細胞間受容体のモジュレーター化合物および方法
本発明は、細胞間受容体に結合するおよび／もしくは細胞間受容体の活性を調節する請求項１に記載のＲ1〜Ｒ10の定義を持つ式Ｉ、IIまたはIIIの化合物に、ならびにそのような化合物を作成しそして使用するための方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ、II、またはIII：
【化１】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、アミド、もしくはプロドラッグであって、
式中：
Ｒ1ならびにＲ2は水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ16、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択されて；
Ｒ3は(ａ)、(ｂ)、(ｃ)、(ｄ)、(ｅ)、(ｆ)、(ｇ)、(ｈ)、(ｉ)、(ｊ)、(ｋ)、(ｌ)、(ｍ)、および(ｎ)：
【化２】
からなる群より選択されて、
式中、
Ｒ11は水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ16、−ＮＲ17Ｒ18、−ＣＨ2Ｒ16、−ＣＯＲ20、−ＣＯ2Ｒ20、−ＣＯＮＲ20Ｒ37、−ＳＯＲ20、−ＳＯ2Ｒ20、−ＮＯ2、ＮＲ17(ＯＲ16)、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；
Ｒ12は水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯＲ20、−ＣＯ2Ｒ20、−ＣＯＮＲ20Ｒ37、−ＮＲ17ＳＯ2Ｒ20、−ＮＲ17ＣＯ2Ｒ20、−ＮＯ2、−ＯＲ16、−ＮＲ17Ｒ18、ＮＲ17(ＯＲ16)、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されるかもしくはＲ11と一緒になったＲ12は３〜７員環を形成して；
それぞれのＲ13は水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＮＯ2、ＯＲ16、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択されるかもしくはＲ12と一緒になったＲ13は３〜７員環を形成して；
Ｒ21は水素、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；
Ｒ22は水素、ハロゲン、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；
Ｒ32ならびにＲ33は水素、ハロゲン、−ＯＲ16、−ＣＮ、ＣＯＲ20、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択されて；
それぞれのＲ23は水素、ハロゲン、ＯＲ16、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より独立して選択されて；
それぞれのＲ24は水素、ハロゲン、および−ＯＲ16からなる群より独立して選択されて；
Ｒ25は水素、ハロゲン、−ＯＲ16、−ＣＮ、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；
Ｒ26は水素、ハロゲン、−ＯＲ16、−ＣＮ、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；
それぞれのＲ29は水素、ハロゲン、および−ＯＲ16からなる群より独立して選択されて；
Ｕは酸素、硫黄、および−ＮＲ17からなる群より選択されて；
ＱならびにＴはＳ、Ｏ、およびＣＲ34からなる群よりそれぞれ選択されて(そこでは、Ｑが−ＣＲ34でありそしてＴがＳ、Ｏ、および−ＮＲ17からなる群より選択されるか、もしくはＴがＣＲ34でありそしてＱがＳ、Ｏ、および−ＮＲ17からなる群より選択されるかのどちらかである)；
ＶはＯ、Ｓ、および−ＮＲ17からなる群より選択されて；
Ｗは−ＣＲ27およびＮからなる群より選択されて；
Ｙは−ＮＲ36、Ｓ、およびＯからなる群より選択されて；
ＺならびにＬはＣＨ2、−ＮＲ28、ならびにＯからなる群よりそれぞれ選択されて(そこでは、Ｚが−ＣＨ2でありそしてＬがＮＲ28およびＯからなる群より選択されるか、もしくはＬがＣＨ2でありそしてＺがＮＲ28およびＯからなる群より選択されるかのどちらかである)；
ＫはＯおよび−ＮＲ35からなる群より選択されて；
ＪはＯおよびＳからなる群より選択されて；
ＢはＯおよびＣＲ27からなる群より選択されて；
ＭはＯおよび−ＮＯＲ30からなる群より選択されて；
それぞれのＰは、最大２個のＰがＮであるという条件で、ＮおよびＣＲ31からなる群より独立して選択されて；
ｎは０、１、２、３および４から選択されて；そして
ｑは０、１および２から選択されて；
Ｒ4は水素、ハロゲン、ＮＯ2、ＯＲ16、ＮＲ17Ｒ18、ＣＮ、Ｃ＝Ｎ(ＯＲ16)、ＣＯ2Ｒ20、ＣＯＮＲ20Ｒ37、ＮＲ17(ＯＲ16)、ＣＲ3(ＯＲ16)、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；
Ｒ5は水素、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；
Ｒ6は水素およびＯＲ16からなる群より選択されて；
Ｒ7ならびにＲ8は水素、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択されて；
Ｒ9は水素、ＯＲ16、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；
Ｒ10は水素およびＯＲ16からなる群より選択されて；そして
ＸはＯ、Ｓ、ならびにＮＯＲ16(式中、Ｒ16は、水素、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択される)からなる群より選択されて；
Ｒ17ならびにＲ18は水素、ＣＯＲ20、ＣＯ2Ｒ20、ＳＯ2Ｒ20、Ｓ(Ｏ)Ｒ20、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択されるか；もしくはＲ17およびＲ18は一緒に３〜７員環を形成して；
Ｒ20ならびにＲ37は水素、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択されるか；もしくはＲ37およびＲ20は一緒に３〜７員環を形成して；
Ｒ34は水素、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＯＲ16、−ＮＲ17Ｒ18、−ＣＮ、−ＣＯＲ20、ＮＲ17(ＯＲ16)、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；
Ｒ36は水素、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；
Ｒ27は水素、ハロゲン、ＣＯ2Ｒ20、ＣＯＲ20、ＣＯＮＲ20Ｒ37、Ｃ＝Ｎ(ＯＲ16)、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されるかもしくはＲ26と一緒になったＲ27は３〜７員環を形成して；
Ｒ28は水素、−ＣＯＲ20、−ＣＯ2Ｒ20、−ＣＯＮＲ20Ｒ37、ＳＯ2Ｒ20、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；
Ｒ35は水素、−ＣＯＲ20、−ＣＯ2Ｒ20、ＣＯＮＲ20Ｒ37、ＳＯ2Ｒ20、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；
Ｒ30は水素、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；そして
Ｒ31は水素、ハロゲン、および−ＯＲ16からなる群より選択されて；
式中、
少なくとも１個のＲ1、Ｒ2およびＲ4は水素でなく；そして
少なくとも１個のＲ11、Ｒ12および一つのＲ13は水素でない、化合物。
【請求項２】
Ｒ3が(ａ)、(ｂ)、(ｃ)、(ｄ)、(ｅ)、(ｆ)、(ｇ)、(ｈ)、(ｉ)、(ｊ)、(ｋ)、(ｌ)、(ｍ)、および(ｎ)：
【化３】
からなる群より選択されて、
Ｒ4が水素、ハロゲン、ＮＯ2、ＯＲ16、ＮＲ17Ｒ18、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；
Ｒ7ならびにＲ8が水素、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択されて；
Ｒ17ならびにＲ18が水素、ＣＯＲ20、ＣＯ2Ｒ20、ＳＯ2Ｒ20、Ｓ(Ｏ)Ｒ20、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択されて；
Ｒ20ならびにＲ37が水素、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；そして
Ｒ27が水素、ハロゲン、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が水素および所望により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
それからＲ1が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が水素もしくはメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ2が水素、ハロゲン、および所望により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
それからＲ2が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
それからＲ2が選択されるハロゲンがクロロもしくはブロモである、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ2が水素もしくはクロロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ4が水素、ハロゲン、および所望により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
それからＲ4が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ハロゲンがフルオロもしくはクロロである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ4が水素、メチル、フルオロ、およびクロロからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ5が水素、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、および所望により置換されるＣ2〜Ｃ8アルケニルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
それからＲ5が選択されるアルキルがアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、および複素環からなる群より選択される１個もしくはそれ以上の置換基で所望により置換される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
それからＲ5が選択されるアルキルが所望により置換されるアリールで所望により置換される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
所望により置換されるアリールＲ5が所望により置換されるフェニルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
それからＲ5が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１９】
それからＲ5が選択されるアルケニルがアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、および複素環からなる群より選択される１個もしくはそれ以上の置換基で所望により置換される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２０】
それからＲ5が選択されるアルケニルがエテニル、プロペニル、ブテニル、およびペンテニルからなる群より選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ5が水素、メチル、ベンジル、３−メチル−２−ブテニルおよび２−プロペニルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ6が水素もしくはＯＲ16である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ16が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
それからＲ16が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ6が水素もしくはヒドロキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ7およびＲ8がそれぞれ独立して水素もしくはＣ1〜Ｃ8アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
それからＲ7ならびにＲ8が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ7およびＲ8がそれぞれメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ9が水素、、ＯＲ16、およびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
それからＲ9が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ16が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
それからＲ16が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ9が水素、メチル、およびヒドロキシからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ10が水素もしくはＯＲ16である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ16が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
それからＲ16が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ10が水素もしくはヒドロキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ3が所望により置換されるインドリル、所望により置換されるインドリニル、所望により置換されるピリジル、所望により置換されるジベンゾフラニル、所望により置換されるベンゾジオキシニルおよび所望により置換されるベンゾチオフェニルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ11が水素である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ11がハロゲンである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
それからＲ11が選択されるハロゲンがフルオロもしくはクロロである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ11が−ＯＲ16であり、そしてＲ16が水素、所望により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキル、および所望により置換されるＣ1〜Ｃ6ハロアルキルからなる群より選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４３】
それからＲ16が選択される所望により置換されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
それからＲ16が選択される所望により置換されるアルキルがアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、および複素環からなる群より選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４５】
それからＲ16が選択される所望により置換されるアルキルがフェニルで置換されている、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
それからＲ16が選択されるハロアルキルが過フルオロアルキルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４７】
それからＲ16が選択される過フルオロアルキルがトリフルオロメチルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ11が−ＮＲ17Ｒ18であり、そしてＲ17およびＲ18がそれぞれ独立して水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４９】
それからＲ17ならびにＲ18が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ11が−ＮＨ2である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ11が−ＣＯＲ20であり、Ｒ20が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項５２】
それからＲ20が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ11がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択されるアルキルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ11がエテニル、プロペニル、ブテニル、およびペンテニルからなる群より選択されるアルケニルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項５５】
それからＲ11が選択されるアルケニルがアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、および複素環からなる群より選択される１個もしくはそれ以上の置換基で所望により置換されている、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ11がハロアルキルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ11が過フルオロアルキルである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ11がトリフルオロメチルである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ11がアリールである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ11がフェニルである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ11が水素、メチル、ヒドロキシ、メトキシ、ベンジルオキシ、フェニル、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−Ｃ(Ｏ)ＣＨ3、および２−メチル−２−ブテニルからなる群より選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ12が水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＲ17ＳＯ2Ｒ20、−ＮＲ17ＣＯ2Ｒ20、−ＮＯ2、−ＯＲ16、および−ＮＲ17Ｒ18からなる群より選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項６３】
それからＲ12が選択されるハロゲンがフルオロもしくはクロロである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
それからＲ12が選択されるハロアルキルが過フルオロアルキルである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６５】
それからＲ12が選択される過フルオロアルキルがトリフルオロメチルである、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ17ならびにＲ18が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ヘテロアルキルからなる群よりそれぞれ独立して選択される、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６７】
それからＲ17ならびにＲ18が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ17およびＲ18がそれぞれ水素である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ20が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項７０】
アルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ16が水素、所望により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルからなる群より選択される、請求項６２に記載の化合物。
【請求項７２】
それからＲ16が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ12が水素、ヒドロキシ、メトキシ、クロロ、トリフルオロメチル、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＮＨＣ(Ｏ)ＯＣＨ3、−ＮＨＣ(Ｏ)ＯｔＢｕ、−ＮＨＳＯ2ＣＨ3からなる群より選択される、請求項６２に記載の化合物。
【請求項７４】
それぞれのＲ13が水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＮＯ2およびＯＲ16からなる群より独立してかつ任意に選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項７５】
それからそれぞれのＲ13が選択されるハロゲンがフルオロもしくはクロロである、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ16が水素、所望により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルからなる群より選択される、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７７】
それからＲ16が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
それぞれのＲ13が水素、クロロ、ＣＮ、−ＮＯ2および−ＯＣＨ3からなる群より独立して選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ3が式Ｖ
【化４】
[式中、
Ｕは酸素もしくは−ＮＲ17であり；
Ｒ21は水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルからなる群より選択されて；そして
