本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＹは、明細書中及び請求の範囲中と同義である］の新規なヘテロ二環式誘導体、ならびに生理学に許容しうるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、Ｌ−ＣＰＴ１を阻害し、そして医薬として使用することができる。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】


［式中、
Ｖは、Ｎ又は−Ｃ（Ｒ⁷）−であり；
Ｗは、単結合又は−Ｃ（Ｒ⁸Ｒ⁹）−であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂又はＮ（Ｒ¹⁰）であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｒ¹¹Ｒ¹²）−、−Ｃ（Ｒ¹¹Ｒ¹²）Ｃ（Ｒ¹³Ｒ¹⁴）−、−Ｃ（Ｒ¹¹Ｒ¹²）Ｃ（Ｒ¹³Ｒ¹⁴）Ｃ（Ｒ¹⁵Ｒ¹⁶）−、−Ｃ（Ｒ¹¹Ｒ¹²）Ｃ（Ｒ¹³Ｒ¹⁴）Ｃ（Ｒ¹⁵Ｒ¹⁶）Ｃ（Ｒ¹⁷Ｒ¹⁸）−又は−Ｃ（Ｒ¹¹）＝Ｃ（Ｒ¹²）−であり；
Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は、相互に独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、低級アルキル、フルオロ−低級アルキル、低級アルコキシ、フルオロ−低級アルコキシ、低級アルキル−Ｃ（Ｏ）、低級アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ、低級アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（低級アルキル）、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）₂、ＮＨ₂−Ｓ（Ｏ）₂、Ｎ（Ｈ，低級アルキル）−Ｓ（Ｏ）₂若しくはＮ（低級アルキル）₂−Ｓ（Ｏ）₂、ＮＨ₂−Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ，低級アルキル）−Ｃ（Ｏ）、Ｎ（低級アルキル）₂−Ｃ（Ｏ）、ＣＯＯＨ又は低級アルコキシ−Ｃ（Ｏ）であり（ここで、低級アルキルは、場合により、ヒドロキシ、ＮＨ₂、Ｎ（Ｈ，低級アルキル）又はＮ（低級アルキル）₂で置換されている）；
Ｒ⁶は、アリール又はヘテロアリール基であって、このアリール又はヘテロアリール基は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、低級アルキル、フルオロ−低級アルキル、低級アルコキシ、フルオロ−低級アルコキシ、低級アルキル−Ｃ（Ｏ）、低級アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ、低級アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（低級アルキル）、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）₂、ＮＨ₂−Ｓ（Ｏ）₂、Ｎ（Ｈ，低級アルキル）−Ｓ（Ｏ）₂、Ｎ（低級アルキル）₂−Ｓ（Ｏ）₂、ＮＨ₂−Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ，低級アルキル）−Ｃ（Ｏ）、Ｎ（低級アルキル）₂−Ｃ（Ｏ）、低級アルコキシ−Ｃ（Ｏ）、ＣＯＯＨ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、５−オキソ−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、５−オキソ−４Ｈ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル、５−チオキソ−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、２−オキソ−３Ｈ−［１，２，３，５］オキサチアジアゾール−４−イル、ＳＯ₃Ｈ、３−ヒドロキシ−イソオキサゾール−５−イル、６−オキソ−６Ｈ−ピラン−３−イル、６−オキソ−６Ｈ−ピラン−２−イル、２−オキソ−２Ｈ−ピラン−３−イル、２−オキソ−２Ｈ−ピラン−４−イル及びＰ（Ｏ）（ＯＣＨ₂ＣＨ₃）ＯＨよりなる群から選択される、１〜４個の置換基によって置換されており（ここで、低級アルキルは、場合により、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、ＮＨ₂、Ｎ（Ｈ，低級アルキル）又はＮ（低級アルキル）₂で置換されており、そしてフルオロ−低級アルキルは、場合によりヒドロキシで置換されている）；
Ｒ⁷は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、フルオロ−低級アルキル、フルオロ−低級アルコキシ、ヒドロキシ又はヒドロキシ−低級アルキルであり；
Ｒ⁸及びＲ⁹は、相互に独立に、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ¹⁰は、水素、低級アルキル、シクロアルキル、低級アルキル−Ｃ（Ｏ）、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）₂、低級アルコキシ−Ｃ（Ｏ）、（低級アルキル）ＮＨ−Ｃ（Ｏ）、又は（低級アルキル）₂Ｎ−Ｃ（Ｏ）であり；
Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶、Ｒ¹⁷及びＲ¹⁸は、相互に独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、フルオロ−低級アルキル、フルオロ−低級アルコキシ、ヒドロキシ−低級アルキル、アリール、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル又はシアノである］で示される化合物、ならびに薬剤学的に許容しうるその塩及びエステル。
【請求項２】
Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶、Ｒ¹⁷及びＲ¹⁸が、相互に独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、フルオロ−低級アルキル、フルオロ−低級アルコキシ、ヒドロキシ−低級アルキル、アリール又はシアノである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｖが、−Ｃ（Ｒ⁷）−であり、そしてＲ⁷が、請求項１と同義である、請求項１〜２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４】
Ｗが、単結合である、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが、Ｏ、Ｓ、ＳＯ₂又はＮ（Ｒ¹⁰）であり、そしてＲ¹⁰が、請求項１と同義である、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｙが、−Ｃ（Ｒ¹¹Ｒ¹²）−又は−Ｃ（Ｒ¹¹Ｒ¹²）Ｃ（Ｒ¹³Ｒ¹⁴）−であり、そしてＲ¹¹、Ｒ¹²、Ｒ¹³及びＲ¹⁴が、請求項１と同義である、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵が、相互に独立に、水素、ハロゲン、低級アルキル、フルオロ−低級アルキル、低級アルコキシ、フルオロ−低級アルコキシ又はＮＨ₂−Ｃ（Ｏ）である、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵が、相互に独立に、水素、ハロゲン又は低級アルコキシである、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ¹が、低級アルコキシである、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ¹が、メトキシである、請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁵が、水素である、請求項１〜１０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ⁴が、ハロゲンである、請求項１〜１１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ⁴が、クロロである、請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ⁶が、アリール又はヘテロアリール基であって、このアリール又はヘテロアリール基が、場合により、ハロゲン、シアノ、低級アルキル、カルボキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＯＯＨ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル及び５−オキソ−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルよりなる群から選択される、１〜４個の置換基によって置換されている、請求項１〜１３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ⁶が、フェニル、ピリジニル、ピラゾリル又はチアゾリル基であって、この基が、場合により、ハロゲン、シアノ、低級アルキル、カルボキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＯＯＨ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル及び５−オキソ−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルよりなる群から選択される、１〜２個の置換基によって置換されている、請求項１〜１４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ⁶が、フェニル、ピリジニル又はチアゾリル基であって、この基が、場合により、ハロゲン、カルボキシ−低級アルキル及びＣＯＯＨよりなる群から選択される、１〜２個の置換基によって置換されている、請求項１〜１５