第３級アミド、スルホンアミド、カルバミン酸及び尿素末端基をもつＣＧＲＰ受容体アンタゴニスト
ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、片頭痛等のＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は予防に有用な式Ｉ：
（式中、変項Ａ、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ４、Ｅａ、Ｅｂ、Ｅｃ、ＲＰＧ及びＹは本明細書中に定義する通りである。）の化合物、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びにＣＧＲＰが関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用。
（式中、変項Ａ、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ４、Ｅａ、Ｅｂ、Ｅｃ、ＲＰＧ及びＹは本明細書中に定義する通りである。）の化合物、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びにＣＧＲＰが関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
［式中、
Ａは独立して
【化２】
から選択され；
Ｑは独立して
（１）−ＣＨ２−、
（２）−ＣＨＲｄ−
（３）−Ｃ（Ｒｄ）２−
（４）−Ｃ（ハロ）Ｒａ−、及び
（５）−Ｃ（ハロ）２−
から選択され；
各ｋは０、１、２又は３であり、ここでｋ＝０は２個の隣接基間の直接結合を表し；
Ｒ４は独立して
（１）水素、
（２）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｃ）−ＣＦ３、及び
（ｄ）−Ｏ−Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（４）ベンジル、及び
（５）フェニル
から選択され；
Ｅａは
（１）−Ｃ（Ｒ５ａ）＝、
（２）−Ｎ＝、及び
（３）−（Ｎ＋−Ｏ−）＝
から選択され；
Ｅｂは
（１）−Ｃ（Ｒ５ｂ）＝、
（２）−Ｎ＝、及び
（３）−（Ｎ＋−Ｏ−）＝
から選択され；
Ｅｃは
（１）−Ｃ（Ｒ５ｃ）＝、
（２）−Ｎ＝、及び
（３）−（Ｎ＋−Ｏ−）＝
から選択され；
Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ及びＲ５ｃは各々独立して
（１）水素、
（２）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（３）ハロ、
（４）−ＯＲａ、及び
（５）−ＣＮ
から選択され；
Ｒ９は
（１）任意に１から２個のフルオロで置換されており、並びに更に各々独立して
（ａ）クロロ、
（ｂ）ブロモ、
（ｃ）ヨード、
（ｄ）−ＯＲａ、
（ｅ）−ＣＮ、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｇ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｉ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｊ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｋ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｌ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｍ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｎ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｐ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｑ）オキソ、
（ｒ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｓ）複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉｉ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｘ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｘｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖｉ）オキソ、及び
（ｘｖｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から３個の置換基で置換された−Ｃ１アルキル、
（２）任意に１から６個のフルオロで置換されており、並びに更に各々独立して
（ａ）クロロ、
（ｂ）ブロモ、
（ｃ）ヨード、
（ｄ）−ＯＲａ、
（ｅ）−ＣＮ、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｇ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｉ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｊ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｋ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｌ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｍ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｎ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｐ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｑ）オキソ、
（ｒ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｓ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉｉ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｘ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｘｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖｉ）オキソ、及び
（ｘｖｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ２−８アルキル、
（３）各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｈ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｊ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｋ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｌ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｍ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｎ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｏ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｐ）オキソ、
（ｑ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｒ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉｉ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｘ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｘｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖｉ）オキソ、及び
（ｘｖｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換されたベンジル又はフェニル、
（４）独立してナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル、ビフェニル、フェナントリル、アントリル、アゼピニル、アゼパニル、アゼチジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾフラザニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾトリアゾリル、クロマニル、シンノリニル、ジベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフリル、ジヒドロベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチオピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルスルホン、フリル、フラニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インドリニル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、４−オキソナフチリジニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、２−オキソピリジル、２−オキソキノリニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリミジル、ピロリジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノキサリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロイミダゾピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラゾリル、チアモルホリニル、チアモルホリニルスルホキシド、チアモルホリニルスルホン、チアゾリル、チアゾリニル、チエノフリル、チエノチエニル、チエニル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、テトラヒドロチアピラニル及びチエタニルから選択され、置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒ８、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｈ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｊ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｋ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｌ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｍ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｎ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｏ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｐ）オキソ、
（ｑ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｒ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉｉ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｘ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｘｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖｉ）オキソ、及び
（ｘｖｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された基、
（５）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｈ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｊ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｋ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｌ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｍ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｎ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｏ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｐ）オキソ、
（ｑ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｒ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉｉ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｘ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｘｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖｉ）オキソ、及び
（ｘｖｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ３シクロアルキル、−Ｃ４シクロアルキル又は−Ｃ７シクロアルキル、
（６）各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｈ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｊ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｋ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｌ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｍ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｎ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｏ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｐ）オキソ、
（ｑ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｒ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉｉ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｘ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｘｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖｉ）オキソ、及び
（ｘｖｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ５シクロアルキル又は−Ｃ６シクロアルキル、
（７）−ＣＯ２Ｒａ、
（８）−ＮＲｂＲｃ、
（９）−ＯＲｄ、並びに
（１０）−Ｃ４−１１ビシクロアルキル又はＣ４−１５トリシクロアルキル（１又は２個の非橋頭炭素は酸素で置換されていてもよく、並びに１又は２個の炭素は窒素で置換されていてもよく、前記ビシクロ又はトリシクロ基は置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）ＣＯ２Ｒａ、
（ｄ）−ＣＮ、
（ｅ）オキソ、及び
（ｆ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から４個の置換基で置換されている。）
から選択され；
Ｒ１１は独立してＣ３−１０シクロアルキル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル、ビフェニル、フェナントリル、アントリル、アゼピニル、アゼチジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾフラザニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾトリアゾリル、クロマニル、シンノリニル、ジベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフリル、ジヒドロベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチオピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルスルホン、フリル、フラニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インドリニル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、４−オキソナフチリジニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、２−オキソピリジル、２−オキソキノリニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリミジル、ピロリジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノキサリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロイミダゾピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラゾリル、チアモルホリニル、チアモルホリニルスルホキシド、チアゾリル、チアゾリニル、チエノフリル、チエノチエニル、チエニル及びトリアゾリルから構成される群から選択され、ここでＲ１１は置換されていないか又は各々独立してＲ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５ａ及びＲ１５ｂから選択される１から５個の置換基で置換されており；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５ａ及びＲ１５ｂは各々独立して
（１９）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｄ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル又はオキサゾリルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）置換されていないか又は１から５個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、及び
（ｉｉｉ）−ＯＲａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｑ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｒ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｓ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｔ）−ＣＮ、
（ｕ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｖ）−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｗ）−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒｄ、
（ｘ）−ＣＦ３、
（ｙ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｚ）−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｂＲｃ、
（ａａ）−ＮＲｂ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｂＲｃ、及び
（ｂｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ１−６アルキル、
（２０）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＣＮ、
（ｃ）置換されていないか又は１から５個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−ＯＲａ、並びに
（ｅ）置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉ）ハロ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、及び
（ｉｖ）置換されていないか又は１から５個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から５個の置換基で置換されたフェニル
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ１−６シクロアルキル、
（２１）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル及びオキサゾリルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｄ）置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、及び
（ｉｉｉ）−ＯＲａ
から選択される１から５個の置換基で置換されたフェニル、
（ｑ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｒ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｓ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｔ）−ＣＮ、
（ｕ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｖ）−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｗ）−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒｄ、
（ｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｙ）−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｚ）−ＮＲｂ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｂＲｃ、
（ａａ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、並びに
（ｂｂ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（２２）ハロ、
（２３）オキソ、
（２４）−ＯＲａ、
（２５）−ＣＮ、
（２６）−ＣＯ２Ｒａ、
（２７）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（２８）−ＮＲｂＲｃ、
（２９）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（３０）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（３１）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（３２）−Ｎ（Ｒｂ）ＣＯ２Ｒｄ、
（３３）−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｂＲｃ、
（３４）−ＮＲｂ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｂＲｃ、
（３５）−ＳＯ２ＮＲｂＲｃ、
（３６）−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒｄ
から選択され、
あるいはＲ１５ａとＲ１５ｂ及びそれらが結合している原子は一緒になり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チエタニル及びテトラヒドロチエニルから選択される環を形成し、ここで硫黄はスルホン又はスルホキシドに酸化されていてもよく、前記環は置換されていないか又は各々独立して
（ａ）置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、及び
（ｖｉｉｉ）フェニル
から選択される１から３個の置換基で置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｂ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル及びオキサゾリルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）置換されていないか又は１から５個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、及び
（ｉｉｉ）−ＯＲａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｃ）−ＯＲａ、
（ｄ）ハロ、
（ｐ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｑ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ，、
（ｒ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｓ）−ＣＮ、
（ｔ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｕ）−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｖ）−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒｄ、
（ｗ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘ）−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｙ）−ＮＲｂ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｂＲｃ、並びに
（ｚ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されており；
ＲＰＧは独立して
（７）水素、
（８）−ＣＨ２ＯＲａ、
（９）−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２Ｓｉ（ＣＨ３）３、
（１０）置換されていないか又は１から５個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（１１）−ＣＨ２−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲａ）２、並びに
（１２）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、及び
（ｄ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から３個の置換基で置換された−（ＣＨ２）ｋ−フェニル
から選択され；
Ｊは独立して
（１）＝Ｃ（Ｒ１６ａ）−、
（２）−ＣＲ１７Ｒ１８−、
（３）−Ｃ（＝Ｏ）−、及び
（４）−Ｎ（Ｒｂ）−
から選択され；
Ｙは独立して
（１）＝Ｃ（Ｒ１６ｂ）−、
（２）−ＣＲ１７Ｒ１８−、
（３）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（４）＝Ｎ−、及び
（５）−Ｎ（Ｒ１６ｂ）−
から選択され；
Ｒ１７及びＲ１８は各々独立して
（１）水素、
（２）ハロ、
（３）−ＯＲａ、
（４）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、及び
（ｄ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、チエニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピラジニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉ）ハロ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から４個の置換基で置換された−Ｃ１−６アルキル、並びに
（５）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、チエニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピラジニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＣＮ、
（ｃ）−ＯＲａ、
（ｄ）ニトロ、及び
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択され；
あるいはＲ１７とＲ１８及びそれらが結合している原子は一緒になり、４、５又は６員環を形成し、前記環は任意にＮ、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子を含み、前記硫黄はスルホン又はスルホキシドに酸化されていてもよく、前記環は置換されていないか又は各々独立して
（ｅ）ハロ、
（ｆ）−ＯＲａ、
（ｇ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、及び
（ｈ）フェニル
から選択される１から４個の置換基で置換されており；
Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは各々独立して
（１）水素、
（２）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、及び
（ｄ）フェニル又は複素環（複素環はイミダゾリル、オキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリル、イソオキサゾリル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｖ）ハロ、
（ｖｉ）−ＯＲａ、
（ｖｉｉ）−ＣＮ、及び
（ｖｉｉｉ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換されたＣ１−６アルキル
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ１−４アルキル、
（３）フェニル又は複素環（複素環はイミダゾリル、オキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、テトラヒドロフリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリル、イソオキサゾリル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｄ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−４アルキル、並びに
（ｅ）置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、及び
（ｉｉｉ）−ＯＲａ
から選択される１から５個の置換基で置換されたフェニル
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（４）ハロ、
（５）−ＯＲａ、
（６）−ＣＮ、
（７）−ＣＯ２Ｒａ、
（８）−ＮＲｂＲｃ、及び
（９）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ
から選択され；
あるいはＲ１６ａとＲ１６ｂ及びそれらが結合している原子は一緒になり、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チエニル、ジヒドロチエニル及びジヒドロチオピラニルから選択される環を形成し、前記環は置換されていないか又は各々独立して
（ｂ）置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｖ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（Ｉ）−ＯＲａ、
（ＩＩ）ハロ、
（ＩＩＩ）−ＣＮ、及び
（ＩＶ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｉｘ）−Ｎ（Ｒｂ）ＣＯ２Ｒａ、及び
（ｘ）−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒｄ
から選択される１から３個の置換基で置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｐ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル及び複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｖ）ハロ、
（ｖｉ）−ＯＲａ、
（ｖｉｉ）−ＣＮ、及び
（ｖｉｉｉ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｑ）ハロ、
（ｒ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｓ）−ＯＲａ、
（ｔ）−ＣＮ、
（ｕ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｖ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｗ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｘ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｙ）−（ＮＲｂ）ＣＯ２Ｒａ、
（ｚ）−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｂＲｃ、
（ａａ）−（ＮＲｂ）−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｂｂ）オキソ、及び
（ｃｃ）−（ＮＲｂ）ＳＯ２Ｒｄ
から選択される１から５個の置換基で置換されており；
Ｒ２１は独立して
（１）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（２）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｈ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｉ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｊ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｋ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｌ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｎ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｏ）オキソ、及び
（ｐ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ１−７アルキル、
（３）独立してイソオキサゾリル、テトラヒドロチエニル、チアモルホリニルスルホン、チアジアゾリル、キヌクリジニル、ノルボルニル、アダマンチル、テトラヒドロピラニル及びアゼパニルから選択され、置換されていないか又は各々独立してＲ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５ａ及びＲ１５ｂから選択される１から５個の置換基で置換された基
から選択され；
Ｒ２９は独立して
（１）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｈ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｊ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｋ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｌ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｍ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｎ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｏ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｐ）オキソ、
（ｑ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｒ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル又はテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉｉ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｘ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｘｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖｉ）オキソ、及び
（ｘｖｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ１−６アルキル、
（２）独立してＣ３−１０シクロアルキル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル、ビフェニル、フェナントリル、アントリル、アゼピニル、アゼパニル、アゼチジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾフラザニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾトリアゾリル、クロマニル、シンノリニル、ジベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフリル、ジヒドロベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチオピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルスルホン、フリル、フラニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インドリニル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、４−オキソナフチリジニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、２−オキソピリジル、２−オキソキノリニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリミジル、ピロリジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノキサリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロイミダゾピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラゾリル、チアモルホリニル、チアモルホリニルスルホキシド、チアモルホリニルスルホン、チアゾリル、チアゾリニル、チエノフリル、チエノチエニル、チエニル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、テトラヒドロチアピラニル及びチエタニルから選択され、置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｈ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｊ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｋ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｌ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｍ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｎ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｏ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｐ）オキソ、
（ｑ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｒ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル又はテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉｉ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｘ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｘｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖｉ）オキソ、及び
（ｘｖｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された基、
（３）−ＣＯ２Ｒａ、
（４）−ＮＲｂＲｃ、
（５）水素、
（６）−ＯＲｄ、並びに
（７）−Ｃ４−１１ビシクロアルキル又はＣ４−１５トリシクロアルキル（１又は２個の非橋頭炭素は酸素で置換されていてもよく、並びに１又は２個の炭素は窒素で置換されていてもよく、前記ビシクロ又はトリシクロ基は置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）ＣＯ２Ｒａ、
（ｄ）オキソ、
（ｅ）−ＣＮ、及び
（ｆ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から４個の置換基で置換されている。）
から選択され；
Ｒａは独立して
（５）水素、
（６）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）ヒドロキシル、
（ｄ）−ＣＮ、及び
（ｅ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、チエニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、フラニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピラジニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）ニトロ、
（ｖ）ヒドロキシル、及び
（ｖｉ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）
から選択される１から７個の置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（７）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、チエニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、フラニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピラジニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｇ）ハロ、
（ｈ）−ＣＮ、
（ｉ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｊ）ニトロ、
（ｋ）ヒドロキシル、及び
（ｌ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（８）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル
から選択され；
Ｒｂ及びＲｃは各々独立して
（５）水素、
（６）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、及び
（ｅ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、チエニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、フラニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピラジニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、及び
（ｉｖ）ニトロ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）