Ｒ22は水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ヘテロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6ヘテロハロアルキル、−ＯＲ16、−ＮＲ17Ｒ18、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択される]である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｕが酸素である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ21が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
それからＲ21が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ22が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−ＮＲ17Ｒ18、およびアリールからなる群より選択される、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８４】
それからＲ22が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ17ならびにＲ18が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ヘテロアルキルからなる群よりそれぞれ独立して選択される、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８６】
それからＲ17ならびにＲ18が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ17およびＲ18がそれぞれ水素である、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８８】
それからＲ22が選択されるアリールがフェニルである、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｕが−ＮＲ17である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ17が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、および−ＣＯＲ20からなる群より選択される、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ3が式VI
【化５】
[式中、
Ｕは硫黄でありそしてＲ21ならびにＲ22は水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ヘテロアルキルからなる群よりそれぞれ独立して選択される]である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９２】
それからＲ21ならびにＲ22が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ21およびＲ22がそれぞれ水素である、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ3が式VII
【化６】
[式中、
ＱはＣＲ34でありそしてＴは硫黄、酸素、および−ＮＲ17からなる群より選択されるか；もしくはＴはＣＲ34でありそしてＱは硫黄、酸素、および−ＮＲ17からなる群より選択されて；
Ｒ34は水素、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＯＲ16、−ＮＲ17Ｒ18、−ＣＮ、−ＣＯＲ20、所望により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキル、および所望により置換されるＣ1〜Ｃ6ハロアルキルからなる群より選択されて；そして
Ｒ32ならびにＲ33は水素、ハロゲン、−ＯＲ16、−ＣＮ、−ＣＯＲ20、所望により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキル、および所望により置換されるＣ1〜Ｃ6ハロアルキルからなる群よりそれぞれ独立して選択される]である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ34が水素、−ＣＯＲ20、およびＣ1〜Ｃ6アルキルからなる群より選択される、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
それからＲ34が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ20が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９８】
それからＲ20が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ32ならびにＲ33が水素、−ＣＯＲ20、およびＣ1〜Ｃ6アルキルからなる群よりそれぞれ独立して選択される、請求項９４に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ20が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０１】
それからＲ20が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ32が水素である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ33が水素もしくは−ＣＯＣＨ3である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｒ3が式VIII
【化７】
[式中、
Ｖは酸素、硫黄、および−ＮＲ17からなる群より選択されて；
それぞれのＲ23は水素、ハロゲン、所望により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ6ハロアルキル、およびＯＲ16からなる群より独立して選択され；そして
ｎは０、１、２、３、もしくは４である]である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｖが硫黄もしくは−ＮＲ17である、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ17が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ヘテロアルキルからなる群より選択される、請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１０７】
それからＲ17が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ17が水素である、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｖが硫黄である、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｒ23が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ヘテロアルキルからなる群より選択される、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１１】
それからＲ23が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ23が水素である、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｒ3が式IX
【化８】
[式中、
Ｗは−ＣＲ27および窒素からなる群より選択されて；
Ｙは−ＮＲ26、硫黄、および酸素からなる群より選択されて；
Ｒ24は水素、ハロゲン、および−ＯＲ16からなる群より選択されて；
Ｒ25は水素、ハロゲン、−ＯＲ16、−ＣＮ、所望により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキル、および所望により置換されるＣ1〜Ｃ6ハロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ36は水素、ハロゲン、および−ＯＲ16からなる群より選択されて；そして
ｎは０、１、もしくは２である]である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｒ26が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ヘテロアルキルからなる群より選択される、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１５】
それからＲ26が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ26が水素である、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｒ27が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ヘテロアルキルからなる群より選択される、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１８】
それからＲ27が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１１７に記載の化合物。
【請求項１１９】
Ｒ27が水素である、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｒ24、Ｒ25、ならびにＲ36が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ヘテロアルキルからなる群よりそれぞれ独立して選択される、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１２１】
それからＲ24、Ｒ25、ならびにＲ26が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１２０に記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｒ24、Ｒ25、およびＲ36がそれぞれ水素である、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１２３】
Ｒ3が式Ｘ
【化９】
[式中、
Ｗは−ＣＲ27および窒素からなる群より選択されて；
Ｙは−ＮＲ26、硫黄、および酸素からなる群より選択されて；
Ｒ24は水素、ハロゲン、および−ＯＲ16からなる群より選択されて；
Ｒ25は水素、ハロゲン、−ＯＲ16、−ＣＮ、所望により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキル、および所望により置換されるＣ1〜Ｃ6ハロアルキルからなる群より選択されて；
Ｒ36は水素、ハロゲン、−ＯＲ16、−ＣＮ、所望により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキル、および所望により置換されるＣ1〜Ｃ6ハロアルキルからなる群より選択されて；そして
ｎは０、１、もしくは２である]である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ｒ26が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ヘテロアルキルからなる群より選択される、請求項１２１に記載の化合物。
【請求項１２５】
それからＲ26が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１２２に記載の化合物。
【請求項１２６】
Ｒ26が水素もしくはメチルである、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２７】
Ｒ27が水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ヘテロアルキルからなる群より選択される、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２８】
それからＲ27が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１２７に記載の化合物。
【請求項１２９】
それからＲ27が選択されるハロゲンがフルオロ、クロロ、およびブロモからなる群より選択される、請求項１２７に記載の化合物。
【請求項１３０】
それからＲ27が選択されるハロゲンがブロモである、請求項１２９に記載の化合物。
【請求項１３１】
それからＲ27が選択されるヘテロアルキルが−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ(Ｏ)ＣＨ3である、請求項１２７に記載の化合物。
【請求項１３２】
Ｒ24が水素、ハロゲン、および−ＯＲ16からなる群より選択される、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１３３】
それからＲ24が選択されるハロゲンがフルオロ、クロロ、およびブロモからなる群より選択される、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３４】
Ｒ16が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３５】
それからＲ16が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３６】
Ｒ24が水素、フルオロ、クロロ、およびメトキシからなる群より選択される、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３７】
Ｒ25が水素もしくは−ＯＲ16である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１３８】
Ｒ16が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項１３７に記載の化合物。
【請求項１３９】
それからＲ16が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４０】
Ｒ25が水素もしくはメトキシである、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１４１】
Ｒ36が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１４２】
それからＲ36が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１４１に記載の化合物。
【請求項１４３】
Ｒ36が水素もしくはメチルである、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１４４】
Ｒ3が式XI
【化１０】
[式中、
ＺはＣＨ2でありそしてＬはＮＲ28もしくは酸素であるか、またはＬはＣＨ2でありそしてＺはＮＲ28もしくは酸素であって；
Ｒ24は水素、ハロゲン、および−ＯＲ16からなる群より選択されて；
Ｒ25は水素、ハロゲン、−ＯＲ16、−ＣＮ、所望により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキル、および所望により置換されるＣ1〜Ｃ6ハロアルキルからなる群より選択されて；そして
ｎは０、１、もしくは２である]である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４５】
ＬがＣＨ2である、請求項１４４に記載の化合物。
【請求項１４６】
Ｚが−ＮＲ28である、請求項１４４に記載の化合物。
【請求項１４７】
Ｒ24、Ｒ25、ならびにＲ28が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ヘテロアルキルからなる群よりそれぞれ独立して選択される、請求項１４４に記載の化合物。
【請求項１４８】
それからＲ24、Ｒ25、ならびにＲ26が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１４７に記載の化合物。
【請求項１４９】
Ｒ24、Ｒ25、およびＲ28がそれぞれ水素である、請求項１４４に記載の化合物。
【請求項１５０】
Ｒ3が式XII
【化１１】
[式中、
それぞれのＲ13は水素、ハロゲン、所望により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ6ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、およびＯＲ16からなる群より独立して選択されて；ならびに
ｎは０、１、２、もしくは３であり；
Ｋは酸素もしくは−ＮＲ35であり；
Ｊは酸素もしくは硫黄であり；
Ｂは酸素もしくはＣ(Ｒ27)2であり；
Ｒ35は水素、所望により置換されるＣ1〜Ｃ4アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ4ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ4ヘテロアルキル、所望により置換されるヘテロハロアルキル、所望により置換されるアリール、および所望により置換されるヘテロアリールからなる群より選択されて；そして
ｑは０もしくは１である]である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５１】
Ｒ13が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項１５０に記載の化合物。
【請求項１５２】
それからＲ13が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１５１に記載の化合物。
【請求項１５３】
Ｒ13が水素である、請求項１５０に記載の化合物。
【請求項１５４】
Ｊが酸素である、請求項１５０に記載の化合物。
【請求項１５５】
Ｂが酸素である、請求項１５０に記載の化合物。
【請求項１５６】
それぞれのＲ27が独立して水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項１５０に記載の化合物。
【請求項１５７】
それからＲ27が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１５６に記載の化合物。
【請求項１５８】
ＢがＣＨ2である、請求項１５０に記載の化合物。
【請求項１５９】
Ｋが−ＮＲ35である、請求項１５０に記載の化合物。
【請求項１６０】
Ｒ35が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項１５９に記載の化合物。
【請求項１６１】
それからＲ35が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１６０に記載の化合物。
【請求項１６２】
Ｒ35が水素もしくはメチルである、請求項１５０に記載の化合物。
【請求項１６３】
Ｒ3が式XIII
【化１２】
[式中、
Ｍは酸素もしくは−ＮＯＲ30であって；
Ｒ29は水素、ハロゲン、および−ＯＲ16からなる群より選択されて；
Ｒ30は水素もしくは所望により置換されるＣ1〜Ｃ4アルキルであって；
ｑは１もしくは２であって；そして
ｎは１もしくは２である]である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６４】
Ｍが酸素である、請求項１６３に記載の化合物。
【請求項１６５】
Ｒ30が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項１６４に記載の化合物。
【請求項１６６】
それからＲ30が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１６５に記載の化合物。
【請求項１６７】
Ｒ30が水素である、請求項１６３に記載の化合物。
【請求項１６８】
Ｒ29が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項１６４に記載の化合物。
【請求項１６９】
それからＲ29が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１６８に記載の化合物。
【請求項１７０】
Ｒ29が水素である、請求項１６８に記載の化合物。
【請求項１７１】
Ｒ3が式XIV
【化１３】
[式中、
Ｐは窒素もしくは−ＣＲ31であって；(式中、少なくとも５個のＰは−ＣＲ31である)；
Ｒ31は水素、ハロゲン、および−ＯＲ16からなる群より選択される]である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７２】
Ｒ31が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項１７１に記載の化合物。
【請求項１７３】
それからＲ31が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１７２に記載の化合物。
【請求項１７４】
Ｒ31が水素である、請求項１７１に記載の化合物。
【請求項１７５】
Ｒ3が
【化１４】
である、請求項１７１に記載の化合物。
【請求項１７６】
Ｒ3が、所望により置換される２−インドリル、所望により置換される３−インドリル、所望により置換される４−インドリル、所望により置換される６−インドリル、所望により置換される７−インドリル、および所望により置換される７−インドリニルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７７】
Ｒ3がＣ1〜Ｃ6アルキルで所望により置換されるピリジルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７８】
Ｒ3を所望により置換しているアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１７７に記載の化合物。
【請求項１７９】
Ｒ3が３−メチルピリド−２−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８０】
Ｒ3が所望により置換されるジベンゾフラニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８１】
Ｒ3が２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−６−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８２】
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(チアゾール−２−イル)キノリン(化合物１０１)、
(±)−６−(４−アセチルチオフェン−２−イル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１０２)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(インドール−２−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１０３)、
(±)−５−クロロ−６−(２,６−ジメトキシフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１０４)、
(±)−５−クロロ−６−(３−シアノ−２−メトキシフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１０５)、