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ⁶が、４−カルボキシ−フェニル、３−フルオロ−４−カルボキシ−フェニル、３−クロロ−４−カルボキシ−フェニル、２−カルボキシ−ピリジン−５−イル、４−カルボキシ−メチル−フェニル、４−カルボキシ−メチル−チアゾール−２−イル又は２−カルボキシ−メチル−チアゾール−４−イルである、請求項１〜１６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ⁷が、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はフルオロ−低級アルコキシである、請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ⁷が、水素又はハロゲンである、請求項１〜１８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ⁷が、水素又はフルオロである、請求項１〜１９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ⁸及びＲ⁹が、水素である、請求項１〜２０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ¹⁰が、水素である、請求項１〜２１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶、Ｒ¹⁷及びＲ¹⁸が、相互に独立に、水素又はフェニルである、請求項１〜２２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶、Ｒ¹⁷及びＲ¹⁸が、水素である、請求項１〜２３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶、Ｒ¹⁷及びＲ¹⁸が、水素、ＣＯＯＨ又はＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルである、請求項１〜２２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２６】
４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−２−フルオロ−安息香酸、
２−クロロ−４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
５−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−ピリジン−２−カルボン酸、
４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−２−メトキシ−安息香酸、
４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−２−メチル−安息香酸、
４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−３−メチル−安息香酸、
２−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−チアゾール−４−カルボン酸、
４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボン酸［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アミド、
４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボン酸［４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−アミド、
４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノキサリン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
５−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノキサリン−６−カルボニル］−アミノ｝−ピリジン−２−カルボン酸、
４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノキサリン−６−カルボニル］−アミノ｝−２−フルオロ−安息香酸、
４−｛［４−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［４−（２，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［４−（５−フルオロ−２−メチル−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［４−（３−ジフルオロメトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［４−（３，５−ジメチル−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［４−（３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
２−フルオロ−４−｛［４−（３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−２−フルオロ−安息香酸、
２−フルオロ−４−｛［４−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［４−（２，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−２−フルオロ−安息香酸、
２−フルオロ−４−｛［４−（５−フルオロ−２−メチル−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［４−（３−ジフルオロメトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−２−フルオロ−安息香酸、
４−｛［４−（３，５−ジメチル−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−２−フルオロ−安息香酸、
４−｛［４−（３−カルバモイル−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−２−フルオロ−安息香酸、
６−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−ニコチン酸、
２−クロロ−４−｛［３−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［３−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［３−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−カルボニル］−アミノ｝−２−フルオロ−安息香酸、
３−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸フェニルアミド、
３−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、
４−｛［３−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［９−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５−オキサ−９−アザ−ベンゾシクロヘプテン−２−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
２−クロロ−４−｛［９−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５−オキサ−９−アザ−ベンゾシクロヘプテン−２−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［６−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゾシン−８−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
２−クロロ−４−｛［６−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゾシン−８−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［３−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−７−トリフルオロメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［３−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−７−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−８−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［３−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−７−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
２−クロロ−４−｛［３−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−７−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［３−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−７−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−カルボニル］−アミノ｝−２−フルオロ−安息香酸、
４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−８−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