から選択される１から７個の置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（７）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、チエニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、フラニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピラジニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）−ＣＮ、及び
（ｆ）−ＣＯ２Ｒａ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（８）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル
から選択され；
あるいはＲｂとＲｃはそれらが結合している窒素と一緒になり、任意にＮ、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子を更に含む４、５又は６員環を形成し、ここで硫黄はスルホン又はスルホキシドに酸化されていてもよく、前記環は置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、及び
（ｃ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、及び
（ｄ）フェニル
から選択される１から４個の置換基で置換されており；
Ｒｄは独立して
（１）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｄ）−ＣＮ、及び
（ｅ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、チエニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、フラニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピラジニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、及び
（ｉｖ）ニトロ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）
から選択される１から４個の置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（２）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、チエニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、フラニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピラジニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）−ＣＮ、及び
（ｆ）−ＣＯ２Ｒａ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（３）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル
から選択され；
Ｒｅ及びＲｆは独立して
（１）水素、
（２）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｄ）−ＣＮ、
（ｅ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲａ、及び
（ｅ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、チエニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、フラニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピラジニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、及び
（ｉｖ）ニトロ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）
から選択される１から４個の置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（３）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、チエニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、フラニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピラジニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｈ）ハロ、
（ｉ）−ＯＲａ、
（ｊ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｋ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｌ）−ＣＮ、及び
（ｍ）−ＣＯ２Ｒａ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（４）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル
から選択され；
あるいはＲｅとＲｆ及びそれらが結合している原子は一緒になり、任意にＮ、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子を含む４、５又は６員環を形成し、ここで硫黄はスルホン又はスルホキシドに酸化されていてもよく、前記環は置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、及び
（ｄ）フェニル
から選択される１から４個の置換基で置換されており；
ｍは１、２又は３であり；
ｎは１、２又は３であり；
ｖは０、１又は２である。］及び該化合物の医薬的に許容可能な塩並びに該化合物の個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項２】
式Ｉａ：
【化３】
を有する請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項３】
式Ｉｂ：
【化４】
を有する請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項４】
式Ｉｃ：
【化５】
を有する請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項５】
式Ｉｄ：
【化６】
を有する請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項６】
式Ｉｅ：
【化７】
を有する請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項７】
式Ｉｆ：
【化８】
を有する請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項８】
式Ｉｇ：
【化９】
を有する請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項９】
式Ｉｈ：
【化１０】
を有する請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項１０】
式Ｉｉ：
【化１１】
を有する請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項１１】
式Ｉｊ：
【化１２】
を有する請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項１２】
式Ｉｋ：
【化１３】
を有する請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項１３】
式Ｉｌ：
【化１４】
を有する請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項１４】
Ｑが独立して−ＣＨ２−、−ＣＨＲｄ−、及び−Ｃ（Ｒｄ）２−から選択され；
Ｒ４が水素及び置換されていないか又は１から５個のフルオロで置換された−Ｃ１−６アルキルから選択され；
Ｅａが−Ｃ（Ｒ５ａ）＝、−Ｎ＝、及び−（Ｎ＋−Ｏ−）＝から選択され；
Ｅｂが−Ｃ（Ｒ５ｂ）＝、−Ｎ＝、及び−（Ｎ＋−Ｏ−）＝から選択され；
Ｅｃが−Ｃ（Ｒ５ｃ）＝、−Ｎ＝、及び−（Ｎ＋−Ｏ−）＝から選択され；
Ｒ５ａが水素、置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、ハロ、及び置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｏ−Ｃ１−６アルキルから選択され；
Ｒ５ｂが水素、置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、ハロ、及び置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｏ−Ｃ１−６アルキルから選択され；
Ｒ５ｃが水素、置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、ハロ、及び置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｏ−Ｃ１−６アルキルから選択される請求項１の化合物。
【請求項１５】
Ｒ９が
（１）任意に１から２個のフルオロで置換されており、並びに更に各々独立して
（ａ）クロロ、
（ｂ）ブロモ、
（ｃ）−ＯＲａ、
（ｄ）−ＣＮ、
（ｅ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｈ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｊ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｋ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｌ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｍ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｎ）複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｉｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｘｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｉｖ）オキソ、及び
（ｘｖ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）
から選択される１から２個の置換基で置換された−Ｃ１アルキル、
（２）任意に１から６個のフルオロで置換されており、並びに更に各々独立して
（ａ）クロロ、
（ｂ）ブロモ、
（ｃ）ヨード、
（ｄ）−ＯＲａ、
（ｅ）−ＣＮ、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｇ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｈ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｉ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｊ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｋ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｌ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｒ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｓ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉｉ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｘ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｘｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｉｖ）オキソ、及び
（ｘｖ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）
から選択される１から３個の置換基で置換された−Ｃ２−８アルキル、
（３）各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｈ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｉ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｊ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｋ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｌ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｍ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｎ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉｉ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｘ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｘｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｉ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｉｖ）オキソ、及び
（ｘｖ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）
から選択される１から３個の置換基で置換されたベンジル又はフェニル、
（４）独立してナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル、ビフェニル、フェナントリル、アントリル、アゼピニル、アゼパニル、アゼチジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾフラザニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾトリアゾリル、クロマニル、シンノリニル、ジベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフリル、ジヒドロベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチオピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルスルホン、フリル、フラニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インドリニル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、４−オキソナフチリジニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、２−オキソピリジル、２−オキソキノリニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリミジル、ピロリジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノキサリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロイミダゾピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラゾリル、チアモルホリニル、チアモルホリニルスルホキシド、チアモルホリニルスルホン、チアゾリル、チアゾリニル、チエノフリル、チエノチエニル、チエニル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、テトラヒドロチアピラニル及びチエタニルから選択され、置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｈ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｊ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｋ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｌ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｍ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｎ）オキソ、
（ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｐ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉｉ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｘ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｘｉｉ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｉｉｉ）オキソ、及び
（ｘｉｖ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された基、
（５）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｈ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｉ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｊ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｋ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｌ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｍ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｎ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｏ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｉｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｘｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｉ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｉｉｉ）オキソ、及び
（ｘｉｖ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ３シクロアルキル、−Ｃ４シクロアルキル又は−Ｃ７シクロアルキル、
（６）各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｈ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｉ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｊ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｋ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｌ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｍ）オキソ、
（ｎ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｏ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｉｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｘｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｉ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｉｉｉ）オキソ、及び
（ｘｉｖ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ５シクロアルキル又は−Ｃ６シクロアルキル、
（７）−ＣＯ２Ｒａ、
（８）−ＮＲｂＲｃ、
（９）−ＯＲｄ、並びに
（１０）−Ｃ４−１１ビシクロアルキル又はＣ４−１５トリシクロアルキル（１又は２個の非橋頭炭素は酸素で置換されていてもよく、並びに１又は２個の炭素は窒素で置換されていてもよく、前記ビシクロ又はトリシクロ基は置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）ＣＯ２Ｒａ、
（ｄ）−ＣＮ、
（ｅ）オキソ、及び
（ｆ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から４個の置換基で置換されている。）
から選択される請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びに並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項１６】
Ｒ９が
（１）任意に１から２個のフルオロで置換されており、並びに更に各々独立して
（ａ）クロロ、
（ｂ）ブロモ、
（ｃ）−ＯＲａ、
（ｄ）−ＣＮ、
（ｅ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｈ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｊ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｋ）複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−ＮＲｂＲｃ、及び
（ｖｉｉ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）
から選択される１から２個の置換基で置換された−Ｃ１アルキル、
（２）任意に１から６個のフルオロで置換されており、並びに更に各々独立して
（ａ）クロロ、
（ｂ）ブロモ、
（ｃ）ヨード、
（ｄ）−ＯＲａ、
（ｅ）−ＣＮ、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｇ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｈ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｊ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｋ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−ＮＲｂＲｃ、及び
（ｖｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）
から選択される１から３個の置換基で置換された−Ｃ２−８アルキル、
（３）各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｈ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｊ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）
から選択される１から３個の置換基で置換されたベンジル又はフェニル、
（４）独立してナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル、ビフェニル、フェナントリル、アントリル、アゼピニル、アゼパニル、アゼチジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾフラザニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾトリアゾリル、クロマニル、シンノリニル、ジベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフリル、ジヒドロベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチオピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルスルホン、フリル、フラニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インドリニル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、４−オキソナフチリジニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、２−オキソピリジル、２−オキソキノリニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリミジル、ピロリジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノキサリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロイミダゾピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラゾリル、チアモルホリニル、チアモルホリニルスルホキシド、チアモルホリニルスルホン、チアゾリル、チアゾリニル、チエノフリル、チエノチエニル、チエニル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、テトラヒドロチアピラニル及びチエタニルから選択され、置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｈ）オキソ、及び
（ｉ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｉｘ）−ＮＲｂＲｃ、及び
（ｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された基、
（５）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｈ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｊ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｋ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｉｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、及び
（ｘｉｉ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ３シクロアルキル、−Ｃ４シクロアルキル又は−Ｃ７シクロアルキル、
（６）各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｈ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｉ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｊ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉｉ）−ＮＲｂＲｃ、及び
（ｘｉｉ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ５シクロアルキル又は−Ｃ６シクロアルキル、
（７）−ＣＯ２Ｒａ、
（８）−ＮＲｂＲｃ、
（９）−ＯＲｄ、並びに
（１０）−Ｃ４−１１ビシクロアルキル又はＣ４−１５トリシクロアルキル（１又は２個の非橋頭炭素は酸素で置換されていてもよく、並びに１又は２個の炭素は窒素で置換されていてもよく、前記ビシクロ又はトリシクロ基は置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）ＣＯ２Ｒａ、
（ｄ）−ＣＮ、
（ｅ）オキソ、及び
（ｆ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から４個の置換基で置換されている。）
から選択される請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項１７】
Ｒ１１が独立してＣ３−１０シクロアルキル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル、ビフェニル、フェナントリル、アントリル、アゼピニル、アゼチジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾフラザニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾトリアゾリル、クロマニル、シンノリニル、ジベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフリル、ジヒドロベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチオピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルスルホン、フリル、フラニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インドリニル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、４−オキソナフチリジニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、２−オキソピリジル、２−オキソキノリニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリミジル、ピロリジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノキサリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロイミダゾピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラゾリル、チアモルホリニル、チアモルホリニルスルホキシド、チアゾリル、チアゾリニル、チエノフリル、チエノチエニル、チエニル及びトリアゾリルから構成される群から選択され、ここでＲ１１は置換されていないか又は各々独立してＲ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５ａ及びＲ１５ｂから選択される１から５個の置換基で置換されている請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項１８】
Ｒ１１が独立してＣ３−１０シクロアルキル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル、ビフェニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、フリル、フラニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インドリニル、インドリル、モルホリニル、ナフチリジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリミジル、ピロリジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、チアゾリニル、チエニル及びトリアゾリルから構成される群から選択され、ここでＲ１１は置換されていないか又は各々独立してＲ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５ａ及びＲ１５ｂから選択される１から５個の置換基で置換されている請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項１９】
ＲＰＧが
（１）水素、
（２）−ＣＨ２ＯＲａ、
（３）−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２Ｓｉ（ＣＨ３）３、
（４）置換されていないか又は１から５個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（５）−ＣＨ２−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲａ）２
から選択される請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項２０】
Ｊが＝Ｃ（Ｒ１６ａ）−、−ＣＲ１７Ｒ１８−もしくは−Ｎ（Ｒｂ）−であり、又はＹが＝Ｃ（Ｒ１６ｂ）−、−ＣＲ１７Ｒ１８−もしくは−Ｃ（＝Ｏ）−である請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項２１】
Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂが独立して
（１）水素、
（２）置換されていないか又は各々独立してハロ、−ＯＲａ、−Ｃ３−６シクロアルキル及びフェニルから選択される１から３個の置換基で置換された−Ｃ１−４アルキル、
（３）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリル、イソオキサゾリル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して置換されていないかもしくは１から３個のハロで置換された−Ｃ１−４アルキル、−ＯＲａ及びハロから選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（４）ハロ、
（５）ＯＲａ、並びに
（６）−ＮＲｂＲｃ
から選択される請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項２２】
Ｒ１６ａとＲ１６ｂ及びそれらが結合している原子は一緒になり、シクロヘキセニル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル及びチエニルから選択される環を形成し、前記環は置換されていないか又は各々独立して
（１）置換されていないか又は各々独立してハロ、ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ及びＣＯＮＲｂＲｃから選択される１から３個の置換基で置換された−Ｃ１−６アルキル、
（２）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立してハロ、ＯＲａ及び置換されていないかもしくは１から３個のフルオロで置換された−Ｃ１−４アルキルから選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（３）ハロ、
（４）ＯＲａ、
（５）−ＣＮ、
（６）−ＮＲｂＲｃ、
（７）ＣＯＮＲｂＲｃ、並びに
（８）オキソ
から選択される１から３個の置換基で置換されている請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項２３】
Ｒ２１が独立して
（１）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（２）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｈ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｉ）オキソ、及び
（ｊ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ１−７アルキル、
（３）独立してイソオキサゾリル、テトラヒドロチエニル、チアモルホリニルスルホン、チアジアゾリル、キヌクリジニル、ノルボルニル、アダマンチル、テトラヒドロピラニル及びアゼパニルから選択され、置換されていないか又は各々独立してＲ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５ａ及びＲ１５ｂから選択される１から５個の置換基で置換された基
から選択される請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項２４】
Ｒ２９が独立して
（１）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｈ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｉ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｊ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｋ）オキソ、
（ｌ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｍ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル又はテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｖｉｉｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｘｉｖ）オキソ、及び
（ｘ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ１−６アルキル、
（２）独立してＣ３−１０シクロアルキル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル、ビフェニル、フェナントリル、アントリル、アゼピニル、アゼパニル、アゼチジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾフラザニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾトリアゾリル、クロマニル、シンノリニル、ジベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフリル、ジヒドロベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチオピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルスルホン、フリル、フラニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インドリニル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、４−オキソナフチリジニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、２−オキソピリジル、２−オキソキノリニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリミジル、ピロリジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノキサリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロイミダゾピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラゾリル、チアモルホリニル、チアモルホリニルスルホキシド、チアモルホリニルスルホン、チアゾリル、チアゾリニル、チエノフリル、チエノチエニル、チエニル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、テトラヒドロチアピラニル及びチエタニルから選択され、置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｈ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｉ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｊ）オキソ、
（ｋ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｌ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル又はテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｉｖ）オキソ、及び
（ｘ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された基、
（３）−ＣＯ２Ｒａ、
（４）−ＮＲｂＲｃ、
（５）水素、
（６）−ＯＲｄ、並びに
（７）−Ｃ４−１１ビシクロアルキル又はＣ４−１５トリシクロアルキル（１又は２個の非橋頭炭素は酸素で置換されていてもよく、並びに１又は２個の炭素は窒素で置換されていてもよく、前記ビシクロ又はトリシクロ基は置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）ＣＯ２Ｒａ、
（ｄ）オキソ、
（ｅ）−ＣＮ、及び
（ｆ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から４個の置換基で置換されている。）
から選択される請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項２５】
Ｒ２９が独立して
（１）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｇ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、及び
（ｈ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、フラニル、テトラヒドロフラニル又はテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、及び
（ｖｉ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ１−６アルキル、
（２）独立してＣ３−６シクロアルキル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、アゼピニル、アゼパニル、アゼチジニル、シンノリニル、フリル、フラニル、イミダゾリル、インドリニル、インドリル、イソインドリニル、イソキノリニル、モルホリニル、ナフチリジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリジル、ピロリジニル、ピロリル、キノリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラゾリル、チアモルホリニル、チエニル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、テトラヒドロチアピラニル及びチエタニルから選択され、置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｇ）−ＮＲｂＲｃ、及び
（ｈ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル又はテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、及び
（ｖｉ）−ＮＲｂＲｃ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された基、
（３）−ＮＲｂＲｃ、
（４）−ＯＲｄ、並びに
（５）−Ｃ４−１１ビシクロアルキル又はＣ４−１５トリシクロアルキル（１又は２個の非橋頭炭素は酸素で置換されていてもよく、並びに１又は２個の炭素は窒素で置換されていてもよく、前記ビシクロ又はトリシクロ基は置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）ＣＯ２Ｒａ、
（ｄ）オキソ、
（ｅ）−ＣＮ、及び
（ｆ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から４個の置換基で置換されている。）
から選択される請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項２６】
【化１５】
から選択される化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項２７】
不活性担体と請求項１の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項２８】
有効量の請求項１の化合物を投与する段階を含む、哺乳動物におけるＣＧＲＰ受容体活性の阻害方法。
【請求項２９】
頭痛、片頭痛又は群発頭痛の治療、抑制、改善又は危険低減を必要とする哺乳動物患者における頭痛、片頭痛又は群発頭痛の治療、抑制、改善又は危険低減方法であって、治療有効量の請求項１の化合物を前記患者に投与する段階を含む前記方法。
【請求項３０】
片頭痛、群発頭痛及び頭痛の治療又は予防方法であって、前記治療を必要とする患者に、
治療有効量の請求項１の化合物又はその医薬的に許容可能な塩、及び
セロトニンアゴニスト、鎮痛剤、抗炎症薬、高血圧治療薬及び抗痙攣薬から選択される治療有効量の第２の薬剤
を併用投与する段階を含む前記方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
［式中、
Ａは独立して
【化２】
から選択され；
Ｑは独立して
（１）−ＣＨ２−、
（２）−ＣＨＲｄ−
（３）−Ｃ（Ｒｄ）２−
（４）−Ｃ（ハロ）Ｒａ−、及び
（５）−Ｃ（ハロ）２−
から選択され；
各ｋは０、１、２又は３であり、ここでｋ＝０は２個の隣接基間の直接結合を表し；
Ｒ４は独立して
（１）水素、
（２）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｃ）−ＣＦ３、及び
（ｄ）−Ｏ−Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（４）ベンジル、及び
