筋肉疲労改善剤
【課題】 肩こり、首痛、腰痛等の筋肉疲労の諸症状を改善する筋肉疲労改善剤及び外用剤を提供すること。
【解決手段】β−エンドルフィン産生促進作用をもつ植物抽出物、例えば、キク科 ヘリクリスムイタリクム（Ｈｅｌｉｃｈｒｙｓｕｍ ｉｔａｌｉｃｕｍ）、セリ科 クリスマムマリチマム（Ｃｒｉｔｈｍｕｍ ｍａｒｉｔｉｍｕｍ）、シソ科 フランスラベンダー（Ｌａｖａｎｄｕｌａ ｓｔｏｅｃｈａｓ）、及びハンニチバナ科 シスツスモンスペリエンシス（Ｃｉｓｔｕｓ ｍｏｎｓｐｅｌｉｅｎｓｉｓ）、マメ科 ウレックス ユーロパエウス（Ｕｌｅｘ ｅｕｒｏｐａｅｕｓ）に肩こり改善する効果や筋肉痛改善効果があり、さらに、この効果は単に筋肉の痛みの感覚を軽減するというものでなく、筋肉の過剰な収縮を抑制して疲労回復することを見出し、本発明を完成するに至った。
【解決手段】β−エンドルフィン産生促進作用をもつ植物抽出物、例えば、キク科 ヘリクリスムイタリクム（Ｈｅｌｉｃｈｒｙｓｕｍ ｉｔａｌｉｃｕｍ）、セリ科 クリスマムマリチマム（Ｃｒｉｔｈｍｕｍ ｍａｒｉｔｉｍｕｍ）、シソ科 フランスラベンダー（Ｌａｖａｎｄｕｌａ ｓｔｏｅｃｈａｓ）、及びハンニチバナ科 シスツスモンスペリエンシス（Ｃｉｓｔｕｓ ｍｏｎｓｐｅｌｉｅｎｓｉｓ）、マメ科 ウレックス ユーロパエウス（Ｕｌｅｘ ｅｕｒｏｐａｅｕｓ）に肩こり改善する効果や筋肉痛改善効果があり、さらに、この効果は単に筋肉の痛みの感覚を軽減するというものでなく、筋肉の過剰な収縮を抑制して疲労回復することを見出し、本発明を完成するに至った。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、β−エンドルフィンの産生を促進する物質、すなわちβ−エンドルフィン産生促進剤を有効成分とする組成物を皮膚に塗布して、肩こり、首痛、腰痛等の筋肉疲労の諸症状を改善する筋肉疲労改善剤及び外用剤に関する。より詳細には、β−エンドルフィン産生促進作用をもつ植物エキスを塗布することにより、筋肉の収縮を抑制し、肩こり、首痛、腰痛等の筋肉疲労の諸症状を改善する筋肉疲労改善剤及び外用剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
肩こり、首痛、腰痛等は、筋肉が硬くなってその部分が重く感じられることであり、現代社会において非常に多くの人々がこの悩みを抱えている。
【０００３】
こりの原因は様々であるが、（１）長時間同じ姿勢や無理な姿勢をとることにより筋肉が緊張した結果、血液の循環が悪くなる、（２）目の疲れが原因で、その結果交感神経は興奮状態になり、血管が収縮して血液の循環が悪くなる、（３）精神的に緊張したり悩んだりすると、交感神経が優位になり、筋肉内の血管が収縮し、筋肉を使っていないにもかかわらず、血行が悪くなり筋肉に老廃物がたまる、等が主な原因として挙げられる。
【０００４】
現在、こりを解消するための方法としては、針、灸等による医学的な方法やマッサージや温熱による血流の改善等が挙げられているが、その多くは、自宅で簡単に行うことができない。
【０００５】
血行促進剤を配合したパップ剤の貼付等はこりの改善には有効である。（特許文献１参照）しかしながら、パップ剤のもつ特有なにおいが倦厭されており、とくに女性は使用を好まないのが現状である。
【０００６】
さらに、入浴剤や浴用剤が提案されているが、これは一日たまった筋肉疲労を改善するためには有効であるが、突発的におこる肩こり等諸症状を改善するためには有効であるとはいえなかった。（特許文献２、３参照）
【０００７】
一方、β−エンドルフィンは、我々の健康にかかわっている"抗ストレス"ペプチドである。β−エンドルフィンは、主に心臓や脳、その他の臓器に含まれているが、１９９９年にＺａｎｅｌｌｏらによってβ−エンドルフィンが、皮膚中にも存在することが明らかにされた。（非特許文献１参照）最近では、Ｂｉｇｌｉａｒｄｉらが、β−エンドルフィンがケラチノサイトの増殖を促進すること、及び、線維芽細胞の増殖を促進することを報告している。（非特許文献２、３参照）また、皮膚をはじめとして、筋肉、神経、血中などの体内組織や器官のβ−エンドルフィンの量を増加させることで、リラックス効果、抗炎症効果、スリミング効果、保湿効果、皮膚の障壁機能の増強効果、初期老化を改善するタンパク質であるラミニン５、インボルクリン、ロリクリン、サイトケラチン、フィラグリン、デスモソームなどを増加する効果、鎮痛作用が見出されており（特許文献４〜６、非特許文献４、５参照）、ケラチノサイトからのβ−エンドルフィンの産生を促す植物エキスを配合した化粧品の例がある。
【０００８】
しかしながら、皮膚をはじめとして、筋肉、神経、血中などの体内組織や器官のβ−エンドルフィンの濃度を高めることで過剰な筋肉の収縮を抑制し、肩こり、首痛、腰痛等の筋肉疲労を改善する筋肉疲労改善剤及び外用剤は全く知られていない。
【特許文献１】特開平１２−０７２６１５号公報
【特許文献２】特開平０９−０２５２２６号公報
【特許文献３】特開平１１−１５８０５８号公報
【特許文献４】ＷＯ２００５−０１８６６４号公報
【特許文献５】特開平１７−０４７９１４号公報
【特許文献６】特開平Ｈ１６−５０２７１３号公報
【非特許文献１】Ｓ．Ｂ．Ｚａｎｅｌｌｏ，Ｄ．Ｍ．Ｊａｃｌｓｏｎ ｅｔ ａｌ．，Ａｎｎ Ｎ．Ｙ．Ａｃａｄ Ａｃｉ．，Ｏｃｔ ２０，８８５，８５−９９（１９９９）
【非特許文献２】Ｐ．Ｌ．Ｂｉｇｌｉａｒｄｉ，Ｓ．Ｂｕｃｈｎｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｒｅｃｅｐｔ Ｓｉｇｎａｌ Ｔｒａｎｓｄｕｃｔ Ｒｅｓ．，Ｆｅｂ．−Ｎｏｖ．２２（１−４），１９１〜１９９（２００２）
【非特許文献３】Ｐ．Ｌ．Ｂｉｇｌｉａｒｄｉ，Ｌ．Ｔ．Ｓｕｍａｎｏｖｓｋｉ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｉｎｖｅｓｔ．Ｄｅｒｍａｔｏｌ．，Ｊａｎ．１２０（１），１４５〜１５２（２００３）
【非特許文献４】Ｃｏｄｉｆ Ｒｅｃｈｅｒｃｈｅ ｅｔ Ｎａｔｕｒｅ社技術資料（７０ ｒｕｅ ｄｕ Ｃｄｔ Ｌ‘Ｈｅｒｍｉｎｉｅｒ，ＢＰ １１７０９−３５４１７ Ｓａｉｎｔ Ｍａｌｏ Ｃｅｄｅｘ， Ｆｒａｎｃｅ）
【非特許文献５】Ｎｉｓｈｉｙａｍａ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｄｅｒｍａｔｏｌ Ｓｃｉ．，Ｄｅｃ．２４，Ｓｕｐｐｌ １：Ｓ５１−９（２０００）
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００９】
本発明は、肩こり、首痛、腰痛等の筋肉疲労の諸症状を改善する筋肉疲労改善剤及び外用剤を提供することを課題とした。この外用剤は、パップ剤のもつ特有の臭いを有さず、外出先などでも手軽に使用することができる。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明者らは、肩こり、首痛、腰痛等の筋肉疲労の諸症状を改善する効果をもつ外用剤を提供すべく鋭意研究した。その結果、β−エンドルフィン産生促進作用をもつ植物抽出物、例えば、キク科 ヘリクリスムイタリクム（Ｈｅｌｉｃｈｒｙｓｕｍ ｉｔａｌｉｃｕｍ）、セリ科 クリスマムマリチマム（Ｃｒｉｔｈｍｕｍ ｍａｒｉｔｉｍｕｍ）、シソ科 フランスラベンダー（Ｌａｖａｎｄｕｌａ ｓｔｏｅｃｈａｓ）、及びハンニチバナ科 シスツスモンスペリエンシス（Ｃｉｓｔｕｓ ｍｏｎｓｐｅｌｉｅｎｓｉｓ）、マメ科 ウレックス ユーロパエウス（Ｕｌｅｘ ｅｕｒｏｐａｅｕｓ）に肩こり改善する効果や筋肉痛改善効果があり、さらに、この効果は単に筋肉の痛みの感覚を軽減するというものでなく、筋肉の過剰な収縮を抑制して疲労回復することを見出し、本発明を完成するに至った。