(＋)−５−クロロ−６−(３−シアノ−２−メトキシフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１０５Ａ)、
(−)−５−クロロ−６−(３−シアノ−２−メトキシフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１０５Ｂ)、
(±)−６−(３−アミノ−５−メチルイソキサゾール−４−イル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１０６)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(２−メトキシフェニル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１０７)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(キノリン−８−イル)キノリン(化合物１０８)、
(±)−６−(ベンゾチオフェン−３−イル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１０９)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４−イル)キノリン(化合物１１０)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(１,３,５−トリメチルピラゾール−４−イル)キノリン(化合物１１１)、
(±)−５−クロロ−６−(２,４−ジメトキシフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１１２)、
(±)−６−(２−アミノフェニル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１１３)、
(±)−５−クロロ−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−キノリン(化合物１１４)、
(−)−５−クロロ−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−キノリン(化合物１１４Ｂ)、
(＋)−５−クロロ−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−キノリン(化合物１１４Ａ)、
(±)−６−(５−アセチルチオフェン−２−イル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１１５)、
(±)−６−(ベンゾチオフェン−２−イル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１１６)、
(±)−５−クロロ−６−(２−フルオロフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１１７)、
(±)−５−クロロ−６−(２−クロロフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１１８)、
(±)−６−(２−アセチルフェニル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１１９)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(インドール−４−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１２０)、
(±)−５−クロロ−６−(５−クロロ−２−メトキシフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１２１)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(２−ニトロフェニル)キノリン(化合物１２２)、
(±)−５−クロロ−６−(２,３−ジクロロフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１２３)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−[２−(トリフルオロメチル)フェニル]キノリン(化合物１２４)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(２−メチル−３−ニトロフェニル)キノリン(化合物１２５)、
(±)−６−(２−ビフェニル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１２６)、
(±)−５−クロロ−６−(ジベンゾフラン−１−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１２７)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(インドール−６−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１２８)、
(±)−５−クロロ−６−(２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−６−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１２９)、
(±)−５−クロロ−６−[２−フルオロ−３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１３０)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−[２−(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン(化合物１３１)、
(±)−５−クロロ−６−(５−シアノ−２−メトキシフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１３２)、
(±)−６−(１−アセチル−３,５−ジメチルピラゾール−４−イル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１３３)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(インドール−３−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１３４)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(ナフタール−１−イル)キノリン(化合物１３５)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(３−メチルピリド−２−イル)キノリン(化合物１３６)、
(±)−５−クロロ−６−(５−フルオロインドール−７−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１３７)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(２−メチルインドール−７−イル)キノリン(化合物１３８)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(３−メチルインドール−７−イル)キノリン(化合物１３９)、
(±)−５−クロロ−６−(５−クロロインドール−７−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１４０)、
(±)−５−クロロ−６−(４−フルオロインドール−７−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１４１)、
(±)−５−クロロ−６−(４−クロロインドール−７−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１４２)、
(±)−５−クロロ−６−(４,５−ジフルオロインドール−７−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１４３)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(４−メトキシインドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１４４)、
(±)−５−クロロ−６−(４−クロロ−３−メチルインドール−７−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１４５)、
(±)−５−クロロ−６−(２,３−ジメチルインドール−７−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１４６)、
(±)−５−クロロ−６−(４−フルオロ−３−メチルインドール−７−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１４７)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(１−メチルインドール−７−イル)キノリン(化合物１４８)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１４９)、
(−)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１４９Ｂ)、
(＋)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１４９Ａ)、
(±)−５−クロロ−６−(３−シアノ−２,６−ジメトキシフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１５０)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(３−ヒドロキシ−２−メトキシフェニル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１５１)、
(±)−５−クロロ−６−(１−テトラロン−５−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１５２)、
(±)−５−クロロ−６−(１−インダノン−４−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１５３)、
(±)−５−クロロ−６−(１−ヒドロキシイミノインダン−４−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１５４)、
(±)−５−クロロ−６−(３−シアノ−２−メチルフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１５５)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(２−メトキシ−３−ニトロフェニル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１５６)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(２−メトキシ−６−ニトロフェニル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１５７)、
(±)−６−(２−ベンジルオキシ−３−ニトロフェニル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１５８)、
(±)−６−(ベンゾチオフェン−３−イル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１５９)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチル−６−(チオフェン−３−イル)キノリン(化合物１６０)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１６１)、
(＋)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１６１Ａ)、
(−)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１６１Ｂ)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチル−６−(ナフタール−１−イル)キノリン(化合物１６２)、
(±)−５−クロロ−６−(４−フルオロインドール−７−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１６３)、
(±)−５−クロロ−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１６４)、
(±)−５−クロロ−６−(３−シアノ−２−メトキシフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１６５)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(４−フルオロ−３−メチルインドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１６６)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(５−フルオロインドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１６７)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(３−メチルインドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１６８)、
(±)−７−クロロ−６−(３−シアノ−２−メトキシフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１６９)、
(±)−７−クロロ−６−(３−シアノフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１７０)、
(±)−７−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１７１)、
(±)−７−クロロ−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１７２)、
(±)−７−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１７３)、
５−クロロ−６−(３−シアノ−２−メトキシフェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチルキノリン(化合物１７４)、
７−クロロ−６−(３−シアノ−２−メトキシフェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチルキノリン(化合物１７５)、
(±)−５−クロロ−６−(３−シアノ−２−メトキシフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４−トリメチルキノリン(化合物１７６)、
(±)−７−クロロ−６−(３−シアノ−２−メトキシフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４−トリメチルキノリン(化合物１７７)、
５−クロロ−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−キノリン(化合物１７８)、
(±)−５−クロロ−６−(３−シアノ−２−メトキシフェニル)−１,４−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−２Ｈ−キノリン−３−オン(化合物１７９)、
(±)−４−ベンジル−５−クロロ−６−(３−シアノ−２−メトキシフェニル)−１,４−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−２Ｈ−キノリン−３−オン(化合物１８０)、
５−クロロ−６−(３−シアノ−２−メトキシフェニル)−１,４−ジヒドロ−２,２,４,４,８−ペンタメチル−２Ｈ−キノリン−３−オン(化合物１８１)、
(±)−５−クロロ−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,４−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−２Ｈ−キノリン−３−オン(化合物１８２)、
５−クロロ−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,４−ジヒドロ−２,２,４,４,８−ペンタメチル−２Ｈ−キノリン−３−オン(化合物１８３)、
(±)−４−ベンジル−５−クロロ−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,４−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−２Ｈ−キノリン−３−オン(化合物１８４)、
(±)−５−クロロ−４−(３,３−ジメチルアリル)−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,４−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−２Ｈ−キノリン−３−オン(化合物１８５)、
(±)−５−クロロ−１,４−ジヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチル−２Ｈ−キノリン−３−オン(化合物１８６)、
５−クロロ−１,４−ジヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,４,８−ペンタメチル−２Ｈ−キノリン−３−オン(化合物１８７)、
(±)−４−ベンジル−５−クロロ−１,４−ジヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチル−２Ｈ−キノリン−３−オン(化合物１８８)、
(±)−５−クロロ−４−(３,３−ジメチルアリル)−１,４−ジヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチル−２Ｈ−キノリン−３−オン(化合物１８９)、
(±)−４−アリル−５−クロロ−１,４−ジヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチル−２Ｈ−キノリン−３−オン(化合物１９０)、
(±)−５−クロロ−６−(３−シアノ−２−メトキシフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３α−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１９１)、
(±)−５−クロロ−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３α−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１９２)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３α−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１９３)、
(±)−６−(ベンゾチオフェン−３−イル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３α−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１９４)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３α−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチル−６−(ナフタール−１−イル)キノリン(化合物１９５)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,４,８−ペンタメチルキノリン(化合物１９６)、
(±)−５−クロロ−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−２,２,４,４,８−ペンタメチルキノリン(化合物１９７)、
(±)−６−(３−アミノ−２−メトキシフェニル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１９８)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−[２−メトキシ−３−(メトキシカルボニルアミノ)フェニル]−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１９９)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−[３−(ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ)−２−メトキシフェニル]−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２００)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−[２−メトキシ−３−(メチルスルホンアミド)フェニル]−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２０１)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(２−ヒドロキシ−３−ニトロフェニル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２０２)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−[２−(メチルブテ−２−エニルオキシ)−３−ニトロフェニル]キノリン(化合物２０３)、
(±)−６−(２Ｈ−１,４−ベンゾキサジン−３(４Ｈ)−オン−８−イル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２０４)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(４−メチル−２Ｈ−１,４−ベンゾキサジン−３(４Ｈ)−オン−８−イル)キノリン(化合物２０５)、
(±)−６−(２−ベンゾキサゾリノン−７−イル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２０６)、
(±)−６−(３−アミノ−２−ヒドロキシフェニル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２０７)、
(±)−６−(２−アミノ−６−メトキシフェニル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２０８)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(６−メトキシインドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２０９)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２１０)、
(±)−６−(３−ブロモインドール−７−イル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２１１)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(２−オキシンドール−７−イル)キノリン(化合物２１２)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−４−ヒドロキシ−６−(インドール−２−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２１３)、