（５）フェニル
から選択され；
Ｅａは
（１）−Ｃ（Ｒ５ａ）＝、
（２）−Ｎ＝、及び
（３）−（Ｎ＋−Ｏ−）＝
から選択され；
Ｅｂは
（１）−Ｃ（Ｒ５ｂ）＝、
（２）−Ｎ＝、及び
（３）−（Ｎ＋−Ｏ−）＝
から選択され；
Ｅｃは
（１）−Ｃ（Ｒ５ｃ）＝、
（２）−Ｎ＝、及び
（３）−（Ｎ＋−Ｏ−）＝
から選択され；
Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ及びＲ５ｃは各々独立して
（１）水素、
（２）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（３）ハロ、
（４）−ＯＲａ、及び
（５）−ＣＮ
から選択され；
Ｒ９は
（１）任意に１から２個のフルオロで置換されており、並びに更に各々独立して
（ａ）クロロ、
（ｂ）ブロモ、
（ｃ）ヨード、
（ｄ）−ＯＲａ、
（ｅ）−ＣＮ、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｇ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｉ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｊ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｋ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｌ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｍ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｎ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｐ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｑ）オキソ、
（ｒ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｓ）複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉｉ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｘ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｘｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖｉ）オキソ、及び
（ｘｖｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から３個の置換基で置換された−Ｃ１アルキル、
（２）任意に１から６個のフルオロで置換されており、並びに更に各々独立して
（ａ）クロロ、
（ｂ）ブロモ、
（ｃ）ヨード、
（ｄ）−ＯＲａ、
（ｅ）−ＣＮ、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｇ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｉ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｊ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｋ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｌ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｍ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｎ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｐ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｑ）オキソ、
（ｒ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｓ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉｉ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｘ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｘｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖｉ）オキソ、及び
（ｘｖｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ２−８アルキル、
（３）各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｈ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｊ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｋ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｌ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｍ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｎ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｏ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｐ）オキソ、
（ｑ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｒ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉｉ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｘ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｘｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖｉ）オキソ、及び
（ｘｖｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換されたベンジル又はフェニル、
（４）独立してナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル、ビフェニル、フェナントリル、アントリル、アゼピニル、アゼパニル、アゼチジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾフラザニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾトリアゾリル、クロマニル、シンノリニル、ジベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフリル、ジヒドロベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチオピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルスルホン、フリル、フラニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インドリニル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、４−オキソナフチリジニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、２−オキソピリジル、２−オキソキノリニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリミジル、ピロリジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノキサリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロイミダゾピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラゾリル、チアモルホリニル、チアモルホリニルスルホキシド、チアモルホリニルスルホン、チアゾリル、チアゾリニル、チエノフリル、チエノチエニル、チエニル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、テトラヒドロチアピラニル及びチエタニルから選択され、置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒ８、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｈ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｊ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｋ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｌ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｍ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｎ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｏ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｐ）オキソ、
（ｑ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｒ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉｉ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｘ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｘｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖｉ）オキソ、及び
（ｘｖｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された基、
（５）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｈ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｊ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｋ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｌ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｍ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｎ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｏ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｐ）オキソ、
（ｑ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｒ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉｉ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｘ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｘｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖｉ）オキソ、及び
（ｘｖｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ３シクロアルキル、−Ｃ４シクロアルキル又は−Ｃ７シクロアルキル、
（６）各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｈ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｊ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｋ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｌ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｍ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｎ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｏ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｐ）オキソ、
（ｑ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｒ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉｉ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｘ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｘｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖｉ）オキソ、及び
（ｘｖｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ５シクロアルキル又は−Ｃ６シクロアルキル、
（７）−ＣＯ２Ｒａ、
（８）−ＮＲｂＲｃ、
（９）−ＯＲｄ、並びに
（１０）−Ｃ４−１１ビシクロアルキル又はＣ４−１５トリシクロアルキル（１又は２個の非橋頭炭素は酸素で置換されていてもよく、並びに１又は２個の炭素は窒素で置換されていてもよく、前記ビシクロ又はトリシクロ基は置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）ＣＯ２Ｒａ、
（ｄ）−ＣＮ、
（ｅ）オキソ、及び
（ｆ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から４個の置換基で置換されている。）
から選択され；
Ｒ１１は独立してＣ３−１０シクロアルキル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル、ビフェニル、フェナントリル、アントリル、アゼピニル、アゼチジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾフラザニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾトリアゾリル、クロマニル、シンノリニル、ジベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフリル、ジヒドロベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチオピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルスルホン、フリル、フラニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インドリニル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、４−オキソナフチリジニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、２−オキソピリジル、２−オキソキノリニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリミジル、ピロリジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノキサリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロイミダゾピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラゾリル、チアモルホリニル、チアモルホリニルスルホキシド、チアゾリル、チアゾリニル、チエノフリル、チエノチエニル、チエニル及びトリアゾリルから構成される群から選択され、ここでＲ１１は置換されていないか又は各々独立してＲ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５ａ及びＲ１５ｂから選択される１から５個の置換基で置換されており；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５ａ及びＲ１５ｂは各々独立して
（１９）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｄ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル又はオキサゾリルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）置換されていないか又は１から５個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、及び
（ｉｉｉ）−ＯＲａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｑ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｒ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｓ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｔ）−ＣＮ、
（ｕ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｖ）−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｗ）−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒｄ、
（ｘ）−ＣＦ３、
（ｙ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｚ）−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｂＲｃ、
（ａａ）−ＮＲｂ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｂＲｃ、及び
（ｂｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ１−６アルキル、
（２０）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＣＮ、
（ｃ）置換されていないか又は１から５個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−ＯＲａ、並びに
（ｅ）置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉ）ハロ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、及び
（ｉｖ）置換されていないか又は１から５個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から５個の置換基で置換されたフェニル
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ１−６シクロアルキル、
（２１）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル及びオキサゾリルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｄ）置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、及び
（ｉｉｉ）−ＯＲａ
から選択される１から５個の置換基で置換されたフェニル、
（ｑ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｒ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｓ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｔ）−ＣＮ、
（ｕ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｖ）−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｗ）−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒｄ、
（ｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｙ）−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｚ）−ＮＲｂ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｂＲｃ、
（ａａ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、並びに
（ｂｂ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（２２）ハロ、
（２３）オキソ、
（２４）−ＯＲａ、
（２５）−ＣＮ、
（２６）−ＣＯ２Ｒａ、
（２７）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（２８）−ＮＲｂＲｃ、
（２９）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（３０）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（３１）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（３２）−Ｎ（Ｒｂ）ＣＯ２Ｒｄ、
（３３）−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｂＲｃ、
（３４）−ＮＲｂ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｂＲｃ、
（３５）−ＳＯ２ＮＲｂＲｃ、
（３６）−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒｄ
から選択され、
あるいはＲ１５ａとＲ１５ｂ及びそれらが結合している原子は一緒になり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チエタニル及びテトラヒドロチエニルから選択される環を形成し、ここで硫黄はスルホン又はスルホキシドに酸化されていてもよく、前記環は置換されていないか又は各々独立して