【発明の効果】
【００１１】
肩こり部位及び筋肉痛部位に対する、β−エンドルフィン産生促進作用をもつ植物抽出物の筋肉疲労改善効果を調べた結果、処置前後と比較して、肩こり部位及び筋肉痛部位における有意な筋肉疲労改善効果が認められた。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１２】
β−エンドルフィンは、３１個のアミノ酸からなるペプチドである。脳や心臓をはじめとする多くの臓器に認められる内因性のモルヒネ様ペプチドで、その体内における主な役割は疼痛感を軽減することであり、ストレスをコントロールする際に産生される。体内でβ−エンドルフィンの産生が促進されると、同時に高揚感や喜びの感情が芽生えることから、別名"快楽分子"ともよばれている。
【００１３】
皮膚におけるβ−エンドルフィン産生促進剤としては特に限定しないが、オリゴ糖や、キク科 ヘリクリスムイタリクム、セリ科 クリスマムマリチマム、シソ科 フランスラベンダー、ハンニチバナ科 シスツスモンスペリエンシス、マメ科 ウレックス ユーロパエウス、カカオ種子の殻、セイヨウハッカ、テルミナリア、グレープフルーツ、薔薇などの植物エキス、植物汁、香気成分などが挙げられる。
【００１４】
本発明では、β−エンドルフィン産生促進作用が確認されている物質として、海岸の過酷な環境に育成するキク科 ヘリクリスムイタリクム（Ｈｅｌｉｃｈｒｙｓｕｍ ｉｔａｌｉｃｕｍ）、セリ科 クリスマムマリチマム（Ｃｒｉｔｈｍｕｍ ｍａｒｉｔｉｍｕｍ）、シソ科 フランスラベンダー（Ｌａｖａｎｄｕｌａ ｓｔｏｅｃｈａｓ）、ハンニチバナ科 シスツスモンスペリエンシス（Ｃｉｓｔｕｓ ｍｏｎｓｐｅｌｉｅｎｓｉｓ）、及び、マメ科 ウレックス ユーロパエウス（Ｕｌｅｘ ｅｕｒｏｐａｅｕｓ）から真空マイクロ水蒸気蒸留法（ＶＭＨＤ法）を用いて得た抽出物（Ｃｏｄｉｆ Ｒｅｃｈｅｒｃｈｅ ｅｔ Ｎａｔｕｒｅ社製）を検討した。これらの植物抽出物は種々の芳香成分を含んでいる。キク科 ヘリクリスムイタリクムの主な芳香成分は、ユーカリプトール、リナノール、グアドール、オイゲノール、テルピネオール、ヘリフォレンなど、セリ科 クリスマムマリチマムでは、γ−テルピネン、エピ−グロブノール、ｐ−シメン、カルバクロール、サビネン、α−テルピネオールなど、シソ科 フランスラベンダーでは、カンファー、ブリジフロロール、フェンコン、オイゲノール、ｐ−シメン、ベルベノンなど、ハンニチバナ科 シスツスモンスペリエンシスでは、カンファー、オイゲノール、クレゾール、イソ吉草酸などが挙げられる。
【００１５】
本発明の筋肉疲労改善剤及び外用剤に用いられるβ−エンドルフィン産生促進剤の組成物または外用剤への添加量は、特に制限されることはないが、０．００１質量％〜９９．９９質量％であれば有効に機能を発揮する。好ましくは０．０１質量％以上であり、更に好ましくは０．１質量％以上である。また添加量の上限は特に制限されることは無いが、実質的には２０質量％以下、好ましくは５質量％以下である。
【００１６】
本発明の筋肉疲労改善剤及び外用剤は、β−エンドルフィン産生促進剤を必須成分とするが、血行促進剤、温熱効果を有する成分、経皮吸収促進剤と併用することにより、相剰的な筋肉疲労改善効果が認められる。
【００１７】
好適な血行促進剤としては、特に限定しないが、アルニカ、イチョウ、イラクサ、ウイキョウ、エンメイソウ、オタネニンジン、オトギリソウ、オノニス、カミツレ、カラシナ、キイチゴ、キナ、クスノキ、グビジンソウ、クララ、ケイ、コウホネ、サルビア、サンザシ、サンショウ、ジオウアルニカ、シブガキ、シャクヤク、ショウガ、ショウキョウ、ショウブ、セイヨウサンザシ、セイヨウトチノキ、セイヨウトチノミ、センキュウ、センブリ、ダイオウ、タイム、ダイダイ、タマサキツツラフジ、タマネギ、チョウジ、テルミナリア、テンダイウヤク、トウガラシ、トウキ、トウキンセンカ、トウショウ、ドクダミ、ニラ、ニンニク、ニンジン、ネギ、ハッカ、ハマメリス、ビスナガベラ、ブドウ、ベニバナ、ボタイジュ、ボタン、ホップ、マツ、マロニエ、マンネリロウ、メリッサ、メリロート、ヤマザクラ、ヤマボウフウ、ヤマモモ、ユーカリ、ヨモギ、ラッキョウ、ラベンダー、リンドウ等の植物エキス、ニコチン酸（別名ナイアシンアミド）及びその誘導体（ニコチン酸ベンジル、ニコチン酸トコフェロール、ニコチン酸β−ブトキシエチル）、ビタミンE及びその誘導体（酢酸トコフェロール等）等のビタミン類、ヘパリン及びヘパリン類似物質、デキストラン硫酸ナトリウム等の高分子、炭酸ガス、クロロゲン酸類、カフェ酸、フェルラ酸等の有機酸及びそれらの塩、オロチン酸エステル、酢酸エステル、コハク酸エステル等のエステル類、フェニルシクロアルキルエーテル誘導体、メトキシフェニルアルキルエーテル誘導体、メトキシ基置換フェニルアルコキシアルキルエーテル誘導体、バニリルブチルエーテル 等のエーテル類、メントール、オリザノール、ヒノキチオール等のテルペン系アルコール、アセチルコリン（アミノアルコール）及びその誘導体、カフェイン（アルカロイド）及びその誘導体、塩化カプロニウム（四級アンモニウム）、ミノキシジル及びその類縁体、オクチルフタリド、セファラチン、カンフル、ノニル酸ワニリルアミド等の薬剤が挙げられる。
【００１８】
血行促進剤の配合量は，筋肉疲労改善剤及び外用剤全量中０．００１〜２０質量％が好ましく，さらに好ましくは０．０１〜１０質量％である。
【００１９】
好適な温熱効果を有する成分としては、特に限定しないが、臭いが少ないことを特徴とするイチョウエキス、オランダカラシ、ショウガ、トウガラシ、トウヒ、ニンニク等の植物エキス、ニコチン酸（別名ナイアシンアミド）及びその誘導体（ニコチン酸ベンジル、ニコチン酸トコフェロール、ニコチン酸β−ブトキシエチル）、ビタミンE及びその誘導体（酢酸トコフェロール等）等のビタミン類、グリセリン、エチレングリコール、１，３−ブチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール等の多価アルコール、マグネシウム、ゲルマニウム、カルシウム、モリブデン、バナジウム、アルミニウム等及びその塩等のイオン化合物、カプサイシン、ノニル酸ワニリルアミド、ペラルゴン酸等の薬剤が挙げられる。
【００２０】
温熱効果を有する成分の配合量は，筋肉疲労改善剤及び外用剤全量中０．００１〜２０質量％が好ましく，さらに好ましくは０．０１〜１０質量％である。
【００２１】