５−クロロ−１,２−ジヒドロ−６−(インドール−２−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２１４)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−４−ヒドロキシ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(ナフタール−１−イル)キノリン(化合物２１５)、
(±)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α,５,８−ペンタメチルキノリン(化合物２１６)、
(±)−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,５,８−ペンタメチルキノリン(化合物２１７)、
(±)−５−フルオロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチル−６−(ナフタール−１−イル)キノリン(化合物２１８)、
(±)−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−５−フルオロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２１９)、
(±)−５−フルオロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２２０)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドリン−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２２１)、
(±)−５−フルオロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドリン−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２２２)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(３−(ブタン−３−オン−１−イル)インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２２３)；
５−クロロ−６−(３−シアノフェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチルキノリン(化合物２２４)；
(±)−５−クロロ−６−(３−シアノフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４−トリメチルキノリン(化合物２２５)；
(＋)−５−クロロ−６−(３−シアノフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４−トリメチルキノリン(化合物２２５Ａ)；
(−)−５−クロロ−６−(３−シアノフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４−トリメチルキノリン(化合物２２５Ｂ)；
５−クロロ−６−(３−シアノフェニル)−１,２−ジヒドロ−１,２,２,４−テトラメチルキノリン(化合物２２６)；
５−クロロ−８−フルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−６−(３−ニトロフェニル)キノリン(化合物２２７)；
５−クロロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(３−ニトロフェニル)キノリン(化合物２２８)；
６−[３,５−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]−５−クロロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチルキノリン(化合物２２９)；
５−クロロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−６−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]キノリン(化合物２３０)；
５−クロロ−６−(３−シアノフェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２３１)；
５−クロロ−６−(３−シアノ−４−フルオロフェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２３２)；
６−(３−アセチルフェニル)−５−クロロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２３３)；
５−クロロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(３−メチルフェニル)キノリン(化合物２３４)；
５−クロロ−６−[４−クロロ−(トリフルオロメチル)フェニル]−１,２−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２３５)；
５−クロロ−６−(３−シアノ−２−メチルフェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２３６)；
５−クロロ−６−(３−フルオロ−２−メチルフェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２３７)；
５−クロロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−[３−(プロピオニル)フェニル]キノリン(化合物２３８)；
６−(３−カルバモイルフェニル)−５−クロロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチルキノリン(化合物２３９)；
６−(３−カルボキシメチルフェニル)−５−クロロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２４０)；
５−クロロ−６−(５−シアノチオフェン−３−イル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２４１)；
５−クロロ−６−(５−シアノピリド−３−イル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２４２)；
(±)−６−(３−アセチルフェニル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２４３)；
(＋)−６−(３−アセチルフェニル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２４３Ａ)；
(−)−６−(３−アセチルフェニル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２４３Ｂ)；
(±)−５−クロロ−６−(５−シアノチオフェン−３−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２４４)；
(±)−５−アセトキシ−６−(３−シアノフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２４５)；
６−[３−(Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチルカルバモイル)フェニル]−５−クロロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチルキノリン(化合物２４６)；
５−クロロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−[３−(２−メチルプロピオニル)フェニル]キノリン(化合物２４７)；
(±)−５−クロロ−６−(３−シアノ−２−ヒドロキシフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２４８)；
(±)６−(３−シアノフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−５−ヒドロキシ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２４９)；
(±)６−(３−シアノフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−５−メトキシ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２５０)；
(±)−６−(５−カルバモイルピリド−３−イル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２５１)；
(±)−５−クロロ−６−(２−シアノチオフェン−３−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２５２)；
(±)−５−クロロ−６−[３−(シアノメチル)フェニル]−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２５３)；
(±)６−(３−シアノフェニル)−５−(２,２−ジメチルプロピオニルオキシ)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２５４)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(５−ニトロチオフェン−２−イル)キノリン(化合物２５５)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(ピリミジン−５−イル)キノリン(化合物２５６)；
６−(３−アセチルフェニル)−５,７−ジクロロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチルキノリン(化合物２５７)；
(±)１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２５８)；
(±)−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２５９)；
(±)１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチル−６−(キノリン−８−イル)キノリン(化合物２６０)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(３−アリルインドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２６１)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチル−６−(２−ニトロ−６−フルオロフェニル)−キノリン(化合物２６２)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(６−フルオロインドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２６３)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチル−６−(４,６−ジフルオロ−２−ニトロフェニル)キノリン(化合物２６４)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(４,６−ジフルオロインドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２６５)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(５−フルオロインドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２６６)；
(±)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチル−６−(６−メトキシ−２−ニトロフェニル)−キノリン(化合物２６７)；
(±)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(６−メトキシ−インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２６８)；
(±)−７−フルオロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２６９)；
(±)−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−５−メトキシ−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２７０)；
(±)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−５−メトキシ−２,２,４α,８−テトラメチル−６−(ナフチ−１−イル)キノリン(化合物２７１)；
(±)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−５−メトキシ−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２７２)；
(±)−５−クロロ−６−(２−フルオロピリド−３−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２７３)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(２−メトキシピリド−３−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２７４)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−８−フルオロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α−トリメチルキノリン(化合物２７５)；
(±)−５−シアノ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２７６)；
(±)−５−エチニル−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２７７)；
(±)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチル−５−[Ｅ−(２−フェニルエテニル)]キノリン(化合物２７８)；
(±)−５−カルボメトキシ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２７９)；
(±)−５−カルボキシ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２８０)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(６−メトキシ−３−メチルインドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２８１)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチル−６−(オキサゾール−５−イル)キノリン(化合物２８２)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(５−メトキシインドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２８３)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチル−６−(ピリド−４−イル)キノリン(化合物２８４)；
(±)−５−シアノ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドリン−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２８５)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３α−メトキシ−２,２,４α,８−テトラメチル−６−(ナフタール−１−イル)キノリン(化合物２８６)；
(±)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドリン−７−イル)−５−(メトキシイミノ)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２８７)；
(±)−１,２,３,４−テトラヒドロ−５−(ヒドロキシメチル)−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２８８)；
(±)−５−(３−(２−フルオロエトキシ)ベンジルオキシメチル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２８９)；
(±)−５−((６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ[１,３]ジオキシン−８−イル)メトキシメチル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２９０)；
(±)−５−(２−フルオロ−３−メチルベンジルオキシメチル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２９１)；
からなる群より選択される化合物および上のいずれかの薬学的に許容される塩、エステル、アミド、もしくはプロドラッグ。
【請求項１８３】
選択的な糖質コルチコイド受容体のモジュレーターである請求項１に記載の化合物。
【請求項１８４】
選択的な鉱質コルチコイド受容体のモジュレーターである請求項１に記載の化合物。
【請求項１８５】
選択的な糖質コルチコイド／鉱質コルチコイド受容体のモジュレーターである請求項１に記載の化合物。
【請求項１８６】
糖質コルチコイド受容体のアゴニストである請求項１８３に記載の化合物。
【請求項１８７】
糖質コルチコイド受容体のアンタゴニストである請求項１８３に記載の化合物。
【請求項１８８】
糖質コルチコイド受容体の部分的アゴニストである請求項１８３に記載の化合物。
【請求項１８９】
鉱質コルチコイド受容体のアゴニストである請求項１８４に記載の化合物。
【請求項１９０】
鉱質糖質コルチコイド受容体のアンタゴニストである請求項１８４に記載の化合物。
【請求項１９１】
鉱質コルチコイド受容体の部分的アゴニストである請求項１８４に記載の化合物。
【請求項１９２】
請求項１に記載の、選択的糖質コルチコイド受容体結合性化合物。
【請求項１９３】
選択的な鉱質コルチコイド受容体に結合している請求項１に記載の化合物。
【請求項１９４】
請求項１に記載の選択的糖質コルチコイド／鉱質コルチコイド受容体結合性化合物。
【請求項１９５】
化合物が組織特異的なモジュレーターである、請求項１８３に記載の化合物。
【請求項１９６】
化合物が組織特異的なモジュレーターである、請求項１８４に記載の化合物。
【請求項１９７】
化合物が組織特異的なモジュレーターである、請求項１８５に記載の化合物。
【請求項１９８】
化合物が遺伝子特異的なモジュレーターである、請求項１８３に記載の化合物。
【請求項１９９】
化合物が遺伝子特異的なモジュレーターである、請求項１８４に記載の化合物。
【請求項２００】
化合物が遺伝子特異的なモジュレーターである、請求項１８５に記載の化合物。
【請求項２０１】
受容体を請求項１に記載の化合物と接触することを含む糖質コルチコイド受容体の活性を調節するための方法。
【請求項２０２】
受容体を請求項１に記載の化合物と接触することを含む鉱質コルチコイド受容体の活性を調節するための方法。
【請求項２０３】
糖質コルチコイド受容体および鉱質コルチコイド受容体を請求項１に記載の化合物と接触することを含む糖質コルチコイド受容体の活性ならびに鉱質コルチコイド受容体の活性を調節するための方法。
【請求項２０４】
糖質コルチコイド受容体を発現している細胞を請求項１に記載の化合物と接触することおよび該細胞に対する作用をモニターすることを含む方法。
【請求項２０５】
鉱質コルチコイド受容体を発現している細胞を請求項１に記載の化合物と接触することおよび該細胞に対する作用をモニターすることを含む方法。
【請求項２０６】
糖質コルチコイド受容体および鉱質コルチコイド受容体を発現している細胞を請求項１に記載の化合物と接触することならびに該細胞に対する作用をモニターすることを含む方法。
【請求項２０７】
鉱質コルチコイド受容体に関連する障害もしくは糖質コルチコイド受容体に関連する障害を有する患者を処置する方法であり、それを必要とする患者を同定し、そして当該患者を請求項１に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項２０８】
患者が炎症、移植片拒絶反応、乾癬、皮膚炎、自己免疫障害、悪性腫瘍、副腎不全、先天性副腎過形成、リウマチ熱、肉芽腫症、免疫細胞増殖／アポトーシス、視床下部−下垂体−副腎系の異常、高コルチゾール血症、サイトカイン不均衡、腎疾患、肝疾患、脳卒中、脊椎損傷、高カルシウム血症、高血糖、脳浮腫、血小板減少症、リトル症候群、アジソン病、嚢胞性線維症、重症筋無力症、自己免疫性溶血性貧血、ブドウ膜炎、尋常性天疱瘡、多発性硬化症、鼻ポリープ、敗血症、感染症、II型糖尿病、肥満症、メタボリック症候群、うつ病、統合失調症、気分障害、クッシング症候群、不安、睡眠障害、健忘症、緑内障、るいそう、心疾患、線維症、高血圧、高アルドステロン症ならびにナトリウムのおよび／もしくはカリウムの不均衡：からなる群より選択される状態を有する、請求項２０７に記載の方法。
【請求項２０９】
生理的に許容される担体、賦形剤、もしくは添加物；および請求項１に記載の化合物を含む薬剤。
【請求項２１０】
生理的に許容される担体、賦形剤、もしくは添加物；および請求項１８２に記載の化合物を含む薬剤。
【請求項２１１】
炎症、移植片拒絶反応、乾癬、皮膚炎、自己免疫障害、悪性腫瘍、副腎不全、先天性副腎過形成、リウマチ熱、肉芽腫症、免疫細胞増殖／アポトーシス、視床下部−下垂体−副腎系の状態、高コルチゾール血症、サイトカイン不均衡、腎疾患、肝疾患、脳卒中、脊椎損傷、高カルシウム血症、高血糖、脳浮腫、血小板減少症、リトル症候群、アジソン病、嚢胞性線維症、重症筋無力症、自己免疫性溶血性貧血、ブドウ膜炎、尋常性天疱瘡、多発性硬化症、鼻ポリープ、敗血症、感染症、II型糖尿病、肥満症、メタボリック症候群、うつ病、統合失調症、気分障害、クッシング症候群、不安、睡眠障害、健忘症、緑内障、るいそう、心疾患、線維症、高血圧、高アルドステロン症ならびにナトリウムのおよび／もしくはカリウムの不均衡：からなる群より選択される状態の処置に使用するための請求項２０９または請求項２１０に記載の薬剤。
【請求項１】
式Ｉ、II、またはIII：
【化１】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、アミド、もしくはプロドラッグであって、
式中：
Ｒ1ならびにＲ2は水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ16、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択されて；
Ｒ3は(ａ)、(ｂ)、(ｃ)、(ｄ)、(ｅ)、(ｆ)、(ｇ)、(ｈ)、(ｉ)、(ｊ)、(ｋ)、(ｌ)、(ｍ)、および(ｎ)：
【化２】
からなる群より選択されて、
式中、