（ａ）置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、及び
（ｖｉｉｉ）フェニル
から選択される１から３個の置換基で置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｂ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル及びオキサゾリルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）置換されていないか又は１から５個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、及び
（ｉｉｉ）−ＯＲａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｃ）−ＯＲａ、
（ｄ）ハロ、
（ｐ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｑ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ，、
（ｒ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｓ）−ＣＮ、
（ｔ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｕ）−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｖ）−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒｄ、
（ｗ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘ）−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｙ）−ＮＲｂ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｂＲｃ、並びに
（ｚ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されており；
ＲＰＧは独立して
（７）水素、
（８）−ＣＨ２ＯＲａ、
（９）−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２Ｓｉ（ＣＨ３）３、
（１０）置換されていないか又は１から５個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（１１）−ＣＨ２−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲａ）２、並びに
（１２）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、及び
（ｄ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から３個の置換基で置換された−（ＣＨ２）ｋ−フェニル
から選択され；
Ｊは独立して
（１）＝Ｃ（Ｒ１６ａ）−、
（２）−ＣＲ１７Ｒ１８−、
（３）−Ｃ（＝Ｏ）−、及び
（４）−Ｎ（Ｒｂ）−
から選択され；
Ｙは独立して
（１）＝Ｃ（Ｒ１６ｂ）−、
（２）−ＣＲ１７Ｒ１８−、
（３）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（４）＝Ｎ−、及び
（５）−Ｎ（Ｒ１６ｂ）−
から選択され；
Ｒ１７及びＲ１８は各々独立して
（１）水素、
（２）ハロ、
（３）−ＯＲａ、
（４）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、及び
（ｄ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、チエニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピラジニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉ）ハロ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から４個の置換基で置換された−Ｃ１−６アルキル、並びに
（５）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、チエニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピラジニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＣＮ、
（ｃ）−ＯＲａ、
（ｄ）ニトロ、及び
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択され；
あるいはＲ１７とＲ１８及びそれらが結合している原子は一緒になり、４、５又は６員環を形成し、前記環は任意にＮ、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子を含み、前記硫黄はスルホン又はスルホキシドに酸化されていてもよく、前記環は置換されていないか又は各々独立して
（ｅ）ハロ、
（ｆ）−ＯＲａ、
（ｇ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、及び
（ｈ）フェニル
から選択される１から４個の置換基で置換されており；
Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは各々独立して
（１）水素、
（２）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、及び
（ｄ）フェニル又は複素環（複素環はイミダゾリル、オキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリル、イソオキサゾリル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｖ）ハロ、
（ｖｉ）−ＯＲａ、
（ｖｉｉ）−ＣＮ、及び
（ｖｉｉｉ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換されたＣ１−６アルキル
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ１−４アルキル、
（３）フェニル又は複素環（複素環はイミダゾリル、オキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、テトラヒドロフリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリル、イソオキサゾリル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｄ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−４アルキル、並びに
（ｅ）置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、及び
（ｉｉｉ）−ＯＲａ
から選択される１から５個の置換基で置換されたフェニル
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（４）ハロ、
（５）−ＯＲａ、
（６）−ＣＮ、
（７）−ＣＯ２Ｒａ、
（８）−ＮＲｂＲｃ、及び
（９）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ
から選択され；
あるいはＲ１６ａとＲ１６ｂ及びそれらが結合している原子は一緒になり、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チエニル、ジヒドロチエニル及びジヒドロチオピラニルから選択される環を形成し、前記環は置換されていないか又は各々独立して
（ｂ）置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｖ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（Ｉ）−ＯＲａ、
（ＩＩ）ハロ、
（ＩＩＩ）−ＣＮ、及び
（ＩＶ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｉｘ）−Ｎ（Ｒｂ）ＣＯ２Ｒａ、及び
（ｘ）−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒｄ
から選択される１から３個の置換基で置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｐ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル及び複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｖ）ハロ、
（ｖｉ）−ＯＲａ、
（ｖｉｉ）−ＣＮ、及び
（ｖｉｉｉ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｑ）ハロ、
（ｒ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｓ）−ＯＲａ、
（ｔ）−ＣＮ、
（ｕ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｖ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｗ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｘ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｙ）−（ＮＲｂ）ＣＯ２Ｒａ、
（ｚ）−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｂＲｃ、
（ａａ）−（ＮＲｂ）−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｂｂ）オキソ、及び
（ｃｃ）−（ＮＲｂ）ＳＯ２Ｒｄ
から選択される１から５個の置換基で置換されており；
Ｒ２１は独立して
（１）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（２）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｈ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｉ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｊ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｋ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｌ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｍ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｎ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｏ）オキソ、及び
（ｐ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ１−７アルキル、
（３）独立してイソオキサゾリル、テトラヒドロチエニル、チアモルホリニルスルホン、チアジアゾリル、キヌクリジニル、ノルボルニル、アダマンチル、テトラヒドロピラニル及びアゼパニルから選択され、置換されていないか又は各々独立してＲ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５ａ及びＲ１５ｂから選択される１から５個の置換基で置換された基
から選択され；
Ｒ２９は独立して
（１）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｈ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｊ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｋ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｌ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｍ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｎ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｏ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｐ）オキソ、
（ｑ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｒ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル又はテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉｉ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｘ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｘｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖｉ）オキソ、及び
（ｘｖｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ１−６アルキル、
（２）独立してＣ３−１０シクロアルキル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル、ビフェニル、フェナントリル、アントリル、アゼピニル、アゼパニル、アゼチジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾフラザニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾトリアゾリル、クロマニル、シンノリニル、ジベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフリル、ジヒドロベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチオピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルスルホン、フリル、フラニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インドリニル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、４−オキソナフチリジニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、２−オキソピリジル、２−オキソキノリニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリミジル、ピロリジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノキサリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロイミダゾピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラゾリル、チアモルホリニル、チアモルホリニルスルホキシド、チアモルホリニルスルホン、チアゾリル、チアゾリニル、チエノフリル、チエノチエニル、チエニル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、テトラヒドロチアピラニル及びチエタニルから選択され、置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｈ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｊ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｋ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｌ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｍ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｎ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｏ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｐ）オキソ、
（ｑ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｒ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル又はテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉｉ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｘ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｘｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｖｉ）オキソ、及び
（ｘｖｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された基、
（３）−ＣＯ２Ｒａ、
（４）−ＮＲｂＲｃ、
（５）水素、
（６）−ＯＲｄ、並びに
（７）−Ｃ４−１１ビシクロアルキル又はＣ４−１５トリシクロアルキル（１又は２個の非橋頭炭素は酸素で置換されていてもよく、並びに１又は２個の炭素は窒素で置換されていてもよく、前記ビシクロ又はトリシクロ基は置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）ＣＯ２Ｒａ、
（ｄ）オキソ、
（ｅ）−ＣＮ、及び
（ｆ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から４個の置換基で置換されている。）
から選択され；
Ｒａは独立して
（５）水素、
（６）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）ヒドロキシル、
（ｄ）−ＣＮ、及び
（ｅ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、チエニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、フラニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピラジニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）ニトロ、
（ｖ）ヒドロキシル、及び
（ｖｉ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）
から選択される１から７個の置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（７）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、チエニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、フラニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピラジニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｇ）ハロ、
（ｈ）−ＣＮ、
（ｉ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｊ）ニトロ、
（ｋ）ヒドロキシル、及び
（ｌ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（８）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル
から選択され；
Ｒｂ及びＲｃは各々独立して
（５）水素、
（６）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、及び
（ｅ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、チエニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、フラニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピラジニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、及び
（ｉｖ）ニトロ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）
から選択される１から７個の置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（７）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、チエニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、フラニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピラジニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）−ＣＮ、及び
（ｆ）−ＣＯ２Ｒａ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（８）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル
から選択され；
あるいはＲｂとＲｃはそれらが結合している窒素と一緒になり、任意にＮ、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子を更に含む４、５又は６員環を形成し、ここで硫黄はスルホン又はスルホキシドに酸化されていてもよく、前記環は置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、及び
（ｃ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、及び
（ｄ）フェニル
から選択される１から４個の置換基で置換されており；
Ｒｄは独立して
（１）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｄ）−ＣＮ、及び
（ｅ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、チエニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、フラニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピラジニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、及び
