薬理活性剤の投与に好適な耐乱用性経口製剤を提供する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬理活性剤と、
・高粘度液体担体材料（ＨＶＬＣＭ）、
・網状構造形成剤、
・レオロジー調整剤、
・親水性剤、及び
・溶媒、
を含む制御放出性担体系と、を含む経口医薬製剤。
【請求項２】
前記薬理活性剤が、オピオイド、中枢神経系（ＣＮＳ）抑制剤、又はＣＮＳ刺激剤である、請求項１に記載の製剤。
【請求項３】
前記薬理活性剤が、遊離塩基形又はその製薬上許容される塩形のいずれかの、オキシコドン、オキシモルホン、ヒドロコドン、ヒドロモルフォンから選択される、請求項２に記載の製剤。
【請求項４】
前記薬理活性剤が、アンフェタミン、メチルフェニデート、及びそれらの製薬上許容される塩から選択される、請求項２に記載の製剤。
【請求項５】
前記制御放出性担体系が、粘度増強剤をさらに含む、請求項１〜４のいずれかに記載の製剤。
【請求項６】
前記粘度増強剤が、二酸化ケイ素である、請求項５に記載の製剤。
【請求項７】
薬理活性剤と、
・ＨＶＬＣＭ、
・網状構造形成剤、
・第１の粘度増強剤、
・親水性溶媒、及び
・疎水性溶媒、
を含む制御放出性担体系と、を含む経口医薬製剤。
【請求項８】
前記薬理活性剤が、オピオイド、中枢神経系（ＣＮＳ）抑制剤、又はＣＮＳ刺激剤である、請求項７に記載の製剤。
【請求項９】
前記薬理活性剤が、遊離塩基形又はその製薬上許容される塩形のいずれかの、オキシコドン、オキシモルホン、ヒドロコドン、ヒドロモルフォンから選択される、請求項８に記載の製剤。
【請求項１０】
前記薬理活性剤が、アンフェタミン、メチルフェニデート、及びそれらの製薬上許容される塩から選択される、請求項１０に記載の製剤。
【請求項１１】
薬理活性剤と制御放出性担体系とを含む経口医薬製剤であって、
・該医薬製剤が耐乱用性であり、かつ
・該製剤が１日２回（ＢＩＤ）の投与に適している、
上記製剤。
【請求項１２】
前記活性剤が、オキシコドン、オキシモルホン、ヒドロコドン、又はヒドロモルフォンである、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１３】
前記オピオイドがオキシコドンである、請求項１２に記載の製剤。
【請求項１４】
前記活性剤が遊離塩基形で存在する、請求項１１〜１３のいずれかに記載の製剤。
【請求項１５】
前記活性剤が塩形で存在する、請求項１１〜１３のいずれかに記載の製剤。
【請求項１６】
前記制御放出性担体系が、さらに誤用又は乱用の低減された危険性を提供する、請求項１１〜１５のいずれかに記載の製剤。
【請求項１７】
前記誤用又は乱用の低減された危険性が、前記製剤からの活性剤の低いｉｎ ｖｉｔｒｏ溶媒抽出率により特徴付けられる、請求項１６に記載の製剤。
【請求項１８】
前記誤用又は乱用の低減された危険性が、被験者が前記製剤とアルコールとを同時摂取したときに前記製剤からの活性剤の吸収にいかなる有意な影響も及ぼさないことにより特徴付けられる、請求項１６に記載の製剤。
【請求項１９】
前記誤用又は乱用の低減された危険性が、被験者が前記製剤とアルコールとを同時摂取したときに前記製剤からの活性剤の吸収にいかなる有意な影響も及ぼさないことによりさらに特徴付けられる、請求項１７に記載の製剤。
【請求項２０】
前記製剤からの活性剤のｉｎ ｖｉｖｏ吸収が、食物と共に製剤を投与したときに増強される、請求項１１〜１９のいずれかに記載の製剤。
【請求項２１】
薬理活性剤と制御放出性担体系とを含む経口医薬製剤であって、
・該制御放出性担体系が、ＨＶＬＣＭと、網状構造形成剤と、レオロジー調整剤と、親水性剤と、を含み、かつ
・該製剤が耐乱用性である、
上記製剤。
【請求項２２】
前記制御放出性担体系が、粘度増強剤をさらに含む、請求項２１に記載の製剤。
【請求項２３】
前記親水性剤が、第２の粘度増強剤としても機能する、請求項２２に記載の製剤。
【請求項２４】
前記親水性剤が、ヒドロキシエチルセルロース（ＨＥＣ）である、請求項２１〜２３のいずれかに記載の製剤。
【請求項２５】
前記ＨＶＬＣＭが、スクロースアセテートイソブチレート（ＳＡＩＢ）である、請求項２１〜２４のいずれかに記載の製剤。
【請求項２６】
溶媒がさらに含まれる、請求項２１〜２５のいずれかに記載の製剤。
【請求項２７】
前記溶媒が、トリアセチンである、請求項２６に記載の製剤。
【請求項２８】
前記粘度増強剤が、二酸化ケイ素である、請求項２２に記載の製剤。
【請求項２９】
前記網状構造形成剤が、セルロースアセテートブチレート（ＣＡＢ）である、請求項２１〜２８のいずれかに記載の製剤。
【請求項３０】
前記レオロジー調整剤が、イソプロピルミリステート（ＩＰＭ）である、請求項２１〜２９のいずれかに記載の製剤。
【請求項３１】
安定化剤がさらに含まれる、請求項２１〜３０のいずれかに記載の製剤。
【請求項３２】
前記安定化剤が、ブチルヒドロキシルトルエン（ＢＨＴ）である、請求項３１に記載の製剤。
【請求項３３】
前記薬理活性剤が、オピオイド、中枢神経系（ＣＮＳ）抑制剤、又はＣＮＳ刺激剤である、請求項２１〜３２のいずれかに記載の製剤。
【請求項３４】
前記薬理活性剤が、遊離塩基形又はその製薬上許容される塩形のいずれかの、オキシコドン、オキシモルホン、ヒドロコドン、ヒドロモルフォンから選択される、請求項３３に記載の製剤。
【請求項３５】
前記薬理活性剤が、アンフェタミン、メチルフェニデート、及びそれらの製薬上許容される塩から選択される、請求項３３に記載の製剤。