２−クロロ−４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−８−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−８−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−２−フルオロ−安息香酸、
４−｛［７−クロロ−３−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［８−クロロ−４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［３−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−７−メチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−８−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
３−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸（４−フルオロ−フェニル）−アミド、
４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［１−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−４−オキサ−１，５−ジアザ−ナフタレン−７−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
１−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−４−オキサ−１，５−ジアザ−ナフタレン−７−カルボン酸フェニルアミド、
４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボン酸フェニルアミド、
（２−｛［３−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−カルボニル］−アミノ｝−チアゾール−４−イル）−酢酸、
（３−｛［３−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−酢酸、
（４−｛［３−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−酢酸、
（２−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−８−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−チアゾール−４−イル）−酢酸、
（４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−８−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−酢酸、
（２−｛［３−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−７−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−カルボニル］−アミノ｝−チアゾール−４−イル）−酢酸、
（４−｛［３−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−７−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−酢酸、
（２−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−チアゾール−４−イル）−酢酸、
（４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−酢酸、
（２−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボニル］−アミノ｝−チアゾール−４−イル）−酢酸、
（４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−酢酸、
４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボン酸フェニルアミド、
３−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［１−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−７−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
（２−｛［１−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−７−カルボニル］−アミノ｝−チアゾール−４−イル）−酢酸、及び
（４−｛［１−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−７−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−酢酸、
よりなる群から選択される、請求項１〜２５のいずれか１項記載の化合物ならびに薬剤学的に許容しうるその塩及びエステル。
【請求項２７】
４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−２−フルオロ−安息香酸、
２−クロロ−４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
５−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−ピリジン−２−カルボン酸、
４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノキサリン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
２−クロロ−４−｛［３−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［３−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−カルボニル］−アミノ｝−２−フルオロ−安息香酸、
４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−８−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
（２−｛［３−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−カルボニル］−アミノ｝−チアゾール−４−イル）−酢酸、
（４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−８−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−酢酸、
（２−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボニル］−アミノ｝−チアゾール−４−イル）−酢酸、及び
４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
よりなる群から選択される、請求項１〜２６のいずれか１項記載の化合物ならびに薬剤学的に許容しうるその塩及びエステル。
【請求項２８】
２−クロロ−５−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
（２−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−チアゾール−４−イル）−酢酸、
（４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−８−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−酢酸、
（２−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−８−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−チアゾール−４−イル）−酢酸、
（４−｛［３−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−７−メチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−酢酸、
（２−｛［３−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−７−メチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−カルボニル］−アミノ｝−チアゾール−４−イル）−酢酸、
（４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−８−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−酢酸、
（２−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−チアゾール−５−イル）−酢酸、
２−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−チアゾール−５−カルボン酸、
（３−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−酢酸、
３−（４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−プロピオン酸、
（２−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−５−メチル−チアゾール−４−イル）−酢酸、
（３−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−ピラゾール−１−イル）−酢酸、