Ｒ11は水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ16、−ＮＲ17Ｒ18、−ＣＨ2Ｒ16、−ＣＯＲ20、−ＣＯ2Ｒ20、−ＣＯＮＲ20Ｒ37、−ＳＯＲ20、−ＳＯ2Ｒ20、−ＮＯ2、ＮＲ17(ＯＲ16)、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；
Ｒ12は水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯＲ20、−ＣＯ2Ｒ20、−ＣＯＮＲ20Ｒ37、−ＮＲ17ＳＯ2Ｒ20、−ＮＲ17ＣＯ2Ｒ20、−ＮＯ2、−ＯＲ16、−ＮＲ17Ｒ18、ＮＲ17(ＯＲ16)、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されるかもしくはＲ11と一緒になったＲ12は３〜７員環を形成して；
それぞれのＲ13は水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＮＯ2、ＯＲ16、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択されるかもしくはＲ12と一緒になったＲ13は３〜７員環を形成して；
Ｒ21は水素、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；
Ｒ22は水素、ハロゲン、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；
Ｒ32ならびにＲ33は水素、ハロゲン、−ＯＲ16、−ＣＮ、ＣＯＲ20、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択されて；
それぞれのＲ23は水素、ハロゲン、ＯＲ16、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より独立して選択されて；
それぞれのＲ24は水素、ハロゲン、および−ＯＲ16からなる群より独立して選択されて；
Ｒ25は水素、ハロゲン、−ＯＲ16、−ＣＮ、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；
Ｒ26は水素、ハロゲン、−ＯＲ16、−ＣＮ、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；
それぞれのＲ29は水素、ハロゲン、および−ＯＲ16からなる群より独立して選択されて；
Ｕは酸素、硫黄、および−ＮＲ17からなる群より選択されて；
ＱならびにＴはＳ、Ｏ、およびＣＲ34からなる群よりそれぞれ選択されて(そこでは、Ｑが−ＣＲ34でありそしてＴがＳ、Ｏ、および−ＮＲ17からなる群より選択されるか、もしくはＴがＣＲ34でありそしてＱがＳ、Ｏ、および−ＮＲ17からなる群より選択されるかのどちらかである)；
ＶはＯ、Ｓ、および−ＮＲ17からなる群より選択されて；
Ｗは−ＣＲ27およびＮからなる群より選択されて；
Ｙは−ＮＲ36、Ｓ、およびＯからなる群より選択されて；
ＺならびにＬはＣＨ2、−ＮＲ28、ならびにＯからなる群よりそれぞれ選択されて(そこでは、Ｚが−ＣＨ2でありそしてＬがＮＲ28およびＯからなる群より選択されるか、もしくはＬがＣＨ2でありそしてＺがＮＲ28およびＯからなる群より選択されるかのどちらかである)；
ＫはＯおよび−ＮＲ35からなる群より選択されて；
ＪはＯおよびＳからなる群より選択されて；
ＢはＯおよびＣＲ27からなる群より選択されて；
ＭはＯおよび−ＮＯＲ30からなる群より選択されて；
それぞれのＰは、最大２個のＰがＮであるという条件で、ＮおよびＣＲ31からなる群より独立して選択されて；
ｎは０、１、２、３および４から選択されて；そして
ｑは０、１および２から選択されて；
Ｒ4は水素、ハロゲン、ＮＯ2、ＯＲ16、ＮＲ17Ｒ18、ＣＮ、Ｃ＝Ｎ(ＯＲ16)、ＣＯ2Ｒ20、ＣＯＮＲ20Ｒ37、ＮＲ17(ＯＲ16)、ＣＲ3(ＯＲ16)、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；
Ｒ5は水素、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；
Ｒ6は水素およびＯＲ16からなる群より選択されて；
Ｒ7ならびにＲ8は水素、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択されて；
Ｒ9は水素、ＯＲ16、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；
Ｒ10は水素およびＯＲ16からなる群より選択されて；そして
ＸはＯ、Ｓ、ならびにＮＯＲ16(式中、Ｒ16は、水素、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択される)からなる群より選択されて；
Ｒ17ならびにＲ18は水素、ＣＯＲ20、ＣＯ2Ｒ20、ＳＯ2Ｒ20、Ｓ(Ｏ)Ｒ20、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択されるか；もしくはＲ17およびＲ18は一緒に３〜７員環を形成して；
Ｒ20ならびにＲ37は水素、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択されるか；もしくはＲ37およびＲ20は一緒に３〜７員環を形成して；
Ｒ34は水素、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＯＲ16、−ＮＲ17Ｒ18、−ＣＮ、−ＣＯＲ20、ＮＲ17(ＯＲ16)、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；
Ｒ36は水素、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；
Ｒ27は水素、ハロゲン、ＣＯ2Ｒ20、ＣＯＲ20、ＣＯＮＲ20Ｒ37、Ｃ＝Ｎ(ＯＲ16)、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されるかもしくはＲ26と一緒になったＲ27は３〜７員環を形成して；
Ｒ28は水素、−ＣＯＲ20、−ＣＯ2Ｒ20、−ＣＯＮＲ20Ｒ37、ＳＯ2Ｒ20、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；
Ｒ35は水素、−ＣＯＲ20、−ＣＯ2Ｒ20、ＣＯＮＲ20Ｒ37、ＳＯ2Ｒ20、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；
Ｒ30は水素、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；そして
Ｒ31は水素、ハロゲン、および−ＯＲ16からなる群より選択されて；
式中、
少なくとも１個のＲ1、Ｒ2およびＲ4は水素でなく；そして
少なくとも１個のＲ11、Ｒ12および一つのＲ13は水素でない、化合物。
【請求項２】
Ｒ3が(ａ)、(ｂ)、(ｃ)、(ｄ)、(ｅ)、(ｆ)、(ｇ)、(ｈ)、(ｉ)、(ｊ)、(ｋ)、(ｌ)、(ｍ)、および(ｎ)：
【化３】
からなる群より選択されて、
Ｒ4が水素、ハロゲン、ＮＯ2、ＯＲ16、ＮＲ17Ｒ18、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；
Ｒ7ならびにＲ8が水素、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択されて；
Ｒ17ならびにＲ18が水素、ＣＯＲ20、ＣＯ2Ｒ20、ＳＯ2Ｒ20、Ｓ(Ｏ)Ｒ20、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択されて；
Ｒ20ならびにＲ37が水素、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択されて；そして
Ｒ27が水素、ハロゲン、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8ヘテロハロアルキル、所望により置換されるＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、所望により置換されるＣ2〜Ｃ8複素環、所望により置換されるＣ5〜Ｃ8アリール、および所望により置換されるＣ3〜Ｃ8ヘテロアリールからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が水素および所望により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
それからＲ1が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が水素もしくはメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ2が水素、ハロゲン、および所望により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
それからＲ2が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
それからＲ2が選択されるハロゲンがクロロもしくはブロモである、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ2が水素もしくはクロロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ4が水素、ハロゲン、および所望により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
それからＲ4が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ハロゲンがフルオロもしくはクロロである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ4が水素、メチル、フルオロ、およびクロロからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ5が水素、所望により置換されるＣ1〜Ｃ8アルキル、および所望により置換されるＣ2〜Ｃ8アルケニルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
それからＲ5が選択されるアルキルがアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、および複素環からなる群より選択される１個もしくはそれ以上の置換基で所望により置換される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
それからＲ5が選択されるアルキルが所望により置換されるアリールで所望により置換される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
所望により置換されるアリールＲ5が所望により置換されるフェニルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
それからＲ5が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１９】
それからＲ5が選択されるアルケニルがアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、および複素環からなる群より選択される１個もしくはそれ以上の置換基で所望により置換される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２０】
それからＲ5が選択されるアルケニルがエテニル、プロペニル、ブテニル、およびペンテニルからなる群より選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ5が水素、メチル、ベンジル、３−メチル−２−ブテニルおよび２−プロペニルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ6が水素もしくはＯＲ16である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ16が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
それからＲ16が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ6が水素もしくはヒドロキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ7およびＲ8がそれぞれ独立して水素もしくはＣ1〜Ｃ8アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
それからＲ7ならびにＲ8が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ7およびＲ8がそれぞれメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ9が水素、、ＯＲ16、およびＣ1〜Ｃ8アルキルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
それからＲ9が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ16が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
それからＲ16が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ9が水素、メチル、およびヒドロキシからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ10が水素もしくはＯＲ16である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ16が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
それからＲ16が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ10が水素もしくはヒドロキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ3が所望により置換されるインドリル、所望により置換されるインドリニル、所望により置換されるピリジル、所望により置換されるジベンゾフラニル、所望により置換されるベンゾジオキシニルおよび所望により置換されるベンゾチオフェニルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ11が水素である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ11がハロゲンである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
それからＲ11が選択されるハロゲンがフルオロもしくはクロロである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ11が−ＯＲ16であり、そしてＲ16が水素、所望により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキル、および所望により置換されるＣ1〜Ｃ6ハロアルキルからなる群より選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４３】
それからＲ16が選択される所望により置換されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
それからＲ16が選択される所望により置換されるアルキルがアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、および複素環からなる群より選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４５】
それからＲ16が選択される所望により置換されるアルキルがフェニルで置換されている、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
それからＲ16が選択されるハロアルキルが過フルオロアルキルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４７】
それからＲ16が選択される過フルオロアルキルがトリフルオロメチルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ11が−ＮＲ17Ｒ18であり、そしてＲ17およびＲ18がそれぞれ独立して水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４９】
それからＲ17ならびにＲ18が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ11が−ＮＨ2である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ11が−ＣＯＲ20であり、Ｒ20が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項５２】
それからＲ20が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ11がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択されるアルキルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ11がエテニル、プロペニル、ブテニル、およびペンテニルからなる群より選択されるアルケニルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項５５】
それからＲ11が選択されるアルケニルがアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、および複素環からなる群より選択される１個もしくはそれ以上の置換基で所望により置換されている、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ11がハロアルキルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ11が過フルオロアルキルである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ11がトリフルオロメチルである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ11がアリールである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ11がフェニルである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ11が水素、メチル、ヒドロキシ、メトキシ、ベンジルオキシ、フェニル、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−Ｃ(Ｏ)ＣＨ3、および２−メチル−２−ブテニルからなる群より選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ12が水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＲ17ＳＯ2Ｒ20、−ＮＲ17ＣＯ2Ｒ20、−ＮＯ2、−ＯＲ16、および−ＮＲ17Ｒ18からなる群より選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項６３】
それからＲ12が選択されるハロゲンがフルオロもしくはクロロである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
それからＲ12が選択されるハロアルキルが過フルオロアルキルである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６５】
それからＲ12が選択される過フルオロアルキルがトリフルオロメチルである、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ17ならびにＲ18が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ヘテロアルキルからなる群よりそれぞれ独立して選択される、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６７】
それからＲ17ならびにＲ18が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ17およびＲ18がそれぞれ水素である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ20が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項７０】
アルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ16が水素、所望により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルからなる群より選択される、請求項６２に記載の化合物。
【請求項７２】
それからＲ16が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ12が水素、ヒドロキシ、メトキシ、クロロ、トリフルオロメチル、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＮＨＣ(Ｏ)ＯＣＨ3、−ＮＨＣ(Ｏ)ＯｔＢｕ、−ＮＨＳＯ2ＣＨ3からなる群より選択される、請求項６２に記載の化合物。
【請求項７４】
それぞれのＲ13が水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＮＯ2およびＯＲ16からなる群より独立してかつ任意に選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項７５】
それからそれぞれのＲ13が選択されるハロゲンがフルオロもしくはクロロである、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ16が水素、所望により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルからなる群より選択される、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７７】
それからＲ16が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
それぞれのＲ13が水素、クロロ、ＣＮ、−ＮＯ2および−ＯＣＨ3からなる群より独立して選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ3が式Ｖ
【化４】
[式中、
Ｕは酸素もしくは−ＮＲ17であり；
Ｒ21は水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルからなる群より選択されて；そして
Ｒ22は水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ヘテロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6ヘテロハロアルキル、−ＯＲ16、−ＮＲ17Ｒ18、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択される]である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｕが酸素である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ21が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
