5-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)-1H-チオフェン-2-カルボン酸ジヒドロクロリド；
3-(2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-[5-(4-ブロモフェニル)-チオフェン-2-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ-[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-[1-(トルエン-4-スルホニル-1H-インドール-3-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-[1-メタンスルホニル-1H-インドール-3-イルメチレン]-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(チオフェン-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(ベンゾフラン-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(5-プロピルチオフェン-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(5-ブロモチオフェン-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(5-メチルチオフェン-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(4-ブロモチオフェン-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
4-[5-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)チオフェン-2-イル]フェノールジヒドロブロミド；
3-(ベンゾ[b]チオフェン-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(チオフェン-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(ベンゾ[b]チオフェン-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]ジオキセピン-7-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ-[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(2,2-ジメチルクロマン-6-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(2,2-ジフルオロベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(7-メトキシベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニルジヒドロクロリド；
3-(ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(5-ブロモ-1H-インドール-3-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
4-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)-2-ニトロフェノール；
3-(1-メチル-1H-ピロール-2-イルメチレン)-3,4,5,6-テトラヒドロ[2,3']ビピリジニル；
3-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)シンノリン；
7-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン；及び
6-(5,6-ジヒドロ-4H-[2,3']ビピリジニル-3-イリデンメチル)-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン
から選ばれる請求項30記載の化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
請求項1記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含有する、医薬組成物。
【請求項４２】
請求項30記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含有する、医薬組成物。
【請求項４３】
請求項1記載の化合物の有効量を含む、精神病疾患、コリン作用性システムの機能障害を含む神経変性疾患、並びに記憶及び／又は認知障害の症状に罹患した患者を治療するための医薬組成物であって、当該治療を必要としている動物に投与される、組成物。
【請求項４４】
前記患者が痴呆及びその他の記憶喪失を伴う症状に罹患している、請求項43記載の医薬組成物。
【請求項４５】
前記患者が、加齢に起因した軽度の認知障害、アルツハイマー病、精神分裂病、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルト-ヤコブ病、鬱病、加齢、頭部外傷、卒中、CNS低酸素症、大脳老化、又は多発脳梗塞性痴呆による、記憶障害に罹患している、請求項43記載の医薬組成物。
【請求項４６】
請求項30記載の化合物の有効量を含む、精神病疾患、コリン作用性システムの機能障害を含む神経変性疾患、並びに記憶及び／又は認知障害の症状に罹患した患者を治療するための医薬組成物であって、当該治療を必要としている動物に投与される、組成物。
【請求項４７】
前記患者が痴呆及びその他の記憶喪失を伴う症状に罹患している、請求項46記載の医薬組成物。
【請求項４８】
前記患者が、加齢に起因した軽度の認知障害、アルツハイマー病、精神分裂病、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルト-ヤコブ病、鬱病、加齢、頭部外傷、卒中、CNS低酸素症、大脳老化、又は多発脳梗塞性痴呆による、記憶障害に罹患している、請求項46記載の医薬組成物。
【公開番号】特開２０１１−１６８６１７（Ｐ２０１１−１６８６１７Ａ）
【公開日】平成２３年９月１日（２０１１．９．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−１１７３０５（Ｐ２０１１−１１７３０５）
【出願日】平成２３年５月２５日（２０１１．５．２５）
【分割の表示】特願２００４−５３１９５４（Ｐ２００４−５３１９５４）の分割
【原出願日】平成１５年８月２９日（２００３．８．２９）
【出願人】（５０１４９４１０４）メモリー・ファーマシューティカルズ・コーポレイション (25)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＭＯＲＹ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年９月１日（２０１１．９．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年５月２５日（２０１１．５．２５）
【分割の表示】特願２００４−５３１９５４（Ｐ２００４−５３１９５４）の分割
【原出願日】平成１５年８月２９日（２００３．８．２９）
【出願人】（５０１４９４１０４）メモリー・ファーマシューティカルズ・コーポレイション (25)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＭＯＲＹ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
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