好適な経皮吸収促進剤としては、特に限定しないが、皮膚への親和性を高める物質である直鎖脂肪酸と低級アルコールとのエステル、直鎖脂肪酸と直鎖高級アルコールとのエステル、直鎖脂肪酸と分岐アルコールとのエステル、分岐脂肪酸と低級アルコールとのエステル、分岐脂肪酸と直鎖高級アルコールとのエステル、脂肪酸と多価アルコールとのエステル、分岐脂肪酸と分岐アルコールとのエステル、水酸基をもつエステル、二塩基酸のエステル等のエステル類等が挙げられる。また、細胞間脂質に作用する物質である多価アルコール脂肪酸エステル、多価アルコールアルキルエーテル、グリセリンモノ脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンエーテル、その他分子内にエーテルとエステルをもつ物質、含窒素誘導体、フッ素系、シリコーン系、ポリペプチド誘導体、レシチン等の非イオン界面活性剤、ジメチルホルムアルデヒド、ジメチルスルホキシド、ジメチルアセチアミド等の非プロトン溶媒、植物油（アボカド油、ククイナッツ油、オリーブ油、ピスタチオナッツ油、キウイ種子油等）、動物油（馬油、卵黄脂肪油等）等の油脂類、ホホバ油、ラノリン等のロウ類、流動パラフィン、イソパラフィン、オレフィンオリゴマー、スクワラン、テルペン類等の炭化水素類、バチルアルコール、セラキルアルコール、キミルアルコール等のアルキルグリセリルエーテル類が挙げられる。さらに、有効成分の皮膚への分配率を変化させる物質であるアルコール類、多価アルコール類、芳香族アルコール類、フェノール類、ステロール類等のアルコール類、角層の保湿・軟化剤である乳酸、尿酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、べへン酸、オレイン酸、イソステアリン酸、ヒドロキシステアリン酸、ウンデシレン酸等の直鎖、分岐脂肪酸及びその誘導体、グリコール酸、ピロリドン酸、ヒアルロン酸、サリチル酸、川弓（センキュウ）エキス、トウガラシエキス（カプサイシン）、ニンニクエキス、アロエベラエキス、呉茱萸（ゴシュユ）エキス等の植物エキス、有効成分の皮膚上での滞留性を向上させる物質であるムコ多糖類、シクロデキストリン、ポリエチレングリコール／ポリジメチルシロキサン共重合体、ポリエチレングリコール／イソシアナトシクロヘキサン共重合体、ポリプロプレングリコール／イソシアナトシクロヘキサン共重合体等の高分子が挙げられる。その他に、ブチロフェノン系、ビタミンＢ１、エイゾン類、グリチルリチン酸誘導体等の薬剤、ニトログリセリン、クロニジン、スコポラミン、硝酸イソソルビド、クレアチニン等の窒素化合物、低級アルキレンカーボネート及びジアルキルカーボネート等のカーボネート化合物が挙げられる。
【００２２】
経皮吸収促進剤の配合量は，筋肉疲労改善剤及び外用剤全量中０．００１〜２０質量％が好ましく，さらに好ましくは０．０１〜１０質量％である。
【００２３】
本発明の筋肉疲労改善剤及び外用剤は、β−エンドルフィン産生促進剤を必須成分とするが、本発明の効果を損なわない範囲でその他化粧品、医薬部外品等の皮膚外用剤に配合される成分を配合することができる。
【００２４】
例えば、油脂類、エステル類、炭化水素類、ロウ類、シリコーン系の油相成分、脂肪酸類、低級アルコール類、高級アルコール類、多価アルコール類、界面活性剤、水溶性高分子類、香料、水、各種溶媒等と併用することができ、さらに、老化防止剤、保湿剤、育毛剤、発毛剤、経皮吸収促進剤、紫外線吸収剤、細胞賦活剤、抗炎症剤、美白剤、その他生理活性成分、防腐防カビ剤等を配合することができる。
【００２５】
本発明の筋肉疲労改善剤及び外用剤は、好ましくは皮膚外用剤として医薬品組成物、化粧料等に好適に応用することができる。皮膚外用剤の使用形態としては、例えば軟膏、クリーム、ローション、貼付剤等が挙げられる。外用剤の基剤としては、公知の外用基剤でよく、特に限定されない。
【００２６】
本発明に係る、肩こり、首痛、腰痛等の筋肉疲労の諸症状を改善する筋肉疲労改善剤及び外用剤は、筋肉疲労改善効果に優れる。
【００２７】
以下に実施例を挙げて本発明を更に具体的に説明するが、本発明の技術範囲がこれらに限定されるものではない。
【実施例１】
【００２８】
（１）β−エンドルフィン産生促進剤による肩こり改善効果
【００２９】
１．試験方法
シソ科 フランスラベンダーの水蒸気蒸留物を０．１質量％配合したローション(発明品1)、キク科 ヘリクリスムイタリクム、又は、セリ科 クリスマムマリチマム、又は、シソ科 フランスラベンダー、又は、ハンニチバナ科 シスツスモンスペリエンシス、又は、マメ科 ウレックス ユーロパエウスの水蒸気蒸留物を１．０質量％配合したゲルローション（発明品２〜６）、シソ科 フランスラベンダーの水蒸気蒸留物を１０質量％配合したクリーム（発明品７）、シソ科 フランスラベンダーの水蒸気蒸留物を９９．８質量％配合したローション（発明品８）、及び、それぞれのプラセボ（比較品１、２、７、８）を調製した。日常的に肩こりを抱えている男女の被験者１５名の片側の肩に、発明品1のローションを０．５ｇ程度塗布した。もう片方の肩にも同様に、比較品１を塗布した。塗布して５分〜１０分後、比較品１と比較したときの発明品１の肩こりの改善度合いを、下記の基準で自己評価してもらった。発明品２〜８についても同様に評価した。
評価基準１：肩こりの感じ方
肩こりが完全になくなった：◎
肩が楽になった：○
肩がやや楽になった：△
変化なし：×
評価基準２：肩の筋肉の硬さ
軟らかくなった：◎
やや軟らかくなった：○
変化なし：×
【００３０】
【表１】
【００３１】
調製法：Ａを４０℃で加温溶解し、Ｃを常温で溶解する。Ａを撹拌しながらＢ、Ｃの順に添加し、室温まで冷却する。
【００３２】
【表２】
【００３３】
調製法：Ｂを６０〜７０℃で均一混合後、室温にもどす。Ａを攪拌しながら、ＢとＣを室温で順次添加する。均一になったら、調製を終了する。
【００３４】
【表３】
【００３５】
調製法：Ａ、Ｃともに８０℃に加温する。Ａを攪拌しながら、Ｂ、Ｃを添加する。放冷しながら５０℃以下でＤを添加し、室温まで冷却する。
【００３６】
【表４】
【００３７】
調製法：Ａを常温で溶解する。Ａを撹拌しながらＢを添加する。
【００３８】
２．結果
結果を表５に示す。なお、表中の数字は人数である。β−エンドルフィン産生促進剤である、キク科 ヘリクリスムイタリクム、又は、セリ科 クリスマムマリチマム、又は、シソ科 フランスラベンダー、又は、ハンニチバナ科 シスツスモンスペリエンシス、又は、マメ科 ウレックス ユーロパエウスの水蒸気蒸留物を配合した組成物を適用することで、著しい肩こり改善効果が認められた。植物の水蒸気蒸留物を０．１質量％配合したローション(発明品１)についてもわずかに肩こり改善効果が確認されたが、特に、植物の水蒸気蒸留物を１．０質量％以上配合した発明品について著しい肩こり改善効果が認められた。特記すべきは、単に肩こりの痛みが軽減しただけでなく、肩の筋肉の緊張がほぐれ、筋肉の硬さが軟らかくなったと実感できていることである。
【００３９】
【表５】
【００４０】
（２）β−エンドルフィン産生促進剤による筋肉痛改善効果
【００４１】
１．試験方法
実施例１の（１）で調製した発明品１、２、８、比較品１、２、８を用いて、筋肉痛改善効果を評価した。普段運動をしていない男女８名に腕立て伏せを反復してもらった。翌日または翌々日、筋肉痛を訴えた男女の被験者６名の右上腕部に、発明品1のローションを０．５ｇ程度塗布した。左上腕部肩にも同様に、比較品１を塗布した。塗布して５分〜１０分後、比較品１と比較したときの発明品１の筋肉痛の改善度合いを、下記の基準で自己評価してもらった。発明品２、８についても同様に評価した。