（ｉｖ）ニトロ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）
から選択される１から４個の置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（２）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、チエニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、フラニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピラジニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）−ＣＮ、及び
（ｆ）−ＣＯ２Ｒａ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（３）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル
から選択され；
Ｒｅ及びＲｆは独立して
（１）水素、
（２）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｄ）−ＣＮ、
（ｅ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲａ、及び
（ｅ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、チエニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、フラニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピラジニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、及び
（ｉｖ）ニトロ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）
から選択される１から４個の置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（３）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、チエニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、フラニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピラジニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｈ）ハロ、
（ｉ）−ＯＲａ、
（ｊ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｋ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｌ）−ＣＮ、及び
（ｍ）−ＣＯ２Ｒａ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（４）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル
から選択され；
あるいはＲｅとＲｆ及びそれらが結合している原子は一緒になり、任意にＮ、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子を含む４、５又は６員環を形成し、ここで硫黄はスルホン又はスルホキシドに酸化されていてもよく、前記環は置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、及び
（ｄ）フェニル
から選択される１から４個の置換基で置換されており；
ｍは１、２又は３であり；
ｎは１、２又は３であり；
ｖは０、１又は２である。］及び該化合物の医薬的に許容可能な塩並びに該化合物の個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項２】
式Ｉａ：
【化３】
を有する請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項３】
式Ｉｂ：
【化４】
を有する請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項４】
式Ｉｃ：
【化５】
を有する請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項５】
式Ｉｄ：
【化６】
を有する請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項６】
式Ｉｅ：
【化７】
を有する請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項７】
式Ｉｆ：
【化８】
を有する請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項８】
式Ｉｇ：
【化９】
を有する請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項９】
式Ｉｈ：
【化１０】
を有する請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項１０】
式Ｉｉ：
【化１１】
を有する請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項１１】
式Ｉｊ：
【化１２】
を有する請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項１２】
式Ｉｋ：
【化１３】
を有する請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項１３】
式Ｉｌ：
【化１４】
を有する請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項１４】
Ｑが独立して−ＣＨ２−、−ＣＨＲｄ−、及び−Ｃ（Ｒｄ）２−から選択され；
Ｒ４が水素及び置換されていないか又は１から５個のフルオロで置換された−Ｃ１−６アルキルから選択され；
Ｅａが−Ｃ（Ｒ５ａ）＝、−Ｎ＝、及び−（Ｎ＋−Ｏ−）＝から選択され；
Ｅｂが−Ｃ（Ｒ５ｂ）＝、−Ｎ＝、及び−（Ｎ＋−Ｏ−）＝から選択され；
Ｅｃが−Ｃ（Ｒ５ｃ）＝、−Ｎ＝、及び−（Ｎ＋−Ｏ−）＝から選択され；
Ｒ５ａが水素、置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、ハロ、及び置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｏ−Ｃ１−６アルキルから選択され；
Ｒ５ｂが水素、置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、ハロ、及び置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｏ−Ｃ１−６アルキルから選択され；
Ｒ５ｃが水素、置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、ハロ、及び置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｏ−Ｃ１−６アルキルから選択される請求項１の化合物。
【請求項１５】
Ｒ９が
（１）任意に１から２個のフルオロで置換されており、並びに更に各々独立して
（ａ）クロロ、
（ｂ）ブロモ、
（ｃ）−ＯＲａ、
（ｄ）−ＣＮ、
（ｅ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｈ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｊ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｋ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｌ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｍ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｎ）複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｉｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｘｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｉｖ）オキソ、及び
（ｘｖ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）
から選択される１から２個の置換基で置換された−Ｃ１アルキル、
（２）任意に１から６個のフルオロで置換されており、並びに更に各々独立して
（ａ）クロロ、
（ｂ）ブロモ、
（ｃ）ヨード、
（ｄ）−ＯＲａ、
（ｅ）−ＣＮ、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｇ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｈ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｉ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｊ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｋ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｌ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｒ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｓ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉｉ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｘ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｘｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｉｖ）オキソ、及び
（ｘｖ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）
から選択される１から３個の置換基で置換された−Ｃ２−８アルキル、
（３）各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｈ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｉ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｊ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｋ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｌ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｍ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｎ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉｉ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｘ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｘｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｉ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｉｖ）オキソ、及び
（ｘｖ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）
から選択される１から３個の置換基で置換されたベンジル又はフェニル、
（４）独立してナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル、ビフェニル、フェナントリル、アントリル、アゼピニル、アゼパニル、アゼチジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾフラザニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾトリアゾリル、クロマニル、シンノリニル、ジベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフリル、ジヒドロベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチオピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルスルホン、フリル、フラニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インドリニル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、４−オキソナフチリジニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、２−オキソピリジル、２−オキソキノリニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリミジル、ピロリジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノキサリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロイミダゾピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラゾリル、チアモルホリニル、チアモルホリニルスルホキシド、チアモルホリニルスルホン、チアゾリル、チアゾリニル、チエノフリル、チエノチエニル、チエニル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、テトラヒドロチアピラニル及びチエタニルから選択され、置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｈ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｊ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｋ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｌ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｍ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｎ）オキソ、
（ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｐ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉｉ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｘ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｘｉｉ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｉｉｉ）オキソ、及び
（ｘｉｖ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された基、
（５）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｈ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｉ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｊ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｋ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｌ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＳＯ２Ｒｄ、
（ｍ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｎ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｏ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｉｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｘｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｉ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｉｉｉ）オキソ、及び
（ｘｉｖ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ３シクロアルキル、−Ｃ４シクロアルキル又は−Ｃ７シクロアルキル、
（６）各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｈ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｉ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｊ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｋ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｌ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｍ）オキソ、
（ｎ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｏ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｄ、
（ｖｉｉｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｉｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｘｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｘｉｉ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｉｉｉ）オキソ、及び
（ｘｉｖ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ５シクロアルキル又は−Ｃ６シクロアルキル、
（７）−ＣＯ２Ｒａ、
（８）−ＮＲｂＲｃ、
（９）−ＯＲｄ、並びに
（１０）−Ｃ４−１１ビシクロアルキル又はＣ４−１５トリシクロアルキル（１又は２個の非橋頭炭素は酸素で置換されていてもよく、並びに１又は２個の炭素は窒素で置換されていてもよく、前記ビシクロ又はトリシクロ基は置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）ＣＯ２Ｒａ、
（ｄ）−ＣＮ、
（ｅ）オキソ、及び
（ｆ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から４個の置換基で置換されている。）
から選択される請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びに並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項１６】
Ｒ９が
（１）任意に１から２個のフルオロで置換されており、並びに更に各々独立して
（ａ）クロロ、
（ｂ）ブロモ、
（ｃ）−ＯＲａ、
（ｄ）−ＣＮ、
（ｅ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｈ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｊ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｋ）複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−ＮＲｂＲｃ、及び
（ｖｉｉ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）
から選択される１から２個の置換基で置換された−Ｃ１アルキル、
（２）任意に１から６個のフルオロで置換されており、並びに更に各々独立して
（ａ）クロロ、
（ｂ）ブロモ、
（ｃ）ヨード、
（ｄ）−ＯＲａ、
（ｅ）−ＣＮ、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｇ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｈ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｊ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｋ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−ＮＲｂＲｃ、及び
（ｖｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）
から選択される１から３個の置換基で置換された−Ｃ２−８アルキル、
（３）各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｈ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｊ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）
から選択される１から３個の置換基で置換されたベンジル又はフェニル、