それからＲ21が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ22が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−ＮＲ17Ｒ18、およびアリールからなる群より選択される、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８４】
それからＲ22が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ17ならびにＲ18が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ヘテロアルキルからなる群よりそれぞれ独立して選択される、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８６】
それからＲ17ならびにＲ18が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ17およびＲ18がそれぞれ水素である、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８８】
それからＲ22が選択されるアリールがフェニルである、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｕが−ＮＲ17である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ17が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、および−ＣＯＲ20からなる群より選択される、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ3が式VI
【化５】
[式中、
Ｕは硫黄でありそしてＲ21ならびにＲ22は水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ヘテロアルキルからなる群よりそれぞれ独立して選択される]である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９２】
それからＲ21ならびにＲ22が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ21およびＲ22がそれぞれ水素である、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ3が式VII
【化６】
[式中、
ＱはＣＲ34でありそしてＴは硫黄、酸素、および−ＮＲ17からなる群より選択されるか；もしくはＴはＣＲ34でありそしてＱは硫黄、酸素、および−ＮＲ17からなる群より選択されて；
Ｒ34は水素、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＯＲ16、−ＮＲ17Ｒ18、−ＣＮ、−ＣＯＲ20、所望により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキル、および所望により置換されるＣ1〜Ｃ6ハロアルキルからなる群より選択されて；そして
Ｒ32ならびにＲ33は水素、ハロゲン、−ＯＲ16、−ＣＮ、−ＣＯＲ20、所望により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキル、および所望により置換されるＣ1〜Ｃ6ハロアルキルからなる群よりそれぞれ独立して選択される]である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ34が水素、−ＣＯＲ20、およびＣ1〜Ｃ6アルキルからなる群より選択される、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
それからＲ34が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ20が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９８】
それからＲ20が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ32ならびにＲ33が水素、−ＣＯＲ20、およびＣ1〜Ｃ6アルキルからなる群よりそれぞれ独立して選択される、請求項９４に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ20が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０１】
それからＲ20が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ32が水素である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ33が水素もしくは−ＣＯＣＨ3である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｒ3が式VIII
【化７】
[式中、
Ｖは酸素、硫黄、および−ＮＲ17からなる群より選択されて；
それぞれのＲ23は水素、ハロゲン、所望により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ6ハロアルキル、およびＯＲ16からなる群より独立して選択され；そして
ｎは０、１、２、３、もしくは４である]である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｖが硫黄もしくは−ＮＲ17である、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ17が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ヘテロアルキルからなる群より選択される、請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１０７】
それからＲ17が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ17が水素である、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｖが硫黄である、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｒ23が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ヘテロアルキルからなる群より選択される、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１１】
それからＲ23が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ23が水素である、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｒ3が式IX
【化８】
[式中、
Ｗは−ＣＲ27および窒素からなる群より選択されて；
Ｙは−ＮＲ26、硫黄、および酸素からなる群より選択されて；
Ｒ24は水素、ハロゲン、および−ＯＲ16からなる群より選択されて；
Ｒ25は水素、ハロゲン、−ＯＲ16、−ＣＮ、所望により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキル、および所望により置換されるＣ1〜Ｃ6ハロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ36は水素、ハロゲン、および−ＯＲ16からなる群より選択されて；そして
ｎは０、１、もしくは２である]である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｒ26が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ヘテロアルキルからなる群より選択される、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１５】
それからＲ26が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ26が水素である、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｒ27が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ヘテロアルキルからなる群より選択される、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１８】
それからＲ27が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１１７に記載の化合物。
【請求項１１９】
Ｒ27が水素である、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｒ24、Ｒ25、ならびにＲ36が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ヘテロアルキルからなる群よりそれぞれ独立して選択される、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１２１】
それからＲ24、Ｒ25、ならびにＲ26が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１２０に記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｒ24、Ｒ25、およびＲ36がそれぞれ水素である、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１２３】
Ｒ3が式Ｘ
【化９】
[式中、
Ｗは−ＣＲ27および窒素からなる群より選択されて；
Ｙは−ＮＲ26、硫黄、および酸素からなる群より選択されて；
Ｒ24は水素、ハロゲン、および−ＯＲ16からなる群より選択されて；
Ｒ25は水素、ハロゲン、−ＯＲ16、−ＣＮ、所望により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキル、および所望により置換されるＣ1〜Ｃ6ハロアルキルからなる群より選択されて；
Ｒ36は水素、ハロゲン、−ＯＲ16、−ＣＮ、所望により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキル、および所望により置換されるＣ1〜Ｃ6ハロアルキルからなる群より選択されて；そして
ｎは０、１、もしくは２である]である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ｒ26が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ヘテロアルキルからなる群より選択される、請求項１２１に記載の化合物。
【請求項１２５】
それからＲ26が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１２２に記載の化合物。
【請求項１２６】
Ｒ26が水素もしくはメチルである、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２７】
Ｒ27が水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ヘテロアルキルからなる群より選択される、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２８】
それからＲ27が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１２７に記載の化合物。
【請求項１２９】
それからＲ27が選択されるハロゲンがフルオロ、クロロ、およびブロモからなる群より選択される、請求項１２７に記載の化合物。
【請求項１３０】
それからＲ27が選択されるハロゲンがブロモである、請求項１２９に記載の化合物。
【請求項１３１】
それからＲ27が選択されるヘテロアルキルが−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ(Ｏ)ＣＨ3である、請求項１２７に記載の化合物。
【請求項１３２】
Ｒ24が水素、ハロゲン、および−ＯＲ16からなる群より選択される、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１３３】
それからＲ24が選択されるハロゲンがフルオロ、クロロ、およびブロモからなる群より選択される、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３４】
Ｒ16が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３５】
それからＲ16が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３６】
Ｒ24が水素、フルオロ、クロロ、およびメトキシからなる群より選択される、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３７】
Ｒ25が水素もしくは−ＯＲ16である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１３８】
Ｒ16が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項１３７に記載の化合物。
【請求項１３９】
それからＲ16が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４０】
Ｒ25が水素もしくはメトキシである、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１４１】
Ｒ36が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１４２】
それからＲ36が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１４１に記載の化合物。
【請求項１４３】
Ｒ36が水素もしくはメチルである、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１４４】
Ｒ3が式XI
【化１０】
[式中、
ＺはＣＨ2でありそしてＬはＮＲ28もしくは酸素であるか、またはＬはＣＨ2でありそしてＺはＮＲ28もしくは酸素であって；
Ｒ24は水素、ハロゲン、および−ＯＲ16からなる群より選択されて；
Ｒ25は水素、ハロゲン、−ＯＲ16、−ＣＮ、所望により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキル、および所望により置換されるＣ1〜Ｃ6ハロアルキルからなる群より選択されて；そして
ｎは０、１、もしくは２である]である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４５】
ＬがＣＨ2である、請求項１４４に記載の化合物。
【請求項１４６】
Ｚが−ＮＲ28である、請求項１４４に記載の化合物。
【請求項１４７】
Ｒ24、Ｒ25、ならびにＲ28が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ヘテロアルキルからなる群よりそれぞれ独立して選択される、請求項１４４に記載の化合物。
【請求項１４８】
それからＲ24、Ｒ25、ならびにＲ26が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１４７に記載の化合物。
【請求項１４９】
Ｒ24、Ｒ25、およびＲ28がそれぞれ水素である、請求項１４４に記載の化合物。
【請求項１５０】
Ｒ3が式XII
【化１１】
[式中、
それぞれのＲ13は水素、ハロゲン、所望により置換されるＣ1〜Ｃ6アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ6ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、およびＯＲ16からなる群より独立して選択されて；ならびに
ｎは０、１、２、もしくは３であり；
Ｋは酸素もしくは−ＮＲ35であり；
Ｊは酸素もしくは硫黄であり；
Ｂは酸素もしくはＣ(Ｒ27)2であり；
Ｒ35は水素、所望により置換されるＣ1〜Ｃ4アルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ4ハロアルキル、所望により置換されるＣ1〜Ｃ4ヘテロアルキル、所望により置換されるヘテロハロアルキル、所望により置換されるアリール、および所望により置換されるヘテロアリールからなる群より選択されて；そして
ｑは０もしくは１である]である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５１】
Ｒ13が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項１５０に記載の化合物。
【請求項１５２】
それからＲ13が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１５１に記載の化合物。
【請求項１５３】
Ｒ13が水素である、請求項１５０に記載の化合物。
【請求項１５４】
Ｊが酸素である、請求項１５０に記載の化合物。
【請求項１５５】
Ｂが酸素である、請求項１５０に記載の化合物。
【請求項１５６】
それぞれのＲ27が独立して水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項１５０に記載の化合物。
【請求項１５７】
それからＲ27が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１５６に記載の化合物。
【請求項１５８】
ＢがＣＨ2である、請求項１５０に記載の化合物。
【請求項１５９】
Ｋが−ＮＲ35である、請求項１５０に記載の化合物。
【請求項１６０】
Ｒ35が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項１５９に記載の化合物。
【請求項１６１】
それからＲ35が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１６０に記載の化合物。
【請求項１６２】
Ｒ35が水素もしくはメチルである、請求項１５０に記載の化合物。
【請求項１６３】
Ｒ3が式XIII
【化１２】
[式中、
Ｍは酸素もしくは−ＮＯＲ30であって；
Ｒ29は水素、ハロゲン、および−ＯＲ16からなる群より選択されて；
Ｒ30は水素もしくは所望により置換されるＣ1〜Ｃ4アルキルであって；
ｑは１もしくは２であって；そして
ｎは１もしくは２である]である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６４】
Ｍが酸素である、請求項１６３に記載の化合物。
【請求項１６５】
Ｒ30が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項１６４に記載の化合物。
【請求項１６６】
それからＲ30が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１６５に記載の化合物。
【請求項１６７】
Ｒ30が水素である、請求項１６３に記載の化合物。
【請求項１６８】
Ｒ29が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項１６４に記載の化合物。
【請求項１６９】
それからＲ29が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１６８に記載の化合物。
【請求項１７０】
Ｒ29が水素である、請求項１６８に記載の化合物。
【請求項１７１】
Ｒ3が式XIV
【化１３】
[式中、
Ｐは窒素もしくは−ＣＲ31であって；(式中、少なくとも５個のＰは−ＣＲ31である)；
Ｒ31は水素、ハロゲン、および−ＯＲ16からなる群より選択される]である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７２】
Ｒ31が水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項１７１に記載の化合物。
【請求項１７３】
それからＲ31が選択されるアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１７２に記載の化合物。
【請求項１７４】
Ｒ31が水素である、請求項１７１に記載の化合物。
【請求項１７５】
Ｒ3が
【化１４】
である、請求項１７１に記載の化合物。
【請求項１７６】
Ｒ3が、所望により置換される２−インドリル、所望により置換される３−インドリル、所望により置換される４−インドリル、所望により置換される６−インドリル、所望により置換される７−インドリル、および所望により置換される７−インドリニルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７７】
Ｒ3がＣ1〜Ｃ6アルキルで所望により置換されるピリジルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７８】
Ｒ3を所望により置換しているアルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される、請求項１７７に記載の化合物。
【請求項１７９】
Ｒ3が３−メチルピリド−２−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８０】
Ｒ3が所望により置換されるジベンゾフラニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８１】
Ｒ3が２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−６−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８２】
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(チアゾール−２−イル)キノリン(化合物１０１)、
(±)−６−(４−アセチルチオフェン−２−イル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１０２)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(インドール−２−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１０３)、
(±)−５−クロロ−６−(２,６−ジメトキシフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１０４)、
(±)−５−クロロ−６−(３−シアノ−２−メトキシフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１０５)、
(＋)−５−クロロ−６−(３−シアノ−２−メトキシフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１０５Ａ)、
(−)−５−クロロ−６−(３−シアノ−２−メトキシフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１０５Ｂ)、
(±)−６−(３−アミノ−５−メチルイソキサゾール−４−イル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１０６)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(２−メトキシフェニル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１０７)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(キノリン−８−イル)キノリン(化合物１０８)、
