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神経障害の治療のための化合物
説明

神経障害の治療のための化合物

脳卒中、脳損傷、てんかん、神経精神障害、気分障害、慢性疼痛および関連状態を含む、神経精神障害、神経変性障害およびその他の神経疾患、障害および状態を含む、NMDA受容体活性化に関連した障害を含むある種の神経障害の治療または予防の化合物、医薬組成物および方法が提供される。一般式I[構造]の化合物、またはこの医薬として許容される塩、エステル、プロドラッグもしくは誘導体が提供される:式中、Ar1、Ar2;m、n、pおよびq;A;R3;Q;Y;R;X;およびZは本明細書で定義されている。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式Iの化合物、またはこの医薬として許容される塩、エステル、プロドラッグ:
【化1】

(式中、
ArおよびArは、独立して、置換または非置換の、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり;
m、n、pおよびqは、それぞれ独立して、0、1または2であり;
Aは、結合、CH、CH=CH、C≡C、NR、OまたはSであり;
それぞれのRは、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cハロアルキル、−OH、O−アルキル、O−アリール、−SH、−S−アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ニトロまたはシアノから独立して選択され;
Qは、CH、CHR、CR、NH、NR、OおよびSから選択され;
それぞれのYは、独立して、CRまたはCRCRであり;
それぞれのRは、H、OHまたはアルキル、特にCアルキルから独立して選択され;
Xは、OまたはSであり;および
Zは、OH、NR、NRSO(C−Cアルキル)、NRC(O)NR、NRC(S)NR、NRCHO、NRC(O)(C−Cアルキル)、NRC(O)O(C−Cアルキル)、NR−ジヒドロチアゾールもしくはNR−ジヒドロイミダゾール(ここで、それぞれのR、RおよびRは、独立して、H、C−CアルキルまたはC−C12アラルキルである。)である、またはZは、Arと一緒になって、Arを有する、置換もしくは非置換のヘテロ環式環系を形成する。)。
【請求項2】
式I−a:
【化2】

(式中、
それぞれのRは、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cハロアルキル、−OH、O−アルキル、O−アリール、−SH、−S−アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ニトロもしくはシアノから独立して選択される;または2個のRは、Arと一緒になって、二環式環系を形成してもよく;
それぞれのRおよびRは、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cハロアルキル、−OH、O−アルキル、O−アリール、−SH、−S−アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ニトロまたはシアノから独立して選択され;
rは、0、1、2、3、4または5から独立して選択され;および
sは、0、1、2、3、4または5から独立して選択される。)
の化合物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
式I−b:
【化3】

(式中、Zは、OH、NR、NRSO(C−Cアルキル)、NRC(O)NR、NRC(S)NR、NRCHO、NRC(O)(C−Cアルキル)、NRC(O)O(C−Cアルキル)、NR−ジヒドロチアゾールもしくはNR−ジヒドロイミダゾール(ここで、それぞれのR、RおよびRは、独立して、H、C−CアルキルまたはC−C12アラルキルである。)である、またはZは、それが結合しているフェニル部分と一緒になって、そのフェニル部分を有する置換もしくは非置換のヘテロ環式環系を形成する。)
の化合物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
Zが、それが結合しているフェニル部分と一緒になって、ヘテロ環式環
【化4】

(式中、Xは、−O−、−S−、−N(H)−、−N(R)−、−NH−CH−、−N=CH−、−NR−CH−、−CH−N(H)−、−CH−N(R)−、−CH−、−CH−CH−、−CH=CH−、−CR−CH−または−CR=CH−である。)
を形成する、請求項3に記載の化合物。
【請求項5】
Zが、それが結合しているフェニル部分と一緒になって、
【化5】

(式中、RおよびR10は、それぞれ独立して、H、C−Cアルキルまたはアラルキルである。)
から選択されるヘテロ環式環を形成する、請求項3に記載の化合物。
【請求項6】
【化6】



からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
医薬として許容される担体中に請求項1に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項8】
治療または予防を必要としている宿主に、場合によって医薬として許容される担体中の、請求項1に記載の化合物を有効量投与する段階を含む、神経障害を治療または予防する方法。
【請求項9】
障害が、神経変性障害である、請求項8に記載の方法。
【請求項10】
神経障害が、神経障害性疼痛、脳卒中、外傷性脳損傷、てんかんまたはその他の神経学的事象である、請求項8に記載の方法。
【請求項11】
投与が、神経障害性疼痛を患っている宿主の治療のためである、請求項8に記載の方法。
【請求項12】
投与が、脳卒中または外傷性脳損傷を患っている宿主におけるニューロン損傷を軽減させるためである、請求項8に記載の方法。
【請求項13】
神経障害が、NMDA受容体活性化に起因する事象である、請求項8に記載の方法。
【請求項14】
神経障害が、神経精神障害である、請求項8に記載の方法。
【請求項15】
障害が、うつ病である、請求項14に記載の方法。
【請求項16】
宿主が、大うつ病と診断されている、請求項14に記載の方法。
【請求項17】
化合物が、大うつ病エピソードを患うリスクにある宿主に投与される、請求項14に記載の方法。
【請求項18】
化合物が、医薬として許容される担体と併用して投与される、請求項8に記載の方法。
【請求項19】
化合物が、第2の活性剤と併用してまたは交互に投与される、請求項8に記載の方法。

【図1】
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【公表番号】特表2013−514379(P2013−514379A)
【公表日】平成25年4月25日(2013.4.25)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−544793(P2012−544793)
【出願日】平成22年12月15日(2010.12.15)
【国際出願番号】PCT/US2010/060571
【国際公開番号】WO2011/075537
【国際公開日】平成23年6月23日(2011.6.23)
【出願人】(512156187)ニユーロツプ・インコーポレイテツド (1)
【Fターム(参考)】