【課題】１１−β−ＨＳＤ１阻害剤（Ｔ２Ｄ）として有用な新規ピリジン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶は、特定の基）で示される化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩およびエステルを用いた糖尿病、肥満、摂食障害、脂質代謝異常および高血圧の治療および予防用の医薬組成物。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｎ−（６−（１，１−ジメチルエチル）−２−ピリジニル）−４−メチルベンゼンスルホンアミドを除くことを条件とする、式Ｉ：
【化１】


（式中、
Ｒ¹が、水素またはメチルである場合には、Ｒ²が、水素またはメチルでないことを条件として、
Ｒ¹は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルキルスルホニル、アルキルスルファニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシアルキルアミノカルボニルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、アリールアルキルオキシアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、またはハロアルコキシアルキルであり；
Ｒ²は、水素、アルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ピペリジル、ピロリジル、モルホリニル、チオモルホリニル、アリールアルキル、アリールアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、またはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ³は、水素またはアルキルであり；
Ｒ⁴は、水素、アルキルまたはハロゲンであり；
Ｒ⁵は、アルキル、シクロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アルコキシカルボニルアルコキシ、およびアルキルスルホニルから独立して選択される置換基１個以上によって場合により置換された、フェニル、ナフチル、チオフェニル、ピリジル、キノリル、ピペリジル、モルホリル、チオモルホリル、または１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニルであり；
Ｒ⁶は、水素またはアルキルである）で示される化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩およびエステル。
【請求項２】
Ｒ⁵が、アルキル、ハロゲン、アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルカルボニル、アリール、アリールオキシ、およびアルキルスルホニルから独立して選択される置換基１〜３個によって場合により置換された、フェニル、ナフチル、ピペリジルまたは１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ⁵が、アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、およびアリールから独立して選択される置換基１〜３個によって場合により置換されたフェニルまたはナフチルである、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ⁶が、水素である、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ¹が、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリール、アルコキシアルキルアミノカルボニルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、アリールアルキルオキシアルキル、またはトリフルオロアルコキシアルキルである、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ¹が、水素である、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ²が、水素、シクロアルキルアルコキシアルキル、アルコキシアルキル、ピペリジル、ピロリジル、モルホリニル、チオモルホリニル、アリールアルキル、またはアリールオキシである、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ³が、水素である、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ⁴が、水素またはハロゲンである、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ⁴が、水素である、請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
３−クロロ−Ｎ−（６−エチル−ピリジン−２−イル）−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
ビフェニル−４−スルホン酸（６−エチル−ピリジン−２−イル）−アミド；
ビフェニル−４−スルホン酸（６−プロピル−ピリジン−２−イル）−アミド；
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−（６−プロピル−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
ナフタレン−２−スルホン酸（６−プロピル−ピリジン−２−イル）−アミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−（６−プロピル−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
２，５−ジフルオロ−Ｎ−（６−プロピル−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−６−メチル−Ｎ−（６−プロピル−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
５−クロロ−ナフタレン−２−スルホン酸（６−プロピル−ピリジン−２−イル）−アミド；
３，４−ジメトキシ−Ｎ−（６−プロピル−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
４，５−ジクロロ−２−フルオロ−Ｎ−（６−プロピル−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−５−メチル−Ｎ−（６−プロピル−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
ピペリジン−１−スルホン酸（６−プロピル−ピリジン−２−イル）−アミド；
３−クロロ−Ｎ−（６−イソプロピル−ピリジン−２−イル）−４−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２，５−ジフルオロ−Ｎ−（６−イソプロピル−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（６−イソプロピル−ピリジン−２−イル）−４−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−（６−イソプロピル−ピリジン−２−イル）−５−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（６−イソプロピル−ピリジン−２−イル）−４−メタンスルホニル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（６−イソプロピル−ピリジン−２−イル）−４−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
２−（２，２，２−トリフルオロ−アセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−スルホン酸（６−イソプロピル−ピリジン−２−イル）−アミド；
Ｎ−（６−イソプロピル−ピリジン−２−イル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ベンゼンスルホンアミド；
ナフタレン−２−スルホン酸（６−イソプロピル−ピリジン−２−イル）−アミド；
Ｎ−（６−イソプロピル−ピリジン−２−イル）−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［６−（２−クロロ−フェニル）−ピリジン−２−イル］−５−フルオロ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［６−（２−クロロ−フェニル）−ピリジン−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
ビフェニル−４−スルホン酸［６−（２−クロロ−フェニル）−ピリジン−２−イル］−アミド；
３−クロロ−Ｎ−［６−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−ピリジン−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［６−（３−フルオロ−フェニル）−ピリジン−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［６−（２，３−ジフルオロ−フェニル）−ピリジン−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［６−（２，５−ジクロロ−フェニル）−ピリジン−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［６−（２，５−ジクロロ−フェニル）−ピリジン−２−イル］−５−フルオロ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［６−（３−クロロ−フェニル）−ピリジン−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［６−（３−クロロ−フェニル）−ピリジン−２−イル］−５−フルオロ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［６−（２−フルオロ−フェニル）−ピリジン−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−フルオロ−Ｎ−［６−（２−フルオロ−フェニル）−ピリジン−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−［６−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
