説明

神経障害および神経病の治療に有用な受容体作動性カルシウムチャネル上の新規部位で活性な化合物

【課題】発作、頭部外傷、脊髄損傷、癲癇、不安などの神経病または神経障害、アルツハイマー病、ハンチントン病、またはパーキンソン病などの神経変性病の治療的処置に有用な、または、筋肉弛緩薬、鎮痛薬、または一般的な麻酔薬への補助剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】例えば下記構造で例示されるアミン化合物が例示される。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
以下の構造:
【化1】

[式中,各Xは,独立して,1またはそれ以上のH,Br,Cl,F,1〜5個の炭素原子の低級アルキル,OH,またはOCHであり,各Rは,独立して,1〜5個の炭素原子の低級アルキル,OH,O−アルキル,またはO−アシルであり,および各Rは,独立して,Hまたは1〜5個の炭素原子の低級アルキルであるが,ただし,窒素原子上のRおよびRは同一である]
を有する化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項2】
以下の構造:
【化2】

[式中,各Xは,独立して,1またはそれ以上のH,Br,Cl,F,1〜5個の炭素原子の低級アルキル,またはOCHであり,各Rは,独立して,1〜5個の炭素原子の低級アルキル,OH,O−アルキルまたはO−アシルであり,および各Rは,独立して
,Hまたは1〜5個の炭素原子の低級アルキルであるが,ただし,窒素原子上のRおよびRは同一である]
を有する,請求項1記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項3】
XはFである,請求項2記載の化合物。
【請求項4】
以下の化合物:
【化3】

からなる群より選択される,請求項3記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項5】
請求項1〜2のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩を,任意に薬学的に許容しうる担体との組み合わせで含む,神経変性疾患または疾病を治療するための医薬組成物。
【請求項6】
以下の構造:
【化4】

[式中,各Xは,独立して,1またはそれ以上のH,Br,Cl,F,1〜5個の炭素原子の低級アルキル,OH,またはOCHであり,各Rは,独立して,H,1〜5個の炭素原子の低級アルキル,OH,O−アルキル,またはO−アシルであり,および各Rは,独立して,Hまたは1〜5個の炭素原子の低級アルキルである]
を有する化合物を含む,神経変性疾患または疾病を治療するための医薬組成物。
【請求項7】
以下の構造:
【化5】

[式中,各Xは,独立して,1またはそれ以上のH,Br,Cl,F,1〜5個の炭素原子の低級アルキル,またはOCHであり,各Rは,独立して,H,1〜5個の炭素原子の低級アルキル,OH,O−アルキルまたはO−アシルであり,および各Rは,独立して,Hまたは1〜5個の炭素原子の低級アルキルである]
を有する化合物またはその薬学的に許容しうる塩を含む,神経変性疾患または疾病を治療するための請求項6記載の医薬組成物。
【請求項8】
化合物が以下:
【化6】

の化合物およびそれらの薬学的に許容しうる塩からなる群より選択される,請求項6または7に記載の医薬組成物。
【請求項9】
神経性疾患または疾病が,総体虚血または巣状虚血または出血性発作,頭部障害,脊髄損傷,低酸素誘導性神経細胞傷害,てんかん,不安または神経変性性疾患である,請求項6,7または8に記載の医薬組成物。
【請求項10】
神経変性性疾患がアルツハイマー病,ハンチントン病またはパーキンソン病である,請求項6,7または8に記載の医薬組成物。
【請求項11】
化合物が,神経保護薬,抗痙攣薬,抗不安薬,鎮痛薬,筋肉弛緩薬および/または一般的な麻酔薬中の補助薬である,請求項6,7または8に記載の医薬組成物。
【請求項12】
化合物が鎮痛薬である,請求項6,7または8に記載の医薬組成物。



【公開番号】特開2009−143927(P2009−143927A)
【公開日】平成21年7月2日(2009.7.2)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−331256(P2008−331256)
【出願日】平成20年12月25日(2008.12.25)
【分割の表示】特願2007−188835(P2007−188835)の分割
【原出願日】平成6年10月26日(1994.10.26)
【出願人】(505166351)エヌピーエス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (13)
【氏名又は名称原語表記】NPS PHARMACEUTICALS, INC.
【Fターム(参考)】