【図１Ａ】

【図１Ｂ】

【図１Ｃ】

【図１Ｄ】

【図１Ｅ】

【図１Ｆ】

【図１Ｇ】

【図２】

【図３】

【図４】

【図５Ａ】

【図５Ｂ】

【図５Ｃ】

【図６Ａ】

【図６Ｂ】

【図６Ｃ】

【図７Ａ】

【図７Ｂ】

【図７Ｃ】

【図８】

【図９Ａ】

【図９Ｂ】

【図１０Ａ】

【図１０Ｂ】

【図１１】

【図１２Ａ】

【図１２Ｂ】

【図１３】

【図１４】

【図１５】

【図１６】

【図１７】

【図１８】

【図１９】

【図２０】

【図２１】

【図２２】

【図２３】

【図２４】

【図２５】

【図２６】

【図２７】

【図２８】

【図２９】

【図３０】

【図３１】

【図３２】

【図３３】

【図３４】

【公表番号】特表２０１１−５０６３１８（Ｐ２０１１−５０６３１８Ａ）
【公表日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３６９３１（Ｐ２０１０−５３６９３１）
【出願日】平成２０年１２月５日（２００８．１２．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０１３３８１
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０８８４１４
【国際公開日】平成２１年７月１６日（２００９．７．１６）
【出願人】（５０８０２７５８９）デュレクト　コーポレーション (14)
【Ｆターム（参考）】