５−フルオロ−２−メチル−Ｎ−［６−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［６−（２−クロロ−フェニル）−ピリジン−２−イル］−２，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［６−（２−クロロ−フェニル）−ピリジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［６−（２−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［６−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピリジン−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−フルオロ−Ｎ−［６−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピリジン−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３′］ビピリジニル−６−イル−３−クロロ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２，５−ジフルオロ−Ｎ−［６−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−［６−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピリジン−２−イル］−６−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−［６−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（６−メトキシ−ピリジン−２−イル）−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
ビフェニル−４−スルホン酸（６−メトキシ−ピリジン−２−イル）−アミド；
５−フルオロ−Ｎ−（６−メトキシ−ピリジン−２−イル）−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
ナフタレン−２−スルホン酸（６−メトキシ−ピリジン−２−イル）−アミド；
３−クロロ−Ｎ−（６−エトキシ−ピリジン−２−イル）−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
ビフェニル−４−スルホン酸（６−エトキシ−ピリジン−２−イル）−アミド；
ナフタレン−２−スルホン酸（６−エトキシ−ピリジン−２−イル）−アミド；
３−クロロ−Ｎ−（６−エチルスルファニル−ピリジン−２−イル）−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
ビフェニル−４−スルホン酸（６−エチルスルファニル−ピリジン−２−イル）−アミド；
ナフタレン−２−スルホン酸（６−エチルスルファニル−ピリジン−２−イル）−アミド；
ナフタレン−２−スルホン酸（６−エタンスルホニル−ピリジン−２−イル）−アミド；
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−［６−（２−オキソ−ペンチル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
２−［６−（ビフェニル−４−スルホニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−アセトアミド；
ビフェニル−４−スルホン酸［６−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピリジン−２−イル］−アミド；
［６−（３−クロロ−２−メチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−酢酸メチルエステル；
［６−（５−フルオロ−２−メチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−酢酸メチルエステル；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［６−（４′−フルオロ−ビフェニル−４−スルホニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−アセトアミド；
４−フルオロ−ビフェニル−４−スルホン酸［６−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピリジン−２−イル］−アミド；
２−［６−（４−フルオロ−ビフェニル−４−スルホニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−［６−（３−クロロ−２−メチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−アセトアミド；
２−［６−（３，４−ジクロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−アセトアミド；
２−［６−（３−クロロ−２−メチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−３−メチル−ピリジン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−アセトアミド；
２−［６−（３，４−ジクロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−３−メチル−ピリジン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−アセトアミド；
３−クロロ−Ｎ−（６−ヒドロキシメチル−ピリジン−２−イル）−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（６−メトキシメチル−ピリジン−２−イル）−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２，５−ジフルオロ−Ｎ−（６−メトキシメチル−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（６−メトキシメチル−ピリジン−２−イル）−４−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（６−シクロプロピルメトキシメチル−ピリジン−２−イル）−２，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホンアミド；
５−フルオロ−Ｎ−（６−メトキシメチル−ピリジン−２−イル）−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２，５−ジフルオロ−Ｎ−（６−ヒドロキシメチル−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
酢酸６−（２，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−ピリジン−２−イルメチルエステル；
ナフタレン−２−スルホン酸（６−ヒドロキシメチル−ピリジン−２−イル）−アミド；
３−クロロ−Ｎ−（６−シクロプロピルメトキシメチル−ピリジン−２−イル）−４−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（６−シクロプロピルメトキシメチル−ピリジン−２−イル）−５−フルオロ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［６−（４−フルオロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−４−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［６−（４−フルオロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２，５−ジフルオロ−Ｎ−［６−（４−フルオロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
５−フルオロ−Ｎ−［６−（４−フルオロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
ピペリジン−１−スルホン酸（６−メトキシメチル−ピリジン−２−イル）−アミド；
ピペリジン−１−スルホン酸（６−シクロプロピルメトキシメチル−ピリジン−２−イル）−アミド
３−クロロ−４−メチル−Ｎ−［６−（４−トリフルオロメチル−フェノキシメチル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−［６−（４−トリフルオロメチル−フェノキシメチル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
２，５−ジフルオロ−Ｎ−［６−（４−トリフルオロメチル−フェノキシメチル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