評価基準：
痛みが完全に治まった：◎
痛みがかなり治まった：○
痛みがやや治まった：△
変化なし：×
【００４２】
２．結果
結果を表６に示す。なお、表中の数字は人数である。シソ科 フランスラベンダーの水蒸気蒸留物を配合した組成物を適用することで、著しい筋肉痛緩和効果が認められた。この効果は、シソ科 フランスラベンダーの水蒸気蒸留物を０．１質量％配合したローション（発明品１）でも確認されたが、特に、シソ科 フランスラベンダーの水蒸気蒸留物を１．０質量％以上配合した発明品について著しい筋肉痛緩和効果が認められた。
【００４３】
【表６】
【実施例２】
【００４４】
（１）β−エンドルフィン産生促進剤と血行促進剤、又は、温熱効果を有する成分、又は、経皮吸収促進剤を併用したときの肩こり改善の相乗効果
【００４５】
１．試験方法
β−エンドルフィン産生促進剤として、シソ科 フランスラベンダー、ハンニチバナ科 シスツスモンスペリエンシスを使用した。β−エンドルフィン産生促進剤を５．０質量％配合の処方（発明品９又は１０）に、血行促進剤をさらに追加したローション（発明品１１、１２）、温熱効果を有する成分をさらに追加したローション（発明品１３、１４）、経皮吸収促進剤をさらに追加したローション（発明品１５、１６）を調製した。日常的に肩こりを抱えている男女の被験者１５名の片側の肩に、発明品９のローションＡを０．５ｇ程度塗布した。もう片方の肩にも同様に、比較品９塗布した。塗布して５分〜１０分後、比較品９と比較したときの発明品９の肩こりの改善度合いを、実施例１に記載の基準で自己評価してもらった。発明品１０〜１６についても同様に評価した。
【００４６】
【表７】
【００４７】
調製法：Ａを常温で溶解する。Ａを撹拌しながらＢを添加する。
【００４８】
【表８】
【００４９】
調製法：Ａ、Ｂをそれぞれ８０〜８５℃で攪拌しながら溶解する。Ｃは室温で均一に溶解する。Ａをホモミキサーで攪拌しながらＢを添加し、マイクロフルイダイザーで処理すする。放冷しながら４０℃以下でＣを添加し、室温まで冷却する。
【００５０】
２．結果
結果を表９に示す。なお、表中の数字は人数である。発明品９及び１０では、β−エンドルフィン産生促進剤による肩こり善効果が認められた。発明品９及び１０に、さらに、血行促進剤、又は、温熱効果を有する成分、又は、経皮吸収促進剤を併用したものでは、著しい肩こり善効果が認められ、この効果は、血行促進剤、温熱効果を有する成分、経皮吸収促進剤が無配合の発明品９及び１０よりもさらに高まっていることが確認された。特記すべきは、単に肩こりの痛みが軽減しただけでなく、肩の筋肉の緊張がほぐれ、筋肉の硬さが軟らかくなったと実感しているボランティアが、発明品９及び１０の試験結果と比較してさらに増えていることである。
【００５１】
【表９】
【００５２】
（２）β−エンドルフィン産生促進剤と血行促進剤及び／又は温熱効果を有する成分及び／又は経皮吸収促進剤を併用したときの肩こり改善の相乗効果
【００５３】
１．試験方法
β−エンドルフィン産生促進剤として、キク科 ヘリクリスムイタリクム、セリ科 クリスマムマリチマム、シソ科 フランスラベンダー、ハンニチバナ科 シスツスモンスペリエンシス、マメ科 ウレックス ユーロパエウスを使用した。β−エンドルフィン産生促進剤を５．０質量％配合のゲルローション（発明品１７）及び１０．０質量％配合のローション（発明品１９）に、血行促進剤及び／又は温熱効果を有する成分及び／又は経皮吸収促進剤などさらに追加したゲルローション（発明品１８）及びローション（発明品２０）を調製した。日常的に肩こりを抱えている男女の被験者１５名の片側の肩に、発明品１７のローションを０．５ｇ程度塗布した。もう片方の肩にも同様に、比較品１７を塗布した。塗布して５分〜１０分後、比較品１７と比較したときの発明品１７の肩こりの改善度合いを、実施例１に記載の基準で自己評価してもらった。発明品１８〜２０についても同様に評価した。
【００５４】
【表１０】
【００５５】
調製法：Ｂを６０〜７０℃で均一混合後、室温にもどす。Ａを攪拌しながら、ＢとＣを室温で順次添加する。均一になったら、調製を終了する。
【００５６】
【表１１】
【００５７】
調製法：Ａ、Ｂをそれぞれ８０〜８５℃で攪拌しながら溶解する。Ｃは室温で均一に溶解する。Ａをホモミキサーで攪拌しながらＢを添加し、マイクロフルイダイザーで処理すする。放冷しながら４０℃以下でＣを添加し、室温まで冷却する。
【００５８】
２．結果
結果を表１２に示す。なお、表中の数字は人数である。発明品１７及び１９では、β−エンドルフィン産生促進剤による肩こり改善効果が認められた。さらに、血行促進剤及び／又は温熱効果を有する成分及び／又は経皮吸収促進剤を併用したものでは、著しい肩こり善効果が認められ、この効果は、血行促進剤及び／又は温熱効果を有する成分及び／又は経皮吸収促進剤が無配合の発明品１７及び１９よりもさらに高まっていることが確認された。特記すべきは、単に肩こりの痛みが軽減しただけでなく、肩の筋肉の緊張がほぐれ、筋肉の硬さが軟らかくなったと実感しているボランティアが、発明品１７及び１９の試験結果と比較してさらに増えていることである。
【００５９】
【表１２】
【産業上の利用可能性】
【００６０】
β−エンドルフィン産生促進剤を有効成分とする組成物を皮膚に塗布することで、過剰な筋肉の収縮を抑制し、肩こり、首痛、腰痛等の筋肉疲労を改善する筋肉疲労改善剤及び外用剤を提供することができる。この筋肉疲労改善剤及び外用剤は、パップ剤のもつ特有の臭いを有さず、外出先などでも手軽に使用することができる。
【技術分野】
【０００１】
本発明は、β−エンドルフィンの産生を促進する物質、すなわちβ−エンドルフィン産生促進剤を有効成分とする組成物を皮膚に塗布して、肩こり、首痛、腰痛等の筋肉疲労の諸症状を改善する筋肉疲労改善剤及び外用剤に関する。より詳細には、β−エンドルフィン産生促進作用をもつ植物エキスを塗布することにより、筋肉の収縮を抑制し、肩こり、首痛、腰痛等の筋肉疲労の諸症状を改善する筋肉疲労改善剤及び外用剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
肩こり、首痛、腰痛等は、筋肉が硬くなってその部分が重く感じられることであり、現代社会において非常に多くの人々がこの悩みを抱えている。
【０００３】
こりの原因は様々であるが、（１）長時間同じ姿勢や無理な姿勢をとることにより筋肉が緊張した結果、血液の循環が悪くなる、（２）目の疲れが原因で、その結果交感神経は興奮状態になり、血管が収縮して血液の循環が悪くなる、（３）精神的に緊張したり悩んだりすると、交感神経が優位になり、筋肉内の血管が収縮し、筋肉を使っていないにもかかわらず、血行が悪くなり筋肉に老廃物がたまる、等が主な原因として挙げられる。
【０００４】
現在、こりを解消するための方法としては、針、灸等による医学的な方法やマッサージや温熱による血流の改善等が挙げられているが、その多くは、自宅で簡単に行うことができない。
【０００５】