(±)−６−(ベンゾチオフェン−３−イル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１０９)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４−イル)キノリン(化合物１１０)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(１,３,５−トリメチルピラゾール−４−イル)キノリン(化合物１１１)、
(±)−５−クロロ−６−(２,４−ジメトキシフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１１２)、
(±)−６−(２−アミノフェニル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１１３)、
(±)−５−クロロ−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−キノリン(化合物１１４)、
(−)−５−クロロ−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−キノリン(化合物１１４Ｂ)、
(＋)−５−クロロ−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−キノリン(化合物１１４Ａ)、
(±)−６−(５−アセチルチオフェン−２−イル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１１５)、
(±)−６−(ベンゾチオフェン−２−イル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１１６)、
(±)−５−クロロ−６−(２−フルオロフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１１７)、
(±)−５−クロロ−６−(２−クロロフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１１８)、
(±)−６−(２−アセチルフェニル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１１９)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(インドール−４−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１２０)、
(±)−５−クロロ−６−(５−クロロ−２−メトキシフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１２１)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(２−ニトロフェニル)キノリン(化合物１２２)、
(±)−５−クロロ−６−(２,３−ジクロロフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１２３)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−[２−(トリフルオロメチル)フェニル]キノリン(化合物１２４)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(２−メチル−３−ニトロフェニル)キノリン(化合物１２５)、
(±)−６−(２−ビフェニル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１２６)、
(±)−５−クロロ−６−(ジベンゾフラン−１−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１２７)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(インドール−６−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１２８)、
(±)−５−クロロ−６−(２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−６−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１２９)、
(±)−５−クロロ−６−[２−フルオロ−３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１３０)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−[２−(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン(化合物１３１)、
(±)−５−クロロ−６−(５−シアノ−２−メトキシフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１３２)、
(±)−６−(１−アセチル−３,５−ジメチルピラゾール−４−イル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１３３)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(インドール−３−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１３４)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(ナフタール−１−イル)キノリン(化合物１３５)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(３−メチルピリド−２−イル)キノリン(化合物１３６)、
(±)−５−クロロ−６−(５−フルオロインドール−７−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１３７)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(２−メチルインドール−７−イル)キノリン(化合物１３８)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(３−メチルインドール−７−イル)キノリン(化合物１３９)、
(±)−５−クロロ−６−(５−クロロインドール−７−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１４０)、
(±)−５−クロロ−６−(４−フルオロインドール−７−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１４１)、
(±)−５−クロロ−６−(４−クロロインドール−７−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１４２)、
(±)−５−クロロ−６−(４,５−ジフルオロインドール−７−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１４３)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(４−メトキシインドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１４４)、
(±)−５−クロロ−６−(４−クロロ−３−メチルインドール−７−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１４５)、
(±)−５−クロロ−６−(２,３−ジメチルインドール−７−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１４６)、
(±)−５−クロロ−６−(４−フルオロ−３−メチルインドール−７−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１４７)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(１−メチルインドール−７−イル)キノリン(化合物１４８)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１４９)、
(−)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１４９Ｂ)、
(＋)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１４９Ａ)、
(±)−５−クロロ−６−(３−シアノ−２,６−ジメトキシフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１５０)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(３−ヒドロキシ−２−メトキシフェニル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１５１)、
(±)−５−クロロ−６−(１−テトラロン−５−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１５２)、
(±)−５−クロロ−６−(１−インダノン−４−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１５３)、
(±)−５−クロロ−６−(１−ヒドロキシイミノインダン−４−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１５４)、
(±)−５−クロロ−６−(３−シアノ−２−メチルフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１５５)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(２−メトキシ−３−ニトロフェニル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１５６)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(２−メトキシ−６−ニトロフェニル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１５７)、
(±)−６−(２−ベンジルオキシ−３−ニトロフェニル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１５８)、
(±)−６−(ベンゾチオフェン−３−イル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１５９)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチル−６−(チオフェン−３−イル)キノリン(化合物１６０)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１６１)、
(＋)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１６１Ａ)、
(−)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１６１Ｂ)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチル−６−(ナフタール−１−イル)キノリン(化合物１６２)、
(±)−５−クロロ−６−(４−フルオロインドール−７−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１６３)、
(±)−５−クロロ−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１６４)、
(±)−５−クロロ−６−(３−シアノ−２−メトキシフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１６５)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(４−フルオロ−３−メチルインドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１６６)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(５−フルオロインドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１６７)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(３−メチルインドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１６８)、
(±)−７−クロロ−６−(３−シアノ−２−メトキシフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１６９)、
(±)−７−クロロ−６−(３−シアノフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１７０)、
(±)−７−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１７１)、
(±)−７−クロロ−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１７２)、
(±)−７−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１７３)、
５−クロロ−６−(３−シアノ−２−メトキシフェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチルキノリン(化合物１７４)、
７−クロロ−６−(３−シアノ−２−メトキシフェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチルキノリン(化合物１７５)、
(±)−５−クロロ−６−(３−シアノ−２−メトキシフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４−トリメチルキノリン(化合物１７６)、
(±)−７−クロロ−６−(３−シアノ−２−メトキシフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４−トリメチルキノリン(化合物１７７)、
５−クロロ−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−キノリン(化合物１７８)、
(±)−５−クロロ−６−(３−シアノ−２−メトキシフェニル)−１,４−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−２Ｈ−キノリン−３−オン(化合物１７９)、
(±)−４−ベンジル−５−クロロ−６−(３−シアノ−２−メトキシフェニル)−１,４−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−２Ｈ−キノリン−３−オン(化合物１８０)、
５−クロロ−６−(３−シアノ−２−メトキシフェニル)−１,４−ジヒドロ−２,２,４,４,８−ペンタメチル−２Ｈ−キノリン−３−オン(化合物１８１)、
(±)−５−クロロ−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,４−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−２Ｈ−キノリン−３−オン(化合物１８２)、
５−クロロ−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,４−ジヒドロ−２,２,４,４,８−ペンタメチル−２Ｈ−キノリン−３−オン(化合物１８３)、
(±)−４−ベンジル−５−クロロ−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,４−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−２Ｈ−キノリン−３−オン(化合物１８４)、
(±)−５−クロロ−４−(３,３−ジメチルアリル)−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,４−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−２Ｈ−キノリン−３−オン(化合物１８５)、
(±)−５−クロロ−１,４−ジヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチル−２Ｈ−キノリン−３−オン(化合物１８６)、
５−クロロ−１,４−ジヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,４,８−ペンタメチル−２Ｈ−キノリン−３−オン(化合物１８７)、
(±)−４−ベンジル−５−クロロ−１,４−ジヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチル−２Ｈ−キノリン−３−オン(化合物１８８)、
(±)−５−クロロ−４−(３,３−ジメチルアリル)−１,４−ジヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチル−２Ｈ−キノリン−３−オン(化合物１８９)、
(±)−４−アリル−５−クロロ−１,４−ジヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチル−２Ｈ−キノリン−３−オン(化合物１９０)、
(±)−５−クロロ−６−(３−シアノ−２−メトキシフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３α−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１９１)、
(±)−５−クロロ−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３α−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１９２)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３α−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１９３)、
(±)−６−(ベンゾチオフェン−３−イル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３α−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物１９４)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３α−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチル−６−(ナフタール−１−イル)キノリン(化合物１９５)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,４,８−ペンタメチルキノリン(化合物１９６)、
(±)−５−クロロ−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−２,２,４,４,８−ペンタメチルキノリン(化合物１９７)、
(±)−６−(３−アミノ−２−メトキシフェニル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１９８)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−[２−メトキシ−３−(メトキシカルボニルアミノ)フェニル]−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物１９９)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−[３−(ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ)−２−メトキシフェニル]−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２００)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−[２−メトキシ−３−(メチルスルホンアミド)フェニル]−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２０１)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(２−ヒドロキシ−３−ニトロフェニル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２０２)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−[２−(メチルブテ−２−エニルオキシ)−３−ニトロフェニル]キノリン(化合物２０３)、
(±)−６−(２Ｈ−１,４−ベンゾキサジン−３(４Ｈ)−オン−８−イル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２０４)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(４−メチル−２Ｈ−１,４−ベンゾキサジン−３(４Ｈ)−オン−８−イル)キノリン(化合物２０５)、
(±)−６−(２−ベンゾキサゾリノン−７−イル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２０６)、
(±)−６−(３−アミノ−２−ヒドロキシフェニル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２０７)、
(±)−６−(２−アミノ−６−メトキシフェニル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２０８)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(６−メトキシインドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２０９)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２１０)、
(±)−６−(３−ブロモインドール−７−イル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２１１)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(２−オキシンドール−７−イル)キノリン(化合物２１２)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−４−ヒドロキシ−６−(インドール−２−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２１３)、
５−クロロ−１,２−ジヒドロ−６−(インドール−２−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２１４)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−４−ヒドロキシ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(ナフタール−１−イル)キノリン(化合物２１５)、
(±)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α,５,８−ペンタメチルキノリン(化合物２１６)、