５−フルオロ−２−メチル−Ｎ−［６−（４−トリフルオロメチル−フェノキシメチル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（６−シクロプロピルメトキシメチル−ピリジン−２−イル）−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−（６−シクロプロピルメトキシメチル−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−フルオロ−Ｎ−［６−（４−フルオロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［６−（４−フルオロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（５−シクロプロピルメトキシメチル−ピリジン−２−イル）−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（５−シクロプロピル−メトキシメチル−ピリジン−２−イル）−２，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホンアミド
４−クロロ−Ｎ−（５−シクロプロピルメトキシメチル−ピリジン−２−イル）−３−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（５−シクロプロピルメトキシメチル−ピリジン−２−イル）−５−フルオロ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
ピペリジン−１−スルホン酸（５−シクロプロピル−メトキシメチル−ピリジン−２−イル）−アミド；
３−クロロ−Ｎ−（５−シクロプロピルメトキシメチル−６−メチル−ピリジン−２−イル）−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（５−シクロプロピルメトキシメチル−６−メチル−ピリジン−２−イル）−２，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（５−シクロプロピルメトキシメチル−６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−フルオロ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（５−メトキシメチル−６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（５−メトキシメチル−６−メチル−ピリジン−２−イル）−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［５−（４−フルオロ−ベンジルオキシメチル）−６−メチル−ピリジン−２−イル］−３−トリフルオロメチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［５−（４−フルオロ−ベンジルオキシメチル）−６−メチル−ピリジン−２−イル］−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（５−エトキシメチル−６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−トリフルオロメチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛６−［（メチル−プロピル−アミノ）−メチル］−ピリジン−２−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
５−フルオロ−２−メチル−Ｎ−｛６−［（メチル−プロピル−アミノ）−メチル］−ピリジン−２−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（５−エトキシメチル−６−メチル−ピリジン−２−イル）−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
ナフタレン−１−スルホン酸（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−アミド；
４−クロロ−Ｎ−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−３−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−５−メチルベンゼンスルホンアミド；
ナフタレン−２−スルホン酸（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−アミド；
Ｎ−（５−シクロプロピルメトキシメチル−ピリジン−２−イル）−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（５−エトキシメチル−６−メチル−ピリジン−２−イル）−３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（５−エトキシメチル−６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［６−（４−フルオロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［６−（４−フルオロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−トリフルオロメチル−Ｎ−［６−（４−トリフルオロメチル−フェノキシメチル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［５−（２−フルオロ−エトキシメチル）−６−メチル−ピリジン−２−イル］−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（５−シクロプロピルメトキシメチル−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−（５−シクロプロピルメトキシメチル−ピリジン−２−イル）−６−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（５−シクロプロピルメトキシメチル−ピリジン−２−イル）−４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（５−シクロプロピルメトキシメチル−６−メチル−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−（５−シクロプロピルメトキシメチル−６−メチル−ピリジン−２−イル）−６−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（５−シクロプロピルメトキシメチル−６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジフルオロ−Ｎ−［６−（３−フルオロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［６−（３−フルオロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−［６−（３−フルオロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−６−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジフルオロ−Ｎ−［６−（４−フルオロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［６−（４−フルオロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−［６−（４−フルオロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−６−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（５−シクロプロピルメトキシメチル−６−メチル−ピリジン−２−イル）−４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−フルオロ−Ｎ−［６−（３−フルオロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−フルオロ−Ｎ−［６−（４−フルオロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［６−（４−フルオロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−３−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（６−メトキシメチル−ピリジン−２−イル）−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−（６−メトキシメチル−ピリジン−２−イル）−６−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（６−メトキシメチル−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