血行促進剤を配合したパップ剤の貼付等はこりの改善には有効である。（特許文献１参照）しかしながら、パップ剤のもつ特有なにおいが倦厭されており、とくに女性は使用を好まないのが現状である。
【０００６】
さらに、入浴剤や浴用剤が提案されているが、これは一日たまった筋肉疲労を改善するためには有効であるが、突発的におこる肩こり等諸症状を改善するためには有効であるとはいえなかった。（特許文献２、３参照）
【０００７】
一方、β−エンドルフィンは、我々の健康にかかわっている"抗ストレス"ペプチドである。β−エンドルフィンは、主に心臓や脳、その他の臓器に含まれているが、１９９９年にＺａｎｅｌｌｏらによってβ−エンドルフィンが、皮膚中にも存在することが明らかにされた。（非特許文献１参照）最近では、Ｂｉｇｌｉａｒｄｉらが、β−エンドルフィンがケラチノサイトの増殖を促進すること、及び、線維芽細胞の増殖を促進することを報告している。（非特許文献２、３参照）また、皮膚をはじめとして、筋肉、神経、血中などの体内組織や器官のβ−エンドルフィンの量を増加させることで、リラックス効果、抗炎症効果、スリミング効果、保湿効果、皮膚の障壁機能の増強効果、初期老化を改善するタンパク質であるラミニン５、インボルクリン、ロリクリン、サイトケラチン、フィラグリン、デスモソームなどを増加する効果、鎮痛作用が見出されており（特許文献４〜６、非特許文献４、５参照）、ケラチノサイトからのβ−エンドルフィンの産生を促す植物エキスを配合した化粧品の例がある。
【０００８】
しかしながら、皮膚をはじめとして、筋肉、神経、血中などの体内組織や器官のβ−エンドルフィンの濃度を高めることで過剰な筋肉の収縮を抑制し、肩こり、首痛、腰痛等の筋肉疲労を改善する筋肉疲労改善剤及び外用剤は全く知られていない。
【特許文献１】特開平１２−０７２６１５号公報
【特許文献２】特開平０９−０２５２２６号公報
【特許文献３】特開平１１−１５８０５８号公報
【特許文献４】ＷＯ２００５−０１８６６４号公報
【特許文献５】特開平１７−０４７９１４号公報
【特許文献６】特開平Ｈ１６−５０２７１３号公報
【非特許文献１】Ｓ．Ｂ．Ｚａｎｅｌｌｏ，Ｄ．Ｍ．Ｊａｃｌｓｏｎ ｅｔ ａｌ．，Ａｎｎ Ｎ．Ｙ．Ａｃａｄ Ａｃｉ．，Ｏｃｔ ２０，８８５，８５−９９（１９９９）
【非特許文献２】Ｐ．Ｌ．Ｂｉｇｌｉａｒｄｉ，Ｓ．Ｂｕｃｈｎｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｒｅｃｅｐｔ Ｓｉｇｎａｌ Ｔｒａｎｓｄｕｃｔ Ｒｅｓ．，Ｆｅｂ．−Ｎｏｖ．２２（１−４），１９１〜１９９（２００２）
【非特許文献３】Ｐ．Ｌ．Ｂｉｇｌｉａｒｄｉ，Ｌ．Ｔ．Ｓｕｍａｎｏｖｓｋｉ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｉｎｖｅｓｔ．Ｄｅｒｍａｔｏｌ．，Ｊａｎ．１２０（１），１４５〜１５２（２００３）
【非特許文献４】Ｃｏｄｉｆ Ｒｅｃｈｅｒｃｈｅ ｅｔ Ｎａｔｕｒｅ社技術資料（７０ ｒｕｅ ｄｕ Ｃｄｔ Ｌ‘Ｈｅｒｍｉｎｉｅｒ，ＢＰ １１７０９−３５４１７ Ｓａｉｎｔ Ｍａｌｏ Ｃｅｄｅｘ， Ｆｒａｎｃｅ）
【非特許文献５】Ｎｉｓｈｉｙａｍａ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｄｅｒｍａｔｏｌ Ｓｃｉ．，Ｄｅｃ．２４，Ｓｕｐｐｌ １：Ｓ５１−９（２０００）
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００９】
本発明は、肩こり、首痛、腰痛等の筋肉疲労の諸症状を改善する筋肉疲労改善剤及び外用剤を提供することを課題とした。この外用剤は、パップ剤のもつ特有の臭いを有さず、外出先などでも手軽に使用することができる。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明者らは、肩こり、首痛、腰痛等の筋肉疲労の諸症状を改善する効果をもつ外用剤を提供すべく鋭意研究した。その結果、β−エンドルフィン産生促進作用をもつ植物抽出物、例えば、キク科 ヘリクリスムイタリクム（Ｈｅｌｉｃｈｒｙｓｕｍ ｉｔａｌｉｃｕｍ）、セリ科 クリスマムマリチマム（Ｃｒｉｔｈｍｕｍ ｍａｒｉｔｉｍｕｍ）、シソ科 フランスラベンダー（Ｌａｖａｎｄｕｌａ ｓｔｏｅｃｈａｓ）、及びハンニチバナ科 シスツスモンスペリエンシス（Ｃｉｓｔｕｓ ｍｏｎｓｐｅｌｉｅｎｓｉｓ）、マメ科 ウレックス ユーロパエウス（Ｕｌｅｘ ｅｕｒｏｐａｅｕｓ）に肩こり改善する効果や筋肉痛改善効果があり、さらに、この効果は単に筋肉の痛みの感覚を軽減するというものでなく、筋肉の過剰な収縮を抑制して疲労回復することを見出し、本発明を完成するに至った。
【発明の効果】
【００１１】
肩こり部位及び筋肉痛部位に対する、β−エンドルフィン産生促進作用をもつ植物抽出物の筋肉疲労改善効果を調べた結果、処置前後と比較して、肩こり部位及び筋肉痛部位における有意な筋肉疲労改善効果が認められた。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１２】
β−エンドルフィンは、３１個のアミノ酸からなるペプチドである。脳や心臓をはじめとする多くの臓器に認められる内因性のモルヒネ様ペプチドで、その体内における主な役割は疼痛感を軽減することであり、ストレスをコントロールする際に産生される。体内でβ−エンドルフィンの産生が促進されると、同時に高揚感や喜びの感情が芽生えることから、別名"快楽分子"ともよばれている。
【００１３】
皮膚におけるβ−エンドルフィン産生促進剤としては特に限定しないが、オリゴ糖や、キク科 ヘリクリスムイタリクム、セリ科 クリスマムマリチマム、シソ科 フランスラベンダー、ハンニチバナ科 シスツスモンスペリエンシス、マメ科 ウレックス ユーロパエウス、カカオ種子の殻、セイヨウハッカ、テルミナリア、グレープフルーツ、薔薇などの植物エキス、植物汁、香気成分などが挙げられる。
【００１４】
本発明では、β−エンドルフィン産生促進作用が確認されている物質として、海岸の過酷な環境に育成するキク科 ヘリクリスムイタリクム（Ｈｅｌｉｃｈｒｙｓｕｍ ｉｔａｌｉｃｕｍ）、セリ科 クリスマムマリチマム（Ｃｒｉｔｈｍｕｍ ｍａｒｉｔｉｍｕｍ）、シソ科 フランスラベンダー（Ｌａｖａｎｄｕｌａ ｓｔｏｅｃｈａｓ）、ハンニチバナ科 シスツスモンスペリエンシス（Ｃｉｓｔｕｓ ｍｏｎｓｐｅｌｉｅｎｓｉｓ）、及び、マメ科 ウレックス ユーロパエウス（Ｕｌｅｘ ｅｕｒｏｐａｅｕｓ）から真空マイクロ水蒸気蒸留法（ＶＭＨＤ法）を用いて得た抽出物（Ｃｏｄｉｆ Ｒｅｃｈｅｒｃｈｅ ｅｔ Ｎａｔｕｒｅ社製）を検討した。これらの植物抽出物は種々の芳香成分を含んでいる。キク科 ヘリクリスムイタリクムの主な芳香成分は、ユーカリプトール、リナノール、グアドール、オイゲノール、テルピネオール、ヘリフォレンなど、セリ科 クリスマムマリチマムでは、γ−テルピネン、エピ−グロブノール、ｐ−シメン、カルバクロール、サビネン、α−テルピネオールなど、シソ科 フランスラベンダーでは、カンファー、ブリジフロロール、フェンコン、オイゲノール、ｐ−シメン、ベルベノンなど、ハンニチバナ科 シスツスモンスペリエンシスでは、カンファー、オイゲノール、クレゾール、イソ吉草酸などが挙げられる。