(±)−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,５,８−ペンタメチルキノリン(化合物２１７)、
(±)−５−フルオロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチル−６−(ナフタール−１−イル)キノリン(化合物２１８)、
(±)−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−５−フルオロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２１９)、
(±)−５−フルオロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２２０)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドリン−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２２１)、
(±)−５−フルオロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドリン−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２２２)、
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(３−(ブタン−３−オン−１−イル)インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２２３)；
５−クロロ−６−(３−シアノフェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチルキノリン(化合物２２４)；
(±)−５−クロロ−６−(３−シアノフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４−トリメチルキノリン(化合物２２５)；
(＋)−５−クロロ−６−(３−シアノフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４−トリメチルキノリン(化合物２２５Ａ)；
(−)−５−クロロ−６−(３−シアノフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４−トリメチルキノリン(化合物２２５Ｂ)；
５−クロロ−６−(３−シアノフェニル)−１,２−ジヒドロ−１,２,２,４−テトラメチルキノリン(化合物２２６)；
５−クロロ−８−フルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−６−(３−ニトロフェニル)キノリン(化合物２２７)；
５−クロロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(３−ニトロフェニル)キノリン(化合物２２８)；
６−[３,５−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]−５−クロロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチルキノリン(化合物２２９)；
５−クロロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−６−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]キノリン(化合物２３０)；
５−クロロ−６−(３−シアノフェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２３１)；
５−クロロ−６−(３−シアノ−４−フルオロフェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２３２)；
６−(３−アセチルフェニル)−５−クロロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２３３)；
５−クロロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(３−メチルフェニル)キノリン(化合物２３４)；
５−クロロ−６−[４−クロロ−(トリフルオロメチル)フェニル]−１,２−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２３５)；
５−クロロ−６−(３−シアノ−２−メチルフェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２３６)；
５−クロロ−６−(３−フルオロ−２−メチルフェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２３７)；
５−クロロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−[３−(プロピオニル)フェニル]キノリン(化合物２３８)；
６−(３−カルバモイルフェニル)−５−クロロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチルキノリン(化合物２３９)；
６−(３−カルボキシメチルフェニル)−５−クロロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２４０)；
５−クロロ−６−(５−シアノチオフェン−３−イル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２４１)；
５−クロロ−６−(５−シアノピリド−３−イル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２４２)；
(±)−６−(３−アセチルフェニル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２４３)；
(＋)−６−(３−アセチルフェニル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２４３Ａ)；
(−)−６−(３−アセチルフェニル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２４３Ｂ)；
(±)−５−クロロ−６−(５−シアノチオフェン−３−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２４４)；
(±)−５−アセトキシ−６−(３−シアノフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２４５)；
６−[３−(Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチルカルバモイル)フェニル]−５−クロロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチルキノリン(化合物２４６)；
５−クロロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−[３−(２−メチルプロピオニル)フェニル]キノリン(化合物２４７)；
(±)−５−クロロ−６−(３−シアノ−２−ヒドロキシフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２４８)；
(±)６−(３−シアノフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−５−ヒドロキシ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２４９)；
(±)６−(３−シアノフェニル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−５−メトキシ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２５０)；
(±)−６−(５−カルバモイルピリド−３−イル)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２５１)；
(±)−５−クロロ−６−(２−シアノチオフェン−３−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２５２)；
(±)−５−クロロ−６−[３−(シアノメチル)フェニル]−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２５３)；
(±)６−(３−シアノフェニル)−５−(２,２−ジメチルプロピオニルオキシ)−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２５４)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(５−ニトロチオフェン−２−イル)キノリン(化合物２５５)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２,２,４,８−テトラメチル−６−(ピリミジン−５−イル)キノリン(化合物２５６)；
６−(３−アセチルフェニル)−５,７−ジクロロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチルキノリン(化合物２５７)；
(±)１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２５８)；
(±)−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２５９)；
(±)１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチル−６−(キノリン−８−イル)キノリン(化合物２６０)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(３−アリルインドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２６１)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチル−６−(２−ニトロ−６−フルオロフェニル)−キノリン(化合物２６２)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(６−フルオロインドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２６３)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチル−６−(４,６−ジフルオロ−２−ニトロフェニル)キノリン(化合物２６４)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(４,６−ジフルオロインドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２６５)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(５−フルオロインドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２６６)；
(±)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチル−６−(６−メトキシ−２−ニトロフェニル)−キノリン(化合物２６７)；
(±)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(６−メトキシ−インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２６８)；
(±)−７−フルオロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２６９)；
(±)−６−(３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−５−メトキシ−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２７０)；
(±)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−５−メトキシ−２,２,４α,８−テトラメチル−６−(ナフチ−１−イル)キノリン(化合物２７１)；
(±)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−５−メトキシ−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２７２)；
(±)−５−クロロ−６−(２−フルオロピリド−３−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２７３)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(２−メトキシピリド−３−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２７４)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−８−フルオロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α−トリメチルキノリン(化合物２７５)；
(±)−５−シアノ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２７６)；
(±)−５−エチニル−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２７７)；
(±)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチル−５−[Ｅ−(２−フェニルエテニル)]キノリン(化合物２７８)；
(±)−５−カルボメトキシ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２７９)；
(±)−５−カルボキシ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２８０)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(６−メトキシ−３−メチルインドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２８１)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチル−６−(オキサゾール−５−イル)キノリン(化合物２８２)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(５−メトキシインドール−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２８３)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−２,２,４α,８−テトラメチル−６−(ピリド−４−イル)キノリン(化合物２８４)；
(±)−５−シアノ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドリン−７−イル)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２８５)；
(±)−５−クロロ−１,２,３,４−テトラヒドロ−３α−メトキシ−２,２,４α,８−テトラメチル−６−(ナフタール−１−イル)キノリン(化合物２８６)；
(±)−１,２,３,４−テトラヒドロ−３β−ヒドロキシ−６−(インドリン−７−イル)−５−(メトキシイミノ)−２,２,４α,８−テトラメチルキノリン(化合物２８７)；
(±)−１,２,３,４−テトラヒドロ−５−(ヒドロキシメチル)−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２８８)；
(±)−５−(３−(２−フルオロエトキシ)ベンジルオキシメチル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２８９)；
(±)−５−((６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ[１,３]ジオキシン−８−イル)メトキシメチル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２９０)；
(±)−５−(２−フルオロ−３−メチルベンジルオキシメチル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−(インドール−７−イル)−２,２,４,８−テトラメチルキノリン(化合物２９１)；
からなる群より選択される化合物および上のいずれかの薬学的に許容される塩、エステル、アミド、もしくはプロドラッグ。
【請求項１８３】
選択的な糖質コルチコイド受容体のモジュレーターである請求項１に記載の化合物。
【請求項１８４】
選択的な鉱質コルチコイド受容体のモジュレーターである請求項１に記載の化合物。
【請求項１８５】
選択的な糖質コルチコイド／鉱質コルチコイド受容体のモジュレーターである請求項１に記載の化合物。
【請求項１８６】
糖質コルチコイド受容体のアゴニストである請求項１８３に記載の化合物。
【請求項１８７】
糖質コルチコイド受容体のアンタゴニストである請求項１８３に記載の化合物。
【請求項１８８】
糖質コルチコイド受容体の部分的アゴニストである請求項１８３に記載の化合物。
【請求項１８９】
鉱質コルチコイド受容体のアゴニストである請求項１８４に記載の化合物。
【請求項１９０】
鉱質糖質コルチコイド受容体のアンタゴニストである請求項１８４に記載の化合物。
【請求項１９１】
鉱質コルチコイド受容体の部分的アゴニストである請求項１８４に記載の化合物。
【請求項１９２】
請求項１に記載の、選択的糖質コルチコイド受容体結合性化合物。
【請求項１９３】
選択的な鉱質コルチコイド受容体に結合している請求項１に記載の化合物。
【請求項１９４】
請求項１に記載の選択的糖質コルチコイド／鉱質コルチコイド受容体結合性化合物。
【請求項１９５】
化合物が組織特異的なモジュレーターである、請求項１８３に記載の化合物。
【請求項１９６】
化合物が組織特異的なモジュレーターである、請求項１８４に記載の化合物。
【請求項１９７】
化合物が組織特異的なモジュレーターである、請求項１８５に記載の化合物。
【請求項１９８】
化合物が遺伝子特異的なモジュレーターである、請求項１８３に記載の化合物。
【請求項１９９】
化合物が遺伝子特異的なモジュレーターである、請求項１８４に記載の化合物。
【請求項２００】
化合物が遺伝子特異的なモジュレーターである、請求項１８５に記載の化合物。
【請求項２０１】
受容体を請求項１に記載の化合物と接触することを含む糖質コルチコイド受容体の活性を調節するための方法。
【請求項２０２】
受容体を請求項１に記載の化合物と接触することを含む鉱質コルチコイド受容体の活性を調節するための方法。
【請求項２０３】
糖質コルチコイド受容体および鉱質コルチコイド受容体を請求項１に記載の化合物と接触することを含む糖質コルチコイド受容体の活性ならびに鉱質コルチコイド受容体の活性を調節するための方法。
【請求項２０４】
糖質コルチコイド受容体を発現している細胞を請求項１に記載の化合物と接触することおよび該細胞に対する作用をモニターすることを含む方法。
【請求項２０５】
鉱質コルチコイド受容体を発現している細胞を請求項１に記載の化合物と接触することおよび該細胞に対する作用をモニターすることを含む方法。
【請求項２０６】
糖質コルチコイド受容体および鉱質コルチコイド受容体を発現している細胞を請求項１に記載の化合物と接触することならびに該細胞に対する作用をモニターすることを含む方法。
【請求項２０７】
鉱質コルチコイド受容体に関連する障害もしくは糖質コルチコイド受容体に関連する障害を有する患者を処置する方法であり、それを必要とする患者を同定し、そして当該患者を請求項１に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項２０８】
患者が炎症、移植片拒絶反応、乾癬、皮膚炎、自己免疫障害、悪性腫瘍、副腎不全、先天性副腎過形成、リウマチ熱、肉芽腫症、免疫細胞増殖／アポトーシス、視床下部−下垂体−副腎系の異常、高コルチゾール血症、サイトカイン不均衡、腎疾患、肝疾患、脳卒中、脊椎損傷、高カルシウム血症、高血糖、脳浮腫、血小板減少症、リトル症候群、アジソン病、嚢胞性線維症、重症筋無力症、自己免疫性溶血性貧血、ブドウ膜炎、尋常性天疱瘡、多発性硬化症、鼻ポリープ、敗血症、感染症、II型糖尿病、肥満症、メタボリック症候群、うつ病、統合失調症、気分障害、クッシング症候群、不安、睡眠障害、健忘症、緑内障、るいそう、心疾患、線維症、高血圧、高アルドステロン症ならびにナトリウムのおよび／もしくはカリウムの不均衡：からなる群より選択される状態を有する、請求項２０７に記載の方法。
【請求項２０９】
生理的に許容される担体、賦形剤、もしくは添加物；および請求項１に記載の化合物を含む薬剤。
【請求項２１０】
生理的に許容される担体、賦形剤、もしくは添加物；および請求項１８２に記載の化合物を含む薬剤。
【請求項２１１】
炎症、移植片拒絶反応、乾癬、皮膚炎、自己免疫障害、悪性腫瘍、副腎不全、先天性副腎過形成、リウマチ熱、肉芽腫症、免疫細胞増殖／アポトーシス、視床下部−下垂体−副腎系の状態、高コルチゾール血症、サイトカイン不均衡、腎疾患、肝疾患、脳卒中、脊椎損傷、高カルシウム血症、高血糖、脳浮腫、血小板減少症、リトル症候群、アジソン病、嚢胞性線維症、重症筋無力症、自己免疫性溶血性貧血、ブドウ膜炎、尋常性天疱瘡、多発性硬化症、鼻ポリープ、敗血症、感染症、II型糖尿病、肥満症、メタボリック症候群、うつ病、統合失調症、気分障害、クッシング症候群、不安、睡眠障害、健忘症、緑内障、るいそう、心疾患、線維症、高血圧、高アルドステロン症ならびにナトリウムのおよび／もしくはカリウムの不均衡：からなる群より選択される状態の処置に使用するための請求項２０９または請求項２１０に記載の薬剤。
【公表番号】特表２００８−５０６６８９（Ｐ２００８−５０６６８９Ａ）
【公表日】平成２０年３月６日（２００８．３．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２１５５３（Ｐ２００７−５２１５５３）
【出願日】平成１７年７月１２日（２００５．７．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２４６２５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０１９７１６
【国際公開日】平成１８年２月２３日（２００６．２．２３）
【出願人】（５００２０４６２５）リガンド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (21)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年３月６日（２００８．３．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年７月１２日（２００５．７．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２４６２５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０１９７１６
【国際公開日】平成１８年２月２３日（２００６．２．２３）
【出願人】（５００２０４６２５）リガンド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (21)
【Ｆターム（参考）】
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