３−トリフルオロメチル−Ｎ−［６−（３，３，３−トリフルオロ−プロポキシメチル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−６−メチル−Ｎ−［６−（３，３，３−トリフルオロ−プロポキシメチル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシメチル）−ピリジン−２−イル］−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−６−メチル−Ｎ−［６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシメチル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［６−（２−シクロプロピル−エトキシメチル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［６−（２−シクロプロピル−エトキシメチル）−ピリジン−２−イル］−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［６−（２−シクロプロピル−エトキシメチル）−ピリジン−２−イル］−４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−［６−（２−シクロプロピル−エトキシメチル）−ピリジン−２−イル］−６−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−５−メチル−Ｎ−［６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシメチル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
２−クロロ−Ｎ−［６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシメチル）−ピリジン−２−イル］−５−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−［６−（３−クロロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−６−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［６−（３−クロロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［６−（４−クロロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−［６−（４−クロロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−６−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［５−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシメチル）−ピリジン−２−イル］−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−５−メチル−Ｎ−［５−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシメチル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，３′］ビピリジニル−６′−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−（５−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−（５−モルホリン−４−イル−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（５−ベンジル−ピリジン−２−イル）−３−クロロ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−（５−フェネチル−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−（６−メチル−５−フェネチル−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−（５−チオモルホリン−４−イル−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−｛５−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−ピリジン−２−イル｝−６−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛５−［２−（４−メトキシ−フェニル）−エチル］−ピリジン−２−イル｝−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛５−［２−（３−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピリジン−２−イル｝−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−｛５−［２−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−ピリジン−２−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛５−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピリジン−２−イル｝−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−（５−フェノキシ−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［５−（２−クロロ−フェノキシ）−ピリジン−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［５−（４−フルオロ−フェノキシ）−ピリジン−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−６−メチル−Ｎ−（５−フェノキシ−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−［５−（２−クロロ−フェノキシ）−ピリジン−２−イル］−６−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−［５−（４−フルオロ−フェノキシ）−ピリジン−２−イル］−６−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−［５−（２−キノリン−２−イル−エチル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−６−メチル−Ｎ−［５−（２−キノリン−２−イル−エチル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；および
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−［５−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド
から選択される、請求項１〜１０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
３−クロロ−Ｎ−（６−エチル−ピリジン−２−イル）−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
ビフェニル−４−スルホン酸（６−プロピル−ピリジン−２−イル）−アミド；
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−（６−プロピル−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−６−メチル−Ｎ−（６−プロピル−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
５−クロロ−ナフタレン−２−スルホン酸（６−プロピル−ピリジン−２−イル）−アミド；
３−クロロ−Ｎ−（６−イソプロピル−ピリジン−２−イル）−４−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（６−イソプロピル−ピリジン−２−イル）−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−［６−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
２，５−ジフルオロ−Ｎ−［６−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−［６−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピリジン−２−イル］−６−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−［６−（３−クロロ−２−メチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−アセトアミド；
３−クロロ−Ｎ−（６−ヒドロキシメチル−ピリジン−２−イル）−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（６−メトキシメチル−ピリジン−２−イル）−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（６−シクロプロピルメトキシメチル−ピリジン−２−イル）−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−（６−シクロプロピルメトキシメチル−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−フルオロ−Ｎ−［６−（４−フルオロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［６−（４−フルオロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（５−シクロプロピルメトキシメチル−ピリジン−２−イル）−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（５−シクロプロピルメトキシメチル−６−メチル−ピリジン−２−イル）−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（５−メトキシメチル−６−メチル−ピリジン−２−イル）−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（５−エトキシメチル−６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−トリフルオロメチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