【００１５】
本発明の筋肉疲労改善剤及び外用剤に用いられるβ−エンドルフィン産生促進剤の組成物または外用剤への添加量は、特に制限されることはないが、０．００１質量％〜９９．９９質量％であれば有効に機能を発揮する。好ましくは０．０１質量％以上であり、更に好ましくは０．１質量％以上である。また添加量の上限は特に制限されることは無いが、実質的には２０質量％以下、好ましくは５質量％以下である。
【００１６】
本発明の筋肉疲労改善剤及び外用剤は、β−エンドルフィン産生促進剤を必須成分とするが、血行促進剤、温熱効果を有する成分、経皮吸収促進剤と併用することにより、相剰的な筋肉疲労改善効果が認められる。
【００１７】
好適な血行促進剤としては、特に限定しないが、アルニカ、イチョウ、イラクサ、ウイキョウ、エンメイソウ、オタネニンジン、オトギリソウ、オノニス、カミツレ、カラシナ、キイチゴ、キナ、クスノキ、グビジンソウ、クララ、ケイ、コウホネ、サルビア、サンザシ、サンショウ、ジオウアルニカ、シブガキ、シャクヤク、ショウガ、ショウキョウ、ショウブ、セイヨウサンザシ、セイヨウトチノキ、セイヨウトチノミ、センキュウ、センブリ、ダイオウ、タイム、ダイダイ、タマサキツツラフジ、タマネギ、チョウジ、テルミナリア、テンダイウヤク、トウガラシ、トウキ、トウキンセンカ、トウショウ、ドクダミ、ニラ、ニンニク、ニンジン、ネギ、ハッカ、ハマメリス、ビスナガベラ、ブドウ、ベニバナ、ボタイジュ、ボタン、ホップ、マツ、マロニエ、マンネリロウ、メリッサ、メリロート、ヤマザクラ、ヤマボウフウ、ヤマモモ、ユーカリ、ヨモギ、ラッキョウ、ラベンダー、リンドウ等の植物エキス、ニコチン酸（別名ナイアシンアミド）及びその誘導体（ニコチン酸ベンジル、ニコチン酸トコフェロール、ニコチン酸β−ブトキシエチル）、ビタミンE及びその誘導体（酢酸トコフェロール等）等のビタミン類、ヘパリン及びヘパリン類似物質、デキストラン硫酸ナトリウム等の高分子、炭酸ガス、クロロゲン酸類、カフェ酸、フェルラ酸等の有機酸及びそれらの塩、オロチン酸エステル、酢酸エステル、コハク酸エステル等のエステル類、フェニルシクロアルキルエーテル誘導体、メトキシフェニルアルキルエーテル誘導体、メトキシ基置換フェニルアルコキシアルキルエーテル誘導体、バニリルブチルエーテル 等のエーテル類、メントール、オリザノール、ヒノキチオール等のテルペン系アルコール、アセチルコリン（アミノアルコール）及びその誘導体、カフェイン（アルカロイド）及びその誘導体、塩化カプロニウム（四級アンモニウム）、ミノキシジル及びその類縁体、オクチルフタリド、セファラチン、カンフル、ノニル酸ワニリルアミド等の薬剤が挙げられる。
【００１８】
血行促進剤の配合量は，筋肉疲労改善剤及び外用剤全量中０．００１〜２０質量％が好ましく，さらに好ましくは０．０１〜１０質量％である。
【００１９】
好適な温熱効果を有する成分としては、特に限定しないが、臭いが少ないことを特徴とするイチョウエキス、オランダカラシ、ショウガ、トウガラシ、トウヒ、ニンニク等の植物エキス、ニコチン酸（別名ナイアシンアミド）及びその誘導体（ニコチン酸ベンジル、ニコチン酸トコフェロール、ニコチン酸β−ブトキシエチル）、ビタミンE及びその誘導体（酢酸トコフェロール等）等のビタミン類、グリセリン、エチレングリコール、１，３−ブチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール等の多価アルコール、マグネシウム、ゲルマニウム、カルシウム、モリブデン、バナジウム、アルミニウム等及びその塩等のイオン化合物、カプサイシン、ノニル酸ワニリルアミド、ペラルゴン酸等の薬剤が挙げられる。
【００２０】
温熱効果を有する成分の配合量は，筋肉疲労改善剤及び外用剤全量中０．００１〜２０質量％が好ましく，さらに好ましくは０．０１〜１０質量％である。
【００２１】
好適な経皮吸収促進剤としては、特に限定しないが、皮膚への親和性を高める物質である直鎖脂肪酸と低級アルコールとのエステル、直鎖脂肪酸と直鎖高級アルコールとのエステル、直鎖脂肪酸と分岐アルコールとのエステル、分岐脂肪酸と低級アルコールとのエステル、分岐脂肪酸と直鎖高級アルコールとのエステル、脂肪酸と多価アルコールとのエステル、分岐脂肪酸と分岐アルコールとのエステル、水酸基をもつエステル、二塩基酸のエステル等のエステル類等が挙げられる。また、細胞間脂質に作用する物質である多価アルコール脂肪酸エステル、多価アルコールアルキルエーテル、グリセリンモノ脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンエーテル、その他分子内にエーテルとエステルをもつ物質、含窒素誘導体、フッ素系、シリコーン系、ポリペプチド誘導体、レシチン等の非イオン界面活性剤、ジメチルホルムアルデヒド、ジメチルスルホキシド、ジメチルアセチアミド等の非プロトン溶媒、植物油（アボカド油、ククイナッツ油、オリーブ油、ピスタチオナッツ油、キウイ種子油等）、動物油（馬油、卵黄脂肪油等）等の油脂類、ホホバ油、ラノリン等のロウ類、流動パラフィン、イソパラフィン、オレフィンオリゴマー、スクワラン、テルペン類等の炭化水素類、バチルアルコール、セラキルアルコール、キミルアルコール等のアルキルグリセリルエーテル類が挙げられる。さらに、有効成分の皮膚への分配率を変化させる物質であるアルコール類、多価アルコール類、芳香族アルコール類、フェノール類、ステロール類等のアルコール類、角層の保湿・軟化剤である乳酸、尿酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、べへン酸、オレイン酸、イソステアリン酸、ヒドロキシステアリン酸、ウンデシレン酸等の直鎖、分岐脂肪酸及びその誘導体、グリコール酸、ピロリドン酸、ヒアルロン酸、サリチル酸、川弓（センキュウ）エキス、トウガラシエキス（カプサイシン）、ニンニクエキス、アロエベラエキス、呉茱萸（ゴシュユ）エキス等の植物エキス、有効成分の皮膚上での滞留性を向上させる物質であるムコ多糖類、シクロデキストリン、ポリエチレングリコール／ポリジメチルシロキサン共重合体、ポリエチレングリコール／イソシアナトシクロヘキサン共重合体、ポリプロプレングリコール／イソシアナトシクロヘキサン共重合体等の高分子が挙げられる。その他に、ブチロフェノン系、ビタミンＢ１、エイゾン類、グリチルリチン酸誘導体等の薬剤、ニトログリセリン、クロニジン、スコポラミン、硝酸イソソルビド、クレアチニン等の窒素化合物、低級アルキレンカーボネート及びジアルキルカーボネート等のカーボネート化合物が挙げられる。
【００２２】
経皮吸収促進剤の配合量は，筋肉疲労改善剤及び外用剤全量中０．００１〜２０質量％が好ましく，さらに好ましくは０．０１〜１０質量％である。
【００２３】
本発明の筋肉疲労改善剤及び外用剤は、β−エンドルフィン産生促進剤を必須成分とするが、本発明の効果を損なわない範囲でその他化粧品、医薬部外品等の皮膚外用剤に配合される成分を配合することができる。
【００２４】