（４）独立してナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル、ビフェニル、フェナントリル、アントリル、アゼピニル、アゼパニル、アゼチジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾフラザニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾトリアゾリル、クロマニル、シンノリニル、ジベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフリル、ジヒドロベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチオピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルスルホン、フリル、フラニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インドリニル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、４−オキソナフチリジニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、２−オキソピリジル、２−オキソキノリニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリミジル、ピロリジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノキサリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロイミダゾピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラゾリル、チアモルホリニル、チアモルホリニルスルホキシド、チアモルホリニルスルホン、チアゾリル、チアゾリニル、チエノフリル、チエノチエニル、チエニル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、テトラヒドロチアピラニル及びチエタニルから選択され、置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｈ）オキソ、及び
（ｉ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｉｘ）−ＮＲｂＲｃ、及び
（ｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された基、
（５）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｈ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｊ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｋ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｉｘ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、及び
（ｘｉｉ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ３シクロアルキル、−Ｃ４シクロアルキル又は−Ｃ７シクロアルキル、
（６）各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｈ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｉ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｊ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉｉ）−ＮＲｂＲｃ、及び
（ｘｉｉ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ５シクロアルキル又は−Ｃ６シクロアルキル、
（７）−ＣＯ２Ｒａ、
（８）−ＮＲｂＲｃ、
（９）−ＯＲｄ、並びに
（１０）−Ｃ４−１１ビシクロアルキル又はＣ４−１５トリシクロアルキル（１又は２個の非橋頭炭素は酸素で置換されていてもよく、並びに１又は２個の炭素は窒素で置換されていてもよく、前記ビシクロ又はトリシクロ基は置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）ＣＯ２Ｒａ、
（ｄ）−ＣＮ、
（ｅ）オキソ、及び
（ｆ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から４個の置換基で置換されている。）
から選択される請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項１７】
Ｒ１１が独立してＣ３−１０シクロアルキル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル、ビフェニル、フェナントリル、アントリル、アゼピニル、アゼチジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾフラザニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾトリアゾリル、クロマニル、シンノリニル、ジベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフリル、ジヒドロベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチオピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルスルホン、フリル、フラニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インドリニル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、４−オキソナフチリジニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、２−オキソピリジル、２−オキソキノリニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリミジル、ピロリジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノキサリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロイミダゾピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラゾリル、チアモルホリニル、チアモルホリニルスルホキシド、チアゾリル、チアゾリニル、チエノフリル、チエノチエニル、チエニル及びトリアゾリルから構成される群から選択され、ここでＲ１１は置換されていないか又は各々独立してＲ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５ａ及びＲ１５ｂから選択される１から５個の置換基で置換されている請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項１８】
Ｒ１１が独立してＣ３−１０シクロアルキル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル、ビフェニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、フリル、フラニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インドリニル、インドリル、モルホリニル、ナフチリジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリミジル、ピロリジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、チアゾリニル、チエニル及びトリアゾリルから構成される群から選択され、ここでＲ１１は置換されていないか又は各々独立してＲ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５ａ及びＲ１５ｂから選択される１から５個の置換基で置換されている請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項１９】
ＲＰＧが
（１）水素、
（２）−ＣＨ２ＯＲａ、
（３）−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２Ｓｉ（ＣＨ３）３、
（４）置換されていないか又は１から５個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（５）−ＣＨ２−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲａ）２
から選択される請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項２０】
Ｊが＝Ｃ（Ｒ１６ａ）−、−ＣＲ１７Ｒ１８−もしくは−Ｎ（Ｒｂ）−であり、又はＹが＝Ｃ（Ｒ１６ｂ）−、−ＣＲ１７Ｒ１８−もしくは−Ｃ（＝Ｏ）−である請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項２１】
Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂが独立して
（１）水素、
（２）置換されていないか又は各々独立してハロ、−ＯＲａ、−Ｃ３−６シクロアルキル及びフェニルから選択される１から３個の置換基で置換された−Ｃ１−４アルキル、
（３）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリル、イソオキサゾリル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して置換されていないかもしくは１から３個のハロで置換された−Ｃ１−４アルキル、−ＯＲａ及びハロから選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（４）ハロ、
（５）ＯＲａ、並びに
（６）−ＮＲｂＲｃ
から選択される請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項２２】
Ｒ１６ａとＲ１６ｂ及びそれらが結合している原子は一緒になり、シクロヘキセニル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル及びチエニルから選択される環を形成し、前記環は置換されていないか又は各々独立して
（１）置換されていないか又は各々独立してハロ、ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ及びＣＯＮＲｂＲｃから選択される１から３個の置換基で置換された−Ｃ１−６アルキル、
（２）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立してハロ、ＯＲａ及び置換されていないかもしくは１から３個のフルオロで置換された−Ｃ１−４アルキルから選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（３）ハロ、
（４）ＯＲａ、
（５）−ＣＮ、
（６）−ＮＲｂＲｃ、
（７）ＣＯＮＲｂＲｃ、並びに
（８）オキソ
から選択される１から３個の置換基で置換されている請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項２３】
Ｒ２１が独立して
（１）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（２）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）−Ｎ（Ｒｂ）−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｈ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｉ）オキソ、及び
（ｊ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ１−７アルキル、
（３）独立してイソオキサゾリル、テトラヒドロチエニル、チアモルホリニルスルホン、チアジアゾリル、キヌクリジニル、ノルボルニル、アダマンチル、テトラヒドロピラニル及びアゼパニルから選択され、置換されていないか又は各々独立してＲ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５ａ及びＲ１５ｂから選択される１から５個の置換基で置換された基
から選択される請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項２４】
Ｒ２９が独立して
（１）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｈ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｉ）−Ｏ−ＣＯ２Ｒｄ、
（ｊ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、
（ｋ）オキソ、
（ｌ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｍ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル又はテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｖｉｉｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｘｉｖ）オキソ、及び
（ｘ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ１−６アルキル、
（２）独立してＣ３−１０シクロアルキル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル、ビフェニル、フェナントリル、アントリル、アゼピニル、アゼパニル、アゼチジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾフラザニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾトリアゾリル、クロマニル、シンノリニル、ジベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフリル、ジヒドロベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチオピラニル、ジヒドロベンゾチオピラニルスルホン、フリル、フラニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インドリニル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、４−オキソナフチリジニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、２−オキソピリジル、２−オキソキノリニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリミジル、ピロリジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノキサリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロイミダゾピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラゾリル、チアモルホリニル、チアモルホリニルスルホキシド、チアモルホリニルスルホン、チアゾリル、チアゾリニル、チエノフリル、チエノチエニル、チエニル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、テトラヒドロチアピラニル及びチエタニルから選択され、置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｇ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｈ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｉ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｊ）オキソ、
（ｋ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、及び
（ｌ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル又はテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉ）−ＮＲｂＲｃ、
（ｖｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｘｉｖ）オキソ、及び
（ｘ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された基、
（３）−ＣＯ２Ｒａ、
（４）−ＮＲｂＲｃ、
（５）水素、
（６）−ＯＲｄ、並びに
（７）−Ｃ４−１１ビシクロアルキル又はＣ４−１５トリシクロアルキル（１又は２個の非橋頭炭素は酸素で置換されていてもよく、並びに１又は２個の炭素は窒素で置換されていてもよく、前記ビシクロ又はトリシクロ基は置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）ＣＯ２Ｒａ、
（ｄ）オキソ、
（ｅ）−ＣＮ、及び
（ｆ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から４個の置換基で置換されている。）
から選択される請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項２５】
Ｒ２９が独立して
（１）置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｇ）−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、及び
（ｈ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、フラニル、テトラヒドロフラニル又はテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、及び
（ｖｉ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された−Ｃ１−６アルキル、
（２）独立してＣ３−６シクロアルキル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、アゼピニル、アゼパニル、アゼチジニル、シンノリニル、フリル、フラニル、イミダゾリル、インドリニル、インドリル、イソインドリニル、イソキノリニル、モルホリニル、ナフチリジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリジル、ピロリジニル、ピロリル、キノリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラゾリル、チアモルホリニル、チエニル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、テトラヒドロチアピラニル及びチエタニルから選択され、置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｅ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）置換されていないか又は１から６個のハロで置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｇ）−ＮＲｂＲｃ、及び
（ｈ）フェニル又は複素環（複素環はピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、テトラヒドロフラニル又はテトラヒドロピラニルから選択され、前記フェニル又は複素環は置換されていないか又は各々独立して
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＲａ、
（ｉｉｉ）−ＣＮ、
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｖ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル、及び
（ｖｉ）−ＮＲｂＲｃ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
から選択される１から５個の置換基で置換された基、
（３）−ＮＲｂＲｃ、
（４）−ＯＲｄ、並びに
（５）−Ｃ４−１１ビシクロアルキル又はＣ４−１５トリシクロアルキル（１又は２個の非橋頭炭素は酸素で置換されていてもよく、並びに１又は２個の炭素は窒素で置換されていてもよく、前記ビシクロ又はトリシクロ基は置換されていないか又は各々独立して
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＲａ、
（ｃ）ＣＯ２Ｒａ、
（ｄ）オキソ、
（ｅ）−ＣＮ、及び
（ｆ）任意に１から６個のハロで置換された−Ｃ１−６アルキル
から選択される１から４個の置換基で置換されている。）
から選択される請求項１の化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項２６】
【化１５】
から選択される化合物及びその医薬的に許容可能な塩並びにその個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項２７】
不活性担体と請求項１の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項２８】
有効量の請求項１の化合物を投与する段階を含む、哺乳動物におけるＣＧＲＰ受容体活性の阻害方法。
【請求項２９】
頭痛、片頭痛又は群発頭痛の治療、抑制、改善又は危険低減を必要とする哺乳動物患者における頭痛、片頭痛又は群発頭痛の治療、抑制、改善又は危険低減方法であって、治療有効量の請求項１の化合物を前記患者に投与する段階を含む前記方法。
【請求項３０】
片頭痛、群発頭痛及び頭痛の治療又は予防方法であって、前記治療を必要とする患者に、
治療有効量の請求項１の化合物又はその医薬的に許容可能な塩、及び
セロトニンアゴニスト、鎮痛剤、抗炎症薬、高血圧治療薬及び抗痙攣薬から選択される治療有効量の第２の薬剤
を併用投与する段階を含む前記方法。
【公表番号】特表２０１０−５２３６６３（Ｐ２０１０−５２３６６３Ａ）
【公表日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０３０３３（Ｐ２０１０−５０３０３３）
【出願日】平成２０年４月７日（２００８．４．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００４５２８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２７５８４
【国際公開日】平成２０年１０月２３日（２００８．１０．２３）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年４月７日（２００８．４．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００４５２８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２７５８４
【国際公開日】平成２０年１０月２３日（２００８．１０．２３）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【Ｆターム（参考）】
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