ナフタレン−１−スルホン酸（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−アミド；
４−クロロ−Ｎ−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（５−シクロプロピルメトキシメチル−ピリジン−２−イル）−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（５−エトキシメチル−６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−（５−シクロプロピルメトキシメチル−ピリジン−２−イル）−６−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（５−シクロプロピルメトキシメチル−ピリジン−２−イル）−４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−（５−シクロプロピルメトキシメチル−６−メチル−ピリジン−２−イル）−６−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（５−シクロプロピルメトキシメチル−６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−［６−（４−フルオロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−６−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−フルオロ−Ｎ−［６−（４−フルオロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［６−（４−フルオロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−３−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（６−メトキシメチル−ピリジン−２−イル）−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−トリフルオロメチル−Ｎ−［６−（３，３，３−トリフルオロ−プロポキシメチル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−６−メチル−Ｎ−［６−（３，３，３−トリフルオロ−プロポキシメチル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−６−メチル−Ｎ−［６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシメチル）−ピリジン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−［６−（２−シクロプロピル−エトキシメチル）−ピリジン−２−イル］−６−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−［６−（３−クロロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−６−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［６−（４−クロロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−［６−（４−クロロ−ベンジルオキシメチル）−ピリジン−２−イル］−６−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，３′］ビピリジニル−６′−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−（５−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−（５−モルホリン−４−イル−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（５−ベンジル−ピリジン−２−イル）−３−クロロ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−（６−メチル−５−フェネチル−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−（５−チオモルホリン−４−イル−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−｛５−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−ピリジン−２−イル｝−６−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛５−［２−（３−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピリジン−２−イル｝−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛５−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピリジン−２−イル｝−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−（５−フェノキシ−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［５−（２−クロロ−フェノキシ）−ピリジン−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［５−（４−フルオロ−フェノキシ）−ピリジン−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−６−メチル−Ｎ−（５−フェノキシ−ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−［５−（２−クロロ−フェノキシ）−ピリジン−２−イル］−６−メチル−ベンゼンスルホンアミド；および
２，４−ジクロロ−Ｎ−［５−（４−フルオロ−フェノキシ）−ピリジン−２−イル］−６−メチル−ベンゼンスルホンアミド
から選択される、請求項１〜１１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
ａ）式Ｉａ：
【化２】


で示される化合物を得るための、式：
【化３】


で示される化合物の存在下での、式II：
【化４】


で示される化合物の反応、および場合により、
ｂ）式Ｉ：
【化５】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶は、請求項１に定義したとおりであり、Ｘは、Ｃｌ、ＢｒまたはＩである）で示される化合物を得るための、式：Ｒ⁶−Ｘで示される化合物の存在下での更なる反応、
を含む請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物の製造方法。
【請求項１４】
薬学的活性物質として用いられる、請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
酵素：１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１に関連する障害により誘発される疾病の予防および治療用の医薬を製造するための、請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物、および薬学的に不活性の担体を含む医薬組成物。
【請求項１７】
糖尿病、肥満、摂食障害、脂質代謝異常および高血圧の治療および予防用の医薬を製造するための、請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項１８】
II型糖尿病の治療および予防用の医薬を製造するための、請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項１９】
請求項１３記載の方法により製造される、請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物を有効量投与することを含む、糖尿病、肥満、摂食障害、脂質代謝異常および高血圧の治療および予防の方法。
【請求項２１】
請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物を有効量投与することを含む、II型糖尿病の治療および予防の方法。
【請求項２２】
本明細書に記載の発明。

【公開番号】特開２０１１−１５７３７３（Ｐ２０１１−１５７３７３Ａ）
【公開日】平成２３年８月１８日（２０１１．８．１８）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１１−６５６０６（Ｐ２０１１−６５６０６）
【出願日】平成２３年３月２４日（２０１１．３．２４）
【分割の表示】特願２００７−５３５０５２（Ｐ２００７−５３５０５２）の分割
【原出願日】平成１７年９月２６日（２００５．９．２６）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ　ロシュ　アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ．　ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ　ＲＯＣＨＥ　ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】