例えば、油脂類、エステル類、炭化水素類、ロウ類、シリコーン系の油相成分、脂肪酸類、低級アルコール類、高級アルコール類、多価アルコール類、界面活性剤、水溶性高分子類、香料、水、各種溶媒等と併用することができ、さらに、老化防止剤、保湿剤、育毛剤、発毛剤、経皮吸収促進剤、紫外線吸収剤、細胞賦活剤、抗炎症剤、美白剤、その他生理活性成分、防腐防カビ剤等を配合することができる。
【００２５】
本発明の筋肉疲労改善剤及び外用剤は、好ましくは皮膚外用剤として医薬品組成物、化粧料等に好適に応用することができる。皮膚外用剤の使用形態としては、例えば軟膏、クリーム、ローション、貼付剤等が挙げられる。外用剤の基剤としては、公知の外用基剤でよく、特に限定されない。
【００２６】
本発明に係る、肩こり、首痛、腰痛等の筋肉疲労の諸症状を改善する筋肉疲労改善剤及び外用剤は、筋肉疲労改善効果に優れる。
【００２７】
以下に実施例を挙げて本発明を更に具体的に説明するが、本発明の技術範囲がこれらに限定されるものではない。
【実施例１】
【００２８】
（１）β−エンドルフィン産生促進剤による肩こり改善効果
【００２９】
１．試験方法
シソ科 フランスラベンダーの水蒸気蒸留物を０．１質量％配合したローション(発明品1)、キク科 ヘリクリスムイタリクム、又は、セリ科 クリスマムマリチマム、又は、シソ科 フランスラベンダー、又は、ハンニチバナ科 シスツスモンスペリエンシス、又は、マメ科 ウレックス ユーロパエウスの水蒸気蒸留物を１．０質量％配合したゲルローション（発明品２〜６）、シソ科 フランスラベンダーの水蒸気蒸留物を１０質量％配合したクリーム（発明品７）、シソ科 フランスラベンダーの水蒸気蒸留物を９９．８質量％配合したローション（発明品８）、及び、それぞれのプラセボ（比較品１、２、７、８）を調製した。日常的に肩こりを抱えている男女の被験者１５名の片側の肩に、発明品1のローションを０．５ｇ程度塗布した。もう片方の肩にも同様に、比較品１を塗布した。塗布して５分〜１０分後、比較品１と比較したときの発明品１の肩こりの改善度合いを、下記の基準で自己評価してもらった。発明品２〜８についても同様に評価した。
評価基準１：肩こりの感じ方
肩こりが完全になくなった：◎
肩が楽になった：○
肩がやや楽になった：△
変化なし：×
評価基準２：肩の筋肉の硬さ
軟らかくなった：◎
やや軟らかくなった：○
変化なし：×
【００３０】
【表１】
【００３１】
調製法：Ａを４０℃で加温溶解し、Ｃを常温で溶解する。Ａを撹拌しながらＢ、Ｃの順に添加し、室温まで冷却する。
【００３２】
【表２】
【００３３】
調製法：Ｂを６０〜７０℃で均一混合後、室温にもどす。Ａを攪拌しながら、ＢとＣを室温で順次添加する。均一になったら、調製を終了する。
【００３４】
【表３】
【００３５】
調製法：Ａ、Ｃともに８０℃に加温する。Ａを攪拌しながら、Ｂ、Ｃを添加する。放冷しながら５０℃以下でＤを添加し、室温まで冷却する。
【００３６】
【表４】
【００３７】
調製法：Ａを常温で溶解する。Ａを撹拌しながらＢを添加する。
【００３８】
２．結果
結果を表５に示す。なお、表中の数字は人数である。β−エンドルフィン産生促進剤である、キク科 ヘリクリスムイタリクム、又は、セリ科 クリスマムマリチマム、又は、シソ科 フランスラベンダー、又は、ハンニチバナ科 シスツスモンスペリエンシス、又は、マメ科 ウレックス ユーロパエウスの水蒸気蒸留物を配合した組成物を適用することで、著しい肩こり改善効果が認められた。植物の水蒸気蒸留物を０．１質量％配合したローション(発明品１)についてもわずかに肩こり改善効果が確認されたが、特に、植物の水蒸気蒸留物を１．０質量％以上配合した発明品について著しい肩こり改善効果が認められた。特記すべきは、単に肩こりの痛みが軽減しただけでなく、肩の筋肉の緊張がほぐれ、筋肉の硬さが軟らかくなったと実感できていることである。
【００３９】
【表５】
【００４０】
（２）β−エンドルフィン産生促進剤による筋肉痛改善効果
【００４１】
１．試験方法
実施例１の（１）で調製した発明品１、２、８、比較品１、２、８を用いて、筋肉痛改善効果を評価した。普段運動をしていない男女８名に腕立て伏せを反復してもらった。翌日または翌々日、筋肉痛を訴えた男女の被験者６名の右上腕部に、発明品1のローションを０．５ｇ程度塗布した。左上腕部肩にも同様に、比較品１を塗布した。塗布して５分〜１０分後、比較品１と比較したときの発明品１の筋肉痛の改善度合いを、下記の基準で自己評価してもらった。発明品２、８についても同様に評価した。
評価基準：
痛みが完全に治まった：◎
痛みがかなり治まった：○
痛みがやや治まった：△
変化なし：×
【００４２】
２．結果
結果を表６に示す。なお、表中の数字は人数である。シソ科 フランスラベンダーの水蒸気蒸留物を配合した組成物を適用することで、著しい筋肉痛緩和効果が認められた。この効果は、シソ科 フランスラベンダーの水蒸気蒸留物を０．１質量％配合したローション（発明品１）でも確認されたが、特に、シソ科 フランスラベンダーの水蒸気蒸留物を１．０質量％以上配合した発明品について著しい筋肉痛緩和効果が認められた。
【００４３】
【表６】
【実施例２】
【００４４】
（１）β−エンドルフィン産生促進剤と血行促進剤、又は、温熱効果を有する成分、又は、経皮吸収促進剤を併用したときの肩こり改善の相乗効果
【００４５】
１．試験方法
β−エンドルフィン産生促進剤として、シソ科 フランスラベンダー、ハンニチバナ科 シスツスモンスペリエンシスを使用した。β−エンドルフィン産生促進剤を５．０質量％配合の処方（発明品９又は１０）に、血行促進剤をさらに追加したローション（発明品１１、１２）、温熱効果を有する成分をさらに追加したローション（発明品１３、１４）、経皮吸収促進剤をさらに追加したローション（発明品１５、１６）を調製した。日常的に肩こりを抱えている男女の被験者１５名の片側の肩に、発明品９のローションＡを０．５ｇ程度塗布した。もう片方の肩にも同様に、比較品９塗布した。塗布して５分〜１０分後、比較品９と比較したときの発明品９の肩こりの改善度合いを、実施例１に記載の基準で自己評価してもらった。発明品１０〜１６についても同様に評価した。
【００４６】
【表７】
【００４７】
調製法：Ａを常温で溶解する。Ａを撹拌しながらＢを添加する。
【００４８】
【表８】
【００４９】
調製法：Ａ、Ｂをそれぞれ８０〜８５℃で攪拌しながら溶解する。Ｃは室温で均一に溶解する。Ａをホモミキサーで攪拌しながらＢを添加し、マイクロフルイダイザーで処理すする。放冷しながら４０℃以下でＣを添加し、室温まで冷却する。
【００５０】
２．結果
結果を表９に示す。なお、表中の数字は人数である。発明品９及び１０では、β−エンドルフィン産生促進剤による肩こり善効果が認められた。発明品９及び１０に、さらに、血行促進剤、又は、温熱効果を有する成分、又は、経皮吸収促進剤を併用したものでは、著しい肩こり善効果が認められ、この効果は、血行促進剤、温熱効果を有する成分、経皮吸収促進剤が無配合の発明品９及び１０よりもさらに高まっていることが確認された。特記すべきは、単に肩こりの痛みが軽減しただけでなく、肩の筋肉の緊張がほぐれ、筋肉の硬さが軟らかくなったと実感しているボランティアが、発明品９及び１０の試験結果と比較してさらに増えていることである。
【００５１】
【表９】
【００５２】