４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−２−シアノ−安息香酸、
２−フルオロ−４−｛［４−（２−メトキシ−５−メチル−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
（２−｛［４−（トルエン−３−スルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−チアゾール−４−イル）−酢酸、
（２−｛［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−チアゾール−４−イル）−酢酸、
（２−｛［４−（３，５−ジメチル−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−チアゾール−４−イル）−酢酸、
（３−｛［３−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−カルボニル］−アミノ｝−ピラゾール−１−イル）−酢酸、
４−｛［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［４−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［４−（３，５−ジメチル−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［４−（３，５−ジメチル−ベンゼンスルホニル）−１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［４−（３，５−ジメチル−ベンゼンスルホニル）−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
（４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−酢酸、
（４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−酢酸、
４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボニル］−アミノ｝−２−フルオロ−安息香酸、
４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボニル］−アミノ｝−２−フルオロ−安息香酸、
２−クロロ−４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
２−クロロ−４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸、
４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−６−フェニルカルバモイル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−２−カルボン酸エチルエステル、
４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−６−フェニルカルバモイル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−２−カルボン酸、
４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−６−（２−フルオロ−フェニルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−２−カルボン酸エチルエステル、
４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−６−（２−フルオロ−フェニルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−２−カルボン酸、
４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−６−（３−フルオロ−フェニルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−２−カルボン酸エチルエステル、
４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−６−（３−フルオロ−フェニルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−２−カルボン酸、
４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−６−（４−フルオロ−フェニルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−２−カルボン酸エチルエステル、及び
４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−６−（４−フルオロ−フェニルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−２−カルボン酸、
よりなる群から選択される、請求項１〜２５のいずれか１項記載の化合物ならびに薬剤学的に許容しうるその塩及びエステル。
【請求項２９】
（２−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−８−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−チアゾール−４−イル）−酢酸、及び
（４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−８−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−酢酸、
よりなる群から選択される、請求項１〜２５のいずれか１項記載の化合物ならびに薬剤学的に許容しうるその塩及びエステル。
【請求項３０】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、
ａ） 式（XIV）：
【化２】


で示される化合物を、式（XV）：
【化３】


で示される化合物と反応させること、又は
ｂ） 式（XVI）：
【化４】


で示される化合物を、化合物：Ｒ⁶−ＮＨ₂［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＹは、請求項１〜２９のいずれか１項と同義である］と反応させる方法。
【請求項３１】
請求項３０記載の方法により製造される、請求項１〜２９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３２】
請求項１〜２９のいずれか１項記載の化合物と、薬剤学的に許容しうる担体及び／又は補助剤とを含む、薬剤組成物。
【請求項３３】
治療活性物質として使用するための、請求項１〜２９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３４】
Ｌ−ＣＰＴ１インヒビターにより調節される疾患の治療及び／又は予防用の治療活性物質として使用するための、請求項１〜２９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３５】
Ｌ−ＣＰＴ１インヒビターにより調節される疾患の治療及び／又は予防処置のための、特に高血糖症、耐糖能障害、糖尿病及び関連疾患、インスリン非依存性糖尿病、肥満症、高血圧症、インスリン抵抗症候群、代謝症候群、高脂質血症、高コレステロール血症、脂肪肝疾患、アテローム動脈硬化症、うっ血性心不全及び腎不全の治療及び／又は予防処置のための方法であって、請求項１〜２９のいずれか１項記載の化合物をヒト又は動物に投与する方法。
【請求項３６】
Ｌ−ＣＰＴ１インヒビターにより調節される疾患の治療及び／又は予防処置のための、請求項１〜２９のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項３７】
高血糖症、耐糖能障害、糖尿病及び関連疾患、インスリン非依存性糖尿病、肥満症、高血圧症、インスリン抵抗症候群、代謝症候群、高脂質血症、高コレステロール血症、脂肪肝疾患、アテローム動脈硬化症、うっ血性心不全及び腎不全の治療及び／又は予防処置のための、請求項１〜２９のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項３８】
Ｌ−ＣＰＴ１インヒビターにより調節される疾患の治療及び／又は予防処置用の医薬の製造のための、請求項１〜２９のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項３９】
高血糖症、耐糖能障害、糖尿病及び関連疾患、インスリン非依存性糖尿病、肥満症、高血圧症、インスリン抵抗症候群、代謝症候群、高脂質血症、高コレステロール血症、脂肪肝疾患、アテローム動脈硬化症、うっ血性心不全及び腎不全の治療及び／又は予防処置用の医薬の製造のための、請求項１〜２９のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項４０】
本明細書に前記の発明。

【公表番号】特表２００９−５２６８００（Ｐ２００９−５２６８００Ａ）
【公表日】平成２１年７月２３日（２００９．７．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５４７２５（Ｐ２００８−５５４７２５）
【出願日】平成１９年２月２日（２００７．２．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５１０１３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０９３５０７
【国際公開日】平成１９年８月２３日（２００７．８．２３）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ　ロシュ　アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ．　ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ　ＲＯＣＨＥ　ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】