（２）β−エンドルフィン産生促進剤と血行促進剤及び／又は温熱効果を有する成分及び／又は経皮吸収促進剤を併用したときの肩こり改善の相乗効果
【００５３】
１．試験方法
β−エンドルフィン産生促進剤として、キク科 ヘリクリスムイタリクム、セリ科 クリスマムマリチマム、シソ科 フランスラベンダー、ハンニチバナ科 シスツスモンスペリエンシス、マメ科 ウレックス ユーロパエウスを使用した。β−エンドルフィン産生促進剤を５．０質量％配合のゲルローション（発明品１７）及び１０．０質量％配合のローション（発明品１９）に、血行促進剤及び／又は温熱効果を有する成分及び／又は経皮吸収促進剤などさらに追加したゲルローション（発明品１８）及びローション（発明品２０）を調製した。日常的に肩こりを抱えている男女の被験者１５名の片側の肩に、発明品１７のローションを０．５ｇ程度塗布した。もう片方の肩にも同様に、比較品１７を塗布した。塗布して５分〜１０分後、比較品１７と比較したときの発明品１７の肩こりの改善度合いを、実施例１に記載の基準で自己評価してもらった。発明品１８〜２０についても同様に評価した。
【００５４】
【表１０】
【００５５】
調製法：Ｂを６０〜７０℃で均一混合後、室温にもどす。Ａを攪拌しながら、ＢとＣを室温で順次添加する。均一になったら、調製を終了する。
【００５６】
【表１１】
【００５７】
調製法：Ａ、Ｂをそれぞれ８０〜８５℃で攪拌しながら溶解する。Ｃは室温で均一に溶解する。Ａをホモミキサーで攪拌しながらＢを添加し、マイクロフルイダイザーで処理すする。放冷しながら４０℃以下でＣを添加し、室温まで冷却する。
【００５８】
２．結果
結果を表１２に示す。なお、表中の数字は人数である。発明品１７及び１９では、β−エンドルフィン産生促進剤による肩こり改善効果が認められた。さらに、血行促進剤及び／又は温熱効果を有する成分及び／又は経皮吸収促進剤を併用したものでは、著しい肩こり善効果が認められ、この効果は、血行促進剤及び／又は温熱効果を有する成分及び／又は経皮吸収促進剤が無配合の発明品１７及び１９よりもさらに高まっていることが確認された。特記すべきは、単に肩こりの痛みが軽減しただけでなく、肩の筋肉の緊張がほぐれ、筋肉の硬さが軟らかくなったと実感しているボランティアが、発明品１７及び１９の試験結果と比較してさらに増えていることである。
【００５９】
【表１２】
【産業上の利用可能性】
【００６０】
β−エンドルフィン産生促進剤を有効成分とする組成物を皮膚に塗布することで、過剰な筋肉の収縮を抑制し、肩こり、首痛、腰痛等の筋肉疲労を改善する筋肉疲労改善剤及び外用剤を提供することができる。この筋肉疲労改善剤及び外用剤は、パップ剤のもつ特有の臭いを有さず、外出先などでも手軽に使用することができる。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
β−エンドルフィン産生促進剤を有効成分とする筋肉疲労改善剤。
【請求項２】
筋肉疲労が肩こり、首痛、腰痛等の諸症状であることを特徴とする請求項１に記載の筋肉疲労改善剤。
【請求項３】
β−エンドルフィン産生促進剤と血行促進剤とを含有することを特徴とする筋肉疲労改善剤。
【請求項４】
β−エンドルフィン産生促進剤と温熱効果を有する成分とを含有することを特徴とする筋肉疲労改善剤。
【請求項５】
β−エンドルフィン産生促進剤と経皮吸収促進剤とを含有することを特徴とする筋肉疲労改善剤。
【請求項６】
β−エンドルフィン産生促進剤が、キク科、セリ科、シソ科、ハンニチバナ科、マメ科に属する植物抽出物から選ばれるものであることを特徴とする請求項１〜５のいずれか１項に記載の筋肉疲労改善剤。
【請求項７】
請求項６に記載の植物抽出物が、水蒸気蒸留法により得られることを特徴とする請求項１〜５のいずれか１項に記載の筋肉疲労改善剤。
【請求項８】
請求項６又は７に記載の植物抽出物が、キク科 ヘリクリスムイタリクム（Ｈｅｌｉｃｈｒｙｓｕｍ ｉｔａｌｉｃｕｍ）、セリ科 クリスマムマリチマム（Ｃｒｉｔｈｍｕｍ ｍａｒｉｔｉｍｕｍ）、シソ科 フランスラベンダー（Ｌａｖａｎｄｕｌａ ｓｔｏｅｃｈａｓ、）、及びハンニチバナ科 シスツスモンスペリエンシス（Ｃｉｓｔｕｓ ｍｏｎｓｐｅｌｉｅｎｓｉｓ）、マメ科 ウレックス ユーロパエウス（Ｕｌｅｘ ｅｕｒｏｐａｅｕｓ）の植物抽出物から選ばれるものであることを特徴とする請求項１〜５のいずれか１項に記載の筋肉疲労改善剤。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の筋肉疲労改善剤を配合することを特徴とする外用剤。
【請求項１】
β−エンドルフィン産生促進剤を有効成分とする筋肉疲労改善剤。
【請求項２】
筋肉疲労が肩こり、首痛、腰痛等の諸症状であることを特徴とする請求項１に記載の筋肉疲労改善剤。
【請求項３】
β−エンドルフィン産生促進剤と血行促進剤とを含有することを特徴とする筋肉疲労改善剤。
【請求項４】
β−エンドルフィン産生促進剤と温熱効果を有する成分とを含有することを特徴とする筋肉疲労改善剤。
【請求項５】
β−エンドルフィン産生促進剤と経皮吸収促進剤とを含有することを特徴とする筋肉疲労改善剤。
【請求項６】
β−エンドルフィン産生促進剤が、キク科、セリ科、シソ科、ハンニチバナ科、マメ科に属する植物抽出物から選ばれるものであることを特徴とする請求項１〜５のいずれか１項に記載の筋肉疲労改善剤。
【請求項７】
請求項６に記載の植物抽出物が、水蒸気蒸留法により得られることを特徴とする請求項１〜５のいずれか１項に記載の筋肉疲労改善剤。
【請求項８】
請求項６又は７に記載の植物抽出物が、キク科 ヘリクリスムイタリクム（Ｈｅｌｉｃｈｒｙｓｕｍ ｉｔａｌｉｃｕｍ）、セリ科 クリスマムマリチマム（Ｃｒｉｔｈｍｕｍ ｍａｒｉｔｉｍｕｍ）、シソ科 フランスラベンダー（Ｌａｖａｎｄｕｌａ ｓｔｏｅｃｈａｓ、）、及びハンニチバナ科 シスツスモンスペリエンシス（Ｃｉｓｔｕｓ ｍｏｎｓｐｅｌｉｅｎｓｉｓ）、マメ科 ウレックス ユーロパエウス（Ｕｌｅｘ ｅｕｒｏｐａｅｕｓ）の植物抽出物から選ばれるものであることを特徴とする請求項１〜５のいずれか１項に記載の筋肉疲労改善剤。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の筋肉疲労改善剤を配合することを特徴とする外用剤。
【公開番号】特開２００７−６３１３５（Ｐ２００７−６３１３５Ａ）
【公開日】平成１９年３月１５日（２００７．３．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−２４６９６１（Ｐ２００５−２４６９６１）
【出願日】平成１７年８月２９日（２００５．８．２９）
【出願人】（０００２２６４３７）日光ケミカルズ株式会社 (60)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１９年３月１５日（２００７．３．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年８月２９日（２００５．８．２９）
【出願人】（０００２２６４３７）日光ケミカルズ株式会社 (60)
【Ｆターム（参考）】
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